SAROTEN RETARD
Toimeained: amitriptüliin
Ravimi vorm: toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel
Ravimi tugevus: 50mg 100TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on SAROTEN RETARD ja milleks seda kasutatakse
Saroten Retard kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse tritsüklilisteks antidepressantideks. Need
ravimid aitavad korrigeerida teatud keemilisi tasakaaluhäireid ajus, mis põhjustavad haigusnähtusid.
Kapslis sisalduvatest ravimikuulikestest vabaneb toimeaine aeglaselt, pikendades Saroten Retard’i
toimeaega.
Saroten Retard’i kasutatakse depressiooni raviks ja kui teie enesetunne paraneb, aitab ravim ära hoida
haigusnähtude taastumist.
Saroten Retard’i kasutatakse ka kroonilise valu raviks.
Teie arst võib teile Saroten Retard’i määrata ka mõnel muul põhjusel. Küsimuste tekkimisel pidage
nõu oma arstiga.
2. Mida on vaja teada enne SAROTEN RETARD võtmist
Ärge võtke Saroten Retard'i
• kui te olete allergiline (ülitundlik) amitriptüliini või Saroten Retard’i mõne koostisosa suhtes.
Kahtluse korral pidage nõu oma arstiga.
• kui teil on hiljuti olnud südamelihaseinfarkt (müokardiinfarkt).
• kui teil esinevad südame rütmihäired, mis on näha elektrokardiogrammil (EKG).
• kui te kasutate samaaegselt ravimeid, mida nimetatakse monoamiini oksüdaasi (MAO)
inhibiitoriteks.
MAO inhibiitorid on näiteks fenelsiin, iproniasiid, isokarboksasiid, nialamiid, tranüültsüpromiin ja
moklobemiid, mida kõiki kasutatakse samuti depressiooni raviks, ning selegiliin, mida kasutatakse
Parkinsoni tõve raviks.
Isegi kui te olete lõpetanud MAO inhibiitorite fenelsiini, iproniasiidi, isokarboksasiidi, nialamiidi või
tranüültsüpromiini võtmise depressiooni raviks või selegiliini võtmise Parkinsoni tõve raviks, peate te
ootama 2 nädalat enne, kui tohite alustada Saroten Retard kapslite võtmist.
Pärast moklobemiidi võtmist peate te ootama ühe päeva.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Palun informeerige oma arsti ka mistahes teistest haigustest, eriti kui teil esineb
• epilepsia või kui teil on kunagi esinenud krampe;
• urineerimisraskused;
• eesnäärme suurenemine;
• kilpnäärme ületalitlus;
• mõni maksa- või südamehaigus;
• glaukoom (silmasisese rõhu tõus);
• suhkurtõbi (teie suhkurtõve ravi võib vajada korrigeerimist);
• mõni muu psüühiline haigus peale depressiooni.
Palun informeerige oma arsti ka sellest, kui teil on kunagi varem esinenud mõni nimetatud haigustest.
Enesevigastamise- ja enesetapumõtted ning depressiooni või ärevushäire süvenemine (või
halvenemine)
Kui teil on on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või
enesetapumõtteid. Need võivad tekkida sagedamini kui te hakkate võtma esimest korda
antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt umbes kaks nädalat, kuid
vahel kauem).
Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:
- kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele.
- kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud
suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased),
keda raviti antidepressandiga.
Kui Teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või
minge otsekohe haiglasse.
Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire
all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates Teie
depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast Teie käitumises.
Lapsed ja noorukid
Saroten Retard’i ei tohi kasutada depressiooni raviks lastel ja alla 18aastastel noorukitel. Depressiooni
ravi uuringud selles vanusegrupis ei ole näidanud tritsükliliste antidepressantide kasulikku toimet.
Kuna alla 18aastastel patsientidel võib seoses antidepressantide kasutamisega esineda suurem risk
enesetapukatsete, -mõtete ja vaenulikkuse (peamiselt agressiivsuse, vastanduva käitumise ja viha)
tekkeks, ei tohi tritsüklilisi antidepressante selles patsientide grupis kasutada. Lisaks on Saroten Retard
seotud südame-veresoonkonna kõrvaltoimete riskiga kõigis vanusegruppides.
Maania episoodid
Mõnedel maniakaal-depressiivse haigusega patsientidel võib toimuda üleminek maniakaalsesse faasi.
Seda iseloomustavad ohtrad ja kiiresti muutuvad mõtted, liialdatud lõbusus ja ülemäärane füüsiline
aktiivsus. Sellisel juhul tuleb teil arsti poole pöörduda, kes arvatavasti muudab teie ravi.
Muud ravimid ja Saroten Retard
Mõned ravimid võivad mõjutada teineteise toimet ja see võib mõnikord põhjustada raskeid
kõrvaltoimeid.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. See hõlmab ka teisi depressiooniravimeid (vt
Ärge võtke Saroten Retard’i).
Ettevaatlik peab olema Saroten Retard’i kombineerimisel järgmiste ravimitega:
• efedriin, isoprenaliin, noradrenaliin, fenüülefriin ja fenüülpropanolamiin (mis sisalduvad mõnedes
külmetushaiguste ravimites);
• antikoliinergilised ravimid (näiteks atropiin, hüostsüamiin);
• kilpnäärmeravimid;
• tsimetidiin (kasutatakse maohaavandite raviks);
• vererõhku langetavad ravimid;
• ravimid, mis põhjustavad uimasust;
• epilepsiaravimid;
• teised psüühiliste haiguste ravimid, näiteks antipsühhootikumid;
• seentevastased ravimid, näiteks flukonasool ja terbinafiin;
• mõned antihistamiinikumid (allergiaravimid), näiteks astemisool ja terfenadiin;
• naistepunaürdi (Hypericum perforatum) kasutamisel koos Saroten Retard’iga võib suureneda
kõrvaltoimete risk.
