CIPRINOL
Toimeained: tsiprofloksatsiin
Ravimi vorm: infusioonilahuse kontsentraat
Ravimi tugevus: 10mg 1ml 10ml 5TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on CIPRINOL ja milleks seda kasutatakse
Ciprinol on antibiootikum, mis kuulub fluorokinoloonide gruppi. Toimeaine on tsiprofloksatsiin.
Tsiprofloksatsiin hävitab infektsioone põhjustavaid baktereid. Ta toimib ainult taetud bakteriliikide
vastu.
Täiskasvanud
Ciprinol'i kasutatakse täiskasvanutel järgmiste bakteriaalsete infektsioonide raviks:
-
hingamisteede infektsioonid;
-
kauakestvad või korduvad kõrva või ninakõrvalurgete infektsioonid;
-
kuseteede infektsioonid;
-
munandite infektsioonid;
-
suguelundite infektsioonid naistel;
-
seedetrakti ja kõhuõõne infektsioonid;
-
naha ja pehmete kudede infektsioonid;
-
luude ja liigeste infektsioonid;
-
infektsioonide ravi väga madala vere valgeliblede tasemega (neutropeenia) patsientidel;
-
infektsioonide ennetamine väga madala vere valgeliblede tasemega (neutropeenia)
patsientidel;
-
Siberi katku kopsuvormi kokkupuute korral.
Kui teil on raske infektsioon või infektsioon, mille tekitajaks on rohkem kui üks bakteriliik, võib
Ciprinol'ile lisaks rakendada täiendavat antibakteriaalset ravi.
Lapsed ja noorukid
Ciprinol'i kasutatakse lastel ja noorukitel järgmiste bakteriaalsete infektsioonide raviks eriarsti
järelvalve all:
-
kopsude ja bronhide infektsioonid tsüstilise fibroosiga lastel ja noorukitel;
-
kuseteede tüsistunud nakkused, sealhulgas neerusid haaranud infektsioonid
(püelonefriit);
-
Siberi katku kopsuvormi kokkupuute korral.
2. Mida on vaja teada enne CIPRINOL võtmist
Ärge kasutage Ciprinol'i:
-
kui olete toimeaine või selle ravimi mis tahes koostisosade (leotletud lõigus 6) suhtes allergiline;
-
kui te kasutate tisanidiini (vt lõik 2 "Kasutamine koos teiste ravimitega").
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Ciprinol'i kasutamist
Teavitage oma arsti, kui teil on:
-
kunagi olnud neeruhaigusi, sest võib osutuda vajalikuks teie ravi kohandada;
-
epilepsia või või mõni muu neuroloogiline haigus;
-
tekkinud kõõluse haigusi varasema ravi ajal Ciprinol'i sarnaste antibiootikumidega;
- myasthenia gravis (teatud tüüpi lihasnõrkus);
-
esinenud südame rütmihäireid (arütmia).
Ciprinol'i kasutamise ajal
Rääkige kohe oma arstile, kui teil tekib Ciprinol'i kasutamise ajal mõni järgmistest nähtudest. Arst
otsustab, kas ravi Ciprinol'iga on vaja katkestada.
-
Raske, äkki tekkiv allergiline reaktsioon (anafülaktiline reaktsioon/šokk, angioödeem). On
väike võimalus, et juba esimene annus võib teil tekitada raske allergilise reaktsiooni järgmiste
sümptomitega: pitsitustunne rindkeres, pearinglus, iiveldus või minestustunne või pearinglus
püsti tõustes. Sellisel juhul rääkige sellest kohe oma arstile, sest Ciprinol'i infusioon tuleb
katkestada.
-
Aeg-ajalt võib tekkida valu ja turse liigestes ja kõõlustes, eriti kui olete eakas ja saate
samaaegset ravi kortikosteroididega. Valu või põletiku esimeste nähtude tekkimisel katkestage
Ciprinol'i infusioon ja andke valutavale kohale puhkust. Vältige mistahes mittevajalikke
liigutusi, sest see võib suurendada kõõluse rebenemise ohtu.
-
Kui teil on epilepsia või muu neuroloogiline haigus, näiteks ajuisheemia või insult, võivad
teil tekkida kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimed. Kui see peaks juhtuma, katkestage
Ciprinol'i infusioon ja võtke koheselt ühendust oma arstiga.
-
Pärast Ciprinol'i esmakordset võtmist võib tekkida psühhiaatrilisi reaktsioone. Kui teil on
depressioon või psühhoos, võivad teie haiguse sümptomid ravi ajal Ciprinol'iga süveneda.
Kui see juhtub, katkestage Ciprinol'i infusioon ja võtke koheselt ühendust oma arstiga.
-
Teil võivad tekkida neuropaatia sümptomid, nagu valu, põletustunne, surin, tuimus ja/või
nõrkus. Kui see juhtub, katkestage Ciprinol'i infusioon ja võtke koheselt ühendust oma
arstiga.
-
Antibiootikumide, sealhulgas Ciprinol'i kasutamise ajal või ka mitu nädalat pärast nende
kasutamise lõpetamist võib tekkida kõhulahtisus. Kui see on raske või püsiv või kui te
märkate roojas verd või lima, rääkige sellest otsekohe oma arstile. Katkestage kohe Ciprinol'i
kasutamine, sest see võib olla eluohtlik. Ärge võtke sooletegevust aeglustavaid või peatavaid
ravimeid ning võtke ühendust arstiga.
-
Kui te peate andma vere- või uriinianalüüsi, rääkige arstile või laboritöötajale, et te saate
Ciprinol'i.
-
Ciprinol võib põhjustada maksakahjustust. Kui te märkate selliseid sümptomeid, nagu
söögiisu kadumine, kollatõbi (naha kollaseks värvumine), tume uriin, kihelus või kõhu hellus,
katkestage otsekohe Ciprinol'i kasutamine.
- Ciprinol võib põhjustada vere valgeliblede arvu vähenemist ning see võib vähendada teie
vastupanuvõimet nakkustele. Kui teil tekib nakkus koos selliste sümptomitega, nagu palavik
ja üldseisundi tõsine halvenemine, või palavik koos paiksete infektsioonisümptomitega, nagu
kurgu-, neelu või suuvalu või kuseteede häired, peate pöörduma kohe arsti poole. Teile
tehakse vereanalüüs, et kontrollida valgeliblede taseme võimalikku langust (agranulotsütoos).
Tähtis on rääkida arstile, et te võtate seda ravimit.
