PARACETAMOL- RATIOPHARM 250 S

Toimeained: paratsetamool

Ravimi vorm: rektaalsuposiit

Ravimi tugevus: 250mg 10TK

Käsimüügiravim

Seotud teemad

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on PARACETAMOL- RATIOPHARM 250 S ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on Paracetamol-ratiopharm 250 S ja milleks seda kasutatakse

Paracetamol-ratiopharm 250 S on valuvaigistava ja palavikku langetava toimega ravim. Kasutatakse
palaviku ja nõrga valu korral lastel.

Nõuanne:
Kasutage Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiite ilma arstilt või hambaarstilt küsimata ainult
mõned päevad ja mitte suurtes annustes.

Kui pärast 3...4 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma
ühendust arstiga.

2. Mida on vaja teada enne PARACETAMOL- RATIOPHARM 250 S võtmist

Mida on vaja teada enne Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutamist

Ärge kasutage Paracetamol-ratiopharm 250 S reklaalsuposiite
- kui olete paratsetamooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
- kui teil on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi geneetiline puudus (oht hemolüütilise aneemia
tekkeks).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Te tohite Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiite kasutada vaid erilise ettevaatlikkusega (st
suuremate manustamisintervallidega või vähenenud annuses) ja arstliku kontrolli all järgmistel
juhtudel:
- maksafunktsiooni häired (nt alkoholi krooniline kuritarvitamine, maksapõletikud);
- eelnevalt kahjustatud neerud;
- kaasasündinud suurenenud bilirubiini sisaldus veres (Gilbert’i-sündroom või Meulengracht’i-
haigus);
- kuni 6-aastastel lastel.

Paratsetamooli sisaldavaid ravimeid võib ilma arsti või hambaarsti nõuandeta kasutada vaid mõned
päevad ja mitte suurtes annustes.
Valuvaigistite pikaaegse, mitte-ettekirjutuste kohase kasutamise puhul võivad tekkida peavalud, mida
ei tohi ravida arstimi suurendatud annustega.
Üldiselt võib harjumuspärane valuvaigistite kasutamine, eriti kombinatsiooni puhul teiste
valuvaigistavate ainetega, viia püsivale neerukahjustusele koos neerupuudulikkuse riskiga
(analgeetikumide-nefropaatia).
Valuvaigistite pikaajalise, suurtes annustes, mitte-ettekirjutustekohase kasutamise järsul lõpetamisel
võivad tekkida nii peavalud kui ka väsimus, lihasvalud, närvilisus ja vegetatiivsed sümptomid.
Ärajätunähud taanduvad mõne päeva jooksul. Senini ei tohi uuesti kasutada valuvaigisteid ja nende
uuesti kasutamist ei tohi alustada ilma arsti nõuandeta.

Lapsed
Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiidid ei sobi toimeaine suure sisalduse tõttu lastele
kehakaaluga alla 20 kg. Imikutel tuleb kasutada toimeaine väiksema sisaldusega rektaalsuposiite või
lahust.

Muud ravimid ja Paracetamol-ratiopharm 250 S
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid.
Samaaegne ravikuur arstimitega, mis viivad ravimi lammutamise kiirenemisele maksas (ensüümi
indutseerimine), nagu nt teatud uinutid ja krambivastased ravimid mh fenobarbitaal, fenütoiin,
karbamasepiin) kui ka rifampitsiin (tuberkuloosiravim), võib ka paratsetamooli tavaliste raviannuste
puhul maksakahjustust põhjustada. Sama kehtib alkoholi kuritarvitamise puhul.
Diflunisaaliga kooskasutamine võib suurendada paratsetamooli maksatoksilisust.
Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegse manustamise puhul võib klooramfenikooli eritumine
märkimisväärselt aeglustuda koos suurenenud toksilisuse riskiga (kahjustav toime).
Paratsetamooli ja kumariini derivaatide (verehüübimist pärssivad ravimid) koostoimeid ei ole nende
kliinilise tähenduse suhtes veel hinnatud. Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiitide pikaajaline
kasutamine patsientidel, keda ravitakse suukaudsete antikoagulantidega (verehüübimist pärssivad
ravimid), peab seetõttu toimuma vaid arstliku kontrolli all.
Paratsetamooli ja zidovudiini samaaegse kasutamise puhul, suureneb kalduvus valgete vereliblede
vähenemisele (neutropeenia). Seetõttu võib Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiitide
samaaegselt koos zidovudiiniga kasutada vaid arsti nõuandel.
Probenetsiid võib suurendada paratsetamooli toksilist toimet maksale.
Paratsetamooli manustamine võib mõjutada osade laborianalüüside tulemusi, näiteks uurea testid ning
veresuhkru määramine glükoosoksüdaas-peroksüdaasi meetodil.
Tähelepanu! Eelpool kirjeldatud koostoimed võivad kehtida ka ravimi lühiajalisel kasutamisel!