Kui teile tehakse operatsioon ja teid pannakse üldnarkoosi või teile manustatakse paikse toimega
anesteetikume (tuimasteid), peate ütlema, et te kasutate Saroten Retard’i.
Samuti peate te Saroten Retard-ravist informeerima oma hambaarsti, kui teile plaanitakse teha paikset
tuimestust.
Saroten Retard koos toidu, joogi ja alkoholiga
Saroten Retard’i võib võtta koos toiduga või ilma.
Saroten Retard võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet, muutes teid uimasemaks. Saroten Retard-
ravi ajal soovitatakse alkoholist loobuda.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedad ei tohi tavaliselt Saroten Retard’i võtta.
See ravimite rühm (antidepressandid) võib mõjutada teie vastsündinud lapse üldseisundit.
Selle ravimi kasutamise ajal ei tohi last rinnaga toita.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
• Saroten Retard võib põhjustada uimasust ja pearinglust, eriti ravi alguses;
• kui teil tekib ravi alguses pearinglus, unisus või ähmane nägemine, siis hoiduge autojuhtimisest
ning mistahes tööriistade ja masinatega töötamisest, kuni need nähud on taandunud.
Saroten Retard sisaldab sahharoosi
Kui arst on teile öelnud, et teil esineb teatud suhkrute talumatus, võtke enne selle ravimi kasutamist
ühendust oma arstiga.
3. Kuidas SAROTEN RETARD võtta
Kui palju ravimit manustada
Kasutage Saroten Retard'i alati täpselt nii nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel või
vajate lisainformatsiooni, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annuseid üle 150 mg ööpäevas manustatakse tavaliselt ainult haiglaravil viibivatele patsientidele.
Kui teil on tunne, et Saroten Retard’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.
Soovitatav annus on:
Depressioon
Täiskasvanud
Algannus on 50 mg õhtul. Arst võib annust suurendada 100...150 mg-ni õhtul.
Eakad patsiendid (üle 65 eluaasta)
Algannus on 25 mg amitriptüliini (tablettidena) õhtul. Arst võib annust suurendada 50...75 mg-ni
õhtul.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Lastel ja noorukitel tavaliselt Saroten Retard’i ei kasutata Lisainformatsiooni vt lõik 2.
.
Krooniline valu
Algannus on 25 mg amitriptüliini (tablettidena) õhtul. Annust võib järk-järgult suurendada kuni
maksimaalselt 100 mg-ni õhtul täiskasvanute ja 50 mg-ni õhtul eakate patsientide puhul.
Riskigrupi patsiendid
Maksahaiguste korral kasutatakse tavaliselt väiksemaid annuseid.
Arst võib võtta teilt vereproovi, et määrata amitriptüliini sisaldust veres.
Kuidas ja millal Saroten Retard’i manustada
Saroten Retard’i manustatakse õhtuti ühe annusena.
Saroten Retard’i võib võtta koos toiduga või ilma.
Neelake kapslid koos veega alla.
Kui teil on raske kapsleid neelata, siis avage need ja võtke ravimikuulikesed sisse koos jogurti või
külma joogiga. Ravimikuulikesi ei tohi katki närida.
Ravi kestus
Sarnaselt teiste depressiooniravimitega võib Saroten Retard’i toime avalduda alles paari nädala pärast.
Kroonilise valu ravis algab ravimi toime kiiremini.
Ärge kunagi muutke ravimi annust ilma, et oleksite seda kõigepealt oma arstiga arutanud.
Depressiooni korral on ravi kestus individuaalne, tavaliselt vähemalt 6 kuud. Ravi kestuse määrab arst.
Jätkake kapslite võtmist seni, kuni arst seda soovitab. Ärge lõpetage kapslite võtmist isegi enesetunde
paranemisel, kui teie arst ei ole seda soovitanud. Haigus võib püsida kaua aega ja kui te ravi liiga vara
lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla.
Korduvate depressioonidega patsiendid saavad kasu pidevast ravist, mis mõnikord kestab mitu aastat,
et ära hoida uute depressiivsete episoodide teke.
Kui te võtate Saroten Retard’i rohkem kui ette nähtud
Kui te arvate, et teie ise või keegi teine on manustanud liiga palju Saroten Retard’i kapsleid, siis võtke
otsekohe ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse. Tehke seda ka juhul, kui mürgistuse
nähud puuduvad ja enesetunne ei ole halvenenud. Võtke ravimi pakend endaga arsti juurde või
haiglasse kaasa.
Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised.
• uimasus või rahutus;
• teadvuse kadu;
• hingamisraskus, naha sinakaks muutumine;
• pupillide laienemine;
• krambid;
• kiire südametegevus;
• madal vererõhk, nõrk pulss, kahvatus;
• palavik.
Kui te unustate Saroten Retard’i võtta
Kui te unustate annuse manustamata, siis võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset
annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Saroten Retard’i võtmise
Teie arst otsustab, millal ja kuidas ravi lõpetada, et ära hoida mistahes ebameeldivad sümptomid, mis
võivad tekkida ravi järsu lõpetamise korral (näiteks peavalu, halb enesetunne, unetus, ärrituvus).
