GASEC GASTROCAPS 10 MG

Toimeained: omeprasool

Ravimi vorm: gastroresistentne kõvakapsel

Ravimi tugevus: 10mg 14TK

Käsimüügiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on GASEC GASTROCAPS 10 MG ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on Gasec Gastrocaps ja milleks seda kasutatakse

Gasec Gastrocaps sisaldab toimeainena omeprasooli, mis vähendab maohappe produktsiooni.
Gasec Gastrocaps 10 mg kapsleid kasutatakse täiskasvanutel alates 18. eluaastast mao
ülihappesusega seotud sümptomite (kõrvetised, maohappe tagasivool söögitorru, ülakõhuvalu)
leevendamiseks.
Arst võib Gasec Gastrocaps 10 mg kõvakapsleid määrata ka mõnel teisel omeprasooli näidustusel.
Kui pärast 14 päeva möödumist te ei tunne end paremini või tunnete end halvemini, peate võtma
ühendust arstiga.

2. Mida on vaja teada enne GASEC GASTROCAPS 10 MG võtmist

Mida on vaja teada enne Gasec Gastrocaps'i kasutamist

Ärge kasutage Gasec Gastrocaps'i
- kui olete omeprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline. Kui teil on kunagi tekkinud ebatavaline reaktsioon teiste ravimite kasutamisel,
teavitage sellest oma arsti või apteekrit.
- samaaegselt koos nelfinaviiriga (kasutatakse HIV nakkuse raviks)


Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Gasec Gastrocaps'i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga
- kui te olete rase, planeerite rasedust või toidate last rinnaga (vt lõik Rasedus ja imetamine).
- kui esineb maohaavandi kahtlus, tuleb enne omeprasoolravi alustamist välistada pahaloomulise
kasvaja olemasolu, kuna ravi võib varjata kasvaja sümptomeid ja diagnoosimist edasi lükata.
- palun informeerige oma arsti või apteekrit, kui teil esineb teisi haigusi, allergiaid või kui te
võtate teisi ravimeid (sealhulgas käsimüügiravimeid!).

Kui teil on pikema aja jooksul esinenud korduvalt seedehäireid või kõrvetisi, peate käima regulaarselt
arsti vastuvõtul. Kui olete üle 55-aastane, on eriti oluline, et räägiksite arstile, kui te võtate
igapäevaselt mõnda käsimüügiravimit seedehäirete või kõrvetiste raviks.
Teatage oma arstile:
- kui teil on varem olnud maohaavand, mao või soolte operatsioon
- kui te olete saanud pidevat seedehäire või kõrvetiste ravi vähemalt 4 nädala jooksul
- kui teie nahk või silmavalged on muutunud kollaseks (ikterus) või teil on raske maksahaigus
- kui olete üle 55-aastane ja teil on tekkinud uued sümptomid või on olemasolevate sümptomite
iseloom muutunud

Ärge kasutage omeprasooli ennetava ravimina.

Gasec Gastrocaps toidu ja joogiga
Koos toiduga võtmisel ei muutu Gasec Gastrocaps’i toime.

Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kõrvaltoimete (peavalu ja pearingluse) tõttu võib Gasec Gastrocaps mõjutada reaktsioonikiirust,
autojuhtimise ja masinate või mehhanismidega töötamise võimet.

Muud ravimid ja Gasec Gastrocaps
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid.
Gasec Gastrocaps’i toimet võivad mõjutada teised ravimid, näiteks epilepsiaravimid, teatud rahustid,
seenevastased ravimid või verehüübimist takistavad ravimid.

Gasec Gastrocaps sisaldab sahharoosi
Ravim sisaldab sahharoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, pidage enne selle
ravimi võtmist nõu oma arstiga.

3. Kuidas GASEC GASTROCAPS 10 MG võtta

Kuidas Gasec Gastrocaps'i kasutada

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker
on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Täiskasvanud alates 18. eluaastast.

Tavaline annus on 10...20 mg 1 kord päevas sõltuvalt kliinilisest ravivastusest. Maksimaalne lubatud
ööpäevane annus on 20 mg (2 kapslit päevas).
Piisava ravivastuse võib tagada 10 mg ööpäevas, seega võib annust kohandada individuaalselt. Ravi
kestab 2...4 nädalat. Sümptomid taanduvad kiiresti.
Kui ravim ei toimi või haigusnähud ei ole taandunud pärast 2 nädalat kestnud ravi, tuleb pöörduda
arsti poole ja teha täiendavad uuringud.
Arsti loata ei tohi ravi kestus ületada 4 nädalat.

