ARKETIS 40 MG
Toimeained: paroksetiin
Ravimi vorm: tablett
Ravimi tugevus: 40mg 30TK
Retseptiravim
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on ARKETIS 40 MG ja milleks seda kasutatakse
Arketis on näidustatud täiskasvanute depressiooni ja/või ärevushäirete raviks.
Ärevushäired, mille raviks Arketis't kasutatakse on: obsessiiv-kompulsiivne häire (korduv,
sundmõtetest lähtuv kontrollimatu käitumine), paanikahäire (paanikahood, sh kaasuva agorafoobiaga
ehk kartusega avatud ruumi ees), sotsiaalärevushäire/sotsiaalfoobia (hirm sotsiaalsetes situatsioonides
või nende vältimine), posttraumaatiline stressihäire (traumajärgne ärevushäire) ja generaliseerunud
ärevushäire (üldine ärevus ja närvilisus).
Arketis kuulub ravimgruppi, mida nimetatakse selektiivseteks serotoniini tagasihaarde inhibiitoriteks
(SSRI). Iga inimese ajus on serotoniiniks nimetatav aine. Inimestel, kes on depressioonis või
kannatavad ärevuse all, on serotoniini hulk vähenenud. Ei ole täielikult teada, kuidas Arketis ja teised
SSRI-d töötavad, kuid nende toimel tõuseb ajus serotoniini tase. Korrapärane depressiooni või
ärevushäire ravi on teie seisundi paranemisel oluline.
2. Mida on vaja teada enne ARKETIS 40 MG võtmist
MIDA ON VAJA TEADA ENNE ARKETIS'E VÕTMIST
Ärge võtke Arketis't
- kui te kasutate või olete viimase kahe nädala jooksul kasutanud ravimeid, mida nimetatakse
monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoriteks (sh moklobemiid ja metüültioniinkloriid
[metüleensinine]). Kui te lõpetate ravi MAO inhibiitoriga, annab teie arst teile juhised, kuidas
alustada ravi Arketis’ega.
- kui te kasutate antipsühhootikume tioridasiin või pimosiid.
- kui te olete ülitundlik (allergiline) paroksetiini või Arketis’e mõne koostisosa suhtes (loetletud
lõigus 6 „Lisainfo“).
Kui midagi eelpool nimetatust kehtib teie kohta, ärge kasutage Arketis’t ja pidage nõu oma arstiga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Arketis
- kui te kasutate teisi ravimeid (vt „Kasutamine koos teiste ravimitega“),
- kui teil on probleeme neerude, maksa või südamega,
- kui teil on epilepsia või kui teil on esinenud tõmblusi või krampe,
- kui teil on kunagi esinenud mania episoode (kontrollimatu üliaktiivsus või mõtted),
- kui teile tehakse elekter-krampravi (EKR),
- kui teil on esinenud verejookse või kui te tarvitate ravimeid, mis soodustavad veritsuste teket (siia
kuuluvad ravimid, mis kasutatakse vere vedeldamiseks, näiteks varfariin, tritsüklilised
antidepressandid, antipsühhootikumid, nagu perfenasiin või klosapiin, põletiku ja valuvastased
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (NSAID), nagu atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen,
tselekoksiib, etodolak, diklofenak, meloksikaam),
- kui te kasutate tamoksifeeni, et ravida rinnavähki. Arketis võib tamoksifeeni toimet vähendada.
Teie arst võib soovitada teil võtta teist antidepressanti,
- kui teil on diabeet,
- kui te olete madala naatriumisisaldusega dieedil,
- kui teil on glaukoom (kõrgenenud silmasisene rõhk),
- kui te olete rase või planeerite rasedust (vt „Rasedus ja imetamine“),
- kui te olete alla 18-aastane (vt „Lapsed ja alla 18-aastased noorukid“).
Kui midagi ülalnimetatust kehtib teie kohta ja te ei ole varem arstiga sel teemal vestelnud,
konsulteerige arstiga enne Arketis’e kasutamist.
Lapsed ja alla 18-aastased noorukid
Arketis’t ei tohi kasutada laste ja alla 18-aastaste noorukite raviks. Lisaks on alla 18-aastastel
noorukitel Arketis’e kasutamisel suurem oht kõrvaltoimete tekkimiseks, nt enesetapukatse,
enesetapumõtted ning vaenulikkus (eelkõige agressiivsus, vastanduv käitumine ning viha). Kui arst on
määranud teile (või teie lapsele) Arketis’t ning te soovite saada lisainformatsiooni, kontakteeruge oma
arstiga. Teavitage oma arsti, kui teil (või teie lapsel) tekivad või süvenevad Arketis’e kasutamise ajal
eespool nimetatud sümptomid. Ka ei ole tõestatud Arketis’e ohutust selle pikaajalise kasutamise korral
kasvule, küpsemisele ning kognitiiv-käitumuslikule arengule selles vanusegrupis.
Arketis’e kliinilistes uuringutes alla 18-aastastel lastel ja noorukitel olid sagedasteks kõrvaltoimeteks,
mis esinesid vähem kui ühel patsiendist kümnest, suitsiidimõtete ja suitsiidikatsete sagenemine, tahtlik
enesevigastus, vaenulik, agressiivne või ebasõbralik käitumine, söögiisu langus, värisemine,
ebanormaalne higistamine, hüperaktiivsus (liigne energilisus), agitatsioon, emotsioonide vaheldumine
(sh nutmine ja tujumuutused) ning ebatavalised sinikad või veritsused (nt ninaverejooks). Uuringutest
selgus, et samad kõrvaltoimed esinesid ka platseebot (antud uuringus suhkrutabletid) saanud lastel ja
noorukitel, kuigi oluliselt harvem.
Mõnel juhul esines alla 18-aastastel patsientidel Arketis’e kasutamise lõpetamisel ärajätunähud, mis
olid sarnased täiskasvanutega (vt „Kuidas Arketis’t võtta“). Lisaks esines alla 18-aastastel patsientidel
sageli (vähem kui ühel kümnest) kõhuvalu, närvilisust ja tujumuutust (sh nutmine, tujumuutused,
enesevigastamine, suitsiidimõtted ja suitsiidikatsed).
Enesevigastamise- ja enesetapumõtted ning depressiooni või ärevushäire süvenemine (või
halvenemine)
Kui teil on depressioon ja/või ärevushäired, võivad teil mõnikord tekkida enesevigastamise- või
enesetapumõtted. Need võivad tekkida sagedamini, kui te hakkate võtma esimest korda
antidepressante, sest need ravimid nõuavad toimimiseks aega (tavaliselt umbes kaks nädalat, kuid
vahel kauem).
Teil võivad sellised mõtted tõenäolisemalt tekkida:
- kui olete varem mõelnud enesetapule või enesevigastamisele.
- kui olete noor täiskasvanu. Informatsioon kliinilistest uuringutest on näidanud suurenenud
suitsidaalse käitumise riski psühhiaatriliste häiretega noortel täiskasvanutel (alla 25-aastased),
keda raviti antidepressandiga.
Kui Teil tekib enesevigastamise- või suitsiidimõtteid ükskõik mis ajal, võtke ühendust oma arstiga või
minge otsekohe haiglasse.
Teil võib abi olla sõbrale või sugulasele rääkimisest, et olete depressioonis või kannatate ärevushäire
all ning paluda neil seda infolehte lugeda. Te võite paluda neil öelda, kui nende arvates Teie
depressioon või ärevushäire halveneb või kui nad on mures muutuste pärast Teie käitumises.
Oluline informatsioon Arketis'e mõningate kõrvaltoimete kohta
Mõnedel patsientidel, kes võtavad Arketis’t võib tekkida seisund, mida nimetatakse akatiisiaks, see
tähendab rahutust ja võimetust rahulikult seista või istuda. Teistel võib kujuneda välja seisund, mida
nimetatakse serotoniini sündroomiks. Selle all mõeldakse järgmisi iseloomulikke sümptomeid:
segasusseisund, rahutus, higistamine, värisemine, hallutsinatsioonid (veidrad hääled või nägemused),
lihaste äkilised tõmblused või südame löögisageduse kiirenemine. Kui teil esineb mõni nimetatud
sümptom, pöörduge koheselt oma arsti poole. Arketis’e rohkemate kõrvaltoimete kohta vt lõik 4,
“Võimalikud kõrvaltoimed”.
Võtmine koos teiste ravimitega
Teatud ravimid võivad omada Arketis’ega koostoimeid ning põhjustada suurema tõenäosusega ravimi
kõrvaltoimete avaldumist. Samuti võib Arketis muuta mõnede teiste ravimite toimet.
Nendeks ravimiteks on:
- monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitorid (sh moklobemiid ja metüültioniinkloriid
[metüleensinine]) (vt „Ärge võtke Arketis’t“);
- antipsühhootikumid tioridasiin või pimosiid (vt „Ärge võtke Arketis’t“);
- põletiku- ja valuvastased ravimid atsetüülsalitsüülhape, ibuprofeen või teised mittesteroidsed
põletikuvastased ravimid (NSAID), nagu tselekoksiib, etodolak, diklofenak ja meloksikaam;
- valuvaigistid tramadool ja petidiin;
- triptaanid, mida kasutatakse migreeni raviks (nt sumatriptaan);
- teised antidepressandid, sh selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid ja tritsüklilised
antidepressandid, nagu klomipramiin, noritriptülliin ja desipramiin;
- toidulisand trüptofaan;
- teatud psühhiaatriliste häirete raviks kasutatavad preparaadid liitium, risperidoon, perfenasiin,
klosapiin (antipsühhootikumid);
- fentanüül, mida kasutatakse anesteesiaks või kroonilise valu raviks;
- inimese immuunpuudulikkuse viiruse (HIV) ravimite fosamprenaviiri ja ritonaviiri
kombinatsioon;
- naistepuna (depressiooni raviks kasutatav taimne preparaat);
- krampide või epilepsia ravimid fenobarbitaal, fenütoiin, naatriumvalproaat või karbamasepiin;
- tähelepanu puudulikkuse ja hüperaktiivsuse häire raviks kasutatav atomoksetiin;
- protsüklidiin, mida kasutatakse treemori korral, eriti Parkinsoni tõve puhul;
- varfariin või teised antikoagulandid (vere vedeldamiseks kasutatavad ravimid);
- teatud antiarütmikumid (nt propafenoon, flekainiid);
- vererõhu ja südamehaiguste raviks kasutatav beetablokaator metoprolool;
- tuberkuloosi ja leepra ravim rifampitsiin;
- antibiootikum linesoliid;
- rinnavähi raviks kasutatav tamoksifeen.