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Saroten Retard põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Väga harvaesinevad, kuid tõsised kõrvaltoimed (vähem kui 1 juht 10000 patsiendi kohta)
Kui teil peaks tekkima mõni järgnevatest sümptomitest, siis lõpetage Saroten Retard’i manustamine ja
pöörduge otsekohe arsti poole:
• ajuti tekkiv ähmane nägemine, vikerkaarevärviline nägemine ja silmavalu; peate laskma oma silmi
uurida enne, kui Saroten Retard-ravi jätkate. Need võivad olla glaukoomi sümptomiteks;
• kõhukinnisus, kõhupuhitus, palavik ja oksendamine; need nähud võivad olla tingitud mõne
soolepiirkonna halvatusest;
• naha ja silmavalgete kollaseks muutumine (ikterus); teil võib olla tekkinud maksakahjustus;
• verevalumid, verejooks, kahvatus või püsiv kurguvalu ja palavik; need sümptomid võivad olla
esimesteks veresüsteemi häirete nähtudeks. Mõju vererakkudele võib avalduda punaliblede (mis
transpordivad organismis hapnikku), valgeliblede (mis aitavad infektsiooni vastu võidelda) ja
vereliistakute (mis tagavad vere hüübimise) arvu vähenemises.
Järgnevad kõrvaltoimed on tavaliselt kerged ja võivad taanduda paari päeva jooksul.
Kui kõrvaltoimed teid häirivad või kestavad üle paari päeva, siis pidage nõu oma arstiga.
Suukuivus suurendab kaariese riski. Seetõttu tuleb Saroten Retard-ravi ajal tavalisest sagedamini
puhastada oma hambaid.
Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (10 või enam juhtu 100 patsiendi kohta) on järgmised:
Higistamine.
Käte värisemine, peavalu; pearinglus, mis võib olla tingitud madalast vererõhust (soovitatav on
aeglane tõstmine).
Ähmane nägemine (raskused väikese trükikirja lugemisel).
Uimasus.
Suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Kehakaalu suurenemine.
Südamekloppimine, kiire südametegevus.
Väsimus.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (rohkem kui 1, kuid vähem kui 10 juhtu 100 patsiendi kohta) võivad olla
järgmised:
Tuimus või "sipelgate jooksmise tunne" kätes või jalgades, koordinatsioonihäired.
Pupillide laienemine.
Segasus (eriti eakatel patsientidel), tähelepanuhäired, sugutungi vähenemine.
Maitsemuutused.
Südametegevuse häired, mis on näha muutustena elektrokardiogrammil (EKG).
Meestel võivad tekkida erektsioonihäired.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (1 juht 1000 kuni 1 juht 100 patsiendi kohta) võivad olla järgmised:
Nahalööve, sügelus, näo ja keele turse.
Silmasisese rõhu tõus (glaukoom; vt Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Saroten Retard).
Kohin kõrvus.
Krambid.
Meeleolu muutused, sealhulgas suurenenud ärevus või agiteeritus. Unetus, luupainajad.
Kõhulahtisus, oksendamine.
Vererõhu tõus.
Urineerimisraskused (eriti vanematel meestel).
Harvaesinevad kõrvaltoimed (vähem kui 1 juht 1000 patsiendi kohta) võivad olla järgmised:
Juuste väljalangemine, naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes.
Isutus, deliirium (eriti eakatel patsientidel), hallutsinatsioonid.
Süljenäärmete turse.
Kaalulangus.
Rindade suurenemine.
Patsientidel, kes tarvitavad seda tüüpi ravimeid, on täheldatud suurenenud luumurdude riski.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku
teavitussüsteemi www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas SAROTEN RETARD säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida originaalpakendis niiskuse eest kaitstult.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata
ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Saroten Retard sisaldab
-
Toimeaine on amitriptüliin (amitriptüliinvesinikkloriidina).
Iga Saroten Retard pika toimega kapsel sisaldab 50 mg amitriptüliini vesinikkloriidsoolana.
-
Abiained on:
Ravimikuulikesed: suhkrusfäärid, steariinhape, šellak (vahatustatud šellak), talk, povidoon.
Kapsel 50 mg: želatiin. Värvained: punane raudoksiid (E 172), titaandioksiid (E 171).
Kuidas Saroten Retard välja näeb ja pakendi sisu
Saroten Retard on saadaval 50 mg kapslitena.
Saroten Retard kapslite kirjeldus
50 mg: oranžid läbipaistmatud kapslid suurusega 17,7 x 6,4 mm.
Sisu: kahvatuvalged või kollakad ravimikuulikesed.
Saroten Retard kapsleid on 100 tk suure tihedusega polüetüleenist (HDPE) purgis, millel on
lastekindel keeratav polüpropüleenkork.
Müügiloa hoidja ja tootja
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Taani
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Lundbeck Eesti AS
Weizenbergi 29
10150 Tallinn
Tel: + 372 6059350
Infoleht on viimati kooskõlastatud novembris 2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Saroten Retard, 50 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Saroten Retard 50 mg: üks kapsel sisaldab 50 mg amitriptüliini (56,55 mg
amitriptüliinvesinikkloriidina).
INN. Amitriptylinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel.
50 mg kapslid on oranži läbipaistmatu kestaga suurusega 17,7 x 6,4 mm. Kapsli sisuks on
kahvatuvalged või kollakad ravimikuulikesed.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Depressioon.
Krooniline valu.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Depressioon.
Ravi alustatakse väikeste annustega, mida järk-järgult suurendatakse, pöörates tähelepanu kliinilisele
efektiivsusele ja võimalikele talumatuse nähtudele. Üle 150 mg ööpäevaseid annuseid on soovitatav
kasutada hospitaliseeritud patsientidel (kuni 225 mg ja mõnikord kuni 300 mg ööpäevas).
Täiskasvanud.
Algannus on 50 mg õhtuti, mida suurendatakse järk-järgult 1-nädalaste intervallidega (vajadusel
50 mg kaupa) kuni 100...150 mg-ni, mis manustatakse õhtul. Säilitusannusena kasutatakse optimaalset
terapeutilist annust.
