CARDURA
Toimeained: doksasosiin
Ravimi vorm: tablett
Ravimi tugevus: 2mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on CARDURA ja milleks seda kasutatakse
Näidustused:
Kõrgvererõhutõbi. Eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud vaevuste leevendamine.
Kõrgvererõhuga patsientidel laiendab Cardura veresooni, mistõttu veri saab neist vabamalt läbi
voolata. See aitab kaasa vererõhu alanemisele. Lisaks vererõhku alandavale toimele võib Cardura
alandada ka vere lipiidide sisaldust (üldist kolesteroolitaset).
Suurenenud eesnäärmega patsientidel ravib Cardura vaevalist või sagedast urineerimist, millised
sümptomid on tüüpilised suurenenud eesnäärmega patsientidel. Cardura lõõgastab põit ja eesnääret
ümbritsevaid lihaseid, tänu millele uriin väljub kergemini.
2. Mida on vaja teada enne CARDURA võtmist
Ärge võtke Cardurat:
-
kui olete toimeaine (doksasosiin), kinasoliinide (nt prasosiini või terasosiini sisaldavad
ravimid) või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline. Allergia
väljenduseks võivad olla sügelus, nahapunetus või hingamisraskused.
-
kui teil on diagnoositud ortostaatiline hüpotensioon (püstiasendis ilmnev madal vererõhk).
-
kui teil on diagnoositud suurenenud eesnääre ja sellega kaasneb ka ülemiste kuseteede
ummistus, krooniline kusteede nakkus või teil on põiekivid.
-
kui te imetate last rinnaga.
-
kui teil on madal vererõhk.
Te ei tohi kasutada Cardurat ainuravimina kui teil on ülevoolupõis või kuseeritus puudub.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Cardura võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Cardura
-
kui olete alla 16-aastane.
1
-
kui teil on diagnoositud järgmised südamehaigused: aordiklapi või mitraalklapi kitsenemuse
tõttu tekkinud kopsuturse ja südamepuudulikkus.
-
kui teil on maksakahjustus.
-
kui te olete rase või plaanite rasestuda.
-
kui te kasutate erektsioonihäirete ravimeid, mis sisaldavad (PDE-5 inhibiitorid) nt sildenafiili,
tadalafiili või vardenafiili.
-
kui teil on laktoositalumatus.
-
kui te lähete silmakae (läätse hägusus) operatsioonile, teavitage palun oma silmaarsti enne
operatsiooni, kui te kasutate või olete kasutanud Cardurat. See on vajalik seetõttu, et Cardura
võib põhjustada tüsistusi operatsiooni ajal, mida saab vältida, kui teie silmaarst on selleks ette
valmistatud.
Kui te alustate ravi Carduraga võite tunda pearinglust ja nõrkustunnet, mis tuleneb madalast
vererõhust.
Muud ravimid ja Cardura
Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid
ravimeid.
Ettevaatlik tuleb olla Cardura manustamisel koos erektsioonihäirete ravimitega (nt sildenafiil,
tadalafiil, vardenafiil).
Öelge oma arstile kui te võtate teisi kõrgvererõhuvastaseid ravimeid kuna Cardura võib tugevdada
nende vererõhku alandavat toimet.
Cardura koos toidu ja joogiga
Ravimit Cardura võib võtta kas hommikul või õhtul. Parim on võtta tablett sisse ühel ja samal
kellaajal koos veega.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arstiga.
Sünnitusealised naised peavad ravi ajal kasutama tõhusaid rasestumisvastaseid vahendeid.
Imetamise ajal ei tohi Cardura tablette võtta.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Cardura tabletid võivad ravikuuri esimestel päevadel põhjustada peapööritust ja nõrkustunnet.
Ravi ajal Carduraga ärge juhtige autot ega kasutage masinaid või mehhanisme, sest ravim võib
mõjutada teie reaktsioonikiirust, eriti ravikuuri esimestel päevadel.
Cardura sisaldab laktoosi
Kui teie arst on teile öelnud, et te ei talu mõningaid suhkruid, pidage enne selle ravimi võtmist nõu
oma arstiga.