Manustamisviis ja kasutamise kestus
Kapsleid tuleb võtta hommikul, 30 minutit enne sööki, ilma närimata ja koos umbes 200 ml veega.
Neelamisraskusega patsiendid võivad kapsli avada ja võtta selle sisu mittekarboniseeritud vee või
kergelt happelise joogiga (nt mahla, jogurti või hapupiimaga) segatult. Ravim tuleb sisse võtta
lühikese aja (30 minuti) jooksul pärast kapsli avamist. Loputage klaasi poole klaasitäie veega ja jooge
see ära. Mitte segada piima või karboniseeritud veega. Kapslit ei tohi närida ega purustada.

Arst võib Gasec Gastrocaps 10 mg kõvakapsleid määrata ka mõnel teisel näidustusel. Sellisel juhul
kasutage Gasec Gastrocaps 10 mg kõvakapsleid alati täpselt nii nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei
ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te kasutate Gasec Gastrocaps’i rohkem kui ette nähtud

Üleannustamisest tuleb otsekohe teatada arstile!
Omeperasooli üleannustamise korral on tekkinud iiveldus, oksendamine, peapööritus, kõhuvalu,
kõhulahtisus ja peavalu. Üksikjuhtudel on kirjeldatud ka loidust, depressiooni ja segasust. Kõik
omeprasooli üleannustamisega seoses esinenud sümptomid olid mööduvad..

Kui te unustate Gasec Gastrocaps’i kasutada
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Gasec Gastrocaps’i kasutamise
Toime puudub.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Gasec Gastrocaps'i võtmise ajal võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Sageli (sagedamini kui 1/100, kuid harvem kui 1/10 patsiendist) võivad tekkida peavalu,
kõhukinnisus, kõhupuhitus, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine. Muud väga harva täheldatud
kõrvaltoimed on nõgestõbi, suukuivus, hägune nägemine, meestel rindade suurenemine, tursed, naha
punetus, sügelus, liigesevalu.
Pidage nõu oma arstiga, kui teil tekib mõni haigusnäht, mis võib teie arvates olla seotud raviga.
Järgmiste sümptomite tekkimisel võtke otsekohe ühendust oma arstiga: märgatav tahtmatu
kaalulangus, püsiv oksendamine, neelamisraskused, veri väljaheites või tume väljaheide.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas GASEC GASTROCAPS 10 MG säilitada

Kuidas Gasec Gastrocaps'i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Gasec Gastrocaps 10 mg sisaldab
- Toimeaine on omeprasool. Üks kapsel sisaldab toimeainena 10 mg omeprasooli.
- Abiained on: sahharoos, povidoon (K-30), naatriumlaurüülsulfaat, naatriumtärklisglükolaat
(tüüp A) trinaatriumfosfaat, hüpromelloos (6 cP), trietüültsitraat, metakrüülhappe etüülakrülaadi
kopolümeer (1:1), naatriumhüdroksiid, titaandioksiid E171, talk, želatiin, värvaine E132
(indigotiin), kollane ja punane raudoksiid (E172) , eritrosiin (E127), kinoliinkollane (E104),
indigokarmiin (E132).

Kuidas Gasec Gastrocaps 10 mg välja näeb ja pakendi sisu
Gasec Gastrocaps 10 mg gastroresistentne kõvakapsel koosneb kahest osast, millest üks on oranži ja
teine punast värvi. Kõvakapsli sees on valget kuni beeži värvi gastroresistentsed pelletid (terakesed),
mis sisaldavad toimeainet.

Gasec Gastrocaps 10 mg kapsleid on pakendis 14 või 28 tükki. Kapslid on saadaval
alumiinium/alumiinium blisterpakendites või keeratavate korkidega kõrgtihedusega
polüetüleenpudelites (HDPE pudelid). Polüpropüleenist korgid on varustatud kuivatusaine kapsliga, et
kaitsta valmis ravimit niiskuse eest.