Eakad patsiendid (üle 65 eluaasta).
Ravi alustatakse amitriptüliini tablettidega; algannus on 25 mg õhtuti, mida suurendatakse järk-järgult
1-nädalaste intervallidega (vajadusel 25 mg kaupa) kuni 50...75 mg-ni ööpäevas, mis manustatakse
õhtul. Säilitusannusena kasutatakse optimaalset terapeutilist annust.
Lapsed ja noorukid (<18 eluaasta).
Saroten reatard’i ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise
tõttu.
Ravi kestus.
Antidepressiivne toime avaldub tavaliselt 2...4 nädala pärast. Depressiooni ravi on sümptomaatiline seda tuleb jätkata piisavalt kaua (tavaliselt kuni 6 kuud pärast paranemist), et hoida ära haiguse
1
taasteke. Korduva (unipolaarse) depressiooniga patsientidel võib säilitusravi olla vajalik mitme aasta
vältel, et ära hoida uusi episoode.
Krooniline valu.
Täiskasvanud.
Ravi alustatakse amitriptüliini tablettidega; algannus on 25 mg, mis manustatakse õhtul. Annust võib
järk-järgult suurendada vastavalt ravivastusele kuni maksimaalse annuseni 100 mg õhtul.
Eakatel patsientidel alustada ravi 1/2 annusega (tavaliste tablettidega).
Neerufunktsiooni häired.
Neerupuudulikkuse korral võib amitriptüliini manustada tavalistes annustes.
Maksafunktsiooni häirete korral on soovitatav ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi
plasmakontsentratsiooni määramine.
Manustamisviis.
Saroten Retard kapsleid manustatakse 1 kord päevas õhtuti. Kapslid neelatakse alla koos veega;
vajadusel võib kapsli avada ja selle sisu manustada koos külma joogi või näiteks jogurtiga. Kapsli sisu
ei tohi katki närida.
Ravi lõpetamine.
Ravi tuleb lõpetada annust järk-järgult paari nädala jooksul vähendades.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Hiljuti põetud müokardiinfarkt. Südame erutusjuhtehäired, rütmihäired ja südame isheemiatõbi.
Saroten Retard on vastunäidustatud maaniaga patsientidel.
Vastunäidustatud on samaaegne ravi MAO (monoamiini oksüdaasi) inhibiitoritega (vt lõik 4.5).
Amitriptüliini ja MAO inhibiitorite samaaegne manustamine võib põhjustada serotoniinisündroomi
(mille sümptomite hulka kuuluvad agiteeritus, segasus, treemor, müokloonus ja hüpertermia).
Nagu ka teisi tritsüklilisi antidepressante, ei tohi amitriptüliini manustada MAO inhibiitoreid saavatele
patsientidele. Amitriptüliin-ravi võib alustada 14 päeva pärast mitteselektiivsete MAO inhibiitorite ja
vähemalt 1 päev pärast selektiivse MAO inhibiitori moklobemiidi ärajätmist. Ravi MAO
inhibiitoritega võib alustada 14 päeva pärast amitriptüliin-ravi lõppu.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Amitriptüliini ei tohi kasutada koos MAO inhibiitoritega (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Suurte ravimiannuste kasutamisel võivad tekkida südame rütmihäired ja raske hüpotensioon.
Nimetatud kõrvaltoimed võivad tekkida ka olemasoleva südamehaigusega patsientidel, kes võtavad
tavalisi annuseid.
Amitriptüliini kasutamisel peab ettevaatlik olema krambiseisundite, uriinipeetuse, eesnäärme
hüpertroofia, hüpertüreoidismi, paranoiasümptomite ja raske maksa- või kardiovaskulaarse haiguse
korral.
Väga ettevaatlik peab olema amitriptüliini manustamisel kilpnäärme ületalitlusega patsientidele või
patsientidele, kes saavad kilpnäärmeravimeid, kuna võivad tekkida südame rütmihäired.
Eakad patsiendid kalduvad eriti ortostaatilise hüpotensiooni tekkele.
2
Maniakaal-depressiivse psühhoosiga patsientidel võib toimuda nihe maniakaalse faasi suunas; maania
sümptomite tekkimisel tuleb amitriptüliin ära jätta.
Harvaesineva silma madala eeskambri ja kambri kitsa nurga korral võivad pupilli laienemise tõttu
avalduda ägeda glaukoomi episoodid.
Anesteetikumide manustamine ravi ajal tri/tetratsükliliste antidepressantidega võib suurendada südame
rütmihäirete ja hüpotensiooni riski. Võimalusel tuleb amitriptüliin mitu päeva enne operatsiooni ära
jätta; kui erakorraline operatsioon on vältimatu, tuleb amitriptüliinravist informeerida anestesioloogi.
Nagu on kirjeldatud teiste psühhotroopsete ravimite korral, võib amitriptüliin muuta tundlikkust
insuliini ja glükoosi suhtes, mistõttu võib vajalik olla antidiabeetilise ravi korrigeerimine diabeetikutel;
ka depressioon ise võib mõjutada patsiendi veresuhkrusisaldust.
Tritsükliliste antidepressantide kasutamisel koos antikoliinergiliste ravimite või neuroleptikumidega
on kirjeldatud hüperpüreksiat (eriti kuuma ilmaga).
Ravi järsk katkestamine pärast pikaajalist ravi võib põhjustada ärajäämanähtusid nagu peavalu, halb
enesetunne, unetus ja ärrituvus. Need sümptomid ei viita sõltuvusele.
Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine.
Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite)
suurenenud ohuga, mis püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda
esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise
ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumides suitsiidioht suureneda.
Suitsiididega seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka muude psüühikahäiretega, mille
raviks amitriptüliini kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt.
Seetõttu tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid
nagu depressiooniga patsientide ravimisel.
Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi
alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõteteks või -katseks ning neid tuleb ravi ajal
hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud
platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste
patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga.
Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda
eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest
jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite
teke), suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda
sellistel juhtudel koheselt arsti poole.
Kasutamine lastel ja alla 18aastastel noorukitel
Amitriptüliini (nagu teisigi tritsüklilisi antidepressante) ei tohi kasutada depressiooni raviks lastel ja
alla 18aastastel noorukitel. Depressiooni uuringud selles vanusegrupis ei ole näidanud tritsükliliste
antidepressantide kasulikku toimet.
Kliinilistes uuringutes esines antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel platseebogrupiga
võrreldes rohkem suitsiidikäitumist (enesetapukatseid ja suitsiidimõtteid) ja vaenulikkust (peamiselt
agressiivsust, vastanduvat käitumist ja viha). Riski ei saa välistada amitriptüliini kasutamisel.
Lisaks on tritsüklilised antidepressandid seotud kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete riskiga kõigis
vanusegruppides.
Abiained
Kapslis olevad ravimikuulikesed sisaldavad sahharoosi. Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid,
kellel on harva esinev pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon või sahharaasi-
isomaltaasi puudulikkus.
3
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Farmakodünaamilised
Koosmanustamine vastunäidustatud.
MAO inhibiitorid (nii mitteselektiivsed kui selektiivsed A (moklobemiid) ja B (selegiliin)) -“serotoniinisündroomi” tekkimise oht (vt lõik 4.3).
Koosmanustamist ei soovitata.
Sümpatomimeetikumid: amitriptüliin võib tugevdada adrenaliini, efedriini, isoprenaliini,
noradrenaliini, fenüülefriini ja fenüülpropanolamiini (sisalduvad nt lokaal- ja üldanesteetikumides
ning ninakinnisusevastastes preparaatides) kardiovaskulaarseid toimeid.
α-adrenoblokaatorid. Tritsüklilised antidepressandid võivad mõjutada guanetidiini, betanidiini,
reserpiini, klonidiini ja metüüldopa vererõhku langetavat toimet. Ravi ajal tritsükliliste
antidepressantidega soovitatakse vajadusel antihüpertensiivse ravi skeemi muuta.
Antikoliinergilised ained. Tritsüklilised antidepressandid võivad tugevdada nende ravimite poolt
silmadele, kesknärvisüsteemile, sooletraktile ja kusepõiele avaldatavat toimet; ravimite samaaegsest
manustamisest tuleb hoiduda paralüütilise iileuse, hüperpüreksia jms suurenenud riski tõttu.
QT-intervalli pikendavad ravimid, sh antiarütmikumid (nt kinidiin), antihistamiinikumid astemisool ja
terfenadiin, mõned antipsühhootikumid (eriti pimosiid ja sertindool), tsisapriid, halofantriin ja sotalool
võivad koos tritsükliliste antidepressantidega manustamisel suurendada ventrikulaarse arütmia
tekkevõimalust.
Seentevastased ravimid, sh flukonasool ja terbinafiin, suurendavad tritsükliliste antidepressantide
kontsentratsiooni seerumis ning sellega kaasnevat toksilisust. Tekkinud on minestus ja torsade de
pointes.
Koosmanustamine nõuab ettevaatust.
Kesknärvisüsteemi pärssivad ained. Amitriptüliin potentseerib alkoholi, barbituraatide ja kesknärvisüsteemi pärssivate ainete toimet.
Saroten Retard’i tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes võtavad naistepunaürti (Hypericum
perforatum) sisaldavaid preparaate, kuna suureneda võib serotoniinisündroomi tekke oht.
Farmakokineetilised koostoimed.
Teiste ravimite toime tritsükliliste antidepressantide farmakokineetikale.
Tritsüklilised antidepressandid (sh amitriptüliin) metaboliseeruvad maksa tsütokroom P450
isoensüümi CYP2D6 poolt. CYP2D6 on polümorfne ja seda võivad inhibeerida mitmesugused
psühhotroopsed jt ravimid, nt neuroleptikumid, serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (v.a tsitalopraam,
mis on väga nõrk inhibiitor), β-adrenoblokaatorid ja uuemad antiarütmikumid. Nende ravimite toimel
võib oluliselt väheneda tritsükliliste antidepressantide metabolism ja märkimisväärselt suureneda
plasmakontsentratsioon.
Teised amitriptüliini metabolismis osalevad isoensüümid on CYP2C19 ja CYP3A.
Barbituraadid ja teised ensüümiindutseerijad (nt rifampitsiin ja karbamasepiin) võivad suurendada
tritsükliliste antidepressantide metabolismi ning vähendada seeläbi nende plasmakontsentratsiooni ja
antidepressiivset toimet.
Tsimetidiin ja metüülfenidaat ning kaltsiumikanali blokaatorid suurendavad tritsükliliste
antidepressantide kontsentratsiooni plasmas ja sellega kaasnevat toksilisust.
4
Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid inhibeerivad teineteise metabolismi; selle
tagajärjeks võib olla krambiläve alanemine ja krampide teke. Vajalik võib olla nende ravimite annuste
korrigeerimine.
Seentevastased ravimid nagu flukonasool ja terbinafiin suurendavad amitriptüliini ja nortriptüliini
kontsentratsiooni seerumis.
Etanooli juuresolekul suurenes vaba amitriptüliini kontsentratsioon plasmas, samuti nortriptüliini
kontsentratsioon.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus.
