BUPIVACAINE-GRINDEKS

Toimeained: bupivakaiin

Ravimi vorm: süstelahus

Ravimi tugevus: 5mg 1ml 10ml 5TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on BUPIVACAINE-GRINDEKS ja milleks seda kasutatakse

BUPIVACAINE-GRINDEKS, 5 mg/ml süstelahus on lokaalanesteetikum ühekordseks kasutamiseks.
BUPIVACAINE-GRINDEKS’it kasutatakse operatsioonide ajal teatud kehapiirkondade anesteesiaks
(tuimestamiseks), samuti valu vaigistamiseks. Peamised kasutusvaldkonnad on:
- teatud kehapiirkondade anesteesia operatsioonide ajal
- valude vaigistamine sünnituse ajal ja operatsioonijärgsel perioodil või peale tõsiseid vigastusi.

BUPIVACAINE-GRINDEKS’it võib kasutada erineval viisil:
- süstimine operatsioonipiirkonna kudedesse;
- süstimine närvi või närvikimpude ümber, mis innerveerivad opereeritavat kehapiirkonda, nt
süstimine käsivarre alla enne küünarvarre või peopesa operatsiooni;
- süstimine lülisamba alumisse osasse, kui on vajalik jalgade või alakeha anesteesia.

Ravim hoiab ära valu-, kuuma- ja külmatunde süstepiirkonnas. Sellegipoolest on võimalik, et tunnete
survet ja puudutusi. Niimoodi on teatud kehapiirkond koos vastava närvi või närvidega anesteseeritud
ja operatsiooniks ettevalmistatud. Paljudel juhtudel tähendab see ühtlasi, et selle kehaosa lihaste närvid
on blokeeritud, mis väljendub ajutises nõrkuses ja paralüüsis.

2. Mida on vaja teada enne BUPIVACAINE-GRINDEKS võtmist

Ärge kasutage BUPIVACAINE-GRINDEKS'it
- kui te olete allergiline bupivakaiinvesinikkloriidi või BUPIVACAINE-GRINDEKS'i mõne
koostisosa suhtes. Kui te olete allergiline mõne teise sarnase anesteetikumi suhtes, rääkige
sellest oma arstile.
- kui teil on mõni haigus, mille puhul arst otsustab, et te ei tohi BUPIVACAINE-GRINDEKS'it
kasutada.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga BUPIVACAINE-GRINDEKS
Arst peab teadma informatsiooni:
- teie kõigi haiguste kohta (nt teil on vedelik kopsus, väga madal vererõhk, närvisüsteemi haigus);
- milliseid ravimeid te pidevalt tarvitate;

- kui teil on mõni südame-, maksa- või neeruhaigus, mille puhul võib osutuda vajalikuks annuse
vähendamine.

Hüpovoleemia korral (ringleva verehulga vähenemine) tuleb enne BUPIVACAINE-GRINDEKS’i
manustamist verehulk viia normi.

Palun rääkige enne operatsiooni oma arstiga kõigist oma kaebustest, kui teil on südame
funktsioonihäire, kui teil on kunagi varem olnud maksa või neerude funktsioonihäired, kui te olete
ülekaaluline, eakas või te olete viimaseid kuid rase.

Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa
arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Teised ravimid, näiteks teised lokaalanesteetikumid ja antiarütmikumid, võivad mõjutada
BUPIVACAINE-GRINDEKS'i toimet ja vajaliku annuse suurust.
BUPIVACAINE-GRINDEKS'i kasutamine koos toidu ja joogiga
Ei ole kohaldatav.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arstiga.
BUPIVACAINE-GRINDEKS'i ebasoovitavate mõjude kohta rasedusele ei ole tõendeid.
Kui te toidate last rinnaga, rääkige sellest oma arstile enne BUPIVACAINE-GRINDEKS'i kasutamist.
BUPIVACAINE-GRINDEKS'i ebasoovitavate toimete kohta imetamisele ei ole tõendeid.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Pärast BUPIVACAINE-GRINDEKS'i manustamist ei tohi juhtida autot ega töötada masinatega, kuna
see ravim mõjutab teie võimet sooritada selliseid tegevusi.

Oluline teave mõningate BUPIVACAINE-GRINDEKS'i koostisosade suhtes
Ei ole kohaldatav.

