FORADIL AEROLIZER
Toimeained: formoterool
Ravimi vorm: inhalatsioonipulber kõvakapslis
Ravimi tugevus: 12mcg 60TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on FORADIL AEROLIZER ja milleks seda kasutatakse
Mis on Foradil Aerolizer
Foradil Aerolizer sisaldab toimeainena formoteroolfumaraatdihüdraati. See kuulub ravimite rühma,
mida nimetatakse “bronhodilaatoriteks” või “pikatoimelisteks beeta-agonistideks”. Üks Foradil
Aerolizer-i kapsel sisaldab 12 mikrogrammi formoteroolfumaraatdihüdraati ja kapsli sisu on ette
nähtud inhaleerimiseks (sisse hingamiseks) ravimi karbis oleva Aerolizer inhalaatoriga.
Milleks Foradil Aerolizer-it kasutatakse
Foradil Aerolizer on bronhide lõõgastaja ehk bronhodilataator. Seda kasutataksebronhospasmi raviks
bronhiaalastma korral lisaks inhaleeritavale glükokortikosteroidile ning bronhospasmi raviks
kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral.
Kuidas Foradil Aerolizer toimib
Formoterool muudab hingamise kergemaks, avades kitsad hingamisteed kopsudes ja hoides need
lõõgastunud kuni 12 tundi. Kasutamisel vastavalt arsti ettekirjutusele aitab Foradil Aerolizer ära hoida
astma sümptome nii päeval kui öösel.
Jälgimine ravi ajal Foradil Aerolizer’iga
Ravi Foradil Aerolizer’iga võib tõsta veresuhkru taset. Kui te olete diabeedihaige, võib seega vajalik
olla veresuhkru jälgimine.
Ravi Foradil Aerolizer-iga võib langetada kaaliumi taset veres, mille tõttu võivad kergemini tekkida
südame rütmihäired. Seega võib arst jälgida kaaliumi taset teie veres, eriti kui teil on äge astma.
Kui teil on küsimusi selle kohta, kuidas Foradil Aerolizer töötab või miks seda ravimit teile määrati,
küsige oma arstilt.
2. Mida on vaja teada enne FORADIL AEROLIZER võtmist
Ärge kasutage Foradil Aerolizer-it
•
kui te olete formoterooli või mõne selle ravimi koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.
Kui see kehtib teie puhul, rääkige oma arstiga enne Foradil Aerolizer-i võtmist.
Kui te arvate, et olete allergiline, pidage nõu oma arstiga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Foradil Aerolizer
•
kui teil on mõni südamehaigus, südamelihase infarkt, südame rütmihäired.
•
kui teil on kilpnäärme ületalitlus.
•
kui teil on südamehäire, nagu näiteks ebanormaalne elektriline signaal „QT-intervalli
pikenemine“ või kasutate ravimeid, mis võivad seda põhjustada.
•
kui teil on suhkurtõbi.
•
kui teil on kõrge vererõhk.
•
kui teil on aneurüsm (piirkond, kus arter on nõrga seina tõttu paisunud nagu kott).
•
kui teil on feokromotsütoom (neerupealise kasvaja, mis võib mõjutada vererõhku).
Kui teil esineb mõni loetletud seisunditest, informeerige oma arsti enne Foradil Aerolizer-i
kasutamist.
•
Kui tunnete, et teil hakkab Foradil Aerolizer-i kasutamise ajal tekkima hingeldus või vilisev
hingamine, siis jätkake ravimi kasutamist, kuid pöörduge arsti poole niipea kui võimalik, sest te
võite vajada teist ravimit.
Oluline informatsioon
Ärge neelake kapsleid - kapsli sisu tuleb inhaleerida pakendis oleva Aerolizer inhalaatoriga.
Kui teil on astma: Ärge kasutade Foradil Aerolizer-it ainsa astmaravimina. Kasutage Foradil
Aerolizer-it ainult koos inhaleeritava kortikosteroidiga.
Kui te kasutatate Foradil Aerolizer-it, ärge kasutage teisi pikatoimelisi β -agoniste nagu näiteks
2
salmeterool.
Ärge kasutage Foradil Arolizer-it:
•
Kui astma on allunud hästi inhaleeritavale kortikosteroidile.
•
Kui te vajate lühitoimelist β -agonisti vaid vahetevahel.
2
Mõnedes kliinilistes uuringutes on Foradil Aerolizer-i kasutamisel ilmnenud raskeid astmahoogusid
(vt lõik 4 Võimalikud kõrvatoimed).
Ägeda astmahoo korral ärge kasutage Foradil Aerolizer-it ning ärge suurendage arsti poolt soovitatud
annust.
Ärge muutke ega lõpetage ühegi hingamisraskuse ohjamiseks või raviks kasutatava ravimi, kaasa
arvatud inhaleeritava kortikosteroidi kasutamist. Arst kohandab ravimeid vastavalt vajadusele.
Kui teil on astma, ärge kasutage Foradil Aerolizer-it äkilise vilistava hingamise leevendamiseks.
Kasutage alati äkiliste astma sümptomite raviks lühitoimelist β -agonisti (näiteks inhaleeritav
2
salbutamool).
Oluline informatsioon sarnase ravimi kohta
Foradil Aerolizer kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse pikatoimelisteks β -agonistideks
2
(LABA-d). Ühe teise LABA-ga (salmeterool) läbi viidud uuringus ilmnes surma riski suurenemine
astma tõttu. Ei ole läbi viidud ühtegi uuringut, et hinnata, kas see võib ilmneda ka Foradil Aerolizer-i
toimel. Rääkige sellest riskist ja Foradil Aerolizer-i-ravist astma korral saadavast kasust oma arstiga.
Muud ravimid ja Foradil Aerolizer
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid. See kehtib nii retsepti- kui käsimüügiravimite kohta. See on eriti tähtis, kui te võtate mõnda
järgnevalt loetletud ravimitest:
•
Monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid või tritsüklilised antidepressandid, mis on
depressiooni ja meeleolu häirete ravimid.
•
Sümpatomimeetikumid, mis on adrenaliinisarnased ravimid, mida kasutatakse astma ja
ninakinnisuse raviks.
•
Antihistamiinsed ehk sageli kasutatavad allergiavastased ravimid, mida kasutatakse allergilise
reaktsiooni nähtude ennetamiseks või raviks.
•
Steroidhormoonid, mida kasutatakse sageli astma ja teiste põletikuliste haiguste raviks.
•
Diureetikumid ehk „vett väljaviivad tabletid”, mida kasutatakse tursete (vedelikupeetuse),
südamepuudulikkuse ja kõrgvererõhu raviks.
•
Beetablokaatorid, mida kasutatakse kõrgvererõhu, südamepuudulikkuse, stenokardia (valu
rinnus), ärevuse ja südame rütmihäirete raviks. Teatud glaukoomi raviks kasutatavad
silmatilgad võivad sisaldada beetablokaatoreid.
•
Kinidiin, disopüramiid ja prokaiinamiid, mis on südame rütmihäirete ravimid.
•
Fenotiasiini derivaadid, ravimrühm, mida kasutatakse psüühikahäirete, nt skisofreenia, maania,
psühhootiliste häirete ja ärevuse raviks.
