DICLAC ID 150 MG

Valu ja reumaatilised haigused.

Üldiselt on soovitatav annust individuaalselt kohandada. Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades
väikseimat efektiivset annust kõige lühema aja jooksul, mis on vajalik sümptomite kontrollimiseks (vt
lõik 4.4).


Tabletid tuleb neelata tervelt koos vedelikuga, eelistatult enne sööki, ja neid ei tohi poolitada ega
närida.

Üldine patsientide sihtpopulatsioon
Soovitatav algannus on 100...150 mg ööpäevas. Kergematel juhtudel, samuti pikaajalisel ravil on
tavaliselt piisav 75...100 mg ööpäevas.

Ööpäevane koguannus tuleks üldiselt jagada 2 kuni 3 eraldi annuseks.
Primaarse düsmenorröa korral tuleks annust kohandada individuaalselt, kuid üldiselt on ööpäevane
annus 50...150 mg. Alustada tuleks annusega 50...150 mg, vajadusel võib annust mitme
menstruatsioonitsükli jooksul suurendada kuni maksimaalselt 200 mg-ni ööpäevas. Ravi tuleb alustada
kohe, kui ilmnevad esimesed sümptomid ja sõltuvalt sümptomatoloogiast jätkata mõne päeva jooksul.

Patsientide eripopulatsioonid
Lapsed ja noorukid
1-aastastele ja vanematele lastele ning noorukitele tohib sõltuvalt häire raskusest manustada
0,5...2 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas jagatuna 2...3 eraldi annuseks. Juveniilse reumatoidartriidi

1
raviks saab ööpäevast annust suurendada maksimaalselt 3 mg/kg-ni päevas, mis manustatakse
üksikannusteks jagatuna.

Maksimaalset ööpäevast annust 150 mg ei tohi ületada.

Toimeaine suure sisalduse tõttu ei ole alla 18-aastastel lastel ja noorukitel soovitatav kasutada Diclac
ID 150 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette; alla 15-aastastel lastel ja noorukitel ei ole
soovitatav kasutada Diclac ID 75 mg toimeainet modifitseeritult vabastavaid tablette.

Eakad (üle 65 aasta)
Algannuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik (vt lõik 4.4).

Kardiovaskulaarne risk
Kardiovaskulaarse haiguse või mitteravitud hüpertensiooniga patsientidel ei ole ravi diklofenakiga
üldiselt soovitatav. Vajadusel võib kardiovaskulaarse haiguse, mitteravitud hüpertensiooni või
märkimisväärsete kardiovaskulaarse haiguse riskifaktoritega patsiente ravida Diclac ID'ga ainult
pärast hoolikat kaalumist annuses < 100 mg ööpäevas ning mitte rohkem kui 4 nädalat (vt lõik 4.4).

Neerukahjustus
Diclac ID on vastunäidustatud neerukahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).
Neerukahjustusega patsientidel ei ole annustamist uuritud, seega ei saa anda soovitusi annustamise
kohandamiseks. Diclac ID kasutada ettevaatusega kerge kuni mõõduka neerukahjustuse korral (vt
lõik 4.4).Maksakahjustus
Diclac ID on vastunäidustatud maksakahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).
Maksakahjustusega patsientidel ei ole annustamist uuritud, seega ei saa anda soovitusi annustamise
kohandamiseks. Diclac ID kasutada ettevaatusega kerge kuni mõõduka maksakahjustuse korral (vt
lõik 4.4).

Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos vedelikuga, eelistatult enne sööki, ja neid ei tohi poolitada ega
närida.

• Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Äge või anamneesis korduv mao või soolte haavand, verejooks või perforatsioon (vt lõigud 4.4
ja 4.8)
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6)
• Raske maksapuudulikkus
• Raske neerupuudulikkus
• Raske südamepuudulikkus (vt lõik 4.4)
• Sarnaselt kõikidele mittesteroidsetele põletikuvastastele ainetele (MSPVA) on diklofenak
vastunäidustatud ka patsientidele, kellel astma, urtikaaria või ägeda nohu hooge kutsuvad esile
atsetüülsalitsüülhape või teised MSPVA-d (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
• Väljakujunenud südame paispuudulikkus (NYHA II-IV klass), südame isheemiatõbi,
perifeersete arterite haigus ja/või tserebrovaskulaarne haigus