3. Kuidas BUPIVACAINE-GRINDEKS võtta

KUIDAS BUPIVACAINE-GRINDEKS'IT KASUTADA

BUPIVACAINE-GRINDEKS'it manustatakse arsti või vahel ka meditsiiniõe poolt arsti järelevalve
all. Arst otsustab, milline on patsiendile õige annus, võttes arvesse kliinilist vajadust ja patsiendi
seisundit.

Kui te kasutate BUPIVACAINE-GRINDEKS'it rohkem kui ette nähtud
Üleannustamisest tulenevaid raskeid kõrvaltoimeid esineb väga harva, kuid need vajavad spetsiaalset
ravi. Arst peab olema sellise olukorra tekkeks ette valmistatud.

Üleannustamise esimesed sümptomid on tavaliselt peapööritus, huulte ja suuümbruse piirkonna
tuimus, keele tuimus, nägemis- ja kuulmishäired. Selliste sümptomite ilmnemisest tuleb arsti
viivitamatult teavitada. Tõsisemad kõrvaltoimed on kõnehäired ja lihasnõrkus või värinad. Suure
üleannustamise või vale süstekoha puhul võivad tekkida värinad, krambid või teadvusekadu.

Kui BUPIVACAINE-GRINDEKS’i manustamine peatatakse esimeste üleannustamise süptomite
ilmnemisel, väheneb kõrvaltoimete ilmnemise risk kiiresti.

Sobimatus
Bupivakaiinvesinikkloriidi lahustumine pH >6,5 juures on piiratud. Seda tuleb arvesse võtta kui
bupivakaiinile lisatakse leeliselisi lahuseid (nt karbonaadid), sest võib tekkida sade.
Bupivakaiin on sobiv segatuna buprenorfiini, diamorfiini, adrenaliini, fentanüüli, hüdromorfiini,
morfiini ja sufentaniiliga ning sobimatu teiste ravimitega.


4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka BUPIVACAINE-GRINDEKS põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid
ei teki.

Kõrvaltoimete esinemissagedus on esitatud vastavalt alljärgnevale skaalale:

väga sage: esineb rohkem kui 1 kasutajal 10-st
sage: esineb 1 kuni 10 kasutajal 100-st
aeg-ajalt: esineb 1 kuni 10 kasutajal 1000-st
harv: esineb 1 kuni 10 kasutajal 10000-st
väga harv: esineb vähem kui 1 kasutajal 10000-st
teadmata: sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Väga sage
Madal vererõhk, iiveldus/haiglane enesetunne.

Sage
Tundehäired (tuimus ja "nõelatorked"), pearinglus, bradükardia, vererõhu tõus, oksendamine,
kusepeetus.

Aeg-ajalt
Mürgistusnähud (krambid, suuümbruse piirkonna ja keele tuimus, kuulmis- ja nägemishäired,
teadvusekadu, värin, peapööritus, tinnitus, kõnehäired).

Väga harv
Allergilised reaktsioonid, anafülaktiline šokk, “nõelatorked”, parees, tundehäired, lihasnõrkus,
seljavalud, kahelinägemine, südameatakk, südame rütmihäired, hingamisraskused.

Kui te tunnete BUPIVACAINE-GRINDEKS’i süstimise ajal ennast halvasti, öelge seda arstile niipea
kui võimalik.

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile.

Patsiente tuleb eelnevalt teavitada eelpoolnimetatud haiguste/seisundite spetsiifilistest riskidest,
veendumaks, et nad räägivad oma kõigist kaebustest arstile.

5. Kuidas BUPIVACAINE-GRINDEKS säilitada

KUIDAS BUPIVACAINE-GRINDEKS'IT SÄILITADA

Hoida temperatuuril kuni 25 ºC. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.
Mitte lasta külmuda.
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage BUPIVACAINE-GRINDEKS’it pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave


Mida BUPIVACAINE-GRINDEKS sisaldab
- Toimeaine
on bupivakaiinvesinikkloriid.
1 ml süstelahust sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidi
Iga 10 ml ampull sisaldab 50 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.
- Abiained on naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid või vesinikkloriidhape (pH
korrigeerimiseks), süstevesi.