•
Südameglükosiidid, mida kasutatakse südamepuudulikkuse ja südame rütmihäirete raviks.
•
Ksantiini derivaadid, ravimrühm, mida kasutatakse astma ja hingamisteede krooniliste
obstruktiivsete haiguste raviks.
•
Makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin, asitromütsiin).
•
Patsientidel, kes saavad samaaegset anesteesiat halogeenitud süsivesinikega (nt halotaan), on
kõrgenenud oht südame rütmihäirete tekkeks. Rääkige oma arstile, et te kasutate Foradil
Aerolizer-it, kui teil plaanitakse läbi viia anesteesiaga kirurgilist protseduuri.
•
Antikolinergilised ravimid võivad tugevdada formoterooli bronhodilateerivat toimet.
Arst võib ravimite annust muuta või isegi mõne ravimitest ära jätta.
Arst võib olla määranud teile teisi ravimeid, mida tuleb regulaarselt kasutada teie kopsuhaiguse raviks.
Sellisel juhul on tähtis jätkata nende regulaarset kasutamist. ÄRGE LÕPETAGE RAVIMI
MANUSTAMIST ega vähendage annust, isegi kui teie enesetunne tunduvalt paraneb.
Foradil Aerolizer-i kasutamine eakatel patsientidel (üle 65-aastased)
Kui te olete 65-aastane või vanem, võite kasutada Foradil Aerolizer-it samas doosis kui ülejäänud
täiskasvanud.
Lapsed ja noorukid (6-aastane või vanemad)
Foradil Aerolizer-i inhaleeritavat pulbrit võivad kasutada lapsed alates 6. eluaastast. Lapsed peavad
oskama inhalaatorit õigesti kasutada. (vt Kuidas kasutada Foradil Aerolizer-i kapsleid ja inhalaatorit).
Nad peaksid seda tegema täiskasvanu abiga.
Rasedus ja imetamine
Informeerige arsti, kui te olete rase või planeerite rasestuda.
Ei ole piisavalt andmeid Foradil Aerolizer-i ohutuse kohta kasutamisel raseduse ajal. Võimalik risk
inimesele ei ole teada.Teie arst informeerib teid riskidest, mis kaasnevad Foradil Aerolizer-i
kasutamisega raseduse ajal.
Ei ole teada, kas formoterool eritub inimese rinnapiima. Imetamise ajal ei ole Foradil Aerolizer
soovitatav. Teie arst informeerib teid riskidest, mis kaasnevad Foradil Aerolizer-i kasutamisega
imetamise ajal.
3. Kuidas FORADIL AEROLIZER võtta
Kuidas Foradil Aerolizer-it kasutada
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Järgige hoolikalt arsti poolt antud instruktsioone ning ärge ületage määratud annust.
Arst määrab olenevalt teie seisundist, kui sageli ja millises annuses peate Foradil Aerolizer-it
kasutama.
Astma raviks määratakse teile Foradil Aerolizer-it alati lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile.
Astma raviks täiskasvanule on Foradil Aerolizer-i tavaline annus 1 või 2 kapslit kaks korda ööpäevas
inhaleerituna inhalaatori abil. Maksimaalne soovitatav päevane annus on 4 kapslit ööpäevas. Kui teie
tavaline annus on 1 kapsel kaks korda ööpäevas, siis te võite ainult vajadusel tavaliste sümptomite
leevendamiseks inhaleerida lisaks tavalisele annusele 1 või 2 kapslit ööpäevas. Informeerige kohe oma
arsti, kui lisaannuse inhaleerimine on vajalik enam kui kahel päeval nädalas, sest teie seisund võib olla
halvenenud. Ootamatute astma sümptomite raviks kasutage alati lühitoimelisi β -agoniste (näiteks
2
salbutamooli inhalaator).
Soovitatav ööpäevane annus alates 6-aastastele lastele on 1 kapsel 2 korda ööpäevas. Maksimaalne
soovitatav ööpäevane annus lastele on 2 kapslit ööpäevas.
Astmahoo vältimiseks enne füüsilist pingutust, kokkupuudet külma õhu või teadaoleva allergeeniga
inhaleerige 1 kapsel vähemalt 15 minutit varem. See on soovitatav annus täiskasvanule ja üle 6-
aastasele lapsele.
Mõnel juhul võib arst täiskasvanu annust suurendada 2 kapslini kaks korda ööpäevas, et vältida
vilistavat hingamist ja bronhospasmi. Kui te saate regulaarset astmaravi, sisaldab teie raviskeem alati
inhaleeritavat kortikosteroidi astma raviks.
Kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral on tavaline säilitusannus täiskasvanule 1 või 2 kapslit
kaks korda ööpäevas inhaleerituna inhalaatori abil.
Kuidas kasutada Foradil Aerolizer-i kapsleid ja inhalaatorit
Järgige piltidega juhiseid, et teada saada, kuidas kasutada Foradl Aerolizer-i kapsleid ning Aerolizer
inhalaatorit.
Kasutage Foradil Aerolizer-i kapslite inhaleerimiseks ainult spetsiaalselt selleks otstarbeks mõeldud
Aerolizer inhalaatorit.
Võtke kapsel fooliumist välja vahetult enne inhaleerimist. Teie sõrmed peavad olema täiesti kuivad, et
vältida kapsli niiskumist.
Ärge neelake kapslit alla. Kapslis olev pulber on mõeldud ainult inhaleerimiseks.
Aerolizer koosneb järmistest osadest:
1. Kate huuliku kaitseks
2. Inhalaator
Inhalaator koosneb:
3. Huulik
4. Kapsli pesa
5. Külgedel asuvad nupud, mille vajutamisel
nõelad purustavad pesasse asetatud kapsli
6. Õhu sisselaskeava
Juhend inhalaatori õigeks kasutamiseks
1. Eemaldage inhalaatori kate.
2. Avage kapsli pesa.
Hoidke inhalaatori põhja kindlalt paigal ja pöörake
huulikut noolega näidatud suunas.
3. Sõrmed peavad olema täiesti kuivad. Võtke
kapsel blisterpakendist välja alles vahetult enne
selle kasutamist ning asetage kapsel
kapslikujulisse pessa inhalaatori põhjas.
Ärge asetage kapslit huulikusse!
4. Sulgege kapsli pesa, pöörates huuliku tagasi
suletud asendisse. Lõpuks peaksite kuulma
klõpsatust.
5. Pulbri vabastamiseks kapslist:
• hoidke
Aerolizer püstiasendis, huulik
ülespoole suunatult.
• Suruge tugevalt külgedel olevaid nuppe
ÜKS KORD. Laske nupud lahti.
Siiski võib kapsel killustuda ning väikesed
želatiinitükid võivad sattuda teie suhu ja neelu.
Želatiin on söödav ja seetõttu kahjutu.
6. Hingake sügavalt välja.
7. Ravimi inhaleerimiseks:
• asetage huulik suhu ja kallutage pea veidi
tahapoole.
• Sulgege huuled ümber huuliku.
• Hingake kiirelt ja ühtlaselt sisse nii
sügavalt, kui saate.
Kapsli pöörlemine ja pulbri lendumine peaks
tekitama vuriseva heli. Kui vurisevat heli ei
teki, võib kapsel olla oma pesas takerdunud.
