PENICILLIN G SODIUM SANDOZ

Bensüülpenitsilliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid: farüngiit ja
tonsilliit, naha ja pehmete kudede infektsioon, pneumoonia, aktinomükoos, siberi katk, borrelioos,
difteeria, erüsipeloid, gaasgangreen, leptospiroos, listerioos, sarlakid, süüfilis, teetanus; koos
aminoglükosiidiga grampositiivne endokardiit ja sepsis.
Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

Kliiniliselt oluline toimespekter: Actinomyces israelii, Bacillus anthracis, Borrelia burgdorferi,
Clostridium, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Fusobacterium, Leptospira,
Listeria monocytogenes, Neisseria meningitidis, Peptococcus, Peptostreptococcus, Porphyromonas
(esineb resistentseid tüvesid), Prevotella (esineb resistentseid tüvesid), Spirillum minor,
Streptobacillus moniliformis, Streptococcus (välja arvatud penitsilliinresistentne Streptococcus
pneumoniae), Treponema pallidum.

Penicillin G Sodium'i manustatakse intravenoosse süstena või lühiajalise infusioonina või
intramuskulaarselt. Eelistada tuleks intravenoosset manustamisteed.

Kasutamisjuhend

Intravenoosse infusiooni- või süstelahuse valmistamine:
1 000 000 RÜ bensüülpenitsilliini lahustatakse 10 ml süstevees. Sellises suhtes lahustamisel saadakse
umbkaudu isotooniline lahus. Lahustamiseks ei ole soovitatav kasutada Ringeri lahust ega teisi
naatriumi sisaldavaid lahuseid, kuna sellisel juhul suureneb liigselt manustatavate elektrolüütide hulk.

Intramuskulaarse süstelahuse valmistamine:
Kuni 10 miljonit RÜ (ligikaudu 6 g) bensüülpenitsilliini lahustatakse 6…10 ml süstevees. Selliselt
saadud lahust süstitakse kuni 2 korda ööpäevas sügavale suure tuharalihase ülemisse välimisse
neljandikku või ventrogluteaalpiirkonda Hochstetteri järgi.
Ühe süstega manustatava lahuse maht ei tohi olla üle 5 ml. Korduval manustamisel tuleb vahetada
süstekohta. Nimetatud kogustest suuremad annused manustatakse intravenoosse infusioonina.

Vältimaks
võimalikke
ülitundlikkusreaktsioone
süstelahuse
seismisel
tekkivate
degradatsiooniproduktide suhtes, tuleb valmis lahus ära kasutada koheselt pärast selle valmistamist.

Annustamine

1. Suured annused: 3...5 miljonit RÜ kuus korda ööpäevas, kasutatakse normaalse neerufunktsiooniga
patsientidel raskete infektsioonide korral, näiteks mõned endokardiidi vormid (mõõdukalt resistentsed
ja resistentsed tekitajad) ning rasked klostriidide poolt põhjustatud infektsioonid.
2. Keskmised annused: 2...3 miljonit RÜ kuus korda ööpäevas, kasutatakse normaalse
neerufunktsiooniga patsientidel aspiratsioonipneumoonia, kopsuabstsessi ja pehmete kudede
infektsioonide korral. Samasugust annust kasutatakse pneumoonia korral, mis on põhjustatud
mõõdukalt resistentse S. pneumoniae poolt ja penitsilliintundlike streptokokkide poolt põhjustatud
endokardiidi raviks.
3. Väikesed annused: 600 000 RÜ neli korda ööpäevas kasutatakse penitsilliintundliku S. pneumoniae
poolt põhjustatud kopsupõletiku korral.

Laste i.v. annus on 100 000...250 000 RÜ/kg/ööpäevas.

Annustamisjuhised neerupuudulikkusega haigetel, juhul kui oleks vaja kasutada suuri annuseid:

Neerupuudulikkusega haigetel on soovitatav vastavalt konkreetse patsiendi kreatiniini kliirensile
korrigeerida Penicillin G Sodium’i üksikannuseid ja suurendada üksikute annuste vahelist intervalli.

Kreatiniini kliirens
100...60
50...40
30...10
<10
(ml/min)
Kreatiniini
sisaldus
0,8..1,5
1,5...2,0
2...8
15
vereseerumis (mg%)
Penicillin G Sodium'i
2 miljonit RÜ 6 korda
1,5 miljonit
1 miljon
500 000
ööpäevane annus
ööpäevas
RÜ 6 korda
RÜ 4...6
RÜ kolm

ööpäevas
korda
korda
ööpäevas
ööpäevas

Neerupuudulikkusega lastel tuleb annuseid kohandada vastavalt kehakaalule.

