OMNIC TOCAS
Toimeained: tamsulosiin
Ravimi vorm: toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Ravimi tugevus: 0,4mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on OMNIC TOCAS ja milleks seda kasutatakse
Omnic Tocas'e toimeaine on tamsulosiin. See on selektiivne α
-adrenoretseptorite antagonist.
1A/1D
See vähendab silelihaste kokkutõmmet eesnäärmes ja kusitis, võimaldades uriinil läbida paremini
ureetrat kergendades urineerimist. Lisaks vähendab see pakitsustunnet.
Omnic Tocas't kasutatakse meestel alumiste kuseteede kaebuste raviks, millega kaasneb suurenenud
eesnääre (eesnäärme healoomuline hüperplaasia). Nendeks kaebusteks võivad olla raskused
urineerimisel (nõrk uriinijuga), tilkumine, pakiline vajadus ja sage öine urineerimine öösel ja päeval.
1.
2. Mida on vaja teada enne OMNIC TOCAS võtmist
Mida on vaja teada enne Omnic Tocas'e võtmist
Ärge võtke Omnic Tocas't
- kui te olete allergiline (ülitundlik) tamsulosiini või ravimi mõne koostisosa suhtes. Ülitundlikkus
võib ilmneda keha pehmete kudede äkilise tursena (nt kõri ja keel), hingamisraskuste ja/või
sügelemise ja lööbena (angioödeem).
- kui teil on raske maksapuudulikkus.
- kui teil esineb minestamine, mis on tingitud vererõhu alanemisest asendi muutmisel (istumisel või
püsti seismisel).
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
- Vajalik on perioodiline meditsiiniline uuring, et jälgida seisundit, mida teil ravitakse.
- Omnic Tocas'e kasutamise ajal võib harva esineda minestamist, nagu teiste seda tüüpi ravimitega.
Esimeste pearingluse või nõrkuse märkide ilmnemisel istuge kohe või heitke pikali, kuni need
sümptomid kaovad.
- Κui teil on diagnoositud raskekujuline neerufunktsiooni häire.
- Kui teile tehakse või on plaanis silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakti) või suurenenud
silmasisese rõhu (glaukoomi) tõttu. Palun teavitage oma silmaarsti sellest, kui te olete kasutanud,
kasutate või plaanite kasutada Omnic Tocas’t. Silmaarst saab sel juhul rakendada vajalikke
ettevaatusabinõusid kasutatavate ravimite ja operatsioonimeetodite suhtes. Küsige arstilt, kas te
peate või ei pea edasi lükkama või ajutiselt lõpetama selle ravimi võtmist, kui teile tehakse
silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakti) või suurenenud silmasisese rõhu (glaukoomi) tõttu.
Lapsed
Ärge andke seda ravimit lastele või alla 18 aasta vanustele noorukitele, kuna puudub mõju sellele
vanuserühmale.
Muud ravimid ja Omnic Tocas
Omnic Tocas'e ja mõne teise samast rühmast (α -adrenoretseptorblokaator) koos manustamine võib
1
põhjustada vererõhulanguse.
Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid, kaasa
arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Väga oluline on teavitada arsti, kui te võtate samaaegselt ravimeid, mis võivad aeglustada Omnic
Tocas’e eritumist teie organismist (nt ketokonasool, erütromütsiin).
Omnic Tocas koos toidu ja joogiga
Omnic Tocas't võib võtta koos toiduga või ilma.
Rasedus, imetamine ja fertiilsus
Omnic Tocas ei ole mõeldud kasutamiseks naistel.
Meestel on teatatud ejakulatsioonihäiretest. See tähendab, et sperma ei lähe ureetrasse, vaid põide
(retrograadne ejakulatsioon) või on ejakulaadi maht vähenenud või puudub see üldse. See nähtus on
ohutu.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine:
Omnic Tocas'e mõju kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele andmed puuduvad. Siiski
peaksite teadma, et võib ilmneda pearinglus, mistõttu ei peaks te ette võtma tegevusi, mis nõuavad
tähelepanu.
3. Kuidas OMNIC TOCAS võtta
Kasutamisjuhised
Kasutage ravimit Omnic Tocas vastavalt arstilt saadud juhistele. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu arsti või apteekriga. Tavaline raviannus on 1 tablett päevas. Te võite võtta Omnic Tocas't koos
toiduga või ilma, eelistatult iga päev samal ajal.
Tablett tuleb alla neelata tervelt ja seda ei või purustada või närida.