Avage inhalaator ja võtke kapsel välja. Ärge
tehke seda nuppudele vajutades.
8. Pärast läbi huuliku sisse hingamist hoidke veidi
aega hinge kinni ja eemaldage huulik suust.
Seejärel hingake läbi nina välja. Avage
inhalaator veendumaks, et kapsel on tühi. Kui
kapslisse on jäänud veel pulbrit, korrake
punktides 6…8 kirjeldatut.
9. Pärast kasutamist avage inhalaator (vt punkt 2)
ning võtke tühi kapsel välja. Pulbri jääkide
eemaldamiseks pühkige inhalaatorit kuiva riide
või pintsliga. Ärge kasutage Aerolizer-i
puhastamiseks vett!
10. Sulgege huulik ja asetage sellele kate tagasi.
Küsimused / Kuidas vältida probleeme
1. Kuidas vältida kapsli purunemist väikesteks tükkideks?
Kapsel võib puruneda, kui te vajutate külgedel olevaid nuppe (vt punkt 5) ning väikesed
želatiinitükid võivad sattuda teie suhu ja neelu. Seda on võimalik ära hoida:
•
Kui te vajutate nuppe ainult üks kord.
•
Säilitate kapsleid kuni kasutamiseni originaalpakendis (blisterpakendis).
•
Säilitate kapsleid temperatuuril kuni 25°C
•
Väldite kapslite niiskumist.
2. Kas kapsli tükid on kahjulikud?
Ei. Kapsel on tehtud želatiinist, mis on söödav ega ole kahjulik. Želatiini tükikeste sattumisel suhu
ja neelu, võib need alla neelata.
3. Kuidas toimida, kui kapsel takerdub kapslipesasse?
Avage Aerolizer, pöörake see tagurpidi ning koputage kergelt vastu põhja.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Mida teha, kui nupud jäävad kinni?
Proovige ettevaatlikult nupud algsesse asendisse tagasi nihutada.
5. Kuidas FORADIL AEROLIZER säilitada
Kuidas aru saada, et ravimi annus on tõepoolest võetud?
•
Te kuulete vurisevat heli sel ajal kui te hingate läbi Aerolizer-i.
•
Te tunnete suus laktoosi magusat maitset ning neelus pulbrit.
•
Kapsel on tühi.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Kuidas eemaldada Aerolizer-ist pulbri jääke?
•
Selleks kasutage kuiva riiet või pehmet pintslit.
•
Pidage meeles, et Aerolizer-it ei tohi mitte kunagi pesta.
Kui te unustate Foradil Aerolizer-it kasutada
Kui te unustasite Foradil Aerolizer-it kasutada, tehke seda niipea, kui teile meenub. Kui on peaaegu
järgmise annuse aeg, ärge inhaleerige kahekordset annust, vaid jätkake tavalist annustamist.
Kui te kasutate Foradil Aerolizer-it rohkem kui ette nähtud
Kui te võtsite kogemata määratust oluliselt suurema annuse Foradil Aerolizer-it, võib tekkida haiglane
enesetunne ja/või vajadus oksendada, värinad, peavalu, pearinglus (võimalikud kõrgvererõhu
sümptomid), südame löögisageduse kiirenemine, unisus. Võtke viivitamatult ühendust oma arstiga või
pöörduge lähimasse haiglasse, kuna te võite vajada arstiabi. Võtke ravimpreparaadi pakend endaga
kaasa.
4.
Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Foradil Aerolizer põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Foradil Aerolizer-i kasutamine on põhjustanud tõsiseid astmahoogusid (õhupuudustunde süvenemine,
köha, vilistav hingamine, pigistustunne rinnus, mille tulemuseks võib olla hospitaliseerimine).
Mõned kõrvaltoimed võivad olla tõsised:
•
Kui teil tekib bronhospasm koos vilistava hingamise või köha ja hingamisraskustega.
See tõsine kõrvaltoime esineb aeg-ajalt (võib esineda ühel kuni kümnel patsiendil sajast).
•
Kui teil esineb allergiline reaktsioon, näiteks minestamistunne (teil on madal vererõhk), lööve,
sügelemine või turse näopiirkonnas.
•
Kui teil esinevad järgmised sümptomid: lihasnõrkus, lihasspasm või ebanormaalne südamerütm
(see võib vihjata madalale kaaliumitasemele veres).
•
Kui teil esineb ebaregulaarne südamerütm (sh südametegevuse kiirenemine).
•
Kui teil tekib pigistav valu rinnus (stenokardia sümptomid).
Need tõsised kõrvaltoimed esinevad väga harva (vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest).
Kui teil tekib mõni neist kõrvaltoimetest, informeerige otsekohe oma arsti.
Muud kõrvaltoimed
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda ühel kuni kümnel patsiendil sajast):
•
peavalu
•
värinad
•
kiired ja ebaregulaarsed südamelöögid
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda ühel kuni kümnel patsiendil tuhandest):
•
rahutus
•
ärevus
•
närvilisus
•
unehäired
•
pearinglus
•
kiired südamelöögid
•
kurguärritus
•
suukuivus
•
lihaskrambid
•
lihasvalu
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda ühel kuni kümnel patsiendil kümnest tuhandest):
•
kaaliumisisalduse vähenemine veres
•
südame rütmihäired
•
iiveldus
•
ülitundlikkus (kaasa arvatud bronhospasm, naha sügelemine, naha punetus)
.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest):
•
vere suhkrusisalduse suurenemine
•
stenokardia
•
südame EKGs pikenenud QT-intervall
•
vererõhu kõikumised
•
maitsetundlikkuse muutused
•
käte, pahkluude ja labajalgade turse
•
ülemäärane janu, sage urineerimine, pearinglus ja väsimus pikema perioodil vältel (see võib
viidata kõrgele veresuhkru tasemele)
•
vererõhu langus
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
•
vererõhu tõus
•
köha
•
lööve
Kui mõni neist kõrvaltoimetest on äge, rääkige sellest arstiga niipea kui võimalik. Kui te harjute
ravimiga ära, võivad mõned neist kõrvaltoimetest aja jooksul kaduda.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5.
Kuidas Foradil Aerolizer-it säilitada
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida kapsleid koos inhalaatoriga originaalpakendis (blisterpakendis) niiskuse eest kaitstult.
Uue pakendi kasutuselevõtmisel visake ära ka eelmise pakendi Aerolizer.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6.
Mida Foradil Aerolizer sisaldab
Toimeaine on formoteroolfumaraatdihüdraat.
1 kõvakapsel sisaldab 12 mikrogrammi formoteroolfumaraatdihüdraati.
Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat (25 mg ühes kapslis, sisaldab piimavalku).
Kapsli kest on valmistatud želatiinist.
Kuidas Foradil Aerolizer välja näeb ja pakendi sisu
Karbis on Aerolizer inhalaator ja 30 või 60 kapslit inhalatsioonipulbriga PVC/PE/PVDC või
alumiiniumist blisterpakendis.
