FLUANXOL DEPOT

Skisofreenia jt psühhooside säilitusravi, eriti kui sümptomitena esinevad hallutsinatsioonid, meelepetted ja
mõtlemishäired koos apaatia, energiapuuduse, alanenud meeleolu ja enesessetõmbumisega.

Täiskasvanud
Annus ja süstete vaheline intervall määratakse individuaalselt, et saavutada maksimaalne psühhootiliste
sümptomite pärssimine minimaalsete kõrvaltoimetega.

Flupentiksooldekanoaat 20 mg/ml
Säilitusravi annus on tavaliselt 20...40 mg (1...2 ml), mis manustatakse 2...4 nädala tagant sõltuvalt
ravivastusest. Mõned patsiendid võivad vajada suuremaid annuseid või lühemaid manustamisintervalle.
Flupentiksooldekanoaat 20 mg/ml ei sobi patsientidele, kelle puhul on vajalik sedatsiooni saavutamine.
Süstelahuse maht üle 2 ml tuleb jaotada kahe süstekoha vahel.

Piisav kontroll raskete psühhootiliste sümptomite üle kontsentreeritud süstelahuse kasutamisel
saavutatakse tavaliselt 4...6 kuu jooksul ja seejärel võib järk-järgult tagasi pöörduda madalama
säilitusannuse juurde.

Kui minnakse üle suukaudselt flupentiksoolravilt säilitusravile flupentiksooldekanoaadiga, tuleb kasutada
järgnevaid juhiseid:

x mg suukaudset ravimit ööpäevas vastab 4x mg dekanoaadile iga 2 nädala järel.
x mg suukaudset ravimit ööpäevas vastab 8x mg dekanoaadile iga 4 nädala järel.

Suukaudse flupentiksooli manustamist tuleb jätkata esimese nädala jooksul pärast esimest süstet, kuid
vähendatud annuses.

1/10
Patsientidel, kes viiakse üle teistelt depooravimitelt flupentiksooldekanoaadile, peab annuse määramisel
lähtuma järgmisest suhtest: 40 mg flupentiksooldekanoaati on võrdne 25 mg flufenasiindekanoaadi, 200
mg zuklopentiksooldekanoaadi või 50 mg haloperidooldekanoaadiga.

Järgnevaid flupentiksooldekanoaadi annuseid ja manustamisintervalli kohandatakse patsiendi
individuaalsest ravivastusest lähtuvalt.

Eakad patsiendid
Eakate patsientide puhul kasutatakse tavaliselt väiksemaid annuseid soovitatava annusevahemiku piirides.

Neerufunktsiooni häired
Neerufunktsiooni häire korral võib flupentiksooldekanoaati manustada tavalistes annustes.

Maksafunktsiooni häired
Maksafunktsiooni häire korral on soovitatav ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi
plasmakontsentratsiooni määramine.

Lapsed
Flupentiksooldekanoaati ei soovitata kasutada lastel kliinilise kogemuse puudumise tõttu.


Flupentiksooldekanoaati süstitakse lihasesse tuharapiirkonna ülemises välimises neljandikus. Kui on vamanustada üle 2 ml, siis kasutada selleks kahte erinevat süstekohta. Lokaalne taluvus on hea.

Ülitundlikkus toimeaine(te) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Tsirkulatoorne kollaps, mistahes põhjusel tekkinud teadvushäired (nt mürgistuse tõttu alkoholi,
barbituraatide või opiaatidega), kooma.

Neuroleptikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptiline sündroom (hüpertermia, lihasjäikus,
teadvushäired, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus). Risk on seda suurem, mida tugevatoimelisem on
ravim. Patsientidel olemasoleva orgaanilise ajukahjustuse või vaimse arengu peetusega, samuti opiaate ja
alkoholi kuritarvitavatel patsientidel on sündroom sagedamini lõppenud surmaga.

Ravi: neuroleptikumi ärajätmine. Sümptomaatiline ravi ja üldtoetavad meetmed.
Võib manustada dantroleeni või bromokriptiini.
Sümptomid võivad püsida üle nädala pärast suukaudse neurolepikumi ärajätmist. Depooravimitega seotud
sümptomid püsivad mõnevõrra kauem.

Sarnaselt teiste neuroleptikumidega tuleb flupentiksooldekanoaadi kasutamisel olla ettevaatlik orgaanilise
ajukahjustuse, raske hingamispuudulikkuse, neerupuudulikkuse, Parkinsoni tõve, kitsanurga glaukoomi,
eesnäärme hüpertroofia, kilpnäärme üle- või alatalitluse, myastenia gravis'e, krampide ja raske
maksahaiguse esinemisel.

