GABAGAMMA 300MG

Toimeained: gabapentiin

Ravimi vorm: kõvakapsel

Ravimi tugevus: 300mg 50TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on GABAGAMMA 300MG ja milleks seda kasutatakse

Gabagamma't kasutatakse:
teatud tüüpi krampide (partsiaalsed epilepsiahood sekundaarse generaliseerunud krambihooga või
-
ilma) ainuraviks või täiendavaks raviks täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel
suhkruhaigusega seotud närvivalude raviks täiskasvanutel
- teatud herpesviiruste põdemise järgsete närvivalude raviks
-

2. Mida on vaja teada enne GABAGAMMA 300MG võtmist

Ärge võtke Gabagamma't
kui te olete gabapentiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
-
allergiline.
kui teil on äge kõhunäärme põletik.
- kui teil on primaarsed generaliseerunud krambihood.
-

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Gabagamma võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui teil esinevad absaansid (krambid, mis haaravad mõlemat ajupoolt ning põhjustavad lühiajalisi
teadvuse kaotusi). Gabapentiini ei peeta tavaliselt efektiivseks absaansihoogude ravimisel,
mõnedel patsientidel võib ravi selliseid krampe süvendada. Seetõttu tuleb patsientidel, kellel on
segatüüpi krambid, millega kaasnevad absaansid, Gabagamma’t kasutada ettevaatusega.
- kui varasem ravi ei ole toiminud. Gabapentiiniga võib mõnedel sellistel patsientidel krambirisk
väheneda. Kui soovitud ravitoimet ei saavutata, tuleb ravi järk-järgult lõpetada.
- järsul ravi katkestamisel võivad esineda võõrutusnähud (vt ka lõik 4), krambihoogude hulga
suurenemise risk või see võib isegi viia status epilepticus’e tekkeni (pikenenud järjestikuste
epileptiliste krambihoogude esinemine).
- annuse vähendamisel, ravi katkestamisel, teise antiepileptikumi lisamisel või sellega asendamisel.
Need muudatused peavad toimuma järk-järgult, vähemalt ühe nädala jooksul.
- kui teil on neerukahjustus. Sellisel juhul on vajalik Gabagamma annuse kohandamine (vt lõik 3).
- kui teil on varem esinenud teatud vaimseid (psühhootilisi) haigusi. Gabapentiin-ravi alguses on
mõnedel patsientidel, kellel on varem esinenud psühhootilisi haigusi, harvadel juhtudel ilma
eelneva haiguseta patsientidel, esinenud psühhootilisi episoode. Enamik nendest sümptomitest
taandus ravi katkestamisel või gabapentiini annuse vähendamisel .
- kui teil ilmnevad kõhunäärme ägeda põletiku tunnused, nagu püsiv kõhuvalu, iiveldus ja korduv
oksendamine. Sellisel juhul tuleb ravi gabapentiiniga katkestada ning lisaks kliinilisele
läbivaatusele teostada ka vastavad laboratoorsed uuringud. Andmed ravimi kasutamise kohta
kroonilise kõhunäärme põletikuga patsientidel on puudulikud.
- kui te põete diabeeti.

Väiksel hulgal inimestest, keda on ravitud anti-epileptikumidega nagu gabapentiin, on esinenud enda
vigastamise või enesetapumõtteid. Kui teil tekkivad sellised mõtted, siis võtke viivitamatult ühendust
oma arstiga.

Oluline teave võimalike tõsiste reaktsioonide kohta
Väikesel hulgal inimestel, kes võtavad Gabagamma’t tekib allergiline reaktsioon või potentsiaalselt
tõsine nahareaktsioon, mis võib ravimata jätmisel areneda palju tõsisemaks probleemiks. Kui te võtate
Gabagamma’t, peate te neid sümptome teadma ning tähele panema.
Lugege nende sümptomite kirjeldust infolehe lõigust 4 „Võtke otsekohe ühendust oma arstiga, kui
pärast ravimi võtmist tekib mõni järgmistest sümptomitest, sest need võivad viidata tõsisele
haigusseisundile“.

Lapsed ja noorukid
Gabagamma’t ei soovitata kasutada krampidega haiguste raviks alla 12-aastastel lastel ning
närvivalude raviks lastel ja alla 18-aastastel noorukitel, kuna puuduvad tõendid kasutamise tõhususe ja
ohutuse kohta selles patsientide rühmas.

Eakad patsiendid
Süstemaatilisi uuringuid üle 65-aastastel patsientidel ei ole gabapentiiniga läbi viidud. Kliinilistes
uuringutes ei ole täheldatud erinevusi kõrvaltoimetes üle 65-aastastel patsientidel võrreldes nooremate
patsientidega.

Eakatel neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel on vajalik annuse kohandamine (vt lõik 3).

Muud ravimid ja Gabagamma
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Antatsiidid (ravimid, mida kasutatakse maohappe sidumiseks) vähendavad gabapentiini biosaadavust
(toimeaine kogus, mis satub organismi) kuni 24% võrra. Kui te kasutate antatsiidide, peaksite te
seetõttu gabapentiini võtma vähemalt kaks tundi hiljem.

Gabapentiinil ei ole täheldatud olulisi koostoimeid fenobarbitaali, fenütoiini, valproehappe või
karbamasepiiniga (teised toimeained, mida kasutatakse krampide ravis).

Gabapentiin ei oma toimet teatud kontratseptiividele („antibeebipillid”, mis sisaldavad toimeainetena
noretisterooni ja/või etinüülöstradiooli). Kombineerides seda teiste krambivastaste ravimitega, mis
teadaolevalt vähendavad hormonaalsete rasestumisvastaste ravimite (suukaudsed kontratseptiivid või
„pillid”) toimet, tuleb arvestada rasestumisvastase toime vähenemisega.

Alkohol ja uimastid võivad tugevdada teatud gabapentiini kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, nt
reaktsioonivõime langust välistele ärritajatele ja ebakindlat kõnnakut.

Teave toime kohta uriinianalüüsile
Gabapentiini lisamisel teistele krambivastastele ravimitele on testribaga uriini valgusisalduse
määramisel esinenud valepositiivsed tulemused. Seetõttu on uriinist valgu määramiseks soovitatav
kasutada teisi meetodeid (spetsiifilisem sulfosalitsüülhappe sadestamise meetod).


Gabagamma koos toidu ja joogiga
Samaaegne manustamine koos toiduga ei mõjuta Gabagamma toimet.
Alkoholi tarbimine võib tugevdada Gabagamma kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid (vt lõik 4).