-
Rääkige oma arstile, kui teil või teie pereliikmel on teadaolev glükoos-6
fosfaatdehüdrogenaasi (G6PD) puudulikkus, sest tsiprofloksatsiini kasutamisel võib teil olla
aneemia tekkimise oht.
-
Ciprinol'i kasutamise ajal suureneb teie naha tundlikkus päikesevalguse või
ultraviolettkiirguse suhtes. Vältige tugevat päikesevalgust või kunstlikku ultraviolettkiirgust,
näiteks solaariumi külastamist.
Muud ravimid ja Ciprinol
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete
kasutada mis tahes muid ravimeid.
Teavitage oma arsti, kui te võtate ravimeid, mis võivad muuta teie südame rütmi:
-
ravimid, mis kuuluvad antiarütmikumide rühma (nt kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid,
amiodaroon, sotalool, defetiliid, ibutiliid);
-
tritsüklilised antidepressandid;
-
mõned antibakteriaalsed ravimid (mis kuuluvad makroliidide rühma);
-
mõned antipsühhootikumid.
Ärge kasutage Ciprinol'i koos tisanidiiniga, sest see võib põhjustada kõrvaltoimeid, näiteks
vererõhu langust ja unisust (vt lõik 2 "Ärge kasutage Ciprinol'i").
Teadaolevalt avaldavad järgmised ravimid koos Ciprinol'ga teie organismis koostoimet. Ciprinol'i
kasutamine koos nende ravimitega võib mõjutada nende ravimite toimet. Samuti võib suureneda
kõrvaltoimete tekkimise risk.
Teavitage oma arsti, kui te kasutate järgmisi ravimeid:
-
varfariin või muud suukaudsed antikoagulandid (kasutatakse vere vedeldamiseks);
-
probenetsiid (podagra raviks);
-
metoklopramiid (iiveldusevastane ravim);
-
omeprasool (maohaavandite raviks);
-
metotreksaat (teatud vähivormide, psoriaasi, reumatoidartriidi raviks);
-
teofülliin (hingamishäirete raviks);
-
tisanidiin (lihasspasmide raviks hulgiskleroosi korral);
-
klosapiin (antipsühhootikum);
-
ropinirool (Parkinsoni tõve raviks);
-
fenütoiin (epilepsia raviks);
-
tsüklosporiin (organite äratõukereaktsiooni vältimiseks);
-
glibenklamiid (diabeedi raviks);
-
duloksetiin (depressiooni raviks);
-
lidokaiin (kohalik tuimestus);
-
sildenafiil (erektsioonihäirete raviks).
Ciprinol võib suurendada järgmiste ravimite kontsentratsiooni teie veres:
-
pentoksüfülliin (vereringehäirete raviks);
-
kofeiin.
Mõned ravimid võivad vähendada Ciprinol'i toimet. Teavitage oma arsti, kui te kasutate:
-
antatsiide;
- mineraalseid toidulisandeid;
-
sukralfaati;
-
polümeerseid fosfaatide sidujaid (nt sevelameer);
-
ravimeid või toidulisandeid, mis sisaldavad kaltsiumi, magneesiumi, alumiiniumi või rauda.
Ciprinol'i kasutamine koos toidu ja joogiga
Toit ja jook ei mõjuta teie ravi Ciprinol'iga.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav on vältida Ciprinol'i kasutamist raseduse ajal. Informeerige oma arsti, kui te kavatsete
rasestuda.
Ärge kasutage Ciprinol'i imetamise ajal, sest tsiprofloksatsiin eritub rinnapiima ja võib kahjustada teie
last.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ciprinol võib teie tähelepanuvõimet halvendada. Teil võivad tekkida neuroloogilised kõrvaltoimed.
Seega, enne autojuhtimist või masinate käsitsemist veenduge, et te teate, millist toimet Ciprinol teile
avaldab. Kahtluse korral pidage nõu oma arstiga.
Ciprinol sisaldab naatriumi
Infusioonilahuse kontsentraat sisaldab vähem kui 1 mmol naatriumi (23 mg) ühe annuse kohta, see
tähendab põhimõtteliselt "naatriumivaba".
Ciprinol lahused sisaldavad naatriumi, mistõttu nad võivad kahjulikud olla patsientidele, kes on
madala naatriumisisaldusega dieedil. 1 ml intravenoosset infusioonilahust sisaldab 3,61 mg naatriumi.
3. Kuidas CIPRINOL võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Arst selgitab teile täpselt, kui palju, kui sageli ja kui kaua peab teile Ciprinol'i manustama.
See sõltub sellest, millist tüüpi ja kui raske infektsioon teil on.
Rääkige oma arstile, kui teil esineb neeruprobleeme, sest sel juhul võib osutuda vajalikuks teie annust
kohandada.
-
Ravi kestus on tavaliselt 5 kuni 21 päeva, kuid raskete infektsioonide korral
võib ravi kesta
kauem.
Arst manustab teile iga annuse aeglase infusioonina veeni kaudu otse teie vereringesse. Lastel on
infusiooni kestus 60 minutit. Täiskasvanud patsientidel on 400 mg annuse korral infusiooni kestud 60
minutit, 100 mg ja 200 mg Ciprinol'i annuse korral 30 minutit. Manustamine aeglase infusiooni teel
aitab vältida kõrvaltoimete ilmnemist.
Pidage meeles, et te peate ravi ajal Ciprinol'iga jooma palju vedelikku.
