ALLOPURINOL NYCOMED

Toimeained: allopurinool

Ravimi vorm: tablett

Ravimi tugevus: 100mg 50TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on ALLOPURINOL NYCOMED ja milleks seda kasutatakse

Podagraravim. Allopurinool pärsib ensüüm ksantiinoksüdaasi ning vähendab kusihappe moodustumist.

Näidustused
Hüperurikeemia ja podagra ravi ja profülaktika.
Kui teie arst on määranud selle ravimi mõne muu näidustuse puhul, siis tuleb järgida arsti ettekirjutust.

2. Mida on vaja teada enne ALLOPURINOL NYCOMED võtmist

Ärge kasutage Allopurinol Nycomed-i:
- kui olete allopurinooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Allopurinol Nycomed-i võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Nõrgenenud neeru- või maksatalitlusega patsientidele tuleb allopurinooli manustada ettevaatusega ja
annuseid tuleb vähendada.

Allopurinooli kasutamine võib esile kutsuda ägeda podagra hoo tekke ravi alustamise ajal.
Allopurinooli ei tohiks kasutada ägedate podagra hoogude raviks; lisaks ei tohi allopurinoolravi alustada
ühelgi eesmärgil ägeda haigushoo ajal.
Allopurinoolravi peaks jätkama neil patsientidel, kel tekib äge haigushoog allopurinoolravi ajal ja ägedat
hoogu tuleks ravida eraldi.

Allopurinooli kasutamisega seoses on teatatud tõsistest nahalöövetest (ülitundlikkussündroom, Stevensi-
Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs). Sageli võib lööve ilmneda ka haavanditena suus,
kurgus, ninas, genitaalidel ja silma sidekesta põletikuna (punane ja paistes silm). Neile tõsistele
nahalöövetele eelnevad tihti gripitaolised sümptomid, nagu palavik, peavalu, luu-lihasvalu. Lööve võib
progresseeruda laiaulatuslike villide tekkimiseni või naha koorumiseni.
Need tõsised nahareaktsioonid võivad esineda sagedamini Hiina Han'i või Tai populatsioonis.
Kui teil tekib lööve või eelpoolnimetatud nahanähud, lõpetage allopurinooli kasutamine ja pöörduge
koheselt oma arsti poole.

Ravi tuleb koheselt lõpetada kui tekivad nahareaktsioonid või muud ülitundlikkuse nähud.

Muud ravimid ja Allopurinol Nycomed
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis
tahes muid ravimeid.

Allopurinool tugevdab merkaptopuriini ja asatiopriini (pahaloomuliste kasvajate raviks kasutatavad
preparaadid) toimet, mis väljendub asatiopriini mürgistusena (iiveldus, oksendamine, leukopeenia, aneemia).
Nende ravimite annus peab allopurinooliga koos kasutamise korral olema umbes 25% võrra väiksem, et
vältida võimalikku elu-ohtlikku mürgistust (luuüdi kahjustus).
Kui kliiniliselt on võimalik, siis tuleks seda kombinatsiooni vältida. Muul juhul tuleb tagada sage
hematoloogiline jälgimine.

Kasutamisel koos ampitsilliini või amoksitsilliiniga (antibiootikum) suureneb nahalöövete tekkimise
võimalus.

Antatsiidid vähendavad allopurinooli efektiivsust. Seetõttu ei tohiks antatsiide võtta 3-e tunni jooksul pärast
allopurinooli manustamist.

Allopurinool võib pikendada antikoagulantide eritumise aega organismist, mille ebasoovitavaks toimeks on
veritsused. Patsiendid, kes saavad ravi antikoagulantidega, nendel peaks jälgima protrombiini taset või INR-i
kui alustatakse või lõpetatakse ravi allopurinooliga.

AKE-inhibiitoritega koos manustamisel on risk ülitundlikkusreaktsioonide tekkeks (Stevensi-Johnsoni
sündroom, nahalööve).

