VENLAGAMMA 150 MG
Toimeained: venlafaksiin
Ravimi vorm: toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel
Ravimi tugevus: 150mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on VENLAGAMMA 150 MG ja milleks seda kasutatakse
Venlagamma on antidepressant, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse serotoniini ja
norepinefriini tagasihaarde inhibiitoriteks (SNRI). Sellesse rühma kuuluvaid ravimeid kasutatakse
depressiooni ja muude seisundite, näiteks ärevushäirete raviks. Arvatakse, et depressiooni ja/või
ärevuse seisundis on inimesel serotoniini ja noradrenaliini tase ajus madalam. Antidepressantide
toimemehhanism ei ole täielikult teada, kuid need võivad aidata tõsta ajus serotoniini ja noradrenaliini
taset.
Venlagamma on depressiooniga täiskasvanutele mõeldud ravim. Venlagamma on mõeldud ravimiks
ka järgmiste ärevushäiretega täiskasvanutele: generaliseerunud ärevushäire, sotsiaalärevushäire
(sotsiaalsete olukordade kartmine või vältimine) ja paanikahäire (paanikahood). Depressiooni või
ärevushäirete õige ravi aitab teil paraneda. Ravita jäämisel võib teie seisund püsida ning muutuda
tõsisemaks ja raskemini ravitavaks.
2. Mida on vaja teada enne VENLAGAMMA 150 MG võtmist
Ärge võtke Venlagamma't:
-
kui olete toimeaine või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui te kasutate samal ajal või olete kasutanud viimase 14 päeva jooksul ravimeid, mida
nimetatakse pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi inhibiitoriteks ja mida kasutatakse
depressiooni või Parkinsoni tõve raviks. Pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi inhibiitori
kasutamine koos teiste ravimite, sealhulgas Venlagamma’ga võib põhjustada tõsiseid või isegi
eluohtlikke kõrvaltoimeid. Pärast Venlagamma kasutamise lõpetamist peate te ootama vähemalt
7 päeva, enne kui võite kasutada mõnda monoamiini oksüdaasi inhibiitorit (vt ka lõigud
„Serotoniini sündroom“ ja „Muud ravimid ja Venlagamma“).
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Venlagamma võtmist pidage nõu oma arstiga
-
kui te kasutate samaaegselt Venlagamma’ga ravimeid, mis võivad suurendada serotoniini
sündroomi tekkimise riski (vt lõik „Muud ravimid ja Venlagamma“);
-
kui teil on probleeme silmadega, näiteks teatavat liiki glaukoom (silma siserõhu tõus);
-
kui teil on esinenud kõrget vererõhku;
-
kui teil on esinenud probleeme südamega;
-
kui teil on esinenud krampe;
-
kui teil on esinenud vere naatriumitaseme langust (hüponatreemia);
-
kui teil tekib kergesti verevalumeid või verejookse (on esinenud veritsemishäireid) või kui te
kasutate muid ravimeid, mis võivad veritsemisohtu suurendada, nt varfariin (kasutatakse
trombide tekke vältimiseks);
-
kui teil või kellelgi teie pereliikmetest on esinenud maniat või bipolaarset häiret (ülemäärane
erutatus või eufooria);
-
kui teil on esinenud agressiivset käitumist.
Venlagamma võib põhjustada esimese paari ravinädala jooksul rahutust või võimetust rahulikult
istuda või seista. Sellisel juhul rääkige sellest arstile.
Kui mõni neist seisunditest puudutab teid, pidage enne Venlagamma kasutamist nõu oma arstiga.
Enesetapumõtted ja depressiooni või ärevushäire süvenemine
Kui teil on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või
enesetapumõtted. Need võivad tekkida sagedamini, kui te hakkate võtma esimest korda
antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt umbes kaks nädalat, kuid
vahel kauem)
Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:
-
kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele.
-
kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud
suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased),
keda raviti antidepressandiga.
Kui teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või
minge otsekohe haiglasse.
Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire
all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates teie
depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast teie käitumises.
Suukuivus
10%-l venlafaksiiniga ravitavatest patsientidest esineb suukuivust. See võib suurendada kaariese
tekkimise riski. Seepärast peate oma hammaste hügieeni eest eriti hoolt kandma.
Diabeet
Venlagamma võib mõjutada teie veresuhkru taset. Seetõttu võib osutuda vajalikuks teie
diabeediravimite annuste muutmine.
Kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel
Venlagamma’t ei tohi tavaolukorras kasutada laste ja alla 18-aastaste noorukite ravimiseks.
Lisaks tuleb arvestada, et alla 18-aastastel lastel esineb sellesse rühma kuuluvate ravimite kasutamisel
suurenenud risk kõrvaltoimete, nagu näiteks enesetapukatse, suitsiidimõtted ja vaenulikkus (peamiselt
vägivaldsus, vastanduv käitumine ja viha), tekkeks. Sellele vaatamata võib arst Venlagamma’t
määrata ka alla 18-aastasele patsiendile, kui ta leiab, et see on patsiendi parimates huvides. Kui arst
on Venlagamma välja kirjutanud alla 18-aastasele isikule ja te soovite seetõttu temaga nõu pidada,
pöörduge uuesti arsti poole. Peate informeerima oma arsti, kui alla 18-aastasel Venlagamma’t
kasutaval patsiendil tekib või süveneb mõni ülalloetletud kõrvaltoimetest. Samuti ei ole sellel
vanusegrupil veel tõestatud Venlagamma kasutamise pikaajaline ohutus kasvamisele, küpsemisele ja
kognitiivsele ning käitumuslikule arengule.
Muud ravimid ja Venlagamma
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Teie arst otsustab, kas te võite kasutada Venlagamma’t koos teiste ravimitega.
Ärge alustage ega lõpetage teiste ravimite, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimite ega
looduslike või taimsete ravimite kasutamist ilma eelnevalt arsti või apteekriga konsulteerimata.
-
Monoamiini oksüdaasi inhibiitoreid, mida kasutatakse depressiooni või Parkinsoni tõve ravis, ei
tohi koos Venlagamma’ga võtta. Rääkige oma arstile, kui te olete võtnud neid ravimeid viimase
14 päeva jooksul. (MAOI: vt lõik „Mida on vaja teada enne Venlagamma võtmist“).
-
Serotoniini sündroom:
Ravi ajal venlafaksiiniga, eriti selle kasutamisel koos teiste ravimitega võivad tekkida
potentsiaalselt eluohtlik seisund või maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) sarnased
reaktsioonid (vt lõik „Võimalikud kõrvaltoimed“).
Need ravimid on näiteks järgmised:
-
triptaanid (kasutatakse migreeni raviks);
-
teised depressiooniravimid, näiteks SNRI, SSRI, tritsüklilised või liitiumi sisaldavad
ravimid;
-
antibiootikumi linesoliidi sisaldavad ravimid (kasutatakse infektsioonide raviks);
-
pöörduva toimega monoamiini oksüdaasi inhibiitorit moklobemiidi sisaldavad ravimid
(kasutatakse depressiooni raviks);
-
sibutramiini sisaldavad ravimid (kasutatakse kehakaalu alandamiseks);
-
tramadooli (valuvaigisti) sisaldavad ravimid;
-
metüleensinist sisaldavad ravimid (kasutatakse vere kõrge methemoglobiini taseme
ravis);
-
liht-naistepuna (ehk Hypericum perforatum, looduslik või taimne ravim kerge
depressiooni raviks) sisaldavad ravimid;
-
trüptofaani sisaldavad ravimid (kasutatakse näiteks unehäirete ja depressiooni raviks);
-
antipsühhootikumid (kasutatakse haiguse ravis, mille sümptomiteks on kuulmis-,
nägemis- ja tajuhäired, väärarusaamad, ebaharilik kahtlustamine, ebaselge mõttekäik
ning eraldumine).
Serotoniini sündroomi nähtudeks ja sümptomiteks võivad olla mitu järgmiste seast:
rahutus, hallutsinatsioonid, koordinatsioonivõime kadumine, südametegevuse kiirenemine,
kehatemperatuuri tõus, vererõhu kiired muutused, reflekside üliaktiivsus, diarröa, kooma, iiveldus,
oksendamine.
Kõige raskemas vormis võib serotoniini sündroom sarnaneda maliigsele neuroleptilisele sündroomile
(MNS). MNS’i nähtudeks ja sümptomiteks võivad olla palavik, kiire südamerütm, higistamine, raske
lihasjäikus, segasus, tõusnud lihaste ensüümide tase (määratakse veretestiga).
Kui arvate, et teil on tekkimas serotoniini sündroom, pöörduge kohe arsti poole või lähima haigla
erakorralise meditsiini osakonda.
Järgmistel ravimitel võib tekkida Venlagamma’ga samuti koostoime ning nende kasutamisel peab
olema ettevaatlik. Eriti tähtis on öelda oma arstile või apteekrile, kui te kasutate ravimeid, mis
sisaldavad:
-
ketokonasooli (seenevastane aine);
-
haloperidooli või risperidooni (psühhiaatriliste seisundite raviks);
-
metoprolooli (beetablokaator kõrge vererõhu ja südameprobleemide raviks).
Venlagamma koos toidu, joogi ja alkoholiga
Venlagamma’t tuleks võtta koos toiduga (vt lõik 3 „Kuidas Venlagamma’t võtta“).
Venlagamma kasutamisel tuleb hoiduda alkoholi tarvitamisest.
Rasedus ja imetamine
Pidage kohe nõu oma arstiga, kui te rasestute või kui soovite rasestuda. Venlagamma’t võite kasutada
ainult pärast selle võimaliku kasulikkuse ja sellega teie sündimata lapsele kaasnevate võimalike
ohtude läbiarutamist arstiga.
Rääkige kindlasti oma ämmaemandale ja/või arstile, et te võtate Venlagamma’t. Raseduse ajal
võetuna võivad sarnased ravimid (SSRI-d) suurendada imikutel riski tõsise seisundi tekkeks, mida
nimetatakse vastsündinu püsivaks pulmonaalseks hüpertensiooniks (PPHN), mille tulemusena imiku
hingamine kiireneb ning ta paistab sinakas. Need sümptomid avalduvad tavaliselt esimese 24 tunni
jooksul pärast lapse sündi. Kui see juhtub teie lapsega, kontakteeruge otsekohe oma ämmaemanda
ja/või arstiga.
