TRUSOPT

TRUSOPT on näidustatud kõrgenenud silmasisese rõhu raviks okulaarse hüpertensiooni, avatudnurga
glaukoomi ja pseudoeksfoliatiivse glaukoomi korral:
- täiendava ravimina lisaks beetaadrenoblokaatoritele,
- monoteraapiana beetaadrenoblokaatorravile mittereageerivatel patsientidel või kellel
beetaadrenoblokaatorid on vastunäidustatud,

Monoteraapiana kasutades tuleb dorsolamiidi manustada üks tilk haige(te) silma(de)
konjunktivaalkotti kolm korda päevas.

Koos oftalmilise beetaadrenoblokaatoriga manustamisel on dorsolamiidi annuseks üks tilk haige(te)
silma(de) konjunktivaalkotti kaks korda päevas.

Teise silmaravimi asendamisel dorsolamiidiga tuleb eelneva ravimi kasutamine lõpetada pärast
täieliku ööpäevase annuse manustamist ning järgmisel päeval alustada dorsolamiidi manustamist.

Korraga rohkem kui ühe silmaravimi kasutamisel tuleks ravimeid manustada vähemalt 10-minutilise
vahega.

Patsiendile tuleb selgitada, et ta peseks enne ravimi kasutamist käsi ning väldiks pudeli otsa
kokkupuudet silma või selle ümbrusega.

Patsiendile tuleb selgitada, et silmalahuse ebaõigel käsitsemisel võib see infitseeruda ja põhjustada
silmapõletikke. Infitseeritud silmalahuse kasutamine võib põhjustada rasket silmakahjustust ja sellele
järgnevat nägemise kaotust.

Patsiendile tuleb õpetada TRUSOPT’i silmalahuse pudeli (OCUMETER PLUS) õiget käsitsemist.

1/8
Kasutamisjuhend:

1.
Enne ravimi esmakordset kasutamist veenduge, et turvariba pudeli esiküljel on terve. Väike
vahemik pudeli ja korgi vahel on avamata ravimipudeli korral normaalne.

2.
Eemaldage pudeli avamiseks turvariba.

3.
Pudeli avamiseks keerake kork lahti nooltega näidatud suunas. Ärge eemaldage korki pudelilt
otse üles tõmmates, sest selle tagajärjel ei tööta tilguti korralikult.

4.
Kallutage pea tahapoole ja tõmmake alumist silmalaugu kergelt allapoole nii, et moodustuks
tasku silmalau ja silmamuna vahele.

5.
Hoidke pudelil olevat sõrmede vajutuskohta pöidla ja nimetissõrme vahel ning keerake pudel
põhjaga ülespoole. Vajutage kergelt, kuni tilk ravimit läheb silma nagu arsti poolt määratud.
ÄRGE PUUDUTAGE PUDELI OTSIKUGA SILMA EGA SILMALAUGU.

6.
Kui ravimi tilgutamine on raskendatud pärast pudeli esmakordset avamist, pange kork pudelile
tagasi ja keerake see kinni (ärge üle keerake). Seejärel keerake kork lahti vastupidises, korgil
olevate nooltega näidatud suunas.

7.
Korrake punkte 4 ja 5 teise silma puhul, kui arst on nii määranud.

8.
Pärast kasutamist keerake kork tihedalt pudeli peale nii, et see puutuks pudeliga kokku. Pärast
sulgemist peab korgi vasakul poolel olev nool olema kohakuti pudeli sildi vasakul poolel oleva
noolega. Ärge keerake korki üle, sest see võib kahjustada pudelit ja korki.

9.
Pudeli otsik on disainitud selliselt, et pudelist väljuks üks tilk; seetõttu EI tohi pudeli otsas
olevat ava suurendada.

10.
Kui kõik annused on ära kasutatud, jääb pudelisse natuke TRUSOPT’i alles. Sellepärast ei ole
vaja muret tunda, kuna pudel on täidetud liiaga ja teie saate arsti poolt määratud TRUSOPT’i
kogu annuse. Ärge püüdke allesjäänud ravimit pudelist eemaldada.