Rasedus, imetamine ja viljakus
Rasedus
Kui te olete rase, võite Gabagamma’t võtta vaid pärast riski ja kasu analüüsi teie arsti poolt, kuna
puuduvad kogemused ravimi kasutamise kohta inimestel raseduse ajal. Siiski võib eeldada
väärarengute tekke riski suurenemist, sarnaselt teiste antiepileptikumidega, eriti kasutades
kombinatsioonravi. Üldiselt on risk loote kahjustuse tekkeks üht toimeainet (monoteraapiat) kasutades
vähim juhul, kui valitakse väikseim võimalik annus ning enne rasedust ja raseduse ajal manustatakse
foolhapet.
Kui te olete rase, rasestute Gabagamma-ravi ajal või plaanite rasedaks jääda, teatage sellest oma
raviarstile. Kindlasti ei tohi ravi katkestada enne konsulteerimist raviarstiga, kuna see võib viia
krampide hulga suurenemiseni ning epileptiliste krampide tagajärjel last kahjustada.

Imetamine
Ravimi toimeaine gabapentiin eritub rinnapiima. Kuna ravi ajal Gabagamma’ga ei saa välistada
raskete kõrvaltoimete teket imikul, peab teie arst otsustama, kas ravi Gabagamma’ga lõpetada
(arvestades Gabagamma vajalikkust emale) või imik rinnast võõrutada.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Gabapentiin võib mõjutada autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
Gabapentiin avaldab toimet kesknärvisüsteemile ja võib esile kutsuda unisust, reaktsioonivõime
langust välistele ärritajatele, pearinglust või teisi sarnaseid sümptomeid, mis võivad osutuda ohtlikuks
autojuhtimisel või töötamisel masinatega. Nimetatud toimega tuleb arvestada eelkõige ravi alguses või
annuse suurendamisel.

Gabagamma sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima
arstiga.

3. Kuidas GABAGAMMA 300MG võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Manustamisviis
Kapslid tuleb sisse võtta tervelt (katki närimata) koos piisava hulga vedelikuga (nt klaasi veega).
Kapsleid võib võtta koos toiduga või toidukordadest sõltumatuna.

Uute krambihoogude vältimiseks ei tohi õhtuse annustamise ning järgmise hommikuse annustamise
vahele jääda rohkem kui 12 tundi.

Epilepsia
Gabapentiini toimiv annus on 900...3600 mg ööpäevas.

Täiskasvanud ja noorukid:
Ravi alustatakse kõvakapslitega, mis sisaldavad 300 mg gabapentiini.
Esimese kolme päevaga võib annust suurendada järk-järgult kuni annuseni 900 mg gabapentiini
ööpäevas.
Teise võimalusena võetakse esimesest päevast alates 300 mg gabapentiini kolm korda ööpäevas
(vastab 900 mg gabapentiinile ööpäevas). Seejärel võib annust suurendada annuseni 1200 mg
gabapentiini ööpäevas ning vajadusel võib edasine annuse suurendamine toimuda 300 mg kaupa
päevas kuni maksimaalse annuseni 3600 mg gabapentiini ööpäevas.

Vastav ööpäevane koguannus tuleb manustada jagatuna kolmeks üksikannuseks.

Suurte annuste korral ja siis, kui annust suurendatakse kiiresti, suureneb ravi kohandamise ajal
pearingluse esinemise risk.
Ravi optimeerimiseks ei ole vaja jälgida gabapentiini taset veres.

Närvikahjustus suhkruhaigusega patsientidel ja kindlate herpesviiruste järgselt
Ravitoime saavutatakse tavaliselt annustevahemikus 1800...2400 mg gabapentiini ööpäevas. Paljudel
juhtudel võib aga olla vajalik suurendada annust maksimaalselt 3600 mg-ni ööpäevas.

Täiskasvanud:
Ravi alustatakse kõvakapslitega, mis sisaldavad 300 mg gabapentiini.
Esimese kolme päevaga võib annust suurendada järk-järgult kuni annuseni 900 mg gabapentiini
ööpäevas.
Seejärel võib ühe nädala jooksul suurendada gabapentiini annust 1800 mg-ni ööpäevas, jagatuna
kolmeks üksikannuseks. Vajadusel võib järgneval nädalal suurendada gabapentiini annust 2400 mg-ni
ööpäevas ning vajadusel võib edasine annuse suurendamine toimuda 300 mg kaupa ööpäevas,
jagatuna kolmeks üksikannuseks, kuni maksimaalse annuseni 3600 mg gabapentiini ööpäevas.

Annuse suurendamine säilitusannuseni tuleb teostada järk-järgult, vähendamaks kõrvaltoimete
tekkeriski.
Selle diagnoosiga patsientidel ei ole üle viie kuu kestva ravi tõhusust ja ohutust tõendatud.

Soovitused kõigi näidustuste puhul:
Annustamine eakatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel:
Kui teil on neerukahjustus, on soovitatav annust vähendada.

Soovitatavad on järgmised annused:

Kreatiniini kliirens
Gabapentiini ööpäevane
(ml/min)
koguannus (mg)1

> 80
900…3600
50…79
600…1800
30…49
300…900
15…29
1502…600
< 15
1502…300

1 ööpäevane koguannus tuleb jagada kolmeks üksikannuseks.
2 300 mg ülepäeviti.

Kuna eakatel patsientidel võib neerufunktsioon olla halvenenud, võivad ka need patsiendid vajada
annuse kohandamist.

Hemodialüüsi saavad patsiendid:
Hemodialüüsi saavatel patsientidel on algannuseks 300…400 mg gabapentiini. Seejärel võetakse
hemodialüüsi ajal 200…300 mg gabapentiini iga nelja tunni järel. Dialüüsivabadel päevadel ravi
gabapentiiniga ei toimu.

Kõrge riskiga patsiendid:
Halvas üldtervislikus seisundis, väikese kehakaaluga patsientidel või pärast organi siirdamist tuleb
annust suurendada ainult järk-järgult.

Manustamise kestus
Ravi kestus sõltub kliinilisest vajadusest. Tavaliselt on epilepsia korral vajalik pikaajaline ravi.

Kui te võtate Gabagamma’t rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise kahtluse korral võtke otsekohe ühendust oma arstiga. Arst hindab üleannustamise
raskust ja otsustab ravi üle vastavalt haiguspildile.
Üleannustamise sümptomiteks on pearinglus, ebakindel kõnnak, kahelinägemine, arusaamatu kõne,
raskused rääkimisel, uimasus, teadvusehäired (letargia), apaatsus ja kerge kõhulahtisus.
Gabapentiini saab vereplasmast eemaldada hemodialüüsi abil. Varasem kogemus näitab, et see ei ole
siiski tavaliselt vajalik.