Müügiloa hoidja ja tootja

Müügiloa hoidja
Mepha Lda.
Lagoas Park
2740-298 Porto Salvo
Portugal

Tootja

TEVA Pharma S.L.U
Poligono Industrial Malpica
Calle C.No 4
Zaragoza, 50016
Hispaania


Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

UAB Sicor Biotech Eesti filiaal
Lõõtsa 8
11415 Tallinn
Eesti Vabariik
Telefon: +372 6610801

Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2015



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Gasec Gastrocaps 10 mg gastroresistentsed kõvakapslid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Üks kapsel sisaldab 10 mg omeprasooli

INN. Omeprazolum

Teadaolevat toimet omav abiaine:
- sahharoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

3. Ravimvorm

Gastroresistentsed kõvakapslid.
Želatiinist kõvakapslid number 3, läbipaistmatu punase kapslikaane ja läbipaistmatu oranži kapslikehaga.
Kapslitel on valge tindiga märgistus "O" kapslikaanel ja number "10" kapslikehal. Kapsel sisaldab valgeid
kuni beeže mikropelleteid.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja maohappe tagasivoolusümptomid) lühiaegne
ravi täiskasvanutel.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Annustamine täiskasvanutele

Soovitatav annus on 20 mg omeprasooli üks kord päevas 14 päeva jooksul. Vajalik võib olla võtta
kapsleid 2…3 päeva, enne kui sümptomid leevenevad. Enamikul patsientidest taanduvad kõrvetised
täielikult 7 päeva jooksul. Kui sümptomid on täielikult taandunud, tuleb ravi lõpetada. Kui kontrolli
sümptomite üle ei saavutata pärast 14-päevast ravi omeprasooliga 20 mg päevas, soovitatakse teha
täiendavad uuringud.

Patsientide erirühmad
Neerufunktsiooni häire
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).
Maksafinktsiooni häire
Maksafunktsiooni häirega patsiendid peavad enne omeprasooli kasutamist pidama nõu arstiga
(vt lõik 5.2).
Eakad (> 65 aastased) patsiendid
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).

Lapsed
Omeprasooli kapsleid ei tohi kasutada lastel ja noorukitel vanuses alla 18 eluaasta.

Maksafunktsiooni kahjustus
Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid peavad enne omeprasooli võtmist pidama nõu oma arstiga (vt
lõik 5.2).

Gasec’i kapslid soovitatakse võtta hommikul, eelistatavalt tühja kõhuga. Kapslid neelatakse alla tervelt
koos poole klaasitäie veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.

Neelamisraskusega patsiendid
Patsiendid võivad kapsli avada ja selle sisu alla neelata koos poole klaasitäie veega või kapsli sisu segada
kergelt happelises vedelikus, nt puuviljamahlas või õunapürees või gaseerimata vees. Patsientidele tuleb
selgitada, et lahus tuleb sisse võtta kohe (või 30 minuti jooksul). Lahust tuleb alati segada just enne selle
joomist ja pärast lahuse sissevõtmist tuleb klaasi loputada veel poole klaasitäie veega, mis tuleb ka ära
juua.
Alternatiivvariandina võivad patsiendid avada kapsli, imeda selle sisu ja graanulid koos poole klaasitäie
veega alla neelata. Enterokattega graanuleid ei tohi närida.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus omeprasooli, asendatud bensoimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.
Nagu muid prootonpumba inhibiitoreid (PPI-sid), ei tohi ka omeprasooli kasutada samal ajal koos
nelfinaviiriga (vt lõik 4.5).

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Ükskõik milliste hoiatavate sümptomite olemasolul (nt oluline tahtmatu kehakaalu langus, korduv
oksendamine, düsfaagia, veriokse või veriroe) ning kui esineb maohaavand või selle kahtlus, tuleb
välistada pahaloomuline kasvaja, sest ravi võib leevendada sümptomeid ja diagnoosimist edasi lükata.
Atasanaviiri samaaegne kasutamine koos prootonpumba inhibiitoritega ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui
atasanaviiri kombinatsiooni prootonpumba inhibiitoriga peetakse vältimatuks, on soovitatav tähelepanelik
kliiniline jälgimine (st viiruskoormus) kombinatsioonis atasanaviiri annuse suurendamisega
400 milligrammini koos 100 mg ritonaviiriga. Omeprasooli annust 20 mg ei tohi ületada.

Omeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Ravi alustamisel või lõpetamisel omeprasooliga tuleb mõelda
koostoimete võimalikkusele ravimitega, mida metaboliseeritakse CYP2C19 kaudu. Esineb koostoime
klopidogreeli ja omeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Selle koostoime kliiniline tähtsus on ebaselge.
Ettevaatusabinõuna ei soovitata omeprasooli ja klopidogreeli korraga kasutada.

Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga või sukraas-
isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti
infektsioonidesse, mida põhjustavad Salmonella ja Campylobacter (vt lõik 5.1).

Mõju laboratoorsetele analüüsidele
CgA taseme tõus võib häirida neuroendokriinsete kasvajate uuringuid. Selle kõrvaltoime ärahoidmiseks
tuleb ravi omeprasooliga ajutiselt katkestada viis päeva enne CgA määramiseks analüüsimaterjali võtmist.


Patsiendid, kellel pikema aja jooksul korduvad seedehäire või kõrvetiste sümptomid, peavad regulaarselt
käima arsti vastuvõtul. Eriti oluline on, et üle 55-aastased patsiendid, kes võtavad igapäevaselt seedehäire
või kõrvetiste tõttu mistahes käsimüügiravimit, teavitaksid sellest oma arsti või apteekrit.
Patsientidele tuleb öelda, et nad konsulteeriksid oma arstiga:
- kui neil on varem olnud maohaavand või mao-soolte operatsioon
- kui nad saavad pidevat sümptomaatilist ravi seedehäire või kõrvetiste tõttu vähemalt 4 nädala
jooksul
- kui neil on ikterus või raske maksahaigus
- kui nad on üle 55-aastased ning need sümptomid on uued või on sümptomite iseloom hiljuti
muutunud.
Patsiendid ei tohi võtta omeprasooli ennetava ravimina.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Omeprasooli toimed teiste toimeainete farmakokineetikale

Toimeained, mille imendumine sõltub pH-st
Maosisese happesuse vähenemine ravi ajal omeprasooliga võib suurendada või vähendada mao pH-st
sõltuva imendumisega toimeainete imendumist.
Nelfinaviir, atasanaviir
Nelfinaviiri- ja atasanaviirisisaldus plasmas väheneb manustamisel koos omeprasooliga.
Samaaegne omeprasooli manustamine koos nelfinaviiriga on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Omeprasooli
samaaegne manustamine (40 mg üks kord päevas) vähendas keskmist nelfinaviiri ekspositsiooni umbes
40% ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine ekspositsioon vähenes umbes 75…90%.
Koostoime võib hõlmata ka CYP2C19 inhibeerimist.
Samaaegne omeprasooli manustamine koos atasanaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.4). Samaaegne
omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) ja atasanaviiri (300 mg) või ritonaviiri (100 mg) manustamine
tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks 75%-lise atasanaviiri ekspositsiooni vähenemise. Atasanaviiri
annuse suurendamine 400 milligrammini ei kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri
ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg üks kord ööpäevas) samaaegne manustamine koos 400 mg
atasanaviiri või 100 mg ritonaviiriga tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks umbes 30%-lise
atasanaviiri ekspositsioon vähenemise võrreldes 300 mg atasanaviiri või 100 mg ritonaviiriga üks kord
päevas.
Digoksiin
Samaaegne tervete vabatahtlike ravi omeprasooli (20 mg päevas) ja digoksiiniga suurendas digoksiini
biosaadavust 10% võrra. Digoksiini toksilisusest on teatatud harva. Siiski tuleb olla ettevaatlik suurte
omeprasooli annuste manustamisel eakatele patsientidele. Sel juhul tuleb jälgida digoksiinisisaldust.
Klopidogreel
Ristuvas kliinilises uuringus manustati klopidogreeli (300 mg küllastusannus, millele järgnes 75 mg
päevas) üksi ja koos omeprasooliga (80 mg samal ajal klopidogreeliga) viie päeva jooksul. Klopidogreeli
aktiivse metaboliidi ekspositsioon vähenes 46% (1. päeval) ja 42% (5. päeval), kui klopidogreeli ja
omeprasooli manustati koos. Keskmine trombotsüütide agregatsiooni inhibeerimine (IPA) oli vähenenud
47% võrra (24. tunnil) ja 30% võrra (5. päeval), kui klopidogreeli ja omeprasooli manustati koos. Teises
uuringus näidati, et klopidogreeli ja omeprasooli manustamine erinevatel aegadel ei vältinud nende
koostoimet, mille põhjuseks on tõenäoliselt omeprasooli inhibeeriv toime CYP2C19-le. Jälgimis- ja
kliinilistest uuringutest pärinevad andmed selle farmakokineetilise/farmakodünaamilise koostoime
kliinilise mõju kohta suurte kardiovaskulaarsete sündmuste seisukohalt on vasturääkivad.
Muud toimeained
Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine on oluliselt vähenenud ja seega
võib nende kliiniline tõhusus väheneda. Posakonasooli ja erlotiniibi puhul tuleb samaaegset kasutamist
vältida.