Kasutamine lastel
Dorsolamiidi manustamise kohta lastele kolm korda päevas on kliinilised andmed vähesed.
(Informatsioon annustamise kohta lastel vt lõik 5.1.)

Dorsolamiid on vastunäidustatud patsientidel, kellel esineb ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1
loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Raske neerukahjustuse (kreatiniini kliirens <30 ml/min) või hüperkloreemilise atsidoosiga patsientidel
ei ole dorsolamiidi kasutamist uuritud. Kuna dorsolamiid ja tema metaboliidid erituvad peamiselt
neerude kaudu, on dorsolamiid nendele patsientidele vastunäidustatud.

Maksakahjustusega patsientidel ei ole dorsolamiidi kasutamist uuritud, mistõttu peab nende
patsientide ravimisel olema ettevaatlik.

Ägeda suletudnurga glaukoomi ravi nõuab lisaks silmasisese rõhu langetamisele ka terapeutilist
sekkumist. Dorsolamiidi kasutamist ägeda suletudnurga glaukoomi ravis ei ole uuritud.

Dorsolamiid sisaldab sulfoonamiidrühma, mida leidub ka sulfoonamiidides, ja vaatamata paiksele
manustamisele imendub ka süsteemselt. Seetõttu võivad sulfoonamiididele omistatavad kõrvaltoimed,
2/8
sh rasked reaktsioonid nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalnekrolüüs, ilmneda ka
paikse manustamise korral. Kui ilmnevad viited rasketele ülitundlikkusreaktsioonidele või
kõrvaltoimetele, tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Ravi suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoritega on seostatud kusekivitõve tekkega
happe-alustasakaalu häirumise tagajärjel, eriti patsientidel, kellel on varem esinenud neerukivitõbe.
Kuigi dorsolamiidi puhul ei ole täheldatud happe-alustasakaalu häireid, on harvadel juhtudel teatatud
neerukivitõve tekkest. Kuna dorsolamiid on lokaalselt manustatav karboanhüdraasi inhibiitor, mis
imendub süsteemselt, võib varasema neerukivitõve anamneesiga patsientidel olla suurem risk
neerukivitõve tekkeks dorsolamiidi kasutamise ajal.

Allergiliste reaktsioonide (nt konjunktiviidi ja silmalau reaktsioonide) esinemisel tuleks mõelda ravi
lõpetamisele.

Dorsolamiidi ja suu kaudu manustatavat karboanhüdraasi inhibiitorit saavatel haigetel võib
karboanhüdraasi inhibiitori süsteemne toime kumuleeruda. Dorsolamiidi ja suu kaudu manustatava
karboanhüdraasi inhibiitori kooskasutamine ei ole soovitatav.

Olemasolevate krooniliste sarvkesta defektidega ja/või intraokulaarse operatsiooni läbiteinud
patsientidel on TRUSOPT’i kasutamise ajal kirjeldatud sarvkesta turse ja pöördumatu sarvkesta
dekompensatsiooni teket. Nendel patsientidel tuleb lokaalselt manustatavat dorsolamiidi kasutada
ettevaatusega.

On teatatud ka sarvkesta irdumisest koos okulaarse hüpotooniaga seoses filtratsiooniprotseduuride
järgselt vesivedeliku produktsiooni pärssivate ravimite manustamisega.

TRUSOPT’is sisalduv säilitusaine bensalkooniumkloriid võib põhjustada silmaärritust. Kontaktläätsed
tuleb eemaldada enne ravimi silma tilgutamist ja neid ei tohi tagasi panna enne vähemalt 15 minuti
möödumist. Bensalkooniumkloriid muudab pehmete kontaktläätsede värvust.