Kui Te kasutate või olete hiljuti kasutanud selles nimekirjas leiduvaid ravimeid ning Te ei ole sellest
oma arstiga rääkinud, minge tagasi oma arsti juurde ja pidage temaga nõu. Arst võib pidada vajalikuks
ravimi annust muuta või asendada selle teise ravimiga.
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Arketis’e võtmine koos toidu ja joogigaArketis’e kasutamise ajal ärge tarvitage alkoholi. Alkohol võib halvendada Teie sümptomeid või
kõrvaltoimeid.
Võttes Arketis’e tablette hommikul koos toiduga, saab vähendada esineda võivat halba enesetunnet
(iiveldus).
Rasedus, imetamine ja viljakus
Teatage oma arstile kohe kui olete rase, arvate, et olete rase või planeerite rasedust. Laste puhul, kelle
emad kasutavad Arketis’t esimeste raseduskuude jooksul, on olnud mõned teated, mis näitavad
kõrgenenud väärarengute riski, eriti südamega seotud sünnidefekte. Keskmiselt sünnib elanikkonna
kohta üks südamerikkega laps 100 lapse kohta. Emade puhul, kes kasutavad Arketis’t, suurenenb see
kaheni 100 lapse kohta.
Juhul kui te rasestute, otsustab arst, kas on vajalik valida teine ravim või Arketis’e kasutamine järk-
järgult katkestada. Teatud situatsioonides võib arst otsustada, et peaksite ravimi tarvitamist jätkama.
Öelge kindlasti oma ämmaemandale ja/või arstile, et te kasutate Arketis’t. Kui kasutada ravimeid nagu
Arketis raseduse ajal, eriti raseduse viimase kolme kuu jooksul, võib suureneda tõsise tervisehäire risk
imikutel, mida nimetatakse vastsündinu püsivaks pulmonaalseks hüpertensiooniks (PPHN), mis
muudab imiku hingamise kiireks ning naha sinakaks. Need sümptomid ilmnevad tavaliselt sünnijärgse
24 tunni jooksul. Kui teie beebil esineb selliseid sümptomeid, pöörduge viivitamatult oma
ämmaemanda ja/või arsti poole.
Sümptomid on:
- hingamisraskused,
- sinakas nahk või kehatemperatuuri kõikumine,
- sinised huuled,
- oksendamine või toitumisraskused,
- tugev väsimus, uinumisraskused või pidev nutmine,
- kanged või lõtvunud lihased,
- värisemine, ärevus või krambid.
Kui teie vastsündinul tekib pärast sünnitust mõni nendest sümptomitest või teil on mure vastsündinu
tervise pärast, võtke ühendust oma arsti või ämmaemandaga, kes saab teile nõu anda.
Paroksetiin võib erituda väga väikestes kogustes rinnapiima. Kui te võtate Arketis't, rääkige sellest
arstile, enne kui te imetama hakkate. Teie koos oma raviarstiga peate otsustama, kas te peaksite
Arketis'e võtmise ajal imetama.
Loomkatsetes on näidatud, et paroksetiin vähendab sperma kvaliteeti. Teoreetiliselt võib see mõjutada
viljakust, kuid seni ei ole inimese fertiilsusele toimet täheldatud.
.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Arketis võib põhjustada selliseid kõrvaltoimeid nagu pearinglus, segasusseisund, unisus või nägemise
hägustumine. Kui teil tekivad need kõrvaltoimed, ärge juhtige autot ega kasutage masinaid.
3. Kuidas ARKETIS 40 MG võtta
KUIDAS
ARKETIS'T
VÕTTA
Võtke Arketis't alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
oma arsti või apteekriga.
Paroksetiin 30 mg ja 40 mg ei sobi kõikide väljakirjutatud annuste manustamiseks. Nende annuste
manustamiseks on müügil teised paroksetiini sisaldavad ravimid.
Tavalised annused erinevate haiguste jaoks on toodud allolevas tabelis:
Algannus Soovituslik
Maksimaalne
ööpäevane annus ööpäevane annus
Depressioon
20 mg
20 mg
50 mg
Obsessiiv-kompulsiivne häire
20 mg
40 mg
60 mg
Paanikahäire
10 mg
40 mg
60 mg
Sotsiaalärevushäire
20 mg
20 mg
50 mg
Posttraumaatiline stressihäire
20 mg
20 mg
50 mg
Generaliseerunud ärevushäire
20 mg
20 mg
50 mg
Kui Te alustate Arketis’e võtmist, määrab arst Teile vajaliku annuse. Enamik inimesi tunneb end
tervemana mõne nädala pärast. Kui teie enesetunne selle aja jooksul ei parane, rääkige sellest oma
arstile, kes annab teile nõu. Teie arst võib otsustada annust järk-järgult (10 mg võrra korraga)
suurendada kuni maksimaalse ööpäevase annuseni.
Võtke tablette hommikuti koos hommikusöögiga.
Tabletid tuleb alla neelata tervelt koos veega. Ärge närige tablette.
Teie arst ütleb teile, kui kaua te peate Arketis’e tablette võtma. Ravi võib kesta mitu kuud või isegi
kauem.
Eakad
Üle 65-aastastele patsientidele on maksimaalne annus 40 mg ööpäevas.
Neeru- või maksakahjustusega patsiendid.
Kui teil on probleeme maksaga või raske neeruhaigus, otsustab teie arst, et tuleb kasutada Arketis’e
väiksemat annust kui tavaliselt.
Kui te võtate Arketis’t rohkem kui ette nähtud
Ärge kunagi võtke rohkem tablette kui arst on määranud.
Kui te olete korraga manustanud liiga palju tablette (või on seda teinud keegi teine), teatage sellest
koheselt arstile või haiglasse. Näidake arstile ravimi pakendit. Üleannustamisel võivad esineda
ükskõik millised ravimist põhjustatud kõrvaltoimed (vt „Võimalikud kõrvaltoimed“) või järgmised
haigusnähud: palavik, lihaste kontrollimatu pingulolek.
Kui te unustate Arketis’t võtta
Võtke tablette iga päev samal ajal.
Kui teile meenub õhtul, et unustasite hommikul ravimi võtmata, võtke see koheselt. Võtke järgmine
annus tavalisel ajal järgmisel hommikul.
Kui teile meenub öösel või järgmisel päeval, et ravim jäi eelmisel päeval võtmata, jätke see lihtsalt
vahele ja ärge võtke kahekordset annust. Võtke järgmine annus selleks ettenähtud ajal. Te võite tunda
ärajätunähtusid, kuid need mööduvad, kui te võtate järgmise annuse oma tavalisel ajal.
Kui te ei tunne ennast paremini
Arketis ei põhjusta teie haiguse sümptomite kohest kadumist - kõik antidepressandid vajavad
toimimiseks aega. Mõned inimesed tunnevad ennast paremini paari nädala pärast, kuid teistel võib see
võtta kauem aega. Mõnedel inimestel võib antidepressante võttes enesetunne alguses halveneda. Kui
teie enesetunne paari nädala jooksul ei parane, rääkige sellest oma arstile, kes annab teile nõu. Arst
võib paluda teil uuesti tagasi tulla paari nädala pärast. Rääkige oma arstile, kui te ei tunne ennast
paremini.
Kui te lõpetate Arketis’e võtmise
Ärge lõpetage Arketis’e võtmist enne kui arst on seda teile öelnud.
Kui te lõpetate ravi Arketis’ega, aitab teie arst teil annust aeglaselt nädalate või kuude jooksul
vähendada - see peaks aitama teil ärajätunähtude tekke võimalust vähendada. Üks võimalus seda järk-
järgult teha on vähendada Arketis’e annust 10 mg võrra nädalas. Arketis-ravi lõpetamise sümptomid
on enamjaolt kergekujulised ning kaovad iseenesest kahe nädala jooksul. Mõnel inimesel võivad need
olla raskemad või kesta kauem.
Juhul kui teil tekivad ravi lõpetamisel ärajätunähud, võib teie arst otsustada, et te peaksite annuseid
vähendama veel aeglasemalt. Kui teil tekivad ravi lõpetamisel rasked ärajätunähud, kontakteeruge
koheselt oma arstiga. Teie arst võib teile soovitada uuesti ravimit kasutama hakata ning proovida
annust aeglasemalt vähendades ravi lõpetada. Isegi kui teil tekivad ärajätunähud, ei tähenda see seda,
et ravi lõpetamine oleks võimatu.
Võimalikud ärajätunähud Arketis-ravi lõpetamisel
Uuringutest on ilmnenud, et 3-l patsiendil 10-st tekivad ravi lõpetamisel paroksetiiniga ärajätunähud.
Mõned ärajätunähud esinevad tihedamini kui teised.
Sageli esinevad nähud (esinevad 1...10 kasutajal 100-st):
- pearinglus, ebakindel tunne või tasakaaluhäire;
- torkiv tunne jäsemetes, põletustunne ja (harva) elektrilöögi taolised tunnetused (ka pea
piirkonnas),
-
sumin, sisin, vilin, kumin või muud püsivad helid kõrvas (tinnitus);
- unehäired (väga elavad unenäod, luupainajad, võimetus magada);
- ärevustunne;
- peavalu.
Aeg-ajalt esinevad nähud (esinevad 1...10 kasutajal 1000-st):
- iiveldus (halb enesetunne);
- higistamine (kaasa arvatud öine higistamine);
- rahutus või ärevus (agiteeritus);
- värisemine (treemor);
- segasusseisund või desorientatsioon;
- kõhulahtisus (diarröa).
- emotsionaalne või ärritunud olek;
- nägemishäired;
- südamepekslemine (palpitatsioonid).