Kui te kasutate Venlagamma’t raseduse ajal, teatage sellest arstile ja/või ämmaemandale, sest lapsel
võivad tekkida sündides teatavad sümptomid. Need sümptomid ilmuvad tavaliselt esimese 24 tunni
jooksul pärast lapse sündi. Nende sümptomite hulka kuuluvad võimetus korralikult imeda ja
hingamisprobleemid. Kui teie imikul on sündides need või muud sümptomid ja see valmistab teile
muret, pöörduge nõuannete saamiseks oma arsti ja/või ämmaemanda poole.
Venlagamma imendub rinnapiima. See võib imikule toimet avaldada. Seega pidage nõu oma arstiga ja
ta otsustab, kas peate katkestama imetamise või ravi Venlagamma’ga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ärge juhtige autot ega kasutage tööriistu või masinaid, kuni te ei tea, millist mõju Venlagamma teile
avaldab.
Venlagamma 150 mg sisaldab päikeseloojangukollast (E110).
Päikeseloojangukollane (E110) võib põhjustada ülitundlikkusreaktsioone.
3. Kuidas VENLAGAMMA 150 MG võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Tavaline soovituslik algannus depressiooni, generaliseerunud ärevushäire ja sotsiaalärevushäire raviks
on 75 mg päevas. Arst võib teie annust järk-järgult suurendada, depressiooni raviks vajaduse korral
isegi maksimaalse annuseni 375 mg päevas. Kui teil ravitakse paanikahäiret, alustab arst väiksemast
annusest (37,5 mg) ja suurendab siis annust järk-järgult. Generaliseerunud ärevushäire,
sotsiaalärevushäire ja paanikahäire puhul on maksimaalne annus 225 mg päevas.
Võtke Venlagamma't iga päev ligikaudu samal ajal, kas hommikul või õhtul. Kapslid tuleb koos
vedelikuga tervelt alla neelata ning neid ei tohi avada, purustada, katki närida ega lahustada.
Venlagamma't tuleb võtta koos toiduga.
Kui teil on maksa- või neeruprobleemid, rääkige sellest arstile, sest teil võib osutuda vajalikuks
Venlagamma annust muuta.
Ärge lõpetage Venlagamma võtmist ilma arstiga nõu pidamata (vt lõik "Kui te lõpetate Venlagamma
võtmise").
Kui te võtate Venlagamma't rohkem kui ette nähtud
Pöörduge kohe oma arsti või apteekri poole, kui olete võtnud Venlagamma't rohkem, kui arsti poolt
ette nähtud.
Võimaliku üleannustamise sümptomiteks võivad olla kiire südame löögisagedus, ärkveloleku taseme
muutused (unisusest koomani), hägustunud nägemine, krambid ja oksendamine.
Kui te unustate Venlagamma’t võtta
Kui olete annuse vahele jätnud, võtke ravimit kohe, kui teile meenub. Kui on aga juba aeg võtta
järgmist annust, ärge vahelejäänud annust võtke, vaid võtke üks annus nagu tavaliselt. Ärge võtke
Venlagamma suuremat päevaannust, kui arst on teile päevas määranud.
Kui te lõpetate Venlagamma võtmise
Ärge katkestage ravi ega muutke selle annust ilma arstiga nõu pidamata, isegi kui te ennast paremini
tunnete. Kui teie arst arvab, et te ei vaja enam Venlagamma’t, võib ta paluda teil vähendada annust
aegamööda, enne kui ravi täielikult lõpetada. Venlagamma kasutamise lõpetamisel on täheldatud
kõrvaltoimeid, eriti kui lõpetada ravi Venlagamma’ga järsult või vähendada annust liiga kiiresti.
Mõnel patsiendil võivad tekkida sellised sümptomid nagu väsimus, pearinglus, uimasus, peavalu,
unetus, halvad unenäod, suukuivus, söögiisu kadumine, iiveldus, kõhulahtisus, närvilisus, rahutus,
segasus, kohin kõrvus, kipitustunne või harva elektrilöögitaoline tunne, nõrkus, higistamine, krambid
või gripilaadsed sümptomid.
Arst annab teile nõu, kuidas ravi Venlagamma’ga järk-järgult lõpetada. Kui teil tekib mõni nimetatud
sümptom või muid häirivaid sümptomeid, pidage nõu oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Järgmistel juhtudel katkestage Venlagamma kasutamine. Pöörduge kohe arsti poole või lähima
haigla esmaabi osakonda:
-
pitsitustunne rinnus, kähisev hingamine, neelamis- või hingamisraskused;
-
näo, kõri, käte või jalgade turse;
-
närvilisus või ärevus, pearinglus, puperdamine, äkiline nahapunetus ja/või soojatunne;
-
raskekujuline nahalööve, kihelus või nahapõletik (nahapinnast kõrgemad punetavad või
kahvatud laigud, mis sageli kihelevad);
-
serotoniini sündroomi nähud ja sümptomid, milleks võivad olla rahutus, hallutsinatsioonid,
koordinatsioonihäired, kiire südame löögisagedus, kehatemperatuuri tõus, kiired vererõhu
muutused, üliaktiivsed refleksid, kõhulahtisus, kooma, iiveldus ja oksendamine. Serotoniini
sündroomi kõige raskem vorm võib sarnaneda maliigsele neuroleptilisele sündroomile (MNS).
MNS’i sümptomid võivad olla palavik, kiire südame löögisagedus, higistamine, tugev
lihasjäikus, segasus, tõusnud ensüümide tase lihastes (tuvastatakse veretestiga).
Teised kõrvaltoimed, millest peate rääkima oma arstile:
-
köha, vilisev hingamine, õhupuuduse tunne ja kõrge kehatemperatuur;
-
must (pigitaoline) väljaheide või veri väljaheites;
-
silmade või naha kollasus, sügelus või tume uriin - need võivad olla maksapõletiku (hepatiit)
sümptomid;
-
südameprobleemid, näiteks kiire või ebaregulaarne pulss, vererõhu tõus;
-
silmaprobleemid, näiteks nägemise ähmastumine, pupillide laienemine;
-
närviprobleemid: näiteks pearinglus, „sipelgate jooksmise” tunne, liikumishäired, krambid;
-
psühhiaatrilised probleemid, näiteks hüperaktiivsus ja eufooria (ebatavaliselt ülierutunud);
-
ravi ärajätunähud (vt lõik „Kuidas Venlagamma’t võtta“- „Kui te lõpetate Venlagamma
võtmise“);
-
veritsusaja pikenemine - kui te lõikate kogemata sisse või vigastate ennast, võib veritsuse
peatumine võtta tavapärasest rohkem aega.
Ärge muretsege, kui pärast selle ravimi võtmist näete te oma väljaheites valgeid kuulikesi või
graanuleid. Venlagamma kapslites on sferoidid (väikesed valged kuulikesed), mis sisaldavad
toimeainet (venlafaksiin). Need sferoidid vabanevad kapslist teie maos. Kui need liiguvad läbi mao ja
soolte, vabaneb aeglaselt venlafaksiin. Sferoidi kest ei lahustu ja eritub väljaheitega. Seega, isegi kui
näete väljaheites sferoide, on teie ravimi annus imendunud.
Kõrvaltoimete täielik loetelu
Väga sage: võib esineda rohkem kui 1-l patsiendil 10-st
-
pearinglus, peavalu
-
iiveldus, suu kuivus
-
higistamine (sh öine higistamine).
Sage: võib esineda kuni 1-l patsiendil 10-st
-
söögiisu vähenemine
-
segasus, endast väljas olemise tunne, võimetus orgasmi saada, vähenenud suguiha, närvilisus,
unetus, ebatavalised unenäod
-
unisus, lihasvärinad, nõeltega torkimise tunne, tõusnud lihaspinge
-
nägemishäired, sh hägune nägemine, laienenud pupillid, silma fokusseerimishäired
-
kohin kõrvus (tinnitus)
-
südamepekslemine (palpitatsioonid)
-
vererõhu tõus, nahaõhetus
-
haigutamine
-
oksendamine, kõhukinnisus, kõhulahtisus
-
vajadus sagedamini urineerida, urineerimishäired
-
menstruatsioonihäired, nagu nt suurenenud vereeritus või suurenenud ebaregulaarne vereeritus;
meestel ebanormaalne ejakulatsioon/orgasm ja erektsioonihäired (impotentsus)
-
nõrkus (asteenia), kurnatus, külmavärinad
-
tõusnud kolesterooli tase.
Aeg-ajalt: võib esineda kuni 1-l patsiendil 100-st
-
hallutsinatsioonid, reaalsusest irdumise tunne, ärritatus, ebanormaalne orgasm (naistel),
emotsioonide või tundmuste vähesus, ülierutatus, hammaste kiristamine
-
rahutuse tunne või võimetus rahulikult istuda või seista, minestus, tahtmatud lihaste liigutused,
koordinatsiooni ja tasakaalu halvenemine, maitsetundlikkuse muutus
-
kiire pulss, pearingluse tunne (eriti kiiresti püsti tõustes)
-
õhupuuduse tunne
-
veriokse, must pigitaoline väljaheide või veri väljaheites, mis võivad olla sisemise verejooksu
märgid
-
võib esineda üldine naha tursumine, eriti näo, suu, keele ja kõripiirkonnas või käte ja jalgade
tursed ja/või nahapinnast kõrgem sügelev lööve (kublad), ülitundlikkus päikesevalguse suhtes,
sinikad, nahalööve, ebanormaalne juuksekadu
-
võimetus urineerida
-
kehakaalu tõus, kehakaalu langus.
Harv: võib esineda kuni 1-l patsiendil 1000-st
-
krambid või krambihood
-
kusepidamatus
-
üliaktiivsus, mõttetulv ja vähenenud unevajadus (mania).