Kui te unustate Gabagamma’t võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata, st ärge võtke korraga kahte
annust, kui te unustasite võtta eelmise annuse. Ravi Gabagamma’ga tuleb jätkata vastavalt arsti
ettekirjutusele.
Kui on unustatud üks gabapentiini raviannus (näiteks viimane ravimi võtmine oli rohkem kui 12 tundi
tagasi), võtke ühendust oma arstiga, kes otsustab hilisema lisaannuse vajalikkuse üle.

Kui te lõpetate Gabagamma võtmise
Ravi Gabagamma’ga ei tohi ilma arstiga konsulteerimata lõpetada.
Annuse vähendamine, katkestamine, teise krampidevastase ravimi lisamine või sellega asendamine
peab toimuma järk-järgult, minimaalselt ühe nädala jooksul. Järsul ravi katkestamisel võivad tekkida
võõrutusnähud, krambihoogude sageduse suurenemise risk või võib isegi viia pikenenud järjestikuste
krambihoogude tekkeni (Status epilepticus).

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Võtke otsekohe ühendust oma arstiga, kui pärast ravimi võtmist tekib mõni järgmistest sümptomitest,
sest need võivad viidata tõsisele haigusseisundile:
- rasked nahareaktsioonid, mis nõuavad kohest ravi, huulte ja näopiirkonna turse, nahalööve ja
nahapunetus ja/või juuste väljalangemine (need võivad olla tõsise allergilise reaktsiooni
sümptomid);
- püsiv kõhuvalu, iiveldus ja oksendamine, sest need võivad olla ägeda pankreatiidi
(kõhunäärmepõletik) sümptomid;
- Gabagamma võib põhjustada tõsist või eluohtlikku allergilist reaktsiooni, mis võib kahjustada
teie nahka või teisi kehaosasid, nagu maks või vererakud. Seda tüüpi reaktsiooni tekkimisel võib
teil esineda nahalöövet, aga ei pruugi. Antud reaktsiooni korral võite te vajada haiglaravi või
peate lõpetama Gabagamma võtmise. Kui teil esineb ükskõik milline alljärgnevatest
sümptomitest, võtke kohe ühendust oma arstiga:
- nahalööve,
- nõgeslööve,
- palavik,
- püsiv lümfisõlmede suurenemine,
- huulte ja keele turse,
- naha või silmavalgete kollasus,
- ebatavalised verevalumid või verejooksud,
- äärmine jõuetus või väsimus,
- teadmata põhjusega lihasvalu,
- korduvad infektsioonid.

Need sümptomid võivad olla tõsise reaktsiooni esmased nähud. Arst peab teid läbi vaatama ja
otsustama, kas te võite Gabagamma võtmist jätkata.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on toodud järgmiselt:

Väga sage
Rohkem kui ühel patsiendil 10-st
Sage
Vähem kui ühel patsiendil 10-st, kuid rohkem kui ühel patsiendil 100-st
Aeg-ajalt
Vähem kui ühel patsiendil 100-st, kui rohkem kui ühel patsiendil 1000-st
Harv
Vähem kui ühel patsiendil 1000-st, kuid rohkem kui ühel patsiendil 10 000-st
Väga harv
Vähem kui ühel patsiendil 10 000-st, sealhulgas üksikjuhud

Üldiselt kirjeldatakse kõrvaltoimeid kergetest kuni mõõdukateni. Kõige sagedasemad kõrvaltoimed on kesknärvisüsteemi häired, vähenenud tähelepanu ja keskendumisvõime, unisus,
kurnatus, ebakindel kõnnak, pearinglus, peavalu, iiveldus, oksendamine, kehakaalu tõus, närvilisus,
unetus, silmade värisemine, tundehäired nagu sipelgate jooksmise tunne, isupuudus. Samaaegsel
kasutamisel koos teiste antiepileptikumidega on kõrvaltoimetest teatatud umbes 50%-l patsientidest.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Sage: reaktsioonivõime langus välistele ärritajatele, väsimus, unisus, somnolentsus, kurnatus,
pearinglus, peavalu, unetus, kehakaalu tõus, isutus, perifeerne turse või kogu keha turse (vedeliku
kogunemine kudedesse), isu tõus.
Aeg-ajalt: juhuslikud vigastused, pearinglus.
Harv: võõrutusnähud (valu, valud rindkeres, higistamine)

Närvisüsteemi häired:
Sage: lihaste liigutamise häired, silmade värisemine, värisemine, mälukaotus, tundehäired, tõmblused,
elavnenud, nõrgenenud või puuduvad refleksid, vähenenud tähelepanu ja keskendumisvõime,
mõttetegevuse häired, kõnehäired, mäluhäired, ebakindel kõnnak.
Aeg-ajalt: segasus, vähenenud tundlikkus ärritajatele.
Harv: liikumishäired (näiteks suurenenud motoorika (korea-atetoos, düskineesia), lihastoonuse häire
(düstoonia))

Seedetrakti häired:
Sage: oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, suukuivus, seedehäired, kõhukinnisus, kõhuvalu,
hambumuse häired, igemepõletik, üldine haiguse tunne
Aeg-ajalt: kõhupuhitus
Väga harv: maksapõletik (hepatiit)

Psühhiaatrilised häired:
Sage: närvilisus, depressiivne meeleolu, orientatsioonikaotus, segasus, emotsionaalne labiilsus, ärevus.
Lisaks on kliinilistes uuringutes alla 12-aastastel lastel esinenud agressiivset käitumist ja suurenenud
lihaste tööd.
Aeg-ajalt: vaimsed häired (depressioon, psühhoosid/hallutsinatsioonid), vaenulikkus

Silma kahjustused:
Sage: nägemishäired nagu nägemisnõrkus, kahelinägemine, nägemise halvenemine

Kõrva ja sisekõrva kahjustused:
Harv: kohin kõrvus (tinnitus)

Lihaste, sidekoe ja luude kahjustused:
Sage: liigesvalu, lihasvalu, seljavalu, luumurrud

Vere ja lümfisüsteemi häired:
Sage: valgevereliblede arvu vähenemine
Aeg-ajalt: veresuhkru väärtuste kõikumised
Harv: vereliistakute arvu vähenemine, suhkruhaigete veresuhkru taseme muutused

Südame häired:
Sage: veresoonte laienemine, kõrge vererõhk
Harv: südamepekslemine (palpitatsioonid)

Hingamisteede, rindkere ja mediastiinumi häired:
Sage: külmetushaigus, põletik neelu piirkonnas, köha
Aeg-ajalt: hingamisraskused
Harv: ülemiste hingamisteede infektsioonid

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Sage: sügelus, nahasisene verejooks (purpur), mööduv nahalööve
Harv: nõgeslööve, juuste väljalangemine, naha ja limaskestade turse (angioödeem)
Väga harv: allergilised nahareaktsioonid (Stevens-Johnsoni sündroom ja multiformne erüteem)

Neeru ja kuseteede häired:
Sage: uriinipidamatus, kuseteede infektsioonid
Harv: äge neerupuudulikkus

Suguelundite ja rinnanäärme häired:
Sage: impotentsus

Gabapentiini saavatel patsientidel on teatatud kõhunäärme põletiku (hemorraagiline pankreatiit),
madala vererõhu, aeglase südamerütmi, teadvusetuse, südame kodade virvenduse,
elektrokardiogrammi (EKG) muutuste ning villilise lööbe juhtudest.