Toimed seedetraktile
Kõigi MSPVA-de, sh diklofenaki puhul on teatatud seedetrakti verejooksust, haavandist või
perforatsioonist, mis võivad osutuda fataalseks ja mis võivad tekkida ükskõik millises ravi faasis ilma
eelnevate sümptomiteta või kui patsiendil ei ole anamneesis esinenud tõsiseid seedetrakti tüsistusi.
Eakatel võivad üldiselt tekkida tõsisemad tagajärjed. Kui tekib seedetrakti verejooks või haavand,
tuleb ravi diklofenakiga lõpetada.


2
Nagu kõigi MSPVA-de puhul, on ka diklofenaki kasutamisel hädavajalik hoolikas meditsiiniline
jälgimine, kusjuures erilist ettevaatust tuleb rakendada diklofenaki väljakirjutamisel patsientidele,
kellel on seedetrakti häiretele viitavad sümptomid või mao või soolte haavandile, verejooksule või
perforatsioonile viitav anamnees (vt lõik 4.8). Risk seedetrakti verejooksu tekkeks kasvab koos
MSPVA annuse suurenemisega ja haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui see tüsistus verejooksu
või perforatsiooniga. Eakatel tekib sagedamini MSPVA-de kõrvaltoimed, eelkõige seedetrakti
verejooksu ja perforatsiooni.

Seedetrakti toksilisuse riski vähendamiseks eakatel ja haavandi anamneesiga patsientidel, eriti kui see
tüsistus verejooksu või perforatsiooniga, tuleb ravi alustada ja jätkata väikseima toimiva annusega.

Neil patsientidel tuleb kaaluda kombineeritud ravi kaitsvate ainetega (nt prootonpumba inhibiitorite
või misoprostooliga), nagu ka patsientidel, kes vajavad samaaegset ravi väikest annust
atsetüülsalitsüülhapet sisaldavate ravimitega või teiste ravimitega, mis tõenäoliselt suurendavad
seedetrakti riske.

Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eeskätt eakad, peavad teatama igast ebatavalisest
abdominaalsest sümptomist (eriti GI verejooksust). Patsientidel, kes saavad samaaegset ravi, mis võib
suurendada haavandi või verejooksu riski, nt süsteemseid kortikosteroide, antikoagulante,
trombotsüütide agregatsiooni vastaseid ravimeid või selektiivseid serotoniini tagasihaarde
inhibiitoreid, on soovitatav ettevaatus (vt lõik 4.5).

Haavandilise koliidi või Crohni tõvega patsientidel tuleb samuti rakendada ettevaatust ja hoolikat
meditsiinilist järelevalvet, sest nende seisund võib halveneda (vt lõik 4.8).

Kardiovaskulaarsed toimed
Ravi MSPVA-ga, sealhulgas diklofenakiga (eriti suurtes annustes ja pikaajalise ravi korral), võib
seostada tõsiste arteriaalse tromboosi juhtude riski vähese suurenemisega (nt müokardiinfarkt ja
ajuinsult).
Kardiovaskulaarse haiguse (südamepuudulikus, südame isheemiatõbi, perifeersete arterite haigus)
või mitteravitud hüpertensiooniga patsientidel ei ole ravi Diclac ID üldiselt soovitatav.
Kardiovaskulaarsete haiguste märkimisväärsete riskifaktoritega (nt hüpertensioon, hüperlipideemia,
diabeet, suitsetamine) patsiente tuleb ravida diklofenakiga üksnes pärast hoolikat kaalumist annuses
≤100 mg ööpäevas ning mitte rohkem kui 4 nädalat.
Kuna diklofenakist põhjustatud kardiovaskulaarne risk võib suureneda koos annuse ja toime
kestusega, tuleb diklofenakki kasutada võimalikult lühikest aega ja väikseimas efektiivses
päevaannuses. Perioodiliselt tuleb uuesti hinnata patsientide valu sümptomaatilise
leevendamise vajadust ja ravivastust.

Patsient peab olema tähelepanelik tromboosi nähutude suhtes (sh valu rindkeres, õhupuudus,
nõrkus, ebaselge kõne), need võivad tekkida ootamatult. Patsienti peab juhendama
viivitamatult arsti poole pöörduma selliste nähtude esinemise korral.