Teadmata (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
-
vähenenud vereliistakute hulk veres, mille tulemusel tõuseb sinikate tekke või veritsuste risk,
verehäired, mis võivad põhjustada infektsioonide tekkeriski suurenemise
-
näo või keele turse, õhupuuduse tunne või hingamisraskused, sageli koos kaasuva nahalööbega
(tegu võib olla tõsise allergilise reaktsiooniga)
-
liigne vedeliku tarbimine (tuntud kui antidiureetilise hormooni liignõristuse sündroom, SIADH)
-
vere naatriumi taseme alanemine
-
enesetapumõtted ja -käitumine: ravi ajal venlafaksiiniga või lühikese aja jooksul pärast ravi
lõpetamist on teatatud enesetapumõtetest ja -käitumisest (vt lõik 2 „Mida on vaja teada enne
Venlagamma võtmist“)
-
koordinatsioonihäired ja segasus, sageli koos hallutsinatsioonidega (deliirium), agressioon
-
kõrge kehatemperatuur koos lihasjäikusega, segasus või ärritatus ja higistamine või kui kogete
kontrollimatuid lihastõmblusi, need võivad olla tõsise seisundi, maliigse neuroleptilise
sündroomi, sümptomid; eufoorilised tunded, unisus, püsivad kiired silmade liigutused,
kohmakus, rahutus, purjusoleku tunne, higistamine või lihasjäikus, mis on serotoniini
sündroomi sümptomid; lihaste jäikus, spasmid ja tahtmatud liigutused
-
tugev valu silmas ja nägemise halvenemine või hägune nägemine
-
peapööritus
-
vererõhu alanemine, ebanormaalne, kiire või ebaregulaarne pulss, mis võib põhjustada
minestamise, ootamatud veritsused, nt veritsevad igemed, veri uriinis või okses, või ootamatu
sinikate teke või veresoonte vigastused (veenide vigastused)
-
köha, vilisev hingamine, õhupuuduse tunne ja kõrge kehatemperatuur, mis on valgete
vereliblede hulga tõusuga seotud kopsupõletiku sümptomid (pulmonaarne eosinofiilia)
-
tugev kõhu- või seljavalu (mis võib viidata tõsisele soolestiku, maksa või kõhunäärme
probleemile)
-
sügelus, naha või silmade kollasus, tume uriin või gripilaadsed sümptomid, mis on
maksapõletiku (hepatiit) sümptomid, vähene muutus vere maksaensüümide aktiivsuses
-
nahalööve, mis võib põhjustada raske armistumise või nahakoorumise, sügelus, kerge lööve
-
seletamatu lihasvalu, -hellus või -nõrkus (rabdomüolüüs)
-
ebanormaalne rinnapiima eritumine.
Venlagamma’l on mõnikord kõrvaltoimeid, millest te ei tarvitse olla teadlik, näiteks vererõhu tõus või
ebanormaalne pulss; vähesed muutused verepildis või maksaensüümide, naatriumi või kolesterooli
tasemes. Harvemini võib Venlagamma halvendada trombotsüütide funktsiooni teie veres, mis
suurendab verevalumite või verejooksude tekkimise ohtu. Seepärast võib teie arst teha teil aeg-ajalt
vereanalüüse, eriti kui olete Venlagamma’t kaua kasutanud.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas VENLAGAMMA 150 MG säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Venlagamma sisaldab
-
Toimeaine on venlafaksiin.
Venlagamma 75 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 75 mg venlafaksiini (vesinikkloriidina)
Venlagamma 150 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 150 mg venlafaksiini (vesinikkloriidina)
-
Teised koostisosad on:
Venlagamma 75 mg:
Kapsel sisaldab:
Kapsli sisu: mikrokristalne tselluloos, povidoon (K-90), talk, kolloidne ränidioksiid, veevaba,
magneesiumstearaat.
Õhukese polümeerikattega tablettide kate: etüültselluloos (7 CP), kopovidoon (s 630).
Kapsli keha/kapsli kaas: titaandioksiid (E171), must raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172),
zelatiin.
Trükitint: šellak, butanool, propüleenglükool, punane raudoksiid (E172).
Venlagamma 150 mg:
Kapsel sisaldab:
Kapsli sisu: mikrokristalne tselluloos, povidoon (K-90), talk, kolloidne ränidioksiid, veevaba,
magneesiumstearaat.
Õhukese polümeerikattega tablettide kate: etüültselluloos (7 CP), kopovidoon (s 630).
Kapsli keha/kapsli kaas: titaandioksiid (E171), briljantsinine (E133), alluurpunane (E129),
päikeseloojangukollane (E110), želatiin.
Trükitint: šellak, butanool, propüleenglükool, naatriumhüdroksiid, povidoon (K-16), titaandioksiid
(E171).
Kuidas Venlagamma välja näeb ja pakendi sisu
Venlagamma 75 mg:
Želatiinist kõvakapsel, millel on virsikuvärvi läbipaistmatu kapslikeha ja kapslikaas, millele on
punase värviga trükitud jäme ja sõrendatud kiirjas ringikujuline triip.
Sisaldab: 6 valget kuni valkjat ümmargust kaksikkumerat õhukese polümeerikattega tabletti (mini).
PVC/polüklorotrifluoroetüleen/alumiinium blisterpakendid 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 või 100
toimeainet prolongeeritult vabastava kapsliga.
Venlagamma 150 mg:
Želatiinist kõvakapsel, millel on tumeoranži värvi kapslikeha ja tumeoranži värvi läbipaistmatu
kapslikaas, millele on valge värviga trükitud jäme ja sõrendatud kiirjas ringikujuline triip.
Sisaldab: 12 valget kuni valkjat ümmargust kaksikkumerat õhukese polümeerikattega tabletti (mini).
PVC/polüklorotrifluoroetüleen/alumiinium blisterpakendid 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 või 100
toimeainet prolongeeritult vabastava kapsliga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Saksamaa
Tootjad:
Generosan GmbH
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Saksamaa
või
Hameln rds a.s.
900 01 Modra,
Horna 36
Slovakkia
või
GE-Pharmaceuticals Ltd.
Industrial zone
Chekanitza South Area
2140 Botevgrad
Bulgaaria
või
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Saksamaa
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Saksamaa: Venlagamma® retard 37,5/75/150 mg Hartkapseln, retardiert
Eesti:
Venlagamma 75/150 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Ungari:
Venlagamma 37,5/75/150 mg retard kemény kapszula
Poola:
Venlagamma 37,5/75/150 mg
Rumeenia: Venlagamma 37,5/75/150 mg, capsule cu eliberare prelungitÄ
Slovakkia: Venlagamma 37,5/75/150 mg
Infoleht on viimati uuendatud septembris 2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Venlagamma 75 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
Venlagamma 150 mg, toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Venlagamma 75 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 75 mg venlafaksiini (vesinikkloriidina).
Venlagamma 150 mg:
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel sisaldab 150 mg venlafaksiini (vesinikkloriidina).
Teadaolevat toimet omav abiaine: päikeseloojangukollane (E110) 0,405 mg
INN. Venlafaxinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastav kõvakapsel.
Venlagamma 75 mg:
Želatiinist kõvakapsel (suurus 1), millel on virsikuvärvi läbipaistmatu kapslikeha ja kapslikaas,
millele on punase värviga trükitud jäme ja sõrendatud kiirjas ringikujuline triip.
Sisaldab:
6 valget kuni valkjat ümmargust kaksikkumerat õhukese polümeerikattega tabletti (mini)
Venlagamma 150 mg:
Želatiinist kõvakapsel (suurus 0), millel on tumeoranži värvi kapslikeha ja tumeoranži värvi
läbipaistmatu kapslikaas, millele on valge värviga trükitud jäme ja sõrendatud kiirjas ringikujuline
triip.
Sisaldab:
12 valget kuni valkjat ümmargust kaksikkumerat õhukese polümeerikattega tabletti (mini)
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Depressioon.
Depressiooni retsidiivide profülaktika.
Generaliseerunud ärevushäire.
Sotsiaalärevushäire.
Paanikahäire, agorafoobiaga või ilma.
Venlafaksiin on näidustatud täiskasvanutele.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Depressioon
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi soovituslik algannus on 75 mg üks
kord ööpäevas. Kui patsiendil ei teki algannusele 75 mg ööpäevas ravivastust, võib kasulikuks
osutuda annuse suurendamine maksimaalse annuseni 375 mg ööpäevas. Annust võib suurendada 2-
nädalaste või pikemate intervallidega. Kui see on sümptomite raskuse tõttu kliiniliselt põhjendatud,
võib annust suurendada sagedamini, kuid mitte lühema kui 4-päevase intervalliga.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada alles pärast kliinilist hindamist (vt
lõik 4.4). Tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.
Patsient peab saama ravi piisavalt pika aja jooksul, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb
regulaarselt individuaalselt uuesti hinnata. Depressiooni kordumise ennetamiseks võib osutuda
vajalikuks ka pikemaajaline ravi. Enamikul juhtudel tuleb kasutada soovitusliku annusena
depressiooni kordumise profülaktikas sama annust kui ägeda depressiooni puhul.
Depressiooniravimite kasutamist tuleb jätkata vähemalt kuue kuu jooksul pärast paranemist.
Generaliseerunud ärevushäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi soovituslik algannus on 75 mg üks
kord ööpäevas. Patsientidel, kellel algsele annusele 75 mg ööpäevas ravivastust ei teki, võib olla
kasulik suurendada annust maksimaalse annuseni 225 mg ööpäevas. Annust võib suurendada 2-
nädalaste või pikemate intervallidega.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada ainult pärast kliinilist hindamist (vt
lõik 4.4). Tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.
Patsiente tuleb ravida piisavalt pika aja jooksul, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb
regulaarselt individuaalselt uuesti hinnata.
Sotsiaalärevushäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi soovituslik annus on 75 mg üks kord
ööpäevas. Suuremate annuste täiendavat kasulikkust ei ole tõestatud.