Allopurinool aeglustab teofülliini ainevahetust ja seetõttu on koos manustamisel risk teofülliini mürgistuseks
(iiveldus, oksendamine, krambid).

Allopurinooli ja tsüklofosfamiidi koos manustamisel tõuseb tsüklofosfamiidi tase ja pikeneb poolestusaeg,
mille tulemuseks on tsüklofosfamiidi mürgistus (luuüdi talitluse pärssumine). Kui võimalik, siis vältida
tsüklofosfamiidi ja allopurinooli koos manustamist.

Pürasiinamiidi hüperurikeemiline toime suureneb. Allopurinool suurendab metaboliidi pürasiinhappe
kontsentratsiooni vereplasmas, mis pärsib kusihappe eritumist neerude kaudu.

Allopurinol Nycomed koos toidu ja joogiga
Tablettide võtmine pärast sööki vähendab mao ärritust.
Et ära hoida ksantiini sadestumist kuseteedes, soovitatakse ravi ajal palju juua.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Allopurinooli kasutamise kohta raseduse ajal ei ole kliinilisi andmeid, seetõttu peaks vältima ravimi
kasutamist raseduse ajal.
Allopurinool ja selle metaboliit oksüpurinool erituvad rinnapiima, seetõttu tuleb ravimit kasutada rinnaga
toitmise ajal ettevaatusega. Allopurinooli kasutamisega rinnaga toitmise ajal ei ole imikutel probleeme
dokumenteeritud.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ei oma või omab ebaolulist toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Allopurinol Nycomed sisaldab laktoosmonohüdraati
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.

3. Kuidas ALLOPURINOL NYCOMED võtta

Kuidas Allopurinol Nycomed-i võtta

Ravi ei tohiks alustada ägedate haigushoogude ajal kuna uraatide ja kusihappe vabanemine depoodest võib
esile kutsuda või võimendada ägedat haigushoogu.

Täiskasvanutele ööpäevane annus vahemikus 100…300 mg kerge kuni mõõduka podagra raviks ja kuni 600
mg mõõdukalt tõsise liivja podagra puhul.
Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 900 mg. Maksimaalne üksik päevane annus on 300 mg
võimaliku mao ärrituse tõttu. Samal põhjusel peaks ka ravi alustama väikse annusega (100 mg ööpäevas) ja
annust järk-järgult tõstma. Tablettide võtmine pärast sööki vähendab mao ärritust.
Et ära hoida ksantiini sadestumist kuseteedes, soovitatakse ravi ajal palju juua.
Neerutalitluse häirega patsiendile tuleb määrata vähendatud annused.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

Kasutamine lastel
Tavaline annus on 150 mg ööpäevas alla 6-aastastele lastele ja 10-15 mg/kg (maksimaalselt 400 mg)
ööpäevas vanuses 6-10 aastat. 48 tundi peale ravi alustamist tuleb tiitrida doos vastavalt seerumi kusihappe
sisaldusele.

Kasutamine eakatel
Kuna allopurinooli aktiivse metaboliidi - oksüpurinooli elimineerumine võib olla aeglustunud eakatel neeru
funktsiooni halvenemise tõttu vanemas eas, võib olla vajalik annuse kohandamine.

Tabletid võetakse klaasitäie veega. Soovitatav on neelata tabletid alla tervelt, vajadusel võib neid ka
poolitada, närida või purustada.

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui teil on tunne, et Allopurinol Nycomed-i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.

Kui te võtate Allopurinol Nycomed-i rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise ravi on peamiselt sümptomaatiline ja toetav.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Sagedased kõrvaltoimed (esinevad rohkem kui 1-l inimesel 100-st):
palavik, nahareaktsioonid - kõige sagedasem on makulopapulaarne lööve, millele sageli eelneb kihelus, mis
on tähtis hoiatav sümptom ja näidustus ravimi võtmise lõpetamiseks.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinevad rohkem kui 1-l inimesel 1000-st):
äge podagrahoog (peamiselt ravi alustamisel), silma makula kahjustus, makulaarne võrkkesta põletik,
katarakt, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus.