Omnic Tocas on spetsiaalselt kavandatud tablett, millest toimeaine vabaneb lõplikult, kui tablett on alla
neelatud. On võimalik,et te täheldate tableti jääke väljaheites. Kuna toimeaine on juba vabastatud, siis
puudub risk, et tablett oleks vähem efektiivne.
Tavaliselt kirjutatakse Omnic Tocas välja pikaks ajaperioodiks. Toimed põiele ja urineerimisele
säilitatakse Omnic Tocase pikaajalise ravi jooksul.
Kui te võtate Omnic Tocas't rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate liiga palju Omnic Tocas'e tablette, võib see viia soovimatu vererõhu languseni ja
löögisageduse suurenemiseni koos minestamistundega.
Võtke ühendust oma raviarstiga kui te olete võtnud liiga palju Omnic Tocas't.
Kui te unustate Omnic Tocas’t võtta
Te võite võtta oma päevase Omnic Tocase tableti samal päeval hiljem, kui te olete unustanud võtta
selle nagu soovitatud. Kui te olete ühe päeva vahele jätnud, jätkake oma igapäevase tableti võtmist
nagu välja kirjutatud. Ärge võtke topeltannust, kui olete unustanud tableti võtmata.
Kui te lõpetate Omnic Tocas’e võtmise
Kui ravi Omnic Tocas'ega on lõppenud enneaegselt, võivad teie esialgsed kaebused tagasi tulla. Seega
kasutage Omnic Tocas't niikaua kui teie arst on selle välja kirjutanud, isegi kui teie kaebused on juba
kadunud. Konsulteerige alati oma arstiga, kui te kaalute ravi lõpetamist.
Kui teil on mõni veel mõni küsimus selle ravimi kasutamise kohta, küsige oma arstilt või apteekrilt.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Omnic Tocas põhjustada kõrvaltoimeid.
Sage (>1/100 ja <1/10): pearinglus, eriti istuma hakates või püsti tõustes, ejakulatsiooni häired (sperma
ei lähe ureetrasse, vaid selle asemel põide - retrograadne ejakulatsioon) või on ejakulaadi maht
vähenenud või puudub see üldse. See nähtus on ohutu.
Aeg-ajalt (>1/1000 ja <1/100): peavalu, südamepekslemine (süda lööb kiiremini kui tavaliselt ja see on
märgatav), vererõhu langus nt kiiresti istuvast või lamavast asendist üles tõusmisel, millega vahepeal
kaasneb pearinglus, nohu või kinnine nina (riniit), kõhulahtisus, iiveldus ja oksendamine kõhukinnisus,
jõuetus (asteenia), lööbed, sügelemine ja nõgestõbi.
Harv (>1/10000 ja <1/1000): minestamine ja äkiline lokaalne pehmete kudede turse (nt kõri või keel),
raskused hingamisel ja /või sügelemine ja lööve, sageli nagu allergiline reaktsioon (angioödeem).
Väga harv (<1/10000): priapism (tahtmatu, pikaajaline, valulik erektsioon, mille korral on otsekohe
vajalik meditsiiniline abi).
Teadmata kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
- hägune nägemine
- nõrgenenud nägemine
- ninaverejooks
- tõsised nahalööbed (multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit)
Naha ja/või huulte, silmade, suu, ninakäikude või suguelundite limaskesta lööve, põletik või villiline
lööve (Stevensi-Johnsoni sündroom).
Ebaregulaarne südamerütm (kodade fibrillatsioon, arütmia, tahhükardia), hingamisraskused (düspnoe).
Kui teile tehakse silmaoperatsioon läätse hägususe (katarakti) või suurenenud silmasisese rõhu
(glaukoomi) tõttu ning te juba kasutate või olete eelnevalt kasutanud Omnic Tocas’t, ei pruugi pupill
piisavalt laieneda ja silma vikerkest ehk iiris (silma ümmargune värviline osa) võib protseduuri käigus
lõtvuda.
Suukuivus.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem
infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas OMNIC TOCAS säilitada
Hoidke Omnic Tocas't laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage Omnic Tocas't pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud blistri sildil ja karbil pärast EXP
(kuu ja aasta). Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Säilitage seda ravimit originaalpakendis.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Omnic Tocas sisaldab
Toimeaine on 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.
Abiained on:
tableti sisus:
makrogool 7.000.000 makrogool 8000, magneesiumstearaat (E470b),
butüülhüdroksütolueeni (E321), veevaba kolloidset ränioksiidi (E551),
tableti kattes:
hüpromelloos (E464) ja värvaine kollane raudoksiid (E172).
Kuidas Omnic Tocas välja näeb ja pakendi sisu
Omnic Tocase tabletid on ümarad, kollased, õhukese polümeerikattega kirjaga ‘04’.
