PREDUCTAL MR
Toimeained: trimetasidiin
Ravimi vorm: toimeainet modifitseeritult vabastav tablett
Ravimi tugevus: 35mg 60TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on PREDUCTAL MR ja milleks seda kasutatakse
Ravimit kasutatakse täiskasvanutel stenokardia (koronaararteritõvest põhjustatud valu rinnus) raviks
kombinatsioonis teiste ravimitega.
2. Mida on vaja teada enne PREDUCTAL MR võtmist
Ärge võtke Preductal MR'i:
-
kui te olete selle ravimi toimeaine või mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.
-
kui teil on Parkinsoni tõbi; ajuhaigus, mis mõjutab liikumist (värisemine, jäik kõnnak, aeglased
liigutused ja tõmblused, ebakindel kõnnak),
-
tõsised neeruprobleemid.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Preductal MR' võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Ravim ei ole mõeldud stenokardiahoogude ega ebastabiilse stenokardia esmaseks raviks. Samuti mitte
südamelihase infarkti raviks.
Stenokardiahoo puhul teavitage oma arsti, kes vajadusel teeb lisauuringud ja korrigeerib ravi.
See ravim võib põhjustada või halvendada selliseid sümptomeid nagu värisemine, jäik kõnnak,
aeglased liigutused ja tõmblused, ebakindel kõnnak, eriti eakatel patsientidel; neid sümptomeid tuleb
jälgida ning teavitada nendest oma arsti, kes vajadusel hindab ravi ümber.
Lapsed ja noorukid
Preductal MR'i ei soovitata kasutada alla 18-aastastel lastel.
Muud ravimid ja Preductal MR
Uuringud ei ole näidanud koostoimeid teiste ravimitega.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
•
Rasedus:
Ravimit ei ole soovitatav raseduse ajal kasutada.
•
Imetamine:
Kuna puuduvad kliinilised andmed ravimi eritumise kohta rinnapiima, ei ole ravi ajal rinnaga toitmine
soovitatav.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine:
See ravim võib põhjustada pearinglust või uimasust, mistõttu võib omada toimet teie autojuhtimise või
masinate käsitsemise võimele.
3. Kuidas PREDUCTAL MR võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu arsti või apteekriga.
Preductal MR 35 mg soovitatav annus on 1 tablett kaks korda päevas hommikusöögi ja õhtusöögi ajal.
Tabletid tuleb neelata piisava koguse vedelikuga söögi ajal- nt klaasitäie veega.
Kui teil on neeruprobleemid või te olete üle 75-aastane, võib arst teie annust kohandada.
Kui te võtate Preductal MR tablette rohkem kui ette nähtud
Kui te olete võtnud tablette rohkem kui ette nähtud, konsulteerige otsekohe arsti või apteekriga.
Kui te unustate Preductal MR tablette võtta
Kui te unustate annuse võtta, võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui
ravim jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Preductal MR põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Allpool loetletud kõrvaltoimete esinemissagedus on toodud kasutades järgmist konventsiooni:
Väga sage (mõjutab rohkem kui 1 kasutajat 10-st);
Sage (mõjutab 1 kuni 10 kasutajat 100-st);
Harv(mõjutab 1 kuni 10 kasutajat 1000-st):
Väga harv (mõjutab vähem kui 1 kasutajat 10000-st);
Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Sage:
pearinglus, peavalu, kõhuvalu, kõhulahtisus, seedehäired, halb enesetunne, oksendamine, lööve,
sügelus, villid, nõrkusetunne.
Harv:
Kiire või ebaregulaarne südamerütm (palpitatsioonid), südame lisalöögid, kiire südamerütm, madal
vererõhk püstitõusmisel mis võib põhjustada pearinglust või minestamist, üldist halba enestunnet,
kukkumist, nahaõhetust.
Teadmata:
Ekstrapüramidaalsümptomid (ebatavalised liigutused sealhulgas värisemine ja käte ning sõrmede
vappumine, keha pöörlevad liigutused, ebastabiilne kõnnak ning käte ja jalgade jäikus), need
sümptomid on tavaliselt pöörduvad ravi lõpetamisel.
Unehäired (uinumisraskused, uimasus), kõhukinnisus, raskekujuline generaliseerunud punetav villiline
nahalööve, näo, huulte, suu- või keeleturse, mis võib põhjustada neelamis- või hingamisraskusi.
Valgete vererakkude hulga raskekujuline vähenemine, mis suurendab infektsioonide tekkeriski,
trombotsüütide arvu langus, mis suurendab veritsuste või verevalumite tekkeriski.
Maksahaigus (iiveldus, oksendamine, isukaotus, üldine halb enesetunne, palavik, sügelus, naha ja
silmade kollasus, hele väljaheide, tume uriin).