Uuringud
Kasutades kombinatsioonis teiste antiepileptikumidega on teatatud maksaensüümide aktiivsuse
suurenemisest.

Mõnedel patsientidel on täheldatud võimalikku annusest sõltuvat krambihoogude sagenemist. Samuti
on teateid annusest sõltuvatest ebatüüpilistest korduvatest krambihoogudest.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise
teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas GABAGAMMA 300MG säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril.

Hoida temperatuuril kuni 25ºC.

Kõrge tihedusega polüetüleenpurgid
Hoida purk tihedalt suletuna.
Avatud pakendi kõlblikkusaeg on 12 nädalat.

Blisterpakendid
Hoida blister originaalpakendis.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

- Toimeaine on gabapentiin. Üks kõvakapsel sisaldab 300 mg või 400 mg gabapentiini.
- Abiained on
Kapsli sisu: laktoos, maisitärklis, talk
Kapsli kest: želatiin, titaandioksiid (E 171)[ Gabagamma 300 mg], kollane raudoksiid (E 172)
[Gabagamma 300 mg ja Gabagamma 400 mg], punane raudoksiid (E172) [Gabagamma 400
mg].

Kuidas Gabagamma välja näeb ja pakendi sisu
Gabagamma 300 mg kõvakapslid on kollased läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid.
Gabagamma 400 mg kõvakapslid on oranžid läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid.

Pakendi suurused:
Blisterpakendid:
10, 20, 30, 50, 90, 100, 200 (2x100), 250 kõvakapslit
Haiglapakend: 500 (5x100), 1000 (10x100) kõvakapslit
Ühiku annus: 20x1, 60x1, 100x1 kõvakapslit

Purgid:
50, 100, 250 kõvakapslit

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja:
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Saksamaa

Tootja:
Catalent Germany Schorndorf GmbH
Sreinbeiβstrasse 1 and 2
73614 Schorndorf
Saksamaa

või

Artesan Pharma GmbH & Co. KG
Wendlandstr. 1
29439 Lüchow
Saksamaa

või

Dragenopharm Apotheker Püschl GmbH
Göllstrasse 1
84529 Tittmoning
Saksamaa

või

Medis International a.s.
Karlovo náměstí 319/3
120 00 Prague 2
TÅ¡ehhi Vabariik

või

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
70134 Böblingen
Saksamaa


Infoleht on viimati uuendatud septembris 2014.



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Gabagamma 300 mg, kõvakapslid
Gabagamma 400 mg, kõvakapslid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Gabagamma 300 mg, kõvakapslid:
Üks kõvakapsel sisaldab 300 mg gabapentiini.
Gabagamma 400 mg, kõvakapslid:
Üks kõvakapsel sisaldab 400 mg gabapentiini.

INN. Gabapentinum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Kõvakapsel

Gabagamma 300 mg kõvakapslid:
kollased läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid (suurus 1).
Gabagamma 400 mg kõvakapslid:
oranžid läbipaistmatud želatiinist kõvakapslid (suurus 0).

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Partsiaalsete epilepsiahoogude (sekundaarse generalisatsiooniga või ilma) monoteraapia ja täiendav
ravi täiskasvanutel ja üle 12-aastastel noorukitel. Neuropaatilise valu ravi täiskasvanutel diabeetilise
polüneuropaatia ja postherpeetilise valu korral.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Annuse määrab raviarst sõltuvalt patsiendi individuaalsest taluvusest ja toimest. Individuaalseks
annuse kohandamiseks on saadaval 300 mg ja 400 mg suurused annused.

Epilepsia
Gabapentiini toimiv annus on 900...3600 mg ööpäevas.

Täiskasvanud ja noorukid:
Ravi alustatakse Gabagamma 300 mg kõvakapslitega. Toimiva annuseni tiitrimine võib toimuda
kiiresti ning saavutatakse paari päevaga, manustades esimesel päeval 300 mg üks kord ööpäevas, teisel
päeval 300 mg kaks korda ööpäevas ning kolmandal päeval 300 mg kolm korda ööpäevas, lähtudes
järgnevast raviskeemist:



Hommikune annus Keskpäevane annus
Õhtune annus
1. päev
1 Gabagamma
- - (300 mg gabapentiini
300 mg kõvakapsel
ööpäevas)
2. päev
1 Gabagamma
1 Gabagamma
(600 mg gabapentiini
- 300 mg kõvakapsel
300 mg kõvakapsel
ööpäevas)
3. päev
1 Gabagamma
1 Gabagamma
1 Gabagamma
(900 mg gabapentiini
300 mg kõvakapsel 300 mg kõvakapsel 300 mg kõvakapsel
ööpäevas)
Teise võimalusena on soovitatav algannus 300 mg gabapentiini kolm korda ööpäevas (vastab 900 mg
gabapentiinile ööpäevas).

Seejärel võib annust suurendada 1200 mg-ni päevas, jagatuna kolmeks üksikannuseks. Vajadusel võib
edasine tiitrimine toimuda annuse suurendamisel 300 mg kaupa päevas, jagatuna kolmeks
üksikannuseks, kuni maksimaalselt 3600 mg-ni ööpäevas.

Suurte annuste ja kiire tiitrimise korral suureneb ravi reguleerimise ajal pearingluse esinemise risk.
Ravi optimeerimiseks ei ole vaja jälgida gabapentiini plasmakontsentratsiooni.
Uute krambihoogude vältimiseks ei tohi õhtuse annustamise ning järgmise hommikuse annustamise
vahele jääda rohkem kui 12 tundi.

Lapsed (alla 12-aastased)
Puuduvad piisavad andmed gabapentiini ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 12-aastastel lastel.