Harvad kõrvaltoimed (esinevad rohkem kui 1-l inimesel 10000-st):
valgeliblede vähesus, trombotsüütide vähesus, aplastiline aneemia, granulotsüütide vähesus, tõsised
ülitundlikkusreaktsioonid (palavik, liigesvalu, valgeliblerohkus, eosinofiilide rohkus, nahalööve, maksa
suurenemine, maksa näitajate muutused, seerumi kreatiniini taseme tõus), soonepõletik, erutus, segasus,
perifeerne neuropaatia, peavalu, lihasvalu, üldine halb enesetunne, külmavärinad, väärtundlikkus,
lihasjäikus, koos ülitundlikkusreaktsiooniga bronhospasm, hingamissageduse vähenemine, ninapõletik,
hingeldus, maksa põletik, maksapuudulikkus, äge tubulaarne nekroos, interstitsiaalne neerupõletik,
neerukivitõbi, kusepõiepõletik, naha punetus, nahaturse.

Väga harvad kõrvaltoimed (esinevad vähem kui 1-l inimesel 10000-st):
nahaturse, peaaju soonepõletik, aseptiline ajukelmepõletik. On teatatud võimalikest eluohtlikest
nahalöövetest (Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs) (vt lõik 2).

Kõrvaltoimed on esinenud peamiselt neerutalitluse häiretega patsientidel.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega. Kõrvaltoime
võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas ALLOPURINOL NYCOMED säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu
viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Allopurinol Nycomed sisaldab
- Toimeaine on allopurinool. Üks tablett sisaldab 100 mg allopurinooli.
- Teised abiained on krospovidoon, želatiin, kartulitärklis, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat,
talk.

Kuidas Allopurinol Nycomed välja näeb ja pakendi sisu
Valge, ümar, 8 mm läbimõõduga ja poolitusjoonega tablett.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

50 tabletti klaaspurgis.

Müügiloa hoidja ja tootja
Takeda Pharma AS
Jaama 55B, 63308 Põlva
Eesti

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2014



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Allopurinol Nycomed, 100 mg tabletid
Allopurinol Nycomed, 300 mg tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Üks tablett sisaldab 100 mg või 300 mg allopurinooli.

Allopurinol Nycomed 100 mg:
Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoosmonohüdraat.

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Tablett.
Allopurinol Nycomed 100 mg: valge, ümar, 8 mm läbimõõduga ja poolitusjoonega tablett.
Allopurinol Nycomed 300 mg: valge, ümar, kumera pinnaga, 10,5 mm läbimõõduga ja
poolitusjoonega tablett.

Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Hüperurikeemia ja podagra ravi ja profülaktika.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Ravi ei tohiks alustada ägedate haigushoogude ajal kuna uraatide ja kusihappe vabanemine
depoodest võib esile kutsuda või võimendada ägedat haigushoogu.

Täiskasvanud
Algannus on 100 mg ööpäevas, säilitusannus 300 mg ööpäevas või 600 mg ööpäevas jagatuna 2
annuseks. Maksimaalne soovitatav ööpäevane annus on 900 mg. Maksimaalne üksikannus on
300 mg võimaliku maoärrituse tõttu. Tablettide võtmine peale sööki vähendab mao ärritust.
Et ära hoida ksantiini sadestumist kuseteedes, soovitatakse ravi ajal palju juua.

Neerupuudulikkusega patsiendid
Neerufunktsiooni häiretega patsientidel tuleb annust vähendada.
Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on 10…20 ml/min on soovitatav ööpäevane annus 200
mg. Patsientidele kreatiniini kliirensiga 3…10 ml/min on soovitatav ööpäevane annus 100 mg
ööpäevas. Patsientidele, kelle kreatiniini kliirens on alla 3 ml/min, soovitatakse 100 mg
pikemate intervallidega (vajadusel rohkem kui 24 tundi).

