RHINOCORT AQUA
Toimeained: budesoniid
Ravimi vorm: ninasprei, suspensioon
Ravimi tugevus: 64mcg 1annust 120annust 1TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on RHINOCORT AQUA ja milleks seda kasutatakse
Rhinocort Aqua on pump-pihusti, mis sisaldab ravimit - budesoniidi.
Rhinocort Aqua kuulub ravimite hulka, mida nimetatakse glükokortikosteroidideks ja mis
vähendavad põletiku nähtusid.
Rhinocort Aqua vähendab põletiku nähte ja hoiab ära põletiku tekkimist ning nina limaskesta
paistetust.
Rhinocort Aquat kasutatakse sesoonse allergilise riniidi (“heinapalaviku”), samuti aastaringse
allergilise riniidi raviks ja ennetamiseks ning ninapolüüpide korral sümptomaatiliseks raviks.
Rhinocort Aquat tuleb kasutada regulaarselt, nii nagu arst on ette kirjutanud.
2. Mida on vaja teada enne RHINOCORT AQUA võtmist
Ärge kasutage Rhinocort Aquat:
-
kui te olete budesoniidi või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.
Rääkige oma arstile, kui teil on esinenud ebatavalisi reaktsioone budesoniidi või mistahes
Rhinocort Aqua koostises oleva abiaine suhtes.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Rhinocort Aqua kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega
-
kui teil on või on olnud tuberkuloos või maksahaigus,
-
kui teil on nina seeninfektsioon või herpes.
Rasedus ja imetamine
Kui olete rase või imetate last rinnapiimaga, peate alati olema ettevaatlik ravimite kasutamisel.
Ei ole mingeid tõendeid, et Rhinocort Aqua kasutamine oleks avaldanud kahjulikku toimet nii
emale kui ka lapsele, kuid siiski tuleb ravimi manustamisest raseduse ajal hoiduda.
Kui olete rasestunud Rhinocort Aqua kasutamise ajal, võtke niipea kui võimalik oma arstiga
ühendust.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravim ei oma toimet autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.
Muud ravimid ja Rhinocort Aqua
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete
kasutada mis tahes muid ravimeid.
Teavitage oma arsti, eriti kui kasutate seeninfektsioonide vastaseid ravimeid (nt ravimit nimega
ketokonasool).
Rhinocort Aqua on mõeldud ainult teie praeguse haiguse raviks. Ärge kunagi kasutage seda
ravimit mingi muu haiguse raviks kui just arst pole nii soovitanud. Ärge kunagi andke ravimit
kellelegi teisele.
3. Kuidas RHINOCORT AQUA võtta
Kuidas Rhinocort Aquat kasutada
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole
milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Enne kui asute Rhinocort Aquat esimest korda manustama, on oluline, et loeksite läbi
Kasutamisjuhendi. Juhend selgitab teile, kuidas kasutada pihustuspumpa. Järgige juhendit
hoolikalt.
Riniit
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed: soovitatav algannus on 256 mikrogrammi ööpäevas.
Annuse võib manustada 1 kord ööpäevas (hommikul) või kaheks osaks jagatuna (hommikul ja
õhtul). Nt 128 mikrogrammi (2 x 64 mikrogrammi) kumbagi ninasõõrmesse hommikul või 64
mikrogrammi kumbagi ninasõõrmesse hommikul ja õhtul.
Pärast riniidi nähtude vähenemist võib arst ravimi annust vähendada.
Nina polüüpide ravi ja profülaktika. Soovitatav annus on 256 mikrogrammi ööpäevas.
Annuse võib manustada korraga hommikul või jagatuna kaheks (hommikul ja õhtul). Pärast
soovitud toime saavutamist võib arst ravimi annust vähendada.
Rhinocort Aqua ei taga sümptomite kohest leevenemist. Vahel ilmneb sümptomite leevenemine
alles 5...7 tundi pärast ravi alustamist. Rhinocorti täieliku ravitoime ilmnemiseks kulub
vähemalt paar päeva (mõnikord kuni 2 nädalat).
Kui teil on hooajaline allergiline riniit (“heinapalavik”), peaksite ravi alustama mõned päevad
enne allergilise perioodi algust.
Nina limaskesta tõsise turse korral võib arst pidada vajalikuks kasutada täiendavalt turset
alandavat ravimit (nn vasokonstriktorit).
