ALPICORT

Sümptomaatiline ravi peanaha kergete põletike korral, mis alluvad nõrgatoimelistele kortikosteroididele.

Üle 2-aastased lapsed ja täiskasvanud
Kanda nahale üks kord ööpäevas - võimalusel õhtul. Pärast põletikusümptomite taandumist piisab lahuse
nahale kandmisest 2...3 korda nädalas.
Lahuse nahale kandmiseks hoidke aplikaatoriga pudeli avatud otsa suunaga allapoole ja liigutage seda
ettevaatlikult üle ravitava piirkonna.

Kuna ravim sisaldab kortikosteroidhormooni, ei tohi seda väikestel pindadel kasutada kauem kui 2…3
nädalat. Ravimi toime kestuse püsimise kohta pärast kasutamise katkestamist puuduvad uuringud.

Alla 2-aastased lapsed
Alpicort 2 mg/4 mg/ml paikset lahust ei soovitata kasutada alla 2-aastastel lastel, kuna puuduvad andmed
ohutuse kohta selles vanuserühmas (vt lõik 5.1 ja 5.2).

Manustamisviis: epikutaanne kasutamine. Ravimit ei tohi alla neelata.

- Ülitundlikkus (allergia) prednisolooni, salitsüülhappe, propüleenglükooli või ükskõik millise
abiaine suhtes (vt lõik 6.1).
- Kui patsient on imik või alla kaheaastane laps.
- Kasutamine limaskestadel, suus, silmas või silma ümbruses, genitaalpiirkonnas või teistes
kehapiirkondades peale peanaha.
- Bakteriaalne nahapõletik, viirus- või seenhaigus, nt tuulerõuged, (tuberkuloos, süüfilis,
vöötohatis)
- Perioraalne dermatiit, rosacea või vaktsineerimisjärgsed põletikureaktsioonid.
- Järjepidev kasutamise kauem kui 3 nädalat
- Neeru-või maksakahjustus

Alpicort ei tohi sattuda silma ja limaskestadele.
Alpicort on ette nähtud ainult välispidiseks kasutamiseks peanahal, eelkõige seetõttu, et preparaat sisaldab
2-propanooli.
Lapsed
Vajadusel võib lahust kasutada ka lastel. Sellisel juhul peab peanahale kantav ravimi kogus olema
võimalikult väike ja kokkupuude peanahaga lühiajaline.

Alpicort sisaldab propüleenglükooli, mis võib põhjustada nahaärritust.

Koostoimed teiste ravimitega ja teised
Alpicort võib oma koostise tõttu suurendada teiste välispidiselt kasutatavate toimeainete tõhusust ja
seetõttu tuleks vältida samaaegset kasutamist koos teiste paiksete ravimitega peanahal.
Süsteemselt imendunud salitsüülhape võib suurendada metotreksaadi toksilisust ja sulfonüüluurea
preparaatide hüpoglükeemilist toimet.
Salitsüülhape ei sobi kokku erinevate toimeainetega ja abiainetega, kuna see võib mõjutada toimeaine
vabastamist. Siia kuuluvad: akriflaviinsoolad, pliisoolad, kamper, kloraalhüdraat, rauasoolad, etakridiin-
soolad, želatiin, jood, jodiidid, jodoform, beeta-naftool, polüetüleenglükool, resortsinool, tsinkoksiid.

Rasedus ja imetamine

Kuna preparaat sisaldab salitsüülhapet, ei tohiks seda raseduse ajal kasutada, välja arvatud juhul, kui
ravimit kantakse ainult väikestele pindadele (pindala alla 5 cm²).
Pikaajalisel rasedusaegsel ravil kortikosteroidhormoonidega ei saa välistada lootel kasvudefektide tekke
riski. Loomkatsetes on prednisoloon põhjustanud suulaelõhe teket (vt lõik 5.3). Kortikosteroidhormoonide
manustamisest raseduse esimesel kolmandikul tingitud suulaelõhede riski kohta inimestel ei ole piisavalt
andmeid.
Kui kortikosteroidhormoone manustatakse raseduse lõpus, esineb risk loote neerupealise koore atroofia
tekkeks, mille tõttu võib vastsündinul olla vajalik asendusravi järkjärguline vähendamine.
Väike kogus kortikosteroidhormooni eritub ka rinnapiima (kuni 23% üksikannusest). Kuni 10 mg
ööpäevase annuse kasutamisel on rinnapiima eritatav kogus tuvastamiseks liiga väike. Seni puudub teave
ravimi kahjulikest toimetest imikutele. Siiski peab imetamise ajal kasutamise näidustusele rakendama
rangeid kriteeriume. Kuna rinnapiima/vereplasma kontsentratsiooni suhe suureneb kõrgemate annuste
kasutamisel (80 mg prednisolooni ööpäevase annuse korral saavutatakse rinnapiimas 25% vereseerumi
kontsentratsioonist), soovitatakse imetamine sel juhul lõpetada.