Paracetamol-ratiopharm 250 S koos toidu, joogi ja alkoholiga
Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiitide kasutamise ajal peaks võimalusel vältima alkoholi
tarvitamist.

Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Üldjuhul kasutatakse 250 mg rektaalsuposiite 6...12-aastastel lastel.
Raseduse ajal tohite te Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiite kasutada vaid pärast ranget
arstipoolset kasu-ja-riski-suhte hindamist.
Raseduse ajal ei tohi te Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiite kasutada pikema aja vältel,
suurtes annustes ja kombinatsioonis teiste ravimitega, sest kasutamise ohutus sellistel juhtudel ei ole
tõestatud.
Imetamine
Paratsetamool imendub rinnapiima. Kuna kahjulikke mõjusid imikule ei ole senini teada, ei ole
imetamise katkestamine ravi ajal tavaliselt nõutav.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Toime reaktsioonikiirusele puudub.

3. Kuidas PARACETAMOL- RATIOPHARM 250 S võtta

Kuidas Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutada
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst on teile
selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Millises koguses ja kui tihti peate te Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutama
Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiite annustatakse sõltuvalt kehakaalust ja vanusest:
6...12-aastased lapsed, 1 kuni 2 rektaalsuposiiti, nt:
20...25 kg - 1 rektaalsuposiit (250 mg)
25...40 kg - 2 rektaalsuposiiti (500 mg)

250 mg rektaalsuposiidid ei sobi alla 20 kg kaaluvatele lastele. Neil tuleb kasutada rektaalsuposiiti,
mis sisaldab 125 mg paratsetamooli.
.
Ööpäevas tohib manustada maksimaalselt 4 annust. Kahe suposiidi manustamise vahel peab olema
vähemalt 6 tundi. Suuremad annused ei anna paremat valuvaigistavat toimet.

Nõuanne:
Nii maksa- ja neerude funktsioonihäirete kui ka kaasasündinud bilirubiini sisalduse tõusu puhul veres
peaks Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiite kasutama pikemate manustamisintervallidega
või väiksemas annuses.

Kuidas ja millal peate te Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutama
Rektaalsuposiidid viiakse võimalusel pärast roojamist sügavale pärakusse. Libisemisomaduste
parandamiseks võib ravimküünlaid käes soojendada või korraks kuuma vette kasta. Manustada tuleb
terve rektaalsuposiit - seda ei tohi enne manustamist purustada.

Kui kaua peate te Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutama
Ärge kasutage Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiite ilma arsti või hambaarsti nõuandeta
kauem kui 3...4 päeva.

Kui te kasutate Paracetamol-ratiopharm 250 S rohkem kui ette nähtud
Üleannustamise puhul Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiitidega võivad alguses (1. päev)
esineda iiveldus, oksendamine, higistamine, unisus ja üldine halb enesetunne. Hoolimata subjektiivse
üldseisundi paranemisest 2. päeval, võib tekkida süvenev maksakahjustus kuni maksakoomani 3.
päeval.
Kahtluse puhul üleannustamisele Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiitidega, peab koheselt
arsti informeerima.
Vastavalt sellele, palju aega ravimi manustamisest on möödas, peab arst rakendama järgmisi
vastuabinõusid:
- intravenoosselt manustatakse N-atsetüültsüsteiini, mida peab võimalusel tegema esimese kaheksa
tunni jooksul pärast mürgistust, et neutraliseerida paratsetamooli rakkekahjustava mõjuga
ainevahetusprodukte
- verepuhastus (dialüüs) võib langetada paratsetamooli kontsentratsiooni veres.
Edasised võimalused paratsetamooli mürgistuse raviks sõltuvad nii mürgistuse ulatusest ja kulust kui
ka haigussümptomitest.