Patsientidel, kellel algsele annusele 75 mg ööpäevas ravivastust ei teki, võib siiski kaaluda annuse
individuaalset suurendamist maksimaalse annuseni 225 mg ööpäevas. Annust võib suurendada 2-nädalaste või pikemate intervallidega.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada ainult pärast kliinilist hindamist (vt
lõik 4.4). Tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.
Patsiente tuleb ravida piisavalt pika aja jooksul, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb
regulaarselt individuaalselt uuesti hinnata.
Paanikahäire
Soovitatav on kasutada venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi annust 37,5 mg
ööpäevas 7 päeva jooksul. Seejärel tuleb annust suurendada 75 mg-ni ööpäevas. Patsientidel, kellel
annusele 75 mg ööpäevas ravivastust ei teki, võib olla kasulik suurendada annust maksimaalse
annuseni 225 mg ööpäevas. Annust võib suurendada 2-nädalaste või pikemate intervallidega.
Annusega seotud kõrvaltoimete ohu tõttu võib annust suurendada ainult pärast kliinilist hindamist (vt
lõik 4.4). Tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust.
Patsiente tuleb ravida piisavalt pika aja jooksul, tavaliselt mitu kuud või kauem. Ravi tuleb
regulaarselt individuaalselt uuesti hinnata.
Kasutamine eakatel patsientidel
Venlafaksiini annuse spetsiaalset kohandamist ainuüksi patsiendi vanusest lähtudes ei peeta
vajalikuks. Kuid eakate ravimisel peab olema ettevaatlik (nt neerupuudulikkuse tekkimise võimaluse
ning võimalike vanusest tingitud muutuste tõttu neurotransmitterite tundlikkuses ja afiinsuses). Alati
tuleb kasutada väikseimat efektiivset annust ning annuse suurendamise vajaduse korral patsiente
hoolikalt jälgida.
Kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel
Venlafaksiini ei soovitata kasutada lastel ja noorukitel.
Kontrollitud kliinilised uuringud depressiooniga lastel ja noorukitel ei näidanud venlafaksiini
efektiivsust ega toeta venlafaksiini kasutamist neil patsientidel (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Venlafaksiini kasutamise efektiivsust ja ohutust lastel ja alla 18-aasta vanustel noorukitel muude
näidustuste puhul ei ole kindlaks määratud.
Kasutamine maksakahjustusega patsientidel
Kerge või mõõduka maksakahjustusega patsientidel tuleb üldiselt kaaluda venlafaksiini ööpäevase
annuse vähendamist 50% võrra. Kliirensi individuaalse varieerumise tõttu neil patsientidel võib olla
soovitav määrata neile annus individuaalselt.
Raske maksakahjustusega patsientide kohta on vähe andmeid. Soovitatav on olla ettevaatlik ja kaaluda
annuse vähendamist rohkem kui 50% võrra. Raske maksakahjustusega patsientide ravimisel tuleb ravi
potentsiaalset kasulikkust kaaluda nende patsientide ravimisega kaasneva ohuga.
Kasutamine neerukahjustusega patsientidel
Kuigi patsientidel, kelle glomerulaarfiltratsiooni kiirus on 30 kuni 70 ml/min, ei ole vaja annust
muuta, tuleb olla nende puhul ettevaatlik. Hemodialüüsi vajavatel ja raske neerukahjustusega (GFR <
30 ml/min) patsientidel tuleb annust vähendada 50% võrra. Kliirensi individuaalse varieerumise tõttu
neil patsientidel võib olla soovitav määrata neile annus individuaalselt.
Venlafaksiini kasutamise katkestamisel tekkivad ärajätunähud
Tuleb vältida ravi järsku katkestamist. Ravi katkestamisel venlafaksiiniga on soovitatav seda teha
ärajätunähtude tekkimise ohu vähendamiseks järk-järgult vähemalt ühe kuni kahe nädala jooksul (vt
lõigud 4.4 ja 4.8). Kui pärast annuse vähendamist või ravi katkestamist tekkivad sümptomid on
talumatud, võib kaaluda jätkamist varem määratud annusega. Arst võib seejärel jätkata annuse
vähendamist, kuid aeglasemalt.
Suukaudne.
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavaid kapsleid on soovitatav manustada koos toiduga
iga päev ligikaudu samal ajal. Kapslid tuleb koos vedelikuga tervelt alla neelata ning neid ei tohi
osadeks jagada, purustada, katki närida ega lahustada.
Toimeainet kiiresti vabastavaid venlafaksiini tablette kasutavad patsiendid võib viia üle venlafaksiini
prolongeeritult vabastavate kapslite kasutamisele lähima samaväärse päevaannusega. Näiteks
toimeainet kiiresti vabastavate venlafaksiini tablettide kasutamiselt 37,5 mg kaks korda ööpäevas võib
minna üle venlafaksiini prolongeeritult vabastavate kapslite kasutamisele 75 mg üks kord ööpäevas.
Võimalik, et vajalik on annuse individuaalne kohandamine.
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavad kapslid sisaldavad sferoide, millest toimeaine
vabaneb aeglaselt seedetrakti. Sferoidide lahustumatu osa eritub organismist ning jääke võib näha
väljaheites.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1. loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Samaaegne ravi pöördumatu toimega monoamiinioksüdaasi inhibiitoritega (MAOI) on
vastunäidustatud serotoniinsündroomi ohu tõttu, mille sümptomiteks on nt agiteeritus, treemor ja
hüpertermia. Ravi venlafaksiiniga ei tohi alustada vähemalt 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist
pöördumatu toimega monoamiini oksüdaasi inhibiitoriga.
Ravi venlafaksiiniga tuleb lõpetada vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöördumatu toimega
monoamiini oksüdaasi inhibiitoriga (vt lõigud 4.4 ja 4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine
Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite)
suurenenud ohuga. Risk püsib kuni märgatava remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi
ilmneda esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemise
ilmnemiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumides suitsiidioht suureneda.
Suitsiididega seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka muude psüühikahäiretega, mille
raviks venlafaksiini kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt.
Seetõttu tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid
nagu depressiooniga patsientide ravimisel.
Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi
alustamist, on teadaolevalt suurem risk suitsiidimõteteks või -katseks ning neid tuleb ravi ajal
hoolikalt jälgida. Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud
platseebo-kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-
aastaste patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga.
Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda
eriti ravi alguses ja annuse muutmise järel. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest
jälgida tervislikku seisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite
teke), suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda
sellistel juhtudel koheselt arsti poole.
Kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel
Venlafaksiini ei tohi kasutada laste ja alla 18-aastaste noorukite ravis. Kliinilistes uuringutes on
antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel esinenud platseebogrupiga võrreldes rohkem
suitsidaalset käitumist (enesetapukatseid ja suitsiidimõtteid) ja vaenulikkust (peamiselt vägivaldsust,
vastanduvat käitumist ja viha). Kui kliinilise seisundi tõttu on siiski otsustatud ravi määrata, tuleb
patsienti suitsidaalse käitumise sümptomite ilmnemise osas hoolikalt jälgida. Lisaks ei ole küllaldaselt
ohutusalast teavet ravimi kasutamise pikaajalisest mõjust laste ja noorukite kasvamisele, küpsemisele
ja kognitiivsele ning käitumuslikule arengule.
Serotoniini sündroom
Nagu teistegi serotoninergiliste ainete kasutamisel, võib ravi ajal venlafaksiiniga tekkida
potentsiaalselt eluohtlik serotoniini sündroom või maliigse neuroleptilise sündroomi (MNS) laadseid
reaktsioone, seda eeskätt juhul kui samaaegselt kasutatakse teisi serotonergilisi aineid (sh SSRI, SNRI
ja triptaanid), serotoniini ainevahetust pärssivaid aineid, nagu MAO inhibiitorid (nt metüleensinine)
või antipsühhootikume või teisi dopamiini antagoniste (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Serotoniini sündroomi sümptomite hulka võivad kuuluda muutused vaimses seisundis (nt agiteeritus,
hallutsinatsioonid, kooma), autonoomne ebastabiilsus (nt tahhükardia, labiilne vererõhk,
hüpertermia), neuromuskulaarsed kõrvalekalded (nt hüperrefleksia, koordinatsioonihäired) ja/või
seedetraktisümptomid (nt iiveldus, oksendamine, diarröa).
Serotoniini sündroomi raskeim vorm on sarnane MNS-ile, mille sümptomiteks on hüpertermia,
lihasrigiidsus, autonoomne ebastabiilsus koos võimaliku eluliste näitajate kiire fluktueerumisega ning
vaimse seisundi muutus.
Kui on kliiniliselt põhjendatud venlafaksiini kasutamine koos teiste ainetega, mis mõjutavad
serotonergilist ja/või dopaminergilist neurotransmitterite süsteemi, siis on soovitav patsienti hoolikalt
jälgida, seda eeskätt ravi alustamisel ja annuste suurendamisel.
Venlafaksiini ei ole soovitatav kasutada samaaegselt serotoniini prekursoritega (nt trüptofaani
sisaldavad toidulisandid).
Suletudnurga glaukoom
Venlafaksiini kasutamisel võib tekkida müdriaas. Kõrgenenud silma siserõhuga või ägeda
suletudnurga glaukoomi (kinnise nurga glaukoom) ohuga patsiente tuleb hoolikalt jälgida.
Vererõhk
Venlafaksiiniga ravimisel on sageli esinenud annusega seotud vererõhu tõusu. Turuletulekujärgsel
perioodil on mõnedel juhtudel esinenud kriitilisi vererõhu tõusu juhtumeid, mis on vajanud
viivitamatut ravi. Enne ravi alustamist tuleks kõiki patsiente jälgida kõrge vererõhu osas ning
olemasolev hüpertensioon tuleks kontrolli alla saada. Vererõhku tuleb kontrollida perioodiliselt,
pärast ravi alustamist ning doosi suurendamist. Ettevaatlik tuleb olla ravimi kasutamisel patsientidel,
kelle tervislikku seisundit võib vererõhu tõus kahjustada (s.o. puuduliku südamefunktsiooniga
patsiendid).
Südame löögisagedus
Südame löögisagedus võib kiireneda, eriti suuremate annuste korral. Ettevaatlik tuleb olla ravimi
kasutamisel patsientidel, kelle tervislikku seisundit võib südametegevuse kiirenemine kahjustada.