CYP2C19 poolt metaboliseeritavad toimeained
Omeprasool on mõõdukas CYP2C19 inhibiitor, mis on peamine omeprasooli metaboliseeriv ensüüm.
Seega võib samuti CYP2C19 poolt metaboliseeritavate korraga manustatavate toimeainete metabolism
olla vähenenud ja nende süsteemne ekspositsioon suurenenud. Selliste ravimite näideteks on R-varfariin
ning muud vitamiin K antagonistid, tsilostasool, diasepaam ja fenütoiin.
Tsilostasool
Omeprasooli manustamine ristuvas uuringus tervetele isikutele annuses 40 mg suurendas tsilostasooli
C -i ja AUC-d vastavalt 18% ja 26% võrra ning ühe selle aktiivse metaboliidi omasid vastavalt 29% ja
max
69%.
Fenütoiin
Fenütoiini plasmakontsentratsiooni jälgimine on soovitatav esimese kahe nädala jooksul pärast ravi
alustamist omeprasooliga ning kui fenütoiini annust kohandatakse, tuleb ravi lõpetamisel omeprasooliga
fenütoiinisisaldust jälgida ja annust kohandada.

Teadmata mehhanism
Sakvinaviir
Samaaegne omeprasooli manustamine koos sakvinaviiri/ritonaviiriga põhjustas sakvinaviirisisalduse
suurenemist plasmas umbes 70% võrra, mis oli HIV-infektsiooniga patsientidel hästi talutav.
Takroliimus
On teatatud, et samaaegne manustamine koos omeprasooliga suurendab takroliimuse sisaldust seerumis.
Takroliimuse kontsentratsioone ja neerutalitlust (kreatiniini kliirensit) tuleb tähelepanelikumalt jälgida ja
vajaduse korral takroliimuse annust kohandada.
Metotreksaat
Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi taseme tõusust pärast manustamist koos prootonpumba
inhibiitoritega. Metotreksaadi suurte annuste manustamisel võib olla vajalik kaaluda omeprasoolravi
ajutist ärajätmist.

Teiste toimeainete toimed omeprasooli farmakokineetikale

CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibiitorid
Et omeprasooli metaboliseerivad CYP2C19 ja CYP3A4, võivad toimeained, mis teadaolevalt inhibeerivad
CYP2C19 ja CYP3A4 (nagu klaritromütsiin ja vorikonasool), põhjustada omeprasoolisisalduse
suurenemist seerumis, vähendades omeprasooli metabolismi kiirust. Samaaegne ravi vorikonasooliga
põhjustas omeprasooli ekspositsiooni enam kui kahekordistumise. Et omeprasooli suured annused on hästi
talutavad, ei ole omeprasooli annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Siiski tuleb annuse kohandamist
kaaluda raske maksapuudulikkusega patsientidel ja juhul, kui on näidustatud pikaajaline ravi.
CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerijad
Toimeained, mis teadaolevalt indutseerivad CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat (nagu rifampitsiin ja
naistepuna), võivad põhjustada omeprasoolisisalduse vähenemist seerumis, suurendades omeprasooli
metabolismi kiirust.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kolme prospektiivse epidemioloogilise uuringu tulemused (enam kui 1000 ekspositsiooni lõpptulemust) ei
näita omeprasooli negatiivseid toimeid rasedusele ega loote/vastsündinu tervisele. Omeprasooli võib
raseduse ajal kasutada.
Omeprasool eritub rinnapiima, kuid terapeutiliste annuste kasutamisel ei mõjuta tõenäoliselt last.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Gasec ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimise ja masinate kasutamise võimet. Võivad esineda kõrvaltoimed
nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende esinemisel ei tohi patsiendid juhtida autot ega
töötada masinatega.