Kui te unustate Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutada
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata, vaid jätkake kasutamist, nagu
annustamiseeskirjas ette nähtud.

Kui te lõpetate Paracetamol-ratiopharm 250 S kasutamise
Valuvaigistite pikaajalise, mitte-ettekirjutuste kohase, suurtes annustes kasutamise järsu lõpetamise
puhul võivad tekkida nii peavalud kui ka väsimus, lihasvalud, närvilisus ja vegetatiivsed sümptomid.
Nimetatud sümptomid vaibuvad mõne päeva jooksul. Senini ei tohi kasutada ühtki valuvaigistit. Ka
pärast seda ei tohi uuesti kasutamist jätkata ilma arsti nõuandeta.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimed on esitatud järgmiselt: väga sage (>1/10); sage (>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/1000
kuni <1/100); harv (>1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (esinemissagedust ei
saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired
Teadmata: ülitundlikkusreaktsioonid.

Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: maksakahjustus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Teadmata: eksanteem, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos (punane tursunud
nahapiirkond, millel on palju väikseid mädaville), toksiline epidermaalne nekrolüüs (võib põhjustada
löövet, ville ja naha koorumist).

Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Ainevahetus- ja toitumishäired:
Aeg-ajalt: hüpoglükeemia

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

Milliseid vastuabinõusid rakendada kõrvaltoimete ilmnemisel
Kui te täheldate endal eelnevalt nimetatud kõrvaltoimeid, ei tohi te Paracetamol-ratiopharm 250 S
rektaalsuposiite uuesti kasutada. Informeerige oma arsti, et ta saaks otsustada sümptomite raskusastme
ja võimalusel vajalike edasiste abinõude üle.
Esimeste ülitundlikkusreaktsioonide sümptomite tekkel ei tohi Paracetamol-ratiopharm 250 S
rektaalsuposiite uuesti kasutada vaid tuleb koheselt võtta ühendust arstiga.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.


4.
Kuidas Paracetamol-ratiopharm 250 S säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle
kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30 °C.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.


6.
Pakendi sisu ja muu teave

Mida Paracetamol-ratiopharm 250 S sisaldab

- Toimeaine on paratsetamool. Üks rektaalsuposiit sisaldab 250 mg paratsetamooli.

- Abiaine(d) on kolloidne ränisilikaat, polüetüleenstearaat, sojaletsitiin ja rasv.


Kuidas Paracetamol-ratiopharm 250 S välja näeb ja pakendi sisu
250 mg suposiidid, 10 tk fooliumisse pakitult karbis.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
ratiopharm GmbH,
Graf-Arco-Str. 3,
89079 Ulm,
Saksamaa

Tootja:
Merckle GmbH,
Ludwig-Merckle-Str. 3,
89143 Blaubeuren,
Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.

ratiopharm
Lõõtsa 8
11415, Tallinn
Tel: +372 661 0801

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2014




Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Paracetamol-ratiopharm 125 S, rektaalsuposiidid
Paracetamol-ratiopharm 250 S, rektaalsuposiidid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Üks 125 S rektaalsuposiid sisaldab 125 mg paratsetamooli.
Üks 250 S rektaalsuposiid sisaldab 250 mg paratsetamooli.
INN: Paracetamolum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

3. Ravimvorm

Rektaalsuposiidid.
Valged, torpeedokujulised, sileda ja läikiva pinnaga suposiidid.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Palavik ja nõrk valu lastel.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Annus sõltub vanusest ja kehakaalust, tavaliselt on ühekordne annus 10...15 mg/kg maksimaalselt lubatud ööpäevane annus kuni 60 mg/kg.
Maksimaalset ööpäevast annust ei tohi ületada, kahe suposiidi manustamise vahel peab olema
vähemalt 6 tundi. Ööpäevas tohib manustada maksimaalselt 4 annust. Suuremad annused ei
anna paremat valuvaigistavat toimet. Manustada tuleb terve suposiit - seda ei tohi enne
manustamist purustada.