Müügiloa hoidja:
Novartis Finland Oy, Metsänneidonkuja 10, FIN-02130 Espoo, Soome
Tootja:
Novartis Pharma GmbH, Nürnberg, Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Müügiloa hoidja esindaja Eestis
Novartis Pharma Services Inc. Eesti filiaal,
Pärnu mnt 141
11314 Tallinn
10
Telefon: 66 30 810
Infoleht on viimati uuendatud: septembris 2013
11
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
FORADIL AEROLIZER 12 mikrogrammi inhalatsioonipulber kõvakapslites
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
1 kõvakapsel sisaldab 12 mikrogrammi formoteroolfumaraatdihüdraati.
INN. Formoterolum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Inhalatsioonipulber kõvakapslis
Valge voolav pulber läbipaistvas kõvas želatiinkapslis, millele on kirjasuurusega 3 musta
tindiga trükitud âCG' kattele ja âFXF' korpusele või âCG' korpusele ja âFXF' kattele.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Bronhospasmi ravi bronhiaalastma korral lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile.
Bronhospasm kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse korral.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Foradil Aerolizer'it võivad kasutada täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed.
Foradil Aerolizer’i inhalatsioonipulbriga kapslid on ainult inhaleerimiseks ja neid võib
inhaleerida ainult pakendisoleva spetsiaalse Aerolizer inhalaatoriga.
Täiskasvanud
Bronhiaalastma
Säilitusraviks 1…2 kapslit (12…24 mikrogrammi formoterooli) kaks korda ööpäevas.
Foradil Aerolizer’it tohib määrata ainult täiendava ravimina lisaks inhaleeritavale
kortikosteroidile.
Maksimaalne soovitatav säilitusannus on 48 mikrogrammi ööpäevas. Vajadusel võib tavaliste
sümptomite leevendamiseks lisaks säilitusravile manustada 1…2 formoterooli kapslit, kui ei
ületata maksimaalset ööpäevast annust (48 mikrogrammi). Kui lisaannuste vajadus muutub
sagedaseks (enam kui kahel päeval nädalas), tuleb nõu saamiseks pöörduda arsti poole, kes
vajadusel korrigeerib ravi, kuna see võib viidata haiguse ägenemisele.
Foradil Aerolizer'it ei tohi kasutada astmahoo ägedate sümptomite leevendamiseks.
Astmahoo korral tuleks kasutada lühitoimelisi β -agoniste (vt lõik 4.4).
2
Pingutusastma profülaktikaks või enne kokkupuudet teadaoleva allergeeniga
Ühe kapsli sisu (12 mikrogrammi) tuleb inhaleerida 15 minutit enne pingutust või
allergeeniga kokkupuudet. Patsientidele, kellel on anamneesis esinenud raskekujulist
bronhospasmi, võib profülaktikaks olla vajalik 2 kapsli sisu inhaleerimine (24 mikrogrammi).
Püsiva astmaga patsientidel võib olla kliiniliselt näidustatud Foradil’i kasutamine füüsilisest
koormusest tingitud bronhospasmi ennetamiseks või enne kokkupuudet teadaoleva
mittevälditava allergeeniga, kuid astma ravi peab sisaldama ka inhaleeritavat kortikosteroidi.
Krooniline obstruktiivne kopsuhaigus
Säilitusraviks 1…2 kapslit (12…24 mikrogrammi) kaks korda ööpäevas.
Üle 6-aastased lapsed
Bronhiaalastma
Säilitusraviks 1 kapsel (12 mikrogrammi) kaks korda ööpäevas. Maksimaalne soovitatav
annus on 24 mikrogrammi ööpäevas. Foradil Aerolizer’it tohib määrata ainult täiendava
ravimina lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile.
6...12 aasta vanuseid lapsi on soovitatav ravida kombinatsioonravimiga, mis sisaldab
inhaleeritavat kortikosteroidi ja pikatoimelist beeta2-agonisti (LABA), välja arvatud juhtudel,
kui on vajalik inhaleeritava kortikosteroidi ja pikatoimelise beeta2-agonisti eraldi
manustamine (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Foradil Aerolizer’it ei tohi kasutada astmahoo ägedate sümptomite leevendamiseks.
Astmahoo korral tuleks kasutada lühitoimelisi β -agoniste (vt lõik 4.4).
2
Pingutusastma profülaktikaks või enne kokkupuudet teadaoleva allergeeniga
Ühe inhaleeritava kapsli sisu (12 mikrogrammi) tuleb inhaleerida vähemalt 15 minutit enne
pingutust või allergeeniga kokkupuudet.
Püsiva astmaga patsientidel võib olla kliiniliselt näidustatud Foradil Aerolizer’i kasutamine
füüsilisest koormusest tingitud bronhospasmi ennetamiseks või enne kokkupuudet teadaoleva
mittevälditava allergeeniga, kuid astma ravi peab sisaldama ka inhaleeritavat kortikosteroidi.
Foradil Aerolizer ei ole soovitatav alla 6-aastastele lastele.
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed
Foradil Aerolizer’i bronhodilateeriv toime püsib ka veel 12 tundi pärast manustamist. Seega
on enamikul kroonilist ravi vajavatel bronhokonstriktsiooni juhtudel piisav, kui ravimit
manustatakse kaks korda päevas.
Patsientide erirühmad
Neerupuudulikkus
Formoterooli ei ole neerupuudulikkusega patsientidel uuritud.
Maksapuudulikkus
Formoterooli ei ole maksapuudulikkusega patsientidel uuritud.
Eakad (vanemad kui 65 aastat)
Formoterooli ei ole eakatel patsientidel uuritud. Kliinilistest uuringutest pärinevatel andmetel
ei ole annuse kohandamine täiskasvanutega võrreldes vajalik.
4.3. Vastunäidustused
Teadaolev ülitundlikkus formoterooli või laktoosi (sisaldab väheses koguses piimavalke)
suhtes.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Astmaga seotud suremus
Foradil Aerolizer'i toimeaine formoterool kuulub pikatoimeliste β -agonistide klassi.
2
Uuringus teise β -agonisti salmeterooliga ilmnes, et astmaga seotud suremus võrreldes
2
platseeboga oli suurem salmeterool-ravi saanud patsientide grupis. Puuduvad uuringud, mis
kinnitaksid astmaga seotud suremuse tõusu Foradil Aerolizer-ravi korral.
Formoterooli ei tohiks kasutada (ja see ei ole ka piisav) esmase ravina astma korral.
Soovitatav annus
Foradil Aerolizer'i annus peaks olema individuaalselt määratud vastavalt patsiendi
vajadustele ning kasutada tuleks võimalikult madalat toimivat annust. Annust ei tohiks
suurendada üle soovitatava maksimaalse annuse (vt lõik 4.2).
Põletikuvastane ravi (nt kortikosteroididega) astma korral
Astmahaigete ravimisel tuleb pikatoimelist beeta2-agonisti (LABA) Foradil Aerolizer'it
kasutada ainult täiendava ravimina lisaks inhaleeritavale kortikosteroidile patsientidel, kes ei
ole saavutanud piisavat ravivastust ainult inhaleeritava kortikosteroidi kasutamisel või kelle
haiguse raskusaste õigustab selgelt ravi alustamist nii inhaleeritava kortikosteroidi kui
LABA’ga.