Ravimit ei soovitata väiksemates annustes manustada kergesti ärrituvatele või üliaktiivsetele patsientidele,
kuna selle aktiveeriv toime võib viia nimetatud tunnuste süvenemiseni.

Nagu on kirjeldatud teiste psühhotroopsete ravimite puhul, võib ka flupentiksooldekanoaat muuta
patsiendi tundlikkust insuliini ja glükoosi suhtes, mistõttu võib diabeetikute puhul vajalik olla
antidiabeetilise ravi korrigeerimine.

2/10
Eakate patsientide ravi nõuab erilist tähelepanu, kuna neil võib sagedamini tekkida sedatsioon,
hüpotensioon, segasus ja kehatemperatuuri muutused.

Pikaajalist (eriti suurtes annustes) ravi saavaid patsiente tuleb regulaarselt jälgida ning võimalusel
säilitusannust vähendada.

Sarnaselt teiste antipsühhootikumide rühma kuuluvate ravimitega võib flupentiksooldekanoaat põhjustada
QT-intervalli pikenemist. Püsiva QT-intervalli pikenemise korral võib suureneda risk maliigsete
rütmihäirete tekkeks. Seetõttu tuleb flupentiksooldekanoaati ettevaatusega kasutada vastava
eelsoodumusega isikutel (hüpokaleemia, hüpomagneseemia või geneetiline eelsoodumus) ja patsientidel,
kellel on anamneesis kardiovaskulaarsed häired, nt QT-intervalli pikenemine, väljendunud bradükardia
(<50 lööki minutis), hiljuti esinenud äge müokardiinfarkt, kompenseerimata südamepuudulikkus või
südame rütmihäired. Samaaegset ravi teiste antipsühhootikumidega tuleks vältida (vt lõik 4.5).

Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna
antipsühhootikume kasutavatel patsientidel esineb tihti VTE omandatud riskitegureid, tuleb kõik
võimalikud VTE riskitegurid välja selgitada flupentiksooldekanoaadravi alustamise eelselt ning ravi ajal ,
samuti tuleb tarvitusele võtta VTE ennetavad abinõud.

Antipsühhootikumide, sh flupentiksooldekanoaadi kasutamisel on kirjeldatud leukopeenia,
neutropeenia ja agranulotsütoosi teket.
Pikatoimelisi depoo-antipsühhootikume tuleb ettevaatlikult kasutada kombinatsioonis teiste
ravimitega, millel on teadaolev müelosupressiivne toime, sest vajaduse korral ei saa neid kiiresti
organismist eemaldada.

Eakad patsiendid
Tserebrovaskulaarsed häired
Randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes dementsusega patsientidel on mõnede
atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel täheldatud tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete riski
ligikaudu 3-kordset suurenemist. Riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Riski suurenemist ei saa
välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide puhul. Flupentiksooldekanoaati tuleb
ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel esinevad insuldi riskifaktorid.


Suremuse tõus dementsusega vanemaealistel patsientidel
Kahest jälgimisuuringust saadud andmed näitavad, et antipsühhootikume saavatel dementsusega eakatel
on suremuse risk tõusnud võrreldes ravi mittesaanutega. Riski täpse suuruse hindamiseks on andmed
ebapiisavad ning suurenenud riski põhjus ei ole teada.
Flupentiksooldekanoaat ole registreeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks

Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine
Flupentiksooldekanoaat võib tugevdada alkoholi sedatiivset ning barbituraatide jt kesknärvisüsteemi
pärssivate ravimite toimet.
Neuroleptikumid võivad suurendada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite mõju; väheneb
guanetidiini jt sarnaste ravimite antihüpertensiivne toime.
Samaaegsel liitiumi manustamisel suureneb neurotoksiline toime.
Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid pärsivad teineteise metabolismi.
Flupentiksooldekanoaat võib vähendada levodopa ja adrenomimeetikumide toimet.
Metoklopramiidi ja piperasiini samaaegne kasutamine suurendab ekstrapüramidaalhäirete riski.