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas PREDUCTAL MR säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg
viitab selle kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30ºC.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Preductal MR sisaldab
Toimeaine on trimetasidiindivesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 35 mg trimetasidiindivesinikkloriidi.
Teised koostisosad on:
Tableti sisu: kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat; hüpromelloos, povidoon, veevaba ränidioksiid,
magneesiumstearaat.
Tableti kate: titaandioksiid (E171), glütserool, hüpromelloos, makrogool 6000, punane raudoksiid
(E172), magneesiumstearaat.
Kuidas Preductal MR välja näeb ja pakendi sisu
Preductal MR tablett on roosa, läätsekujuline toimeainet modifitseeritult vabastav tablett.
Tabletid on saadaval blisterpakendis 60 või 120 tableti kaupa, mis on pakendatud pappkarpi.
Müügiloa hoidja:
Les Laboratoires Servier
50, rue Carnot
92284 Suresnes cedex
Prantsusmaa
Tootja:
Les Laboratoires Servier Industrie
905, route de Saran
45520 Gidy
Prantsusmaa
või
ANPHARM PRZEDSIEBIORSTWO
Farmaceutyczne S.A
03-236 Warszawa, ul. Annopol 6B
Poola
või
Servier (Ireland) Industries Ltd.
Gorey Road,
Arklow - Co. Wicklow
Iirimaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Servier Laboratories OÜ
Rotermanni 8, 10111 Tallinn
Tel: +372 664 5040
Infoleht on viimati kooskõlastatud märtsis 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Preductal MR, 35 mg toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks tablett sisaldab 35 mg trimetasidiindivesinikkloriidi.
INN. Trimethazidinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet modifitseeritult vabastav tablett.
Roosa, läätsekujuline tablett.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Trimetasidiin on näidustatud stabiilse stenokardia sümptomaatiliseks lisaraviks täiskasvanud
patsientidele, kellel stenokardiavastane ravi esmavaliku ravimitega on ebapiisav või talumatu.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Annus on üks 35 mg trimetasidiini tablett 2 korda päevas (hommikul ja õhtul) söögikordade ajal.
Eripopulatsioonid
Neerukahjustusega patsiendid
Mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens 30…60 ml/min) (vt lõigud 4.4 ja 5.2) on
soovitatavaks annuseks üks 35 mg tablett hommikusöögi ajal.
Eakad
Vanusest tuleneva neerufunktsiooni languse tõttu võib eakatel patsientidel trimetasidiini imendumine
olla suurenenud (vt lõik 5.2). Mõõduka neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens 30…60
ml/min) on soovitatavaks annuseks üks 35 mg tablett hommikusöögi ajal. Annuse tiitrimisel eakatel
patsientidel tuleb olla ettevaatlik (vt lõik 4.4).
Lapsed
Trimetasidiini ohutust ja efektiivsust alla 18-aastastel lastel ei ole tõestatud. Andmed puuduvad.
Suukaudne.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
Parkinsoni tõbi, parkinsonismi sümptomid, treemor, rahutute jalgade sündroom ning teised
liikumishäired.
Raske neerukahjustus (kreatiniini kliirens < 30ml/min).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravim ei ole mõeldud stenokardiahoogude, ebastabiilse stenokardia esmaseks ega
müokardiinfarkti raviks; samuti ei kasutata seda ravimit enne hospitaliseerimist ega haiglaravi
esimestel päevadel.
Stenokardiahoo puhul tuleb hinnata uuesti koronaaride seisundit ja kaaluda ravi kohandamist.
Trimetasidiin võib halvendada parkinsonismi sümptomeid (treemor, akineesia, hüpertoonia), mida
tuleb regulaarselt kontrollida, eriti eakatel patsientidel. Kahtluse korral tuleb patsient suunata
lisauuringuteks neuroloogile.
Liikumishäirete nagu parkinsonismi sümptomid, rahutute jalgade sündroom, treemor, ebastabiilne
kõnnak, ilmnemisel tuleb trimetasidiin-ravi katkestada.
Need juhud on üldjuhul väga harvad ning pöörduvad pärast ravi lõpetamist. Enamikel patsientidest,
kes paranesid, kadusid sümptomid 4 kuu jooksul pärast trimetasidiin-ravi katkestamist. Kui
parkinsonismi sümptomid kestavad pärast ravimi võtmise lõpetamist kauem kui 4 kuud, tuleb
pöörduda neuroloogi poole.
Ebastabiilne kõnnak või hüpotensioon võib põhjustada kukkumist, eriti patsientidel, kes saavad
antihüpertensiivset ravi (vt lõik 4.8).
Ettevaatlik tuleb olla trimetasidiini määramisel patsientidele, kellel trimetasidiini imendumine võib
olla suurenenud:
- mõõdukas neerukahjustus (vt lõik 4.2 ja 5.2),
- üle 75-aastased patsiendid (vt lõik 4.2).