Hematoloogilised toimed
Pikaajalise ravi jooksul diklofenakiga on soovitatav jälgida verepilti.
Nagu teised MSPVA-d võib ka diklofenak ajutiselt pärssida trombotsüütide agregatsiooni. Hemostaasi
kahjustusega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Astmaga patsiendid
Astma, sesoonse allergilise nohu, ninalimaskesta turse (st ninapolüübid), kroonilise obstruktiivse
kopsuhaiguse või hingamisteede kroonilise infektsiooniga (eriti allergilise nohu laadsete
sümptomitega) patsientidel esineb sagedamini kui teistel patsientidel vastureaktsioone MSPVA-dele,
nagu astma ägenemine (nn analgeetikumide talumatus / analgeetikumastma), Quincke’i ödeem või
urtikaaria. Seepärast on nende patsientide puhul soovitatavad erilised ettevaatusabinõud (valmisolek
hädaolukorraks). Sama kehtib ka patsientide kohta, kes on allergilised teiste toimeainete suhtes, nt on
varem tekkinud nahareaktsioonid, kihelus või urtikaaria.

3

Toimed maksale
Diklofenaki määramisel maksafunktsiooni kahjustusega patsientidele on vajalik hoolikas
meditsiiniline järelevalve, sest nende seisund võib halveneda.
Sarnaselt teistele MSPVA-dega, sh diklofenak, võib suureneda ühe või mitme maksaensüümi
aktiivsus. Pikaajalise ravi jooksul diklofenakiga (nt tablettide või suposiitidega) on ettevaatusabinõuna
näidustatud maksafunktsiooni regulaarne jälgimine. Kui kõrvalekalded maksafunktsiooni analüüsides
püsivad või halvenevad, kui tekivad maksahaiguse nähud ja sümptomid või kui esinevad muud
väljendused (nt eosinofiilia, nahalööbed), tuleb ravi diklofenakiga katkestada. Diklofenaki kasutamisel
võib hepatiit esineda ilma prodromaalsete sümptomiteta.
Ettevaatlikult tuleb diklofenakki kasutada maksa porfüüriaga patsientidel, sest see võib vallandada
haigushooge.

Toimed nahale
MSPVA-de, sh diklofenaki kasutamisel on väga harvadel juhtudel teatatud tõsistest
nahareaktsioonidest, millest mõned on osutunud fataalseks, sh eksfoliatiivne dermatiit, Stevens-
Johnson’i sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Patsiendil on suurim risk nende
reaktsioonide tekkeks ilmselt ravikuuri alguses, enamikel juhtudel hakkab reaktsioon avalduma
esimese ravikuu jooksul. Diklofenaki kasutamine tuleb katkestada esimese nahalööbe, limaskesta
kahjustuse või mistahes muu ülitundlikkusnähu ilmnemisel.

Nagu teiste MSPVA-de puhul, võivad ka diklofenaki manustamisel tekkida eelneva kokkupuuteta
ravimiga harvadel juhtudel allergilised reaktsioonid, sealhulgas anafülaktilised/anafülaktoidsed
reaktsioonid.

Toimed neerudele
Seoses MSPVA-de, sh diklofenaki raviga on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest, mistõttu on eriline
ettevaatus vajalik südame- ja neerufunktsiooni kahjustusega, hüpertensiooni anamneesiga ning eakate
patsientide puhul, samaaegsel diureetikumide kasutamisel või neerufunktsiooni märkimisväärselt
mõjutava ravimi kasutamisel ja ükskõik millisel põhjusel tekkinud rakuvälise vedeliku mahu olulise
langusega patsientidel (näiteks enne või pärast suurt operatsiooni) (vt lõik 4.3 „Vastunäidustused“).
Nimetatud juhtudel on diklofenaki kasutamisel soovitatav ettevaatusabinõuna jälgida
neerufunktsiooni. Ravieelne seisund on ravi katkestamisel enamasti taastunud.

Eakad
Eakatel patsientidel on oluline ettevaatlikkus tavalistel meditsiinilistel alustel. Eriti on soovitatav
kasutada minimaalset toimivat annust nõrgestatud ja väikese kehakaaluga eakatel patsientidel.

