AMLODIPINE MEDOCHEMIE
Toimeained: amlodipiin
Ravimi vorm: tablett
Ravimi tugevus: 10mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on AMLODIPINE MEDOCHEMIE ja milleks seda kasutatakse
MIS RAVIM ON AMLODIPINE MEDOCHEMIE JA MILLEKS SEDA
KASUTATAKSE
Amlodipine Medochemie kuulub kaltsiumikanali blokaatoriteks nimetatavate ravimite rühma.
Amlodipine Medochemie’t kasutatakse:
-
kõrge vererõhu raviks;
-
südamelihase pärgarterite ahenemisest põhjustatud valu korral rinnus (rinnaangiin e stenokardia)
või harvematel juhtudel südamelihase pärgarterite kokkutõmbumisest tekkinud valu korral
(vasospastiline stenokardia).
Kui teil on kõrge vererõhk, siis Amlodipine Medochemie lõõgastab veresooni ja selle tulemusel saab
veri neis kergemini edasi liikuda.
Kui teil on stenokardia, siis Amlodipine Medochemie parandab südamelihase verevarustust, mille
tulemusel saab südamelihas enam hapnikku ja sellega hoitakse ära rindkerevalu teke. Amlodipine
Medochemie ei leevenda stenokardilist rindkerevalu koheselt.
2. Mida on vaja teada enne AMLODIPINE MEDOCHEMIE võtmist
Ärge võtke Amlodipine Medochemie'd
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) amlodipiini või Amlodipine Medochemie mõne koostisosa
suhtes.
-
kui teil on väga madal vererõhk.
- šokiseisundis.
-
kui teil on hemodünaamiliselt ebastabiilne südamepuudulikkus pärast ägedat
südamelihaseinfarkti.
-
kui teil on aordi kitsenemine (aordi stenoos).
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Amlodipine Medochemie
-
kui teil on südamepuudulikkus
-
kui teil on maksafunktsiooni häire
-
kui te käite dialüüsravis
-
kui te olete eakas ja vajalik on annuse suurendamine.
Amlodipine Medochemie'd ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel ebapiisava
kogemuse tõttu.
Võtmine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid. Öelge alati oma arstile või apteekrile, kui te
võtate või saate mõnda järgnevatest ravimitest lisaks Amlodipine Medochemie'le:
- ketokonasool,
itrakonasool
(seeninfektsioonide
vastu) või ritonaviir (AIDS'i ravim), kuna
need ravimid võivad suurendada amlodipiini kontsentratsiooni.
-
rifampitsiin, kuna see võib amlodipiini kontsentratsiooni vähendada.
-
loodusravimid, mis sisaldavad naistepuna (Hypericum perforatum), kuna amlodipiini
kontsentratsioon võib väheneda.
.
teised vererõhku alandavad ravimid ja diureetikumid, kuna amlodipiin võib tugevdada nende
toimet.
Amlodipine Medochemie võtmine koos toidu ja joogigaAmlodipine Medochemie't võib võtta koos toidu ja joogiga.
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Võtke Amlodipine Medochemie't ainult vastavalt arsti juhistele.
Imetamine
Kui te toidate rinnaga, ärge võtke Amlodipine Medochemie'd.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Amlodipine Medochemie kasutamine võib anda kõrvaltoimeid, nagu nt pearinglus, peavalu, väsimus
või iiveldus, mis rohkemal või vähemal määral võivad mõjutada masinate käsitsemise ja autojuhtimise
võimet.
3. Kuidas AMLODIPINE MEDOCHEMIE võtta
Võtke Amlodipine Medochemie'd alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Täiskasvanud
Tavaline annus on 5 mg üks kord päevas. Vajadusel võib teie arst seda suurendada annuseni 10 mg
üks kord päevas.
Eakad
Annust tuleb kohandada. Järgige arsti juhiseid. Igasugune annuse suurendamine nõuab ettevaatust.
Maksafunktsioonihäirega patsiendid
Annust tuleb vähendada. Järgige arsti juhiseid.
Tablett tuleb sisse võtta koos klaasitäie veega.