Lapsed
Dorsolamiidi kasutamist ei ole uuritud enne 36. rasedusnädalat sündinud ja alla ühe nädala vanustel
lastel. Neerutorukeste märkimisväärse ebaküpsusega patsientidele tohib dorsolamiidi manustada ainult
pärast riski ja kasu suhte hoolikat hindamist, sest esineb võimalik risk metaboolse atsidoosi tekkeks.

Spetsiifilisi ravimite koostoime uuringuid ei ole dorsolamiidiga läbi viidud.

Kliinilistes uuringutes ei tekkinud kõrvaltoimeid, kui kasutati dorsolamiidi koos järgmiste ravimitega:
timolooli silmalahus, betaksolooli silmalahus; ja süsteemselt manustatavate ravimitega, sh AKE
inhibiitorid, kaltsiumikanalite blokaatorid, diureetikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sh
aspiriin, ja hormoonid (nt östrogeen, insuliin, türoksiin).

Koostoimeid dorsolamiidi ning miootikumide ja adrenergiliste agonistide vahel ei ole glaukoomi ravis
täielikult hinnatud.

Rasedus
Dorsolamiidi ei tohi raseduse ajal kasutada. Ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt
kliinilisi andmeid. Küülikutel põhjustas dorsolamiid emasloomale toksilistes annustes teratogeenset
toimet (vt lõik 5.3).

Imetamine
Ei ole teada, kas dorsolamiid eritub rinnapiima. Lakteerivatel rottidel vähendas dorsolamiidi
manustamine järglaste kaaluiivet. Dorsolamiidravi vajaduse korral ei soovitata last rinnaga toita.
3/8

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.
Võimalikud kõrvaltoimed, nagu pearinglus ja nägemishäired, võivad mõjutada autojuhtimise ja
masinate käsitsemise võimet.

Kliinilistes uuringutes on TRUSOPT'i kasutamist hinnatud enam kui 1400-l isikul. Pikaajalistes
uuringutes, kus osales 1108 patsienti, kes said TRUSOPT'i monoteraapiana või koos oftalmilise
beetaadrenoblokaatoriga, olid kõige sagedasemateks (ligikaudu 3%) TRUSOPT-ravi katkestamise
põhjusteks ravimi manustamisega seotud silma kõrvaltoimed, peamiselt konjunktiviit ja silmalau
reaktsioonid.

Alljärgnevaid kõrvaltoimeid on kirjeldatud kliinilistes uuringutes või müügiloa saamise järgsel
perioodil:
väga sage: (≥1/10),
sage: (≥1/10 kuni <1/10),
aeg-ajalt: (≥1/1000 kuni <1/100),
harv: (≥1/10000 kuni <1/1000)

Närvisüsteemi häired:
Sage: peavalu
Harv: pearinglus, paresteesia

Silma kahjustused:
Väga sage: põletus- ja torkimistunne
Sage: pindmine punktaatkeratiit, pisaravool, konjunktiviit, silmalaupõletik, silmade sügelus,
silmalauärritus, ähmane nägemine
Aeg-ajalt: iridotsükliit
Harv: ärritus, sh punetus, valu, koorikute teke silmalaugudele, mööduv müoopia (taandub ravi
katkestamise järgselt), sarvkesta turse, okulaarne hüpotoonia, filtratsiooni protseduuride järgne
soonkesta irdumine

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired:
Harv: ninaverejooks

Seedetrakti häired:
Sage: iiveldus, mõru maitse
Harv: kurguärritus, suukuivus

Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Harv: kontaktdermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalnekrolüüs

Neerude ja kuseteede häired:
Harv: neerukivitõbi

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Sage: asteenia/väsimus
Harv: paiksete ülitundlikkusreaktsioonide tunnused ja sümptomid (palpebraalsed reaktsioonid) ning
süsteemsed allergilised reaktsioonid, sh angioödeem, urtikaaria ja sügelus, lööve, õhupuudus, harva
bronhospasm

Uuringud:
Dorsolamiidi ei ole seostatud kliiniliselt oluliste elektrolüütide tasakaalu häirete tekkega.

4/8
Lapsed:
Vt lõik 5.1.