Kui te lõpetate Ciprinol'i kasutamise
-
Tähtis on ravikuur lõpule viia ka sel juhul, kui hakkate juba mõne päeva pärast end paremini
tundma. Kui lõpetate käesoleva ravimi kasutamise liiga vara, võib infektsioon jääda täielikult
väljaravimata ja haigussümptomid võivad taas tekkida või süveneda. Teil võib tekkida ka
resistentsus selle antibiootikumi suhtes.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda 1 kuni 10 patsiendil 100-st):
-
iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine;
-
liigesevalud lastel;
-
paiksed manustamiskoha reaktsioonid, nahalööve;
-
teatud ainete (transaminaasid) aktiivsuse tõus veres.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda 1 kuni 10 patsiendil 1000-st):
-
seentest põhjustatud superinfektsioonid;
-
eosinofiilide (teatud tüüpi vere valgelibled) arvu suurenemine, vere hüübimisfaktori taseme
tõus või langus (trombotsüüdid);
-
söögiisu kadumine (anoreksia);
-
üliaktiivsus, erutatus, segasus, desorientatsioon, hallutsinatsioonid;
-
peavalu, pearinglus, unehäired või maitsetundlikkuse häired, torkimistunne, meeleelundite
ebatavaline tundlikkus, krambihood (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“), peapööritus;
-
nägemise probleemid;
-
kuulmiskadu;
-
kiire südamerütm (tahhükardia);
-
veresoonte laienemine (vasodilatatsioon), madal vererõhk;
-
kõhuvalu, seedetrakti probleemid, nagu maovaevus (seedimatus/kõrvetised), kõhupuhitus,
maksafunktsiooni häired, teatud ainete (bilirubiin) taseme tõus veres, kollatõbi (kolestaatiline
ikterus);
-
kihelus, villid;
-
liigesevalud täiskasvanutel;
-
neerufunktsiooni halvenemine, neerupuudulikkus;
-
lihase- ja luuvalud, halb enesetunne (asteenia), palavik, vedelikupeetus;
-
leelisfosfataasi aktiivsuse tõus veres (veres sisalduv teatud aine).
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda 1 kuni 10 patsiendil 10 000-st):
-
antibiootikumide kasutamisest põhjustatud jämesoolepõletik (koliit) (võib harva ka surmaga
lõppeda) (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
-
muutused verepildis (leukopeenia, leukotsütoos, neutropeenia, aneemia), vere puna- ja
valgeliblede ning trombotsüütide taseme langus (pantsütopeenia), mis võib lõppeda ka
surmaga, luuüdi depressioon, mis võib samuti olla fataalne (vt lõik 2 „Hoiatused ja
ettevaatusabinõud“);
-
allergiline reaktsioon, allergiline turse (ödeem), naha ja limaskestade kiiresti arenev turse
(angioödeem), raske allergiline reaktsioon (anafülaktiline šokk), mis võib olla eluohtlik (vt
lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
-
vere glükoositaseme tõus (hüperglükeemia);
-
ärevus, veidrad unenäod, depressioon, vaimsed häired (psühhootilised reaktsioonid) (vt lõik 2
„Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
-
nägemishäired (diplopia);
-
naha tundlikkuse vähenemine, värinad, migreen, lõhnataju häired (olfaktoorsed häired);
-
kohin kõrvus, kuulmise langus;
-
minestus, veresoonepõletik (vaskuliit);
-
hingeldus, sealhulgas astmalaadsed sümptomid;
- pankreatiit;
-
hepatiit, maksarakkude surm (maksanekroos), mis väga harva võib viia eluohtliku
maksapuudulikkuseni;
-
valgustundlikkus (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“), väikesed veretäpikesed naha
all (petehhiad);
-
lihasvalu, liigesepõletik, lihastoonuse tõus või krambid, kõõluserebend - eriti pahkluu
tagakülje suures kõõluses (Achilleuse kõõlus) (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
-
vere või kristallide esinemine uriinis (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
-
kuseteede põletik;
-
ülemäärane higistamine;
-
hüübimisfaktori (protrombiin) taseme kõrvalekalded või ensüüm amülaasi taseme tõus.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda vähem kui 1 patsiendil 10 000-st):
-
teatud tüüpi vere punaliblede arvu vähenemine (hemolüütiline aneemia); teatavat liiki vere
valgeliblede arvu oluline vähenemine (agranulotsütoos);
-
rasked allergilised reaktsioonid (anafülaktiline reaktsioon, anafülaktiline šokk, seerumtõbi),
mis võivad surmaga lõppeda (vt lõik 2 „Hoiatused ja ettevaatusabinõud“);
-
koordinatsioonihäired, ebakindel kõnnak (kõnnakuhäire), survetunne peas (intrakraniaalse
rõhu tõus);
-
visuaalsed värvide moonutused;
-
mitmesugused nahalööbed (näiteks potentsiaalselt surmaga lõppev Stevensi-Johnsoni
sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs);
-
lihasnõrkus, kõõlusepõletik,
Myasthenia gravis’e sümptomite halvenemine (vt lõik 2
„Hoiatused ja ettevaatusabinõud“).
Sagedus teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):
-
närvisüsteemiga seotud häired, nt valu, põletustunne, surin, tuimus ja/või jäsemete nõrkus;
-
harvaesinev tõsine nahalööve, mis on peamiselt põhjustatud ravimitest (äge generaliseerunud
eksantematoosne pustuloos);
-
ebanormaalselt kiire südamerütm, eluohtlik ebaregulaarne südamerütm, muutuv südamerütm
(pikenenud QT-intervall);
-
suurenenud verejooksu risk (patisentidel, keda on ravitud vere vedeldajatega).
5. Kuidas CIPRINOL säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.
Infusioonilahuse kontsentraat:
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Infusioonilahus:
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.
Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need metmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Ciprinol sisaldab
-
Toimeaine on tsiprofloksatsiin.
1 ml infusioonilahust sisaldab 2 mg tsiprofloksatsiini (tsiprofloksatsiinlaktaadina).
50 ml, 100 ml ja 200 ml (1 viaal) infusioonilahust sisaldab vastavalt 100 mg, 200 mg ja 400 mg
tsiprofloksatsiini (tsiprofloksatsiinlaktaadina).
1 ml infusioonilahuse kontsentraati sisaldab 10 mg tsiprofloksatsiini (tsiprofloksatsiinlaktaadina).
Üks 10 ml ampull infusioonilahuse kontsentraati sisaldab seega 100 mg tsiprofloksatsiini
(tsiprofloksatsiinlaktaadina).
-
Infusioonilahuse abiained on naatriumlaktaat, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape ja süstevesi.
-
Infusioonilahuse kontsentraadi abiained on piimhape, dinaatriumedetaat, vesinikkloriidhape ja
süstevesi.
Kuidas Ciprinol välja näeb ja pakendi sisu
Infusioonilahuse kontsentraat: 1 ampull sisaldab 10 ml (10 mg/ml) kontsentraati. Pakendis on 10 ml
(100 mg/10 ml) infusioonilahuse kontsentraati
Infusioonilahus: 1 viaal sisaldab 50 ml, 100 ml või 200 ml lahust (2 mg/ml).