Neuropaatilise valu ravi täiskasvanutel diabeetilise polüneuropaatia ja postherpeetilise valu korral.
Ravitoime saavutatakse tavaliselt annustevahemikus 1800...2400 mg ööpäevas, kuid üksikutel juhtudel
võib olla vajalik suurendada annust maksimaalselt 3600 mg-ni ööpäevas.

Täiskasvanud:
Ravi alustatakse Gabagamma 300 mg kõvakapslitega. Toimiva annuseni tiitrimine võib toimuda
kiiresti ning saavutatakse mõne päevaga, manustades esimesel päeval 300 mg üks kord ööpäevas,
teisel päeval 300 mg kaks korda ööpäevas ning kolmandal päeval 300 mg kolm korda ööpäevas,
lähtudes järgnevast raviskeemist:


Hommikune annus Keskpäevane annus
Õhtune annus
1. päev
1 Gabagamma
(300 mg gabapentiini
- - 300 mg kõvakapsel
ööpäevas)
2. päev
1 Gabagamma
1 Gabagamma
(600 mg gabapentiini
- 300 mg kõvakapsel
300 mg kõvakapsel
ööpäevas)
3. päev
1 Gabagamma
1 Gabagamma
1 Gabagamma
(900 mg gabapentiini
300 mg kõvakapsel 300 mg kõvakapsel 300 mg kõvakapsel
ööpäevas)

Seejärel võib ühe nädala jooksul suurendada annust 1800 mg-ni ööpäevas, jagatuna kolmeks
üksikannuseks. Vajadusel võib järgneval nädalal suurendada annust 2400 mg-ni ööpäevas, jagatuna
kolmeks üksikannuseks. Vajadusel võib edasine tiitrimine toimuda annuse suurendamisel 300 mg
kaupa ööpäevas, jagatuna kolmeks üksikannuseks, kuni maksimaalselt 3600 mg-ni ööpäevas.

Tiitrimine säilitusannuseni tuleb teostada aeglaselt, vähendamaks kõrvaltoimete tekkeriski. Õhtuse
annuse ning järgneva hommikuse annuse vahe ei tohi olla pikem kui 12 tundi.

Selle diagnoosiga patsientidel ei ole üle 5 kuu kestva ravi tõhusust ja ohutust tõendatud.

Soovitused kõigi näidustuste puhul:
Eakad ja neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid:
Neerukahjustusega patsientidel on soovitatav annust vähendada. Kuna eakatel patsientidel võib
neerufunktsioon olla halvenenud, võivad ka need patsiendid vajada annuse kohandamist (vt lõik 5.2
Farmakokineetilised omadused).

Soovitatavad on järgnevad annused:

kreatiniini kliirens
Gabapentiini ööpäevane
(ml/min)
koguannus (mg)1

> 80
900…3600
50…79
600…1800
30…49
300…900
15…29
1502…600
< 15
1502…300

1 ööpäevane koguannus tuleb jagada kolmeks üksikannuseks.
2 300 mg ülepäeviti.

Hemodialüüsi saavad patsiendid:
Algannus on 300…400 mg, seejärel manustatakse säilitusannus 200…300 mg gabapentiini
hemodialüüsi iga 4 tunni järel. Dialüüsivabadel päevadel ravi Gabagamma’ga ei toimu.

Kõrge riskiga patsiendid:
Halvas üldseisundis, väikese kehakaaluga patsientidel, pärast organtransplantatsiooni jne tuleb annust
suurendada ainult järk-järgult, kasutades Gabagamma 100 mg kõvakapsleid.

Kasutamise kestus sõltub kliinilistest vajadustest. Tavaliselt on epilepsia korral vajalik pikaajaline
ravi. Kui on unustatud üks gabapentiini raviannus (näiteks viimane ravimi võtmine oli rohkem kui 12
tundi tagasi), otsustab hilisema lisaannuse vajalikkuse raviarst.
Gabapentiini võetakse sisse suu kaudu koos piisava koguse vedelikuga, toidukordadest sõltumatult.
Kapsleid ei tohi närida.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Äge pankreatiit.
Gabapentiin ei oma toimet primaarsete generaliseerunud hoogude korral, nagu absaansid.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Gabapentiini ei peeta tavaliselt efektiivseks absaansihoogude ravimisel, mõnedel patsientidel võib ravi
selliseid krampe süvendada. Seetõttu tuleb segatüüpi krampidega, kaasaarvatud absaansidega
patsientidel gabapentiini kasutada ettevaatusega.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes leiti 16%-l patsientidest kliiniliselt olulised veresuhkru
kõikumised <3,3 mmol/l või >7,8 mmol/l (normvahemik 3,5…5,5 mmol/l). Seetõttu on
diabeedihaigetel vajalik sagedane veresuhkru kontroll koos antidiabeetiliste ravimite annuste
vastava korrigeerimisega.
Krambirisk võib gabapentiiniga väheneda mõnedel varem ravi-resistentsetel patsientidel. Kui soovitud
ravitoimet ei saavutata, tuleb ravi järk-järgult lõpetada.
Järsul ravi katkestamisel võivad esineda võõrutusnähud (vt ka lõik 4.8), krambihoogude hulga
suurenemise risk või võib isegi viia status epilepticus’e tekkeni. Annuse vähendamine, katkestamine,
teise antiepileptikumi lisamine või sellega asendamine peab toimuma järk-järgult, minimaalselt ühe
nädala jooksul.

Neerukahjustuse korral on vajalik gabapentiini annuse kohandamine (vt lõik 4.2 ja lõik 5.2).

Gabapentiini kasutamise tõhususe ja ohutuse kohta on kogemusi ebapiisavalt. Seetõttu ei soovitata
gabapentiini kasutada epilepsiaga alla 12-aastastel lastel ning diabeetilise neropaatilise valu ja
postherpeetilise neuralgia ravis lastel ja alla 18-aastastel noorukitel (vt lõik 4.2).

Süstemaatilisi uuringuid üle 65-aastastel patsientidel ei ole gabapentiiniga läbi viidud. Kliinilistes
uuringutes ei ole täheldatud erinevusi kõrvaltoimetes üle 65-aastastel patsientidel võrreldes nooremate
patsientidega.

Gabapentiin-ravi järgselt on kirjeldatud hemorraagilise pankreatiidi esinemist. Seetõttu tuleb
pankreatiidi sümptomite ilmnemisel (püsiv kõhuvalu, iiveldus ja korduv oksendamine) ravi
katkestada. Lisaks põhjalikele kliinilistele uuringutele tuleb pankreatiidi varajaseks diagnoosimiseks
teostada ka vastavad laboratoorsed uuringud.
Andmed Gabagamma kasutamise kohta kroonilise pankreatiidiga patsientidel on puudulikud.