125 mg rektaalsuposiidid
1…5-aastased lapsed, 1 kuni 2 rektaalsuposiiti, nt:
10...14 kg - 125 mg
15…20 kg - 250 mg

250 mg rektaalsuposiidid
6…12-aastased lapsed: 1 või 2 rektaalsuposiiti nt:
20…25 kg - 250 mg
25…40 kg - 500 mg.

125 mg rektaalsuposiidid ei sobi alla 10 kg ning 250 mg rektaalsuposiidid alla 20 kg
kaaluvatele lastele. Neil tuleb kasutada toimeaine väiksema sisaldusega ravimvorme.

Rektaalsuposiidid viiakse võimalusel pärast defekatsiooni sügavale pärakusse. Manustamise
kergendamiseks võib suposiite käes soojendada või kasta korraks kuuma vette.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus paratsetamooli või ravimi mõne abiaine suhtes.
Diagnoositud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi geneetiline puudus (oht hemolüütilise
aneemia tekkeks).

Ravimit tuleb kasutada ettevaatusega ja arstliku kontrolli all järgmiste haiguste korral: maksa-või neerufunktsiooni häired, sh Gilberti sündroom.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Paratsetamooli sisaldavaid ravimeid tohib ilma arsti või hambaarsti soovituseta manustada
vaid mõne päeva vältel ning mitte suurendatud annustes.
Pikaajaline paratsetamooli kasutamine võib suurendada toksilist toimet neerudele.
Ettevaatusega manustada alkoholi kuritarvitavatele ning alatoitumusega patsientidele.
Üleannustamise võimalus on suurem mitte-tsirrootilise alkohoolse maksahaigusega
patsientidel.
Patsientidele tuleb selgitada, et samaaegselt ei kasutataks teisi paratsetamooli sisaldavaid
ravimeid.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ravimitega, mis põhjustavad maksensüümide induktsiooni, nagu nt
teatud uinutid ja antiepileptikumid (muuhulgas fenobarbitaal, fenütoiin, karbamasepiin),
samuti rifampitsiin, võib põhjustada maksakahjustust muidu kahjutute paratsetamooliannuste
juures.
Sama kehtib ka alkoholi kohta.
Diflunisaaliga kooskasutamine võib suurendada paratsetamooli maksatoksilisust.

Paratsetamooli ja klooramfenikooli samaaegsel manustamisel võib klooramfenikooli
eritumine oluliselt aeglustuda ning selle toksilisus suureneda.

Paratsetamooli koostoimet kumariini derivaatidega ei ole võimalik nende kliinilise tähenduse
suhtes hinnata. Paratsetamooli pikaajaline kasutamine patsientide poolt, keda ravitakse
suukaudsete antikoagulantidega, peab seetõttu toimuma vaid arstliku järelevalve all.

Paratsetamooli ja AZT (zidovudiini) samaaegne tarvitamine suurendab neutropeenia tekke
ohtu. Seetõttu tuleks paratsetamooli tarvitada samaaegselt zidovudiiniga vaid arsti nõuandel.

Probenetsiid pikendab paratsetamooli mõnede metaboliitide eliminatsiooni ning võib seetõttu
suurendada paratsetamooli toksilist toimet maksale.

Paratsetamooli manustamine võib mõjutada osade laborianalüüside tulemusi, näiteks uurea
testid ning veresuhkru määramine glükoosoksüdaas-peroksüdaasi meetodil.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Uuringud ei ole näidanud paratsetamooli kahjulikke toimeid rasedusele ja loote/vastsündinu
tervisele.
Paratsetamooli võib raseduse ja rinnaga toitmise ajal kasutada, kuid tuleb järgida soovitatud
annuseid.

Paratsetamool eritub väikeses koguses rinnapiima, kuid soovitatud annustes ei avalda see
tõenäoliselt lapsele mingit mõju.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Toime reaktsioonikiirusele puudub

4.8. Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on esitatud MedDRA-organsüsteemi klassides, kasutades MedDRA-
esinemissageduse klassifikatsiooni: väga sage (>1/10); sage (>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt
(>1/1000 kuni <1/100); harv (>1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000), teadmata (ei
saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Immuunsüsteemi häired
Teadmata: ülitundlikkusreaktsioonid.