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Uuringud ei ole näidanud vastastikuseid koostoimeid teiste ravimitega.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed trimetasidiini kasutamisest rasedatel naistel puuduvad või on vähesed. Loomkatsetes ei leitud
otseseid või kaudseid reproduktiivsust kahjustavaid toimeid (vt lõik 5.3). Ettevaatusabinõuna on
soovitatav Preductal MR'i kasutamist raseduse ajal vältida.
Imetamine
Ei ole teada, kas trimetasidiin/selle metaboliidid erituvad inimese rinnapiima. Riski
vastsündinutele/imikutele ei saa välistada. Preductal MR'i ei tohi imetamise ajal kasutada.
Fertiilsus
Reproduktiivtoksilisuse uuringud emastel ja isastel rottidel, ei ole näidanud toimeid fertiilsusele (vt
lõik 5.3).
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Trimetasidiinil puuduvad kliinilistes uuringutes hemodünaamilised toimed, kuid turuletulekujärgsetes
uuringutes on täheldatud pearingluse ja uimasuse teket (vt lõik 4.8), mis võivad mõjutada
autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed, mida on võimalik seostada trimetasidiinraviga on allpool reastatud kasutades järgmist
esinemissagedust:
Väga sage (>1/10); sage (>1/100, <1/10); aeg-ajalt (>1/1000, <1/100); harv (>1/10000, <1/1000), väga
harv (<1/10000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Organsüsteemide klass
Sagedus
Kõrvaltoime
Närvisüsteemi häired
Sage
Pearinglus, peavalu
Teadmata
Parkinsonismi sümptomid (värisemine,
akineesia, hüpertoonia), ebastabiilne
kõnnak, rahutute jalgade sündroom, teised
seonduvad liikumishäired; tavaliselt
pöörduvad pärast ravi lõpetamist.
Teadmata
Unehäired (unetus, uimasus)
Südame häired
Harv
Palpitatsioonid, ekstrasüstolid, tahhükardia
Vaskulaarsed häired
Harv
Arteriaalne hüpertensioon, ortostaatiline
hüpotensioon, mis võib olla seotud halva
enesetundega, pearinglusega või
minestamisega, eriti patsientidel, kes saavad
antihüpertensiivset ravi, nahaõhetus
Seedetrakti häired
Sage
Kõhuvalu, kõhulahtisus, düspepsia, iiveldus
ja oksendamine
Teadmata
Kõhukinnisus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused Sage
Lööve, sügelus, nõgestõbi.
Teadmata
Akuutne generaliseerunud eksantematoosne
pustuloos (AGEP), angioödeem
Üldised häired ja
Sage
Asteenia
manustamiskoha reaktsioonid
Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata
Agranulotsütoos,
Trombotsütopeenia
Trombotsütopeeniline purpura
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata
Hepatiit
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Andmed trimetasidiini üleannustamise kohta on piiratud. Ravi on sümptomaatiline.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Teised kardiovaskulaarsed anti-isheemilised ravimid; ATC-kood: C01EB15
Toimemehhanism
Säilitades metaboolset energiat hüpoksiast või isheemiast ohustatud rakkudes, tõkestab trimetasidiin
rakusisese ATP taseme langust, tagades sellega ioonipumpade õige toimimise ja raku homeostaasiks
vajaliku transmembraanse naatriumi-kaaliumi imendumise.
Blokeerides pika ahelaga 3-ketoatsüül CoA tiolaasi inhibeerib trimetasidiin rasvhapete β-
oksüdatsiooni, mis omakorda suurendab glükoosi oksüdatsiooni. Glükoosi oksüdatsioonil saadud
energia isheemilises rakus vajab vähem hapnikku kui β-oksüdatsiooni protsess.
Glükoosi oksüdatsiooni osakaalu suurenemine optimeerib raku energeetilisi protsesse ning
säilitab vajalikku energeetilist ainevahetust isheemia korral.
Farmakodünaamilised toimed
Trimetasidiin toimib isheemilise südamehaigusega patsiendil metaboolse ainena, säilitades
südamelihases rakusisest fosfaatide taset. Anti-isheemiline toime saavutatakse ilma, et samaaegselt
esineksid hemodünaamilised toimed.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Kliiniliste uuringute käigus on tõestatud trimetasidiini efektiivsust ja ohutust kroonilise stenokardiaga
patsientidel nii monoteraapiana või kui teiste stenokardiavastaste ravimite toime oli ebapiisav.