Kuidas BUPIVACAINE-GRINDEKS välja näeb ja pakendi sisu
Selge värvitu vedelik.
10 ml lahust klaasampullis; 5 ampulli PVC-kotis; 1 kott karbis.

Müügiloa hoidja ja tootja
AS Grindeks.
Krustpils 53, Riga, LV-1057, Läti
Tel.: + 371 67083205
Faks: + 371 67083505
e-mail: [email protected]

See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:

Läti

BUPIVACAINE-GRINDEKS 5 mg/ml šķīdums injekcijām
Leedu
BUPIVACAINE-GRINDEKS 5 mg/ml injekcinis tirpalas
Eesti
BUPIVACAINE-GRINDEKS, 5 mg/ml süstelahus


Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

AS Grindeks Eesti filiaal
Tondi 33, 11316 Tallinn
Tel.: 6 120 224
Faks: 6 120 331

Infoleht on viimati kooskõlastatud veebruaris 2011





Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

BUPIVACAINE-GRINDEKS, 5 mg/ml süstelahus

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Süstelahuse 1 ml sisaldab 5 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.
Iga 10 ml ampull sisaldab 50 mg bupivakaiinvesinikkloriidi.
INN. Bupivacainum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Süstelahus.
Selge värvitu vedelik.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Pikaajaline närviblokaadi tüüpi anesteesia või epiduraalanesteesia, kui adrenaliini lisamine on
vastunäidustatud või ei soovita tugevat lihaslõõgastust, nt operatsioonijärgne analgeesia või sünnituse
valutustamine.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Täiskasvanud ja üle 12-aastased lapsed
Alljärgnevas tabelis on toodud soovitatavad annused sagedamini kasutatavate anesteesia meetodite
puhul. Annuse määramiseks peab arstil olema vajalik kogemus ja informatsioon patsiendi füüsilise
seisundi kohta.
Kui kasutatakse pikaajalisi närviblokaade, nii püsiinfusioonina kui korduva boolusena, tuleb arvestada
toksilise plasmakontsentratsiooni saavutamise või lokaalse närvikahjustuse ohuga.

SOOVITATAVAD ANNUSED






Blokaadi tüüp
Kontsentratsioon
Maht
Annus
Toime
Anesteesia
mg/ml
ml
mg
algus
kestus
min
tundides
KIRURGILINE ANESTEESIA
Lumbaalne
5,0
10...20
50...100
15...30
2...3
epiduraalblokaad
• Keisrilõige
5,0
10...20
50...100
15...30
2...3
Torakaalne
5,0 5...10
25...50
10...15
2...3
epiduraalblokaad
Kaudaalne

5,0 20...30

100...150
15...30
2...3
epiduraalblokaad
Suurte närvide blokaad






(nt õlapõimik,





reiepõimik, istmikunärv)
5,0
10...35
50...200
15...30
4...8
Regionaalne blokaad (nt
väiksemate närvide
blokaad ja infiltratsioon- 5,0
≤30
≤150 1...10
3...8
anesteesia)

ANALGEESIA SÜNNITUSE AJAL


Lumbaalne blokaad


5,0 6...12
30…60
boolusena
Kaudaalne süst
5,0 10…
20
50…100

boolusena
ÄGEDA VALU KIIRE VAIGISTAMINE

≤40
2…4 tundi
Liigesesisene blokaad (nt
(0,25%)
2,5…5,0
≤100 5...10 pärast
pärast põlve artroskoopiat)
≤20
(0,5%)
väljauhtmist

Märkused:
Sisaldab prooviannust.

1) Närvipõimiku blokaadi korral peab annust kohandama vastavalt süstekohale ja patsiendi seisundile.
Interskaleenilise ja supraklavikulaarse brahhiaalpõimiku blokaadiga võivad sagedamini kaasneda
tõsised kõrvaltoimed, sõltuvalt kasutatud lokaalanesteetikumist (vt lõik 4.5).

2) Maksimaalne annus ≤400 mg/24 tunni jooksul.

3) Bupivakaiini lahust kasutatakse sageli epiduraalseks manustamiseks kombinatsioonis sobiva
opiaadiga valu vaigistamiseks. Koguannus ≤400 mg/24 tunni jooksul.

4) Kui patsient saab samaaegselt veel juurde bupivakaiini veel mõnel muul põhjusel, ei tohi ühekordne
koguannus ületada 150 mg.