Lapsed
Lastel kasutatakse allopurinooli peamiselt hüperurikeemia raviks, mis on seotud vähktõve,
kemoteraapia või ensüümi häiretega (vt lõik 4.4).
Tavaline annus on 150 mg ööpäevas alla 6-aastastele lastele ja 10-15 mg/kg (maksimaalselt 400
mg) ööpäevas vanuses 6-10 aastat. 48 tundi peale ravi alustamist tuleb tiitrida doos vastavalt
seerumi kusihappe sisaldusele.

Eakad
Kuna allopurinooli aktiivse metaboliidi oksüpurinooli elimineerumine võib neerufunktsiooni
ealise vähenemise tõttu eakatel olla vähenenud, võib olla vajalik annuse kohandamine.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Erihoiatused
Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, galaktoseemia või glükoosi-
galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

Allopurinooli ei tohiks kasutada ägedate podagra hoogude raviks; lisaks ei tohi allopurinooli
ravi alustada ühelgi eesmärgil ägeda haigushoo ajal.
Allopurinoolravi peaks jätkama neil patsientidel, kel tekib äge haigushoog ja kes juba saavad
allopurinoolravi ja ägedat hoogu tuleks ravida eraldi.
Allopurinooli kasutamine võib esile kutsuda ägeda podagra hoo tekke ravi alustamise ajal.

Ülitundlikkussündroom, Stevens-Johnsoni sündroom (SJS) ja toksiline epidermaalne nekrolüüs
(TEN)
Allopurinooli ülitundlikkusreaktsioon võib avalduda mitmel moel, kaasa arvatud
makulopapulaarne lööve, ülitundlikkussündroom (teada ka kui DRESS) ja SJS/TEN. Need
reaktsioonid on kliinilised diagnoosid ja nende kliiniline pilt on aluseks diagnoosi määramisel.
Kui sellised reaktsioonid ilmnevad mis tahes hetkel ravi ajal, tuleb allopurinool-ravi koheselt
lõpetada. Ülitundlikkussündroomiga ja SJS/TEN-ga patsientidel ei tohi allopurinooli enam
kunagi kasutada. Kortikosteroidid võivad soodustada ülitundlikkusega seotud naha
reaktsioonide paranemist.
Patsiente tuleks teavitada, millised on nende haiguste nähud ja sümptomid ning patsiente
nahareaktsioonide suhtes põhjalikult jälgida. Kõrgeim risk SJS-i või TEN-i avaldumiseks on
esimeste ravinädalate jooksul. Parimad tulemused SJS-i ja TEN-i raviks saadakse varajasel
diagnoosimisel ja koheselt kahtlustatava ravimi ära jätmisel. Varajane ravi lõpetamine on seotud
parema prognoosiga.

HLA-B*5801 alleel
On näidatud seost HLA-B*5801 alleeli esinemise ja allopurinoolist tingitud
ülitundlikkussündroomi ja SJS/TEN tekke vahel. HLA-B*5801 alleeli esinemissagedus erineb
suuresti etniliste populatsioonide vahel: esineb kuni 20%-l Hiina Han'i populatsioonis, umbes
12%-l Korea populatsioonis ja 1-2%-l Jaapani ja Euroopa elanikel. Genotüübi määramist
skriinimise vahendina allopurinoolravi otsuse tegemisel ei ole veel juurutatud. Kui on teada, et
patsient on HLA-B*5801 alleeli kandja, siis võib kaaluda allopurinooli kasutamist kui oodatav
kasu ületab riskid. Neid patsiente tuleb väga tähelepanelikult jälgida ülitundlikussündroomi või
SJS/TEN sümptomite tekke osas ja patsiente tuleb teavitada vajadusest koheselt ravi katkestada
nende nähtude ilmnemisel.

Neerufunktsiooni häiretega patsientidel tuleb annuseid vähendada (vt lõik 4.2).
Neerupuudulikkus ja diureetiline ravi tiasiididega soodustab kõrvaltoimete suuremat
esinemissagedust.

Et ära hoida ksantiini sadestumist kuseteedes, tuleb ravi ajal palju juua (ööpäevane uriini kogus
peaks olema vähemalt 2 liitrit täiskasvanutel) ja hoida uriini pH neutraalne või kergelt
leeliseline.