10 mg tableti poolitamine: hoidke tabletti mõlema käega, nii et poolitusjoon jääb pöidlast eemale.
Suruge tabletile õrnalt peale, et seda kaheks murda.
Kui teil on tunne, et Amlodipine Medochemie toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma
arsti või apteekriga.
Kui te võtate Amlodipine Medochemie’d rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate juhuslikult liiga palju tablette, võivad ilmneda järgmised sümptomid: tugev pearinglus
ja/või uimasus, hingamisraskus, sage urineerimine.
Võtke kohe ühendust oma arsti või lähima haigla erakorralise meditsiini osakonnaga.
Kui te unustate Amlodipine Medochemie’d võtta
Kui olete unustanud tableti võtta, võite seda teha veel kuni 12 tundi pärast õiget aega. Kui aega on
kulunud üle 12 tunni, peaksite selle tabletikorra vahele jätma ja võtma järgmise tableti tavalisel ajal.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Amlodipine Medochemie võtmise
Ravi võib muuta või lõpetada ainult arstiga konsulteerides.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Amlodipine Medochemie põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei
teki.
Tõsised kõrvaltoimed:
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest, sh üksikjuhud):
-
Tõsised nahareaktsioonid, nt nahapõletik ja haavandumine, näo, kõri, käte ja jalgade tursed
ning hingamisraskused (angioödeem).
-
Valu rindkeres või kahtlustatav südameatakk.
-
Silmavalgete või naha kollasus (ikterus).
-
Seletamatu palavik, gripi-laadsed sümptomid, nt kurguvalu. Need võivad olla vere
valgeliblede vähesuse tunnuseks (leukopeenia).
-
Suurenenud kalduvus sinikate või ninaverejooksu tekkeks. Need võivad olla vereliistakute
vähenenud arvu tunnuseks (trombotsütopeenia).
Kui ilmneb mõni neist kõrvaltoimetest, pöörduge koheselt oma arsti poole.
Muud kõrvaltoimed:
Sageli esinevad kõrvaltoimed (vähem kui ühel patsiendil kümnest, kuid rohkem kui ühel patsiendil
sajast):
peavalu (eriti ravi alguses), unisus, pearinglus, iiveldus, kõhuvalud, näo punetus koos kuumatundega,
pahkluude turse ja üldised tursed (ödeemid) ning nõrkus (väsimus).
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (vähem kui ühel patsiendil sajast, kuid rohkem kui ühel patsiendil
tuhandest):
rinnanäärmete turse meestel, seedehäired, suukuivus, torkimistunne nahal, naha puutetundlikkuse
langus (hüpesteesia), suurenenud higistamine, nägemishäired, tinnitus (helin kõrvus), unetus, meeleolu
muutused (sh ärevus), depressioon, värinad, minestamine, ebatavaline südamepekslemine
(palpitatsioonid), valu.
Madal vererõhk, hingeldamine, vesine nina, oksendamine, kõhulahtisus, maitsetundlikkuse muutused,
kõhukinnisus, nahalööve, sügelus, juuste väljalangemine, nahavärvuse muutus, punased täpid naha all
(purpura), krambid, seljavalu, lihas- ja liigesevalu, suurenenud urineerimisvajadus (sagenenud
urineerimispakitsus), öise uriinihulga ebatavaline suurenemine, suurenenud urineerimissagedus,
impotentsus, kehakaalu suurenemine või vähenemine, üldine halb enesetunne.
Harva esinevad kõrvaltoimed (vähem kui ühel patsiendil tuhandest, kuid rohkem kui ühel patsiendil
kümnest tuhandest): segasus,.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (vähem kui ühel patsiendil kümnest tuhandest, sh üksikjuhud):
Kõrge veresuhkru tase, närvitundlikkusehäired (perfieerne neuropaatia), suurenenud lihasjäikus
(hüpotoonia), köha, kõhunäärme- maksa või maolimaskestade põletik, maksaensüümide aktiivsuse
tõus veres, igemete turse, veresoonte põletik, allergilised reaktsioonid, millega kaasnevad sügelus ja
lööve (mõnikord raskes villilises vormis), nõgeslööve, ebatavaline või ebaregulaarne südamerütm,
naha suurenenud tundlikkus päikesevalguse suhtes.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. Kuidas AMLODIPINE MEDOCHEMIE säilitada
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage Amlodipine Medochemie't pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Amlodipine Medochemie sisaldab
-
Toimeaine on amlodipiin. Üks tablett sisaldab kas 5 mg või 10 mg amlodipiini
(amlodipiinbesülaadina).