Sage ravimivajadus (nt profülaktiline ravi kortikosteroidide ja LABA’ga) koormusest tingitud
bronhokonstriktsiooni ennetamiseks mitmel korral nädalas hoolimata adekvaatsest püsiravist
võib olla suboptimaalse astmakontrolli sümptom ja viitab astmaravi tõhususe ning
ravisoostumuse hindamise vajadusele.
6...12 aasta vanuseid lapsi on soovitatav ravida kombinatsioonravimiga, mis sisaldab
inhaleeritavat kortikosteroidi ja LABA, välja arvatud juhul, kui on vajalik inhaleeritava
kortikosteroidi ja LABA eraldi manustamine (vt lõik 4.2 Annustamine ja manustamisviis ning
lõik 4.8 Kõrvaltoimed).
Foradil Aerolizer'it ei tohi kasutada koos ühegi teise LABA’ga.
Foradil Aerolizer'i määramisel tuleks kaaluda saadava põletikuvastase ravi adekvaatsust.
Patsiente tuleb instrueerida, et nad ka pärast Foradil Aerolizer-ravi alustamist jätkaksid
põletikuvastast ravi ega muudaks seda ka siis, kui sümptomid vähenevad.
Kui astmanähud on kontrolli all, võib kaaluda Foradil Aerolizer’i annuse järk-järgulist
vähendamist. Tähtis on annuse vähendamise ajal patsiente regulaarselt jälgida. Kasutada tuleb
Foradil Aerolizer’i väikseimat efektiivset annust.
Bronhiaalastma ägenemine
Foradil Aerolizer'i kliinilised uuringud näitasid, et raskeid astma ägenemisi esines rohkem
Foradil Aerolizer'it saavate patsientide hulgas, eriti 5…12. aasta vanustel, võrreldes
platseebot saavate patsientidega (vt lõik 4.8). Need uuringud ei võimalda täpsustada raskete
astmajuhtude ägenemiste esinemise erinevust ravigruppide vahel.
Kui astma sümptomid püsivad või kui sümptomite kontrolliks on vaja suurendada Foradil
Aerolizer’i annust, viitab see haiguse ägenemisele ja vajadusele korrigeerida ravi.
Kuigi formoterooli määratakse lisaravina juhul kui inhaleeritavad kortikosteroidid ei taga
piisavat kontrolli astmasümptomite üle, ei tohiks patsientidele formoterooli määrata akuutse
astma ägenemise ajal või kui neil esineb astma akuutne või oluline halvenemine.
Formoteroolravi ajal võivad esineda tõsised astmaga seotud kõrvaltoimed ja ägenemised.
Foradil Aerolizer'it ei tohi kasutada ägedate astma sümptomite leevendamiseks. Astmahoo
korral tuleks kasutada lühitoimelist β -agonisti. Patsiente tuleb informeerida vajadusest
2
pöörduda koheselt arsti poole astmasümptomite kiirel süvenemisel.
Kaasuvad haigused
Järgmiste haiguste esinemisel Foradil Aerolizer-ravi saaval patsiendil tuleb olla tähelepanelik,
seda eriti annustamise osas:
•
isheemilised südamehaigused,
•
südame rütmihäired (eriti kolmanda astme atrioventrikulaarblokaad), tahhüarütmiad,
raskekujuline südamepuudulikkus,
•
idiopaatiline subvalvulaarstenoos,
•
raske hüpertensioon,
•
aneurüsm,
•
feokromotsütoom,
•
hüpertroofiline obstruktiivne kardiomüopaatia,
•
türeotoksikoos,
•
teadaolev või kahtlustatav QT-intervalli pikenemine EKG-l (QTc >0,44 s; vt lõik 4.5)
ja patsiendid, keda ravitakse QTc-intevalli mõjutavate ravimitega (vt lõik 4.5).
•
Kuna β -agonistid omavad hüperglükeemilist toimet, on diabeediga patsiendil
2
soovitatav täiendavalt määrata vere glükoosisisaldust.
Neeru- ja maksapuudulikkus
Neeru- või maksafunktsiooni langus ei mõjuta formoterooli farmakokineetikat. Kuna
formoterool elimineeritakse peamiselt metabolismi teel, võib väljendunud maksatsirroosiga
patsientidel eeldada formoterooli sisalduse suurenemist plasmas.
Hüpokaleemia
β -agonistid võivad põhjustada potentsiaalselt ohtlikku hüpokaleemiat, kaasa arvatud Foradil
2
Aerolizer. Hüpokaleemia võib soodustada südame rütmihäireid. Eriti ettevaatlik tuleb olla
raskekujulise astma korral, kuna hüpoksia ja kaasuv ravi (vt lõik 4.5) võivad hüpokaleemilist
toimet süvendada. Hüpokaleemilist efekti võib tugevdada kaasuv ravi ksantiiniderivaatidega,
steroididega ja diureetikumidega. Sellistel juhtudel on soovitatav jälgida kaaliumisisaldust
seerumis.
Paradoksaalne bronhospasm
Astma inhalatsioonravi võib põhjustada paradoksaalset bronhospasmi. Selle tekkimisel tuleb
ravimi manustamine koheselt lõpetada ja määrata alternatiivne ravim (vt lõik 4.8).
Vale manustamisviis
On teatatud patsientidest, kes on kogemata kapslid inhaleerimise asemel alla neelanud.
Enamasti ei põhjustanud see kõrvaltoimeid. Arst peab patsiendile selgitama Foradil
Aerolizer’i õiget kasutamist. Kui Foradil Aerolizer’it kasutav patsient ei tunneta sümptomite
paranemist, tuleb kontrollida inhalaatori kasutamise õigsust.
Formoterool sisaldab laktoosmonohüdraati (vähem kui 500 mikrogrammi võetud annuse
kohta). See kogus ei põhjusta tavaliselt laktoositalumatusega inimestel probleeme. Patsiendid,
kellel on harvaesinev pärilik galaktoosi talumatus, laktaasipuudulikkus või glükoosi-
galaktoosi imendumishäire, ei tohiks seda kasutada.
Lapsi vanuses kuni 6 aastat ei tohiks formoterooliga ravida, kuna selle vanuserühma jaoks ei
ole piisavalt andmeid.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Formoterooliga ei ole koostoimete uuringuid läbi viidud.
β-adrenoblokaatorid (sh silmatilgad) võivad nõrgendada Foradil Aerolizer'i toimet, mistõttu
nende koosmanustamist tuleks vältida.
Foradil Aerolizer'i, nagu ka teisi β -agoniste tuleb kasutada ettevaatlikult koos
2
antiarütmikumidega (nt kinidiini, disopüramiidi, prokaiinamiidi, fenotiasiinide),
antihistamiinsete ainete (nt terfenadiin, astemisool, misolastiin), monoamiini oksüdaasi
inhibiitorite, makroliidide ja tritsükliliste antidepressantidega või ükskõik millise teise
ravimiga, mis võib pikendada QT-intervalli, sest need potentseerivad adrenergiliste agonistide
toimet kardiovaskulaarsüsteemile.
QT-intervalli pikendavad ravimid võivad suurendada ventrikulaarsete arütmiate tekke riski (vt
lõik 4.4.). Hüpokaleemia võib soodustada südame rütmihäireid.
Patsientidel, kes saavad samaaegset anesteesiat halogeenitud süsivesinikega, on kõrgenenud
arütmiate oht.