Kui täheldate ravi lõpetamisel nimetatud ärajätunähte, kontakteeruge oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage palun nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Arketis põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Need toimed võivad esineda rohkem ravi esimestel nädalatel.
Kui te märkate ravi ajal mõnda allpool loetletud kõrvaltoimetest, võtke otsekohe ühendust arstiga.
Võib olla on teil vaja kohe haiglasse minna.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1 kuni 10 inimesel 1000-st):
- kui teil on ebatavaline sinikate teke või verejooks, sh veriokse või veri väljaheites, võtke otsekohe
arstiga ühendust või minge kohe haiglasse;
- kui teil tekib urineerimisraskus, võtke otsekohe arstiga ühendust või minge kohe haiglasse.
Harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1 kuni 10 inimesel 10000-st):
- kui teil tekivad krambid, võtke arstiga ühendust või minge kohe haiglasse;
- kui te tunnete end rahutuna ja tunnete, et te ei saa rahulikult paigal istuda või seista, võib teil olla
tekkinud seisund, mida arstid nimetavad akatiisiaks. Teie tablettide annuse suurendamine võib
neid sümptomeid veelgi süvendada. Selliste sümptomite tekkimisel võtke ühendust oma arstiga.
- kui te tunnete end väsinuna, nõrgana või segaduses olevat ja teil on lihasvalu, lihaste jäikus või
lihaste koordineerimatus, võib see olla seotud teie vere vähese naatriumisisaldusega. Selliste
sümptomite tekkimisel võtke ühendust oma arstiga.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad vähem kui 1 inimesel 10000-st):
- allergilised reaktsioonid Arketise’ele. Kui teil tekib punetav ja kublaline nahalööve, silmalaugude,
näo, huulte, suu või keele turse, sügelus või teil on raske hingata või neelata; võtke oma arstiga
ühendust või minge kohe haiglasse.
- kui teil on üks või kõik järgmistest sümptomitest, võib teil olla nn “serotoniini sündroom”:
segasuse või rahutuse tunne, higistamine, rappumine, värisemine, hallutsinatsioonid (imelikud
nägemused või hääled), järsud lihastõmblused või kiirenenud südamerütm. Võtke oma arstiga
ühendust, kui selline seisund tekib.
- äge glaukoom. Kui teie silmad muutuvad äkki valusaks ning teie nägemine muutub ähmaseks,
võtke oma arstiga ühendust.
Sagedus teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel):Arketis-ravi ajal või peatselt pärast ravi lõpetamist on teatatud enesetapumõtetest, enesevigastamise
mõtetest ja suitsidaalsest käitumisest (vaata lõik 2 „Mida on vaja teada enne Arketis’e võtmist“).
Teised ravi ajal tekkida võivad kõrvaltoimed
Väga sageli esinevad kõrvaltoimed (esinevad rohkem kui 1 inimesel 10-st):
- halb enesetunne (iiveldus). Ravimi võtmine hommikul koos söögiga võib iiveldust vähendada.
- muutused seksuaaltungis või -funktsioonis. Näiteks orgasmi puudumine ning meestel
ebanormaalne erektsioon või ejakulatsioon.
Sageli esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1…10 inimesel 100-st):
- vere kolesteroolitaseme tõus;
- söögiisu kadumine;
- unehäired (unetus) või unisus;
- ebanormaalsed unenäod (kaasa arvatud luupainajad);
- pearinglus või värisemine (treemor);
- peavalu;
- keskendumisraskused;
- ärevus;
- ebatavaline nõrkus;
- ähmane nägemine;
- haigutamine, suukuivus;
- kõhulahtisus või kõhukinnisus;
- oksendamine;
- kehakaalu tõus;
- higistamine.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1…10 inimesel 1000-st):
- vererõhu ajutine tõus või ajutine langus, mis võib põhjustada pearinglust või minestamist, kui te
äkiliselt püsti tõusete;
- normaalsest kiirem südametöö;
- liikumise häired, suu või keele jäikus, värisemine või ebanormaalsed liigutused;
- laienenud pupillid;
- nahalööve;
- segasusseisund;
- hallutsinatsioonid (veidrad nägemused või helid);
- võimetus urineerida (kusepeetus) või kontrollimatu, iseeneslik urineerimine (kusepidamatus).
Harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad 1…10 inimesel 10000-st):
- rinnapiima ebanormaalne eritumine meestel ja naistel;
- aeglane südametöö;
- toime maksale, mis väljendub veretesti maksafunktsiooni näitajates;
- paanikahood;
- ülienergiline käitumine või mõtted (mania);
- tunne, et olete endast eraldunud (depersonalisatsioon);
- ärevus;
- vastupandamatu soov liigutada jalgu (rahutute jalgade sündroom);
- valu liigestes ja lihastes.
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (esinevad vähem kui 1 inimesel 10000-st):
- nahalööve, mis võib olla villiline ja sarnaneda väikesele märklauale (keskel tume vistrik, mille
ümber on heledam ala, mida ümbritseb tumedam ring) ja mida nimetatakse erythema multiforme;
- laiaulatuslik lööve villide ja naha koorumisega, eriti suu, nina, silmade ja genitaalide ümbruses
(Stevensi-Johnsoni sündroom);
- laiaulatuslik lööve, millega kaasnevad villid ja naha koorumine suurematel kehapindadel (toksiline
epidermaalne nekrolüüs);
- probleemid maksaga, mille väljendusena nahk või silmavalged muutuvad kollaseks;
- vedelikupeetus organismis, mis põhjustab käte või jalgade turset;
- tundlikkus päikesevalguse suhtes;
- püsiv ja valulik erektsioon;
- trombotsüütide arvu langus veres.
Mõnedel patsientidel on Arketis’e kasutamise ajal esinenud kõrvades suminat, sisinat, vilinat, kuminat
või muude püsivate helide kuulmist (tinnitus).
Seda tüüpi ravimeid võtvatel patsientidel on täheldatud suuremat luumurdude tekke riski.
Pöörduge nõu saamiseks oma arsti või apteekri poole kui te olete mures Arketis’e kasutamise ajal.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
5. Kuidas ARKETIS 40 MG säilitada
KUIDAS
ARKETIS'T
SÄILITADA
Hoia laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.Ärge kasutage Arketis't pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja blistrile pärast "Kõlblik
kuni".
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi. Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Arketis sisaldab
-
Toimeaine on paroksetiin.
Arketis 10 mg: Üks tablett sisaldab 10 mg paroksetiini (veevaba vesinkkloriidina)
Arketis 20 mg: Üks tablett sisaldab 20 mg paroksetiini (veevaba vesinkkloriidina)
Arketis 30 mg: Üks tablett sisaldab 30 mg paroksetiini (veevaba vesinkkloriidina)
Arketis 40 mg: Üks tablett sisaldab 40 mg paroksetiini (veevaba vesinkkloriidina)
-
Abiained on mikrokristalne tselluloos (E460), kaltsiumvesinikfosfaat dihüdraat (E341),
kroskarmelloosnaatrium (E468), kolloidne veevaba ränidioksiid (E551), magneesiumstearaat (E470b).
Kuidas Arketis välja näeb ja pakendi sisu
Tablett.
Arketis 10 mg: kaksikkumerad valkjad ümmargused tabletid kirjega 10 ühel poolel.
Arketis 20 mg: lamedad, kaldservadega valkjad tabletid, sisse pressitud kirjega 20 ühel poolel ja
poolitusjoonega teisel poolel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Arketis 30 mg: lamedad, kaldservadega valkjad poolitusjoonega tabletid. Tableti saab jagada võrdseks
annusteks.
Arketis 40 mg: kapslikujulised valkjad poolitusjoonega tabletid. Tableti saab jagada võrdseteks
annusteks.
Blisterpakendis: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98, 100, 120, 180 või 500 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja
Medochemie Ltd.
p.o. box 51409, Limassol
Küpros
Tootjad
FAL Duiven B.V.
Dijkgraaf 30, 6921 RL Duiven
Holland
Medochemie Ltd - Factory AZ
2 Michael Erakleous str., Agios Athanasios
Industrial Area,
Agios Athanasios 4101 Limassol
Küpros
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Netdoktor OÜ,
Seebi 3
11316 Tallinn,
tel. +372 564 80207.
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
0449 0831 0450
Belgia
Paroxetine EG 10, 20, 30, Doc paroxetine 10, 20,
40 mg tabletten
30, 40 mg
Küpros
Arketis 10, 20, 30, 40 mg
Syntopar 10, 20, 30, 40
tablets
mg
TÅ¡ehhi Vabariik
Arketis 20 mg tablets
Eesti
Arketis 10, 20, 30, 40 mg
tabletid
Saksamaa
Paroxetin - Hormosan
Paroxedura 40 mg
20, 40 mg tabletten
tabletten
Kreeka
Paroxia 20, 30, 40 mg
Solben 10, 20, 30, 40 mg
Itaalia
Paroxetina
Docpharma
10, 20, 30, 40 mg
Leedu
Arketis 10, 20, 30, 40 mg
tablets
Luksemburg
Paroxetine EG 10, 20, 30, Doc paroxetine 10, 20,
40 mg tabletten
30, 40 mg
Läti
Arketis 10, 20 mg tablets
Malta
Arketis 10, 20, 30, 40 mg
tablets
Holland
Paroxetine 10, 20, 30, 40
Paroxetine 10, 20, 30, 40
Paroxetine 10, 20, 30, 40
mg tabletten
mg tabletten
mg tabletten
Poola
Arketis 20 mg tablets
Portugal
Paroxetina Tedec 10, 20,
30, 40 mg comprimidos
Hispaania
Paroxetina Mabo 10, 20,
30, 40 mg comprimidos
Rootsi
Arketis 10, 20, 30, 40 mg
tablets
Slovakkia
Arketis 10, 20, 30, 40 mg
tablets
0451
Itaalia
Paroxetina GERMED 10,
20, 30, 40 mg compresse
Holland
Paroxetine 10, 20, 30, 40
mg tabletten
Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Arketis 10 mg, 10 mg tabletid
Arketis 20 mg, 20 mg tabletid
Arketis 30 mg, 30 mg tabletid
Arketis 40 mg, 40 mg tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Arketis 10 mg: Üks tablett sisaldab 10 mg paroksetiini (veevaba paroksetiinvesinkkloriidina)
Arketis 20 mg: Üks tablett sisaldab 20 mg paroksetiini (veevaba paroksetiinvesinkkloriidina)
Arketis 30 mg: Üks tablett sisaldab 30 mg paroksetiini (veevaba paroksetiinvesinkkloriidina)
Arketis 40 mg: Üks tablett sisaldab 40 mg paroksetiini (veevaba paroksetiinvesinkkloriidina)
INN. Paroxetinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Tablett.