Tabelis toodud annused tagavad tavaliselt eduka blokaadi. Toime algus ja kestus võivad mõnevõrra
erineda. Vältida tuleb lokaalanesteetikumide tarbetult suurte annuste kasutamist. Tavaliselt on
suuremate närvide kõigi kiudude täielikuma blokaadi tagamiseks vajalik anesteetikumi suurem
kontsentratsioon. Väiksemate närvide blokaadiks või valutustamiseks (nt sünnituse valutustamiseks)
piisab väiksemast kontsentratsioonist. Lahuse kogus määrab anesteesia ulatuse.
Et vältida ekslikku süstimist veresoonde, soovitatakse enne manustamist ja selle ajal aspireerimise teel
kontrollida süstlanõela asukohta. Ravimit tuleb süstida aeglaselt (25...50 mg/min) suurenevates
annustes, jälgides hoolikalt patsiendi elulisi funktsioone ja temaga sõnalises kontaktis olles.
Epiduraalanesteesia teostamisel on soovitatav eelnevalt teha proovisüst adrenaliini sisaldava 3...5 ml
bupivakaiini lahusega. Ekslik süstimine veresoonde võib põhjustada lühiajalist südame löögisageduse
kiirenemist ja eksliku intratekaalse süste tunnuseks on spinaalse blokaadi kujunemine. Kui ilmnevad
mürgistusnähud, tuleb süstimine otsekohe katkestada. Senise kogemuse põhjal võib väita, et annus
400 mg manustatuna 24 tunni jooksul on keskmisel täiskasvanul hästi talutav.

Lapsed (vastsündinud, imikud ja 1…12-aastased lapsed)

SOOVITATAVAD ANNUSED
Lokaalsed ja perifeersed blokaadid
Lapsed < 6 kuu vanused: maksimaalne ühekordne annus 1,5 mg/kg
Lapsed > 6 kuu vanused: maksimaalne ühekordne annus 2...2,5 mg/kg

Epiduraalsel manustamisel lastele kehakaaluga 2...50 kg, tuleb annuse arvutamisel ml/kg kohta
lähtuda detailiseeritud soovitustest, kombineeritult adrenaliiniga maksimaalselt 2 mg/kg.

Epiduraalne püsiinfusioon
Lapsed < 3 kuu vanused: maksimaalne annus 0,2 mg/kg/h(< 4.8 mg/kg/24h)
Lapsed > 3 kuu vanused: maksimaalne annus 0,4 mg/kg/h (< 9.6 mg/kg/ööpäevas).
Lastel tuleb ülaltoodud annuseid tuleb käsitleda lähteannustena.
Esineda võib individuaalseid erinevusi.