Koostoimed MSPVA-dega
Diklofenaki koosmanustamist süsteemsete MSPVA-dega, sealhulgas selektiivsete tsüklooksügenaas-2
inhibiitoritega, tuleb kõrvaltoimete ennetamiseks vältida (vt lõik 4.5).

Põletiku sümptomite maskeerimine
Nagu teised MSPVA-d, võib ka diklofenak maskeerida infektsioonide sümptomeid tänu oma
farmakodünaamilistele omadustele.

Järgnevate koostoimete hulka kuuluvad diklofenaki tablettidega ja/või teiste diklofenaki ravimvormide
puhul täheldatud koostoimed.

Arvestada tuleb järgmiste koostoimetega.

Tugevad CYP2C9 inhibiitorid
Soovitatav on ettevaatus, kui diklofenakki kirjutatakse välja koos tugevate CYP2C9 inhibiitoritega
(nagu vorikonasool), mis diklofenaki ainevahetuse pärssimise tõttu võivad põhjustada plasma
maksimaalse kontsentratsiooni ning diklofenaki ekspositsiooni olulist suurenemist.

4

Liitium
Samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada liitiumi sisaldust plasmas. Soovitatav on jälgida
liitiumi taset seerumis.

Digoksiin
Samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada digoksiini sisaldust plasmas. Soovitatav on
jälgida digoksiini taset seerumis.

Diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid
Sarnaselt teistele MSPVA-dele võib diklofenak samaaegsel manustamisel vähendada diureetikumide
või antihüpertensiivsete ravimite (nt beeta-blokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE)
inhibiitorid) vererõhku langetavat toimet. Seepärast tuleb nimetatud kombinatsiooni manustada
ettevaatusega ja patsientidel, eriti eakatel, tuleks perioodiliselt kontrollida vererõhku. Patsiendid
peavad olema adekvaatselt hüdreeritud ja tuleb kaaluda neerufunktsiooni jälgimist pärast kaasneva
ravi alustamist ja edaspidi perioodiliselt, seda eriti diureetikumide ja AKE inhibiitorite korral, kuna
esineb suurenenud risk nefrotoksilisuse tekkeks.
Samaaegne ravi kaaliumisäästvate ravimitega võib põhjustada kaaliumitaseme tõusu seerumis, mida
tuleb seetõttu sageli jälgida (vt lõik 4.4).

Tsüklosporiin
Nagu teised MSPVA-de, võib ka diklofenak suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisust, sest mõjutab
renaalseid prostaglandiine. Seetõttu tuleb kasutada väiksemaid annuseid kui oleks kasutatud
patsientidel, kes ei saa tsüklosporiini.

Hüperkaleemiat põhjustavad ravimid
Samaaegne ravi kaaliumi säästvate diureetikumide, tsüklosporiini, takroliimuse või trimetoprimiga
võib suurendada seerumi kaaliumisisaldust ja seda tuleb seetõttu sageli jälgida (vt lõik 4.4
„Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel“).

Kinoloonirea antibiootikumid
Üksikjuhtudena on teatatud krambihoogudest, mis võisid olla seotud kinoloonide ja MSPVA-de
samaaegse kasutamisega.

Eeldatavad
Teised MSPVA-d ja kortikosteroidid
Diklofenaki ja teiste süsteemsete MSPVA-de või kortikosteroidide samaaegne kasutamine võib
suurendada seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust (vt lõik 4.4).

Antikoagulandid ja trombotsüütide agregatsiooni inhibeerivad ravimid
Soovitatav on ettevaatus, sest samaaegne manustamine võib suurendada riski verejooksu tekkeks (vt
lõik 4.4). Kuigi kliiniliste uuringute põhjal ei mõjuta diklofenak antikoagulantide toimet, on
diklofenakki ja antikoagulantravi samaaegselt saanud patsientidel üksikutel juhtudel teatatud
suurenenud riskist verejooksude tekkeks. Seetõttu on neid patsiente soovitatav hoolikalt jälgida.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d)
Süsteemsete MSPVA-de, sh diklofenaki ja SSRI-de samaaegne manustamine võib suurendada riski
seedetrakti verejooksu tekkeks (vt lõik 4.4).