4.8. Kõrvaltoimed

Kõige sagedasemad kõrvaltoimed (1…10%-l patsientidest) on peavalu, kõhuvalu, kõhukinnisus,
kõhulahtisus, kõhupuhitus ja iiveldus/oksendamine.
Järgnevad kõrvaltoimed on kindlaks tehtud või neid on kahtlustatud omeprasooli kliiniliste uuringute
programmis või turuletulekujärgselt. Ükski neist ei olnud annusega seotud. Alltoodud kõrvaltoimed on
loetletud esinemissageduse ja organsüsteemi klasside alusel. Kõrvaltoimed on defineeritud vastavalt
järgmistele kategooriatele: väga sage (≥1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni
< 1/100); harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate
andmete alusel).
Organsüsteem/sagedus
Kõrvaltoime
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv:
agranulotsütoos, pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv:
ülitundlikkusreaktsioonid, nt palavik,
angioödeem ja anafülaktiline reaktsioon/šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv:
hüponatreemia
Teadmata:
hüpomagneseemia (vt lõik 4.4) (käsimüügi
ravimvormi kasutamisel on
hüpomagneseemia esinemissagedus väga
harv)
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt:
unetus
Harv:
agiteeritus, segasus, depressioon
Väga harv:
agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage:
peavalu
Aeg-ajalt:
pearinglus, paresteesia, unisus
Harv:
maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Harv:
hägune nägemine
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt:
vertiigo
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
bronhospasm
Seedetrakti häired
Sage:
kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus,
kõhupuhitus, iiveldus/oksendamine
Harv:
suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidiaas,
mikroskoopiline koliit
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt:
maksaensüümide aktiivsuse tõus
Harv:
hepatiit koos ikterusega või ilma
Väga harv:
maksapuudulikkus, entsefalopaatia juba
eelnevalt olemasoleva maksahaigusega
patsientidel
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt:
dermatiit, kihelus, lööve, urtikaaria
Harv:
alopeetsia, fotosensitiivsus
Väga harv:
multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni
sündroom, toksiline epidermise nekrolüüs
(TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt:
puusa, randme või lülisamba luumurd (vt lõik
4.4)*
Harv:
artralgia, müalgia
Väga harv:
lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Harv:
interstitsiaalne nefriit
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv:
günekomastia meestel
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt:
halb enesetunne, perifeerne turse
Harv:
suurenenud higistamine

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Andmed omeprasooli üleannustamise kohta inimestel on piiratud. Kirjanduses on kirjeldatud annuseid
kuni 560 mg ja üksikjuhtudel on teatatud suukaudsetest üksikannustest kuni 2400 mg omeprasooli
(120 korda suurem tavapärasest soovitatavast kliinilisest annusest). Teatatud on iiveldusest,
oksendamisest, pearinglusest, kõhuvalust, kõhulahtisusest ja peavalust. Samuti on üksikjuhtudel
kirjeldatud apaatiat, depressiooni ja segasust. Omeprasooli üleannustamisega seoses kirjeldatud
sümptomid on olnud mööduvad ja tõsistest tagajärgedest ei ole teatatud. Eliminatsiooni kiirus oli
suuremate annuste puhul muutumatu (esimese järgu kineetika). Ravi on vajaduse korral sümptomaatiline.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid
ATC-kood: A02BC01

Toimemehhanism
Kahe enantiomeeri ratseemiline segu omeprasool vähendab maohappe sekretsiooni väga spetsiifilise
toimemehhanismi kaudu. Ta on parietaalraku happepumba spetsiifiline inhibiitor, mis toimib kiiresti ja
hoiab kontrolli all maohappe sekretsiooni pöörduva inhibeerimise kaudu annustamisel üks kord päevas.
Omeprasool on nõrk alus. Ta kontsentreeritakse ja konverteeritakse aktiivseks vormiks parietaalraku
intratsellulaarsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus see inhibeerib ensüümi H+/K+-ATPaas- happepumpa. Toime maohappe tekkimise viimasele etapile on annusest sõltuv ja pakub äärmiselt tõhusat
basaalse happesekretsiooni ja stimuleeritud happesekretsiooni inhibeerimist, sõltumata stiimulist.