Arketis 10 mg: kaksikkumerad valkjad ümmargused tabletid kirjega 10 ühel poolel.
Arketis 20 mg: lamedad, kaldservadega valkjad tabletid, sisse pressitud kirjega 20 ühel poolel ja
poolitusjoonega teisel poolel. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Arketis 30 mg: lamedad, kaldservadega valkjad poolitusjoonega tabletid. Tableti saab jagada
võrdseteks annusteks.
Arketis 40 mg: kapslikujulised valkjad poolitusjoonega tabletid. Tableti saab jagada võrdseteks
annusteks.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Depressioon.
Obsessiiv-kompulsiivne häire.
Paanikahäire agorafoobiaga või ilma.
Sotsiaalärevushäire/Sotsiaalfoobia.
Generaliseerunud ärevushäire.
Posttraumaatiline stressihäire.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Soovitatavalt manustatakse paroksetiini üks kord ööpäevas hommikuti koos toiduga.
Tablett tuleb alla neelata tervelt, mitte närida.
Suukaudseks manustamiseks.
Depressioon
Soovitatav ööpäevane annus on 20 mg. Üldiselt ilmneb paranemine pärast ühe nädala möödumist,
kuid võib ilmneda ka alates teisest ravinädalast.
Nagu kõigi antidepressantide kasutamisel, tuleb annus täpsustada ja vajadusel kohandada vastavalt
kliinilisele vajadusele 3...4 nädala möödumisel pärast ravi algust. Patsientidel, kellel ei saavutata
piisavat ravivastust 20 mg-ga, võib annust järk-järgult suurendada 10 mg kaupa kuni annuseni 50 mg
ööpäevas, vastavalt patsiendi ravivastusele.
Depressiooni ravi peab kestma piisavalt kaua (vähemalt 6 kuud), et kindlustada sümptomite kadumine.
Obsessiiv-kompulsiivne häire
Soovitatav ööpäevane annus on 40 mg. Ravi algul manustatakse 20 mg ööpäevas, seejärel võib annust
järk-järgult suurendada 10 mg kaupa kuni soovitatava annuseni. Kui pärast mõnenädalast ravi
soovitatava annusega ei ole piisavat ravivastust ilmnenud, võib annust järk-järgult suurendada kuni
maksimaalse annuseni 60 mg ööpäevas.
Obsessiiv-kompulsiivse häire ravi peab kestma piisavalt kaua, et kindlustada sümptomite kadumine.
Ravi võib kesta mitmeid kuid või isegi kauem (vt lõik 5.1).
Paanikahäire
Soovitatav ööpäevane annus on 40 mg. Alustada tuleb 10 mg annusega ja annust võib järk-järgult
suurendada 10 mg kaupa vastavalt patsiendi ravivastusele kuni soovitatava annuse saavutamiseni.
Ravi alustamisel on soovitatav kasutada võimalikult väikest annust, et vähendada paanikahäire
sümptomite võimaliku ägenemise ohtu, mis üldjuhul ilmneb selle häire ravi algetapis. Kui pärast
mõnenädalast ravi soovitatava annusega ei ole piisavat ravivastust ilmnenud, võib annust järk-järgult
suurendada kuni maksimaalse annuseni 60 mg ööpäevas.
Paanikahäire ravi peab kestma piisavalt kaua, et kindlustada sümptomite kadumine. Ravi võib kesta
mitmeid kuid või isegi kauem (vt lõik 5.1).
Sotsiaalärevushäire/sotsiaalfooobia
Soovitatav ööpäevane annus on 20 mg. Kui pärast mõnenädalast ravi soovitatava annusega ei ole
piisavat ravivastust ilmnenud, võib annust järk-järgult suurendada 10 mg kaupa kuni maksimaalse
annuseni 50 mg ööpäevas. Pikaajaline ravi vajab regulaarset kontrolli (vt lõik 5.1).
Generaliseerunud ärevushäire
Soovitatav ööpäevane annus on 20 mg. Kui pärast mõnenädalast ravi soovitatava annusega ei ole
piisavat ravivastust ilmnenud, võib annust järk-järgult suurendada 10 mg kaupa kuni maksimaalse
annuseni 50 mg ööpäevas. Pikaajaline ravi vajab regulaarset kontrolli (vt lõik 5.1).
Posttraumaatiline stressihäire
Soovitatav ööpäevane annus on 20 mg. Kui pärast mõnenädalast ravi soovitatava annusega ei ole
piisavat ravivastust ilmnenud, võib annust järk-järgult suurendada 10 mg kaupa kuni maksimaalse
annuseni 50 mg ööpäevas. Pikaajaline ravi vajab regulaarset kontrolli (vt lõik 5.1).
Üldinformatsioon
Paroksetiinravi lõpetamisel ilmnevad ärajätusümptomid
Vältida tuleb ravi järsku lõpetamist (vt lõigud 4.4 ja 4.8). Kliinilistes uuringutes kasutatud annuse
vähendamise skeem nägi ette ööpäevase annuse vähendamist 10 mg kaupa nädalaste intervallide järel.
Kui pärast annuse vähendamist või ravi lõpetamist tekivad talumatud sümptomid, võib kaaluda
eelnevalt kasutatud annuse uuesti kasutusele võtmist. Seejärel võib arst jätkata annuse vähendamist,
kuid väiksemate osade kaupa.
Patsientide erigrupid
Eakad patsiendid
Eakatel patsientidel võib paroksetiini plasmakontsentratsioon suureneda, kuid
kontsentratsioonivahemik kattub nooremate patsientide omaga. Annustamist tuleb alustada
täiskasvanu algannusega. Annuse suurendamine võib mõne patsiendi puhul olla näidustatud, kuid
maksimaalne annus ei tohi ületada 40 mg ööpäevas.
Lapsed ja noorukid (7...17-aastased)
Paroksetiin ei ole näidustatud laste ja noorukite raviks, sest kliinilistes uuringutes paroksetiiniga esines
rohkem suitsiidikäitumist ja vaenulikkust. Lisaks ei ole nendes kliinilistes uuringutes küllaldaselt
efektiivust näidatud (vt lõigud 4.4 ja 4.8).
Alla 7-aastased lapsed
Paroksetiini kasutamist alla 7-aastaste laste ravis ei ole uuritud. Paroksetiini ei tohi neil kasutada, kuna
ravimi kasutamise ohutust ja efektiivsust ei ole selles patsientide grupis tõestatud.
Neeru-/maksakahjustus
Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens alla 30 ml/min) või maksakahjustusega patsientidel
suureneb paroksetiini kontsentratsioon plasmas. Seetõttu tuleb kasutada võimalikult väikest
terapeutilist annust
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus paroksetiini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Paroksetiini ei tohi kasutada kombinatsioonis monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoritega.
Erandlikel asjaoludel võib kombineerida paroksetiini linesoliidiga (antibiootikum, mis on pöörduva
toimega mitteselektiivne MAO), kui on tagatud abivahendid serotoniini sündroomi sümptomite
põhjalikuks jälgimiseks ja vererõhu jälgimiseks (vt lõik 4.5).
Paroksetiinravi võib alustada:
- kaks nädalat pärast ravi lõpetamist pöördumatu toimega MAO inhibiitoriga või
- vähemalt 24 tundi pärast ravi lõpetamist pöörduva toimega MAO inhibiitoriga (nt moklobemiid,
linesoliid, metüültioniinkloriid [metüleensinine; operatsioonieelne värvaine, mis on pöörduva
toimega MAO inhibiitor]).
MAO inhibiitorite kasutamist ei tohi alustada enne ühe nädala möödumist paroksetiinravi
lõpetamisest.
Paroksetiini ei tohi kasutada koos tioridasiiniga, kuna sarnaselt teiste CYP450 2D6 pärssivate
ravimitega võib paroksetiin põhjustada tioridasiini plasmakontsentratsiooni suurenemist (vt lõik 4.5).
Tioridasiini monoteraapia võib viia QT-intervalli pikenemise ja sellega seotud raskete ventrikulaarsete
rütmihäirete (nt torsade de pointes) ja äkksurma tekkeni.
Paroksetiini ei tohi kasutada kombinatsioonis ravimiga pimosiid (vt lõik 4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Paroksetiinravi tuleb alustada ettevaatlikult kaks nädalat pärast pöördumatu toimega või 24 tundi
pärast pöörduva toimega MAO inhibiitori kasutamise lõpetamist. Paroksetiini annust tuleb suurendada
järk-järgult kuni optimaalse ravivastuse saavutamiseni (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Lapsed ja noorukid (<18-aastased)
Paroksetiin ei ole näidustatud alla 18-aastaste laste ja noorukite raviks. Kliinilistes uuringutes täheldati
antidepressantidega ravitud lastel ja noorukitel sagedamini suitsidaalset käitumist (suitsiidikatsed ja -
mõtted) ning vaenulikkust (valdavalt agressiivsus, vastandlik käitumine ja viha) kui platseebot saanud
patsientidel. Kui siiski, lähtuvalt kliinilistest vajadustest, on võetud vastu otsus ravida, tuleb patsienti
hoolikalt suitsidaalse käitumise ilmingute suhtes jälgida. Lisaks puuduvad lastelt ja noorukitelt saadud
pikaajalised ohutusandmed, mis puudutavad kasvu, küpsemist ning kognitiiv-käitumuslikku arengut.