Müügiloa hoidjaja tootja
Krka, d.d., Novo mesto
Šmarješka cesta 6
8501 Novo mesto
Sloveenia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal
Pärnu mnt 141
11314 Tallinn
Tel. +372 6671658
Infoleht on viimati kooskõlastatud novembris 2012
Järgnev informatsioon on mõeldud ainult meditsiinipersonalile või tervishoiutöötajale:
Ravimi väljakirjutamist puudutav informatsioon:
Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks:
Kasutada ainult arsti ettekirjutusel ja haiglasiseselt. Erandjuhtudel võib ravimit kasutada ka
ambulatoorselt, et jätkata ravi ka haiglast väljakirjutamise järel.
Intravenoosse infusiooni lahus:
Kasutada ainult arsti ettekirjutusel ja haiglasiseselt.
Juhised meditsiinipersonalile:
Valmistada infusiooilahus intravenoosseks manustamiseks vahetule enne selle kasutamist.
Ciprinol intravenosse infusiooni lahus tuleb manustada 60 minuti jooksul. Aeglane infusioon suurde
veeni vähendab veenide tüsistusi ning on mugavam taluda patsiendile.
Sobimatus:
Ciprinol’i tohib samaaegselt manustada ainult koos selliste ravimpreparaatidega, millega on
kokkusobivus tõestatud. Sobimatud on sellised infusioonilahused ja süstelahused, mis on
tsiprofloksatsiini lahuse pH väärtuse 3…4 juures füüsikaliselt või keemiliselt ebastabiilsed (nt
penitsilliinid, hepariin). Kui patsiendile tuleb samaaegselt manustada ka teisi ravimeid, tuleb neid
manustada tsiprofloksatsiinist eraldi. Sobimatuse nähtavad märgid on sade, opaaksus ja värvuse
muutused.
Sobivus:
Ciprinol infusioonilahus sobib kokku füsioloogilise soolalahuse, Ringeri lahuse, Hartmanni lahuse
(Ringerlaktaadi), 5% või 10% glükoosilahuse, 10% fruktoosilahuse ja 5% glükoosilahusega 0,225%
NaCl või 0,45% NaCl lisandiga.
Infusioonilahuse valmistamine:
Infusioonilahuse kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks tuleb enne kasutamist lahjendada
sobiva infusioonilahusega. Lahuse vähim ruumala võib olla 50 ml.
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Ciprinol 2 mg/ml, infusioonilahus
Ciprinol, 10 mg/ml infusioonilahuse kontsentraat
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
KVALITATIIVNE JA KVANTITATIINVE KOOSTIS
1 ml infusioonilahust sisaldab 2 mg tsiprofloksatsiini (tsiprofloksatsiinlaktaadina).
50 ml, 100 ml ja 200 ml (1 viaal) infusioonilahust sisaldab vastavalt 100 mg, 200 mg ja 400 mg
tsiprofloksatsiini (tsiprofloksatsiinlaktaadina).
1 ml infusioonilahuse kontsentraati sisaldab 10 mg tsiprofloksatsiini (tsiprofloksatsiinlaktaadina).
Üks 10 ml ampull infusioonilahuse kontsentraati sisaldab seega 100 mg tsiprofloksatsiini
(tsiprofloksatsiinlaktaadina).
INN. Ciprofloxacinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Infusioonilahus: selge kollakas-rohekat värvi lahus.
Infusioonilahuse kontsentraat : selge kollakas-rohekat värvi lahus.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Tsiprofloksatsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid täiskasvanutel: luude
ja liigeste gramnegatiivne infektsioon, naha- ja pehmete kudede gramnegatiivne infektsioon,
gramnegatiivne sepsis, sooleinfektsioon, gonorröa, kuseteede infektsioon, siberi katk.
Antibiootikumide määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.
Kliiniliselt oluline toimespekter: Aeromonas, Bacillus anthracis, Campylobacter, Citrobacter,
Enterobacter, Enterococcus (esineb resistentseid tüvesid), Escherichia coli, Haemophilus influenzae,
Klebsiella, Legionella, Moraxella catarrhalis, Morganella, Neisseria gonorrhoeae, Proteus,
Providencia, Pseudomonas (esineb resistentseid tüvesid), Salmonella, Serratia (esineb resistentseid
tüvesid), Shigella (esineb resistentseid tüvesid), Staphylococcus (esineb resistentseid tüvesid), Yersinia
(esineb resistentseid tüvesid).
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Intravenoossel manustamisel on kõige sobivamaks manustamisviisiks lühiajaline infusioon, mis peaks
kestma 60 minutit.
Soovitatavad annused on järgmised:
Kuseteede komplitseerumata infektsioonid: 2 x 200 mg ööpäevas.
Kuseteede komplitseerunud infektsioonid: 2 x 400 mg ööpäevas.
Kõhuõõnesisesed infektsioonid: 2…3 x 400 mg ööpäevas kombinatsioonis antianaeroobse ravimiga.
Naha-, pehmete kudede, luude ja liigeste infektsioonid: 2 x 400 mg ööpäevas; väga raskete
infektsioonide korral 400 mg iga 8 tunni järel.
Krooniline bakteriaalne prostatiit: 2 x 400 mg ööpäevas.
Teised infektsioonid: 2 x 200…400 mg ööpäevas; väga raskete infektsioonide korral (sh P. aeruginosa
põhjustatud infektsioonid) võib manustada 400 mg iga 8 tunni järel.
Ägeda gonorröa korral piisab 100 mg i.v. annuse ühekordsest manustamisest.
Eakatel patsientidel tuleb tsiprofloksatsiini annuseid kohandada vastavalt patsiendi kreatiniini
kliirensile ning ravitava haiguse iseloomule ja raskusastmele.
Siberi katku raviks ja profülaktikaks manustatakse sissehingatava Bacillus anthracis’ega kokku
puutunud täiskasvanutele 400 mg Ciprinol’i 2 korda ööpäevas. Ravimit tuleb manustada 60 päeva.
Siberi katku raviks ja profülaktikaks manustatakse sissehingatava Bacillus anthracis’ega kokku
puutunud lastele 10 mg Ciprinol’i 1 kg kehakaalu kohta 2 korda ööpäevas 60 päeva kestel.
Ravi alguses soovitatakse kasutada parenteraalset ravimvormi, edaspidi võib Ciprinol’i patsiendile
manustada Ciprinol tablettidena.