-
Abiained on mikrokristalne tselluloos, veevaba kaltsiumvesinikfosfaat, naatriumtärklisglükolaat
(tüüp A) ja magneesiumstearaat.
Kuidas Amlodipine Medochemie välja näeb ja pakendi sisu
Tabletid on valged ja ümmargused. 10 mg tablettidel on ühel küljel poolitusjoon ja tabletti saab jagada
kaheks võrdseks osaks.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Medochemie Ltd
1-10 Astronafton & Constantinoupoleos,
3505-Limassol,
Küpros
tel: +357 25 867600
faks: +357 25 560863
Tootjad
Medochemie Ltd
1-10 Astronafton & Constantinoupoleos,
3505-Limassol,
Küpros
tel: +357 25 867600
faks: +357 25 560863
või
Specifar S.A.
1, 28 Octovriou str., Ag. Varvara,
12351 Athens,
Kreeka
tel: +30 210 5401500
faks: +30 210 5401600
e-mail: info@specifar.gr
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Tšehhi:
AFITEN
Küpros:
AFITEN
Eesti:
AMLODIPINE MEDOCHEMIE
Läti:
AMLODIPINE - MEDOCHEMIE
Leedu:
AMLODIPINE - MEDOCHEMIE
Rumeenia:
AMLODIPINE- MEDOCHEMIE
Bulgaaria:
ACCEL
Slovakkia:
ACCEL
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
OÜ Netdoktor,
Seebi 3,
11316 Tallinn,
tel: 620 8000
Infoleht on viimati kooskõlastatud septembris 2011
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Amlodipine Medochemie, 5 mg tabletid
Amlodipine Medochemie, 10 mg tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Amlodipine Medochemie, 5 mg tabletid
Üks tablett sisaldab 5 mg amlodipiini (amlodipiinbesülaadina).
Amlodipine Medochemie, 10 mg tabletid
Üks tablett sisaldab 10 mg amlodipiini (amlodipiinbesülaadina).
INN. Amlodipinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Tablett.
Amlodipine Medochemie, 5 mg tabletid on ümmargused ja valged, diameetriga ~ 8 mm.
Amlodipine Medochemie, 10 mg tabletid on ümmargused ja valged, poolitusjoonega ühel poolel ja
diameetriga ~ 10,5 mm.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Essentsiaalne hüpertensioon.
Krooniline stabiilne ja vasospastiline stenokardia.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Suukaudne.
Tablett võetakse klaasi vedeliku (nt klaasi vee) abil kas toiduga või ilma.
Greibi või greibimahla samaaegne tarvitamine ei mõjuta amlodipiini toimet.
Täiskasvanud
Hüpertensiooni ja stenokardia ravi algannus on 5 mg üks kord ööpäevas. Kui soovitud ravitulemust
2...4 nädala jooksul ei saavutata, võib annust suurendada maksimaalselt 10 mg-ni ööpäevas (võetuna
üks kord päevas), lähtudes siinjuures konkreetse patsiendi ravivastusest. Amlodipiini võib
stenokardiaga patsientidel kasutada monoteraapiana või kombinatsioonis teiste stenokardiavastaste
ravimitega.
Lapsed ja noorukid (alla 18 eluaasta)
Amlodipiini ei soovitata kasutada lastel vanuses alla 18 aasta ohutuse ja efektiivsuse ebapiisavate
andmete tõttu.