Alpicort ei mõjuta võimet juhtida autot või töötada masinatega.

Väga sage: (> 1/10)
Sage (> 1/100 kuni <1/10)
Aeg-ajalt: (> 1/1000 kuni <1/100)
Harv: (> 1/10 000 kuni <1/1 000)
Väga harv: (<1/10 000)
Ei ole teada: (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Harv (>1/10 000 kuni <1/1000)
-võib esineda naha ülitundlikkusreaktsioone (allergiline kontaktekseem).

Väga harv (<1/10 000)
-võivad esineda nahamuutused (naha paksuse vähenemine, väikeste nahaveresoonte laienemine, striiade
moodustumine, steroidakne, perioraalne dermatiit, kehakarvade hulga suurenemine).
-võimalik on mööduva nahaärrituse (nt põletustunne, punetus) teke.

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
-Kortikosteroidhormoonidest tingitud võimalikud süsteemsed toimed võivad tekkida pikaajalisel
kasutamisel (kauem kui 2…3 nädalat) või kasutamisel suurtel pindadel (nt kogu peanahk) või kui ravimit
ei kanta nahale juhistele vastavalt.

Kui ravimit kasutatakse juhuslikult suukaudselt, tuleb eriti tähelepanelik olla laste puhul, sest Alpicort
sisaldab 2-propanooli. Alpicorti paikse manustamise järgsetest mürgistusjuhtudest ei ole seni teatatud.

Farmakoterapeutiline rühm: kortikosteroidhormoonid, keskmise tugevusega, muud kombinatsioonid.
ATC-kood: D07XA02
Prednisoloon on paiksel kasutamisel nõrgatoimeline kortikosteroidhormoon ja on sobiv põletikulise
dermatoosi raviks.
Glükokortikoidid ühinevad oma retseptoritega, mida epidermises esineb suurema tihedusega kui
pärisnahas. Paikse nahale kandmise puhul on glükokortikoidi toimet naha rakusüsteemides kirjeldatud
järgnevalt: epidermaalse proliferatsiooni pidurdamine, kollageeni sünteesi vähenemine, lümfotsüütilise
või granulotsüütilise proliferatsiooni ja migratsiooni pidurdamine, nuumrakkude membraanide
stabiliseerimine ja nahaveresoonte vasokonstriktsioon.

Salitsüülhape kontsentratsioonis alla 0,5% võib toimida eelkõige teiste toimeainete penetratsioonivõime
parandajana. Alpicorti kohta ei ole vastavat uuringut tehtud. Peanahal avaldab see ka täiendavat nõrka
keratoplastilist ja antimikroobset toimet. See toimub rakuühenduste lõdvendamise ja bakterite
rakumembraanide mittespetsiifilise kahjustamise tõttu.

Alpicorti toimeainete farmakokineetika kohta ei ole asjakohaseid uuringuid tehtud. Alkoholilahuste toime
on üldiselt tuntud ning seega võib eeldada, et Alpicorti toimeained vabanevad nahas vabalt.

Imendumine
Eeldatakse, et prednisolooni penetratsiooni ja imendumise omadused on sarnased teiste nahale kantavate
kortikosteroidhormoonidega. Peanaha piirkonnas on imendumine käsivarre siseküljega võrreldes
märgatavalt suurem. Läbitungivus võib neeldumist 10% võrra suurendada.
Loomade ja inimestega läbiviidud farmakokineetilised uuringud on näidanud, et salitsüülhape imendub
pinnast ja muudest imendumist mõjutavatest teguritest (nt. naha seisund) sõltuvalt kiiresti. Läbi naha
imendumine on kiirem põletikuliste ja erosiivsete nahakahjustustega seotud psoriaatilise eksfoliatiivse
dermatiidi ja dermatooside puhul. Salitsüülhape hõlbustab prednisolooni läbi naha imendumist,
parandades prednisolooni resorptsiooni.

Levik
Prednisoloon seondub kergesti plasma proteiinidega, peamiselt 2-alfa-globuliini (transkortiin) ja
albumiiniga. Prednisolooni plasma poolestusaeg on 2...4 tundi ning bioloogiline poolestusaeg 12...36
tundi, kuna steroidid ühinevad tsütosooli retseptoritega, moodustavad ühendid ning jäävad rakku
pikemaks ajaks püsima. Prednisoloon läbib vere-aju barjääri ja saavutab plasmas mõõdetust ühe
kümnendiku suuruse kontsentratsiooni. Ravim läbib platsenta ja on tuvastatav rinnapiimas.
Salitsülaadid levivad kiiresti üle kogu rakuvälise vaba vedeliku ja enamikku organismi kudedest ja
vedelikest, eriti kõrge on nende kontsentratsioon maksas ja neerudes. Salitsülaadid läbivad kergesti
platsenta ning loote salitsülaatide seerumikontsentratsioonid võivad ema seerumikontsentratsioonidest
suuremad olla.