Ettevaatus on soovitatav patsientide puhul, kellel on anamneesis psühhootilisi haigusi. Gabapentiin-
ravi alguses on mõnedel psühhootilise anamneesiga patsientidel, harva ilma eelneva haiguseta
patsientidel, esinenud psühhootilisi episoode. Gabagamma-ravi katkestamisel või annuse
vähendamisel enamik nendest sümptomitest taandus.

Ravimit ei tohi manustada patsientidele, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus,
laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Enesetapumõtted ja suitsidaalne käitumine: Antiepileptilisi ravimeid erinevate näidustuste puhul
kasutanud patsientidel on teatatud enesetapumõtetest ja suitsidaalsest käitumisest. Randomiseeritud
platseebokontrolliga uuringute meta-analüüs näitas, et et antiepileptikume kasutavate patsientide
hulgas on suitsiidimõtete tekkimise ja suitsidaalse käitumise risk vähesel määral suurenenud.
Suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise tekkemehhanism gapapentiini saavatel patsientidel ei ole
teada, kuid olemasolevate andmete põhjal ei saa seda riski ka välistada.

Seega peaks patsiente suitsiidimõtete tekkimise ja suitsidaalse käitumise osas jälgima ja vajadusel
rakendama vastavat ravi. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada, et suitsiidimõtete või
suitsidaalse käitumise tekke korral peavad nad pöörduma arsti poole.

Ravimlööve koos eosinofiilia ja süsteemsete sümptomitega (DRESS)
Epilepsiavastaseid ravimeid, sealhulgas gabapentiini kasutavatel patsientidel on täheldatud raskeid
eluohtlikke süsteemseid ülitundlikkusreaktsioone, nagu ravimlööve koos eosinofiilia ja süsteemsete
sümptomitega (DRESS) (vt.lõik 4.8).
On oluline märkida, et ülitundlikkuse varased sümptomid, nagu palavik või lümfadenopaatia, võivad
esineda juba enne nahalööbe ilmnemist. Nimetatud nähtude või sümptomite esinemisel tuleb patsienti
kohe uurida. Kui muud põhjust nende nähtude või sümptomite esinemiseks ei ole võimalik kindlaks
teha, tuleb ravi gabapentiiniga katkestada.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Antatsiidid vähendavad gabapentiini biosaadavust kuni 24%. Gabapentiini on soovitatav võtta
vähemalt 2 tundi pärast antatsiidide manustamist.

Teadaolevalt ei indutseeri gabapentiin tsütokroom P450 ensüüme. Gabapentiinil ei ole täheldatud
farmakokineetilisi koostoimeid fenütoiini, valproehappe, karbamasepiini ega fenobarbitaaliga.

Gabapentiin ei mõjuta noretisteroonil ja/või etinüülöstradioolil põhinevate kontratseptiivide toimet.
Kombineerides seda teiste epilepsiavastaste ravimitega, mis teadaolevalt vähendavad kontratseptiivide
toimet, tuleb arvestada rasestumisvastase toime vähenemisega.

Samaaegsel manustamisel probenetsiidiga ei muutu gabapentiini renaalne eritumine.
Tsimetidiini samaaegsel manustamisel väheneb kergelt gabapentiini eritumine neerude kaudu, kuid
see ei oma kliinilist tähtsust.

Gabapentiini lisamisel teistele antikonvulsantidele võivad testribaga uriini valgusisalduse määramisel
esineda valepositiivsed tulemused. Seetõttu on uriinist valgu määramiseks soovitatav kasutada
spetsiifilisemaid sulfosalitsüülhappe pretsipitatsiooni meetodeid.

Alkohol ja uimastid võivad tugevdada mõningaid gabapentiini kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, nt
unisust, ataksiat.

Samaaegne manustamine koos toiduga ei mõjuta gabapentiini farmakokineetikat.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Gabapentiini kasutamise ohutuse kohta raseduse ajal ei ole piisavalt tõendeid, kuna kasutamise
kogemus rasedatel naistel on piiratud. Loomkatsetes ei ole gabapentiinil esinenud teratogeenseid
toimeid, siiski on täheldatud on embrüotoksilisi toimeid (vt lõik 5.3).

Üldiselt esineb raseduse ajal antiepileptiliste ravimite kasutamise korral 2…3 korda suurem
väärarengute tekke risk, võrreldes tervete emade lastega. Kõige sagedamini on esinenud huulelõhe,
kardiovaskulaarsed väärarengud ja neuraaltoru defektid. Lastel võib esineda vaimne alaareng või
hilinenud psüühiline ja motoorne areng.

Naised, kes soovivad rasestuda või võivad rasedaks jääda, peaksid konsulteerima spetsialistiga. Kui
naine planeerib rasedust, tuleb tema antiepileptilise ravi vajadus üle vaadata.

Üldiselt on risk embrüo/loote kahjustuse tekkeks vähim juhul, kui kasutatakse monoteraapiat,
valitakse väikseim võimalik annus ning manustades enne rasedust ja raseduse ajal foolhapet.
Võimalike ohtudega tuleb arvestada kombineeritud antiepileptilise ravi korral. Raseduse ajal võib
gabapentiini kasutada vaid juhul, kui saadav kasu ületab võimaliku riski. Riski-kasu analüüs peab
olema individuaalne, lähtudes ravimi kasutamise kindlast näidustusest.

Antiepileptilist ravi ei tohi katkestada järsult, kuna see võib vallandada krambihoo, mis võib olla
ohtlike tagajärgedega nii emale kui ka lapsele.

Imetamine
Gabapentiin eritub rinnapiima, keskmine piima/plasma suhe on 0,73. Lapse poolt saadav arvestuslik
annus on 1,2 mg/kg ööpäevas. Toime rinnaga toidetavale imikule ei ole teada, välistada ei saa
kahjulikku toimet. Gabapentiini võib manustada rinnaga toitvale naisele vaid juhul, kui saadav kasu
ületab võimalikud ohud imikule.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Gabapentiin omab kerget või mõõdukat toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Gabapentiin avaldab toimet kesknärvisüsteemile ja võib esile kutsuda unisust, uimasust, pearinglust
või teisi sarnaseid sümptomeid, mis võivad osutuda ohtlikuks autojuhtimisel võitöötamisel
masinatega. Nimetatud toime võib avalduda eelkõige ravi alguses või annuse suurendamisel.