Rhinocort Aqua ei leevenda allergia ilminguid silmades. Kui silmakaebused muutuvad
häirivateks, võib arst soovitada teil kasutada silmade sümptomite leevendamiseks teisi
ravimeid.
Lapsed tohivad Rhinocort Aquat kasutada ainult täiskasvanute järelvalve all, see kindlustab
ravimi korrektse ja arsti poolt ette kirjutatud annuse manustamise.
Kui te kasutate ravimit rohkem kui ette nähtud
Tähtis on, et te kasutate sellist ravimi annust, mis on toodud käesolevas pakendi infolehes või
nii, nagu teile on määranud arst. Te peate kasutama täpselt niipalju, kui teie arst teile soovitab.
Teie haiguse nähud võivad halveneda, kui te kasutate ravimit soovitatust rohkem või vähem.
Kui te unustate ravimit kasutada
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata. Pihustage järgmine annus
nii nagu teile on määratud.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Tavaliselt ei kaasne Rhinocort Aqua kasutamisele ebasoovitavaid kõrvaltoimeid. Tekkivad
kõrvatoimed on tavaliselt mõõdukad ja kestavad lühikest aega. Teatage kindlasti oma raviarstile
kui teil tekib mõni alljärgnevatest kõrvaltoimetest:
Sagedased kõrvaltoimed (rohkem kui ühel patsiendist sajast ning vähem kui ühel patsiendil
kümnest):
- lokaalne ärritus, veidi verine ninaeritis, ninaverejooks.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed: (rohkem kui ühel patsiendil tuhandest ning vähem kui ühel
patsiendil sajast):
- ülitundlikkusreaktsioonid nt angioödeem e lokaalne nahaturse;
- nõgestõbi, lööve, nahapõletik, kihelus.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed: (vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest):
- ninavaheseina mulgustumine, nina limaskesta haavandumine;
- anafülaktiline reaktsioon;
- häälekähedus.
Ligikaudu 5% patsientidest võib kogeda lokaalseid ärritusnähte.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite
ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi
ohutusest.
5. Kuidas RHINOCORT AQUA säilitada
Kuidas Rhinocort Aquat säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Mitte lasta külmuda.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
Pärast kasutamist asetage pruun kaitsekork alati Rhinocort Aqua pudelile tagasi.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Rhinocort Aqua sisaldab:
-
Toimeaine on budesoniid.
-
Teised koostisosad on mikrokristalliline tselluloos
naatriumkarboksümetüültselluloosiga, veevaba glükoos, polüsorbaat 80,
dinaatriumedetaat, kaaliumsorbaat (E202), soolhape, puhastatud vesi.
Kuidas Rhinocort Aqua välja näeb ja pakendi sisu:
Rhinocort Aqua 64 mikrogrammi/annuses: üks pihustus sisaldab 64 mikrogrammi budesoniidi.
Pakendi suurus: Pihusti pudel sisaldab 120 ravimannust.
Müügiloa hoidja
AstraZeneca AB
S-151 85 Södertälje
Rootsi
Tootjad
AstraZeneca AB
Forskargatan 18
S-151 85 Södertälje
Rootsi
Või
Corden Pharma GmbH
Otto-Hahn-Strasse
68723 Plankstadt
Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole.
AstraZeneca Eesti OÜ, Järvevana tee 9, 11314 Tallinn
Tel: +372 6549 600
Infoleht on viimati kooskõlastatud detsembris 2014
-------------------------------------------------------------------------------------------------------
7.
KASUTAMISJUHEND
Lugege infolehte enne Rhinocort Aqua ninasprei kasutamist. Kasutamisel järgige hoolikalt
allpool toodud instruktsioone.
NB! Enne Rhinocort Aqua ninasprei esmakordset kasutamist loksutage pihustuspudelit mõned
korrad ja seejärel pihustage 5…10 korda õhku kuni ühtlase ravimijoa saamiseni (vt joonist).
Kui te ei kasuta ravimit igapäevaselt, tuleb pihustit jälle laadida. Edasisel kasutamisel piisab
ühest õhku pihustusest.
Nuusake nina.
Loksutage pudelit.
Eemaldage pruun kaitsekork.
Hoidke pudelit nii nagu on näidatud joonisel.
Asetage pihusti otsik ninasõõrmesse ning pihustage vajalik kord annuseid. Samamoodi
manustage ravimit ka teise ninasõõrmesse.
Asetage pruun kaitsekork tagasi. Ärge kasutage Rhinocort Aquat sagedamini, kui teile on
määratud.