Lastel arvutatakse annus kehakaalu alusel - kuni 2 mg/kg.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus amiidi tüüpi lokaalanesteetikumide või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
Intravenoosne regionaalanesteesia (Bier’i blokaad) läbiviimine, kuna bupivakaiini juhuslikul
sattumisel vereringesse võivad ilmneda ägedad süsteemsed toksilised reaktsioonid.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Bupivakaiini kasutamisel epiduraalanesteesia või perifeerse närviblokaadi läbiviimiseks on esinenud
südameseiskust ja surma. Mõningatel juhtudel on elustamine olnud võimatu, hoolimata piisavast
ettevalmistusest ja teostusest. Nagu kõik lokaalanesteetikumid, võib bupivakaiin põhjustada toksilisi
toimeid kesknärvisüsteemile ja südame-veresoonkonnale, kui selle kasutamisel lokaalanesteesiaks
saavutatakse veres ravimi kõrge kontsentratsioon. Eriti kehtib see tahtmatul intravaskulaarsel
manustamisel. Bupivakaiini kõrge süsteemse kontsentratsiooniga seoses on kirjeldatud ventrikulaarset
arütmiat, vatsakeste virvendust, kardiovaskulaarset kollapsit ja surma.
Anesteesia protseduurid tuleb alati läbi viia vastavate seadmete ja ravimitega hästi varustatud ruumis,
mis on vajalikud patsiendi jälgimiseks ja elustamiseks.
Enne närviblokaadi tuleb rajada veenitee. Arst peab rakendama vajalikke ettevaatusabinõusid, et
vältida intravaskulaarset süstimist (vt lõik 4.2), ning peab olema saanud vastava ettevalmistuse
sprotseduuri läbiviimiseks ja olema tuttav kõrvaltoimete, süsteemse toksilisuse ja muude
komplikatsioonide diagnoosimise ja raviga (vt lõik 4.9).
Suure perifeerse närvi blokaadid võivad vajada lokaalanesteetikumi suure annuse manustamist hea
verevarustusega piirkonda, tihti suurte veresoonte lähedale. See suurendab ohtu ravimi sattumiseks
veresoonde ja/või jõudmiseks süsteemsesse vereringesse, mis omakorda võib viia
plasmakontsentratsiooni suurenemiseni.
Vanuse või muude tegurite, näiteks kaugelearenenud maksa- või neerufunktsiooni häirete tõttu halvas
üldseisundis patsiendid vajavad erilist tähelepanu, kuigi regionaalanesteesia võib olla nende
patsientide jaoks optimaalne valik operatsiooni puhul.
Patsiente tuleb eelnevalt teavitada eelpoolnimetatud haiguste/seisundite spetsiifilistest riskidest,
veendumaks, et nad räägivad oma kõigist kaebustest arstile.
Osalise või täieliku südame erutusjuhte blokaadiga patsiendid vajavad erilist tähelepanu, sest
lokaalanesteetikumid võivad pärssida südamelihase erutusjuhtivust. III klassi antiarütmikume (nt
amiodaroon) saavad patsiendid vajavad hoolikat jälgimist ja EKG monitooringut, sest kardiaalsed
toimed võivad olla aditiivsed. Hüpovoleemiaga patsientidel ei tohi anesteesiat alustada bupivakaiiniga;
enne anesteesiat tuleb hüpovoleemia korrigeerida.
Epiduraalanesteesia võib põhjustada hüpotensiooni ja bradükardiat. Seda riski võib vähendada eelnev
vasopressori manustamine. Hüpotensiooni tuleb ravida kohe, näiteks manustades veenisiseselt
5...10 mg efedriini, mida võib vajadusel korrata. Lastel tuleb efedriini manustada vanusele ja
kehakaalule vastavates annustes.
Tsentraalne närviblokaad (spinaal- ja epiduraalanesteesia) võib põhjustada kardiovaskulaarsüsteemi
depressiooni, eriti hüpovoleemia tingimustes. Südamepuudulikkusega patsientidel tuleb
epiduraalanesteesia läbi viia ettevaatlikult.
Mõned lokaalsed protseduurid, näiteks pea või kaela piirkonnas, võivad olla seotud kõrvaltoimete
suurema esinemissagedusega, hoolimata manustatud anesteetikumist. Ekslik süstimine arterisse võib
põhjustada raskeid tserebraalseid nähtusid isegi väikeste annuste puhul.
Retrobulbaarne süste võib väga harva sattuda kraniaalsesse subarahnoidaalruumi, põhjustades
mööduvat nägemiskaotust, kardiovaskulaarset kollapsit, apnoed, krampe jne. Need sümptomid tuleb
diagnoosida ja anda viivitamatult abi.
Lokaalanesteetikumide retro- ja peribulbaarse süstimisega kaasneb väike risk silmalihaste püsiva
kahjustuse tekkeks. Peamisteks põhjusteks on trauma ja/või paikne toksiline toime lihastele ja/või
närvidele. Selliste koereaktsioonide raskusaste on seotud trauma tugevuse, ravimite kontsentratsiooni
ja lokaalanesteetikumi toime kestusega kudedele. Seetõttu tuleb bupivakaiini, nagu ka kõiki teisi
lokaalanesteetikume, kasutada väikseimas toimivas kontsentratsioonis ja annuses. Vasokonstriktorid ja
muud ained võivad suurendada koekahjustust ja seetõttu tuleb neid kasutada ainult vajadusel.
Paratservikaalne blokaad võib mõnedel juhtudel põhjustada bradükardiat/tahhükardiat, mistõttu tuleb
kontrollida loote südame löögisagedust.
Bupivakaiini liigesesisese süstimise korral peab olema eriti ettevaatlik, kui on tekkinud suur
liigesesisene trauma või kui kirurgilise sekkumise käigus on liigese pind ulatuslikult kahjustatud. See
võib suurendada ohtu ravimi sattumiseks süsteemsesse vereringesse ja plasmakontsentratsiooni
tõusuks.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Bupivakaiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes saavad samaaegselt teisi
lokaalanesteetikume või ravimeid, mis on struktuurilt sarnased amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidega
(nt teatud antiarütmikumid nagu lidokaiin ja meksiletiin), kuna nende ravimite süsteemsed toksilised
toimed on aditiivsed. Kuigi spetsiifilisi uuringuid bupivakaiini ja III klassi antiarütmikumide (nt
amiodaroon) koostoimete hindamiseks ei ole läbi viidud, peab siiski olema ettevaatlik (vt ka lõik 4.4).