Patsiendid luuüdi talitluse pärssumisega.

Ettevaatusabinõud
Allopurinooliga ei tohiks koos manustada merkaptopuriini, asatiopriini või tsüklofosfamiidi
ilma erilise ettevaatuseta (vt lõik 4.5).

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Antatsiidid
Arvatav toimemehhanism: vähenenud allopurinooli imendumine.
Ebasoovitav toime: vähenenud allopurinooli efektiivsus.
Antatsiide ei tohiks võtta 3-e tunni jooksul pärast allopurinooli manustamist.

Antikoagulandid (varfariin)
Arvatav toimemehhanism: allopurinool võib pikendada antikoagulantide eliminatsiooni
poolväärtusaega.
Ebasoovitav toime: eritsused. Patsientidel, kes saavad ravi antikoagulantidega, peaks jälgima
protrombiini taset või INR-i, kui alustatakse või lõpetatakse ravi allopurinooliga.

AKE-inhibiitorid
Arvatav toimemehhanism: pole teada.
Ebasoovitav toime: risk ülitundlikkusreaktsioonide (Stevensi-Johnsoni sündroom, nahalööve)
tekkeks.

Amoksitsilliin ja ampitsilliin
Arvatav toimemehhanism: pole teada.
Ebasoovitav toime: suurem tõenäosus nahalööbe tekkeks.

Teofülliin
Arvatav toimemehhanism: vähenenud teofülliini metabolism.
Ebasoovitav toime: risk teofülliini mürgistuseks (iiveldus, oksendamine, palpitatsioonid,
krambid).

Tsüklofosfamiid
Arvatav toimemehhanism: pole teada.
Ebasoovitav toime: tsüklofosfamiidi taseme tõus ja poolestusaja pikenemine, mille tulemuseks
on tsüklofosfamiidi mürgistus (luuüdi talitluse pärssumine).
Kui võimalik, siis vältida tsüklofosfamiidi ja allopurinooli samaaegset kasutamist.

Merkaptopuriin ja asatiopriin
Arvatav toimemehhanism: allopurinool pärsib merkaptopuriini ja asatiopriini ainevahetust.
Ebasoovitav toime: asatiopriini mürgistus (iiveldus, oksendamine, leukopeenia, aneemia).
Nende ravimite annus peab allopurinooliga koos kasutamise korral olema umbes 25% võrra
väiksem, et vältida võimalikku elu-ohtlikku mürgistust (luu-üdi kahjustus).
Kui kliiniliselt on võimalik, siis tuleks seda kombinatsiooni vältida (vt lõik 4.4). Muul juhul
tuleb tagada sage hematoloogiline jälgimine.

Pürasiinamiidi hüperurikeemiline toime suureneb. Allopurinool suurendab metaboliidi
pürasiinhappe kontsentratsiooni vereplasmas, mis pärsib kusihappe eritumist neerude kaudu.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Allopurinooli kasutamise kohta raseduse ajal ei ole kliinilisi andmeid, seetõttu peaks vältima
ravimi kasutamist raseduse ajal.

Imetamine
Allopurinool ja selle metaboliit oksüpurinool erituvad rinnapiima, seetõttu tuleb ravimit
kasutada rinnaga toitmise ajal ettevaatusega. Allopurinooli kasutamisega rinnaga toitmise ajal ei
ole imikutel probleeme dokumenteeritud.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Allopurinol Nycomed-l ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise
võimele.

4.8. Kõrvaltoimed

Väga sage (>1/10); Sage (>1/100 kuni <1/10); Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100);
Harv (>1/10 000 kuni <1/1000); Väga harv (<1/10 000)

Tavaliselt kaasneb allopurinooliga nahalööve.

Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
leukopeenia, eosinofiilia, trombotsütopeenia, aplastiline aneemia ja




agranulotsütoos.