Eakad patsiendid
Eakatele patsientidele soovitatakse tavalisi annuseid, kuid annuseid tuleb suurendada ettevaatusega (vt
lõik 5.2)
Neerukahjustusega patsiendid
Soovitatakse tavalisi annuseid (vt lõik 5.2). Amlodipiin ei ole dialüüsitav. Dialüüsravi saavatel
patsientidel tuleb amlodipiini kasutada erilise ettevaatusega.
Maksakahjustusega patsiendid
Maksakahjustusega patsientidel ei ole annustamise skeem täpselt teada, mistõttu tuleb amlodipiini
kasutada ettevaatusega (vt lõik 4.4).
4.3. Vastunäidustused
Amlodipiin on vastunäidustatud patsientidele, kellel esineb:
-
ülitundlikkus dihüdropüridiini derivaatide, amlodipiini või ravimi ükskõik millise abiaine
suhtes;
-
raske hüpotensioon;
-
šokk, kaasarvatud kardiogeenne šokk;
-
vasaku vatsakese väljavoolu takistus (nt raskekujuline aordi stenoos);
-
hemodünaamiliselt ebastabiilne südamepuudulikkus pärast ägedat müokardiinfarkti.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Amlodipiini ohutust ja efektiivsust hüpertensiivse kriisi korral ei ole kindlaks tehtud.
Südamepuudulikkusega patsiendid
Südamepuudulikkusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega. Raske südamepuudulikkusega (NYHA
klass III ja IV) patsientide pikaaegne platseebokontrolliga uuring näitas, et amlodipiiniga ravitud
patsientidel tekkis kopsuturset sagedamini kui platseeborühmas, kuid siiski ei osutanud see
südamepuudulikkuse süvenemisele (vt lõik 5.1).
Kasutamine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel
Kahjustatud maksafunktsiooniga patsientidel on amlodipiini poolväärtusaeg pikenenud;
annustamissoovitusi ei ole veel määratletud. Seetõttu tuleb amlodipiini nendele patsientidele
manustada ettevaatusega.
Kasutamine eakatel
Eakatel patsientidel tuleb annust suurendada ettevaatusega (vt lõik 5.2)
Kasutamine lastel
Amlodipiin ei ole lastele näidustatud.
Neerukahjustusega patsiendid
Sellistel patsientidel võib amlodipiini kasutada tavalises annuses. Amlodipiini kontsentratsiooni
muutus plasmas ei ole seotud neerukahjustuse raskusastmega. Amlodipiin ei ole dialüüsitav.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Teiste ravimite toimed amlodipiinile
CYP3A4 inhibiitorid: Amlodipiini samaaegne kasutamine CYP3A4 inhibiitori erütromütsiiniga
noortele patsientidele ja diltiaseemiga eakatele patsientidele suurendas amlodipiini
plasmakontsentratsiooni vastavalt 22% ja 50% võrra. Selle leiu kliiniline tähendus ei ole siiski selge.
Pole välistatud, et tugevad CYP3A4 inhibiitorid (nt ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir) võivad
suurendada amlodipiini plasmakontsentratsiooni rohkem kui diltiaseem. Koos CYP3A4 inhibiitoritega
tuleb amlodipiini kasutada ettevaatusega. Siiski ei ole teatatud sellest kombinatsioonist tingitud
kõrvaltoimetest.
CYP3A4 indutseerijad: Puuduvad andmed CYP3A4 indutseerijate toimest amlodipiinile. CYP3A4
indutseerijate (nt rifampitsiin, naistepuna-ürt) samaaegsel kasutamisel võib amlodipiini
kontsentratsioon plasmas olla väiksem. Amlodipiini tuleb koos CYP3A4 indutseerijatega kasutada
ettevaatusega.
Kliinilise koostoime uuringutes ei mõjutanud greipfruudi mahl, tsimetidiin,alumiinium/magneesium
(antatsiid) ja sildenafiil amlodipiini farmakokineetikat.
Amlodipiini toime teistele ravimitele
Amlodipiini vererõhku langetav toime tugevdab teiste vererõhku langetavate ravimite toimet.
Kliinilistes koostoime uuringutes ei mõjutanud amlodipiin atorvastiini, digoksiini, etanooli (alkohol),
varfariini ega tsüklosporiini farmakokineetilisi omadusi.