Puhastamine
Puhastage pealmisi plastikosasid regulaarselt. Eemaldage nii pruun kaitsekork kui valge
ninaotsik. Peske plastikosasid soojas vees. Enne tagasi panemist laske plastikosadel õhu käes
täielikult ära kuivada.
Ärge püüdke puhastada pihusti otsikut nõela või terava esemega.
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Rhinocort Aqua, 64 mikrogrammi/annuses ninasprei, suspensioon
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Ninasprei 1 annus sisaldab 1,28 mg/ml (64 mikrogrammi) budesoniidi.
INN. Budesonidum
Abiained vt 6.1.
3. Ravimvorm
Ninasprei, suspensioon.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Allergiline sesoonne riniit. Allergiline või mitteallergiline perenniaalne riniit. Ninapolüüpide korral
sümptomaatiline ravi.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Ravimi annustamine on individuaalne.
Nohu
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed: soovitatav algannus on 256 mikrogrammi ööpäevas. Annuse
võib manustada 1 kord ööpäevas (hommikul) või kaheks osaks jagatuna (hommikul ja õhtul). Nt 128
mikrogrammi (2 x 64 mikrogrammi) kumbagi ninasõõrmesse hommikul või 64 mikrogrammi kumbagi
ninasõõrmesse hommikul ja õhtul. Kui ööpäevane annus ületab 256 mikrogrammi, ravitoime enam ei
suurene.
Eakate patsientide raviannus ei vaja kohaldamist.
Kui soovitud toime saabub, minnakse üle säilitusravile väikseima sümptomite kontrolli tagava
annusega.
Mõnel patsiendil ilmneb sümptomite leevenemine 5...7 tundi pärast ravi alustamist. Täielik raviefekt
saabub alles pärast mõnepäevast ravi (harvadel juhtudel mitte varem kui 2 nädala pärast). Seetõttu
tuleb võimaluse korral sesoonse riniidi ravi alustada enne kokkupuudet allergeenidega.
Nina limaskesta tõsise turse korral võib vajalikuks osutuda vasokonstriktori täiendav kasutamine.
Vahel võib vajalikuks osutuda täiendav ravi allergia silmasümptomite leevendamiseks.
Ninapolüüpide ravi ja profülaktika
Soovitatav annus on 256 mikrogrammi ööpäevas. Annuse võib manustada korraga hommikul või
jagatuna kaheks (hommikul ja õhtul). Pärast soovitud toime saavutamist tuleb annust langetada kuni
väiksema sümptomite kontrolli tagava säilitusannuseni.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Pikaajalisel suurte annuste kasutamisel võib ilmneda nasaalsete glükokortikoidide süsteemne toime.
Süsteemne toime tekib palju vähem tõenäoliselt kui suukaudsete glükokortikoidide kasutamisel ning
võib erineda erinevatel patsientidel ja erinevatel preparaatidel. Võimalikeks süsteemseteks toimeteks
on Cushingi sündroom, kushingoidsed nähud, neerupealiste koore pärssimine, lastel ja noorukitel
kasvupeetus, kae ja glaukoom. Ilmneda võib ka rida psühholoogilisi toimeid või käitumise muutuseid,
nagu rahutus, unehäired, närvilisus, depressioon ja ärevus (peamiselt lastel).
Kortikosteroidide eliminatsiooni võib mõjutada kahjustunud maksafunktsioon, tekitades madalamat
eliminatsioonitaset ning ravimi kõrgemat sisaldust plasmas. Võivad esineda võimalikud kõrvaltoimed.
Erilise hoolega tuleb jälgida aktiivse või latentse kopsutuberkuloosi ning hingamisteede seen- või
viirusinfektsiooniga patsiente.
Lapsed
Nasaalsete glükokortikoidide pikaajaline toime lastele ei ole lõplikult kindlaks tehtud.
Glükokortikoide kasutavad lapsed peavad olema arsti hoolika järelevalve all. Kõikide
manustamisviiside puhul tuleb pikaajalisel kasutamisel hinnata glükokortikoidravi võimaliku kasu ja
kasvupeetuse riski suhet.
Manustamisviisi muutus
Süsteemselt glükokortikosteroidravilt Rhinocort Aqua ravile üleviidavaid patsiente tuleb jälgida, kui
on põhjust kahtlustada nende neerupealiste funktsiooni kahjustust.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Budesoniidil ei ole täheldatud koostoimeid teiste riniidi raviks kasutatavate ravimitega.