Antipsühhootilise raviga seotud QT-intervalli pikenemist võib potentseerida teiste QT-intervalli oluliselt
pikendavate ravimite samaaegne manustamine. Selliste ravimite samaaegset manustamist tuleb vältida.
Vastavateks ravimirühmadeks on:
• IA ja III klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid)
• mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin, sertindool)
3/10
• mõned makroliidid (nt erütromütsiin)
• mõned antihistamiinikumid (nt terfenadiin, astemisool)
• mõned kinoloonantibiootikumid (nt gatifloksatsiin, moksifloksatsiin)
• pimosiid
• meflokviin

Ülaltoodud loetelu ei ole ammendav ning vältida tuleb ka teisi ravimeid, mis teadaolevalt pikendavad
oluliselt QT-intervalli (nt tsisapriid, liitium).

Samuti tuleb flupentiksooldekanoaati ettevaatusega kasutada koos ravimitega, mis teadaolevalt
põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (nt tiasiiddiureetikumid - hüpokaleemia), kuna need võivad
suurendada QT-intervalli pikenemise ja maliigsete arütmiate riski (vt lõik 4.4).

Rasedus
Flupentiksooldekanoaati tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab
teoreetilise ohu lootele.

Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikume (kaasaarvatud flupentiksooldekanoaat) saanud
vastsündinul on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalreaktsioonid ja/või ärajätu nähud, mis
võivad varieeruda raskuse ja kestvuse poolest pärast sünnitust. Teatatud on agiteeritusest,
hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest.
Sellest tulenevalt on vaja vastsündinuid hoolikalt jälgida.

Loomadel teostatud uuringud on näidanud reproduktiivsust kahjustavat toimet (vt lõik 5.3).

Imetamine
Kuna flupentiksool eritub rinnapiima madalates kontsentratsioonides, ei ole terapeutiliste annuste
kasutamisel tõenäoline selle mõju imikule. Lapseni jõuab annus, mis moodustab alla 0,5% ema annusest
(mg/kg baasil). Rinnaga toitmist võib flupentiksoolravi ajal jätkata, kuid imikut tuleb jälgida, eriti esimese
4 nädala jooksul pärast sündi.

Fertiilsus
Inimestel on kõrvaltoimetena kirjeldatud hüperprolaktineemiat, galaktorröad, amenorröad, libiido
langust, erektsiooni- ja ejakulatsioonihäireid (vt lõik 4.8). Nendel kõrvaltoimetel võib olla negatiivne
mõju naiste ja/või meeste seksuaalfunktsioonile ja fertiilsusele.

Kui tekib kliiniliselt oluline hüperprolaktineemia, galaktorröa, amenorröa või seksuaalfunktsiooni
häire, tuleb kaaluda annuse vähendamist (kui võimalik) või ravi lõpetamist. Toimed on ravi lõpetamise
järgselt pöörduvad.

Rottidega läbi viidud prekliinilistes fertiilsuse uuringutes mõjutas flupentiksool vähesel määral emaste
rottide tiinuse määra. Toimeid täheldati annuste puhul, mis ületasid tunduvalt kliinilises praktikas
kasutatavaid annuseid.

Väikeste ja keskmiste annuste (kuni 100 mg 2 nädala järel) kasutamisel puudub flupentiksooldekanoaadil
sedatiivne toime. Kuid patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib tekkida tähelepanu- ja
keskendumisvõime vähenemine ning patsiente tuleb hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise ja
masinatega töötamise võimet.

Kõrvaltoimed on enamasti annusest sõltuvad. Kõrvaltoimete sagedus ja raskus on enamväljendunud ravi
alguses, vähenedes ravi jätkumisel.
4/10

Tekkida võivad ekstrapüramidaalreaktsioonid, eriti esimesel paaril päeval pärast ravimi süstimist ja ravi
alguses. Enamikel juhtudel kaovad need kõrvaltoimed annuse vähendamisel ja/või parkinsonismivastaste
ravimite kasutamisel. Parkinsonismivastaste ravimite kasutamist rutiinse profülaktikana ei soovitata.
Parkinsonismivastased ravimid ei leevenda tardiivse düskineesia nähtusid, pigem võivad neid tugevdada.
Soovitatav on annuse vähendamine või võimalusel flupentiksoolravi lõpetamine. Püsiva akatiisia korral
võib kasutada bensodiasepiini või propranolooli.

Esinemissagedused pärinevad kirjandusest ja spontaansetest raportitest. Esinemissagedused on
defineeritud järgnevalt:
Väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni ≤ 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni ≤ 1/100); harv (≥ 1/10000 kuni ≤
1/1000); väga harv (≤ 1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).