Farmakodünaamilised toimed
Kõiki täheldatud farmakodünaamilisi toimeid saab seletada omeprasooli toimega happe sekretsioonile.
Mõju maohappe sekretsioonile
Omeprasooli suukaudne annustamine üks kord päevas toob kaasa kiire ja efektiivse päevase ning öise
maohappe sekretsiooni inhibeerimise, maksimaalne toime saavutatakse nelja ravipäeva jooksul.
Omeprasooli annusega 20 mg saavutatakse kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel vähemalt 80%-line
maohappesuse vähenemine 24 tunniks. 24 tundi pärast annustamist väheneb maksimaalne
happesekretsioon pärast stimuleerimist pentagastriiniga keskmiselt ligikaudu 70%.
20 mg omeprasooli suukaudne manustamine säilitab kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel maosisest
pH-d ≥ 3 keskmiselt 17 tunni jooksul 24-tunnisest perioodist.
Vähenenud happesekretsiooni ja maosisese happesuse tulemusena vähendab/normaliseerib omeprasool
gastroösofageaalse reflukshaigusega patsientidel annusest sõltuvalt söögitoru kokkupuudet happega.
Happesekretsiooni pärssimine on seotud omeprasooli plasmakontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindalaga
(AUC), kuid mitte tegeliku plasmakontsentratsiooniga ajahetkel.
Ravi ajal omeprasooliga ei ole täheldatud tahhüfülaksiat.
Muud happe inhibeerimisega seotud toimed
Pikaajalisel ravil on mõnevõrra suurenenud sagedusega teatatud mao glandulaarsetest tsüstidest. Need
muutused on väljendunud happesekretsiooni inhibeerimise füsioloogiliseks tulemuseks, tsüstid on
healoomulised ja tõenäoliselt pöörduvad.
Mao happesuse vähenemine mis tahes põhjusel, sh prootonpumba inhibiitorite tõttu, suurendab bakterite
hulka maos võrreldes normaalselt seedetraktis olevate bakterite hulgaga. Ravi mao happesust vähendavate
ravimitega võib vähesel määral suurendada riski haigestuda seedetrakti infektsioonidesse, mida
põhjustavad Salmonella ja Campylobacter.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Omeprasool on happetundlik, seetõttu manustatakse seda suu kaudu enterokattega gastroresistentsete
graanulitena kapslites. Omeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne plasmakontsentratsioon saabub
ligikaudu1…2 tundi pärast manustamist. Omeprasooli imendumine toimub peensooles ja kestab tavaliselt
3…6 tundi. Toiduga koosmanustamine ei mõjuta biosaadavust. Omeprasooli ühekordse suukaudse annuse
süsteemne saadavus (biosaadavus) on ligikaudu 40%. Pärast korduvat manustamist üks kord päevas
suureneb biosaadavus ligikaudu 60%-ni.

Jaotumine
Näiv jaotusruumala tervetel isikutel on ligikaudu 0,3 l/kg kehakaalu kohta. 97% omeprasoolist on seotud
valkudega.

Metabolism
Omeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 (CYP) poolt. Suurem osa selle metabolismist
sõltub polümorfselt ekspresseeritud CYP2C19-st, mis vastutab plasmas leiduva peamise metaboliidi
hüdroksüomeprasooli tekkimise eest. Ülejäänud osa sõltub teisest spetsiifilisest isovormist CYP3A4-st,
mis vastutab omeprasoolsulfooni tekkimise eest. Omeprasooli suure afiinsuse tõttu CYP2C19 suhtes
esineb võistleva inhibeerimise ja metaboolsete ravimite koostoimete potentsiaal muude CYP2C19
substraatidega. Väikese afiinsuse tõttu CYP3A4 suhtes puudub omeprasoolil võime inhibeerida muude
CYP3A4 substraatide metabolismi. Lisaks puudub omeprasoolil inhibeeriv toime peamistele CYP
ensüümidele. Ligikaudu 3%-l valge ja ligikaudu 15…20%-l kollase rassi esindajatest puudub
funktsionaalne CYP2C19 ensüüm ning neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Nendel isikutel
katalüüsib omeprasooli metabolismi tõenäoliselt peamiselt CYP3A4. Pärast korduvat 20 mg omeprasooli
manustamist üks kord päevas oli aeglastel metaboliseerijatel keskmine AUC 5…10 korda kõrgem kui neil,
kellel oli olemas funktsionaalne CYP2C19 ensüüm (kiired metaboliseerijad). Keskmised
plasmakontsentratsioonid olid samuti 3…5 korda kõrgemad. Neil leidudel puudub mõju omeprasooli
annustamisele.