Raske neerupuudulikkusega patsiendid:
Kui patsiendi kreatiniini kliirens on alla 20 ml/min (0,33 ml/s; kreatiniini kontsentratsioon plasmas
ületab 400 µmol/l), manustatakse tavaline annus 1 kord ööpäevas või pool tavalisest annusest 2 korda
ööpäevas. Lõppstaadiumi neerupuudulikkusega (pidevalt hemodialüüsitavatel) patsientidel on
maksimaalne ööpäevane annus 500 mg. Kuna hemodialüüsil elimineerub ravim suhteliselt vähe, ei ole
tsiprofloksatsiini täiendav manustamine pärast hemodialüüsi vajalik.
Peritoniidiga patsientidele, keda ravitakse pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsiga, soovitatakse
tsiprofloksatsiini manustada intraperitoneaalselt, annuses 4 x 50 mg 1 l dialüsaadi kohta ööpäevas.
Ravi kestus sõltub infektsiooni raskusastest ning kliinilisest ja bakterioloogilisest leiust. Ravi tuleb
alustada infundeeritava ravimvormiga ning seda võib jätkata tablettraviga.
Tavaliselt kestab ravi 3…14 päeva, kroonilise prostatiidi ja osteomüeliidi korral on ravi kestuseks
4…6 nädalat või veelgi kauem. Infusioonravilt tuleb niipea kui patsiendi seisund seda võimaldab,
minna üle ravimi suukaudse ravimvormi manustamisele. Immuunsupressiooniga patsientidel peab
ravimi manustamine kestma kogu neutropeenilise faasi kestel.
Infusioonilahuse valmistamine:
Infusioonilahus sobib kokku füsioloogilise soolalahuse, Ringeri lahuse, Hartmanni lahuse
(Ringerlaktaadi), 5% või 10% glükoosilahuse, 10% fruktoosilahuse ja 5% glükoosilahusega 0,225%
NaCl või 0,45% NaCl lisandiga.
Kontsentraat infusioonilahuse valmistamiseks tuleb enne kasutamist lahjendada sobiva
infusioonilahusega. Lahuse vähim ruumala võib olla 50 ml.
Ciprinol’i ei tohi segada teiste infusioonilahuste ja süstelahustega, mis on pH väärtuste 3...4 juures
füüsikaliselt või keemiliselt ebastabiilsed. Kui patsiendile tuleb samaaegselt manustada ka teisi
ravimeid, tuleb neid alati manustada tsiprofloksatsiinist eraldi.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus tsirofloksatsiini, ravimi ükskõik millise abiaine või teiste kinolooni-tüüpi
kemoterapeutikumide suhtes.
Patsientidele, kelle anamneesis on esinenud fluorokinoloonravist põhjustatud kõõlusekahjustus (vt lõik
4.4).
Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
Tsiprofloksatsiin on vastunäidustatud lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Tsiprofloksatsiin võib põhjustada raskeid kesknärvisüsteemi-poolseid reaktsioone: krampe,
intrakraniaalse rõhu tõusu, toksilist psühhoosi koos kalduvusega enesetappudele, depressiooni,
pearinglust, segasust, närvilisust. Seetõttu tuleks ravimit erilise ettevaatusega määrata eakatele
patsientidele ning kesknärvisüsteemi häiretega patsientidele (epilepsia, alanenud krambilävi, krambid
anamneesis, aju verevarustuse halvenemine, apopleksia, psühhiaatrilised häired).
Raske maksapuudulikkusega patsientide seisund võib halveneda.
Patsientidel, kellel esineb glükoos-6-fosfaat-dehüdrogenaasi puudulikkus, võib areneda hemolüütiline
aneemia.
Teada on, et juba esimese annuse manustamine võib vallandada raskeid ülitundlikkusreaktsioone.
Tsiprofloksatsiin-ravi ajal tuleb kristalluuria vältimiseks vältida uriini muutumist leeliseliseks. Enne
ravi alustamist tsiprofloksatsiiniga ning kogu ravikuuri ajal tuleb tagada patsiendi küllaldane
hüdreeritus. Neerupuudulikkusega patsiendid peaksid ravimit saama väiksemates annustes või
pikemate ajavahemike järel.
Patsient peaks tsiprofloksatsiin-ravi ajal hoiduma ülemäärasest viibimisest otsese päikesevalguse või
kunstliku ultraviolettvalguse käes, kuna kinoloonide kasutamine võib põhjustada
fotosensibilisatsiooni.
Selle ravimi manustamise käigus võivad areneda resistentsed mikroorganismid. Seega tuleb erilist
tähelepanu pöörata raskele ja kestvale kõhulahtisusele, kuna see võib viidata pseudomembranoossele
koliidile. Sellisel juhul peaks lõpetama ravimi manustamise ja rakendama sobivaid ravimeetmeid.
Kinoloon-ravi käigus on üksikjuhtudel esinenud tendiniidi ja isegi kõõluserebendite juhte. Peamiselt
tekkisid need eakatel patsientidel, kes said lisaks ka glükokortikoid-ravi. Kui patsiendil tekib valu
kõõluste piirkonnas või ilmnevad esmased tendiniidi nähud, on soovitatav ravi katkestada. Ravi kestel
ja vahetult pärast ravi lõppu peaksid patsiendid vältima liigset füüsilist pingutust.
Tsiprofloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega myastenia gravise’sega patsientidel.
Tsiprofloksatsiini ei tohi ordineerida lastele, teismelistele, rasedatele või imetavatele emadele, kuna
puudub kogemus ravimi ohutuse kohta neil patsiendigruppidel ning kuna loomkatsete põhjal ei saa
täielikult välistada, et antud aine võib põhjustada liigesekõhre kahjustust kasvavas organismis (vt lõik
4.3).
Ravi ajal ei tohi patsiendid tarvitada alkoholi.
Intravenoosne infusioon peab olema aeglane, kestusega üle 60 minuti. Tsiprofloksatsiini intravenoosse
infusiooni korral on kirjeldatud lokaalseid reaktsioone punktsiooni kohas. Need reaktsioonid tekivad
sagedamini, kui infusiooni aeg ei ületa 30 minutit või kui infusiooniks kasutatakse kämbla väikeseid
veene (vt lõik 4.8).
Hoiatused ravimi abiainete suhtes:
Ciprinol lahus sisaldab naatriumi ning võib seega olla kahjulik kontrollitud naatriumisisaldusega
dieedil olevatele patsientidele. 1 ml infusioonilahust sisaldab 3,61 mg naatriumi.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kui tsiprofloksatsiini manustatakse samaaegselt teofülliini või kofeiiniga, võivad teofülliini või
kofeiini kontsentratsioonid vereseerumis suureneda; samuti võib pikeneda nimetatud ravimite
eritumisaeg. Suureneb nende ravimite kõrvaltoimete esinemise tõenäosus.