Vere- ja lümfisüsteemi häired
Harv
Trombotsütopeenia,
neutropeenia, leukopeenia,
agranulotsütoos
Immuunsüsteemi häired
Harv
Ülitundlikkus, anafülaktiline
reaktsioon.
Endokriinsüsteemi häired
Harv
Hüperprolaktineemia
Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage
Söögiisu suurenemine,
kaalutõus.

Aeg-ajalt
Söögiisu vähenemine.

Harv
Hüperglükeemia, glükoosi
tolerantsuse häirumine.
Psühhiaatrilised häired
Sage
Unetus, depressioon, närvilisus,
agiteeritus, libiido langus

Aeg-ajalt
Segasusseisund
Närvisüsteemi häired
Väga sage
Somnolentsus, akatiisia,
hüperkineesia, hüpokineesia.

Sage
Treemor, düstoonia, pearinglus,
peavalu.

Aeg-ajalt kuni Harv
Tardiivne düskineesia,
parkinsonism, kõnehäired,
krambid.

Väga harv
Neuroleptiline maliigne
sündroom
Silma kahjustused
Sage
Akommodatsioonihäired,
nägemishäired

Aeg-ajalt
Okulogüüriline kriis.
Südame häired
Sage
Tahhükardia,
südamepekslemine.

Harv
Elektrokardiogrammis QT
intervalli pikenemine
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt
Hüpotensioon, kuumahood.

Väga harv
Venoosne trombemboolia
Respiratoorsed, rindkere ja
Sage
Hingeldus.
mediastiinumi häired
Seedetrakti häired
Väga sage
Suukuivus.

Sage
Suurenenud süljeeritus,
kõhukinnisus, oksendamine,
dyspepsia, kõhulahtisus.

Aeg-ajalt
Kõhuvalu, iiveldus,
kõhupuhitus.
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt
Ebanormaalsed maksa
funktsiooni testid
5/10

Väga harv
Ikterus
Naha ja nahaaluskoe
Sage
Suurenenud higistamine,
kahjustused
sügelus.

Aeg-ajalt
Lööve,
valgustundlikkusreaktsioon,
dermatiit.
Lihas-skeleti ja sidekoe
Sage
Lihasvalu.
kahjustused

Aeg-ajalt
Lihaste rigiidsus.
Neerude ja kuseteede häired
Sage
Urineerimishäired, uriinipeetus.
Rasedus, sünnitusjärgsed ja
Teadmata
Ravimi ärajätu sündroom
perinataalsed seisundid
vastsündinul (vt lõik 4.6)
Reproduktiivse süsteemi ja
Aeg-ajalt
Ejakulatsioonihäired, erektiilne
rinnanäärme häired
düsfunktsioon.

Harv
Günekomastia, galaktorröa,
amenorröa.
Üldised häired ja
Sage
Asteenia, kurnatus.
manustamiskoha reaktsioonid

Nagu ka teiste antipsühhootikumide ravimrühma kuuluvate ravimite puhul, on flupentiksool dekanoaadi
kasutamisel harva tekkinud QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad - vatsakeste virvendus,
ventrikulaarne tahhükardia, torsade de pointes ja ebaselge põhjusega äkksurm (vt lõik 4.4).

Järsu flupentiksool dekanoaadi ravi lõpetamisega võivad kaasneda ärajätu sümptomid. Kõige
sagedasemad sümptomid on iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, ninavoolus, higistamine,
müalgiad, paresteesiad, unetus, rahutus, ärevus ja agitatsioon. Patsiendid võivad kogeda ka peapööritust,
vahelduvalt kuuma ja külma tunnet ja treemorit. Üldiselt ilmnevad sümptomid 1. kuni 4. ärajätu päeval ja
kaovad 7-14 päeva pärast.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab
jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võimalikest
kõrvaltoimetest riiklikku teavitamissüsteemi Ravimiameti kodulehe www.ravimiamet.ee kaudu.

Ravimi depoovormi kasutamisel ei ole üleannustamine tõenäoline.

Sümptomid:
Somnolentsus, kooma, liikumishäired, krambid, šokk, hüpertermia/hüpotermia.

Üleannustamise korral koos teadaolevalt südamele mõjuvate ravimitega manustamisel on tekkinud EKG
muutused, QT-intervalli pikenemine, torsade de pointes, südameseiskus ja ventrikulaarsed rütmihäired.

Ravi:
Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Rakendada hingamist ja südameveresoonkonda toetavaid meetmeid.
Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna selle tagajärjel võib vererõhk veelgi langeda. Krambiraviks võib
kasutada diasepaami ja ekstrapüramidaalhäirete korral biperideeni.