Vähe on andmeid tahtliku või tahtmatu dorsolamiidvesinikkloriidi üleannustamise kohta inimestel.

Sümptomid
Suukaudse manustamise puhul on kirjeldatud somnolentsust. Lokaalse manustamise puhul on
kirjeldatud iiveldust, pearinglust, väsimust, ebatavalisi unenägusid ja düsfaagiat.

Ravi
Ravi peaks olema sümptomaatiline ja toetav. Võivad esineda häired elektrolüütide tasakaalus,
atsidoosi teke ning häired närvisüsteemi osas. Tuleks jälgida elektrolüütide sisaldust seerumis (eeskätt
kaaliumi sisaldust) ja vere pH väärtusi.

Farmakoterapeutiline rühm: glaukoomivastased preparaadid ja miootikumid, karboanhüdraasi
inhibiitorid, dorsolamiid
ATC-kood: S01EC03

Toimemehhanism
Karboanhüdraasi (KA) inhibiitor on ensüüm, mida leidub paljudes kudedes sh silmas. Inimesel esineb
karboanhüdraasi mitmete isoensüümidena, millest kõige aktiivsem on karboanhüdraas II (KA-II).
Viimast leidub peamiselt punastes verelibledes, kuid ka teistes kudedes. Karboanhüdraasi
inhibeerimise tulemusena silma ripsjätketes väheneb vesivedeliku produktsioon. Tulemusena langeb
silmasisene rõhk (SSR).
TRUSOPT'i toimeaine on dorsolamiidvesinikkloriid, mis on inimese KA-II tugev inhibiitor. Paikse
manustamise järgselt alandab dorsolamiid kõrgenenud silmasisest rõhku, olenemata sellest, kas see on
seotud glaukoomiga või mitte. Silmasisese rõhu tõus on nägemisnärvi kahjustuse ja nägemisvälja
kaotuse patogeneesis peamine riskifaktor. Dorsolamiid ei põhjusta pupillide ahenemist ja langetab
silmasisest rõhku, omamata kõrvaltoimeid nagu hämaras nägemise häired ja akommodatsioonispasm.
Dorsolamiidil on minimaalne või olematu toime pulsisagedusele ja vererõhule.

Paikselt manustatavad beetaadrenoblokaatorid alandavad samuti silmasisest rõhku vesivedeliku
produktsiooni pärssimise teel, kuid toimemehhanismid on erinevad. Uuringud on näidanud, et
dorsolamiidi lisamisel paiksele beetaadrenoblokaatorile on täheldatav SSR edasine langemine;
tähelepanek kinnitab beetaadrenoblokaatorite ja suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorite aditiivset
toimet.

Farmakodünaamilised toimed
Kliinilised toimed
Täiskasvanud patsiendidDorsolamiidi efektiivsus on kinnitatud laiaulatuslikes kuni üks aasta kestnud kliinilistes uuringutes,
kus glaukoomiga või silmasisese rõhu tõusuga patsientidele manustati ravimit monoteraapiana kolm
korda ööpäevas (ravieelne SSR väärtus >23 mmHg) või kombineeritult beetaadrenoblokaatoritega
(ravieelne SSR >22 mmHg). Dorsolamiidi SSR langetav toime monoteraapia ja kombineeritud ravi
korral säilis kogu päeva vältel ning toime jätkus ka pikaajalisel manustamisel. Pikaajalisel
manustamisel monoteraapiana oli toimeefekt sarnane betaksoloolile ja veidi nõrgem kui timoloolil.
Paiksete beetaadrenoblokaatoritega koosmanustamisel langes SSR veelgi ning efekt oli sarnane nagu
neli korda ööpäevas 2% pilokarpiini manustamisel.
5/8