Südamehaigus ja arütmia tekke oht
Hiljutise müokardiinfarktiga või ebastabiilse südamehaigusega patsientidel ei ole venlafaksiini
kasutamist hinnatud. Seepärast tuleb olla ravimi kasutamisel neil patsientidel ettevaatlik.
Turuletulekujärgsel perioodil on venlafaksiini kasutamisel tekkinud fataalsed südame rütmihäired
ning seda eriti üleannustamisel. Enne venlafaksiini määramist tõsise südame rütmihäirega
patsientidele tuleks kaaluda ohtude ja kasulikkuse vahekorda.
Krambid
Ravi ajal venlafaksiiniga võib esineda krampe. Nagu kõikide antidepressantide puhul, tuleb olla ravi
alustamisel venlafaksiiniga ettevaatlik patsientide puhul, kellel on esinenud krampe ning neid
patsiente tuleb hoolikalt jälgida. Krampide tekkimisel tuleb ravi alati katkestada.
Hüponatreemia
Venlafaksiini kasutamisel võib tekkida hüponatreemia ja/või antidiureetilise hormooni liignõristuse
sündroom (SIADH). Seda on esinenud kõige sagedamini hüpovoleemiaga või dehüdreerunud
patsientidel. Eakatel, diureetikume kasutavatel või muudel vähenenud veremahuga patsientidel võib
selle nähu tekkimise oht olla suurem.
Ebanormaalne veritsemine
Serotoniini tagasihaaret inhibeerivad ravimid võivad põhjustada trombotsüütide funktsiooni
halvenemist. Venlafaksiini kasutavatel patsientidel võib suureneda naha ja limaskestade veritsemise,
sealhulgas seedetrakti verejooksude oht. Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorite puhul,
tuleb venlafaksiini kasutamisel veritsemiskalduvusega, sealhulgas antikoagulante ja trombotsüütide
inhibiitoreid kasutavatel patsientidel olla ettevaatlik.
Seerumi kolesteroolitase
Kliiniliselt olulisi seerumi kolesteroolitaseme tõuse täheldati vähemalt 3 kuud kestnud
platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes 5,3%-l venlafaksiiniga ravitud patsientidest ja 0,0%-l
platseeboga ravitud patsientidest. Pikaajalise ravi ajal tuleb kaaluda seerumi kolesteroolitaseme
mõõtmist.
Samaaegne kasutamine kaalu alandavate ainetega
Venlafaksiinravi ohutust ja efektiivsust kombinatsioonis kehakaalu vähendavate ainetega, sh
fentermiiniga ei ole kindlaks tehtud. Venlafaksiini samaaegne kasutamine koos kehakaalu
vähendavate ainetega ei ole soovitatav. Venlafaksiin ei ole näidustatud kehakaalu langetamiseks
üksinda ega kombinatsioonis teiste ravimitega.
Mania/hüpomania
Väikesel osal meeleoluhäiretega patsientidest, kes on kasutanud antidepressante, sealhulgas
venlafaksiini, võib esineda maniat/hüpomaniat. Nagu teistegi antidepressantide puhul, peab
venlafaksiini kasutamisel olema ettevaatlik patsientide puhul, kellel endal või perekonnas on esinenud
bipolaarset häiret.
Agressiivsus
Vähestel patsientidel, kes on kasutanud antidepressante, sealhulgas venlafaksiini, võib esineda
agressiivsust. Seda on esinenud ravi algul, annuse muutmisel või ravi katkestamisel.
Nagu kõikide antidepressantide puhul, tuleb venlafaksiini kasutamisel olla ettevaatlik patsientide
puhul, kellel on esinenud agressiivsust.
Ravi katkestamine
Ravi katkestamisel esineb sageli ärajätunähte, eriti järsul katkestamisel (vt lõik 4.8). Kliinilistes
uuringutes esines ravi katkestamisel (annuste vähendamisel ja pärast vähendamist) kõrvaltoimeid
ligikaudu 31%-l venlafaksiiniga ravitud patsientidest ja 17%-l platseeboga ravitud patsientidest.
Ärajätusümptomite tekkimise oht võib sõltuda mitmest tegurist, sealhulgas ravi kestusest ja annusest
ning annuse vähendamise määrast. Kõige sagedamad kõrvaltoimed on olnud pearinglus, sensoorsed
häired (sealhulgas paresteesia), unehäired (sealhulgas unetus ja intensiivsed unenäod), agiteeritus või
ärevus, iiveldus ja/või oksendamine, treemor ja peavalu. Need sümptomid on üldjuhul kerged või
mõõdukad; mõnel patsiendil võivad need siiski olla ka raskekujulised. Need tekivad tavaliselt ravi
katkestamise esimestel päevadel, kuid neid sümptomeid on väga harva esinenud ka patsientidel, kellel
on kogemata annus vahele jäänud. Need sümptomid kaovad üldjuhul iseenesest, tavaliselt 2 nädala
jooksul, kuigi mõnel inimesel võivad need kesta ka kauem (2...3 kuud või rohkem). Seepärast on
soovitatav katkestada ravi venlafaksiiniga järk-järgult mitme nädala või kuu jooksul, vastavalt
patsiendi vajadustele (vt lõik 4.2).
Akatiisia/psühhomotoorne rahutus
Venlafaksiini kasutamisega on seostatud akatiisia teket, millele on iseloomulik subjektiivselt
ebameeldiv või distressi tekitav rahutus ja liikumisvajadus, millega sageli kaasneb võimetus rahulikult
istuda või seista. See tekib kõige tõenäolisemalt ravi esimestel nädalatel. Nende sümptomite
tekkimisel võib patsiendi annuse suurendamine olla kahjulik.
Suukuivus
10%-l venlafaksiiniga ravitavatest patsientidest esineb suukuivust. See võib suurendada kaariese
tekkimise riski ja patsientidele tuleb tuletada meelde hammaste hügieeni tähtsust.
Diabeet
Diabeediga patsientidel võib ravi SSRI või venlafaksiiniga mõjutada glükeemilist kontrolli. Võimalik,
et tuleb kohandada insuliini ja/või suukaudsete diabeediravimite annuseid.
Venlagamma 150 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad kõvakapslid
See ravimpreparaat sisaldab päikeseloojangukollast (E110). Päikeseloojangukollane (E110) võib
tekitada allergilisi reaktsioone.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI)
Pöördumatu toimega mitteselektiivsed monoamiini oksüdaasi inhibiitorid (MAOI)
Venlafaksiini ei tohi kasutada koos pöördumatu toimega mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi
inhibiitoritega. Ravi venlafaksiiniga ei tohi alustada vähemalt 14 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist
pöördumatu toimega mitteselektiivsete monoamiini oksüdaasi inhibiitoriga. Ravi venlafaksiiniga tuleb
lõpetada vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist pöördumatu toimega mitteselektiivsete monoamiini
oksüdaasi inhibiitoriga (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Pöörduva toimega selektiivne MAO-A inhibiitor (moklobemiid)
Serotoniini sündroomi tekkimise ohu tõttu ei ole venlafaksiini kasutamine koos pöörduva toimega
selektiivse MAOI-ga, näiteks moklobemiidiga, soovitatav. Pärast ravi pöörduva monoamiini
oksüdaasi inhibiitoriga võib enne venlafaksiini kasutamise alustamist olla lühem katkestusperiood kui
14 päeva. On soovitatav, et ravi venlafaksiiniga lõpetatakse vähemalt 7 päeva enne ravi alustamist
pöörduva toimega MAOI-ga (vt lõik 4.4).
Pöörduva toimega mitteselektiivne MAOI (linesoliid)
Antibiootikum linesoliid on nõrk pöörduva toimega mitteselektiivne MAOI ja seda ei tohi manustada
venlafaksiiniga ravitavatele patsientidele (vt lõik 4.4).
Patsientidel, kes on hiljuti lõpetanud ravi monoamiini oksüdaasi inhibiitoriga ja alustanud ravi
venlafaksiiniga või hiljuti lõpetanud ravi venlafaksiiniga enne ravi alustamist monoamiini oksüdaasi
inhibiitoriga, on esinenud raskeid kõrvaltoimeid. Nende kõrvaltoimete hulgas on olnud treemor,
müokloonus, diaforees, iiveldus, oksendamine, õhetus, pearinglus ja hüpertermia koos maliigset
neuroleptilist sündroomi meenutavate nähtudega, krambid ja surm.
Serotoniini sündroom
Nagu teistegi serotoninergiliste ainete puhul, võib ravi ajal venlafaksiiniga tekkida serotoniini
sündroom, eriti ravimi samaaegsel kasutamisel teiste ravimitega, mis võivad mõjutada
serotoninergilist neurotransmitterite süsteemi (sealhulgas triptaanid, selektiivsed serotoniini
tagasihaarde inhibiitorid, selektiivsed serotoniini-norepinefriini tagasihaarde inhibiitorid, liitium,
sibutramiin, tramadool või liht-naistepuna [Hypericum perforatum]), ravimitega, mis võivad
kahjustada serotoniini metabolismi (sealhulgas monoamiini oksüdaasi inhibiitorid, nt metüleensinine),
või serotoniini prekursoritega (näiteks trüptofaani sisaldavad toidulisandid).
Kui samaaegne ravi venlafaksiini ja selektiivse serotoniini või serotoniini-norepinefriini tagasihaarde
inhibiitori või serotoniini retseptori agonistiga (triptaan) on kliiniliselt vajalik, on soovitatav patsienti
hoolikalt jälgida, eriti ravi algul ja annuse suurendamisel. Venlafaksiini kasutamine samaaegselt
serotoniini prekursoritega (näiteks trüptofaani sisaldavate toidulisanditega) ei ole soovitatav (vt lõik
4.4).
Kesknärvisüsteemile toimet avaldavad ained
Venlafaksiini kasutamisega koos teistega kesknärvisüsteemile toimet avaldavate ainetega kaasnevat
riski ei ole süstemaatiliselt hinnatud. Seepärast on soovitatav olla ettevaatlik venlafaksiini kasutamisel
koos teiste kesknärvisüsteemile toimet avaldavate ainetega.