Farmakoterapeutiline grupp: Neuroleptikumid (antipsühhootikumid), ATC-kood: N05AF01.

Toimemehhanism
6/10
Flupentiksool on tioksanteenirühma neuroleptikum.
Neuroleptikumide antipsühhootiline toime põhineb nende dopamiini- ja arvatavasti ka 5-HT (5-
hüdroksütrüptamiini) blokeerimisel. Flupentiksoolil on in vitro ja in vivo suur afiinsus nii dopamiini D - 1
kui D -retseptorite suhtes; võrdluseks, flufenasiinil on
-retseptorite suhtes ning
2
in vivo selektiivne toime D2
atüüpilisel antipsühhootikumil klosapiinil on flupentiksooliga sarnane afiinsus D - ja D -retseptorite
1
2
suhtes nii in vitro kui in vivo.

Flupentiksool on afiinne ka α -adrenoretseptorite ja 5-HT -retseptorite suhtes, mis on küll väiksem kui
1
2
kloorprotikseenil või suurtes annustes fenotiasiinidel ja klosapiinil; samas puudub afiinsus koliinergiliste
muskariiniretseptorite suhtes. Flupentiksoolil on ainult vähene antihistamiinergiline toime ja puudub α -
2
adrenoretseptoreid blokeeriv toime.

Kõigis neuroleptilise (dopamiiniretseptoreid blokeeriva) aktiivsuse käitumuslikes katsetes on tõestust
leidnud, et Flupentiksool on tugevatoimeline neuroleptikum. In vivo testmudelitel on leitud korrelatsioon
dopamiini D -retseptorite suhtes
2
in vitro esineva afiinsuse ja keskmiste ööpäevaste suukaudsete
antipsühhootiliste annuste vahel.

Perioraalsed tõmblused rottidel sõltusid D -retseptorite stimulatsioonist või D -retseptorite blokaadist.
1
2
Neid tõmblusi aitas ära hoida flupentiksool. Samuti näitasid ahvidel teostatud uuringud, et oraalne
hüperkineesia on rohkem seotud D -retseptorite stimulatsiooni ja vähemal määral D -retseptorite
1
2
ülitundlikkusega. See viib arvamuseni, et D -retseptorite aktiveerumine põhjustab sarnaseid toimeid (st
1
düskineesiat) ka inimesel. Seetõttu on kasulik D -retseptorite blokeerimine.
1

Sarnaselt enamike teiste neuroleptikumidega põhjustab flupentiksool plasma prolaktiinitaseme tõusu.

Farmakoloogilised uuringud on näidanud, et flupentiksooldekanoaadi õlilahusel on pikemaajaline
neuroleptiline toime ning ravimi annus, mis on vajalik teatud toime tagamiseks pikema ajal vältel, on
oluliselt väiksem depooravimi kasutamise kui flupentiksooli igapäevase suukaudse manustamise korral.
Barbituraatidest põhjustatud uneaja mõõdukas ja lühiajaline pikenemine hiirtel tekkis vaid väga suurte
annuste kasutamisel. Seetõttu ei ole tõenäoline depooravimi toime anesteetikumidele.

Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Flupentiksooldekanoaati kasutakse skisofreenia jt psühhooside säilitusraviks. Antipsühhootiline toime
tugevneb annuse suurendamisel. Väikestes ja keskmistes annustes (kuni 100 mg 2 nädala järel)
flupentiksooldekanoaadil sedatiivne toime puudub, suuremate annuste kasutamisel võib tekkida vähene
sedatsioon.

Flupentiksooldekanoaat on eriti sobiv apaatsete, enesessetõmbunud, depressiivsete ja motiveerimata
patsientide raviks.

Flupentiksooldekanoaati kasutatakse pikaajaliseks raviks eriti neil patsientidel, kes ei usalda neile
määratud suukaudseid ravimvorme. Seega hoiab depooravim ära haiguse retsidiivid, mis on tingitud
suukaudse raviga mittenõustumisest.

Imendumine
Flupentiksooli esterdamisel dekaanhappega muudetakse flupentiksool väga lipofiilseks ühendiks - -
flupentiksooldekanoaadiks, mis õlis lahustatuna ja lihasesse manustatuna difundeerub aeglaselt
ümbritsevasse koevedelikku, kus see hüdrolüüsub ning vabaneb aktiivne flupentiksool.