Tsiprofloksatsiini ja tsüklosporiini samaaegsel manustamisel tugevneb tsüklosporiini nefrotoksiline
toime. Seega on soovitatav teofülliini ja tsüklosporiini kontsentratsioone vereseerumis monitoorida.
Tsiprofloksatsiini ja suukaudsete antikoagulantide (nt varfariini) samaaegne manustamine võib
põhjustada veritsusaja pikenemist, seetõttu on soovitatav aeg-ajalt määrata protrombiiniaega.
Tsiprofloksatsiini manustamine kortikosteroid-ravi ajal suurendab kõõluserebendite tekke riski.
Tsiprofloksatsiini ja fenütoiini samaaegne manustamine võib põhjustada fenütoiini
seerumikontsentratsioonide tõusu või langust.
Ettevaatus on vajalik ka diabeedihaigete ravimisel, kuna glibenklamiidi toime võib tugevneda, see
võib viia hüpoglükeemia tekkele.
Loomuuringutes ilmnes, et teatud mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite (nt fenbufeeni) samaaegne
manustamine kinoloonide väga suurte annustega võib viia krampide tekkeni (hoiatus ei kehti
atsetüülsalitsüülhappe kohta)..
Probenetsiid takistab tsiprofloksatsiini renaalset eritumist, mille tulemuseks on tsiprofloksatsiini
suurenenud kontsentratsioon plasmas.
Täheldatud on ropinirooli plasmataseme tõusu ja kõrvaltoimete tugevnemist. Tsiprofloksatsiini ja
ropinirooli kombinatsioonravi korral tuleb patsiendi seisundit jälgida ja vajadusel ropinirooli annust
vähendada.
Ciprinol'i infusioonilahus/kontsentraati võib manustada ainult koos selliste ravimpreparaatidega,
millega on kokkusobivus kindlalt tõestatud (vt lõik 6.2).
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus ja imetamine
Tsiprofloksatsiini kasutamine raseduse ajal on vastunäidustatud. Nagu teised kinoloonid, põhjustab
tsiprofloksatsiin noorloomadel liigeskõhre kahjustusi.
Kuna tsiprofloksatsiin eritub rinnapiima, on selle kasutamine imetamise ajal vastunäidustatud. Ravi
vajadusel tuleb imetamine lõpetada.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Ciprinol'i tavalised annused võivad halvendada patsiendi tähelepanuvõimet; seda toimet tugevdab
veelgi alkoholi samaaegne tarvitamine. Patsiente tuleb hoiatada, et ravi kestel võib olla nõrgenenud
nende võime juhtida sõidukeid ja käsitseda masinaid.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini esinevateks kõrvaltoimeteks on iiveldus, kõhulahtisus ja nahalööve.
Teised seedetrakti kõrvaltoimed on oksendamine, valu kõhus, meteorism ja söögiisu langus. Raske ja
püsiva kõhulahtisuse või pseudomembranoosse koliidi tekkimisel tuleb ravi katkestada.
Kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimed on vertiigo, peavalu, väsimus, erutuvus, depressioon,
unetus, ärevus, krambid, intrakraniaalse rõhu tõus, toksilised psühhoosid koos kalduvusega
enesetappudele, hallutsinatsioonid ja sensoorsed häired, nt nägemishäired, kahelinägemine, halb
maitse suus, tinnitus.
Ülitundlikkusreaktsioonid: nahareaktsioonid (nahalööve, erütreem, pruuritus), palavik, näopiirkonna
turse, harva valgustundlikkus ja väga harva anafülaktiline reaktsioon, vaskuliit, interstitsiaalne nefriit,
Stevens-Johnson’i sündroom, seerumtõve-taoline reaktsioon, toksiline epidermaalne nekrolüüs
(Lyell’i sündroom) ja eosinofiilia.
Kardiovaskulaarsed häired: tahhükardia, minestamine, kuumahood, higierituse tõus ja migreen.
Ciprinol võib põhjustada vere suhkrusisalduse tõusu.
Infusioonikohal võib esineda valu ja kerget vaskuliiti.
Ciprinol-ravi ajal võib halveneda myasthenia gravis.
Kui patsient ei joo piisaval hulgal vedelikku, võib tekkida kristalluuria.
Võivad tekkida hälbed teatud laboratoorsetes vere- ja uriinianalüüsides: transaminaaside ja alkaalse
fosfataasi mööduvat aktiivsuse tõusu võib täheldada eelkõige maksapuudulikkusega patsientidel; võib
esineda mööduvat uurea-, kreatiniini- ja bilirubiinitaseme (kolestaatiline ikterus) tõusu vereseerumis.
Esineda võib erütrotsüütide, leukotsüütide ja trombotsüütide arvu tõusu või langust.
Tsiprofloksatsiini pikaajaline või korduv kasutamine võib põhjustada resistentsete bakterite või seente
vohamise.
Kinoloonid võivad põhjustada artralgiat ja müalgiat, tendiniiti ja kõõluserebendeid, aga seda juhtub
väga harva ja tavaliselt glükokortikoidide samaaegsel manustamisel.
Raskete kõrvaltoimete (eriti ülitundlikkusreaktsioonide, pseudomembranoosse koliidi, KNS-i häirete,
hallutsinatsioonide ja kõõlusepiirkonna valude) ilmnemisel tuleb ravi katkestada.
4.9. Üleannustamine
Ravimi liiga suured annused võivad põhjustada iiveldust, oksendamist, kõhulahtisust, peavalu ja
pearinglust, raskematel juhtudel ka segasust, tremorit, hallutsinatsioone ja krampe. Üleannustamise
korral rakendatakse sümptomaatilist ravi. Oluline on patsiendi piisav hüdreeritus ja uriini happelisuse
tagamine (vältimaks kristalluuriat). Hemodialüüs ei ole mürgistuse korral kliiniliselt efektiivne.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: fluorokinoloonid, ATC-kood: J01MA02
Tsiprofloksatsiin on laia toimespektriga sünteetiline kemoterapeutikum, mis kuulub fluorokinoloonide
rühma. Tema antimikroobne toime on seotud peamiselt I positsioonis paikneva tsüklopropaantsükli,
VI positsioonis paikneva fluoriid-iooni ning VII positsioonis paikneva piperasiinitsükliga.