Amlodipiin ei mõjuta laborianalüüside tulemusi.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus ja imetamine
Rasedus
Amlodipiini ohutus rasedusele ei ole tõestatud.
Reproduktsioonitoksilisuse uuringud rottidega ei ole näidanud mingit toksilisust, välja arvatud
poegimise hilinemine ja sünnitegevuse pikenemine annuste korral, mis on 50 korda suuremad kui
maksimaalsed soovitatavad annused inimesel.
Raseduse ajal kasutamist soovitatakse ainult siis, kui puudub ohutum alternatiiv ning kui haigus ise
kujutab endast suuremat riski emale ja lootele.
.Imetamine
Amlodipiini eritumine rinnapiima ei ole teada.
Otsus rinnaga toitmise jätkamise/mittejätkamise või amlodipiinravi jätkamise/katkestamise kohta tuleb
teha arvestades rinnaga toitmisest saadavat kasu lapsele ja amlodipiinravist tulenevat kasu emale.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Amlodipiin võib omada vähest või mõõdukat toimet autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele.
Kui amlodipiini võtvatel patsientidel esineb pearinglus, peavalu, väsimus või iiveldus, võib
reaktsioonivõime olla kahjustunud.
4.8. Kõrvaltoimed
Amlodipiinravi ajal on täheldatud ja registreeritud järgnevaid kõrvaltoimeid järgmiste
esinemissagedustega: Väga sage (>1/10); sage (>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100);
harv (>1/10000 kuni <1/1000); väga harv (<10000).
Organsüsteemi klass
Esinemissagedus
Kõrvaltoimed
Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv
Leukotsütopeenia, trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Väga harv Allergilised
reaktsioonid
Ainevahetus- ja toitumishäired Väga
harv
Hüperglükeemia
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt
Unetus, meeleolu muutused (sh ärevus),
depressioon
Harv Segasus
Närvisüsteemi häired
Sage
Unisus, pearinglus, peavalu (eriti ravi
alguses)
Aeg-ajalt
Treemor, düsgeuusia, minestus,
hüpesteesia, paresteesia
Väga harv
Hüpertoonia, perifeerne neuropaatia
Silma kahjustused
Aeg-ajalt
Nägemishäired (sh diploopia)
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt
Tinnitus
Südame häired
Aeg-ajalt Palpitatsioonid
Väga harv
Müokardiinfarkt, arütmia (sh bradükardia,
ventrikulaarne tahhükardia ja kodade
virvendus)
Vaskulaarsed häired
Sage Nahaõhetus
Aeg-ajalt Hüpotensioon
Väga harv
Vaskuliit
Respiratoorsed, rindkere ja
Aeg-ajalt Düspnoe,
riniit
mediastiinumi häired
Väga harv
Köha
Seedetrakti häired
Sage Kõhuvalu,
iiveldus
Aeg-ajalt
Oksendamine, düspepsia, muutused soole
tühjendamises (sh kõhulahtisus ja
kõhukinnisus), suukuivus
Väga harv
Pankreatiit, gastriit, igemete hüperplaasia
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv
Hepatiit, ikterus, maksaensüümide
aktiivsuse tõus*
Naha ja nahaaluskoe
Aeg-ajalt Alopeetsia,
purpur,
nahavärvuse
kahjustused
muutumine, liighigistamine, sügelus, lööve,
eksanteem
Väga harv
Angioödeem, multiformne erüteem,
urtikaaria, eksfoliatiivne dermatiit,
Stevensi-Johnsoni sündroom, Quincke
ödeem, valgustundlikkus
Lihas-skeleti ja sidekoe
Sage Pahkluu
turse
kahjustused
Aeg-ajalt
Artralgia, müalgia, lihaskrambid, seljavalu
Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt
Urineerimishäire, noktuuria, sage
urineerimine
Reproduktiivse süsteemi ja
Aeg-ajalt Impotentsus,
günekomastia
rinnanäärme häired
Üldised häired ja
Sage Tursed,
väsimus
manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt
Valu rinnus, asteenia, valu, haiglane
enesetunne
Uuringud Aeg-ajalt
Kehakaalu tõus, kehakaalu langus
*enamasti koos kolestaasiga.