Antikolinergilised ravimid võivad tugevdada formoterooli bronhodilateerivat toimet.
Teiste sümpatomimeetiliste ainete, näiteks teiste β -agonistide või efedriini samaaegne
2
kasutamine võib tugevdada Foradil Aerolizer’i kõrvaltoimeid ja sel juhul võib olla vajalik
annuse tiitrimine.
Ksantiini derivaatide, kortikosteroidide või diureetikumide, näiteks tiasiidide ja
lingudiureetikumide samaaegne manustamine võib tugevdada β -agonistravi tulemusena
2
tekkida võivat hüpokaleemiat (vt lõik 4.4.).Hüpokaleemia võib suurendada arütmiate
esinemise tõenäosust patsientidel, keda ravitakse südameglükosiididega.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus ja imetamine
Rasetusmisvõimelises eas olevad naised
Rasetusmisvõimelises eas olevate naiste kohta erisoovitused puuduvad.
Rasedus
Ei ole piisavalt andmeid Foradil Aerolizer'i kasutamise kohta raseduse ajal. Loomkatsetes on
formoterool põhjustanud implantaadi irdumist, vähendanud varast postnataalset elulemust ja
loote kaalu. Need toimed esinesid tunduvalt suuremate süsteemsete kontsentratsioonide korral
kui seda on võimalik saavutada. Ravi formoterooliga võib kaaluda igas raseduse staadiumis,
kui see on vajalik astma kontrolliks ja kui oodatav kasu emale on suurem kui mistahes
võimalik risk lootele. Potentsiaalne risk inimesele ei ole teada.
Sarnaselt teistele β -agonistidele võib formoterool lõõgastava toime tõttu emaka silelihasesse
2
aeglustada sünnituse kulgu.
Imetamine
Foradil Arolizer'i kasutamise kohta imetamise ajal ei ole piisavalt andmeid. Ravimit on leitud
imetavate rottide piimas. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima, ei tohiks Foradil
Aerolizer'it imetamise ajal kasutada.
Fertiilsus
Formoterooli mõju kohta fertiilsusele andmed puuduvad. Isastel ja emastel rottidel läbi viidud
uuringutes ei kirjeldatud fertiilsuse langust.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Formoterool ei mõjuta autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet.
4.8. Kõrvaltoimed
Astma tõsine ägenemine
Platseebokontrollitud kliiniliste uuringute tulemustest vähemalt neljanädalase ravi vältel
Foradil Aerolizer'iga võib järeldada astma ägenemisjuhtude suurenenud määra Foradil
Aerolizer'i (0,9% 10…12 µg kaks korda päevas, 1,9% 24 µg kaks korda päevas) saanud
patsientidel võrreldes platseeboravi saanutega (0,3%), eriti 5…12-aastaste laste seas.
Tulemused noorukite ja täiskasvanud astmapatsientide seas
Kahe 12-nädalase kontrollitud juhtuuringu jooksul, mis viidi läbi 1095 USA-s elava ja
vähemalt 12-aastase patsiendi seas, ilmnes astma tõsist ägenemist (astma äge süvenemine,
mis nõudis patsiendi hospitaliseerimist) märksa sagedamini kaks korda päevas 24 µg Foradil
Aerolizer’it saavate (9/271, 3,3%) patsientide hulgas kui kaks korda päevas 12 µg Foradil
Aerolizer’it (1/275, 0,4%), platseeboravi (2/277, 0,7%) või albuterooli (2/272, 0,7%) saavate
patsientide seas.
Kliiniline uuring 2085 patsiendiga viidi läbi eelneva tulemuse kontrollimiseks eesmärgiga
võrrelda astmaga seotud raskeid kõrvaltoimeid suuremate ja väiksemate annuste korral.
Nimetatud 16-nädalane uuring ei avastanud vastavaid annusest sõltuvaid kõrvaltoimeid
Foradil Aerolizer’i manustamisel. Uuringu jooksul oli astma tõsiste ägenemisjuhtude
esinemisprotsent veidi kõrgem Foradil Aerolizer’i manustamisel võrreldes platseeboga
[kolmes topeltpimedas ravirühmas: kaks korda päevas 24 µg Foradili (2/527, 0,4%), kaks
korda päevas 12 µg Foradil Aerolizer’it (3/527, 0,6%) ja platseebot (1/514, 0,2%); avatud
uuringu ravirühmas: kaks korda päevas 12 µg Foradili Aerolizer’it pluss kaks lisaannust
päevas (1/517, 0,2%).
Ravitulemused astmahaigetel 5…12-aastaste laste seas
Foradili Aerolizer’i annuse 12 µg kaks korda päevas ohutust võrreldi Foradil Aerolizer’i
annusega 24 µg kaks korda päevas ja platseeboravi ohutusega ulatuslikus mitmekeskuselises,
randomiseeritud, topeltpimedas, 52 nädalat väldanud kliinilises uuringus 518 astmahaige
lapse seas (5…12 aasta vanuses). Lähtuti vajadusest kasutada iga päev bronhodilataatoreid ja
põletikuvastaseid ravimpreparaate. Enam esines astma tõsist ägenemist laste seas, kes said
Foradili Aerolizer’it 24 µg kaks korda päevas (11/171, 6,4%) või Foradil Aerolizer’it 12 µg
kaks korda päevas (8/171, 4,7%), võrreldes lastega, kes said platseeboravi (0/176, 0,0%).
Raviskeemi koostamiseks vt lõiku 4.2 Annustamine ja manustamisviis ning lõiku 4.4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel.
Kõige sagedamini teatatud β -agonistide kõrvaltoimed, näiteks treemor ja palpitatsioonid, on
2
tavaliselt kerged ja kaovad paaripäevase ravi jooksul.
Teised soovimatud kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed (Tabel 1) on toodud MedDRA organsüsteemi klasside alusel esinemissageduse
järgi kahanevas järjekorras: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100, <1/10); aeg-ajalt (≥1/1000,
<1/100); harv (≥1/10000, <1/1000); väga harv (<1/10000), sealhulgas üksikjuhud. Igas
sageduse rühmituses on kõrvaltoimed reastatud tõsiduse kahanemise järjekorras.
Esinemissageduse kategooriad põhinevad järgmisel konventsioonil (CIOMS III):
Tabel 1
Kliinilistes uuringutes või turuletulekujärgsel perioodil esinenud
kõrvaltoimed
Immuunsüsteemi häired
Väga harv
Ülitundlikkus (kaasa arvatud hüpotensioon, urtikaaria, angioödeem,
sügelemine, lööve)
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv
Hüpokaleemia
Väga harv
Hüperglükeemia
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt
Agitatsioon, ärevus, närvilisus, unetus
Närvisüsteemi häired
Sage
Peavalu, treemor
Aeg-ajalt
Pearinglus
Väga harv
Düsgeusia
Südame häired
Sage
Palpitatsioonid
Aeg-ajalt
Tahhükardia
Väga harv
Perifeerne turse
Teadmata
Stenokardia, südame rütmihäired (nt kodade virvendus,
supraventrikulaarne tahhükardia, ekstrasüstolid)
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiiniumi häired
Aeg-ajalt
Bronhospasm, kaasa arvatud paradoksaalne bronhospasm, kurgu
ärritus
Teadmata
Köha*
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt
Suukuivus
Väga harv
Iiveldus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt
Lihaskrambid, müalgia
Naha ja naha aluskoe kahjustused
Teadmata
Lööve*
Vaskulaarsed häired
Väga harv
Vererõhu kõikumised
Uuringud
Teadmata
Elektrokardiogrammi pikenenud QT-intervall, vererõhu tõus (sh
hüpertensioon)*
* Foradil Aerolizer-ravi saanud patsientidel teatatud turustamisjärgsed kõrvaltoimed. Kuna
need kõrvaltoimed on saadud spontaanselt teadmata suurusega populatsioonist, ei ole
võimalik nende esinemissagedust usaldusväärselt hinnata. Seetõttu on see märgitud kui
teadmata.