Tsiprofloksatsiini peamine toimemehhanism seisneb bakteriaalse DNA-güraasi A-alaühiku
inhibeerimises. Nimetatud ensüüm vastutab bakteri DNA replikatsiooni eest, mis on vajalik valkude
sünteesiks. Tsiprofloksatsiin toimib nii paljunemis- kui puhkefaasis. Ravim toimib bakteritsiidselt
enamusse gram-negatiivsetesse ja mõnedesse gram-positiivsetesse mikroorganismidesse.
Resistentsus tähendab tavaliselt ristuvat resistentsust kõigi kinoloonide suhtes. Resistentsuse
kujunemises osalevad tõenäoliselt kaks mehhanismi:
- DNA-güraasi A-alaühiku mutatsioon, mille tõttu väheneb bakteri afiinsus tsiprofloksatsiini suhtes
(sellega seletatakse resistentsuse tekkimist P. aeruginosa’l);
- muutuste tekkimine rakumembraanis, mille tõttu väheneb bakteriraku permeaablus toimeaine
suhtes.
Resistentsust on kõige sagedamini täheldatud Pseudomonas aeruginosa ja mõnede Staphylococcus
aureus’e tüvede korral.
Alates tsiproflokatsiini kliinilisse kasutusse võtmisest on temaga edukalt ravitud erinevaid
infektsioone kümnetel tuhandetel patsientidel. 3822-l patsiendil, kellele manustati tsiprofloksatsiini
suukaudselt või intravenooselt (paljudel juhtudel oli tegemist raske infektsiooniga), oli ravi üldine
kliiniline efektiivsus väga kõrge - 94,2%. Ka bakteriaalse eradikatsiooni määrad olid samal patsientide
grupil enamuse mikroorganismide osas sarnased - enam kui 80% isoleeritud bakteritest. Bakteriaalse
eradikatsiooni määrad olid väiksemad Pseudomonas spp. (78,8%), P. aeruginosa (69,3%), S.
faecalis’e (77,7%), Acinetobacter spp. (77,4%) ja Chlamydia trachomatis’e (65,6%) poolt põhjustatud
infektsioonide korral. 75% patsientidest kirjeldati täielikku kliinilist ja bakterioloogilist paranemist
ning lisaks 15% patsientidel täheldati paranemist või osalist paranemist.
Tsiproflokatsiini näol on tegemist väga ohutu ravimiga, kõrvaltoimeid esines 4…10% patsientidest.
Tsiprofloksatsiin on valikravimiks gram-negatiivsete mikroorganismide poolt põhjustatud
komplitseerumata, raskete ja komplitseerunud kuseteede-, naha-, pehmete kudede ja luuinfektsioonide
raviks; seedetrakti mitmete resistentsete mikroorganismide põhjustatud infektsioonide raviks;
nosokomiaalpneumoonia, suguhaiguste, maksa- ja sapiteede infektsioonide ning neutropeeniliste
patsientide gram-negatiivse bakteriaalse meningiidi raviks. Tsiprofloksatsiin on valikravimiks ka
infektsioonide profülaktikas enne kõhuõõne-, ortopeedilisi ja uroloogilisi operatsioone. Kuna
tsiprofloksatsiin ei toimi anaeroobidesse, tuleb seda anaeroobsete infektsioonidega patsientidel
kombineerida metronidasooli või klindamütsiiniga. Tsiprofloksatsiin ei sobi esmavalikuravimiks
keskkõrvapõletiku, sinusiidi, tonsilliidi või pneumoonia ambulatoorseks ravis.
5.2. Farmakokineetilised omadused
omadused
60 minutit pärast 200 mg või 400 mg infusiooni algust on ravimi kontsentratsioon vereseerumis
vastavalt 2,1 μg/ml ja 4,6 μg/ml. Ravimi manustamise esimese 2 tunni jooksul on ravimi
kontsentratsioonid uriinis peaaegu 100 korda suuremad kui kontsentratsioonid vereseerumis. Ravimi
poolväärtusaeg on 3…5 tundi.
Jaotumine
Tsiprofloksatsiin seondub vereplasma valkudega 19...40% ulatuses.
Tsiprofloksatsiini näiv jaotusruumala pärast suukaudset või intravenoosset manustamist on
püsiseisundi tingimustes 1,74….5,0 l/kg - see viitab tsiprofloksatsiini ulatuslikule penetreerumisele
organismi kudedesse.
Tsiprofloksatsiini terapeutilisi kontsentratsioone on leitud erinevates kudedes: bronhide limaskestas,
kopsudes, pleuraõõne eksudaadis, maksas, sapipõies, sapis, peritoneaalvedelikus, neerudes,
reproduktiivorganites ja genitaalides, eesnäärmes, luudes, sünoviaalkoes ja -vedelikus, nahas ning
silma eeskambris. Suurimad kontsentratsioonid kujunevad maksas, sapipõies, sapis, neerudes ja
eesnäärmesekreedis.
Ravimi kontsentratsioonid tserebrovaskulaarses vedelikus moodustavad enamasti 50%
kontsentratsioonist vereseerumis. Kuna aga meningiidi korral on hematoentsefaalbarjääri läbitavus
suurenenud, ületab ravimi kontsentratsioon enamike enterobakterite MIK-i.
Tsiprofloksatsiini kontsentratsioonid erinevates kudedes:
Kude/koevedelik
Annus
Kontsent-
Kontsent-
(mg)
ratsiooni
ratsioon
määramise
(μg/ml või μg/g)
aeg pärast
manustamist
(tundides)
Respiratoorsed organid
bronhide limaskest
500 suukaudselt
0,56
kopsud 100
iv
2,6
pleuraõõne vedelik
1,5/kg iv
1,5
0,74
Seedeorganid
peritoneaalvedelik 100
iv
1,1
sapp 500
suukaudselt
7,5
väljaheited
500 suukaudselt
pärast 24
3,6
maks 750
suukaudselt
9,8
Kuseteede süsteem
eesnäärme kude
500 suukaudselt
0,6
eesnäärme kude
100 iv
0,5
0,8
Suguorganid
emakakael 500
suukaudselt
6…7
0,9
Teised koed
liikvor
(põletikus)
500 suukaudselt
0,35
liikvor
(põletikuta)
500 suukaudselt
0,06
subkutaanne adipoosne kude
100 iv
1…4
0,1…0,8
kortikaalne luu
200 iv
1…4
6,9
silma eeskamber
750 suukaudselt
1,5
0,7
Kui võrrelda tsiprofloksatsiini kontsentratsioone sama tüüpi põletikuta ja põletikulistes kudedes,
selgub, et põletikulises koes on ravimi kontsentratsioon oluliselt kõrgem. Selle põhjuseks on
tõenäoliselt tsiprofloksatsiini seondumine leukotsüütide ja raku lagunemisjääkidega. Kuna
infektsioonipiirkonnas on ravimil rohkem seondumiskohti (toimub leukotsüütide migratsioon ja
kumulatsioon infektsioonikoldesse, põletikureaktsioon ning lokaalne rakkude lagunemine), tungib
toimeaine põletikulisse koesse paremini. Sellel eripäral on kaks kliiniliselt olulisemat tagajärge:
-
tänu sellisele jaotumisele koes ja rakkude kõrgenenud läbilaskevõimele on tsiprofloksatsiini
kontsentratsioonid vereplasmas pärast 100...500 mg annust tunduvalt väiksemad kui β-
laktaamantibiootikumide või aminoglükosiidide võrreldava annuse manustamise korral;
-
kuna tsiprofloksatsiin tungib intensiivselt rakkudesse, on tal tugevam toime
intratsellulaarsetesse patogeenidesse, nt mükobakteritesse ja Legionella pneumophila’sse.