Omnic Tocase tabletid on pakitud alumiinium blistritesse, mis on papist karbis, millele on trükitud
Omnic Tocas 0,4. Pakid sisaldavad 30 või 90 tabletti. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla
kättesaadavad.
Müügiloa hoidja ja tootja:
Müügiloa hoidja:
Astellas Pharma a/s
Kajakvej 2
2770 Kastrup
Taani
Tootja:
Astellas Pharma Europe B.V.
Sylviusweg 62
2333 BE Leiden
Holland
Infoleht on viimati kooskõlastatud: augustis 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
OMNIC TOCAS, 0,4 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.
INN. Tamsulosinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
(Suukaudne kontrollitud imendumissüsteem - Oral Controlled Absorption System, OCAS).
Ligikaudu 9 mm diameetriga, ümar, kaksikkumer, kollane õhukese polümeerikattega tablett, peale
pressitud kiri â04'.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Eesnäärme healoomulisest suurenemisest tingitud alumiste kuseteede sümptomite ravi.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks.
Üks tablett päevas.
OMNIC TOCAS’t võib võtta koos toiduga või ilma. Tablett tuleb alla neelata tervelt. Tabletti ei tohi
katki närida, kuna see võib mõjutada toimeaine vabanemiskiirust.
Annuse korrigeerimine ei ole neerupuudulikkuse korral vajalik.
Annuse korrigeerimine ei ole vajalik kerge kuni mõõduka maksapuudulikkuse korral (vt lõik 4.3)
Lapsed
Omnic Tocas’e kasutamiseks lastel puudub asjakohane näidustus.
Tamsulosiini kasutamise ohutuse ja efektiivsuse kohta alla 18 aasta vanustel lastel puuduvad andmed.
Hetkel olemasolevad andmed on kirjeldatud lõigus 5.1.
4.3. Vastunäidustused
- Ülitundlikkus tamsulosiinvesinikkloriidi, sealhulgas ravimi poolt indutseeritud angioödeemi või
ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.
- Ortostaatiline hüpotensioon anamneesis.
- Raske maksapuudulikkus.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu teised α -adrenoretseptori antagonistid võib OMNIC TOCAS üksikutel juhtudel põhjustada
1
vererõhu langust, kuid minestust on esinenud harva. Ortostaatilise hüpotensiooni esimeste sümptomite
ilmumisel (nõrkus, minestustunne) tuleb haige panna istuvasse või lamavasse asendisse kuni
sümptomite taandumiseni.
Enne OMNIC TOCAS-ravi alustamist, tuleb patsiendil et välistada teiste tingimuste olemasolu, mis
võivad põhjustada samasid sümptomeid, kui eesnäärme healoomulisel suurenemisel.
Nii enne ravi alustamist kui ravi ajal tuleb regulaarselt eesnääret per rectum kontrollida ja vajadusel
määrata PSA.
Tamsulosiini tuleb raske neerufunktsiooni häirega (kreatiniini kliirens <10 ml/min) patsientidele
manustada ettevaatusega, sest ravimi kasutamisel neil patsientidel puuduvad kogemused.
Mõnedel patsientidel, kes saavad või on saanud eelnevalt ravi tamsulosiinvesinikkloriidiga, on
katarakti ja glaukoomi operatsiooni käigus täheldatud „operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi”
(Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS - kitsa pupilli sündroomi variant). IFIS võib suurendada
operatsiooniaegsete ja -järgsete silmatüsistuste tekkeriski. Kinnitamata andmetel piisab
tamsulosiinvesinikkloriidi ärajätmisest 1...2 nädalat enne katarakti või glaukoomi operatsiooni, kuid
ravi lõpetamisest saadavat kasu ei ole veel kindlaks tehtud. IFIS on tekkinud ka patsientidel, kes
katkestasid ravi tamsulosiiniga kauem enne operatsiooni.
Tamsulosiinravi ei soovitata alustada patsientidel, kellele on plaanis teha katarakti või glaukoomi
operatsioon. Preoperatiivse hindamise käigus peavad operatsiooni läbiviijad kindlaks tegema, kas
opereeritav patsient saab või on saanud ravi tamsulosiiniga, et tagada sobivate meetmete rakendamine
IFIS raviks operatsiooni ajal.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi kombineerida CYP3A4 tugevate inhibiitoritega neil patsientidel, kes
on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad. Kombinatsioonis CYP3A4 tugevate ja mõõdukate
inhibiitoritega peab tamsulosiinvesinkkloriidi kasutama ettevaatusega (vt lõik 4.5) .
Tableti kest võib olla väljaheites nähtav.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoime uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
Tamsulosiini koosmanustamisel atenolooli, enalapriili või teofülliiniga ei ole koostoimeid leitud.