Budesoniidi metabolism on otseselt seotud CYP3A4-ga. Selle ensüümi inhibiitorid (nt ketokonasool ja
itrakonasool) võivad suurendada budesoniidi süsteemset toimet, vt lõik 4.4. Kuna täpse annustamise
määramiseks puuduvad piisavad andmed, tuleb seda kombinatsiooni vältida. Kui see ei ole võimalik,
peab koostoimet omavate ravimite manustamise vaheline aeg olema nii pikk kui võimalik ning
kaaluda võib ka budesoniidi annuse vähendamist.
Östrogeene ning hormonaalseid kontratseptiive kasutavatel naistel on täheldatud
glükokortikosteroidide plasmakontsentratsiooni tõusu ning toime tugevnemist, kuid vastav toime
puudub budesoniidi ja väikses annuses kombineeritud suukaudsete kontratseptiivide samaaegsel
kasutamisel.
Kuna neerupealiste funktsioon võib olla pärsitud, võib AKTH stimulatsioonitest hüpofüüsi
puudulikkuse diagnoosimiseks anda vale tulemuse (madalad väärtused).
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus ja imetamine
Ulatusliku prospektiivse epidemioloogilise uuringu ning turuletulekujärgsetest andmetest saadud
kogemused näitavad, et inhaleeritava budesoniidi kasutamisega raseduse ajal ei kaasne kõrvaltoimeid
lootel või vastsündinul.
Sarnaselt teistele ravimitele tuleb budesoniidi kasutamisel raseduse ajal kaaluda ravi eeldatavat kasu
emale ning võimalikke riske lootele.
Budesoniid eritub rinnapiima, kuid selle kasutamisel terapeutilistes annustes ei ilmne rinnatoidul
oleval imikul tõenäoliselt mingeid kõrvalnähte. Budesoniidi võib kasutada imetamise ajal.
Inhaleeritava budesoniidi manustamisel säilitusannustes (200 kuni 400 mikrogrammi kaks korda
ööpäevas) imetavatele astmaatilistele naistele leiti imikutel budesoniidi plasmas tühises koguses.
Farmakokineetilises uuringus leiti, et imiku annuseks oli 0,3% ööpäevasest ema annusest mõlema
annuse korral ning imikute keskmine plasmakontsentratsioon moodustas 1/600 ema
plasmakontsentratsioonist, arvestades imiku täielikku suukaudset biosaadavust. Kõikides imikute
plasmaanalüüsides oli budesoniidi plasmakontsentratsioon allpool kvantitatiivset määratavust.
Arvestades andmeid inhaleeritava budesoniidi kohta ning seda, et budesoniidi farmakokineetilised
omadused püsivad lineaarsed pärast nasaalset, inhaleeritud, suukaudset ja rektaalset manustamist
terapeutiliste annustes, saab eeldada, et budesoniidi plasmakontsentratsioonid imikul püsivad madalad.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Ravim ei oma toimet autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.
4.8. Kõrvaltoimed
Sagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (>1/10), sage (>1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (>1/1000
kuni <1/100), harv (>1/10 000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10 000).
Organsüsteemi klass
Esinemissagedus
Kõrvaltoime
Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt
Varased ja hilised
ülitundlikkusreaktsioonid nagu urtikaaria,
nahalööve, dermatiit, angioödeem ja
sügelus
Väga harv
Anafülaktiline reaktsioon
Endokriinsüsteemi häired
Harv
Süsteemse glükokortikosteroidide
toime tunnused ja nähud, sealhulgas
neerupealiste talitluse pärssimine ja
kasvupeetus
Silma kahjustused
Teadmata
Glaukoom
Kae
Respiratoorsed, rindkere ja
Sage
Hemorraagiline eritis ninast ja epistaksis
mediastiinumi häired
Nina ärritus
Väga harv
Nina limaskesta haavandumine.
Ninavaheseina perforatsioon
Pikaajalisel kasutamisel võivad ilmneda süsteemsed kõrvaltoimed, eriti kõrgete annuste kasutamisel.
Lapsed
Nasaalseid steroide kasutavatel lastel on kirjeldatud kasvupeetust. Kuna lastel esineb risk
kasvupeetusele, tuleb pikkuskasvu jälgida, nagu seda on kirjeldatud lõigus 4.4.