Suitsiid/suitsiidimõtted või kliiniline halvenemine
Depressioon on seotud suitsiidimõtete, enesevigastamise ja suitsiidi (suitsiidiga seotud juhtumite)
suurenenud ohuga. See risk püsib kuni remissiooni saabumiseni. Kuna paranemist ei pruugi ilmneda
esimese paari või enama ravinädala jooksul, tuleb patsiente hoolikalt jälgida kuni paranemisilmingute
tekkimiseni. Nagu näitab kliiniline kogemus, võib paranemise algstaadiumides suitsiidioht suureneda.
Suitsiidiga seotud juhtude suurenenud risk võib olla seotud ka muude psüühikahäiretega, mille raviks
paroksetiini kasutatakse. Lisaks võivad need haigused esineda depressiooniga samaaegselt. Seetõttu
tuleb muude psüühikahäiretega patsientide ravimisel rakendada samu ettevaatusabinõusid nagu
depressiooniga patsientide ravimisel.
Patsientidel, kellel on esinenud suitsiidiga seotud juhte või kellel esinevad suitsiidimõtted enne ravi
alustamist, on suurem risk suitsiidimõteteks või -katseks ning neid tuleb ravi ajal hoolikalt jälgida.
Antidepressante saavate psühhiaatriliste häiretega täiskasvanute hulgas läbiviidud platseebo-
kontrollitud kliiniliste uuringute meta-analüüs näitas antidepressante saavate alla 25-aastaste
patsientide suitsidaalse käitumise suurenenud riski võrreldes platseeboga (vt ka lõik 5.1).
Ravikuuriga peaks kaasnema patsientide, iseäranis kõrge riskiga patsientide, põhjalik järelvalve, seda
eriti ravi alguses ja annuste muutuste järel. Patsiente (ja nende hooldajaid) tuleb teavitada vajadusest
jälgida terviseseisundit iga võimaliku kliinilise halvenemise (kaasa arvatud uute sümptomite teke),
suitsiidimõtete/suitsidaalse käitumise ja ebatavaliste muutuste suhtes käitumises ning pöörduda
sellistel juhtudel koheselt arsti poole.
Akatiisia/psühhomoorne rahutus
Paroksetiini kasutamist on seostatud akatiisia tekkega, mida iseloomustab sisemine rahutus ja
psühhomotoorne agitatsioon, näiteks suutmatus rahulikult istuda või seista, mis tavaliselt seondub
subjektiivse distressiga. See tekib suurema tõenäosusega esimestel ravinädalatel. Nende sümptomite
korral võib annuse suurendamine olla kahjulik.
Serotoniini sündroom/maliigne neuroleptiline sündroom
Harva võivad paroksetiinraviga seoses tekkida serotoniini sündroomi või maliigse neuroleptilise
sündroomi sarnased ilmingud, eriti kui seda kasutatakse koos teiste serotoniinergiliste ja/või
neuroleptiliste ravimitega. Kuna need sündroomid võivad viia potentsiaalselt eluohtlike seisunditeni,
tuleb selliste ilmingute korral (mida iseloomustavad järgmiste sümptomite kogumid: hüpertermia,
rigiidsus, müokloonus, autonoomne ebastabiilsus koos eluliste näitajate võimaliku kiire muutumisega,
vaimse seisundi muutused, sh segasus, ärrituvus, äärmuslik agiteeritus, mis progresseerub deliiriumi ja
koomani) paroksetiinravi katkestada ja alustada sümptomaatilist toetavat ravi. Paroksetiini ei tohi
kasutada koos serotoniini lähteainetega (nt L-trüptofaan, oksitriptaan), kuna esineb oht serotonergilise
sündroomi tekkeks (vt lõigud 4.3 ja 4.5).
Mania
Sarnaselt teistele antidepressantidele tuleb paroksetiini manustada ettevaatlikult patsientidele, kellel on
anamneesis mania. Kui patsiendil algab maniakaalne faas, tuleb paroksetiini kasutamine lõpetada.
Maksa-/neerukahjustus
Raske neerukahjustuse või maksakahjustusega patsiente tuleb ravida ettevaatusega (vt lõik 4.2).
Suhkurtõbi
Diabeedihaigetel võib ravi SSRI-dega muuta vere glükeemilist kontrolli. Vajalikuks võib osutuda
insuliini ja/või suukaudsete hüpoglükeemiliste ravimite annuse korrigeerimine.
Epilepsia
Nagu ka teiste antidepressantide puhul, tuleb olla ettevaatlik paroksetiini kasutamisel
epilepsiahaigetel.
Krambid
Vähem kui 0,1% paroksetiiniga ravitud patsientidest tekivad krambid. Krampide tekkimisel tuleb
ravimi kasutamine lõpetada.
Elekter-krampravi (EKR)
EKR ja paroksetiini kooskasutamise kohta on vähe kliinilisi andmeid.
Glaukoom
Sarnaselt teistele serotoniini tagasihaarde inhibiitoritele võib paroksetiin põhjustada müdriaasi ning
seda tuleb ettevaatusega manustada suletudnurga glaukoomi või glaukoomi anamneesiga patsientidele.
Südamehaigused
Südamehaigustega patsientide ravimisel tuleb rakendada tavalisi ettevaatusabinõusid.
Hüponatreemia
Harva, põhiliselt eakatel patsientidel, on tekkinud hüponatreemia. Ettevaatusega tuleb ravida ka neid
patsiente, kellel on oht hüponatreemia tekkeks, näiteks samaaegselt kasutatavate ravimite või tsirroosi
tõttu. Üldiselt on hüponatreemia paroksetiinravi katkestamisel pöörduv.
Verejooks
SSRI-de kasutamisel on kirjeldatud naha veritsust, näiteks verevalumite ja purpuri teket. Kirjeldatud
on ka muid, näiteks seedetrakti verejookse. Eakatel patsientidel võib see oht suureneda.
Ettevaatlik peab olema patsientide puhul, kes kasutavad SSRI-sid koos suukaudsete antikoagulantide,
trombotsüütide funktsiooni mõjutavate ravimite või muude verejooksuohtu suurendavate ravimitega
(nt atüüpilised antipsühhootikumid, nagu klosapiin, fenotiasiinid, enamik tritsüklilisi antidepressante,
atsetüülsalitsüülhape, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, COX-2 inhibiitorid) ning samuti
patsientidel, kellel on anamneesis verejookse või seisundeid, millega kaasneb eelsoodumus verejooksu
tekkeks.
Koostoime tamoksifeeniga
Paroksetiin, tugev CYP2D6 inhibiitor, võib vähendada endoksifeeni, tamoksifeeni ühe kõige
olulisema aktiivse metaboliidi, kontsentratsiooni. Seetõttu tuleks mil iganes võimalik, tamoksifeeni
ravi ajal paroksetiini manustamist vältida (vt lõik 4.5).
Paroksetiinravi lõpetamisel ilmnevad ärajätusümptomid
Ravi lõpetamisel tekivad sageli ärajätunähud, eriti kui ravi lõpetatakse järsku (vt lõik 4.8
Kõrvaltoimed). Kliinilistes uuringutes tekkisid ravi lõpetamise järgselt kõrvalnähud 30% patsientidest
paroksetiinravi grupis ja 20% patsientidest, kes said platseebot. Ärajätunähtude teke ei ole sama
sõltuvuse tekkega.
Ärajätunähtude tekke risk võib sõltuda mitmetest teguritest, sealhulgas ravi kestus, ravimi annus ja
annuse vähendamise kiirus.
Kirjeldatud on pearinglust, tundlikkushäireid (sh paresteesia, elektrilöögi tunne ja tinnitus), unehäireid
(sh hirmuunenäod), agiteeritust või ärevust, iiveldust, treemorit, segasust, higistamist, peavalu,
kõhulahtisust, südamepekslemist, emotsionaalset ebastabiilsust, ärrituvust ja nägemishäireid. Need
sümptomid on üldjuhul kerged kuni mõõdukad, kuid mõnel patsiendil võivad need olla ka
raskekujulised. Need tekivad tavaliselt esimestel päevadel pärast ravi lõpetamist, kuid neid
sümptomeid on väga harva kirjeldatud patsientidel, kellel on kogemata jäänud annus manustamata.
Need sümptomid taanduvad tavaliselt iseeneslikult 2 nädala jooksul, kuigi võivad mõnel inimesel
püsida kauem (2...3 kuud või enam). Seetõttu soovitatakse ravi lõpetada annust järk-järgult
vähendades mitme nädala või kuu jooksul, vastavalt patsiendi vajadusele (vt lõik 4.2 - Paroksetiinravi
lõpetamisel ilmnevad sümptomid).
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Serotoniinergilised ravimid
Nagu ka teiste SSRI-de puhul, võib samaaegsel serotoniinergiliste ravimite kasutamisel suureneda 5-
HT-ga seotud toimete esinemissagedus (serotoniini sündroom: vt lõik 4.4 ). Kui serotoniinergilisi
ravimeid (nagu näiteks L-trüptofaan, triptaanid, tramadool, linesoliid, metüültioniinkloriid
(metüleensinine), SSRI-d, liitium, petidiin ja naistepunaürti (Hypericum perforatum) sisaldavad
preparaadid) kombineeritakse paroksetiiniga, on vajalik ettevaatus ja patsiendi hoolikam kliiniline
jälgimine. Ettevaatus on samuti vajalik koos fentanüüliga, mida kasutatakse üldanesteesiaks või
kroonilise valu raviks. Paroksetiini ja MAO-de samaaegne kasutamine on vastunäidustatud serotoniini
sündroomi riski tõttu (vt lõik 4.3).
Pimosiid
Pimosiidi väikese üksikannuse (2 mg) ja 60 mg paroksetiini koosmanustamisel on täheldatud
pimosiidi kontsentratsiooni tõusu keskmiselt 2,5 korda. Seda võib seletada paroksetiini teadaolevate
CYP2D6 inhibeerivate omadustega. Pimosiidi kitsa terapeutilise vahemiku ja QT intervalli aeglustava
toime tõttu on pimosiidi ja paroksetiini koosmanustamine vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Ravimit metaboliseerivad ensüümid
Paroksetiini metabolism ja farmakokineetika võivad muutuda teda metaboliseerivate ensüümide
indutseerimise või inhibeerimise tulemusena.