Samaaegne tsimetidiini kasutamine suurendab ja furosemiidi kasutamine vähendab tamsulosiini
plasmakontsentratsiooni, kuid enamasti püsib ravimi kontsentratsioon tasemel, mis ei nõua annuste
muutmist.
In vitro diasepaam, propranolool, trikloormetiatsiid, kloormadinoon, amitriptülliin, diklofenak,
glibenklamiid, simvastatiin ja varfariin tamsulosiini vaba plasmafraktsiooni ei mõjuta. Tamsulosiin ei
mõjuta ka diasepaami, propranolooli, trikloormetiasiidi ja kloormadinooni vaba fraktsiooni.
Diklofenak ja varfariin võivad kiirendada tamsulosiini eliminatsiooni.
Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine CYP3A4 tugevate inhibiitoritega võib viia
tamsulosiinvesinikkloriidi suurenenud ekspositsioonile. Samaaegne manustamine ketokonasooliga
(tuntud kui tugev CYP3A4 inhibiitor) põhjustas tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja Cmax suurenemist
vastavalt 2,8 ja 2,2 korda.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi kombineerida CYP3A4 tugevate inhibiitoritega neil patsientidel, kes
on CYP2D6 fenotüübi aeglased metaboliseerijad. Kombinatsioonis CYP3A4 tugevate ja mõõdukate
inhibiitoritega peab tamsulosiinvesinkkloriidi kasutama ettevaatusega.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ja paroksetiini (CYP2D6 tugev inhibiitor) samaaegne manustamine
põhjustas tamsulosiini Cmax ja AUC suurenemise vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid need tõusud ei ole
kliiniliselt olulised.
Tamsulosiini ja mõne teise α -adrenoretseptorblokaatori koosmanustamine võib põhjustada vererõhu
1
langust.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Tamsulosiinvesinikkloriid ei ole ette nähtud kasutamiseks naistel.
Tamsulosiiniga
teostatud
lühi-
ja
pikaajalistes
kliinilistes
uuringutes
on
märgatud
ejakulatsioonihäireid. Turuletulekujärgselt on teatatud ejakulatsioonihäiretest, retrograadsest
ejakulatsioonist ja ebaõnnestunud ejakulatsioonist.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele andmed puuduvad. Siiski peaksid
patsiendid teadma, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust.
4.8. Kõrvaltoimed
MedDRA organsüsteemi
Teadmata (ei
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
klass
saa hinnata
(>1/100, <1/10) (>1/1 000, <1/100)
(>1/10 000,
(<1/10 000) olemasolevate
<1/1000)
andmete alusel)
Närvisüsteemi häired
pearinglus (1,3
peavalu
minestus
%)
Silma kahjustused
nägemise
hägustumine*,
nägemise
halvenemine*
Südame häired
südamepekslemine
Vaskulaarsed häired
ortostaatiline
hüpotensioon
Respiratoorsed, rindkere ja
nohu
mediastiinumi häired
ninaverejooks*
Seedetrakti häired
kõhukinnisus,
kõhulahtisus, iiveldus,
suukuivus*
oksendamine
Naha ja nahaaluskoe
lööve, sügelus, urtikaaria angioödeem
Stevensi-
multiformne
kahjustused
Johnsoni
erüteem*,
sündroom eksfoliatiivne
dermatiit*
Reproduktiivse süsteemi ja
Ejakulatsiooni-
priapism
rinnanäärme häired
häired, sh retro-graadne
ejakulatsioon ja
ebaõnnestunud
ejakulatsioon
Üldised häired ja
asteenia
manustamiskoha reaktsioonid
* täheldatud turuletulekujärgselt
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
Turuletulekujärgse järelevalve ajal on tamsulosiinraviga seostatud katarakti ja glaukoomi operatsiooni
käigus tekkivat kitsa pupilli seisundit, mida nimetatakse operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks
(Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) (vt ka lõik 4.4).
Turuletulekujärgsed andmed: Lisaks eelpool loetletud kõrvaltoimetele on tamsulosiini kasutamisel
teatatud kodade fibrillatsiooni, arütmia, tahhükardia ja düspnoe juhtudest. Kuna need spontaansed
teated pärinevad ülemaailmsest turuletulekujärgsete kõrvaltoimete andmebaasist, siis ei ole võimalik
kindlalt määratleda nende sagedust ja põhjuslikku seost tamsulosiiniga.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid
Tamsulosiinvesinikkloriidi üleannustamine võib põhjustada tõsist hüpotensiooni. Tõsine hüpotensioon
võib ilmneda erinevate üleannustamise tasemete juures.