426-l patsiendil teostatud randomiseeritud topeltpimeda platseebokontrollitud uuringu (TRIMPOL-II)
käigus lisati 12 nädala jooksul 100 mg metoprolooli annusele (50 mg 2 korda päevas) trimetasidiini
annus (60 mg päevas), mille tulemusena paranesid võrreldes platseeboga oluliselt koormustestide
tulemused ning kliinilised sümptomid: koormuse kogukestvus +20,1s, p=0,023; üldine
koormustaluvus +0,54 MET, p=0,001; aeg 1 mm ST-segmendi depressiooni tekkeks +33,4 s, p=
0,003; stenokardiahoo tekkimise aeg +33,9 s, p<0.001; stenokardiahoog/nädalas -0,73, p=0,014;
lühitoimeliste nitraatide kasutamine/nädalas -0,63, p=0,032, kusjuures hemodünaamilised parameetrid
ei muutunud.
223-l patsiendil teostatud randomiseeritud topeltpimeda platseebokontrollitud uuringu (Sellier) käigus
lisati 8 nädala jooksul 50 mg metoprolooli annusele (ühe annusena) üks trimetasidiini 35 mg
modifitseeritult toimeainet vabastav tablett (2 korda päevas), mille tulemusena pikenes ühes alagrupis
(n=173) 12 tundi pärast ravimi võtmist märkimisväärselt koormustestil kuni 1 mm ST-segmendi
depressiooni saabumise aeg (+34,4s, p=0,03) võrreldes platseeboga.
Samuti täheldati olulist erinevust stenokardia tekkimise ajas (p=0,049). Erinevates gruppides ei
täheldatud olulist erinevust sekundaarsetes tulemusnäitajates (koormustesti kestvus, üldine
koormustaluvus, kliinilised näitajad).
3-kuulises randomiseeritud topeltpimedas uuringus, milles osales 1962 patsienti, testiti lisaks 50 mg
atenolooli annusele (päevas) kahte trimetasidiini annust (70 mg ja 140 mg päevas) vs platseebo.
Üldpopulatsioonis, mis hõlmas nii asümptomaatilisi kui ka sümptomitega patsiente, ei tõestatud
trimetasidiini kasulikkust nii ergomeetrilistele (koormustesti kestvus, 1 mm ST-segmendi saabumise
aeg, stenokardia saabumise aeg) kui ka kliinilistele tulemusnäitajatele. Kuid vastavalt post-hoc
analüüsile, parandas trimetasidiin (140 mg), sümptomaatiliste patsientide grupis (n=1574)
koormustesti kestvust (+23,8 versus +13,1 platseebo; p=0,001) ja stenokardia tekkimise aega (+46,3 s
versus +32,5 s platseebo; p=0,005).
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
- Suukaudsel manustamisel saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon keskmiselt 5 tunniga. 24
tunni pärast püsib plasmakontsentratsioon maksimumist 75% tasemel 11 tundi.
- Püsikontsentratsioon saavutatakse hiljemalt 60-ndaks tunniks.
- Toit ei mõjuta Preductal MR’i farmakokineetilisi omadusi.
Jaotumine
- Jaotusruumala on 4,8 l/kg; proteiinisiduvus on madal: in vitro andmetel 16%.
Eliminatsioon
- Trimetasidiin elimineeritakse peamiselt muutumatul kujul uriiniga.
- Preductal MR’i eliminatsiooni poolväärtusaeg on umbes 7 tundi tervetel vabatahtlikel ja 12 tundi üle
65-aastastel. Trimetasidiini kliirens sõltub kreatiniini kliirensiga seotud neerukliirensist ja vähemal
määral maksakliirensist, mis vanusega aeglustub.
Eripopulatsioonid
Eakad
- Spetsiifiline kliiniline uuring, milles eakatele patsientidele manustati 2 tabletti päevas kahe annusena
ning analüüsiti kineetilise populatsiooni meetodil, näitas plasma eksponeerituse tõusu, mis ei õigusta
annuste muutmist.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Trimetasidiini korduval manustamisel loomadele suurtes annustes (ületasid terapeutilist annust
40…200 korda), ilmnesid kliinilised sümptomid, mis on seotud ravimi farmakoloogiliste toimetega.
Annused, mis ületasid rohkem kui 100 korda terapeutilist annust, ei mõjutanud reproduktiivsüsteemi
loomadel.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Tableti sisu: Kaltsiumvesinikfosfaatdihüdraat, hüpromelloos, povidoon, veevaba kolloidne
ränidioksiid, magneesiumstearaat.
Polümeerikate: titaandioksiid (E171), glütserool, hüpromelloos, makrogool 6000, punane raudoksiid
(E172), magneesiumstearaat.
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30ºC.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Pappkarp 60 või 120 tabletiga blisterpakendis (PVC/alumiinium).
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks
Hävitamise erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
LES LABORATOIRES SERVIER
50, rue Carnot
92284 Suresnes cedex
PRANTSUSMAA
8. Müügiloa number
412803
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
ESMASE MÜÜGILOA VÄJASTAMISE
4.04.2003/28.03.2013
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2014