3. Kuidas CARDURA võtta
Kuidas Cardurat võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus:
Algannus on tavaliselt 1 mg üks kord ööpäevas, mida hiljem suurendatakse vajadusel 2…4 mg-ni üks
kord ööpäevas. Eesnäärme suurenemisest tingitud vaevuste ravimisel võidakse annust suurendada
8 mg-ni ööpäevas, kõrgvererõhu ravimisel maksimaalselt 16 mg-ni ööpäevas.
Võtke tablett sisse vastavalt arsti poolt antud ja pakendil toodud juhistele.
2
Kõige parem on võtta tablette iga päev ühel ja samal kellaajal, koos piisava hulga veega.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Kui teil on tunne, et Cardura toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annustamine eakatel patsientidel
Eakatel patsientidel võib kasutada tavalisi annuseid.
Annustamine neeruhaigusega patsientidel
Annuse kohandamine muutunud neerufunktsiooni tõttu ei ole vajalik, st võib kasutada tavalisi
annuseid.
Annustamine maksakahjustusega patsientidel
Arst määrab teile sobiva annuse lähtudes maksafunktsiooni näitajatest.
Kui te võtate Cardurat rohkem kui ette nähtud
Kui te olete eksikombel võtnud rohkem Cardura tablette kui on teie tavaline ööpäevane annus, siis
võtke viivitamatult ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse.
Kui üleannustamise tulemusena on tekkinud vererõhu langus, tuleb heita lamavasse asendisse, pea
ülejäänud kehast allapoole.
Kui te unustate Cardurat võtta
Kui unustate tabletti võtta, võtke see niipea, kui see teile meenub, välja arvatud juhul, kui on aeg võtta
järgmine annus. Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Järgmine
tablett võtke ettenähtud ajal.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sagedased kõrvaltoimed (esinevad ühel patsiendil 100-st kuni ühel 10-st)
-
hingamisteede nakkus, kuseteede nakkus
-
pearinglus, peavalu, unisus
-
peapööritus
-
südame löögisageduse muutused
-
madal vererõhk
-
bronhiit, köha, õhupuudustunne, nohu
-
kõhuvalu, seedehäire, suukuivus, iiveldus
-
sügelus
-
seljavalu, lihasevalu
-
põiepõletik, uriinipidamatus
-
jõuetus, valu rinnus, gripilaadsed sümptomid, perifeerne turse (vedeliku kogunemine naha alla,
nt pahkluude ümber)
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinevad ühel patsiendil 1000-st kuni ühel patsiendil 100-st)
-
allergiline ravimreaktsioon
-
isutus, podagra (kusihappe ainevahetushäirest tekkiv haigus), söögiisu suurenemine
-
agitatsioon (motoorne rahutus), ärevus, depressioon, närvilisus, unetus
-
aju-veresoonkonna häire, nõrgenenud tundlikkus, minestus, värin
-
kohin kõrvus või peas
-
valu rinnus (stenokardia), südamelihaseinfarkt
-
ninaverejooks
3
-
kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus, oksendamine, mao-peensoole põletik
-
normist erinevad maksafunktsiooni testid
-
nahalööve
-
liigesevalu
-
urineerimise raskenemine, verikusesus, sage urineermine
-
impotentsus
-
valu, näoturse
-
kehakaalu tõus
Harvad kõrvaltoimed (esinevad rohkem kui ühel patsiendil 10 000-st, kuid vähem kui ühel
patsiendil 1000-st)
-
lihaskrambid, lihasnõrkus
-
liigkusesus
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad vähem kui ühel patsiendil 10 000-st)
-
valgeliblede vähesus veres, trombotsüütide vähesus veres
-
pearinglus, väärtundlikkus
-
nägemise ähmastumine
-
südame löögisageduse aeglustumine, südame rütmihäired
-
kuumahood
-
bronhospasm
-
sapipais (kolestaas), maksapõletik, kollatõbi
-
juustekadu, punatähnilisus nahal (purpur), nõgestõbi
-
urineerimishäire, öine sagedane põietühjendus, suurenenud kuseeritus
-
rinnanäärmete suurenemine meestel, pikaaegne valulik erektsioon
-
väsimus, halb enesetunne
Teadmata sagedus
-
operatsiooniaegne lõdva iirise sündroom
-
vastassuunaline seemnepurse
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas CARDURA säilitada
Kuidas Cardurat säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata
ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Cardura sisaldab
-
Toimeaine on doksasosiin.