Immuunsüsteemi häired
Harv:
ülitundlikkusreaktsioonid. On esinenud surmajuhtumeid. Kõige varasem
sümptomite avaldumine on olnud 1 päev peale ravi alustamist ja kõige hilisem
kaks aastat peale ravi alustamist.
Ülitundlikkussündroom ehk DRESS esineb järgnevate sümptomite ja sündroomide erinevates
kombinatsioonides: palavik, nahalööbed, vaskuliit, lümfadenopaatia, artralgia, leukotsütopeenia,
eosinofiilia, hepato-splenomegaalia, kõrvalekalded maksafunktsiooni testides ja sapijuha
kadumise sündroomiga (maksasiseste sapijuhade lagunemine ja kadumine). Haaratud võivad
olla ka teised elundid (nt maks, kopsud, neerud, pankreas, südamelihas ja jämesool). Kui
sellised reaktsioonid ilmnevad mis tahes hetkel ravi ajal, tuleb allopurinool-ravi koheselt ja
lõplikult katkestada.

Kui on ilmnenud generaliseerunud ülitundlikkusreaktsioonid, siis tavaliselt on olnud
kahjustunud neerud ja/või maks, seda eriti surmaga lõppenud juhtude korral.

Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage:
palavik.
Aeg-ajalt:
podagra ravi alustamisel.

Silma kahjustused
Aeg-ajalt:
silma makula kahjustus, makulaarne retiniit ja katarakt.

Vaskulaarsed häired
Harv:
vaskuliit.
Väga harv:
angioödeem, tserebraalne vaskuliit.

Närvisüsteemi häired
Harv:
erutus, segasus, perifeerne neuropaatia, peavalu, paresteesia, katatoonia.
Väga harv:
aseptiline meningiit.

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
koos ülitundlikkusreaktsiooniga bronhospasm, hingamissageduse vähenemine,


riniit ja hingeldus.

Seedetrakti häired
Aeg-ajalt:
iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, ebamugavustunne kõhus.

Maksa ja sapiteede häired
Harv:
hepatotoksilisus (maksa näitajate muutused, hepatiit, maksapuudulikkus).

Neerude ja kuseteede häired
Harv:
äge tubulaarne nekroos, interstitsiaalne nefriit, nefrolitiaas, neerukivid, tsüstiit.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage:
dermatoloogilised komplikatsioonid (10%…15% juhtudest). Kõige sagedasem


allopurinooli kõrvaltoime on makulopapulaarne lööve, millele sageli eelneb



kihelus, mis on tähtis hoiatav sümptom ja näidustus ravimi võtmise




lõpetamiseks, et vältida raskemate tüsistuste teket.
Harv:
eksfoliatiivne, urtikaarne ja purpurne kahjustus, vaskuliit, erythema multiforme,


angioödeem.
Väga harv:
tõsised nahareaktsioonid: Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS) ja toksiline
epidermaalne nekrolüüs (TEN) (vt lõik 4.4).

Kõrvaltoimed on esinenud peamiselt neerutalitluse häiretega patsientidel. Kusihappe suure
üleproduktsiooniga patsiendi ravimisel (nt kasvajate korral) võib tugevasti suurenenud ksantiini
eritumine põhjustada selle sadestumist neerudes ja kuseteedes.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist.
See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse
teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Üleannustamisest ei ole teatatud.
Üleannustamise ravi on peamiselt sümptomaatiline ja toetav.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: kusihappe moodustumist inhibeerivad preparaadid, ATC-kood:
M04AA01