4.9. Üleannustamine
Inimestel on amlodipiini tahtliku üleannustamise kohta vähe teavet.
Sümptomid
Olemasolevad andmed on näidanud, et suur üleannustamine võib põhjustada ülemäärast perifeerset
vasodilatatsiooni ja võimalikku reflektoorset tahhükardiat. On registreeritud märkimisväärset ja
tõenäoliselt pikaajalist süsteemset hüpotensiooni kuni ja kaasa arvatud letaalse lõppega šokini.
Ravi
Amlodipiini üleannustamisest tingitud kliiniliselt oluline hüpotensioon nõuab aktiivset
kardiovaskulaarset toetust, sh südame ja hingamisfunktsiooni sagedast kontrollimist, jäsemete
kõrgemale asetamist ja tsirkuleeriva vedeliku koguse ja diureesi jälgimist.
Veresoonkonna toonuse ja vererõhu taastamiseks võib abi olla vasokonstriktoritest, eeldusel, et nende
kasutamiseks vastunäidustused puuduvad. Kaltsiumikanalit blokeeriva toime leevendamiseks võib
kasu olla kaltsiumglükonaadi veenisisesest manustamisest.
Mõningatel juhtudel võib kasu olla maoloputusest. Tervete vabatahtlikega on selgunud, et söe
manustamine kuni 2 tundi pärast 10 mg amlodipiini sissevõtmist vähendab amlodipiini imendumise
ulatust.
Kuna amlodipiin on plasmavalkudega ülimalt hästi seonduv, siis dialüüsist tõenäoliselt abi ei ole.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: Dihüdropüridiini derivaadid,
ATC kood: C08CA01
5.1
Farmakodünaamilised
Amlodipiin on kaltsiumi antagonist, mis inhibeerib kaltsiumiioonide sissevoolu südame ja veresoonte
silelihasrakkudesse. Antihüpertensiivse toime mehhanism tuleneb otsesest lõõgastavast toimest arterite
silelihastele. Täpne mehhanism, mis võimaldab amlodipiinil vähendada stenokardiat, ei ole lõplikult
selge. Siiski on sellega seotud kaks järgnevat mehhanismi:
1. Amlodipiin laiendab perifeerseid arterioole ja sellega vähendab üldist perifeerset resistentsust
(järelkoormus), mille vastu süda töötab. Südamekoormuse vähendamine toob kaasa nii väiksema
energiavajaduse kui ka müokardi väiksema oksügenisatsiooni tarviduse.
2. Amlodipiini toimel dilateeruvad tõenäoliselt ka peamised koronaarsooned ja -arterioolid. See
dilatatsioon suurendab müokardi hapnikuvarustust Prinzmetali stenokardiaga patsientidel.
Hüpertensiooniga patsientidel toob ravimi üks kord ööpäevas manustamine kaasa kliiniliselt olulise
vererõhu languse (nii lamavas kui püstises asendis), mis püsib 24 tundi. Kuna amlodipiini
farmakoloogiline toime algab aeglselt, ei too see endaga kaasa ägedat hüpotensiooni.
Stenokardiaga patsientidel suurendab ravimi üks kord ööpäevas manustamine koormustaluvust, lükkab
edasi stenokardia teket ja pikendab aega 1 mm ST-segmendi depressiooni tekkeks. Amlodipiin
vähendab nii stenokardiahoogude sagedust kui ka glütserüültrinitraadi tablettide vajadust.
Amlodipiini kasutamisel ei ole täheldatud metaboolseid toimeid, nt muutusi plasmalipiidide või
glükoosi metabolismi osas.
Südamepuudulikkusega patsiendid
Südamepuudulikkusega patsientide hemodünaamika uuringud ja kliinilised koormustaluvuse uuringud
NYHA II...IV klassi südamepuudulikkusega patsientidel näitasid, et amlodipiin ei halvenda
koormustaluvust, ei vähenda vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni ega süvenda kliinilist
sümptomatoloogiat.