Cardura 2 mg: üks tablett sisaldab 2,43 mg doksasosiinmesilaati, mis vastab 2 mg
doksasosiinile.
4
Cardura 4 mg: üks tablett sisaldab 4,85 mg doksasosiinmesilaati, mis vastab 4 mg
doksasosiinile.
-
Teised abiained on: laktoosmonohüdraat, magneesiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos,
naatriumlaurüülsulfaat ja naatriumtärklisglükolaat (tüüp A).
Kuidas Cardura välja näeb ja pakendi sisu
Cardura, 2 mg tabletid: valged piklikud kaksikkumerad tabletid mõõtudega 9 x 4,5 mm, mille ühel
küljel on märgistus „CN2“ ja poolitusjoon ning teisel Pfizeri logo. Tableti saab jagada võrdseteks
annusteks.
Cardura, 4 mg tabletid: valged rombikujulised kaksikkumerad tabletid mõõtudega 12 x 9 mm, mille
ühel küljel on märgistus „CN4“ ja poolitusjoon ning teisel Pfizeri logo. Tableti saab jagada võrdseteks
annusteks.
Alumiinium/PVC/PVdC blister.
30 tabletti blisterpakendis.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Pfizer Europe MA EEIG
Ramsgate Road
Sandwich
Kent CT13 9 NJ
Ühendkuningriik
Tootja
R-Pharm Germany GmbH
Heinrich-Mack-Str. 35
89257 Illertissen
Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal
Pirita tee 20
10127 Tallinn
Tel. 6 405 328
Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2014
5
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Cardura, 2 mg tabletid
Cardura, 4 mg tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Iga Cardura 2 mg tablett sisaldab 2,43 mg doksasosiinmesilaati, mis vastab 2 mg doksasosiinile.
Iga Cardura 4 mg tablett sisaldab 4,85 mg doksasosiinmesilaati, mis vastab 4 mg doksasosiinile.
INN. Doxazosinum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Iga Cardura 2 mg tablett sisaldab 40 mg laktoosmonohüdraati.
Iga Cardura 4 mg tablett sisaldab 80 mg laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Tablett.
Cardura, 2 mg tabletid: valged piklikud kaksikkumerad tabletid mõõtudega 9 x 4,5 mm, mille ühel
küljel on märgistus „CN2“ ja poolitusjoon ning teisel Pfizeri logo. Tableti saab jagada võrdseteks
annusteks.
Cardura, 4 mg tabletid: valged rombikujulised kaksikkumerad tabletid mõõtudega 12 x 9 mm, mille
ühel küljel on märgistus "CN4" ja poolitusjoon ning teisel Pfizeri logo. Tableti saab jagada võrdseteks
annusteks.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon.
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomaatiline ravi.
Märkus.
Cardurat võib enamikul patsientidest vererõhu väärtuse kontrolli alla saamiseks kasutada
monoteraapiana. Juhul kui doksasosiin üksi ei osutu antihüpertensiivse ravimina piisavalt tõhusaks,
võib seda kombineerida teiste ravimitega nagu näiteks tiasiiddiureetikumid, beeta-blokaatorid,
kaltsiumiantagonistid või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid.
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral võivad Cardurat kasutada nii kõrgenenud kui normaalse
vererõhuga patsiendid. Kui normotensiivsetel eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga haigetel on
doksasosiini manustamisel täheldatavad vererõhu muutused tavaliselt kliiniliselt mitteolulised, siis
hüpertensiivsetel eesnäärme healoomulise hüperplaasiaga patsientidel on doksasosiini monoteraapia
abil võimalik ravida tõhusalt mõlemat haigust.
1
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Cardurat manustatakse tavaliselt üks kord ööpäevas (kas hommikuti või õhtuti).