Lapsed
3-kuuline, topeltpime, aktiivse raviga kontrollitud mitmekeskuseline uuring viidi läbi 184-l (122 said
dorsolamiidi) lapsel vanuses ühest elunädalast kuni <6 eluaastani, kellel esines glaukoom või
kõrgenenud silmasisene rõhk (silmasisese rõhu algväärtus >22 mmHg), et hinnata kolm korda päevas
lokaalselt manustatud TRUSOPT’i ohutust. Ligikaudu pooltel mõlema ravirühma patsientidest
diagnoositi kaasasündinud glaukoomi; muudeks sagedasemateks põhjusteks olid Sturge-Weberi
sündroom, iridokorneaalne mesenhümaalne düsgenees, afaakia. Jaotumus vanuse ja ravi järgi
monoteraapia faasis oli järgmine:

Dorsolamiid
2%
Timolool

<2-aastaste vanuserühm
N=56
Timolool GS 0,25% N=27
Vanusevahemik: 1...23 kuud
Vanusevahemik: 0,25...22 kuud


>2...<6-aastaste
N=66
Timolool 0,50% N=35
vanuserühm
Vanusevahemik: 2...6 aastat
Vanusevahemik: 2...6 aastat



Mõlemas vanuserühmas said ligikaudu 70 patsienti ravi vähemalt 61 päeva vältel ja ligikaudu
50 patsienti said 81...100 päeva kestnud ravi.

Kui dorsolamiidi või timolooli geeli moodustava lahuse monoteraapiaga ei saavutatud kõrgenenud
silmasisese rõhu piisavat langust, muudeti uuringu avatud faasis ravi järgmiselt: 30 patsienti vanuses
<2 aasta viidi üle samaaegsele ravile timolooli 0,25% geeli moodustava lahusega ööpäevas ja 2%
dorsolamiidiga kolm korda päevas; 30 patsienti vanuses >2 aastat viidi üle 2% dorsolamiidi/0,5%
timolooli fikseeritud kombinatsioonile kaks korda päevas.

Üldiselt ei ilmnenud selles uuringus lastel täiendavaid ohutusega seotud probleeme: ligikaudu 26%-l
(dorsolamiidi monoteraapia puhul 20%) lastest täheldati ravimiga seotud kõrvaltoimeid, millest
enamik olid paiksed, mittetõsised silmanähud, nagu põletus- ja kipitustunne silmades, silmade punetus
ja silmavalu. Väikesel protsendil (<4%) täheldati sarvkesta turset või hägusust. Lokaalsete
reaktsioonide esinemissagedus oli sarnane võrdlusravimi puhul täheldatuga. Müügiletuleku järgsete
andmete põhjal on kirjeldatud metaboolse atsidoosi teket väga väikestel lastel, eriti kellel esineb
neerude ebaküpsus/neerukahjustus.

Lastelt saadud efektiivsuse tulemused näitavad, et dorsolamiidi rühmas täheldatud kõrgenenud
silmasisese rõhu keskmine langus oli võrreldav timolooli rühmas täheldatuga, isegi kui timolooli
puhul ilmnes vähene arvuline paremus.

Pikemaajalisi efektiivsuse uuringuid (>12 nädalat) ei ole läbi viidud.

Erinevalt suu kaudu manustatavatest karboanhüdraasi inhibiitoritest võimaldab
dorsolamiidvesinikkloriidi lokaalne manustamine avaldada toimet otse silmas ja seda suhteliselt
väikeste annuste juures ja seega ka väiksemate süsteemsete kõrvaltoimetega.
Kliinilistes uuringutes langes silmasisene rõhk ilma suukaudsetele karboanhüdraasi inhibiitoritele
omaste happe-leelistasakaalu häirete ja elektrolüütide muutusteta.