Väga raskete maksafunktsiooni ja neerufunktsiooni häiretega patsientidel võib penitsilliini
metabolism ja eliminatsioon aeglustunud olla. Sellega tuleb arvestada ravimi määramisel nendele
patsientidele.

Varemesinenud ülitundlikkus penitsilliinide suhtes.
Tsefalosporiinide suhtes teadaolevalt ülitundlikel patsientidel tuleb arvestada ristuva allergia
võimalusega (kirjanduse andmetel esineb 5…10% juhtudest).
Ettevaatust nõuab ravimi kasutamine allergilise diateesi või bronhiaalastmaga haigetel, samuti raskete
südamehaigustega, hüpovoleemilistel, epilepsiaga ja neeru- või maksapuudulikkusega haigetel ning
vastsündinutel.

1 miljoni RÜ (umbes 0,6 g) bensüülpenitsilliini naatriumsoola sisaldab 1,68 mmol naatriumi.
10 miljonis RÜ-s sisalduv naatriumikogus vastab naatriumikogusele 100 ml-s isotoonilises
naatriumkloriidi lahuses.

Enne ravi alustamist tuleb kontrollida, et patsient ei oleks ravimi suhtes ülitundlik.

Patsiente tuleb teavitada allergiliste reaktsioonide tekkevõimalusest ning vajadusest nende ilmnemisel
sellest arstile teatada.
Pärast ravimi manustamist tuleks patsienti 30 minuti jooksul jälgida, hoides adrenaliinilahuse vahetult
kättesaadavas kohas.
Allergiliste reaktsioonide ilmnemisel tuleb ravi katkestada ja rakendada standardset allergiaravi:
adrenaliini süstimine, antihistamiinsete ravimite ja kortikosteroidide manustamine.

Diabeetikutel tuleks arvestada ravimi aeglasema imendumisega depoodest.

Kui suureannuseline penitsilliinravi kestab kauem kui 5 päeva, tuleks monitoorida elektrolüütide
tasakaalu, hinnata verepilti ning uurida neerufunktsiooni.
Pikaajalise ravi korral tuleb arvestada resistentsete mikroorganismide võimaliku ülekasvuga. Kui
patsiendil kujuneb sekundaarne infektsioon, tuleb alustada sekundaarse infektsiooni adekvaatse
raviga.

Kuna imikutel on ravimi intramuskulaarse manustamise korral täheldatud raskeid paikseid
reaktsioone, tuleks selles patsiendirühmas manustada ravimit võimalusel intravenoosselt.

Superinfektsioonide ja tromboflebiidiohu vähendamiseks tuleb väga suurte annuste (rohkem kui 10
miljonit RÜ ööpäevas) intravenoossel manustamisel vahetada süstekohta iga 2 päeva järel.

Bensüülpenitsilliinnaatriumi paikne manustamine aerosoolina või nahale ja limaskestadele on
vastunäidustatud.

Veneroloogiliste haiguste tõttu ravi saanud patsientidel, kelle puhul tekib kahtlus süüfilise kaasuvale
esinemisele, tuleks enne ravi alustamist teostada adekvaatne pime-väli mikroskoopiline uuring ning
vähemalt 4 kuu möödumisel ka seroloogiline uuring.

Jarisch-Herxheimeri reaktsiooni (vt ka lõiku 4.8) preventsiooniks või selle intensiivsuse
vähendamiseks võib koos esimese antibiootikumiannusega manustada ka 50 mg prednisolooni või
ekvivalentses annuses mõnda teist glükokortikosteroidi. Süüfilise kardiovaskulaarse või
meningovaskulaarse vormiga patsientidel on võimalik Jarisch-Herxheimeri reaktsiooni ennetada või
selle intensiivsust vähendada prednisolooni manustamisega annuses 50 mg ööpäevas 1...2 nädala
jooksul (või mõne teise kortikosteroidi manustamisega ekvivalentses annuses).

Juhul, kui patsiendil tekib raske ja pikaajaline kõhulahtisus, tuleb koheselt mõelda
pseudomembranoosse koliidi võimalusele (verine, limane, vesine väljaheide, ebamäärane, diffuusne
kuni koolikulaadne kõhuvalu, palavik ja mõnikord ka tenesmid). Kuna see seisund võib osutuda
eluohtlikuks, tuleb Penicillin G Sodium’i manustamine koheselt katkestada ning alustada ravi
vastavalt bakterioloogiliste uuringute vastusele (näiteks suukaudse vankomütsiiniga annuses 250 mg 4
korda ööpäevas). Sooleperistaltikat pärssivate ravimite kasutamine on vastunäidustatud.