Nagu kõigi inhaleeritavate ravimitega, võib väga harvadel juhtudel tekkida paradoksaalne
bronhospasm (vt lõik 4.4).
Ravi β -agonistidega võib põhjustada insuliini, vabade rasvhapete, glütserooli ja ketokehade
2
taseme tõusu veres.
Abiaine laktoos sisaldab väikest hulka piimavalke. Need võivad põhjustada allergilisi
reaktsioone.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid
Kliiniline kogemus üleannustamise ravi kohta on ebapiisav. Üleannustamisel ilmnevad
tõenäoliselt β -agonistidele tüüpilised kõrvaltoimed: peavalu, treemor, palpitatsioonid.
2
Üksikjuhtudel on üleannustamisel teatatud sümptomiteks olnud uimasus, ventrikulaarsed
südame rütmihäired, metaboolne atsidoos, hüpertensioon, tahhükardia, hüperglükeemia,
hüpokaleemia, pikenenud QTc-intervall, arütmia, iiveldus ja oksendamine.
Ravi
Ravi on toetav ja sümptomaatiline. Rasketel juhtudel tuleks patsient hospitaliseerida.Võib
kaaluda kardioselektiivsete β-blokaatorite kasutamist, kuid seda arsti järelvalve all ning
äärmise ettevaatlikkusega, sest nende kasutamine võib põhjustada bronhospasmi. Tuleb
jälgida kaaliumi taset veres.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: inhaleeritavad adrenergilised ained, selektiivsed beeta2-
adrenoretseptorite agonistid, ATC-kood: R03AC13
Toimemehhanism
Formoterool on selektiivne β -agonist. Pöörduva hingamisteede obstruktsiooniga patsientidel
2
avaldab see bronhodilateerivat toimet. Toime saabub kiiresti (1…3 minuti jooksul) ja kestab
12 tundi pärast inhaleerimist.
Formoterool inhibeerib histamiini ja leukotrieenide vabanemist passiivselt sensibiliseerunud
inimese hingamisteedes. Loomkatsetes on täheldatud formoterooli põletikuvastast toimet,
nagu turse ja põletikurakkude akumulatsiooni vähenemist.
Merisea trahhea in vitro uuringud näitasid, et ratseemiline formoterool ja selle (R,R)- ja (S,S)-
enantiomeerid on kõrgselektiivsed β -adrenoretseptororite agonistid. (S,S)-enantiomeer oli
2
800…1000 korda vähem tugevam kui (R,R)-enantiomeer ning ei mõjutanud (R,R)-
enantiomeeri aktiivsust trahhea silelihastele. Farmakoloogiliselt ei ole tõestatud kummagi
enantiomeeri eraldi kasutamise eelised võrreldes ratseemilise seguga.
Inimesel hoiab Foradil Aerolizer ära inhaleeritud allergeeni, füüsilise koormuse, külma õhu,
histamiini või metakoliini poolt põhjustatud bronhospasmi teket.
Aerolizer inhalaatoriga manustatud formoterool annuses 12 µg või 24 µg kaks korda ööpäevas
põhjustas kiire, vähemalt 12 tundi kestnud bronhodilatatsiooni kroonilist obstruktiivset
kopsuhaigust põdevatel patsientidel. Seejuures paranes patsientide elukvaliteet (hindamise
aluseks Saint George Respiratoorne Küsimustik).
5.2. Farmakokineetilised omadused
Foradil Aerolizer'i terapeutilised annused on vahemikus 12…24 µg kaks korda ööpäevas.
Formoterooli kineetika kohta plasmas koguti andmeid tervetelt vabatahtlikelt, kes inhaleerisid
soovitatavatest annustest suuremaid annuseid ning kroonilist obstruktiivset kopsuhaigust
põdevatelt patsientidelt, kes inhaleerisid terapeutilisi annuseid. Muutumatu formoterooli
eritumine uriiniga süsteemse ekspositsiooni kaudse näitajana korreleerub ravimi sisaldusega
plasmas. Eliminatsiooni poolväärtusajad arvutatuna uriini ja plasma kohta on sarnased.
Imendumine
Pärast ühekordse 120 µg formoteroolfumaraadi doosi inhaleerimist imendus tervetel
vabatahtlikel formoterool kiiresti plasmasse, saavutades maksimaalse kontsentratsiooni
266 pmol/l 5 minuti jooksul. Kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega patsientidel, kes said
ravi 12 nädala jooksul 12 või 24 µg formoteroolfumaraadiga kaks korda päevas, olid
keskmised formoterooli plasmakontsentratsioonid vahemikus 11,5 ja 27,5 pmol/l ning 23,3 ja
50,3 pmol/l vastavalt 10 minutit, 2 tundi ja 6 tundi pärast inhaleerimist.
Formoterooli ja/või selle (R,R)- ning (S,S)-enantiomeeride kumulatiivne renaalne eritumine
pärast inhalatsioonipulbri (12…96 µg) manustamist näitas, et formoterooli süsteemne sisaldus
suureneb proportsionaalselt manustatava annuse suurusega.
Pärast 12 või 24 µg formoteroolfumaraadi inhaleerimist kaks korda päevas 12 nädala jooksul
suurenes muutumatu formoterooli renaalne eritumine vahemikus 63 ja 73% (viimane vs.
esimene annus) astmahaigetel ning vahemikus 19 ja 38% kroonilise obstruktiivse
kopsuhaigusega patsientidel. Seega esineb plasmas formoterooli korduval manustamisel
mõningal määral akumuleerumist. Korduval manustamisel ei esinenud ühe enantiomeeri
teisest suhteliselt suuremat akumuleerumist.
Põhinedes andmetele teiste inhaleeritavate ravimite kohta, on tõenäoline, et enamus
inhaleeritavast formoteroolist neelatakse alla ja see imendub seedetraktist. 80 µg 3H-
märgistatud formoteroolfumaraadi suukaudsel manustamisel kahele tervele vabatahtlikule
imendus vähemalt 65%.
Jaotumine
Umbes 61…64% formoterooli seondub plasmavalkudega (umbes 34% albumiinidega).
Terapeutiliste annuste manustamisel saavutatud kontsentratsioonivahemikes seondumiskohad
ei küllastu.