Arteriaalne hüpertensioon
Cardura toimiv ööpäevane annus võib olla vahemikus 1…16 mg. Ravi on soovitatav alustada
annusega 1 mg üks kord ööpäevas 1…2 nädala vältel, et vähendada posturaalse hüpotensiooni ja/või
minestuse tekke võimalust (vt lõik 4.4). Seejärel võib 1…2 nädala jooksul annust suurendada 2 mg-ni
üks kord ööpäevas. Vajadusel võib sõltuvalt haige reageerimisest ravile sama skeemi kohaselt
ööpäevast annust järk-järgult suurendada 4 mg, 8 mg või 16 mg-ni, et saavutada soovitud vererõhu
väärtusi. Tavaline annus on 2…4 mg üks kord ööpäevas.
Eesnäärme healoomuline hüperplaasia
Soovitatav Cardura algannus on 1 mg manustatuna üks kord ööpäevas, et vähendada posturaalse
hüpotensiooni ja/või minestuse tekkevõimalust (vt lõik 4.4). Sõltuvalt patsiendi urodünaamika
näitajatest ja eesnäärme healoomulise hüperplaasia sümptomitest võib annust vajadusel suurendada
2 mg-ni, seejärel 4 mg-ni ning edasi kuni 8 mg-se maksimaalse ööpäevase annuseni. Annuse
suurendamine peab toimuma 1…2 nädalaste perioodide kaupa. Tavaline soovitatav annus on 2…4 mg
üks kord ööpäevas.
Kasutamine eakatel patsientidel
Eakatel patsientidel võib kasutada tavaannuseid.
Kasutamine neerupuudulikkuse korral
Et neerupuudulikkusega haigetel ei ole normaalse neerutalitlusega haigetega võrreldes leitud erinevusi
doksasosiini farmakokineetikas ja puuduvad andmed, et doksasosiin süvendaks olemasolevat
neerupuudulikkust, siis võib nimetatud haigetel kasutada doksasosiini tavalisi annuseid.
Kasutamine maksapuudulikkuse korral
Vt lõik 4.4.
Kasutamine lastel
Doksasosiini kasutamise ohutus ja efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
4.3. Vastunäidustused
Cardura on vastunäidustatud:
-
patsientidele, kellel esineb teadaolev ülitundlikkus kinasoliinide (nt prasosiin, terasosiin,
doksasosiin), või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
-
eesnäärme healoomulise hüperplaasia ja kaasuva ülemiste kuseteede ummistumise, kroonilise
kuseteede infektsiooni või põiekividega patsientidele;
-
imetamise ajal (vt lõik 4.6);
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia ravis on Cardura vastunäidustatud:
-
ortostaatilise hüpotensiooni anamneesiga patsientidele;
-
hüpotensiooniga patsientidele.
2
Doksasosiin on vastunäidustatud monoteraapiana kas ülevoolupõie või anuuriaga patsientidele
progresseeruva neerupuudulikkusega või ilma selleta.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Ravi algus: Seoses doksasosiini alfa blokeerivate omadustega võivad patsiendid kogeda posturaalset
hüpotensiooni, millele viitavad pearinglus ja nõrkus või harva teadvusekaotus (sünkoop), eriti ravi
alguses. Seetõttu jälgib meditsiinipraktika vererõhku ravi alguses, et vähendada posturaalsete toimete
võimalust. Patsiente tuleb hoiatada, et nad hoiduksid olukordadest, kus doksasosiini poolt esile
kutsutud pearinglus või nõrkustunne võib nad seada võimalikku vigastusohtu.
Kasutamine ägedate kardiaalsete seisunditega patsientidel: Nagu kõigi vasodilatatoorsete
antihüpertensiivsete ainete puhul, soovitab meditsiinipraktika olla ettevaatlik doksasosiini
manustamisel järgmiste ägedate kardiaalsete seisunditega patsientidele:
-
kopsuturse aordi või mitraalstenoosi tõttu,
-
suure väljutusmahuga südamepuudulikkus,
-
parempoolne südamepuudulikkus kopsuemboolia või perikardi efusiooni tõttu,
-
vasaku vatsakese puudulikkus madala täitmisrõhuga.
Kasutamine maksakahjustusega patsientidel: Nagu kõigi ravimite puhul, mis metaboliseeritakse
täielikult maksas, tuleb doksasosiini manustada eriti ettevaatlikult maksafunktsiooni häirega
patsientidele. Et puudub kliiniline kogemus raske maksakahjustusega patsientidega, ei soovitata neil
seda ravimit kasutada.