Amitriptüliini tohib raseduse ajal kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab teoreetilise
ohu lootele.
Tritsükliliste antidepressantide suurte annuste kasutamine raseduse viimasel trimestril võib viia
närvisüsteemi ja käitumishäirete tekkimiseni vastsündinul.
Vastsündinutel on kirjeldatud ainult letargiat amitriptüliini ja uriinipeetust nortriptüliini (amitriptüliini
metaboliit) manustamisel rasedatele kuni sünnituseni.
Imetamine.
Kuna amitriptüliin eritub rinnapiima vähe, ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel toime imikule
tõenäoline: lapseni jõudev annus moodustab u 2% ema annusest (mg/kg baasil).
Rinnaga toitmist võib amitriptüliin-ravi ajal vajadusel jätkata, kuid imikut tuleb hoolikalt jälgida, eriti
esimese 4 nädala jooksul pärast sündi.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Saroten Retard on sedatiivse toimega ravim.
Patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib tekkida tähelepanu- ja keskendumisvõime
vähenemine, mis võib mõjutada nende sõidukijuhtimise ja masinatega töötamise võimet.
4.8. Kõrvaltoimed
Amitriptüliin on põhjustanud sarnaseid kõrvaltoimeid teiste tsükliliste antidepressantidega. Mõned
allpool nimetatud kõrvaltoimetest, nt peavalu, treemor, keskendumisraskused, kõhukinnisus ja libiido
vähenemine, võivad olla ka depressiooni sümptomiteks ja taanduvad tavaliselt koos depressiivse
seisundi paranemisega.
Alljärgnevalt on kõrvaltoimed loetletud MedDRA organsüsteemi klassi / eelistatud termini järgi.
Kõrvaltoimete esinemissagedus: väga sage (> 1/10), sage (> 1/100, <1/10), aeg-ajalt (> 1/1000,
<1/100), harv (> 1/10000, <1/1000), väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud.
MedDRA organsüsteemi klass
Esinemissagedus
Eelistatud termin
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv
Luuüdi depressioon, agranulotsütoos,
leukopeenia, eosinofiilia,
trombotsütopeenia.
Ainevahetus- ja toitumishäired Harv
Söögiisu langus.
Psühhiaatrilised häired
Sage
Segasusseisund, libiido langus.
Aeg-ajalt
Hüpomaania, maania, ärevus, unetus,
hirmuunenäod
Harv
Deliirium (eakatel patsientidel),
hallutsinatsioonid (skisofreeniaga
patsientidel).
Närvisüsteemi häired
Väga sage
Somnolentsus, treemor, pearinglus,
peavalu.
Sage
Tähelepanuhäired, maitsehäired.
5
paresteesia, ataksia.
Aeg-ajalt
Krambid.
Silma kahjustused
Väga sage
Akommodatsioonihäired.
Sage
Müdriaas.
Kõrva ja labürindi kahjustused Aeg-ajalt
Kohin kõrvus.
Südame häired
Väga sage
Südamepekslemine, tahhükardia
Sage
Atrioventrikulaarne blokaad, Hisi kimbu
blokaad.
Harv
Südame rütmihäired.
Vaskulaarsed häired
Väga sage
Ortostaatiline hüpotensioon.
Aeg-ajalt
Hüpertensioon
Seedetrakti häired
Väga sage
Suukuivus, kõhukinnisus, iiveldus.
Aeg-ajalt
Kõhulahtisus, oksendamine, keele turse.
Harv
Süljenäärmete suurenemine, paralüütiline
iileus.
Maksa ja sapiteede häired
Harv
Ikterus.
Naha ja nahaaluskoe
Väga sage
Suurenenud higistamine.
kahjustused
Aeg-ajalt
Lööve, urtikaaria, näo turse.
Harv
Alopeetsia, valgustundlikkusreaktsioonid.
Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt
Uriinipeetus.
Reproduktiivse süsteemi ja
Sage
Erektsioonihäired
rinnanäärme häired
Harv
Günekomastia.
Üldised häired ja
Sage
Väsimus.
manustamiskoha reaktsioonid
Harv
Palavik.
Uuringud
Väga sage
Kehakaalu suurenemine.
Sage
Muutused elektrokardiogrammis: QT-
intervalli pikenemine, QRS-kompleksi
laienemine.
Aeg-ajalt
Silmasisese rõhu tõus.
Harv
Kaalulangus.
Kõrvalekalded maksafunktsiooni testides:
alkaalse fosfataasi ja maksaensüümide
aktiivsuse suurenemine.
Epidemioloogilised uuringud, mis viidi peamiselt läbi patsientide hulgas vanusega 50 aastat ja enam,
näitavad suurenenud luumurdude riski patsientidel, kes tarvitavad SSRIsid ja TCAsid. Riski
mehhanism on teadmata.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab
jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võiamlikest
kõrvaltoimetest riiklikku teavitamissüsteemi Ravimiameti kodulehe www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid.
Sümptomid võivad tekkida aeglaselt ja hiilivalt või järsku ja ootamatult. Esimeste tundide jooksul
esineb unisust või rahutust, agiteeritust ja hallutsinatsioone.
Antikoliinergilised toimed: müdriaas, tahhükardia, uriinipeetus, limaskestade kuivus, soolemotoorika
nõrgenemine.
Krambid. Palavik. Järsku tekkiv kesknärvisüsteemi pidurdus. Teadvusehäired kuni koomani.
Hingamisdepressioon.