4.8. Kõrvaltoimed

Üldiselt kirjeldatakse kõrvaltoimeid kergetest kuni mõõdukateni. Kõige sagedasemad võimalikud
kõrvaltoimed on kesknärvisüsteemi häired, vähenenud erksus ja kontsentreerumisvõime,
somnolentsus, väsimus, ataksia, pearinglus, peavalu, iiveldus, oksendamine, kehakaalu tõus,
närvilisus, unetus, nüstagmid, paresteesiad, isu langus. Samaaegsel kasutamisel koos teiste
antiepileptikumidega on kõrvaltoimetest teatatud umbes 50%-l patsientidest.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Sage (>1/100, <1/10):
uimasus, väsimus, unisus, somnolentsus, kurnatus, pearinglus, peavalu, unetus, kehakaalu tõus, isutus,
perifeerne turse või kogu keha turse, jõuetus, suurenenud isu.
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100):
juhuslikud vigastused, pearinglus.
Harv (>1/10000, <1/1000):
võõrutusnähud (valu, higistamine, rindkere valu)

Närvisüsteemi häired:
Sage (>1/100, <1/10):
ataksia, nüstagmid, treemor, amneesia, tundehäired nagu paresteesiad, tõmblused, elavnenud,
nõrgenenud või puuduvad refleksid, vähenenud erksus, kontsentreerumisvõime vähenemine,
mõttetegevuse häired, kõnehäired, mäluhäired, düsartria, ebakindel kõnnak.
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100):
segasus, hüpesteesia.
Harv (>1/10000, <1/1000):
liikumishäired (näiteks korea-atetoos, düskineesia, düstoonia)

Seedetrakti häired:
Sage (>1/100, <1/10):
oksendamine, iiveldus, kõhulahtisus, suukuivus, düspepsia, kõhukinnisus, kõhuvalu, hambumuse
häired, igemepõletik, haiguse tunne
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100):
kõhupuhitus

Psühhiaatrilised häired:
Sage (>1/100, <1/10):
närvilisus, depressiivne meeleolu, desorientatsioon, segasus ja emotsionaalne labiilsus, ärevus.
Lisaks on kliinilistes uuringutes alla 12-aastastel lastel esinenud agressiivset käitumist ja
hüperkineesiat.
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100):
depressioon, psühhoosid/hallutsinatsioonid, vaenulikkus

Silma kahjustused:
Sage (>1/100, <1/10):
nägemishäired nagu amblüoopia, kahelinägemine, nägemise halvenemine

Kõrva ja labürindi kahjustused:
Harv (>1/10000, <1/1000):
tinnitus

Lihas-skeleti ja sidekoe haigused:
Sage (>1/100, <1/10):
liigesevalud, lihasvalud, alaselja valud, luumurrud

Vere ja lümfisüsteemi häired:
Sage (>1/100, <1/10):
leukopeenia
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100):
veresuhkru väärtuste kõikumised
Harv (>1/10000, <1/1000):
trombotsütopeenia, diabeetikute veresuhkru taseme kõikumised

Südame häired:
Sage (>1/100, <1/10):
vasodilatatsioon, hüpertensioon
Harv (>1/10000, <1/1000):
südamepekslemine

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired:
Sage (>1/100, <1/10):
riniit, farüngiit, köha
Aeg-ajalt (>1/1000, <1/100):
düspnoe
Harv (>1/10000, <1/1000):
ülemiste hingamisteede infektsioonid

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Sage (>1/100, <1/10):
sügelus, purpur, lööve
Harv (>1/10000, <1/1000):
urtikaaria, alopeetsia, angioödeem

Neeru ja kuseteede häired:
Sage (>1/100, <1/10):
uriinipidamatus, kuseteede infektsioonid
Harv (>1/10000, <1/1000):
äge neerupuudulikkus

Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired:
Sage (>1/100, <1/10):
impotentsus

Immuunsüsteemi häired:
Teadmata
ülitundlikkussündroom, süsteemne reaktsioon koos muutlike tunnustega, mis võivad hõlmata
palavikku, löövet, hepatiiti, lümfadenopaatiat, eosinofiiliat ning mõnikord ka teisi nähte ja süptomeid

Gabapentiin-ravi ajal on väga harva (<1/10000) teatatud allergilistest reaktsioonidest (Stevensi-
Johnsoni sündroom ja multiformne erüteem).

Gabapentiini saavatel hemorraagilise pankreatiidiga patsientidel (vt lõik 4.4) on teatatud
hüpotensioonist, bradükardiast, minestusest, kodade virvendusest, muutustest elektrokardiogrammis
ning makulopapuloossest lööbest.

Uuringud
Kasutades kombinatsioonis teiste antiepileptikumidega on teatatud maksaensüümide aktiivsuse
suurenemisest.

Vähestel patsientidel on leitud võimalikku annusest sõltuvat krambihoogude sagenemist. Samuti on
teatatud annusest sõltuvatest ebatüüpilistest korduvatest krambihoogudest.

Üksikjuhtudel on teatatud hepatiidi esinemisest.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Üleannustamise sümptomiteks on pearinglus, ataksia, diploopia, arusaamatu kõne, düsartria,
somnolentsus, letargia, apaatsus ja kerge kõhulahtisus. Gabapentiini üleannustamisel kuni 49
g/ööpäevas ei ole täheldatud ägedat eluohtlikku toksilisust. Gabapentiini saab vereringest eemaldada
hemodialüüsi abil. Varasem kogemus näitab, et see ei ole siiski tavaliselt vajalik.
Neerupuudulikkusega patsientidel võib hemodialüüs siiski näidustatud olla.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: teised epilepsiavastased ained,
ATC-kood: N03AX12

Gabapentiini toimemehhanism ei ole täpselt teada. Struktuurilt sarnaneb gabapentiin neuromediaator
GABA-ga (gammaaminovõihape), kuid toimemehhanism erineb teistest GABA-ergilise
neuromediatoorse ülekandega seotud ravimite omast, sealhulgas valproaat, barbituraadid,
bensodiasepiinid, GABA-transaminaasi inhibiitorid, GABA-tagasihaarde inhibiitorid, GABA-
agonistid ja GABA-eelravimid. Kliiniliselt olulistes kontsentratsioonides ei seondu gabapentiin teiste
aktiivsete ainete neuronaalsete retseptorite või neurotransmitteritega, kaasaarvatud GABAA ja
GABAB, bensodiasepiini, glutamaadi, glütsiini või N-metüül-d-aspartaadi retseptoritega. Gabapentiin
ei oma in vitro toimet naatriumikanalitesse, erinedes seetõttu fenütoiinist ja karbamasepiinist.
Gabapentiin põhjustab in vitro monoamiini neurotransmitterite vabanemise kerget vähenemist.
Rottidele manustatud gabapentiin põhjustab mitmes aju piirkonnas GABA metabolismi
intensiivistumist, sarnaselt naatrium-valproaadile , mis toimib küll teistes ajupiirkondades.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine:
Gabapentiini plasmakontsentratsioonid on annusevahemikus 300 mg ja 400 mg manustatuna iga 8
tunni järelannusest sõltuvad. Gabapentiini imendumine on küllastuv ning annusega mitte-lineaarselt
seotud. Gabapentiini biosaadavus väheneb suuremate annuste juures, 300 mg annuse juures on see
60% ning 800 mg annuse juures 42%. Toit ei mõjuta gabapentiini farmakokineetikat. Korduv
manustamine ei muuda gabapentiini farmakokineetikat ning plasmakontsentratsiooni tasakaalu-
väärtusi saab prognoosida üksikannuse järgi.