Diabeediravimid
Kliiniliste uuringute põhjal võib diklofenakki manustada samaaegselt suukaudsete diabeediravimitega,
ilma et see mõjutaks nende kliinilist toimet. Siiski on üksikuid teateid nii hüpo- kui hüperglükeemiliste
toimete tekkest, mille puhul tuli diklofenakravi ajal kohandada diabeediravimite annuseid. Seetõttu on
samaaegse ravi korral ettevaatusabinõuna soovitatav kontrollida vere glükoosisisaldust.

Fenütoiin

5
Fenütoiini kasutamisel koos diklofenakiga on soovitatav fenütoiini sisalduse jälgimine plasmas, sest
on oodata fenütoiini ekspositsiooni suurenemist.

Metotreksaat
Ettevaatus on soovitatav, kui MSPVA-d, sh diklofenakki on manustatud vähem kui 24 tundi enne või
pärast metotreksaadi manustamist, kuna metotreksaadi sisaldus veres võib tõusta ja toksilisus
suureneda.

Fertiilses eas naised
Puuduvad andmed soovituste andmiseks fertiilses eas naistele.

Rasedus
Ei ole piisavalt andmeid diklofenaki kasutamisest rasedatel. Seetõttu tuleb diklofenakki kasutada
raseduse esimesel ja teisel trimestril ainul juhul, kui oodatav kasu kaalub üle võimaliku riski lootele.
Nagu teised MSPVA-d, on ka diklofenak vastunäidustatud raseduse kolmandal trimestril, sest võib
põhjustada emaka inertsust ja/või enneaegset arterioosjuha sulgumist (vt lõigud 4.3 ja 5.3).

Imetamine
Sarnaselt teiste MSPVA-dega imendub diklofenak rinnapiima väikestes kogustes. Sellepärast ei tohi
kõrvaltoimete vältimiseks vastsündinul diklofenakki rinnaga toitmise ajal manustada.

Fertiilsus
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenaki kasutamine kahjustada naise viljakust ning ei ole
rasestuda proovivatele naistele soovitatav. Kui naisel on raskusi rasestumisel või tehakse fertiilsuse
uuringuid, tuleb kaaluda diklofenaki ärajätmist.

Nägemishäirete, pearingluse, peapöörituse, uimasuse või teiste kesknärvisüsteemi häirete korral
diklofenaki kasutamise ajal tuleb hoiduda autojuhtimisest ja masinatega töötamisest.

Kokkuvõttev kõrvaltoimete tabel.
Kliinilistest uuringutest ja/või spontaansetest teadetest kirjanduses teatatud kõrvaltoimed (tabel 1) on
järjestatud MedDRA organsüsteemide klasside kaupa. Igas organsüsteemi rühmas on kõrvaltoimed
toodud tõsiduse järjekorras alates kõige sagedamast. Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed
toodud esinemissageduse vähenemise järjekorras. Lisaks on esinemissagedused määratletud järgmiselt
(CIOMS III) iga kõrvaltoime kohta: väga sage (> 1/10); sage (≥ 1/100, < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000, <
1/100); harv (≥ 1/10 000, < 1/1000); väga harv (<1/10 000).

Järgmised kõvaltoimed hõlmavad nii diklofenaki süstelahuse ja/või teiste diklofenaki ravimvormide
kui ka lühi- ja pikaajalisel kasutamisel tekkinud kõrvaltoimeid.

Tabel 1 - Kõrvaltoimed
Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv:
Trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia (sh hemolüütiline ja
aplastiline aneemia), agranulotsütoos
Immuunsüsteemi häired

Harv:
Ülitundlikkus, anafülaktiline ja anafülaktoidne reaktsioon (sh
hüpotensioon ja šokk)

Väga harv:
Angioneurootiline ödeem (sh näoturse)
Psühhiaatrilised häired

Väga harv:
Desorientatsioon, depressioon, unetus, hirmuunenäod, ärrituvus,
psühhootilised häired

6
Närvisüsteemi häired

Sage:
Peavalu, pearinglus

Harv:
Unisus

Väga harv:
Tundlikkushäired, mäluhäired, krambid, ärevus, treemor,
aseptiline meningiit, maitsetundlikkuse muutused,
tserebrovaskulaarne tüsistus
Silma kahjustused