Etanool
Kliiniline uuring näitas, et venlafaksiin ei süvenda vaimsete ja motoorsete võimete halvenemist
etanooli mõjul. Kuid nagu kõikide närvisüsteemile toimet avaldavate ainete puhul, on patsientidel
soovitatav hoiduda alkoholi tarvitamisest.
Teiste ravimite mõju venlafaksiinile
Ketokonasool (CYP3A4 inhibiitor)
Farmakokineetilises uuringus ketokonasooli kasutamisega CYP2D6 kiirete ja aeglaste
metaboliseerijate puhul suurenes pärast ketokonasooli manustamist venlafaksiini (CYP2D6 aeglaste
ja kiirete metaboliseerijate puhul vastavalt 70% ja 21%) ja O-desmetüülvenlafaksiini (CYP2D6
aeglaste ja kiirete metaboliseerijate puhul vastavalt 33% ja 23%) kõveraalune pindala (AUC).
CYP3A4 inhibiitorite (nt atasanaviiir, klaritromütsiin, indinaviir, itrakonasool, vorikonasool,
posakonasool, ketokonasool, nelfinaviir, ritonaviir, sakvinaviir, telitromütsiin) ja venlafaksiini
samaaegsel kasutamisel võivad venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini tasemed tõusta. Seepärast
peab olema CYP3A4 inhibiitori ja venlafaksiini samaaegsel kasutamisel ettevaatlik.
Venlafaksiini toime teistele ravimitele
Liitium
Venlafaksiini samaaegsel kasutamisel liitiumiga võib tekkida serotoniini sündroom (vt „Serotoniini
sündroom“).
Diasepaam
Venlafaksiin ei mõjuta diasepaami ega selle aktiivse metaboliidi desmetüüldiasepaami
farmakokineetikat ja farmakodünaamikat. Diasepaam ei näi mõjutavat venlafaksiini ega
O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat. Ei ole teada, kas ravimil on farmakokineetilisi ja/või
farmakodünaamilisi koostoimeid teiste bensodiasepiinidega.
Imipramiin
Venlafaksiin ei mõjutanud imipramiini ega 2-OH-desipramiini farmakokineetikat. Venlafaksiini
manustamisel 75 mg kuni 150 mg päevas suurenes 2-OH-desipramiini kõveraalune pindala annusest
sõltuvalt 2,5- kuni 4,5-kordselt. Imipramiin ei mõjutanud venlafaksiini ega O-desmetüülvenlafaksiini
farmakokineetikat. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada. Venlafaksiini ja imipramiini
samaaegsel kasutamisel peab olema ettevaatlik.
Haloperidool
Farmakokineetilises uuringus haloperidooliga leiti, et haloperidooli suukaudne üldkliirens vähenes
42% võrra, kõveraalune pindala suurenes 70% võrra, Cmax suurenes 88% võrra, kuid poolväärtusaeg ei
muutunud. Seda tuleb arvesse võtta patsientide puhul, kes kasutavad haloperidooli ja venlafaksiini
samaaegselt. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.
Risperidoon
Venlafaksiin suurendas risperidooni kõveraalust pindala 50% võrra, kuid ei muutnud oluliselt kogu
aktiivse rühma (risperidoon ja 9-hüdroksürisperidoon) farmakokineetilist profiili. Selle koostoime
kliiniline tähtsus ei ole teada.
Metoprolool
Venlafaksiini ja metoprolooli samaaegsel manustamisel tervetele vabatahtlikele nende ravimite
farmakokineetilise koostoime uuringus suurenesid metoprolooli kontsentratsioonid vereplasmas
ligikaudu 30...40% võrra, muutmata selle aktiivse metaboliidi α-hüdroksümetoprolooli tasemeid
plasmas. Selle tulemuse kliiniline asjakohasus hüpertensiooniga patsientidele ei ole teada.
Metoprolool ei mõjutanud venlafaksiini ega selle aktiivse metaboliidi O-desmetüülvenlafaksiini
farmakokineetilist profiili. Venlafaksiini ja metoprolooli koosmanustamisel peab olema ettevaatlik.
Indinaviir
Farmakokineetiline uuring indinaviiriga näitas indinaviiri kõveraaluse pindala vähenemist 28% võrra
ja Cmax vähenemist 36% võrra. Indinaviir ei mõjutanud venlafaksiini ega O-desmetüülvenlafaksiini
farmakokineetikat. Selle koostoime kliiniline tähtsus ei ole teada.
Ravimi koostoimed laboratoorsetes uuringutes
Venlafaksiini võtvatel patsientidel on teatatud valepositiivsetest vastustest fentsükliinide (PCP) ja
amfetamiini immuunskriininguuringutele uriinis. Põhjuseks on skriiningtestide mittespetsiifilisus.
Analüüsitulemused võivad olla valepositiivsed mitu päeva pärast venlafaksiinravi lõpetamist.
Venlafaksiini eristamiseks PCP-st ja amfetamiinist saab kasutada kinnitavaid analüüse, nt
kromatograafia/mass-spektromeetria meetodil.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Venlafaksiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid.
Loomkatsed on näidanud kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Võimalik risk inimesele
ei ole teada. Rasedatele võib manustada venlafaksiini vaid sel juhul, kui ravi eeldatav kasulikkus
kaalub üles sellega seotud võimalikud ohud.
Nagu teistegi serotoniini tagasihaarde inhibiitorite puhul (SSRI/SNRI), võivad vastsündinutel tekkida
ärajätunähud, kui venlafaksiini kasutatakse kuni nende sünnini või selle kasutamine lõpetatakse veidi
enne sündi. Mõnel vastsündinul, kes puutusid venlafaksiiniga kokku raseduse kolmanda trimestri
hilisemas osas, tekkisid tüsistused, mille tõttu nad vajasid sondi kaudu toitmist, hingamisfunktsiooni
toetust või pikaajalist haiglaravi. Sellised tüsistused võivad tekkida kohe pärast sünnitust.
SSRI/SNRI kasutamisel emal raseduse lõppjärgus võib vastsündinutel täheldada järgmisi
sümptomeid: ärrituvus, treemor, hüpotoonia, pikaajalised nutuhood ja raskused imemise või
uinumisega. Need sümptomid võivad tuleneda kas serotoninergilisest toimest või ravimiga
kokkupuutest. Enamikul juhtudel tekivad need tüsistused kohe või 24 tunni jooksul pärast sündi.
Epidemioloogilised andmed viitavad, et SSRI-de kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse hilisel
perioodil, võib suurendada püsiva pulmonaalse hüpertensiooni (PPHN) tekkeriski
vastsündinutel. Kuigi uuringute käigus ei ole tuvastatud seost PPHN-i ja SNRI-ravi vahel, ei saa
sarnase toimemehhanismi tõttu (serotoniini tagasihaarde inhibeerimine) välistada
potentsiaalset riski Venlagamma kasutamisel.
Imetamine
Venlafaksiin ja selle aktiivne metaboliit O-desmetüülvenlafaksiin erituvad rinnapiima.
Turuletulekujärgselt on teatatud juhtudest, kui rinnapiimatoidul imikutel esines nutmist, ärrituvust ja
unerütmi häireid. Pärast imetamise katkestamist on teatatud ka sümptomitest, mis vastavad
venlafaksiini ärajätunähtudele. Ohtu imikule ei saa välistada. Seetõttu tuleb otsustada, kas jätkata
imetamist või see katkestada või jätkata ravi Venlagamma'ga või see katkestada, võttes arvesse
imetamise kasulikkust lapsele ja preparaadiga Venlagamma ravimise kasulikkust emale.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Kõik psühhoaktiivsed ravimid võivad kahjustada otsustusvõimet, mõtlemist ja motoorseid oskusi.
Seepärast tuleb kõiki venlafaksiini kasutavaid patsiente hoiatada nende võime suhtes juhtida sõidukit
või kasutada ohtlikke masinaid.
4.8. Kõrvaltoimed
Kliinilistes uuringutes kõige sagedamini (>1/10) esinenud kõrvaltoimed olid iiveldus, suukuivus,
peavalu ja higistamine (kaasa arvatud öised higistamised).
Allpool on loetletud esinenud kõrvaltoimed organsüsteemide ja esinemissageduse järgi.
Sagedus on määratletud järgmiselt: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000
kuni < 1/100), harv (≥ 1/10000 kuni < 1/1000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete
alusel).