Maksa ja sapiteede häired
Teadmata: maksakahjustus.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Teadmata: eksanteem, äge generaliseerunud eksantematoosne pustuloos, toksiline
epidermaalne nekrolüüs..

Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: trombotsütopeenia, agranulotsütoos.

Ainevahetus- ja toitumishäired:
Aeg-ajalt: hüpoglükeemia.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa
väljastamist. See võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel
palutakse teavitada kõigist võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Mürgistuse sümptomid
Paratsetamooli liiga suurte annuste manustamine võib põhjustada mürgistusnähtusid
peiteajaga 24...48 tundi. Võivad tekkida maksatalitluse häired alates maksarakkude nekroosist
kuni maksakoomani, mis võib lõppeda surmaga. Sellest sõltumatult on täheldatud ka
neerukahjustust tubulaarse nekroosi tõttu.

Paratsetamooli üleannustamise sümptomiteks võivad olla:
esimeses faasis (1. päev):
iiveldus, oksendamine, higistamine, unisus ja üldine halb enesetunne;

teises faasis (2. päev):
subjektiivse enesetunde paranemine, siiski kerge kõhuvalu, maksa suurenemine,
transaminaaside aktiivsuse ja bilirubiinisisalduse suurenemine, tromboplastiini aja
pikenemine, uriinierituse vähenemine;

kolmandas faasis (alates 3. päevast):
transaminaaside aktiivsuse tõus, ikterus, hüübimishäired, hüpoglükeemia, maksakooma.

Krooniline toksilisus
Kliinilis-epidemioloogilised uuringud kinnitavad põhjendatud kahtlust, et kokkuvõttes
põhjustab valuvaigistite pikaajaline kasutamine nefropaatiat koos papillinekroosi ja
interstitsiaalse nefriidiga, samuti sekundaarset püelonefriiti. Nefrotoksiline risk on
paratsetamooli puhul tõenäoliselt väiksema tähendusega kui fenatsetiini puhul.

Mürgistuse ravi
Üleannustamise kahtluse korral tuleb:
- esimese kuue tunni jooksul teha maoloputus ja
- esimese kaheksa tunni jooksul manustada intravenoosselt N-atsetüültsüsteiini.

Paratsetamool on hemodialüüsitav.
Soovitatav on paratsetamooli plasmakontsentratsiooni määramine.

Edasised võimalused paratsetamooli üleannustamise ravis sõltuvad ulatusest, staadiumist ja
kliinilistest sümptomitest vastavalt intensiivravi tavapärastele meetmetele.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Teised valuvaigistid ja palavikuvastased ained, aniliidid.
ATC-kood: N02BE01

Paratsetamoolil on valuvaigistav, palavikku alandav ja väga nõrk põletikuvastane toime.
Toimemehhanism ei ole täpselt selge. Tõestatud on prostaglandiinide sünteesi pidurdamine
ajus ja vähem perifeerias. Paratsetamool pidurdab endogeensete pürogeenide toimet
hüpotaalamuse termoregulatsiooni keskusse.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Rektaalse manustamise korral imendub paratsetamool 68...88% ulatuses; maksimaalne
kontsentratsioon plasmas saabub alles 3...4 tunni pärast.

Seonduvus plasmavalkudega on väike (kuni 10%), üleannustamise korral võib see aga
suureneda.

Pärast metaboliseerumist maksas (konjugatsioon glükuroonhappega ca. 55%, väävelhappega
35%, samuti tsüsteiini ja merkaptuurhappega) erituvad farmakoloogiliselt inaktiivsed
metaboliidid neerude kaudu. Umbes 4% manustatud paratsetamoolist eritub muutumatul
kujul. Väikestes kogustes tekivad toksilised metaboliidid p-aminofenool ja N-
hüdroksüleerimise teel N-atsetüül-p-bensokinonimiin, mis seotakse glutatiooni ja tsüsteiini
poolt. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on keskmiselt 1,5...2,5 tundi. Ravim eritub täielikult 24
tunni jooksul.