Eritumine
Omeprasooli plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on tavaliselt alla ühe tunni nii pärast ühekordset kui ka
korduvat suukaudset annustamist üks kord päevas. Omeprasool elimineeritakse täielikult plasmast annuste
vahel akumuleerumistendentsita manustamise korral üks kord päevas. Ligikaudu 80% suukaudsest
omeprasooli annusest eritatakse metaboliitidena uriinis, ülejäänud roojaga, peamiselt sapisekretsiooni
kaudu.
Omeprasooli AUC suureneb korduval manustamisel. See sõltub annusest ja põhjustab pärast korduvat
manustamist mittelineaarse annuse-AUC suhte. Selle ajast ja annusest sõltuvuse põhjuseks on esimese
passaaži metabolismi ning süsteemse kliirensi vähenemine, mida tõenäoliselt põhjustab CYP2C19
ensüümi inhibeerimine omeprasooli ja/või selle metaboliitide (st sulfooni) poolt.
Ühelgi metaboliidil ei ole leitud mingit toimet maohappe sekretsioonile.

Patsientide erirühmad
Maksafunktsiooni häire
Omeprasooli metabolism maksafunktsiooni häirega patsientidel on häiritud. See põhjustab AUC
suurenemise. Omeprasool ei ole annustamisel üks kord päevas näidanud mingit akumuleerumistendentsi.
Neerufunktsiooni häire
Omeprasooli farmakokineetika, sealhulgas süsteemne biosaadavus ja eliminatsiooni kiirus, on vähenenud
neerutalitlusega patsientidel muutumatud.
Eakad
Omeprasooli metabolismi kiirus on eakatel patsientidel (vanuses 75…79 aastat) veidi vähenenud.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Kogu elutsükli kestnud omeprasoolravi saavate rottide uuringutes on täheldatud mao enterokromatiinsete
(ECL) rakkude hüperplaasiat ja kartsinoide. Need muutused on happe pärssimisest põhjustatud püsiva
hüpergastrineemia tulemus. Sarnaseid leide on täheldatud pärast ravi H -retseptori antagonistidega,
2
prootonpumba inhibiitoritega ja pärast osalist fundektoomiat. Seega ei ole neid muutusi põhjustanud ühegi
üksiku toimeaine otsene toime.


6.
FARMATSEUTILISED ANDMED

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Gastroresistentsed mikropelletid

Suhkrugraanulid
(sahharoos+maisitärklis),
povidoon (K-30),
naatriumlaurüülsulfaat,
naatriumtärklisglükolaat (tüüp A)
trinaatriumfosfaat,
hüpromelloos,
trietüültsitraat,
metakrüülhappe etüülakrülaadi kopolümeer (1:1),
naatriumhüdroksiid,
Titaandioksiid E171
Talk

Kapslikeha

Želatiin
Titaandioksiid E171
Indigotiin E132
Kollane raudoksiid E172
Eritrosiin (E127),
Kinoliinkollane (E104)

Kapslikaas


Želatiin
Titaandioksiid E171
Punane raudoksiid E172
Kollane raudoksiid E172

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida pudel tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Kapslid on saadaval alumiinium/alumiinium blisterpakendites või keeratavate korkidega kõrgtihedusega
polüetüleenpudelites (HDPE pudelid). Polüpropüleenist korgid on varustatud kuivatusaine kapsliga, et
kaitsta valmisravimit niiskuse eest. Kuivatusaine kapsli põhjal on sinise või punase värviga trükitud
hoiatus, mis keelab kuivatusainet süüa.

Pakendis on 14 või 28 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. Müügiloa hoidja

Mepha Lda.
Lagoas Park
2740-298 Porto Salvo,
PORTUGAL

8. Müügiloa number

ID

433604

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

ESMASE MÜÜGILOA VÄLJASTAMISE/ MÜÜGILOA UUENDAMISE KUUPÄEV

6.02.2004/27.01.2014

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2014