Organsüsteem
Väga sage
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Teadmata
Vere ja
Trombotsütopeenia,
lümfisüsteemi
verehäired, sh
häired
agranulotsütoos,
aplastiline aneemia,
neutropeenia,
pantsütopeenia
Immuun-süsteemi
Anafülaktiline
häired
reaktsioon
Endokriin-
Antidiureetilise
süsteemi häired
hormooni
liignõristuse
sündroom (SIADH)
Ainevahetus- ja
Söögiisu
Hüponatreemia
toitumishäired
vähenemine
Psühhiaatrilised
Segasusseisund,
Hallutsinat-
Mania
Suitsiidimõtted ja
häired
depersonalisatsioon, sioonid,
suitsidaalne
anorgasmia, libiido
derealisatsioon,
käitumine*,
langus, närvilisus,
agiteeritus,
deliirium,
unetus, ebatavalised orgasmihäired
agressiivsus**
unenäod
(naistel),
apaatia,
hüpomania,
bruksism
Närvisüsteemi
Pearinglus,
Unisus, treemor,
Akatiisia/
Krambid
Maliigne
häired
peavalu***
paresteesia,
psühhomotoorne
neuroleptiline
hüpertoonia
rahutus,
sündroom (MNS),
minestus,
serotoniini
müokloonus,
sündroom,
koordinatsiooni
ekstrapüramidaalne
häired,
häire (sh düstoonia
tasakaaluhäired,
ja düskineesia),
düsgeusia
tardiivne
düskineesia
Silma kahjustused
Nägemise kahjustus
Suletudnurga
(sh hägune
glaukoom
nägemine),
müdriaas,
akommodatsiooni
häired
Kõrva ja
Tinnitus
Peapööritus
labürindi
kahjustused
Südame häired
Palpitatsioonid
Tahhükardia
Ventrikulaarne
fibrillatsioon,
ventrikulaarne
tahhükardia (sh
Torsade de Pointes)
Vaskulaarsed
Hüpertensioon,
Ortostaatiline
Hüpotensioon,
häired
vasodilatatsioon
hüpotensioon
veritsused
(enamasti
(limaskesta
nahaõhetus)
veritsused)
Respiratoorsed,
Haigutamine
Düspnoe
Eosinofiilia
rindkere ja
kopsudes
mediastiinumi
häired
Seedetrakti häired Iiveldus,
Oksendamine,
Seedetrakti
Pankreatiit
suukuivus
kõhulahtisus,
verejooks
kõhukinnisus
Maksa ja
Hepatiit,
sapiteede häired
kõrvalekalded
maksafunktsiooni
analüüsides
Naha ja
Hüperhidroos
Angioödeem,
Stevensi-Johnsoni
nahaaluskoe
(sh öine
valgus-
sündroom,
kahjustused
higistamine)
ülitundlikkus-
multiformne
reaktsioon,
erüteem, toksiline
ekhümoos,
epidermise
lööve,
nekrolüüs, kihelus,
alopeetsia
urtikaaria
Lihas-skeleti ja
Rabdomüolüüs
sidekoe
kahjustused
Neerude ja
Düsuuria (enamasti
Kusepeetus
Kuse-
kuseteede häired
urineerimis-
pidamatus
raskused),
pollakisuuria
Reproduktiivse
Menstruaaltsükli
süsteemi ja
häired - suurenenud
rinnanäärme
vereeritus või
häired
ebaregulaarne
vereeritus (nt
menorraagia,
metrorraagia),
ejakulatsioonihäire,
erektsioonihäire
Üldised häired ja
Jõuetus, väsimus,
manustamiskoha
külmavärinad
reaktsioonid
Uuringud
Vere kolesterooli-
Kehakaalu
QT-intervalli
sisalduse
suurenemine,
pikenemine elektro-
suurenemine
kehakaalu
kardiogrammil,
vähenemine
veritsusaja
pikenemine, vere
prolaktiinisisalduse
suurenemine
* Venlafaksiini ravi ajal või peatselt pärast ravi lõpetamist on teatatud suitsiidimõtete ja suitsidaalse käitumise
juhtudest (vt lõik 4.4).
** Vt lõik 4.4.
*** Kliiniliste uuringute koondandmete kohaselt oli peavalu esinemus venlafaksiini ja platseebo kasutajate seas
sarnane.
Ravi katkestamisel venlafaksiiniga (eriti järsul katkestamisel) tekivad sageli ärajätusümptomid. Kõige
sagedamini esinenud nähud on pearinglus, sensoorsed häired (sealhulgas paresteesia), unehäired
(sealhulgas unetus ja intensiivsed unenäod), agiteeritus või ärevus, iiveldus ja/või oksendamine,
treemor, peapööritus, peavalu ja gripisündroom. Need sümptomid on üldjuhul kerged või mõõdukad
ja mööduvad iseenesest; mõnel patsiendil võivad need olla ka raskekujulised ja/või püsida pikemat
aega. Seepärast on soovitatav katkestada ravi venlafaksiiniga, kui seda enam ei vajata, järk-järgult,
annuse järk-järgulise vähendamise teel (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
Lapsed
Lastel ja noorukitel (6- kuni 17-aastased) oli venlafaksiini kõrvaltoimete profiil (platseebokontrollitud
kliinilistes uuringutes) üldiselt samasugune kui täiskasvanutel. Nagu täiskasvanutelgi, täheldati
söögiisu vähenemist, kehakaalu langust, vererõhu tõusu ja seerumi kolesteroolitaseme tõusu (vt lõik
4.4).
Pediaatrilistes kliinilistes uuringutes täheldati kõrvaltoimena enesetapumõtteid. Sagenesid ka
vaenulikkuse ning, eriti depressiooni korral, ka enesevigastuste juhud.
Pediaatrilistel patsientidel täheldati eelkõige järgmisi kõrvaltoimeid: kõhuvalu, agiteeritus, düspepsia,
ekhümoos, epistaksis ja müalgia.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Turuletulekujärgsel perioodil esines venlafaksiini üleannustamist valdavalt koos alkoholiga ja/või
koos teiste ravimitega. Kõige sagedamad üleannustamisnähud on tahhükardia, muutused teadvuse
tasemes (ulatudes unisusest koomani), müdriaas, krambid ja oksendamine. Muude nähtude hulka
kuuluvad muudatused EKG-s (nt QT-intervalli pikenemine, Hisi kimbu blokaad, QRS pikenemine),
ventrikulaarne tahhükardia, bradükardia, hüpotensioon, vertiigo ja surm.
Avaldatud retrospektiivsetes uuringutes märgitakse, et venlafaksiini üleannustamise surmaga
lõppemise oht võib olla suurem kui SSRI-tüüpi antidepressantide puhul, kuid väiksem kui tritsükliliste
antidepressantide puhul. Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et venlafaksiiniga ravitavatel
patsientidel on enesetapu ohutegureid rohkem kui SSRI-ga ravitavatel patsientidel. Ei ole teada, mil
määral surmaga lõppemise ohu täheldatud suurenemine võib olla põhjustatud venlafaksiini
toksilisusest üleannustamise korral ning mitte niivõrd venlafaksiiniga ravitavate patsientide
teatavatest iseärasustest. Üleannustamisohu vähendamiseks tuleb venlafaksiini ordineerida
võimalikult väikestes patsiendi head ravi tagavates kogustes.
Soovituslik ravi
Soovitatav on rakendada üldisi toetava ja sümptomaatilise ravi meetmeid; tuleb jälgida südame rütmi
ja elutähtsaid parameetreid. Aspireerimisohu korral ei ole oksendamise esilekutsumine soovitatav.
Varsti pärast allaneelamist või sümptomitega patsientidel võib olla näidustatud maoloputuse
tegemine. Toimeaine imendumist võib piirata ka aktiivsöe manustamine. Forsseeritud diureesi,
dialüüsi, hemoperfusiooni ja verevahetuse kasulikkus ei ole tõenäoline. Venlafaksiini spetsiaalseid
antidoote ei ole teada.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: teised antidepressandid
ATC-kood: N06AX16
Venlafaksiini antidepressiivne toime inimesele arvatakse olevat seotud neurotransmitterite toime
võimendamisega kesknärvisüsteemis. Prekliinilised uuringud on näidanud, et venlafaksiin ja selle
põhiline metaboliit O-desmetüülvenlafaksiin on serotoniini ja noradrenaliini tagasihaarde inhibiitorid.
Venlafaksiin on ka dopamiini tagasihaarde nõrk inhibiitor. Venlafaksiin ja selle aktiivne metaboliit
vähendavad beetaadrenergilist reaktsiooni pärast nii ühekordse annuse manustamist kui ka korduvat
manustamist. Venlafaksiin ja O-desmetüülvenlafaksiin on üldise toime poolest neurotransmitterite
tagasihaardele ja retseptoritega seondumisele väga sarnased.
Venlafaksiinil ei ole in vitro olulist afiinsust roti aju muskariini, kolinergiliste, H1-histaminergiliste
ega alfa1- adrenergiliste retseptorite suhtes. Farmakoloogilise toimega neile retseptoritele võivad
kaasneda mitmesuguste teiste antidepressiivsete ravimitega seonduvad kõrvaltoimed, näiteks
antikolinergilised, sedatiivsed ja südamel ja veresoonkonnal avalduvad kõrvaltoimed.
Venlafaksiinil puudub inhibeeriv toime monoamiini oksüdaasidele (MAO).
In vitro uuringud näitasid, et venlafaksiinil praktiliselt puudub afiinsus opiaatide või bensodiasepiini
suhtes tundlike retseptorite suhtes.
Depressioon
Venlafaksiini toimeainet kiiresti vabastavate ravimvormide efektiivsust depressiooni ravis tõestati viie
randomiseeritud topeltpimeda lühiajalise 4- kuni 6-nädalase platseebokontrollitud uuringuga, milles
kasutati annuseid kuni 375 mg ööpäevas. Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate
ravimvormide efektiivsus depressiivsete episoodide raviks määrati kindlaks kahes lühiajalises
platseebokontrollitud uuringus kestusega 8 kuni 12 nädalat, milles kasutati annuseid 75...225 mg
ööpäevas.
Ühes pikemaajalises uuringus randomiseeriti täiskasvanud ambulatoorsed patsiendid, kellel oli
tekkinud ravivastus 8-nädalases avatud uuringus venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate
ravimvormidega (75, 150 või 225 mg), sama venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate
ravimvormide annusega jätkavasse või platseebo rühma kuni 26 nädalaks, mille jooksul jälgiti
retsidiivide teket.
Teises pikemaajalises uuringus määrati kindlaks venlafaksiini efektiivsus korduvate depressiivsete
episoodide ennetamisel 12 kuu jooksul platseebokontrolliga topeltpimedas kliinilises uuringus
korduvate depressiivsete episoodidega ambulatoorsetel täiskasvanud patsientidel, kellel oli tekkinud
viimase depressiooniepisoodi puhul ravivastus venlafaksiini suhtes (100...200 mg päevas,
manustatuna kaks korda ööpäevas).
Generaliseerunud ärevushäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsust generaliseerunud
ärevushäire ravis määrati kindlaks kahes 8-nädalases platseebokontrollitud püsiva annusega (75...225
mg ööpäevas) uuringus, ühes 6-kuulises platseebokontrollitud püsiva annusega (75...225 mg
ööpäevas) uuringus ja ühes 6-kuulises platseebokontrollitud paindliku annusega (37,5, 75 ja 150 mg
ööpäevas) uuringus täiskasvanud ambulatoorsete patsientidega.
Kuigi tõestati ka annuse 37,5 mg ööpäevas paremust platseeboga võrreldes, ei olnud selle annuse
efektiivsus sama järjekindel kui suurematel annustel.
Sotsiaalärevushäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsust sotsiaalärevushäire ravis
määrati kindlaks neljas topeltpimedas paralleelrühmaga 12-nädalases mitmekeskuselises
platseebokontrollitud paindlike annustega uuringus ja ühes topeltpimedas paralleelrühmaga 6-kuulises
platseebokontrollitud püsiva/paindliku annusega uuringus täiskasvanud ambulatoorsete patsientidega.
Patsientidele manustati annuseid vahemikus 75...225 mg ööpäevas. Puudusid tõendid selle kohta, et
rühmas annusega 150...225 mg ööpäevas oleks olnud ravimi efektiivsus 6-kuulise uuringu jooksul
suurem kui annust 75 mg ööpäevas kasutanud rühmas.
Paanikahäire
Venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastavate kapslite efektiivsust paanikahäire raviks määrati
kindlaks kahes topeltpimedas 12-nädalases mitmekeskuselises platseebokontrollitud uuringus
paanikahäirega täiskasvanud patsientidega koos agorafoobiaga või ilma. Algannusena kasutati
paanikahäire uuringutes 7 päeva vältel annust 37,5 mg ööpäevas. Seejärel said patsiendid ühes
uuringus püsivaid annuseid 75 või 150 mg ööpäevas ja teises uuringus 75 või 225 mg ööpäevas.
Efektiivsust määrati kindlaks ka ühes pikaajalises topeltpimedas platseebokontrollitud
paralleelrühmaga uuringus ravimi pikaajalise ohutuse ja efektiivsuse ja haiguse tagasituleku
ennetamise kohta täiskasvanud ambulatoorsetel patsientidel, kellel oli tekkinud avatud uuringus
ravivastus. Patsiendid jätkasid sama venlafaksiini toimeainet prolongeeritult vabastava ravimvormi
annuse kasutamist, mida nad olid kasutanud avatud faasi lõpul (75, 150 või 225 mg).
5.2. Farmakokineetilised omadused
Venlafaksiin metaboliseerub ulatuslikult, eelkõige aktiivseks metaboliidiks O-
desmetüülvenlafaksiiniks. Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini keskmised poolväärtusajad
vereplasmas ± standardhälve on vastavalt 5±2 ja 11±2 tundi. Venlafaksiini ja
O-desmetüülvenlafaksiini stabiilsed kontsentratsioonid saavutatakse 3 päeva jooksul alates suukaudse
mitme annusega ravi alustamisest. Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini kineetika on
annusevahemikus 75 mg kuni 450 mg ööpäevas lineaarne.
Imendumine
Pärast toimeainet kiiresti vabastava venlafaksiini ühekordset suukaudset annust imendub vähemalt
92% venlafaksiinist. Presüsteemse metabolismi tõttu on absoluutne biosaadavus 40...45%.
Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini plasmakontsentratsioonid on maksimaalsed vastavalt 2 ja 3
tundi pärast toimeainet kiiresti vabastava venlafaksiini manustamist. Toimeainet prolongeeritult
vabastavate venlafaksiini kapslite manustamisel on venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini
plasmakontsentratsioonid maksimaalsed vastavalt 5,5 ja 9 tundi pärast manustamist. Kui venlafaksiini
võrdseid päevaannuseid manustatakse kas toimeainet kiiresti vabastava tableti või toimeainet
prolongeeritult vabastava kapsli kujul, saavutatakse toimeainet prolongeeritult vabastava kapsli puhul
aeglasem, kuid sama ulatusega imendumine kui toimeainet kiiresti vabastava tableti puhul. Toit ei
mõjuta venlafaksiini ega O-desmetüülvenlafaksiini biosaadavust.
Jaotumine
Venlafaksiin ja O-desmetüülvenlafaksiin seonduvad terapeutilistel kontsentratsioonidel inimese
plasmavalkudega minimaalselt (vastavalt 27% ja 30%). Venlafaksiini jaotusmaht stabiilses olekus
pärast intravenoosset manustamist on 4,4±1,6 l/kg.
Metabolism
Venlafaksiini metabolism maksas on ulatuslik. In vitro ja in vivo uuringud näitavad, et venlafaksiin
biotransformeerub CYP2D6 toimel oma põhiliseks aktiivseks metaboliidiks
O-desmetüülvenlafaksiiniks.
In vitro ja in vivo uuringud näitavad, et venlafaksiin biotransformeerub CYP3A4 toimel oma
vähemtähtsaks ja vähemaktiivseks metaboliidiks N-desmetüülvenlafaksiiniks. In vitro ja in vivo
uuringud näitavad, et venlafaksiin on nõrk CYP2D6 inhibiitor. Venlafaksiin ei pärssinud isoensüüme
CYP1A2, CYP2C9 ega CYP3A4.
Eritumine
Venlafaksiin ja selle metaboliidid erituvad eelkõige neerude kaudu. Ligikaudu 87% venlafaksiini
annusest väljub uriiniga 48 tunni jooksul kas muutumatul kujul venlafaksiinina (5%), konjugeerimata
O-desmetüülvenlafaksiinina (29%), konjugeeritud O-desmetüülvenlafaksiinina (26%) või muude
vähemtähtsate inaktiivsete metaboliitidena (27%). Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini
keskmised tasakaalukontsentratsiooni plasmakliirensid ± standardhälve on vastavalt 1,3±0,6 l/h/kg ja
0,4±0,2 l/h/kg.
Erigrupid
Vanus ja sugu
Patsiendi vanus ja sugu venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini farmakokineetikat oluliselt ei
mõjuta.
CYP2D6 kiired/aeglased metaboliseerijad
Venlafaksiini plasmakontsentratsioonid on CYP2D6 aeglaste metaboliseerijate puhul kõrgemad kui
kiirete metaboliseerijate puhul. Kuna venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiiniga üldine kokkupuude
(kõveraalune pindala) on nii aeglaste kui ka kiirete metaboliseerijate puhul ühesugune, ei ole nende
kahe rühma puhul vaja kasutada venlafaksiini erinevaid annustamisskeeme.
Maksakahjustusega patsiendid
Child-Pugh raskusastmega A (kerge maksakahjustus) ja Child-Pugh raskusastmega B (mõõdukas
maksakahjustus) patsientidel pikenesid venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini poolväärtusajad,
võrreldes tervete isikutega. Venlafaksiini ja O-desmetüülvenlafaksiini suukaudne kliirens vähenes.
Täheldati suuri individuaalseid erinevusi. Raske maksakahjustusega patsientide kohta on vähe
andmeid (vt lõik 4.2).
Neerukahjustusega patsiendid
Dialüüsiga patsientidel pikenes venlafaksiini eliminatsiooni poolväärtusaeg ligikaudu 180% võrra ja
kliirens vähenes ligikaudu 57% võrra, võrreldes tervete isikutega, kuid O-desmetüülvenlafaksiini
eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenes ligikaudu 142% võrra ja kliirens vähenes ligikaudu 56% võrra.
Raske neerukahjustusega patsientidel ja hemodialüüsi saavatel patsientidel on annuse kohandamine
vajalik (vt lõik 4.2).
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Venlafaksiini uuringud rottide ja hiirtega kartsinogeneesi ei näidanud. Venlafaksiin ei olnud väga
erinevates in vitro ja in vivo uuringutes mutageenne.
Loomadega läbiviidud reproduktsioonitoksilisuse uuringutes esines rottidel poegade kaalu langus,
poegade surnult sündimise sagenemine ja poegade 5 esimesel laktatsioonipäeval suremise
sagenemine. Nende surmajuhtumite põhjus ei ole teada. Neid toimeid täheldati annusega 30 mg/kg
ööpäevas, mis on 4 korda suurem inimese päevaannusest 375 mg venlafaksiini (mg/kg alusel). Nende
leidude suhtes toimeta annus oli inimese annusest 1,3 korda suurem. Võimalik oht inimesele ei ole
teada.
Uuringus, milles manustati O-desmetüülvenlafaksiini nii isastele kui ka emastele rottidele, täheldati
viljakuse vähenemist. Need annused ületasid ligikaudu 1...2-kordselt inimestele manustatavat
venlafaksiini annust 375 mg ööpäevas. Selle leiu asjakohasus inimesele ei ole teada.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Venlagamma 75 mg:
Kapsel sisaldab:
Kapsli sisu:
Mikrokristalne tselluloos
Povidoon (K-90)
Talk
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Magneesiumstearaat
Õhukese polümeerikattega tablettide kate:
Etüültselluloos (7 CP)
Kopovidoon (s 630)
Kapsli keha/kapsli kaas:
Titaandioksiid (E171)
Must raudoksiid (E172)
Punane raudoksiid (E172)
Želatiin
Trükitint:
Šellak
Butanool
Propüleenglükool
Punane raudoksiid (E172)
Venlagamma 150 mg:
Kapsel sisaldab:
Kapsli sisu:
Mikrokristalne tselluloos
Povidoon (K-90)
Talk
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Magneesiumstearaat
Õhukese polümeerikattega tablettide kate:
Etüültselluloos (7 CP)
Kopovidoon (s 630)
Kapsli keha/kapsli kaas:
Titaandioksiid (E171)
Briljantsinine (E133)
Alluurpunane (E129)
Päikeseloojangukollane (E110)
Želatiin
Trükitint:
Šellak
Butanool
Propüleenglükool
Naatriumhüdroksiid
Povidoon (K-16)
Titaandioksiid (E171)
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Venlagamma 75 mg:
PVC/Polüklorotrifluoroetüleen/alumiinium blisterpakendid 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 või 100
toimeainet prolongeeritult vabastava kapsliga.
Venlagamma 150 mg:
PVC/Polüklorotrifluoroetüleen/alumiinium blisterpakendid 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60 või 100
toimeainet prolongeeritult vabastava kapsliga.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Wörwag Pharma GmbH & Co. KG
Calwer Str. 7
71034 Böblingen
Saksamaa
8. Müügiloa number
75 mg: 603308
150 mg: 603408
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 26.09.2008
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 02.09.2013
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud septembris 2013