Maksa- ja neerutalitluse häirete puhul, üleannustamisel ja vastsündinutel on poolväärtusaeg
pikem. Maksimaalne toime ja keskmine toime kestus (4...6 tundi) korreleeruvad
plasmakontsentratsiooniga.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus
On teada, et enam kui 6 g paratsetamooli suukaudse manustamise puhul võivad tekkida
ägedad mürgistusnähud. Plasmakontsentratsiooni puhul 200...300 µg/ml 4 tunni pärast,
100...150 µg/ml 8 tunni pärast, 50...80 µg/ml 12 tunni pärast ja 30...45 µg/ml 15 tunni pärast
on täheldatud maksarakkude kahjustust, mis lõppesid surmaga maksakooma tõttu.
Paratsetamooli hepatotoksilisus on otseses sõltuvuses ravimi plasmakontsentratsioonist.
Ensüüminduktorid ja alkohol võivad põhjustada maksakahjustust ka muidu mittetoksiliste
annuste juures.
Krooniline toksilisus
Loomkatsetes paratsetamooli alaägeda ja kroonilise toksilisuse uurimiseks tekkisid rotil ja
hiirel haiguskolded seedetraktis, muutused verepildis, maksa- ja neeruparenhüümi
degeneratsioon kuni nekroosini. Nende muutuste põhjused on ühelt poolt toimemehhanismis
ja teiselt poolt paratsetamooli metabolismis. Metaboliite, milledel on toksiline toime, ja
vastavaid muutusi organites on täheldatud ka inimestel. Sel põhjusel ei tohi paratsetamooli
manustada pikaajaliselt ega ka suurtes annustes. Pöörduva, aktiivse, kroonilise hepatiidi
juhtusid on täheldatud juba 3 ja 2 g suukaudse ööpäevase annuse puhul tarvitamiskestusega 1
aasta. Ilmset hepatotoksilist toimet on võimalik jälgida ka suurendatud suukaudselt
manustatava ööpäevase annuse puhul (umbes 6 g paratsetamooli) kestusega üle nt. 3 nädala
ka siis, kui puudub eelnev maksakahjustus (nt. mittealkohoolikute puhul).

Kliinilis-epidemioloogilised uuringud kinnitavad põhjendatud kahtlust, et kokkuvõttes
põhjustab valuvaigistite pikaajaline tarvitamine nefropaatiat koos papillide nekroosi ja
interstitsiaalse nefriidiga, samuti sekundaarset püelonefriiti. Fenatsetiini kõrvaldamise järel on
vähenenud analgeetikum-nefropaatiast tingitud dialüüsipatsientide osakaal erinevates maades
(Rootsi, Kanada, Uus-Meremaa, Austraalia), vaatamata paratsetamooli sisaldavate
valuvaigistite järjest suuremale kasutamisele. Nefrotoksiline risk võiks niisiis olla
paratsetamooli puhul väiksema tähendusega kui fenatsetiini puhul.

Mutageenne ja kantserogeenne toime
Ulatuslikud uuringud ei ole andnud ühest vastust paratsetamooli võimaliku genotoksilise riski
kohta terapeutiliste, s.t. mitte-toksiliste annuste korral.
Pikaajalised uuringud rottidel ja hiirtel ei ole andnud mingeid viiteid võimaliku
kantserogeense toime kohta paratsetamooli mittehepatotoksiliste annuste puhul.

Reproduktsioonitoksilisus
Paratsetamool läbib platsentaarbarjääri.
Loomkatsed ega ka senised kogemused ravimi kasutamisel inimestel ei ole andnud viiteid
lootekahjustuste kohta.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Paracetamol-ratiopharm 125 S rektaalsuposiidid:
kolloidne veevaba ränidioksiid
polüoksüetüleenstearaat
tahke rasv

Paracetamol-ratiopharm 250 S rektaalsuposiidid:
kolloidne veevaba ränidioksiid
polüoksüetüleenstearaat
sojaletsitiin
tahke rasv

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

125 mg või 250 mg 10 rektaalsuposiiti valges PVC/PE polümeerikilega lamineeritud pakendis
ja välispakendis.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

ratiopharm GmbH
Graf-Arco-Str. 3
89070 Ulm
Saksamaa

8. Müügiloa number

Paracetamol-ratiopharm 125 S: 057794
Paracetamol-ratiopharm 250 S: 030193

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Paracetamol-ratiopharm 125 S: 17.12.1999/29.06.2010
Paracetamol-ratiopharm 250 S: 26.03.2004/31.03.2014

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2014