4.9. Üleannustamine
Äge üleannustamine, isegi suurte annuste manustamine, ei tohiks põhjustada kliinilisi probleeme.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: glükokortikosteroidid, ATC-kood: R01AD05
Budesoniid on tugeva lokaalse põletikuvastase toimega glükokortikosteroid. Glükokortikosteroidide
täpne toimemehhanism riniidi ravis ei ole täielikult selge. Tõenäoliselt on oluline põletikuvastane
toime põletikumediaatorite vabanemise ja tsütokiini poolt vahendatud immuunvastuse inhibeerimise
kaudu. Budesoniidi afiinsus glükokortikoidretseptorite suhtes on ligikaudu 15 korda suurem kui
prednisoloonil.
Profülaktiliselt manustatuna on budesoniid näidanud kaitsevõimet eosinofiilide sisserände ja
hüperreaktiivsuse vastu.
Soovitatud annuste manustamisel ei põhjusta ravim kliiniliselt olulisi muutusi plasma kortisooli
algväärtustes ja vastuses AKTH- stimulatsioonile. Siiski on tervetel vabatahtlikel ravimi lühiajalise
manustamise järgselt täheldatud annusest sõltuvat plasma ja uriini kortisooli taseme supressiooni.
Sesoonse või perenniaalse allergilise riniidiga lastel või perenniaalse allergilise riniidiga täiskasvanutel
ei leitud kliinilistes uuringutes annuse seost ravivastusega.
Kliiniline efektiivsus
Rhinocort Aqua ravitoimet on uuritud mitmetel tuhandetel täiskasvanutel ja lastel. Enamus uuringutest
on läbi viidud annustega 32 kuni 256 mcg üks kord ööpäevas. Allpool on toodud näiteid uuringutest,
milles Rhinocort Aquat kasutati sesoonse ja perenniaalse allergilise riniidi raviks lastel. Esmaseks
tulemusnäitajaks oli valitud kombineeritud ninasümptomite skoor (CNSS), mis moodustub üksikute
ninasümptomite skooride summast (ninakinnisus, vedel sekreet ja aevastamine, iga sümptom
mõõdetuna 0 -3-punktilisel skaalal).
Sesoonne allergiline riniit
Lapsed
Kahenädalases randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga paralleelsetes rühmades läbiviidud
uuringus hinnati Rhinocort Aqua efektiivsust ja ohutust annustes 16, 32 ja 64 mcg üks kord ööpäevas
400 lapsel (vanuses 2 kuni 5 aastat), kellel oli diagnoositud allergiline riniit (sesoonne või
perenniaalne). Kõikides ravirühmades, k.a. platseeborühmas toimus oluline vähenemine võrreldes
algväärtuse CNSS-ga. Erinevus 64 mcg Rhinocort Aqua ja platseebo vahel ei olnud statistiliselt
oluline.
Perenniaalne allergiline riniit
Lapsed
Kuuenädalases randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga paralleelsetes rühmades läbiviidud
uuringus hinnati Rhinocort Aqua efektiivsust ja ohutust annuses 128 mcg üks kord ööpäevas 202
lapsel (vanuses 6 kuni 16 aastat), kellel oli diagnoositud perenniaalne allergiline riniit. Esmaseks
tulemusnäitajaks oli CNSS ja tipmise nasaalse sissehingatava voolu (PNIF) näidud. Rhinocort Aqua
parandas CNSS ja PNIF näite statistiliselt oluliselt paremini kui platseebo. Rhinocort Aqua toime oli
jälgitav CNSS muutusena 12 tundi ning PNIF muutusena 48 tundi pärast algannust.
Kliiniline ohutus
Lapsed
Randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrolliga pikkuskasvu uuringus osales 229
puberteedieelset last vanuses 4-8 aastat, kes said ravi Rhinocort Aquaga 64 mcg üks kord ööpäevas või
platseebot 12 kuud pärast 6-kuulist ravita perioodi. Pärast 12-kuulist ravi oli pikkuskasvu kiirus
sarnane Rhinocort Aqua ja platseeborühma vahel: pikkuskasvu keskmine erinevus (platseebo-
Rhinocort Aqua) oli 0,27 cm/aastas (95% usaldusvahemik -0,07, 0,62).
Toime kortisooli tasemele plasmas
Soovitatud annustes ei tekita Rhinocort Aqua kliiniliselt olulist muutust kortisooli tasemes plasmas või
AKTH stimulatsioonis. Tervetel vabatahtlikel leiti annusest sõltuvat kortisooli plasma- ja uriinitaseme
pärssimist pärast lühiajalist ravi Rhinocort Aquaga.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Budesoniidi süsteemne biosaadavus Rhinocort Aqua manustamisel on 33% manustatud annusest.