Jaotumine:
Raviannustes saavutab gabapentiin maksimaalse plasmakontsentratsiooni (nt korduvate suukaudsete
900…1200 mg ööpäevaste annuste juures 4…5,5 µg/ml) 2..3 tunniga. Gabapentiinist seondub
plasmavalkudega vähem kui 3%. Jaotusruumala on 57,7 liitrit. Epilepsiaga patsientidel on gabapentiini
kontsentratsioon kesknärvisüsteemis u 20% vastavast madalaimast püsitasakaalu
plasmakontsentratsioonist.

Biotransformatsioon:
Inimesel gabapentiin ei metaboliseeru ega indutseeri ravimeid metaboliseerivaid tsütokroom P450
ensüüme.

Eliminatsioon:
Gabapentiini eliminatsiooni plasmast saab kirjeldada lineaarse farmakokineetika kaudu. Gabapentiini
eliminatsiooni poolväärtusaeg on annusest sõltumatu ja ulatub 5…7 tunnini.
Eakatel patsientidel põhjustavad vanusest tingitud neerude funktsionaalsed muutused gabapentiini
plasmakliirensi vähenemise ja eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemise. Nõrgenenud
neerufunktsiooni korral on renaalne ekskretsioon otseses sõltuvuses kreatiniini kliirensiga.
Gabapentiini saab plasmast eemaldada hemodialüüsil (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis).

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus:
Hiirtele ja rottidele suu kaudu maksimaalselt 8000 mg/kg suuruste annuste manustamise järgselt ei
saanud hinnata suukaudset letaalset annust.

Korduva annustamise toksilisus:
Uuringud närilistel ja mitte-närilistel on näidanud, et toksilisuse sihtorganid on neerud ja maks.

Fertiilsus ja reproduktsioon:
Gabapentiin annuses kuni 2000 mg/kg ööpäevas ei omanud toimet rottide fertiilsusele ega
reproduktsioonivõimele. Hiirtel oli toimevabaks piiriks 500 mg/kg/ööpäevas. Üle 500 mg/kg
ööpäevaste annuste manustamisel tiinetele rottidele esines järglastel enam vesikusejuha,
vesineeruvaagnat ja hilinenud luustumist. Teratogeensuse uuringutes küülikutel suurenes
implantatsioonijärgse loote huku sagedus juhul, kui emasloomadele manustati rohkem kui 60
mg/kg/ööpäevas.

Mutagenees:
Gabapentiinil puudub genotoksiline toime. Gabapentiin ei olnud mutageenne koos metaboolse
aktivatsiooniga või ilma selleta nii Ames’i bakteriaalsete plaatide ühistestis kui ka HGPRT lookuses
imetajate rakukultuurides. Gabapentiin ei indutseerinud in vitro ja in vivo kromosoomi
struktuurimuutusi imetajate rakkudes ega põhjustanud mikronukleuse moodustumist hamstri luuüdis.

Kartsinogenees:
2 aasta pikkustes uuringutes manustati gabapentiini suu kaudu hiirtele ja rottidele annustes kuni 2000
mg/kg/ööpäevas. Isastel rottidel võis täheldada suurima annusega grupis statistiliselt olulist
üksikrakulise pankrease tuumori sageduse tõusu. Maksimaalne toimeaine plasmakontsentratsioon ja
kontsentratsioonikõvera alune pindala oli rottidel, kes said gabapentiini 2000 mg/kg ööpäevas, 10
korda kõrgem kui plasmakontsentratsioon inimestel, kelle ööpäevane annus oli 3600 mg. Pankrease
üksikrakuline kasvaja isastel rottidel omas kerget kartsinogeenset riski, kuid ei muutnud eluiga, ei
andnud metastaase ega olnud invasiivne ümbritsevate kudede suhtes, sarnaselt kontrollgrupiga.
Seetõttu on isaste rottide pankrease üksikrakulise kasvaja esinemise tähtsus kartsinogeense toime riski
kohta inimesele ebakindel.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Kapsli sisu:
Veevaba laktoos
Maisitärklis
Talk

Kapsli kest:
Želatiin
Lisaks Gabagamma 300 mg kõvakapslis:
Titaandioksiid (E171)
Kollane raudoksiid (E 172)
Lisaks Gabagamma 400 mg kõvakapslis:
Titaandioksiid (E171)
Kollane raudoksiid (E 172)
Punane raudoksiid (E 172)

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

PVC/Alu blisterpakend: 2 aastat
Kõrge tihedusega polüetüleenpurk: 3 aastat

Avatud pakendi kõlblikkusaeg:
Kõrge tihedusega polüetüleenpurk: 12 nädalat

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 25ºC.
Kõrge tihedusega polüetüleenpurk: Hoida purk tihedalt suletuna.
PVC/Alu blisterpakend: Hoida blister originaalpakendis.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

PVC/Alu blisterpakend või kõrge tihedusega polüetüleenpurk polüpropüleenist korgiga. Sisemine kate
on tehtud polüstüreen-vahust, mis on ühelt poolt kaetud EvaWax rõhutundliku kleepainega.

Pakendi suurused:
Blisterpakendid:
10, 20, 30, 50, 90, 100, 200 (2x100), 250 kõvakapslit
Haiglapakend: 500 (5x100), 1000 (10x100) kõvakapslit
Ühiku annus: 20x1, 60x1, 100x1 kõvakapslit

Purgid:
50, 100, 250 kõvakapslit

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

ja käsitsemiseks

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Saksamaa

8. Müügiloa number

Gabagamma 300 mg: 528606
Gabagamma 400 mg: 528506

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

15.12.2006/13.12.2011

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud septembris 2014