Kasutamine koos PDE-5 inhibiitoritega: Doksasosiini tuleb koos fosfodiesteraas-5 inhibiitoritega (nt
sildenafiil, tadalafiil ja vardenafiil) manustada ettevaatlikult, sest mõlemal ravimil on vasodilateerivad
toimed ja need võivad põhjustada mõnedel patsientidel sümptomaatilist hüpotensiooni. Ortostaatilise
hüpotensiooni riski vähendamiseks on soovitatav alustada ravi fosfodiesteraas-5 inhibiitoritega ainult
siis, kui patsient on hemodünaamiliselt stabiilne või saab ravi alfablokaatoritega. Lisaks on soovitatav
alustada ravi fosfodiesteraas-5 inhibiitoritega väikseima võimaliku annusega ja pidada kinni
6-tunnisest intervallist pärast doksasosiini manustamist. Uuringuid doksasosiini toimeainet
prolongeeritult vabastavate ravimvormidega ei ole läbi viidud.
Kasutamine kataraktioperatsiooni läbinud patsientidel: „Operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi“
(IFIS, väikese pupilli sündroomi variant) on täheldatud katarakti operatsioonide käigus mõnedel
patsientidel, keda ravitakse või on varem ravitud tamsulosiiniga. Üksikuid teateid on samuti saadud
teiste alfa1-adrenoblokaatorite puhul ja ravimirühma toime võimalust ei saa välistada. Et IFIS võib
põhjustada protseduuri tüsistuste sagenemist katarakti operatsiooni ajal, tuleb silmakirurgi enne
operatsiooni teavitada praegusest või varasemast alfa1-adrenoblokaatorite kasutamisest.
Laktoositalumatus:
Cardura tabletid sisaldavad laktoosi. Patsiendid, kellel on tegemist selliste harvaesinevate pärilike
haigustega nagu galaktoosi talumatus, laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei
tohi antud ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Doksasosiini samaaegne manustamine koos PDE-5 inhibiitoriga võib mõnedel patsientidel põhjustada
sümptomaatilist hüpotensiooni (vt lõik 4.4). Uuringuid doksasosiini toimeainet prolongeeritult
vabastavate ravimvormidega ei ole läbi viidud.
Enamik (98%) vereplasmas olevast doksasosiinist on seondunud plasmavalkudega. Inimplasmaga läbi
viidud in vitro uuringutest on selgunud, et doksasosiin ei mõjuta digoksiini, varfariini, fenütoiini ega
indometatsiini seonduvust plasmavalkudega.
3
Kliinilises praktikas on doksasosiini konventsionaalselt manustatud koos tiasiiddiureetikumide,
furosemiidi, beeta-blokaatorite, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite, antibiootikumide,
suukaudsete antidiabeetiliste ravimite, kusihappe eritumist soodustavate preparaatide ja
antikoagulantidega, ilma et oleks täheldatud kahjulikke koostoimeid. Siiski puuduvad formaalsete
ravim/ravim-koostoimete uuringute andmed.
Doksasosiin tugevdab teiste alfablokaatorite ja muude hüpertensioonivastaste ravimite vererõhku
langetavat toimet.
22-l tervel meessoost vabatahtlikul läbi viidud avatud, randomiseeritud platseebokontrolliga uuringus
täheldati 1 mg doksasosiini ühekordsel manustamisel koos tsimetidiiniga (4-päevase
annustamisperioodi [400 mg kaks korda ööpäevas] esimesel päeval) doksasosiini keskmise AUC
10%-list suurenemist ilma statistiliselt oluliste muutusteta doksasosiini maksimaalse
plasmakontsentratsiooni (C
) ja poolväärtusaja osas. Nimetatud doksasosiini AUC 10%-line
max
suurenemine kasutamisel koos tsimetidiiniga jääb doksasosiini ja platseebo manustamisel täheldatud
keskmise AUC individuaalsete kõikumiste (27% ulatuses) piiridesse.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Hüpertensiooni näidustuse korral:
Loomkatsetes ei täheldatud teratogeenseid toimeid, loomadel esines loodete vähenenud elulemus
äärmiselt suurte annuste juures (vt lõik 5.3).