Biotransformatsioon
Prednisoloon muundatakse maksas ainevahetuse käigus bioloogiliselt mitteaktiivseteks ühenditeks.
Salitsüülhape muundatakse maksas salitsüülkusihappeks, glükuroniidideks, gentishappeks ja
dihüdroksübensoehappeks. Selle poolestusaeg on 2...3 tundi.

Eritumine
Prednisolooni ja salitsüülhappe mitteaktiivsed ühendid eritatakse metabolismi järel peamiselt neerude
kaudu.

Äge toksilisus
Prednisolooni ägeda toksilisuse potentsiaali konventsionaalsete uuringute prekliinilised andmed ei ole
näidanud Alpicortist tingitud spetsiifilisi riske inimestele.
Salitsüülhappe paikse manustamise korral harva kirjeldatud intoksikatsioonijuhud tekivad sõltuvalt
ravimvormist, nahale kantavast salitsüülhappe kogusest, ravitavast nahapinnast, ravikestusest ja -
sagedusest ja nahahaiguse profiilist. Salitsülaadimürgistuse varaste sümptomite teke on oodatav alates
vereseerumi kontsentratsioonist üle 30 mg/dl. Preparaadi juhistekohasel kasutamisel ei saavutata
praktiliselt mitte kunagi vereseerumi kontsentratsiooni üle 5 mg/dl. Üle 5% salitsüülhappesisaldusega
preparaatide kasutamine võib põhjustada paikset ärritust.

Subkrooniline/krooniline toksilisus
Salitsüülhappe igapäevasel intraperitoneaalsel manustamisel rottidele annuses 33 mg kehakaalu
kilogrammi kohta 7…14 päeva jooksul täheldati rottide Langerhansi saarte rakkudes fotomikroskoopilisi
ja elektronmikroskoopilisi muutusi. Küülikutel tehtud loomkatsetes põhjustas igapäevane manustamine
annuses 2…3 mg kehakaalu kilogrammi kohta 2…4 nädala jooksul maksakahjustuse. Kirjeldatud on
histotoksilisi toimeid, nt lihasnekroosi pärast annuse 0,5...5 mg kehakaalu kilogrammi kohta
mitmenädalast manustamist merisigadele ja annuse 4 mg kehakaalu kilogrammi kohta manustamist
koertele.
Loomkatseid salitsüülhappe pikaajalise nahale kandmise kohta tehtud ei ole (vt lõik „Äge toksilisus“).

Kartsinogeensus/mutageensus
Seni salitsüülhappe ja prednisolooniga tehtud uuringute tulemused ei viita kliiniliselt olulistele
genotoksilistele omadustele.

Reproduktiivtoksilisus
Hiirtel, hamstritel ja küülikutel tehtud loomkatsetes on prednisoloon põhjustanud suulaelõhe teket.
Parenteraalne manustamine rottidele põhjustas kolju, lõua ja keele väikesi anomaaliaid. Täheldatud on
emakasisese kasvudefekte (vt ka lõik 4.6).
Prednisolooni suurte annuste pikaajalisel manustamisel (30 mg ööpäevas vähemalt nelja nädala jooksul)
on täheldatud pöörduvat düsfunktsionaalset spermatogeneesi. Düsfunktsioon püsis mitu nädalat pärast
ravimi kasutamise katkestamist.
Salitsüülhappe suurte annuste suukaudne kasutamine on loomkatsetes põhjustanud teratogeenseid toimeid
mitmesugustel loomaliikidel. Sünnieelse ekspositsiooni korral on kirjeldatud implantatsioonidefekte,
embroütoksilisi ja fetotoksilisi toimeid (väiksem sünnikaal) ja järglastel õppimisvõime vähenemist. Nende
reaktsioonide esinemisest paikse manustamise järel teateid ei ole, sest üldiselt ei saavutata
toksikoloogiliselt olulisi kontsentratsioone vereseerumis (vt lõik "Äge toksilisus").

Arginiin,
2-propanool,
Propüleenglükool,
Puhastatud vesi.

Ei ole kohaldatav.

Avamata pudel: 2 aastat.
Pärast avamist: kõlblikkusaja lõpuni.

Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida klaaspudel välispakendis, et kaitsta seda valguse eest.

Pruun 100 ml-ne klaaspudel (III klass) ja propüleenkopolümeerist valmistatud aplikaatori ja
sulgemiskorgiga.

Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Erinõuded puuduvad.