Lihasesse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 3...7 päeva jooksul.
Poolväärtusaeg on 3 nädalat (peegeldab aine vabanemist depoost). Tasakaalukontsentratsioon plasmas
saavutatakse u 3 kuud kestnud ravi järgselt.

Jaotumine
Jaotusruumala (V ) on u 14,1 l/kg. Seonduvus plasmavalkudega on u 99%.
d
7/10

Biotransformatsioon
Flupentiksool metaboliseerub sulfoksüdatsiooni, külgahela N-dealküülimise ja konjugatsiooni teel
glükuroonhappega. Metaboliitidel puudub psühhofarmakoloogiline toime. Flupentiksooli sisaldus ajus ja
teistes kudedes on suurem kui metaboliitidel.

Eritumine
Flupentiksooli eliminatsiooni poolväärtusaeg (T ) on u 35 tundi ja keskmine süsteemne kliirens (Cl ) on
1/2
s
ligikaudu 0,29 l/min.
Flupentiksool eritub peamiselt väljaheitega, kuid vähesel määral ka uriiniga. Triitiumiga märgistatud
flupentiksooli manustamisel inimesele oli eritumine väljaheitega umbes 4 korda suurem kui eritumine
uriiniga.

Flupentiksool eritub väikestes kogustes rinnapiima. Ravimi kontsentratsiooni suhe rinnapiimas ja plasmas
on keskmiselt 1,3.

Lineaarsus
Ravimi kineetika on lineaarne. Keskmine süstimiseelne tasakaalukontsentratsioon plasmas 40 mg
flupentiksooldekanoaadi manustamisel iga 2 nädala järel on u 6 nmol/l.

Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole farmakokineetilisi uuringuid teostatud. Kuid sarnase tioksanteenirühma ravimi
zuklopentiksooli puhul ei sõltu farmakokineetilised parameetrid patsiendi vanusest.

Neerufunktsiooni häired
Eespool kirjeldatud eritumisomaduste põhjal võib eeldada, et neerufunktsiooni langus ei mõjuta
tõenäoliselt ravimi plasmataset.

Maksafunktsiooni häired
Andmed puuduvad.

Farmakokineetika / farmakodünaamika seos
Süstimiseelset plasmakontsentratsiooni 1...3 ng/ml (2...8 nmol/l) ja maksimaalse-minimaalse
kontsentratsiooni muutust <2,5 loetakse edukaks säilitusraviks kerge ja keskmise raskusega skisofreenia
korral.
Farmakokineetiliselt võrdub flupentiksooldekanoaadi annus 40 mg 2 nädala järel flupentiksooli ööpäevase
suukaudse annusega 10 mg.

Äge mürgistus
Flupentiksoolil on madal ägeda mürgistuse potentsiaal.

Krooniline mürgistus
Kroonilise mürgistuse uuringutes ei täheldatud ravimi terapeutiliste annuste kasutamisel kahjulikke
toimeid.

Reproduktsioonitoksilisus
Rottidega läbi viidud fertiilsuse uuringutes mõjutas flupentiksool vähesel määral emaste rottide tiinuse
määra. Toimeid täheldati annuste puhul, mis ületasid tunduvalt kliinilises praktikas kasutatavaid
annuseid.
Hiirte, rottide ja küülikutega läbi viidud reproduktsiooniuuringutes ei ole täheldatud teratogeense
toime ilminguid. Emasloomale toksiliste annuste kasutamisel täheldati rottidel ja küülikutel
embrüotoksilisi toimeid sagenenud implantatsioonijärgse loote kaotuse/suurenenud resorptsiooni
määra ja juhuslike abortidena.

8/10
Kartsinogeensus
Flupentiksoolil puudub kartsinogeenne potentsiaal.

Lokaalne kahjustus
Ravimi lokaalne taluvus on hea. Neuroleptikumide vesilahuste süstimisel on täheldatud lokaalse
lihaskahjustuse teket. Flupentiksooldekanoaadi õlilahuse lihasesse manustamise järgselt täheldati
küülikutel vaid vähest veritsust ja turset.

Keskmise ahelaga triglütseriidid.

Flupentiksooldekanoaati ei tohi segada seesamiõli sisaldavate depoovormidega, kuna see muudab nende
ravimite farmakokineetilisi omadusi.

4 aastat.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida ampulle välispakendis valguse
eest kaitstult.

Süstelahus (20 mg/ml), 1 ml värvitus klaasampullis, 1 tk pakendis.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.