Et puuduvad adekvaatsed ja hästi kontrollitud uuringud rasedatel naistel, ei ole doksasosiini ohutus
raseduse ajal kindlaks tehtud. Seetõttu tohib doksasosiini kasutada raseduse ajal ainult sel juhul, kui
võimalik kasu kaalub üles võimaliku riski.
Imetamine
Doksasosiin on vastunäidustatud imetamise ajal, sest loomuuringute andmetel kumuleerub ravim
lakteerivate rottide rinnapiima ja puudub teave ravimi eritumise kohta imetavate naiste rinnapiima.
Ravi vajadusel tuleb imetamine lõpetada (vt lõik 5.3).
Eesnäärme healoomulise hüperplaasia näidustuse korral: Ei ole asjakohane.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Masinatega töötamise või mootorsõiduki juhtimise võime võivad olla häiritud, eriti ravi alguses.
4.8. Kõrvaltoimed
Cardura kasutamisel esinenud ja teatatud kõrvaltoimete esinemissagedused on määratud järgmiselt:
väga sage (>1/10), sage (>1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100), harv (>1/10 000 kuni
1/1000), väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Organsüsteemi
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
klass
(≥1/100 kuni
(≥1/1000 kuni
(≥1/10 000
(<1/10 000)
<1/10)
<1/100)
kuni <1/1000)
Infektsioonid ja
Hingamisteede
infestatsioonid
infektsioon,
kuseteede
infektsioon
Vere ja
Leukopeenia,
lümfisüsteemi
trombotsüto-
häired
peenia
Immuun-
Allergiline
süsteemi häired
ravim-
reaktsioon
4
Organsüsteemi
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
klass
(≥1/100 kuni
(≥1/1000 kuni
(≥1/10 000
(<1/10 000)
<1/10)
<1/100)
kuni <1/1000)
Ainevahetus- ja
Podagra,
toitumishäired
söögiisu
suurenemine,
anoreksia
Psühhiaatrilised
Agiteeritus,
häired
depressioon
ärevus, unetus,
närvilisus
Närvisüsteemi
Unisus,
Ajuinsult,
Posturaalne
häired
pearinglus,
hüpoesteesia,
pearinglus,
peavalu
sünkoop,
paresteesia
treemor
Silma
Nägemise
Operatsiooni-
kahjustused
ähmastumine
aegne lõdva iirise
sündroom (vt lõik
4.4)
Kõrva ja
Vertiigo
Tinnitus
labürindi
kahjustused
Südame häired
Palpitatsioonid,
Stenokardia,
Bradükardia,
tahhükardia
müokardi-
südame-
infarkt
arütmiad
Vaskulaarsed
Hüpotensioon,
Kuumahood
häired
posturaalne
hüpotensioon
Respiratoorsed,
Bronhiit, köha,
Ninaverejooks
Bronhospasm
rindkere ja
düspnoe, riniit
mediastiinumi
häired
Seedetrakti
Kõhuvalu,
Kõhukinnisus,
häired
düspepsia,
meteorism,
suukuivus,
oksendamine,
iiveldus
gastroenteriit,
kõhulahtisus
Maksa ja
Kõrvalekalded
Kolestaas,
sapiteede häired
maksafunktsi-
hepatiit,
ooni näitajates
ikterus
Naha ja
Sügelus
Nahalööve
Urtikaaria,
nahaaluskoe
alopeetsia,
kahjustused
purpur
Lihas-skeleti ja
Seljavalu,
Artralgia
Lihaskrambid,
sidekoe
müalgia
lihasnõrkus
kahjustused
Neerude ja
Tsüstiit,
Düsuuria, sage
Polüuuria
Suurenenud
kuseteede häired
kusepidamatus
urineerimine,
diurees,
hematuuria
urineerimis-
häire,
noktuuria
Reproduktiiv-
Impotentsus
Günekomastia, Retrograadne
süsteemi ja
priapism
ejakulatsioon
rinnanäärme
häired
Üldised häired ja Asteenia, valu
Valu, näoturse
Väsimus, halb
manustamis-
rinnus,
enesetunne
koha
gripilaadsed
reaktsioonid
sümptomid,
perifeerne turse
5
Organsüsteemi
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
klass
(≥1/100 kuni
(≥1/1000 kuni
(≥1/10 000
(<1/10 000)
<1/10)
<1/100)
kuni <1/1000)
Uuringud
Kehakaalu
suurenemine
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Kui doksasosiini üleannustamise tulemusena peaks tekkima vererõhu langus, tuleb haige asetada
lamavasse asendisse, pea ülejäänud kehast allapoole. Vajadusel tuleb rakendada muid toetavaid
ravimeetmeid. Et doksasosiin seondub olulisel määral plasmavalkudega, ei ole dialüüs näidustatud.