Biotransformatsioon / metabolism
Suurem osa formoteroolist metaboliseerub peamiselt otsese glükuronisatsiooni, aga ka O-
demetüleerumise teel. Väiksem osa formoteroolist metaboliseerub sulfaadiga konjugeerimise
ja edasise deformuleerumise teel. Paljud ensüümid katalüüsivad formoterooli
glükuronisatsiooni (UGT1A1, 1A3, 1A6, 1A7, 1A8, 1A9, 1A10, 2B7 ja 2B15) ja O-
demetüleerumist (CYP2D6, 2C19, 2C9 ja 2A6) ning seepärast on koostoimete tõenäosus
teiste ravimitega teatud spetsiifiliste ensüümide inhibeerimise tõttu vähetõenäoline.
Formoterool ei inhibeerinud terapeutilistes annustes tsütokroom P450 ensüüme.
Eritumine
Astmahaigetel ja kroonilist obstruktiivset kopsuhaigust põdevatel patsientidel, keda raviti
12 nädala jooksul 12 või 24 µg formoteroolfumaraadiga kaks korda ööpäevas, leiti uriinist
muutumatul kujul formoterooli vastavalt 10% ja 7% manustatud annusest. Uriinist leitud
muutumatust formoteroolist moodustasid 40% (R,R)- ja 60% (S,S)-enantiomeer manustatuna
ühekordse annusena (12…120 µg) tervetele vabatahtlikele ning ühekordse ja korduva
annusena astmahaigetele.
Toimeaine ja selle metaboliidid erituvad organismist täielikult; umbes 2/3 suu kaudu
manustatud annusest eritub uriiniga ja 1/3 sapiga. Formoterooli renaalne kliirens on
150 ml/min.
Tervetel vabatahtlikel oli lõplik formoterooli eliminatsiooni poolväärtusaeg plasmas pärast
ühekordse 120 µg formoteroolfumaraadi inhaleerimist 10 tundi ning (R,R)- ja (S,S)-
enantiomeeride lõplik eliminatsiooni poolväärtusaeg arvestatuna renaalse eritumise määrana
vastavalt 13,9 ja 12,3 tundi.
Patsientide erirühmad
Sugu. Pärast kehakaalu korrigeerimist ei erinenud formoterooli farmakokineetika oluliselt
meestel ja naistel.
Eakad. Formoterooli farmakokineetikat ei ole eakatel inimestel uuritud.
Lapsed. Uuringus 5…12-aastaste astmahaigete lastega, kes inhaleerisid 12…24 µg
formoteroolfumaraati kaks korda päevas 12 nädala jooksul, suurenes muutumatu formoterooli
renaalne eritumine 18…84% võrreldes pärast esimest annust mõõdetud kogusega.
Akumulatsioon lastel ei ületanud vastavat näitajat täiskasvanutel, mis oli vahemikus 63 ja
73% (vt ülalpool). Uuritud lastel leiti uriinis muutumatul kujul formoterooli umbes 6%
manustatud annusest.
Maksa-/ neerupuudulikkusega patsiendid: Neeru- või maksapuudulikkusegaga patsientidel ei
ole uuritud formoterooli farmakokineetikat.Kuna formoterool elimineeritakse peamiselt
metabolismi teel, võib väljendunud maksatsirroosiga patsientidel eeldada formoterooli
sisalduse suurenemist plasmas.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Mutageensus
Mutageensustestid on läbi viidud suures ulatuses ning üheski in vitro või in vivo katses ei
leitud genotoksilist toimet.
Kartsinogeensus
Kaheaastased uuringud rottidel ja hiirtel ei näidanud kartsinogeenset potentsiaali.
Isastel hiirtel sagenes väga suurte annuste korral vähesel määral adrenaalsete
subkapsulaarsete rakkude healoomuliste kasvajate esinemine. Siiski ei täheldatud seda
muutust teises uuringus hiirtel, kus suurte annuste suukaudsel manustamisel olid
patoloogilisteks muutusteks silelihaste healoomulised kasvajad genitaaltraktis emastel ning
maksakasvajad nii emastel kui isastel. On teada, et β -agonistide suured annused põhjustavad
2
närilistel silelihaste kasvajaid.
Kahes rottidel läbiviidud uuringus, kus kasutati erinevaid annuseid, esines mesovariaalsete
leiomüoomide esinemissageduse tõus. Need healoomulised kasvajad on rottidel tüüpilised
pikaajalisel β -agonistide suurte annuste kasutamisel. Täheldati ka munasarja tsüstide ja
2
healoomuliste granuloossete/tekaalrakkude esinemise sagenemist; β -agonistid avaldavad
2
mõju rottide munasarjadele, mis on suure tõenäosusega näriliste puhul spetsiifiline toime.
Esimeses uuringus täheldati suuremate annuste kasutamisel ka mõningaid teisi kasvajatüüpe,
mida ei esinenud väiksemate annuste kasutamisel.
Teises, rottidel läbi viidud uuringus, ei suurenenud ühegi kasvaja esinemissagedus
statistiliselt olulisel määral madalaima annuse kasutamisel, mille puhul süsteemne
ekspositsioon oli 10 korda kõrgem inimesele soovitatavast maksimaalsest annusest.
Need uuringud viitavad mutageense potentsiaali puudumisele ning võib järeldada, et
kasutamisel terapeutilistes annustes ei ole formoterool kartsinogeenne.
Reproduktiivne toksilisus
Loomkatsetes ei ilmnenud teratogeenset toimet. Pärast suukaudset manustamist rottidele
eritus formoterool rinnapiima. Formoterooli mõju fertiilsusele ja üldisele reproduktiivsusele
hinnati suguküpsetel isastel ja emastel rottidel. Kuni 60 mg/kg/ööpäevas suukaudselt
manustatavate annuste (umbes 12 000 korda suurem kui maksimaalne soovituslik päevane
inhaleeritav annus inimestele mr/m2 järgi) puhul ei kirjeldatud rottidel fertiilsuse halvenemist
või toimet embrüo varajasele arengule.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Laktoosmonohüdraat (25 mg / kapsel, sisaldab piimavalke), želatiin.
6.2. Sobimatus
Ei ole teada.
6.3. Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida originaalpakendis (blisterpakendis) koos inhalaatoriga niiskuse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Karbis on Aerolizer inhalaator ja 30 või 60 kapslit inhalatsioonipulbriga alumiiniumist
blisterpakendis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Et tagada ravimi õige manustamine, peab arst või keegi meditsiinipersonalist:
•
Näitama patsiendile, kuidas inhalaatorit kasutada.
•
Andma kapsli ainult koos inhalaatoriga.
•
Hoiatama patsienti, et kapslid on ainult inhaleerimiseks ning neid ei tohi alla neelata.
Üksikasjalik kasutusjuhend on toodud pakendi infolehes.
Patsient peab teadma, et želatiinkapsel võib puruneda ning väikesed želatiinitükikesed
võivad inhaleerimise käigus sattuda suhu või neelu. Selle vältimiseks tuleb kapsel avada
ühekordse läbitorkega. Samas on kapsel siiski valmistatud söödavast želatiinist, mis on
ohutu.
Kapslid tuleb blisterpakendist välja võtta ainult vahetult enne kasutamist.
7. Müügiloa hoidja
Novartis Finland Oy, Metsänneidonkuja 10, FIN-02130 Espoo, Soome
8. Müügiloa number
387402
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE / MÜÜGILOA UUENDAMISE
KUUPÄEV
07.06.2002/25.06.2012
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud septembris 2013