Kuna penitsilliinid toimivad ainult paljunevatesse mikroorganismidesse, ei tohi Penicillin G Sodium'i
kombineerida bakteriostaatiliste antibiootikumidega. Kombineerimist teiste antibiootikumidega tuleks
kaaluda ainult sellisel juhul, kui nende toimete liitumise efekt on sünergistlik või vähemalt aditiivne.
Üksikuid ravimkombinatsiooni koosseisus kasutatavaid antibiootikume tuleks manustada tavalises
raviannuses (erandiks on ainult teadaolevalt sünergistliku toime juhud, siis võib vähendada suurema
toksilisusega antibiootikumi annust).

Sobiva näidustuse olemasolul on mõeldav Penicillin G Sodium’i kombineerimine järgmiste
bakteritsiidse toimega antibiootikumidega: isoksasolüülpenitsilliinid, nt flukloksatsilliin ja teised kitsa
toimespektriga beeta-laktaamantibiootikumid, aminopenitsilliinid ning aminoglükosiidid. Nimetatud
ravimid tuleb manustada aeglase intravenoosse süstena enne Penicillin G Sodium’i infusiooni. Kui
vähegi võimalik, tuleb aminoglükosiidid manustada eraldi intramuskulaarse süstena.

Tähelepanelik tuleks olla ravimi samaaegsel kasutamisel põletikuvastaste, antireumaatiliste ja
palavikku alandavate ravimitega (eeskätt indometatsiini, fenüülbutasooni ja suures annuses
salitsülaatidega) või probenetsiidiga, kuna need ravimid võivad konkureerivalt pärssida penitsilliini
eliminatsiooni.

Nagu ka teised antibiootikumid, võib ka Penicillin G Sodium nõrgendada suukaudsete
rasestumisvastaste ravimite toimet.

Soovimatute keemiliste koostoimete vältimiseks ei tohi süstelahust ega infusioonilahust segada süstelahustega, sealhulgas süsivesikuid (näiteks glükoosi) sisaldavate lahustega (vt lõiku 6.3).

Rinnapiima eritub penitsilliin ainult väikestes kogustes.
Kuna penitsilliinil ei ole seni täheldatud kahjulikke toimeid rasedale, lootele ja vastsündinule, võib
ravimi kasutamise raseduse ja imetamise ajal hinnata ohutuks.

Ainus risk rinnaga toidetavale imikule on võimalik varajane sensibiliseerumine penitsilliinide suhtes,
kuid ka see risk on väga väike.
Kui emal teostatakse ravi penitsilliin G-ga, tuleks last ajutiselt toita rinnapiimaasendajate vm imikute
toiduga ning rinnapiim välja pumbata ja ära visata. Enne rinnaga toitmise taasalustamist on soovitatav
oodata, kuni ravi lõpetamisest on möödunud 24 tundi.

Ei ole kohaldatav.

Ülitundlikkusreaktsioonid
Allergilisi reaktsioone esineb harva. Võimalikud allergilised reaktsioonid on urtikaaria,
angioneurootiline ödeem, multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit, kehatemperatuuri tõus,
liigesvalu ning anafülaksia ja anafülaktoidsed reaktsioonid (astma, purpur, seedetrakti
sümptomaatika).

Seedetrakt
Mõnikord esineb stomatiiti ja glossiiti. Juhul, kui ravi ajal tekib kõhulahtisus, tuleks arvestada
pseudomembranoosse koliidi võimalusega (vt ka lõiku 4.4).

Verepildi hälbed
Äärmiselt harvadel juhtudel on täheldatud eosinofiiliat, otsese Coombs’i testi positiivseks muutumist,
hemolüütilist aneemiat, leukopeeniat, trombotsütopeeniat ja agranulotsütoosi.
Süüfilise ravi saavatel patsientidel võib tekkiva bakteriolüüsi tagajärjel avalduda Jarisch-Herxheimeri
reaktsioon.

Muud kõrvaltoimed
Kuna imikutel on ravimi intramuskulaarse manustamise korral täheldatud raskeid paikseid
reaktsioone, tuleks selles patsiendirühmas manustada ravimit võimalusel intravenoosselt.