Kui sellest ei ole abi, tuleb Å¡okki esmalt ravida veremahu suurendajatega. Vajaduse korral tuleb
seejärel kasutada vasopressorit. Neerufunktsiooni tuleb jälgida ja vajaduse korral toetada.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Alfa-adrenoblokaatorid, ATC kood: C02CA04
Arteriaalne hüpertensioon
Doksasosiini manustamisel kõrgenenud vererõhuga haigetele täheldatakse kliiniliselt olulist vererõhu
langust, mille põhjuseks on süsteemse vaskulaarse resistentsuse vähenemine veresoontes leiduvate
alfa1-adrenoretseptorite selektiivse blokeerimise tagajärjel. Doksasosiini manustamisel üks kord
ööpäevas püsib kliiniliselt oluline vererõhku langetav toime kogu ööpäeva vältel ja ka veel 24 tundi
pärast manustamist. Vererõhu langus ilmneb järk-järgult, kusjuures maksimaalne doksasosiini toime
saabub 2…6 tundi pärast manustamist. Hüpertensiooniga patsientidel täheldati doksasosiini
kasutamisel nii püsti- kui ka pikalisasendis sarnaseid vererõhu väärtusi.
Erinevalt mitteselektiivsetest alfa-adrenoblokaatoritest ei ole doksasosiini pikaajalise kasutamise järel
tolerantsuse teket täheldatud. Harvadel juhtudel on esinenud reniini aktiivsuse suurenemist plasmas ja
tahhükardiat.
Doksasosiin avaldab soodsat toimet lipiidide ainevahetusele suurendades oluliselt
HDL/üldkolesterooli suhet ning vähendades triglütseriidide ja üldkolesterooli sisaldust veres. See on
doksasosiini eeliseks diureetikumide ja beeta-adrenoblokaatorite ees, mis mõjustavad nimetatud
parameetreid vastupidises suunas. Kõrge vererõhk ja plasma suurenenud lipiididesisaldus on südame
isheemiatõve tõestatud riskifaktoriteks, mistõttu doksasosiini toimel täheldatav vererõhu langus ja
soodne toime lipiidide metabolismile vähendab riski südame isheemiatõve tekkeks.
Doksasosiinravi tulemusena on täheldatud südame vasaku vatsakese hüpertroofia vähenemist;
trombotsüütide agregatsiooni pärssimist ja koeplasminogeeni aktivaatori stimuleerimist. Samuti
suurendab doksasosiin diabeedihaigete tundlikkust insuliini suhtes.
On leitud, et doksasosiinil ei ole kahjulikke metaboolseid toimeid, mistõttu ta sobib astma- ja
diabeedihaigetele ning südame vasaku vatsakese düsfunktsiooni ja podagra korral.
6
In vitro uuring on näidanud doksasosiini 6'- ja 7'-hüdroksümetaboliitide antioksüdantseid omadusi
viies mikromolaarses kontsentratsioonis.
Arteriaalse hüpertensiooniga haigetel läbi viidud kontrollitud kliinilises uuringus täheldati
doksasosiini kasutamisel soodsat toimet erektiilsele düsfunktsioonile. Lisaks sellele teatasid
doksasosiini saanud patsiendid erektsioonihäirest harvemini kui muid antihüpertensiivseid ravimeid
saanud haiged.
Eesnäärme healoomuline hüperplaasia
Doksasosiini kasutamisel eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral paranevad oluliselt
urodünaamilised näitajad ja vähenevad haigussümptomid. Doksasosiini toime aluseks eesnäärme
healoomulise hüperplaasia korral arvatakse olevat eesnäärme silelihastes ja kapslis ning põiekaelas
olevate alfa-adrenoretseptorite selektiivne blokeerimine.