6
Kardiaalsed sümptomid: südame rütmihäired (ventrikulaarsed tahhüarütmiad, torsade de pointes,
vatsakeste fibrillatsioon). EKG leiule on iseloomulik PR-intervalli pikenemine, QRS-kompleksi
laienemine, QT-intervalli pikenemine, T-saki lamenemine või inversioon, ST-segmendi depressioon
ning erineva raskusega südameblokaad, mis progresseerub südameseiskuseni. Tavaliselt esineb seos
QRS-kompleksi laienemise astme ja mürgistuse raskuse vahel pärast ägedat üleannustamist.
Südamepuudulikkus, vererõhu langus, kardiogeenne šokk. Metaboolne atsidoos, hüpokaleemia.
Teadvuse taastumisel võivad uuesti tekkida segasus, agiteeritus ning hallutsinatsioonid ja ataksia.
Ravi.
Hospitaliseerimine (intensiivravi osakond). Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Maoloputust võib teha
ka juhul, kui ravimi sissevõtmisest on möödunud palju aega, samuti võib manustada aktiivsütt.
Hoolikas jälgimine on vajalik isegi komplitseerumata näivatel juhtudel. Teadvuse seisundi,
pulsisageduse, vererõhu ja hingamissageduse jälgimine. Seerumi elektrolüütide ja veregaaside sage
kontroll. Vajadusel intubeerimine ja juhitav hingamine. Pidev südametegevuse (EKG) jälgimine on
soovitatav 3…5 päeva jooksul. Laia QRS-kompleksi, südamepuudulikkuse ja ventrikulaarsete
arütmiate puhul võib aidata vere pH alkaliseerimine (bikarbonaadi manustamine või mõõdukas
hüperventilatsioon) ja hüpertoonilise naatriumkloriidilahuse (100...200 mmol Na+) kiire infusioon.
Kasutada võib tavalisi antiarütmikume, nt ventrikulaarsete arütmiate puhul lidokaiini 50...100 mg
(1...1,5 mg/kg) i.v., seejärel 1...3 mg/min veeni-infusiooni teel.
Vajadusel kardioversioon, defibrillatsioon. Vereringe puudulikkuse korral manustada
plasmaasendajaid ja rasketel juhtudel dobutamiini - infusiooni kiirus alguses 2...3 µg/kg/min, annuse
suurendamine sõltub ravivastusest. Rahutuse ja krampide raviks võib kasutada diasepaami.
Reaktsioon üleannustamisele on individuaalselt erinev. Lastel tekivad kergemini südamekahjustus ja
krambid. Täiskasvanutel on üle 500 mg annuste manustamine viinud keskmise raskusega ja raske
mürgistuse tekkeni ning alla 1000 mg annuste manustamine lõppenud surmaga.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp:Antidepressandid, mitteselektiivsed monoamiini tagasihaarde inhibiitorid,
amitriptüliin
ATC-kood: N06AA09.
Toimemehhanism.
Amitriptüliin on tritsükliline antidepressant. Amitriptüliin (tertsiaarne amiin) inhibeerib nii serotoniini
kui noradrenaliini tagasihaaret presünaptilistes närvilõpmetes. Põhimetaboliidil nortriptüliinil on
suhteliselt tugevam noradrenaliini kui serotoniini tagasihaaret inhibeeriv toime. Ravimil on suhteliselt
tugev kolino- ja histaminoblokeeriv ning sedatiivne toime. Amitriptüliin potentseerib
katehhoolamiinide toimet.
Kiirete silmaliigutuste ehk REM-une pärssimist loetakse antidepressiivse toime prognoosijaks.
Tritsüklilised antidepressandid, samuti serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja MAO inhibiitorid
pärsivad REM-und ning suurendavad sügava aeglaste lainetega une osakaalu.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus.
Amitriptüliin tõstab patoloogiliselt alanenud meeleolu.
Sedatiivse toime tõttu sobib amitriptüliin eriti depressiooni korral, millega kaasneb ärevus, agiteeritus,
rahutus ja unehäired. Ravimi antidepressiivne toime avaldub tavaliselt 2...4 nädalat pärast ravi
alustamist, sedatiivne toime väljendub kiiremini.
Amitriptüliini kasutatakse tritsüklilistest antidepressantidest kõige laialdasemalt kroonilise valu raviks.
See on eriti näidustatud ka postherpeetilise neuralgia ja talaamilise valu, samuti diabeetilise
neuropaatia, peavalu ja vähivalu raviks.
7
Amitriptüliini valuvastane toime avaldub kiiremini (tavaliselt nädala jooksul) ja sageli palju väiksema
annuse kasutamisel kui on vajalik antidepressiivse toime saavutamiseks.
Amitriptüliin on efektiivne ka nüktuuria ravis.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine.
Tabletid.
Tablettide suukaudse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 4 tunni
pärast (t
=3,89
max
±1,87 tundi; vahemik 1,03...7,98 tundi). 50 mg suukaudse manustamise järgselt on
keskmine C
=30,95
max
±9,61 ng/ml; vahemik 10,85...45,70 ng/ml (111,57±34,64 nmol/l; vahemik
39,06...164,52 nmol/l). Keskmine absoluutne biosaadavus on 53% (F =0,527
abs
±0,123; vahemik
0,219...0,756).
Toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid.
Erinevalt tablettidest, mille puhul saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas kiiresti, on kapslite
puhul plasmakontsentratsiooni suurenemine aeglane ja maksimaalne saavutatav kontsentratsioon
madalam (t
=7,1
max
±1,9 tundi; vahemik 2,0...10,0 tundi). 50 mg suukaudse manustamise järgselt on
keskmine C
=21,5
max
±9,0 ng/ml; vahemik 13,2...35,8 ng/ml (77,5±32,4 nmol/l). Sellega välditakse
kõrgeid kontsentratsioone, millega kaasneb kardiaalsete komplikatsioonide suurenenud oht.