Arvestades, et ravimi manustamisel esineb risk elektrolüütide tasakaalu häirete tekkeks, tuleb üle 10
miljoni RÜ suurused annused manustada veeni aeglaselt. Suurte annuste (täiskasvanutel üle 20
miljoni RÜ) i.v. infundeerimisel võivad tekkida krambid; eeskätt kõrge krambirisk esineb raske
neerupuudulikkuse, epilepsia, meningiidi ja ajutursega haigetel, aga ka ekstrakorporaalse vereringe
tingimustes.

Juhtudel, kui intravenoosselt on manustatud üle 10 miljoni RÜ suuruseid annuseid, on harva esinenud
nefropaatiat. Harva võib olemasoleva neeruhaigusega patsientidel kujuneda albuminuuria,
silinderuuria ja hematuuria. Oliguuria ja anuuria tekivad penitsilliin-ravi käigus harva, suurte annuste
manustamisel ning tavaliselt mööduvad need 48 tunni jooksul pärast ravi katkestamist. Diureesi võib
forsseerida 10% mannitooli lahuse manustamisega.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Liiga suurte annuste manustamisel võivad tekkida elektrolüütide tasakaalu häired. Suurte annuste i.v.
infundeerimisel võivad tekkida krambid, harva on esinenud nefropaatiat. Vt lõik 4.8.

Penicillin G Sodium Sandoz 1 000 000 RÜ on vesilahustuv bensüülpenitsilliin. Pärssides
prolifereeruvate mikroorganismide rakuseina sünteesi, avaldab penitsilliin piisava kontsentratsiooni
korral ravimile tundlikele mikroorganismidele bakteritsiidset toimet.

Penitsilliini suuri annuseid kasutades on võimalik saavutada terapeutiliselt efektiivne
ravimikontsentratsioon ka halva penetreeritavusega kudedes, näiteks südameklappides, luudes,
liikvoris, empüeemi mädakogumis jms.
Ravimi maksimaalne kontsentratsioon plasmas (150…200 RÜ/ml) saabub 15…30 minuti jooksul
pärast Penicillin G Sodium’i 10 miljoni RÜ suuruse annuse lihasesisest manustamist. Lühiajalise (30-
minutilise) infusiooni järgselt ulatub maksimaalne kontsentratsioon plasmas kuni 500 RÜ/ml. Umbes
55% ravimist seondub plasmavalkudega. Normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutel on ravimi
poolväärtusaeg umbes 30 minutit. Suurem osa ravimist (50…80%) eritub neerude kaudu muutumatul
kujul (85…95%). Sapiga eritub ainult väike osa ravimist - umbes 5%, muutumatul kujul.

Enneaegsed ja vastsündinud imikud: Kuna neil ei ole neeru- ja maksafunktsioon täielikult välja
arenenud, on ravimi poolväärtusaeg 3 tundi (ja isegi rohkem). Seetõttu on ravimit soovitatav
manustada 8…12 tunniste intervallidega (sõltuvalt nimetatud organite küpsusest ja
funktsionaalsusest).

Ravimi eliminatsioon võib olla pikenenud ka vanemaealistel patsientidel, neil tuleb vastavalt patsiendi
neerufunktsioonile ravimi annuseid vähendada.

Penicillin G Sodium'i võib kasutada nii monoteraapiana kui kombineeritult teiste antibiootikumidega
(täpsemalt vt lõigust 4.5). Annustamisintervallide pikendamiseks võib seda ravimit kombineerida ka
penitsilliini depoopreparaatidega.

Puuduvad muud arstile olulised prekliinilised andmed lisaks nendele, mis juba sisalduvad ravimi
omaduste kokkuvõtte teistes lõikudes.

Abiaineid ei ole.

Soovimatute keemiliste koostoimete vältimiseks ei tohi süstelahust ega infusioonilahust segada teiste
süstelahustega, sealhulgas süsivesikuid (näiteks glükoosi) sisaldavate lahustega.

60 kuud

Valmis süste- või infusioonilahus tuleb ära kasutada viivitamatult, kuna bensüülpenitsilliin
degradeerub ja muundub vesilahuses suhteliselt kiiresti ning seda isegi külmkapis säilitamisel.

Hoida temperatuuril kuni 25°C.

1 miljonit RÜ viaalis, 1 või 100 viaali karbis.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Valmis süste- või infusioonilahus tuleb ära kasutada viivitamatult, kuna bensüülpenitsilliin
degradeerub ja muundub vesilahuses suhteliselt kiiresti ning seda isegi külmkapis säilitamisel.