On leitud, et doksasosiin blokeerib tõhusalt 1A alatüübi alfa-adrenoretseptoreid, mis moodustavad
enam kui 70% eesnäärmes leiduvatest alfa-adrenoretseptoritest. Ka see arvatakse olevat doksasosiini
toime aluseks eesnäärme healoomulise hüperplaasia korral.
Doksasosiin on osutunud eesnäärme healoomulise hüperplaasia ravis tõhusaks ja ohutuks ka
pikaajalise kasutamise korral (kuni 48 kuu vältel).
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Terapeutiliste annuste suukaudsel manustamisel imendub doksasosiin hästi, maksimaalne
plasmakontsentratsioon saabub ligikaudu 2 tundi pärast manustamist.
Biotransformatsioon/eritumine
Doksasosiini eliminatsioon vereplasmast on bifaasiline, kusjuures terminaalse eliminatsiooni
poolväärtusaeg on 22 tundi. Nimetatud farmakokineetilisel omadusel põhineb ka doksasosiini
manustamine üks kord ööpäevas. Doksasosiin metaboliseerub peaaegu täielikult, muutumatul kujul
eritub vähem kui 5% manustatud ravimist.
Farmakokineetilised uuringud neerukahjustusega patsientidel ei ole näidanud mingeid olulisi
erinevusi võrreldes normaalse neerufunktsiooniga patsientidega.
Doksasosiini kasutamise kohta maksakahjustusega haigetel ning samaaegselt koos ravimitega, mis
mõjutavad metaboolseid protsesse maksas (näiteks tsimetidiin), on vähe andmeid. Kaheteistkümnel
mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega haigel läbi viidud uuringus täheldati doksasosiini ühekordse
manustamise järgselt AUC 43%-list suurenemist ja oraalse kliirensi 40%-list vähenemist. Nagu iga
teisegi täielikult maksa poolt metaboliseeritava ravimi korral tuleb ka doksasosiini manustamisse
muutunud maksafunktsiooniga haigetele suhtuda ettevaatusega (vt lõik 4.4).
Ligikaudu 98% vereplasmas olevast doksasosiinist on seondunud plasmavalkudega.
Doksasosiin metaboliseerub esmajoones O-demetüülimise ja hüdroksüülimise teel.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Kartsinogenees
Doksasosiini pidev manustamine toiduga (kuni 24 kuu jooksul) suurimates talutavates annustes
40 mg/kg päevas rottidele ja 120 mg/kg päevas hiirtele ei näidanud mingeid tõendeid kartsinogeensest
7
potentsiaalist. Rottide ja hiirte uuringuis hinnatud suurimad annused on seotud AUC-dega (süsteemse
ekspositsiooni mõõt), mis on vastavalt 8 ja 4 korda suuremad inimese AUC-st annuse korral 16 mg
päevas.
Mutagenees
Mutageensusuuringud ei näidanud ravimi ega metaboliitidega seotud toimeid ei kromosomaalsel ega
subkromosomaalsel tasemel.
Toime fertiilsusele
Rottide uuringud näitasid vähenenud fertiilsust isasloomadel, keda raviti doksasosiini suukaudse
annusega 20 mg/kg (kuid mitte 5 või 10 mg/kg) päevas, mis on ligikaudu 4 korda suurem AUC-st, mis
saadakse 12 mg päevase inimesele mõeldud annusega. Toime oli pöörduv kahe nädala möödumisel
ravimi tarvitamise lõpetamisest. Puuduvad teated doksasosiini toimetest meeste fertiilsusele.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Abiainete lotelu
Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
Mikrokristalliline tselluloos
Laktoosmonohüdraat
Magneesiumstearaat
Naatriumlaurüülsulfaat
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alumiinium/PVC/PVdC blister.
30 tabletti pakendis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Pfizer Europe MA EEIG
Ramsgate Road
Sandwich
Kent CT 13 9NJ
Ühendkuningriik
8
8. Müügiloa number
Cardura, 2 mg tabletid - 196298
Cardura, 4 mg tabletid - 196398
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 30.04.1998
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.06.2013
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud juulis 2013
9