Väga harv:
Nägemiskahjsutus, hägune nägemine, kahelinägemine
Kõrva ja labürindi kahjustused

Sage:
Peapööritus

Väga harv:
Tinnitus, kuulmiskahjustus
Südame häired

Aeg-ajalt:
Müokardiinfarkt, südamepuudulikkus, südamekloppimine, valu
rinnus
Vaskulaarsed häired

Väga harv:
Hüpertensioon, vaskuliit
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv:
Astma (sh düspnoe)

Väga harv:
Pneumoniit
Seedetrakti häired

Sage:
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, kõhuvalu,
meteorism, söögiisu vähenemine

Harv:
Gastriit, seedetrakti verejooks, veriokse, hemorraagiline diarröa,
veriroe, seedetrakti haavand (verejoksu ja/või perforatsiooniga
või ilma)

Väga harv:
Koliit (sh hemorraagiline koliit ja haavandilise koliidi või
Crohni tõve ägenemine), kõhukinnisus, stomatiit (sh
haavandiline stomatiit), glossiit, söögitoru kahjustused,
membraanilaadsed soolestriktuurid, pankreatiit
Maksa ja sapiteede häired

Sage:
Transaminaaside aktiivsuse suurenemine

Harv:
Hepatiit, ikterus, maksakahjustus

Väga harv:
Fulminantne hepatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sage:
Lööve

Harv:
Urtikaaria

Väga harv:
Bulloosne dermatiit, ekseem, erüteem, multiformne erüteem,
Stevensi-Johnson'i sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs
(Lyell’i sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, alopeetsia,
valgustundlikkusreaktsioon, purpur, Henoch-Schonleini
purpur, kihelus
Neerude ja kuseteede häired

Väga harv:
Äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteinuuria, nefrootiline
sündroom, tubulointerstitsiaalne nefriit, renaalne
papillaarnekroos
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Sage:
Manustamiskoha ärritus (rektaalsuposiitide kasutamisel)

Harv:
Tursed
* Sagedus „aeg-ajalt“ pikaajalise ravi korral kõrge annusega (150 mg ööpäevas)

Arteriaalsed trombootilised tüsistused
Kliiniline uuring ja epidemiloogilised andmed näitavad järjekindlalt diklofenaki kasutamisega seotud
arteriaalsete trombootiliste tüsistuste (nt südamelihaseinfarkt või insult) suurenenud riski, eriti suure
annuse (150 mg ööpäevas) ja pikaajalisel ravi korral. (Vt lõik 4.3 ja lõik 4.4).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine

7
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Sümptomid
Diklofenaki üleannustamisel puudub tüüpiline kliiniline pilt. Üleannustamine võib põhjustada järgmisi
sümptomeid nagu oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pearinglus, tinnitus või krambid.
Raske mürgistuse korral on võimalikud äge neerupuudulikus ja maksafunktsiooni kahjustus.

Ravimeetmed
MSPVA-de, sh diklofenaki ägeda mürgistuse ravi seisneb toetavates meetmetes ja sümptomaatilises
ravis.
Tüsistuste, nt tekkinud hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, krambihoogude, seedetrakti häire ja
hingamise depressiooni puhul tuleb kasutada toetavat ja sümptomaatilist ravi.

Ulatusliku valguga seondumise ja ekstensiivse metabolismi tõttu ei ole spetsiaalsetest ravivõtetest
nagu diureesi forsseerimine, dialüüs või hemoperfusioon tõenäoliselt abi MSPVA-de, sh diklofenaki
organismist väljutamisel.

Potentsiaalselt ohtliku annuse manustamisel võib kaaluda aktiivsöe manustamist ja eluohtliku annuse
manustamisel maosisu eemaldamist (nt oksendamine, maoloputus).

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained; äädikhappe derivaadid
ja sarnased ained, ATC kood: M01AB05

Toimemehhanism
Diclac sisaldab diklofenaknaatriumi, mittesteroidset koostisainet, millel on väljendunud reuma-,
põletiku- ja valuvastased ning palavikku langetavad omadused. Toimemehhanismi aluseks peetakse
katseliselt tõestatud prostaglandiinide sünteesi inhibeerimist. Prostaglandiinid mängivat suurt rolli
põletiku, valu ja palaviku põhjustajatena. In vitro ei pärsi diklofenaknaatrium proteoglükaani
biosünteesi kõhres, kui kontsentratsioon on ekvivalentne inimesel saavutatud kontsentratsiooniga.