Kui samaaegselt paroksetiiniga manustatakse ravimit, millel on ensüüme inhibeerivad omadused, tuleb
kasutada paroksetiini võimalikult väikest toimivat annust.
Paroksetiinravi alustamisel ei ole annuse muutmine vajalik, kui seda manustatakse koos ravimit
metaboliseerivate ensüümide indutseerijatega (nt karbamasepiin, rifampitsiin, fenobarbitaal, fenütoiin)
või koos fosamprenaviir/ritonaviiriga. Kui alustatakse või lõpetatakse ravi ensüüme indutseeriva
ravimiga, tuleb vajadusel paroksetiini annust korrigeerida sõltuvalt kliinilisest toimest (talutavusest ja
efektiivsusest).
Fosamprenaviir/ritonaviir
700/100 mg fosamprenaviiri/ritonaviiri manustamine kaks korda ööpäevas koos 20 mg paroksetiiniga
tervetel vabatahtlikel 10 päeva jooksul vähendas paroksetiini plasmakontsentratsiooni ligikaudu 55%.
Fosamprenaviiri/ritonaviiri ja paroksetiini koosmanustamisel püsis fosamprenaviiri/ritonaviiri
plasmakontsentratsioon samal tasemel võrreldes teiste uuringute referentsväärtustega, st paroksetiin ei
avaldanud märkimisväärset mõju fosamprenaviiri/ritonaviiri metabolismile. Puuduvad andmed
fosamprenaviiri/ritonaviiri ja paroksetiini pikaajalise (rohkem kui 10 päeva) koosmanustamise kohta.
Protsüklidiin
Paroksetiini igapäevasel manustamisel suureneb märkimisväärselt protsüklidiini sisaldus plasmas.
Antikoliinergilise toime ilmnemisel tuleb protsüklidiini annust vähendada.
Antikonvulsandid
Karbamasepiin, fenütoiin, naatriumvalproaat: koosmanustamine ei põhjustanud epilepsiaga
patsientidel muudatusi farmakokineetikas ega -dünaamikas.
Paroksetiini CYP2D6 inhibeeriv toime
Sarnaselt teistele antidepressantidele, kaasa arvatud teistele SSRI-dele, inhibeerib paroksetiin maksa
tsütokroom P450 ensüümi CYP2D6. CYP2D6 pärssimine võib põhjustada antud ensüümi poolt
metaboliseeritavate samaaegselt manustatavate ravimite kontsentratsiooni suurenemist. Need ravimid
on järgmised: teatud tritsüklilised antidepressandid (nt klomipramiin, nortriptüliin ja desipramiin),
fenotiasiinirühma neuroleptikumid (nt perfenasiin ja tioridasiin, vt lõik 4.3), risperidoon, atomoksetiin,
teatud Ic klassi antiarütmikumid (nt propafenoon ja flekainiid) ning metoprolool. Paroksetiini ei
soovitata manustada koos südamepuudulikkuse raviks kasutatava metoprolooliga viimase kitsa
terapeutilise indeksi tõttu antud näidustuse puhul.
Kirjanduse andmed näitavad, et CYP2D6 inhibiitorite ja tamoksifeeni vaheliste farmakokineetiliste
koostoimete tulemusel väheneb tamoksifeeni ühe aktiivsema metaboliidi, endoksifeeni, plasmasisaldus
65…75%. Mõnedes uuringutes on näidatud tamoksifeeni toime vähenemist koosmanustamisel mõnede
SSRI-rühma antidepressantidega. Kuna tamoksifeeni toime vähenemist välistada ei ole võimalik,
tuleks igal võimalusel tugevatoimeliste CYP2D6 inhibiitoritega (sh paroksetiin) kooskasutamisest
hoiduda (vt lõik 4.4).
Alkohol
Sarnaselt teiste psühhotroopsete ravimitega on soovitatav paroksetiinravi ajal hoiduda alkoholi
tarvitamisest.
Suukaudsed antikoagulandid
Paroksetiini ja suukaudsete antikoagulantide vahel võivad tekkida farmakodünaamilised koostoimed.
Paroksetiini ja suukaudsete antikoagulantide samaaegsel kasutamisel võib suureneda verehüübimist
takistav toime ja verejooksu oht. Seetõttu peab paroksetiini ettevaatusega kasutama patsientidel, kes
saavad ravi suukaudsete antikoagulantidega (vt lõik 4.4).
Mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d) ja atsetüülsalitsüülhape ning teised
trombotsüütide funktsiooni pärssivad ravimid
Paroksetiini ja MSPVA/atsetüülsalitsüülhappe vahel võivad tekkida farmakodünaamilised koostoimed.
Paroksetiini ja MSPVA/atsetüülsalitsüülhappe samaaegsel kasutamisel võib suureneda verejooksu oht
(vt lõik 4.4).
Ettevaatlik peab olema patsientide puhul, kes kasutavad SSRI-sid koos suukaudsete antikoagulantide,
trombotsüütide funktsiooni mõjutavate või verejooksuohtu suurendavate ravimitega (nt atüüpilised
antipsühhootikumid, nagu klosapiin, fenotiasiinid, enamik tritsüklilisi antidepressante,
atsetüülsalitsüülhape, mittesteroidsed põletikuvastased ained, COX-2 inhibiitorid) ning samuti
patsientidel, kellel on anamneesis verejookse või seisundeid, millega võib kaasneda eelsoodumus
verejooksu tekkeks.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Fertiilsus
Loomkatsed on näidanud, et paroksetiin võib mõjutada sperma kvaliteeti (vt lõik 5.3). Inimmaterjaliga
saadud in vitro andmed näitavad mõningast toimet sperma kvaliteedile, kuigi juhupõhistes raportites
mõnede SSRI-de (sh paroksetiin) kohta on näidatud, et mõju sperma kvaliteedile on pöörduv.
Mõju inimese fertiilsusele ei ole seni täheldatud.
Rasedus
Mõned epidemioloogilised uuringud on näidanud kaasasündinud väärarengute, peamiselt
kardiovaskulaarsete (nt vatsakeste ja ka kodade vaheseina defektid) riski suurenemist seoses
paroksetiini kasutamisega raseduse esimese trimestri ajal. Toimemehhanism ei ole teada. Andmetele
tuginedes võib oletada, et risk saada südameveresoonkonna kahjustusega vastsündinu pärast seda, kui
ema on raseduse ajal paroksetiin kasutanud, on väiksem kui 2/100-le, võrreldes nende defektide
tekkega üldise populatsiooni hulgas, kus see on 1/100-le.
Paroksetiini tohib raseduse ajal kasutada vaid äärmisel vajadusel. Paroksetiini väljakirjutav arst peab
kaaluma rasedatel ja rasedust planeerivatel naistel alternatiivseid ravivõimalusi. Raseduse ajal tuleb
vältida ravi järsku katkestamist (vt lõik 4.2).
Vastsündinut tuleb jälgida, kui ema on kasutanud paroksetiini raseduse lõpuosas, eriti kolmandal
trimestril.
Kui ema kasutab paroksetiini raseduse lõpuosas, võivad vastsündinul ilmneda järgmised sümptomid:
respiratoorne distress, tsüanoos, apnoe, krambid, temperatuuri kõikumine, imemisraskused,
oksendamine, hüpoglükeemia, lihastoonuse tõus, lihastoonuse langus, hüperrefleksia, treemor,
närvilisus, ärrituvus, letargia, püsiv nutt, unisus ja unehäired. Nende sümptomite näol võib tegemist
olla nii serotoniinergiliste toimete kui ärajätunähtudega. Enamikel juhtudest ilmnevad tüsistused
vahetult või varsti (vähem kui 24 tundi) pärast sünnitust.
Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et SSRI-de kasutamine raseduse ajal, eriti raseduse lõpus,
võib suurendada püsiva pulmonaalse hüpertensiooni riski vastsündinutel (persistent pulmonary
hypertension in the newborn, PPHN). Täheldatud risk oli ligikaudu 5 juhtumit 1000 raseduse kohta.
Tavapopulatsioonis esineb 1 kuni 2 pulmonaalse hüpertensiooni juhtumit 1000 raseduse kohta.
Loomkatsetes ilmnes reproduktsioonitoksilisus, kuid puudusid otsesed kahjulikud toimed rasedusele,
embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele arengule (vt lõik 5.3).
Imetamine
Paroksetiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Avaldatud uuringutes oli ravimi kontsentratsioon
rinnapiimatoidul imikute seerumis mittemääratav (<2 ng/ml) või väga väike (<4 ng/ml) ja nendel lastel
ei täheldatud ravimi toime ilminguid. Kuna ravim kahjulikku toimet imikule eeldatavasti ei avalda,
võib kaaluda ravi ajal rinnaga toitmist.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Kliiniline kogemus on näidanud, et paroksetiin ei vähenda kognitiivset või psühhomotoorset
funktsiooni. Nagu kõigi psühhoaktiivsete ravimite korral, tuleb patsienti hoiatada ravimi võimalikust
toimest autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.
Kuigi paroksetiin ei tugevda alkoholi vaimseid ja motoorseid oskusi pärssivat toimet, ei ole
paroksetiini ja alkoholi kooskasutamine soovitatav.
4.8. Kõrvaltoimed
Mõnede järgnevalt loetletud kõrvaltoimete intensiivsus ja esinemissagedus võivad väheneda ravi
jätkumisel ega vaja üldjuhul ravi lõpetamist. Kõrvaltoimed on toodud organsüsteemide ja
esinemissageduse järgi. Esinemissagedus on esitatud järgmiselt:
väga sage (≥1/10),
sage (≥1/100 kuni <1/10),
aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100),
harv (≥1/10000 kuni <1/1000),
väga harv (<1/10000),
teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Vere ja lümfisüsteemi häired
Aeg-ajalt: veritsus, peamiselt naha ja limaskestade veritsus (enamasti ekhümoos).
Väga harv: trombotsütopeenia.
Immuunsüsteemi häired
Väga harv: allergilised reaktsioonid (kaasa arvatud urtikaaria ja angioödeem).