Lokaalsel manustamisel imendub dorsolamiid süsteemselt. Et hinnata võimalikku süsteemset
karboanhüdraasi inhibeerimist lokaalse manustamise järgselt, mõõdeti toimeaine ja tema metaboliidi
kontsentratsioone erütrotsüütides ja plasmas ning karboanhüdraasi inhibeerimist erütrotsüütides. Kuna
dorsolamiid seondub selektiivselt KA II-ga, siis pikaajalisel kasutamisel kumuleerub see
erütrotsüütidesse, samal ajal kui plasmas on vaba toimeaine sedastatav äärmiselt väikeses
kontsentratsioonis. Lähteravim moodustab ainsa metaboliidi- N-desetüüli, mis inhibeerib KA-II
vähemal määral kui lähteravim, kuid inhibeerib ka vähemaktiivset isoensüümi karboanhüdraas-I
(KA-I). Metaboliit koguneb samuti erütrotsüütidesse, kus see seondub esmalt KA-I’ga. Dorsolamiid
6/8
seondub mõõdukalt plasmavalkudega (ligikaudu 33%). Dorsolamiid eritub uriiniga muutumatul kujul;
metaboliit eritub samuti uriiniga. Pärast ravimi manustamise lõpetamist elimineerub dorsolamiid
erütrotsüütidest mittelineaarselt; algselt langeb toimeaine kontsentratsioon järsult, millele järgneb
aeglasem eliminatsiooni faas poolväärtusajaga ligikaudu neli kuud.

Kui dorsolamiidi anti suukaudselt, et jäljendada maksimaalset süsteemset ekspositsiooni pärast
pikaajalist lokaalset manustamist, saabus püsikontsentratsioon 13 nädala jooksul. Stabiilses faasis ei
leidunud plasmas vabal kujul toimeainet ega tema metaboliiti; KA inhibeerimist punalibledes oli
vähem, kui oleks seda vaja neerufunktsiooni või hingamishäirete tekkeks. Sarnaseid farmakokineetilisi
omadusi täheldati ka pärast dorsolamiidi pikaajalist lokaalset manustamist.

Mõnel neerufunktsiooni häirega vanemal patsiendil (kreatiniini kliirens 30…60 ml/min) leiti
punalibledes metaboliidi kõrgemaid kontsentratsioone, kuid sellega ei seostatud kliiniliselt oluliste
süsteemsete kõrvaltoimete teket.

Loomkatsetes suukaudse dorsolamiidvesinikkloriidi manustamisega seotud sümptomid olid
põhjustatud süsteemse KA inhibeerimise farmakoloogilistest toimetest. Mõned sümptomid olid
liigispetsiifilised ja/või põhjustatud metaboolsest atsidoosist. Küülikutel oli emasloomale toksiliste
dorsolamiidi annuste manustamine seotud metaboolse atsidoosi ja lülikehade väärarengute tekkega.

Kliinilistes uuringutes ei tekkinud patsientidel süsteemsele KA inhibeerimisele viitavat metaboolset
atsidoosi või elektrolüütide sisalduse muutusi seerumis. Seetõttu ei ole dorsolamiidi terapeutiliste
annuste manustamisel oodata loomkatsetes täheldatud toimeid.

Bensalkooniumkloriid
Hüdroksüetüültselluloos
Mannitool (E421)
Naatriumtsitraat (E331)
Naatriumhüdroksiid (E524) pH kohandamiseks
Süstevesi

Ei kohaldata.

2 aastat.

TRUSOPT'i ei tohi kasutada kauem kui 28 päeva pärast pudeli esmakordset avamist.

Hoida pudelit karbis, valguse eest kaitstult.

Silmalahuse pudel (OCUMETER Plus) on valmistatud läbipaistvast kõrgtihedusega polüetüleenist.
Pudelil on hermeetiline tilguti ja vetruvad küljed, millele vajutades saab ravimit tilgutada. Kork on
2-osaline ning pudeli esmakordsel kasutamisel torkab kork tilgutisse augu, see auk lukustub korgi
7/8
peale keeramisel. Pudelil on turvariba, millelt on näha, kas pudel on juba avatud. OCUMETER Plus
silmalahuse pudel sisaldab 5 ml lahust.

TRUSOPT on saadaval järgmises pakendi suuruses:
1 x 5 ml (üksikud 5 ml pudelid)

Erinõuded puuduvad.