Pärast 256 µg budesoniidi manustamist täiskasvanutele on maksimaalne kontsentratsioon plasmas 0,64
nmol/l ja see saabub 0,7 tunniga. 256 µg budesoniidi (Rhinocort Aqua) manustamise järgselt on AUC
täiskasvanuil 2,7 nmol x tund/l.
Jaotumine
Budesoniidi jaotusruumala on ligikaudu 3 l/kg, plasmavalkudega seondub 85...90% ravimist.
Biotransformatsioon
Budesoniidi esmane maksapassaaž on ulatuslik (~90%), tekivad madala glükokortikoidse aktiivsusega
metaboliidid. Peamiste metaboliitide 6-β-hüdroksübudesoniidi ja 16-α-hüdroksüprednisolooni
glükokortikoidne aktiivsus on <1% budesoniidi aktiivsusest. Budesoniidi ainevahetus toimub
põhiliselt CYP3A, tsütokroom P450 alatüübi vahendusel. Budesoniidile ei ole omane paikne
metaboliseerumine ninas.
Eliminatsioon
Budesoniidi metaboliidid erituvad uriiniga kas muutumatult või konjugeeritud vormis. Uriinist on
leitud vaid väheoluline kogus muutumatul kujul budesoniidi. Budesoniidi intravenoosse manustamise
järgselt on süsteemne kliirens kõrge (0,9...1,4 l/min) ja poolväärtusaeg keskmiselt 2…3 tundi.
Lineaarsus
Budesoniidi kineetika on kliiniliselt oluliste annuste juures võrdeline annusega.
Lapsed
4-6-aastastel astmaatilistel lastel on budesoniidi süsteemne kliirens ligikaudu 0,5 l/min. Lastel on
ligikaudu 50% suurem kliirens 1 kg kehakaalu kohta kui täiskasvanutel. Budesoniidi
inhaleerimisjärgne poolväärtusaeg on astmaatilistel lastel ligikaudu 2,3 tundi. See on ligikaudu võrdne
sama näitajaga täiskasvanutel. Pärast Rhinocort Aqua manustamist annuses 256 mcg on kõvera alune
pindala (AUC) 5,5 nmol x tund/l lastel, mis näitab, et lastel on glükokortikosteroidi kontsentratsioon
plasmas kõrgem kui täiskasvanutel. Kliiniliselt soovitatud annuste juures on budesoniidi
farmakokineetika proportsionaalne annusega ning kontsentratsioon plasmas korreleerub patsiendi
kehakaaluga. Seda tuleb arvestada annuse määramisel lastele.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Üldtoksilisuse, genotoksilisuse, võimaliku kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse hindamiseks
läbiviidud tavapäraste uuringute tulemused ei andnud tunnistust erilisest ohust inimesele.
Kortikosteroidide (nt budesoniid) kasutamisel loomade reproduktsioonuuringutes on täheldatud
väärarendite tekkimist (suulaelõhe, skeleti arenguhäired). Kuna Rhinocort Aqua kasutatakse inimestel
soovituslike annustena, siis pole loomkatsete tulemuste üksühele ülekandmine asjakohane.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Mikrokristalliline tselluloos naatriumkarboksümetüültselluloosiga, veevaba glükoos, polüsorbaat 80,
dinaatriumedetaat, kaaliumsorbaat (E 202), soolhape, puhastatud vesi.
Säilitusaine kaaliumsorbaadi (E 202) kogus on 1,2 mg/ml.
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Mitte lasta külmuda.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
10 ml (120 annust) pumba ja nasaalaplikaatoriga varustatud pruunis klaaspudelis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Enne esmakordset Rhinocort Aqua kasutamist tuleb nasaalaplikaator laadida ravimiga. Pudelit tuleb
loksutada ja pihustada ravimit õhku kuni ühtlase ravimijoa saamiseni. Aplikaator on seejärel ligikaudu
24 tundi laetud. Kui järgmine annus manustatakse hiljem, tuleb aplikaator uuesti laadida. Sel juhul
piisab ühekordsest õhkupihustamisest.
Pakendi infolehes on patsientidele detailselt kirjeldatud, kuidas kasutada ravimit Rhinocort Aqua.
7. Müügiloa hoidja
AstraZeneca AB
S-151 85 Södertälje
Rootsi
8. Müügiloa number
331800
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
21.detsember 2000/28.02.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud mais 2014