Farmakodünaamilised toimed
Reumaatiliste haiguste korral ilmneb diklofenaki põletikuvastaste ja valuvaigistavate omaduste abil
kliiniline ravivastus, mida iseloomustavad selliste nähtude ja sümptomite leevendumine nagu valu
rahuolekus, valu liikumisel, hommikune jäikus ja liigeste turse, aga ka funktsiooni paranemine.
Traumajärgsete ja postoperatiivsete põletikuseisundite puhul leevendab diklofenak kiiresti nii
spontaanset valu kui ka valu liikumisel ja vähendab põletikulist turset ning haavaturset.
Kliinilistes uuringutes on ka leitud, et diklofenakil on väljendunud valuvastane toime mõõduka ja
tugeva mittereumaatilise päritoluga valule. Kliinilistes uuringutes on samuti selgunud, et primaarse
düsmenorröa korral võimaldab diklofenak valu leevendada ja verejooksu ulatust vähendada.

Imendumine
Pärast mao läbimist imendub diklofenak gastroresistentsetest tablettidest täielikult. Kuigi imendumine
on kiire, võib selle algus hilineda tableti maohappekindla katte tõttu.
Pärast ühe 50 mg tableti manustamist saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas
(1,5 mikrogrammi/l e 5 mikromooli/l) keskmiselt 2 tunni möödudes.

8
Tablett läbib mao aeglasemalt, kui see võetakse sisse koos toiduga või pärast sööki, võrreldes enne
sööki võetuga, kuid imenduva diklofenaki kogus jääb muutumatuks.
Kuna ligikaudu pool diklofenaki kogusest metaboliseerub maksa esmakordsel läbimisel (esmase
maksapassaaži toime), on ka kontsentratsioonikõvera alune pindala AUC suukaudse või rektaalse
manustamise järel ligikaudu poole väiksem kui pärast ekvivalentse parenteraalse annuse manustamist.
Ekvivalentsete annuste (mg/kg kehakaalu kohta) manustamisel on lastel plasmas saavutatud
kontsentratsioon sarnane täiskasvanutega.
Farmakokineetilised omadused ei muutu pärast korduvat manustamist. Soovitatavatest
manustamisintervallidest kinnipidamisel kumuleerumist ei esine.

Jaotumine
99,7% diklofenakist seondub seerumi valkudega, peamiselt albumiiniga (99,4%). Arvestuslik näiv
jaotusruumala on 0,12 kuni 0,17 l/kg.
Diklofenak tungib sünoviaalvedelikku, kus maksimaalne kontsentratsioon on mõõdetud 2 kuni 4 tundi
pärast maksimaalse kontsentratsiooni saabumist plasmas. Sünoviaalvedelikus on näiv eliminatsiooni
poolväärtusaeg 3 kuni 6 tundi. Kaks tundi pärast maksimaalse plasmakontsentratsiooni saabumist, on
toimeaine kontsentratsioon sünoviaalvedelikus juba suurem kui plasmas ja see jääb suuremaks kuni
12-ks tunniks.
Ühel imetaval emal tuvastati diklofenaki väike kontsentratsioon (100 ng/ml) rinnapiimas. Rinnapiima
saava imiku poolt alla neelatav kogus on hinnanguliselt ekvivalentne annusega 0,03 mg/kg/päevas.


Biotransformatsioon
Diklofenaki biotransformatsioon toimub osaliselt puutumatu molekuli glükuronidatsiooni teel, kuid
peamiselt üksik- ja multihüdroksüleerumise ning metoksüleerumise teel, mille tulemuseks on mitmed
fenoolmetaboliidid (3'-hüdroksü-, 4'-hüdroksü-, 5-hüdroksü-, 4',5-dihüdroksü- ja 3'-hüdroksü-4'-
metoksü-diklofenak), millest enamik konjugeeritakse glükuroniidkonjugaatideks. Kaks nendest
fenoolmetaboliitidest on bioloogiliselt aktiivsed, kuid palju vähemal määral kui diklofenak.