Endokriinsüsteemi häired
Väga harv: antidiureetilise hormooni puuduliku sekretsiooni sündroom (SIADH).
Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage: kolesteroolitaseme tõus, söögiisu langus.
Harv: hüponatreemia.
Hüponatreemiast on teatatud peamiselt eakatel patsientidel ja selle põhjuseks on mõnikord
antidiureetilise hormooni puuduliku sekretsiooni sündroom (SIADH).
Psühhiaatrilised häired
Sage: unisus, unetus, agiteeritus, ebatavalised unenäod (sh õudusunenäod).
Aeg-ajalt: segasus, hallutsinatsioonid
Harv: maniakaalsed reaktsioonid, ärevus, depersonalisatsioon, paanikahood, akatiisia (vt lõik 4.4).
Teadmata: suitsiidimõtted ja suitsidaalne käitumine.
Paroksetiinravi ajal või vahetult pärast selle lõpetamist on täheldatud suitsiidimõtteid ja suitsidaalset
käitumist (vt lõik 4.4).
Need sümptomid võivad olla ka põhihaigusest tingitud.
Närvisüsteemi häired
Sage: pearinglus, treemor, peavalu, kontsentreerumishäired.
Aeg-ajalt: ekstrapüramidaalhäired.
Harv: krambid, rahutute jalgade sündroom (RJS).
Väga harv: serotoniini sündroom (sümptomite hulka võivad kuuluda agiteeritus, segasus, higistamine,
hallutsinatsioonid, hüperrefleksia, müokloonus, külmavärinad, tahhükardia ja treemor).
Teateid ekstrapüramidaalsümptomite kohta, kaasa arvatud orofastsiaalne düstoonia, on saadud
mõnikord patsientidelt, kellel esinesid liikumishäired või kes kasutasid neuroleptikume.
Silma kahjustused
Sage: nägemise hägustumine.
Aeg-ajalt: müdriaas (vt lõik 4.4).
Väga harv: äge glaukoom.
Kõrva ja labürindi kahjustused
Teadmata: tinnitus.
Südame häired
Aeg-ajalt: siinustahhükardia.
Harv: bradükardia.
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt: vererõhu mööduv tõus või langus, posturaalne hüpotensioon.
Paroksetiinravi järgselt on kirjeldatud vererõhu mööduvat tõusu või langust, tavaliselt olemasoleva
hüpertensiooni või ärevusega patsientidel.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Sage: haigutamine.
Seedetrakti häired
Väga sage: iiveldus.
Sage: kõhukinnisus, kõhulahtisus, oksendamine, suukuivus.
Aeg-ajalt: seedetrakti verejooks.
Maksa ja sapiteede häired
Harv: maksaensüümide aktiivsuse tõus.
Väga harv: maksahäired (nt hepatiit, mis on mõnikord seotud ikteruse ja/või maksapuudulikkus).
Kirjeldatud on maksaensüümide aktiivsuse suurenemist. Turustamisjärgselt on samuti väga harva
kirjeldatud maksahaiguste esinemist (hepatiit, mõnikord koos ikterusega, ja/või maksapuudulikkus).
Paroksetiinravi katkestamist tuleb kaaluda maksaensüümide aktiivsuse pikaajalise suurenemise korral.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Sage: higistamine.
Aeg-ajalt: nahalööbed, sügelus.
Väga harv: rasked nahareaktsioonid (sh erythema multiforme, Stevensi-Johnsoni sündroom ja
epidermise toksiline nekrolüüs), valgustundlikkusreaktsioonid.
Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt: kusepeetus, kusepidamatus.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga sage: seksuaalfunktsiooni häired.
Harv: hüperprolaktineemia/galaktorröa.
Väga harv: priapism.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Harv: artralgia, müalgia.
Klassiefekt
Epidemioloogilised uuringud, mis on läbi viidud peamiselt 50-aastastel ja vanematel patsientidel, on
näidanud luumurdude tekke suurenenud riski SSRI-sid ja TCA-sid kasutavatel patsientidel. Selle riski
tekkemehhanism ei ole teada.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Sage: asteenia, kehakaalu suurenemine.
Väga harv: perifeersed tursed.
Paroksetiinravi lõpetamisel ilmnevad ärajätusümptomid
Sage: pearinglus, tundlikkushäired, unehäired, ärevus, peavalu.
Aeg-ajalt: agiteeritus, iiveldus, treemor, segasus, higistamine, emotsionaalne ebastabiilsus,
nägemishäired, südamepekslemine, kõhulahtisus, ärrituvus.
Ravi lõpetamisel tekivad sageli ärajätunähud, eriti kui ravi lõpetatakse järsku. Kirjeldatud on
pearinglust, tundlikkushäireid (sh paresteesia, elektrilöögi tunne ja tinnitus), unehäireid (sh
hirmuunenäod), agitatsiooni või ärevust, iiveldust, treemorit, segasust, higistamist, peavalu,
kõhulahtisust, südamepekslemist, emotsionaalset ebastabiilsust, ärrituvust ja nägemishäireid.
Need sümptomid on üldjuhul kerged kuni mõõdukad ja taanduvad iseeneslikult, kuid mõnel patsiendil
võivad need olla ka raskekujulised ja/või kauapüsivad. Seetõttu on soovitatav, et kui paroksetiinravi ei
ole enam vajalik, tuleb see lõpetada annust järk-järgult vähendades (vt lõigud 4.2 ja 4.4).
Pediaatrilistes kliinilistes uuringutes esinenud kõrvaltoimed
Täheldatud on järgmisi kõrvaltoimeid:
Suurenenud suitsidaalne käitumine (sh suitsiidikatsed ja -mõtted), ennast vigastav käitumine ja
suurenenud vaenulikkus. Suitsiidimõtteid ja -katseid täheldati peamiselt depressiooniga noorukite
kliinilistes uuringutes. Suurenenud vaenulikkust esines eeskätt obsessiiv-kompulsiivse häirega lastel
ning eriti alla 12-aastastel lastel.
Muud kõrvaltoimed, mida täheldati: söögiisu langus, treemor, higistamine, hüperkineesia, agiteeritus,
emotsionaalne labiilsus (sh nutt ja meeleolu kõikumine), veritsustega seotud kõrvaltoimed, peamiselt
naha ja limaskestade veritsused.
Kõrvaltoimed, mida täheldati pärast paroksetiini ärajätmist/annuse järk-järgulist vähendamist:
emotsionaalne labiilsus (sh nutt, meeleolu kõikumine, enesevigastamine, suitsiidimõtted ja -katse),
närvilisus, pearinglus, iiveldus ja kõhuvalu (vt lõik 4.4).
Laste kliiniliste uuringute kohta vt lisainfot lõik 5.1.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid ja nähud
Olemasolevad andmed paroksetiini üleannustamise kohta näitavad laiu ohutuspiire.
Paroksetiini üleannustamisel on lisaks kõrvaltoimete lõigus (lõik 4.8) kirjeldatud toimetele tekkinud
palavik ja tahtmatud lihaskokkutõmbed. Patsiendid on üldjuhul paranenud ilma tõsiste tagajärgedeta,
isegi kuni 2000 mg annuste manustamise järgselt. Mõnikord on tekkinud kooma või muutused EKG-s
ja väga harva on täheldatud surmajuhtumeid, kuid sellisel juhul on paroksetiini tavaliselt võetud koos
teiste psühhotroopsete ravimitega, koos alkoholiga või ilma.
Ravi
Spetsiifiline antidoot puudub.
Raviks rakendatakse samu üldiseid meetmeid nagu iga teise antidepressandi üleannuse korral.
Mõned tunnid pärast üleannustamist võib kaaluda 20...30 g aktiivsöe manustamist paroksetiini
imendumise vähendamiseks. Tuleb jälgida patsiendi elutähtsaid funktsioone ja rakendada toetavat
ravi. Patsienti tuleb ravida vastavalt kliinilisele seisundile.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: antidepressandid - selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid,
ATC-kood: N06AB05
Toimemehhanism
Paroksetiin on tugev valikuline 5-hüdroksütrüptamiin (5-HT, serotoniin) tagasihaarde inhibiitor, mille
antidepressiivne mehhanism ja efektiivsus obsessiiv-kompulsiivse häire,
sotsiaalärevushäire/sotsiaalfoobia, generaliseerunud ärevushäire, posttraumaatilise stressihäire ja
paanikahäire ravis on arvatavalt seotud tema spetsiifilise 5-HT tagasihaarde inhibitsiooniga aju
neuronites.
Paroksetiin ei sarnane keemiliselt tritsüklilistele, tetratsüklilistele ja teistele antidepressantidele.
Paroksetiin on m-koliinergiliste retseptorite suhtes nõrga afiinsusega. Loomuuringud annavad
tunnistust paroksetiini nõrgast antikoliinergilisest toimest.
In vitro uuringute põhjal on selgunud, et erinevalt tritsüklilistest antidepressantidest on paroksetiin
nõrgalt afiinne alfa1-, alfa2- ja beetaadrenoretseptorite, dopamiini (D2), 5-HT1 taoliste, 5-HT2 ja
histamiini (H1) retseptorite suhtes. Toime puudumine postsünaptilistesse retseptoritesse in vitro
kinnitab in vivo uuringutes täheldatud KNS pärssivate ja hüpotensiivsete omaduste puudumist.
Farmakodünaamilised toimed
Paroksetiin ei halvenda patsiendi psühhomotoorikat ning ei potentseeri alkoholi pärssivat toimet.
Sarnaselt teistele selektiivsetele serotoniini tagasihaarde inhibiitoritele põhjustab paroksetiin loomadel,
kellele on eelnevalt manustatud MAO inhibiitoreid või trüptofaani, serotoniini retseptorite tugevat
stimulatsiooni.
Käitumis- ja EEG uuringutest on ilmnenud, et paroksetiini nõrk aktiveeriv toime avaldub annuste
puhul, mis on üldjuhul suuremad serotoniini ülekande inhibeerimiseks vajalikest annustest. Toime
olemuselt erineb paroksetiin amfetamiinist.