Puriinid tekivad organismis peamiselt nukleiinhapete lagunemisel, väike kogus satub organismi
ka toiduga. Puriinid lagunevad kusihappeks, mis eritub peamiselt uriiniga. Üks viimaseid
lagunemisprodukte on ksantiin, mis oksüdeerub spetsiifilise ensüümi - ksantiini oksüdaasi
toimel kusihappeks. See toimub peaaegu täielikult maksas. Allopurinool on puriini derivaat, mis
inhibeerib ksantiini oksüdaasi ning seetõttu ka kusihappe teket. Madalates kontsentratsioonides
on allopurinool konkureeriv inhibiitor, kõrgetes kontsentratsioonides mitte-konkureeriv
inhibiitor. Suurem osa toimest on vahendatud allopurinooli aktiivse metaboliidi oküpurinooli
kaudu, mis on mitte-konkureeriv inhibiitor. Allopurinooli manustamisel kusihappe tase hakkab
langema 2…3 päevaga. Maksimaalne langus saabub 7…10 päeva jooksul. Väheneb kusihappe
ladestumine kudedes. Samal ajal toimub organismis mõõdukas ksantiini ja hüpoksantiini
kumuleerumine, ent viimased erituvad kusihappest kergemini. Tagasiside mehhanismi tõttu on
allopurinoolil kaudne pärssiv toime puriini sünteesile. Enamikul podagrahaigetest on kusihappe
eritumine uriiniga vähenenud, mistõttu võib allopurinooli kasutada ka kusihappekividega
haigete ravis.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Allopurinool imendub suukaudsel manustamisel seedetraktist 80...90% ulatuses. Maksimaalne
kontsentratsioon vereplasmas saabub umbes 30…60 minuti pärast.

Jaotumine
Allopurinooli poolväärtusaeg vereplasmas on 1…2 tundi, oksüpurinooli poolväärtusaeg
vereplasmas on normaalse neerutalitluse korral 15...25 tundi. Neerutalitluse häirete puhul
pikeneb see märgatavalt. Kreatiniini kliirensi korral alla 10 ml/min on oksüpurinooli
poolväärtusaeg vereplasmas 125 tundi, vähene valkude tarvitamine (toiduga) võib seda
pikendada. Valgu kasutamisel vähem kui 20 g päevas võib see kolmekordistuda. Neid
asjaolusid tuleb arvestada neerutalitluse häirega, kahhektilise või alatoitumusega patsiendi
ravimisel. Allopurinooli jaotusruumala on 1,6 l/kg.

Biotransformatsioon
Umbes 70% metaboliseeritakse maksas ja seedekulglas aktiivseks metaboliidiks
oksüpurinooliks, mis on samuti ksantiini oksüdaasi inhibiitor. Umbes 10% metaboliseeritakse
allopurinool ribosiidiks (toime ei ole teada).

Eritumine
Allopurinool ja oksüpurinool erituvad peamiselt uriiniga (viimane suhteliselt aeglaselt), sest
sarnaselt kusihappele alluvad need tubulaarsele reabsorptsioonile. Seetõttu kumuleerub
oksüpurinool kergesti. Päevasest annusest umbes 10% eritub uriini allopurinoolina ja umbes
70% oksüpurinoolina; pikaajaline manustamine võib seda suhet muuta, kuna allopurinool
inhibeerib omaenda ainevahetust. Ülejäänud osa allopurinoolist eritub väljaheitega.
Allopurinool ja oksüpurinool erituvad ka rinnapiima (vt lõik 4.6).

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Allopurinooli seostati näolõhe ja väikeste skeleti muutuste esinemisega hiirtel, aga see ei olnud
teratogeenne suurtes doosides rottidel ja jänestel. Nende tulemuste tähtsus inimestele on
kindlaks tegemata.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

100 mg tablett:
krospovidoon, želatiin, kartulitärklis, laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, talk.

300 mg tablett:
krospovidoon, želatiin, kartulitärklis, magneesiumstearaat, mikrokristalne tselluloos, talk.

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

5 aastat

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

100 mg või 300 mg tabletid, 50 tk klaaspurgis.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. Müügiloa hoidja

Takeda Pharma AS
Jaama 55B
Põlva 63308
Eesti

8. Müügiloa number

Allopurinol Nycomed 100 mg: 229698
Allopurinol Nycomed 300 mg: 229798

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

ESMASE
MÜÜGILOA
VÄLJASTAMISE/MÜÜGILOA
UUENDAMISE
KUUPÄEV

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 08.12.1992
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.06.2014

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud juulis 2014