Tsiprofloksatsiin läbib platsentaarbarjääri. Ravim eritub inimestel ka rinnapiima.
Metabolism
Kinoloonide metaboolne biotransformatsioon toimub kahest kohast: muutused toimuvad VII
positsiooni piperasiinitsüklis ning III positsioonis formeerub glükuroniid. Tsiprofloksatsiin
elimineerub organismist peamiselt muutumatul kujul. Pärast suukaudset manustamist eritub
tsiprofloksatsiinist 8...20% metaboliitidena neerude kaudu. Muutumatul kujul toimeaine ning
piperasiin-metaboliidid erituvad sapiga, kuigi küllaltki väikeses koguses. Väike osa 7-
piperasiinmetaboliitidest re-absorbeerub seedetraktist. Selline tsiprofloksatsiini kahekordne
eliminatsioon mõjutab oluliselt ka tema farmakokineetikat. See seletab ka ravimi suhteliselt lühikest
poolväärtusaega (3…5 tundi). Selline eliminatsioon ennetab ka tsiprofloksatsiini kuhjumist
vereplasmasse nõrgenenud neeru- ja maksafunktsiooni korral.
Eliminatsioon
Tsiprofloksatsiin eritub peamiselt uriiniga. 48 tundi pärast manustamist on organismist elimineerunud
30...50% metaboliseerumata ravimist ja aktiivsetest metaboliitidest ning 11...12% inaktiivsetest
metaboliitidest. Selle aja jooksul eritub väljaheitega kuni 8% metaboliitidest. Tsiprofloksatsiini
renaalne kliirens (umbes 5 ml/s) ületab normaalse glomerulaarfiltratsiooni. Tõenäoliselt eritub suur
osa tsiprofloksatsiinist ka neerutuubulite kaudu. Ülalmainitut tõestab ka see, et probenetsiidi ja
tsiprofloksatsiini samaaegne manustamine vähendab tsiprofloksatsiini renaalset eritumist 50% võrra.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Ägeda toksilisuse uuringud näitasid tsiprofloksatsiini madalat toksilisust. Pikaajaline tsiprofloksatsiini
manustamine katseloomadele põhjustab neeru- ja liigesekahjustusi. Tsiprofloksatsiinil pole
teratogeenset, embrüotoksilist ega kartsinogeenset toimet. Ravimi mutageensuse uurimiseks teostatud
rutiinsetest testidest olid kõik peale kahe (hiire lümfoomirakkude test ja juhusliku DNA sünteesi test)
negatiivsed. On üsna tõenäoline, et kaks nimetatud testi võisid in vitro anda ka valepositiivse tulemuse
ja seepärast tuleks neid katseid korrata in vivo tingimustes.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Infusioonilahuse kontsentraat: piimhape, vesinikkloriidhape, dinaatriumedetaat, süstevesi.
Infusioonilahus: naatriumlaktaat, naatriumkloriid, vesinikkloriidhape, süstevesi.
6.2. Sobimatus
Ciprinol'i ei tohi segada teiste infusioonilahuste ja süstelahustega, mis on pH väärtuste 3...4 juures
füüsikaliselt või keemiliselt ebastabiilsed.
6.3. Kõlblikkusaeg
5 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Infusioonilahuse kontsentraat: See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi. Hoida
originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Infusioonilahus: Hoida temperatuuril kuni 30°C, valguse eest kaitstult. Mitte hoida sügavkülmas.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Infusioonilahuse kontsentraat: pakend sisaldab 5 ampulli 10 ml (10 mg/ml) kontsentraadiga.
Infusioonilahus: 1 viaal sisaldab 50 ml, 100 ml või 200 ml lahust (2 mg/ml). Viaal on varustatud
kummikorgi ja alumiiniumist korgikattega.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Infusioonilahus tuleb valmistada vahetult enne manustamist.
Infusioonilahus sobib kokku füsioloogilise soolalahuse, Ringeri lahuse, Hartmanni lahuse
(Ringerlaktaadi), 5% või 10% glükoosilahuse, 10% fruktoosilahuse ja 5% glükoosilahusega 0,225%
NaCl või 0,45% NaCl lisandiga.
Infusioonilahuse kontsentraat tuleb enne kasutamist lahjendada sobiva infusioonilahusega. Lahuse
vähim ruumala võib olla 50 ml.
Ciprinol’i ei tohi segada teiste infusioonilahuste ja süstelahustega, mis on pH väärtuste 3...4 juures
füüsikaliselt või keemiliselt ebastabiilsed (nt penitsilliin, hepariin). Kui patsiendile tuleb samaaegselt
manustada ka teisi ravimeid, tuleb neid alati manustada tsiprofloksatsiinist eraldi.
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. Müügiloa hoidja
Krka, d.d., Novo mesto,
Šmarješka cesta 6,
8501 Novo mesto,
Sloveenia
8. Müügiloa number
Ciprinol 2 mg/ml infusioonilahus: 307800
Ciprinol 100 mg/10 ml infusioonilahuse kontsentraat: 072194
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Ciprinol 2 mg/ml infusioonilahus: 26.04.2000/22.10.2010
Ciprinol 100 mg/10 ml infusioonilahuse kontsentraat : 13.09.1994/22.10.2010
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2012