Loomuuringud on näidanud, et paroksetiin ei mõjuta kardiovaskulaarset süsteemi. Paroksetiini toime
terve inimese vererõhule, südame löögisagedusele ja EKG-le on kliiniliselt ebaoluline.
Uuringutest on ilmnenud, et erinevalt noradrenaliini ülekandele toimivatest antidepressantidest
inhibeerib paroksetiin guanetidiini antihüpertensiivset toimet vähem.
Depressiooni ravis on paroksetiini efektiivsus võrreldav standardsete antidepressantidega.
Samuti on tõendeid selle kohta, et paroksetiin võib olla toimiv patsientidel, kellel standardravi on
osutunud ebaefektiivseks.
Kui paroksetiini manustada hommikuti, ei mõjuta see une kvaliteeti ega kestust. Lisaks on
paroksetiinravil tõenäoliselt und soodustav toime.
Täiskasvanute suitsidaalsuse analüüs
Psühhiaatriliste häiretega täiskasvanutel läbiviidud paroksetiin-spetsiifiline platseebo-kontrolliga
uuringute analüüs näitas paroksetiiniga ravitud noortel täiskasvanutel (vanuses 18...24 aastat)
suitsidaalse käitumise kõrgemat esinemissagedust võrreldes platseeboga (2,19% vs 0,92%). Kõrgema
vanusega gruppides sellist esinemissageduse tõusu ei täheldatud. Depressiooniga täiskasvanutel (igas
vanuses) oli suitsidaalse käitumise esinemissagedus suurem paroksetiiniga ravitud patsientidel
võrreldes platseeboga (0,32% vs 0,05%); kõik juhud olid enesetapukatsed. Siiski toimus enamik
nendest paroksetiinravil olnud patsientide enesetapukatsetest (kaheksa 11-st) noortel täiskasvanutel (vt
ka lõik 4.4).
Ravivastuse sõltuvus annusest
Fikseeritud annuse uuringutes on täheldatud lauget annuse-ravivastuse kõverat, mis näitab, et
soovitatust suuremate annuste kasutamisel ravi toimivus ei suurene. Samas näitavad mõned kliinilised
andmed, et annuse suurendamisel võib mõnede patsientide puhul saavutada parema toime.
Pikaajaline efektiivsus
Paroksetiini pikaajalist efektiivsust depressiooni ravimisel on demonstreeritud 52-nädalases haiguse
ägenemise vältimise uuringus: haiguse ägenemine tekkis 12% paroksetiiniga ravitud (20...40 mg
ööpäevas) ja 28% platseebot saanud patsientidest.
Paroksetiini pikaajalist efektiivsust obsessiiv-kompulsiivse häire ravimisel on uuritud kolmes 24-nädalases haiguse ägenemise vältimise uuringus. Üks kolmest uuringust saavutas olulise erinevuse
haiguse ägenemise sageduse osas paroksetiini (38%) ja platseebo (59%) vahel.
Paroksetiini pikaajalist efektiivsust paanikahäire ravimisel on näidatud 24-nädalases haiguse
ägenemise vältimise uuringus: haiguse ägenemine tekkis 5% paroksetiiniga ravitud (10...40 mg
ööpäevas) ja 30% platseebot saanud patsientidest. Seda toetas 36-nädalane säilitusravi uuring.
Paroksetiini pikaajalist efektiivsust sotsiaalärevushäire ja generaliseerunud ärevushäire ning
posttraumaatilise stressihäire ravimisel ei ole piisavalt demonstreeritud.
Laste kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed
Laste ja noorukite lühiajalistes (kuni 10...12 nädalat kestvates) kliinilistes uuringutes oli järgmiste
kõrvaltoimete esinemissagedus paroksetiinravi saavatel patsientidel vähemalt 2% ja vähemalt kaks
korda suurem kui platseebo puhul: suurenenud suitsidaalne käitumine (sh suitsiidikatsed ja -mõtted),
ennastkahjustav käitumine ja suurenenud vaenulikkus. Suitsiidimõtteid ja -katseid täheldati peamiselt
depressiooniga noorukite kliinilistes uuringutes. Suurenenud vaenulikkust esines eeskätt obsessiiv-
kompulsiivse häirega lastel ning eriti alla 12-aastastel lastel. Muud kõrvaltoimed, mida täheldati
sagedamini paroksetiini kui platseebo puhul olid: söögiisu langus, treemor, higistamine, hüperkineesia,
agiteeritus, emotsionaalne labiilsus (sh nutt ja meeleolu kõikumine).
Uuringutes, kus kasutati annuse järk-järgulise vähendamise skeemi, olid annuse vähendamise
perioodil või pärast paroksetiinravi lõpetamist täheldatud sümptomid, mille esinemissagedus oli
vähemalt 2% ja vähemalt kaks korda suurem kui platseebo puhul, järgmised: emotsionaalne labiilsus
(sh nutt, meeleolu kõikumine, enesevigastamine, suitsiidimõtted ja -katse), närvilisus, pearinglus,
iiveldus ja kõhuvalu (vt lõik 4.4).
Viie paralleelgrupiga läbi viidud uuringus ravi kestvusega 8 nädalat kuni 8 kuud, täheldati veritsustega
seotud kõrvaltoimeid, peamiselt naha ja limaskestade veritsusi, paroksetiini grupis 1,74%, võrreldes
0,74% platseebogrupis.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Paroksetiin imendub suu kaudu manustamisel hästi ja metaboliseerub esmasel maksapassaažil. Esmase
maksapassaaži tõttu on paroksetiini kogus süsteemses tsirkulatsioonis väiksem kui seedetraktist
imendunud paroksetiini kogus. Suuremate üksikannuste ja korduva annustamise korral suureneb
organismile langev koormus, mis põhjustab esmase maksapassaaži toime osalist küllastumist ja
plasma kliirensi vähenemist. Sellest tulenevalt esineb plasmas paroksetiini kontsentratsiooni
mitteproportsionaalne suurenemine ja mittelineaarsest kineetikast tulenevalt ei ole farmakokineetilised
parameetrid konstantsed. Mittelineaarsus on üldiselt väike ja piirneb isikutega, kellel esineb väikeste
annuste tõttu madal ravimi kontsentratsioon plasmas.
Püsikontsentratsioon saabub toimeaine kiire või kontrollitud vabanemisega ravimvormide kasutamisel
7...14 ööpäeva jooksul, tõenäoliselt ei muutu ravimi farmakokineetika pikaajalisel kasutamisel.
Jaotumine
Paroksetiin jaotub ulatuslikult kudedes ja farmakokineetilised arvutused näitavad, et plasmas leidub
ainult 1% paroksetiinist.
Terapeutiliste kontsentratsioonide korral on ligikaudu 95% paroksetiinist seotud plasmavalkudega.
Puudub seos paroksetiini plasmakontsentratsioonide ja kliinilise toime (kõrvaltoimed ja toime
efektiivsus) vahel.
Metabolism
Paroksetiini metabolismi (oksüdatsioon, metüleerumine) käigus tekivad polaarsed ja konjugeeritud
metaboliidid, mis kergesti erituvad. Arvestades, et neil puudub farmakoloogiline toime, ei mõjuta nad
ka tõenäoliselt paroksetiini ravitoimet.
Metabolism ei mõjuta paroksetiini selektiivsust serotoniini neuronaalsele ülekandele.
Eritumine
Alla 2% manustatud annusest eritub uriiniga muutumatul kujul, ligikaudu 64% metaboliitidena. 36%
manustatud annusest eritub roojaga, tõenäoliselt sapi kaudu. Muutumatult on roojas alla 1%
manustatud ravimi hulgast. Enamus paroksetiinist metaboliseerub organismis.
Metaboliitide eritumine on kahefaasiline: esmane maksapassaaž ja seejärel süsteemne eliminatsioon.
Poolväärtusaeg võib erineda, kuid on üldjuhul kuni üks ööpäev.
Patsientide erigrupid
Eakad ja neeru/maksakahjustusega patsiendid.
Eakal patsiendil ning raske neerukahjustuse või maksakahjustuse korral suureneb paroksetiini
kontsentratsioon plasmas, kuid kontsentratsioonivahemik kattub osaliselt tervete täiskasvanud
patsientide omaga.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Toksikoloogilised uuringud on läbi viidud reesusahvide ja albiinorottidega; mõlemal juhul sarnaneb
metabolism inimese metabolismiga. Lipofiilsete amiinide (sh tritsüklilised antidepressandid)
manustamisel tekkis rottidel fosfolipidoos. Uuringutes primaatidega fosfolipidoosi ei esinenud, kuigi
ühe aasta kestel kasutatud annus oli 6 korda suurem terapeutilisest annusest.
Kartsinogenees: hiirte ja rottidega kahe aasta kestel läbiviidud uuringutes ei täheldatud paroksetiini
kasutamisega seoses kartsinogeenset toimet.
Genotoksilisus: genotoksilisust ei ole esinenud in vitro ja in vivo testide korral.
Reproduktsioonitoksilisuse uuringutest rottidega on ilmnenud paroksetiini mõju isas- ja emasloomade
viljakusele, mis väljendus vähenenud fertiilsusindeksis ja tiinestumiste arvus. Rottidel täheldati
poegade suurenenud suremust ja hilinenud luustumist. Viimased toimed on tõenäoliselt seotud ema
mürgistusega ning neid ei loeta otseseks toimeks lootele/vastsündinule.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Abiained
Mikrokristalne tselluloos (E460)
Kaltsiumvesinikfosfaat dihüdraat (E341)
Kroskarmelloosnaatrium (E468)
Kolloidne veevaba ränidioksiid (E551)
Magneesiumstearaat (E470b)
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Polüvinüülkloriid foolium-alumiinium foolium blisterpakendid, milles 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60,
90, 98, 100, 120, 180, või 500 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Medochemie Ltd.
p.o box 51409, Limassol
Küpros
8. Müügiloa number
Arketis 10 mg: 530706
Arketis 20 mg: 530606
Arketis 30 mg: 530806
Arketis 40 mg: 530506
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 15.12.2006
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 01.03.2012
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud detsembris 2012