Platseebokontrollitud uuring (PRAISE), mis kavandati NYHA III...IV klassi südamepuudulikkusega
patsientide uurimiseks, kellele manustati digoksiini, diureetikume ja angiotensiini konvertaasi (AKE)
inhibiitoreid, näitas, et amlodipiin ei suurendanud südamepuudulikkusega patsientidel suremuse ega
suremuse/haigestumise kombineeritud riski.
Amlodipiini pikaajalises platseebokontrolliga jätku-uuringus (PRAISE 2) NYHA III ja IV klassi
mitteisheemilise päritoluga südamepuudulikkusega patsientidel, kellel puudusid olemasolevale
südamehaigusele viitavad kliinilised sümptomid või objektiivsed leiud ja kes said stabiilses annuses
AKE inhibiitoreid, digitaalise preparaate ja diureetikume, ei mõjutanud amlodipiin üldist
kardiovaskulaarset suremust. Selles samas populatsioonis seostati amlodipiinravi kopsuturse juhtudest
teatamise sagenemisega, kuigi südamepuudulikkuse halvenemise esinemissageduses puudus oluline
erinevus platseeboga võrreldes.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine/jaotumine
Pärast terapeutiliste annuste suukaudset manustamist imendub amlodipiin aeglaselt seedetraktist.
Amlodipiini imendumist ei mõjuta ravimi võtmine koos söögiga. Muutumatul kujul toimeaine
absoluutne biosaadavus on ligikaudu 64…80%. Plasma maksimaalne kontsentratsioon saabub 6...12
tunni jooksul pärast ravimi võtmist. Jaotusruumala on ligikaudu 21 l/kg. Amlodipiini pKa on 8,6.
In vitro uuringutes on näidatud, et amlodipiin seondub plasmavalkudega ligikaudu 97,5% ulatuses.
Metabolism/eritumine
Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 35…50 tundi. Püsiv kontsentratsioon plasmas
saavutatakse 7...8 päevaga. Amlodipiin metaboliseeritakse suures osas inaktiivseteks metaboliitideks.
Ligikaudu 60% annusest eritatakse uriiniga, millest 10% muutumatult.
Eakad
Amlodipiini maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kuluv aeg on sama, mis noorematel
patsientidel. Amlodipiini kliirens kaldub olema aeglasem, millest on tingitud “kontsentratsioonikõvera
aluse pindala” (AUC) suurenemine ja eliminatsiooni poolväärtusaja pikenemine eakatel patsientidel.
Südame paispuudulikkusega patsientidel olid AUC ja eliminatsiooni poolväärtusaja suurenemine
patsientide eagrupi uuringus ootuspärased (vt lõik 4.4)..
Neerukahjustusega patsiendid
Amlodipiin metaboliseeritakse suures osas inaktiivseteks metaboliitideks. 10% lähteainest eritatakse
uriiniga muutumatul kujul. Amlodipiini plasmakontsentratsiooni muutused ei ole seotud
neerukahjustuse raskusastmega. Seetõttu soovitatakse kasutada amlodipiini tavaannuseid. Amlodipiin
ei ole dialüüsitav.
Maksakahjustusega patsiendid
Kahjustatud maksafunktsiooniga patsientidel on amlodipiini poolväärtusaeg pikenenud.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse mittekliinilised
uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele. Loomade reproduktsiooniuuringutes rottidel
põhjustasid ravimi suured annused hilinenud poegimist, poegimise rasket kulgu ning loote ja
vastsündinute surmajuhtude sagenemist.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Mikrokristalne tselluloos
Veevaba kaltsiumvesinikfosfaat
Naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
Magneesiumstearaat
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
PVC/PE/PVDC-alumiinium blister.
Pakendi suurus:
5 mg: 30 tabletti
10 mg : 30 tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Medochemie Ltd
1-10 Astronafton & Constantinoupoleos,
3505-Limassol,
Küpros
tel: +357 25 867600
faks: +357 25 560863
8. Müügiloa number
5 mg: 567307
10 mg: 567207
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
14.12.2007/26.09.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud septembris 2011