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine

Rasedus
Bupivakaiini on kasutatud suurel hulgal rasedatel ja viljakas eas naistel. Ei ole täheldatud spetsiifilisi
toimeid reproduktsioonile, st väärarengute esinemissagedus ei ole suurenenud.
Paratservikaalse blokaadi kasutamisel avalduvad lokaalanesteetikumide kõrvaltoimed eelkõige lootel
(nt loote bradükardia). Sellised toimed võivad olla tingitud looteni jõudnud anesteetikumi kõrgest
kontsentratsioonist.

Imetamine
Sarnaselt teiste lokaalanesteetikumidega võib bupivakaiin imenduda rinnapiima, kuid sedavõrd
väikestes kogustes, mis ei kujuta endast ohtu lapsele.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Lokaalanesteetikumid võivad mõjutada vaimset funktsiooni ja koordinatsiooni ning ajutiselt
kahjustada liikumis- ja reaktsioonikiirust, isegi kui ilmsed kesknärvisüsteemi kahjustusele viitavad
nähud puuduvad.

4.8. Kõrvaltoimed

Bupivakaiin põhjustab kõrvaltoimeid, mis on sarnased teiste pikatoimeliste lokaalanesteetikumide
puhul täheldatule. Ravimist tingitud kõrvaltoimeid on raske eristada närviblokaadi füsioloogilistest
toimetest (nt vererõhu langus, bradükardia) ning nõelatorkest otseselt (nt närvikahjustus) või kaudselt
(nt epiduraalne abstsess) põhjustatud nähtudest.

Kõrvaltoimed on esitatud vastavalt MedDRA süsteemi organite klassifikatsioonile ja MedDRA
esinemissageduse konventsioonile:
Väga sage (≥1/10)
Sage (≥1/100 kuni <1/10)
Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)
Harv (≥1/10000 kuni <1/1000)
Väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Vaskulaarsed häired
Hüpotensioon
Väga sage
Seedetrakti häired
Iiveldus
Sage
Närvisüsteemi häired
Paresteesia, pearinglus
Südame häired
Bradükardia
Vaskulaarsed häired
Hüpertensioon
Seedetrakti häired
Oksendamine
Neerude ja kuseteede häired
Kusepeetus
Närvisüsteemi häired
Kesknärvisüsteemi kahjustuse sümptomid
(krambid, suuümbruse paresteesia, keele
Aeg-ajalt
tuimus, hüperakuusia, ähmane nägemine,
teadvuskadu, treemor, peapööritus,
tinnitus, düsartria).
Immuunsüsteemi häired
Allergilised reaktsioonid, anafülaktilised
reaktsioonid/šokk
Närvisüsteemi häired
Neuropaatia, perifeerne närvikahjustus,
arahnoidiit
Väga harv
Silma kahjustused
Kahelinägemine
Südame häired
Südameseiskus, südame rütmihäired
Respiratoorsed häired
Hingamisdepressioon

4.9. Üleannustamine

Äge süsteemne toksilisus
Süsteemsed toksilised reaktsioonid avalduvad peamiselt kesknärvisüsteemi ja südame-veresoonkonna
poolt. Need reaktsioonid on põhjustatud lokaalanesteetikumi suurest kontsentratsioonist veres, mis
võib olla tingitud kas ekslikust süstimisest veresoonde, üleannustamisest või eriti kiirest imendumisest
hea verevarustusega piirkonnast (vt ka lõik 4.4). Kesknärvisüsteemi nähud on sarnased kõikidele
amiidi tüüpi lokaalanesteetikumidele, samal ajal kui südame-veresoonkonna reaktsioonid sõltuvad nii
kasutatava ravimi kogusest kui ka omadustest.
Lokaalanesteetikumi ekslikul süstimisel veresoonde võivad kiiresti (sekundite või mõne minuti
jooksul) tekkida süsteemsed toksilised reaktsioonid. Üleannustamise puhul avaldub süsteemne
toksilisus hiljem (15...60 minutit pärast süstimist), sest lokaalanesteetikumi kontsentratsioon veres
suureneb aeglasemalt.