Jaotumine.
Preparaadi jaotusruumala (V ) pärast intravenoosset manustamist on 1221
d β
±280 l; vahemik
769...1702 l (16±3 l/kg).
Seonduvus plasmavalkudega on u 95%.
Amitriptüliin ja põhimetaboliit nortriptüliin läbivad platsentaarbarjääri.
Biotransformatsioon.
Amitriptüliin metaboliseerub peamiselt demetüülimise (CYP2C19, CYP3A) ja hüdroksüülimise
(CYP2D6) teel, millele järgneb konjugatsioon glükuroonhappega. Metabolismi iseloomustab
geneetiline polümorfism. Aktiivne põhimetaboliit on sekundaarne amiin nortriptüliin. Nortriptüliin
omab tugevamat toimet noradrenaliini kui serotoniini tagasihaardele, samal ajal kui amitriptüliin
inhibeerib võrdselt nii noradrenaliini kui serotoniini tagasihaaret. Teistel metaboliitidel (cis- ja trans-
10-hüdroksüamitriptüliin ning cis- ja trans-10-hüdroksünortriptüliin) on sarnane, kuid oluliselt nõrgem
toime kui nortriptüliinil. Demetüülnortriptüliini ja amitriptüliin-N-oksiidi leidub plasmas vaid
minimaalsetes kogustes; viimane neist on peaaegu inaktiivne. Kõigil metaboliitidel on nõrgem
antikoliinergiline toime kui amitriptüliinil ja nortriptüliinil. Plasmas on ülekaalus 10-
hüdroksünortriptüliin; enamik metaboliite konjugeeritakse.
Eritumine.
Amitriptüliini eliminatsiooni poolväärtusaeg (t ) pärast suukaudset manustamist on u 25 tundi
1/2
(24,65±6,31 tundi; vahemik 16,49...40,36 tundi). Keskmine süsteemne kliirens (Cl ) on
s
39,24±10,18 l/h, vahemik 24,53...53,73 l/h.
Amitriptüliin eritub peamiselt uriiniga. Muutumatul kujul leidub amitriptüliini uriinis vähesel määral
(keskmiselt 2%).
Amitriptüliin ja nortriptüliin erituvad väikestes kogustes rinnapiima. Kontsentratsioonide suhe
rinnapiimas ja plasmas on 1:2. Imikuni jõuab keskmiselt 2% ema annusest (mg/kg baasil).
Amitriptüliini ja nortriptüliini püsiv plasmakontsentratsioon saavutatakse enamikel patsientidel 1
nädala jooksul. Tavaliste tablettide manustamisel 3 korda päevas koosneb püsiv
plasmakontsentratsioon ööpäev läbi ligikaudu võrdsetes osades amitriptüliinist ja nortriptüliinist.
Toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite manustamisel õhtuti on amitriptüliini kontsentratsioon
suurim hilisõhtul ja see väheneb päeva jooksul, samal ajal kui nortriptüliini kontsentratsioon on
muutumatu ööpäev läbi ning seega päeva ajal ülekaalus.
8
Eakad patsiendid.
Eakatel patsientidel on aeglustunud metabolismi tõttu pikemad poolväärtusajad ja väiksem kliirens.
Maksafunktsiooni häired.
Teatud raskusega maksakahjustus võib vähendada ravimi metabolismi maksas, mille tulemuseks on
ravimi kõrgemad kontsentratsioonid plasmas.
Neerufunktsiooni häired.
Neerupuudulikkus ei mõjuta ravimi kineetikat.
Polümorfism.
Metabolismi iseloomustab geneetiline polümorfism (CYP2D6 ja CYP2C19).
Farmakokineetilised / farmakodünaamilised toimed.
Terapeutiline plasmakontsentratsioon depressiooni korral on 100...250 ng/ml (u 370...925 nmol/l)
(amitriptüliin+nortriptüliin). Kontsentratsioone üle 300...400 ng/ml seostatakse südame
erutusjuhtehäirete - QRS-kompleksi laienemise ja atrioventrikulaarse blokaadi - suurenenud riskiga.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Äge toksilisus.
Tritsüklilistel antidepressantidel (sh amitriptüliinil) on kõrge ägeda mürgistuse potentsiaal.
LD oli hiirtel 196
50
±22 mg/kg p.o. ja rottidel 492±38 mg/kg p.o. Ägeda mürgistuse potentsiaal oli
oluliselt väiksem amitriptüliini manustamisel toimeainet modifitseeritult vabastava ravimvormina, st
LD oli >1600 mg/kg.
50
Suurtes annustes amitriptüliini manustamine prolongeeritud toimeajaga ravimvormina on loomkatsetes
(koertel ja kassidel) põhjustanud vähem toksilisi toimeid (elektrokardiograafilisi ja
kardiovaskulaarseid) kui tavaliste tablettide kasutamisel.
Amitriptüliini on kliiniliselt kasutatud alates 1961. aastast.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Ravimikuulikesed: suhkrusfäärid, steariinhape, šellak (vahatustatud šellak), talk, povidoon.
Kapsel 50 mg: želatiin, värvained punane raudoksiid (E 172) ja titaandioksiid (E 171).
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
18 kuud.
Kõlblikkusaeg on märgitud ravimi pakendile.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Pakend iseloomustus ja sisu
9
50 mg: 100 tk HDPE (suure tihedusega polüetüleen) purgis, millel on lastekindel keeratav
polüpropüleenkork.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
H.Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Taani
8. Müügiloa number
Saroten Retard 50 mg: 228498
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
24.03.1993/28.10.2013
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud novembris 2013.
10