Eritumine
Diklofenaki kogu süsteemne kliirens plasmast on 263 ± 56 ml/min (keskmine väärtus ± SD). Lõplik
poolväärtusaeg plasmas on 1 kuni 2 tundi. Neljal metaboliidil, millest 2 on aktiivsed, on samuti lühike
poolväärtusaeg - 1 kuni 3 tundi. Üks metaboliit, 3’-hüdroksü-4-metoksü-diklofenak, omab palju
pikemat poolväärtusaega plasmas. See metaboliit on siiski praktiliselt inaktiivne.
Ligikaudu 60% manustatud annusest eritub uriiniga intaktse molekuli glükuroniidkonjugaadi ja
metaboliitidena, millest enamus on samuti konverteeritud glükuroniidkonjugaatideks. Muutumatu
toimeainena eritub vähem kui 1%. Ülejäänud annus elimineeritakse metaboliitidena sapi ja
väljaheitega.

Lineaarsus/mittelineaarsus
Imendunud kogus on lineaarne annusega.

Patsientide eripopulatsioonid
Ravimi imendumise, metabolismi ja eritumise suhtes ei ole täheldatud olulisi vanusest sõltuvaid
erinevusi. Kuid mõnel eakal patsiendil põhjustas 15-minutiline veenisisene infusioon 50% kõrgema
plasmakontsentratsiooni kui oli eeldatav noorte tervete isikute andmete põhjal.
Neerukahjustusega patsientidel ei saa üksikannuse kineetika põhjal järeldada muutumatu toimeaine
kuhjumist, kui rakendatakse tavapärast annustamisskeemi. Kui kreatiniini kliirens on väiksem kui 10
ml/min, on hüdroksümetaboliitide arvestuslik püsikontsentratsioon plasmas ligikaudu 4 korda suurem
kui normaalsetel isikutel. Sellele vaatamata erituvad metaboliidid lõpuks sapi kaudu.
Kroonilise hepatiidi või mitte-dekompenseeritud maksatsirroosiga patsientidel on diklofenaki
farmakokineetika ja metabolism samasugused kui ilma maksahaiguseta patsientidel.

Diklofenaki akuutse ja kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse
prekliinilised uuringud ei ole näidanud ettenähtud terapeutilises annuses kahjulikku toimet inimesele.

9
Standardsetes prekliinilistes loomkatsetes ei avaldanud diklofenak hiirtele, rottidele ega küülikutele
teratogeenset toimet.
Diklofenak ei avaldanud mõju rottide viljakusele. Välja arvatud minimaalne toksiline toime lootele
emasloomale toksilise annuse juures, ei mõjutanud see järglaste pre-, peri- ega postnataalset arengut.

MSPVA (sealhulgas diklofenak) manustamine pärssis küülikutel ovulatsiooni ning implantatsiooni ja
platsenta moodustumist rotil ja põhjustas enneaegse arterioosjuha sulgumise tiinel rotil. Rotil seostati
diklofenaki emasloomale toksilisi annuseid düstookia, pikenenud gestatsiooni, loote vähenenud
elulemuse ja emakasisese kasvu peetumisega. Diklofenaki nõrgad toimed nii reproduktiivsuse
parameetritele ja sünnitusele kui ka arterioosjuha emakasisesele ahenemisele on seotud selle klassi
prostaglandiini sünteesi inhibiitorite farmakoloogiliste tagajärgedega (vt lõigud 4.3 ja 4.6).

Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid:
Kaltsiumvesinikfosfaat
Mikrokristalliline tselluloos
Hüdroksüpropüülmetüültselluloos
Laktoosmonohüdraat
Magneesiumstearaat
Maisitärklis
Naatriumtärklisglükolaat
Kolloidne ränidioksiid, veevaba
Punane raudoksiid (E172)

Teave diabeetikutele: üks tablett sisaldab süsivesikuid alla 0,01 leivaühiku.

Ei kohaldata.

Diclac ID 75 mg/150 mg tabletid: 3 aastat.

Diclac ID 75 mg/150 mg: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid: originaalpakend sisaldab 10, 20 või 100 tabletti.

Erinõuded puuduvad.