Kesknärvisüsteem
Kesknärvisüsteemi mürgistus on järk-järgult tugevnevate nähtudega astmeline reaktsioon. Esimesed
nähud on tavaliselt suuümbruse paresteesia ja keele tuimus, peapööritus, hüperakuusia, tinnitus ja
nägemishäired. Kõnehäired, lihastõmblused või värinad on tõsisemad häired ja eelnevad krampidele.
Neid ei tohiks ekslikult pidada neurootiliseks käitumiseks. Järgneda võivad teadvuskadu ja grand mal
krambid, mis võivad kesta mõnest sekundist mitme minutini. Kuna suureneb lihaste aktiivsus, järgneb
krampidele kiiresti hüpoksia ja süsinikdioksiidi liig veres (hüperkapnia) koos hingamishäiretega.
Rasketel juhtudel võib tekkida apnoe. Atsidoos, hüperkaleemia ja hüpoksia tugevdavad
lokaalanesteetikumide toksilisi toimeid.
Taastumine toimub tänu lokaalanesteetikumi ümberjaotumisele kesknärvisüsteemist ning sellele
järgnevast metabolismist ja eritumisest. See võib olla kiire ka suurte annuste süstimise järgselt.

Kardiovaskulaarsüsteem
Südame-veresoonkonna kahjustus võib väljenduda rasketel juhtudel ja üldiselt tekib pärast
kesknärvisüsteemi mürgistuse nähtude ilmnemist. Patsientidel, kes on sügavas sedatsioonis või saavad
üldanesteetikumi, võivad eelnevad kesknärvisüsteemi nähud puududa.
Lokaalanesteetikumide suured plasmakontsentratsioonid võivad põhjustada vererõhu langust,
bradükardiat, südame rütmihäireid ja isegi südameseiskust ilma eelnevate kesknärvisüsteemi
nähtudeta. Lastel võib olla raske märgata lokaalanesteetikumi toksilisuse esimesi nähte, kui blokaad
on teostatud üldanesteesia ajal.

Ägeda toksilisuse ravi
Ägeda süsteemse toksilisuse nähtude ilmnemisel tuleb lokaalanesteetikumi süstimine otsekohe
lõpetada.
Krampide tekkimisel on vajalik ravi. Kõik ravimid ja elustamiseks vajalikud vahendid peavad olema
kergesti kättesaadavad. Ravi eesmärk on tagada hapniku manustamine, peatada krambid ning säilitada
vereringe, vajadusel abistavat või kontrollitud ventilatsiooni kasutades. Kui krambid ei lakka
spontaanselt 15...20 sekundi jooksul, tuleb veenisiseselt manustada antikonvulsanti. Kiire
krambivastane toime on veenisiseselt manustatud tiopentaalil annuses 100...150 mg. Süstida võib ka

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: lokaalanesteetikumid,
ATC-kood: N01BB01

Bupivakaiin on pika toimeajaga amiidi tüüpi lokaalanesteetikum, millel on nii anesteetiline kui
analgeetiline toime. Suurtes annustes tekitab kirurgilise anesteesia, väiksemates annustes aga
sensoorse blokaadi (analgeesia) koos vähem väljendunud motoorse blokaadiga. Lokaalanesteesia algus
ja kestus sõltuvad manustamiskohast. Sarnaselt teiste lokaalanesteetikumidega blokeerib bupivakaiin
pöörduvalt närviimpulsside ülekande, takistades naatriumiioonide transporti läbi närviraku
membraani. Amiidi tüüpi lokaalanesteetikumid toimivad arvatavasti rakumembraani
naatriumikanalitele. Lokaalanesteetikumid võivad blokeerida naatriumikanalid ka aju- ja
südamelihasrakkude membraanides.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Bupivakaiinil on väga suur lipiidlahustuvus.
Metaboliitidel on väiksem farmakoloogiline aktiivsus kui bupivakaiinil.
Bupivakaiini kontsentratsioon plasmas sõltub annusest, manustamisviisist ja süstekoha
verevarustusest.
Bupivakaiini eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast üldist ja kahefaasilist imendumist epiduraalruumist
on vastavalt 7 minutit ja 6 tundi. Bupivakaiini eliminatsiooni kiirust limiteerivaks teguriks on aeglane
imendumisfaas. Seetõttu täheldatakse ravimi manustamisel epiduraalruumi pikemat eliminatsiooni
poolväärtusaega võrreldes veenisisese manustamisega.
Bupivakaiini seonduvus plasmavalkudega on 96%.
Pärast veenisisest manustamist on bupivakaiini plasmakliirens 0,58
l/min, jaotusruumala
tasakaaluseisundis 73 l, eliminatsiooni poolväärtusaeg 2,7 tundi ja keskmine ekskretsioonikoefitsient
maksast 0,40.
Bupivakaiini kliirens sõltub peaaegu täielikult maksas toimuvast metabolismist, samuti nii maksa
verevastustusest kui maksaensüümide aktiivsusest.
Bupivakaiin metaboliseerub peamiselt maksas, eelkõige aromaatsel hüdroksüleerumisel 4-hüdroksü-
bupivakaiiniks ja N-dealküleerumisel pipekolüülksülidiiniks (PPX), vahendatuna tsütokroom
P4503A4 poolt. PPX ja 4-hüdroksü-bupivakaiini plasmakontsentratsioon bupivakaiini pideva
manustamise järgselt ja ajal on madal võrreldes lähteravimiga.
Ligikaudu 5...6% bupivakaiinist eritub muutumatul kujul uriiniga.
Bupivakaiin läbib kergesti platsentaarbarjääri, mistõttu tekib kiiresti seondumata ravimi
kontsentratsioonide ühtlustumine ema ja loote veres. Plasmavalkudega seondumise tase on lootel
väiksem kui emal, mistõttu on lootel kogu plasmakontsentratsioon madalam, kuigi seondumata ravimi
kontsentratsioonid on võrdsed.
Bupivakaiin eritub rinnapiima, kuid sedavõrd väikestes kogustes, et sellega ei kaasne üldjuhul ohte
lapsele.

Bupivakaiini farmakokineetika on sarnane 1…7-aastastel lastel ja täiskasvanutel.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Bupivakaiini ohutuse, reproduktsioonitoksilisuse ja lokaalse toksilisuse ning kartsinogeensuse
pikaajalisi uuringuid loomadel ei ole läbi viidud. Turuletulekujärgsetes seireuuringutes on ilmnenud
lokaalse toksilisuse juhte täiskasvanutel ja lastel.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Naatriumkloriid,
naatriumhüdroksiid või vesinikkloriidhape (pH korrigeerimiseks),
süstevesi.

6.2. Sobimatus


Bupivakaiinvesinikkloriidi lahustumine pH >6,5 juures on piiratud. Kui bupivakaiinile lisatakse
leeliselisi lahuseid (nt karbonaate), võib tekkida sadestumine.
Bupivakaiin on kokkusobiv segatuna buprenorfiini, diamorfiini, adrenaliini, fentanüüli, hüdromorfiini,
morfiini ja sufentaniiliga ning sobimatu teiste ravimitega.

6.3. Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult. Mitte lasta külmuda.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

10 ml lahust klaasampullis; 5 ampulli PVC-kotis; 1 kott karbis.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

BUPIVACAINE-GRINDEKS süstelahus ei sisalda säilitusaineid ja on mõeldud ainult ühekordseks
kasutamiseks. Kasutamata lahus tuleb hävitada. Korduvat steriliseerimist ei soovitata.

7. Müügiloa hoidja

AS Grindeks.
Krustpils 53, RÄ«ga, LV-1057, Läti
Tel. +371 67083205
Faks: +371 67083505
e-mail: [email protected]

8. Müügiloa number

636909


9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

19.06.2009/28.02.2011

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2011