Ravi
Üleannustamise järgselt tekkida võiva ägeda vererõhulanguse korral tagada kardiovaskulaarne abi.
Südame löögisageduse ja vererõhu normaliseerimiseks asetatakse haige lamavasse asendisse. Kui see
ei aita, siis vajadusel taastatakse vedelikutasakaal ning kasutatakse vasopressoreid. Ühtlasi tuleb
jälgida neerude jt elutähtsate organsüsteemide funktsiooni.
Dialüüsist ei ole abi, kuna tamsulosiin seondub ulatuslikult plasmavalkudega.
Ravimi imendumist saab vähendada okserefleksi esilekutsumisega. Kui tegemist võib olla suurte
ravimihulkadega, võib teostada maoloputust ja manustada haigele aktiivsütt ja osmootset lahtistit (nt
naatriumsulfaati).
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: α -adrenoretseptorite antagonist, ATC kood: G04CA02
1
Ravimit kasutatakse ainult eesnäärme healoomulise suurenemise raviks.
Toimemehhanism
Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste α -adrenoretseptoritega, eriti α
1
1A
ja α alatüüpidega. See lõõgastab eesnäärme ja kusiti silelihaseid.
1D
Farmakodünaamiline efekt
OMNIC TOCAS suurendab uriini maksimaalset voolukiirust. Eesnäärmes ja kusitis paiknevate
silelihaste lõõgastumisest tulenevalt vähendab ravim obstruktsiooni sümptomeid põie tühjendamisel.
See parandab ka sümptomeid uriini kogunemisel, milles on oluline osa põie ebastabiilsusel.
Need sümptomid säilivad pikaaegse ravi jooksul. Kateteriseerimise või kirurgia vajadus lükkub
oluliselt edasi.
Seoses perifeerse resistentsuse vähendamisega võivad α -blokaatorid alandada vererõhku. OMNIC
1
TOCAS-preparaadiga teostatud uuringutes ei ole haigetel leitud kliiniliselt olulist vererõhu langust.
Lapsed
Neuropaatilise kusepõiega lastel viidi läbi topeltpime, randomiseeritud, platseeboga kontrollitud
erinevate annuste uuring. Kokku randomiseeriti 161 last (vanuses 2…16 aastat), kes said ühte
tamsulosiini kolmest annusest (väike [0,001...0,002 mg/kg], keskmine [0,002...0,004 mg/kg] ja suur
[0,004...0,008 mg/kg]) või platseebot. Esmaseks tulemusnäitajaks oli patsientide arv, kelle detruusori
lekkerõhk (ingl leak point pressure, LPP) vähenes kuni < 40 cm H2O kahe hindamise põhjal samal
päeval. Teisesed tulemusnäitajad olid: detruusori lekkerõhu tegelik ja protsentuaalne vähenemine
võrreldes esialgsega, hüdronefroosi ja hüdroureeteri paranemine või stabiliseerumine ning
kateteriseerimisel saadud uriinimahtude muutus ning kateteriseerimispäevikutes märgitud
urineerimiskordade arv, mil patsient oli kateteriseerimisel märg. Platseebogrupi ja tamsulosiini kolme
annuse gruppide vahel ei leitud statistiliselt olulisi erinevusi esmase ega teiseste tulemusnäitajate osas.
Ühegi annusetaseme puhul ei täheldatud ravivastuse sõltuvust annusest.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
OMNIC TOCAS on toimeainet prolongeeritult vabastav tablett mitte-ioonilise geel-maatriks tüüpi.
OMNIC TOCAS’e koostis võimaldab tamsulosiini aeglast vabanemist ja tablett ei ole ohustatud pH
muutustest seedetraktis 24 tunni jooksul.
Tamsulosiinvesinikkloriid manustatuna toimeainet prolongeeritult vabastava tabletina imendub
sooletraktist kiiresti. Manustatud doosi biosaadavus tühja kõhuga on ligikaudu 57%. Madala
rasvasisaldusega toit ei mõjuta imendumise määra ja ulatust, kui tamsulosiinvesinikkloriidi manustati
toimeainet prolongeeritult vabastava tabletina. Imendumine suureneb 64% ja 149% (vastavalt AUC ja
Cmax) kõrge rasvasisaldusega toidu manustamise järgselt võrreldes tühja kõhuga.Tamsulosiini
kineetika on lineaarne. Ühekordse annuse manustamisel saabub ravimi maksimaalne
plasmakontsentratsioon
tunni
möödudes.
Korduval
manustamisel
kujuneb
püsiv
plasmakontsentratsioon 4 päevaks, maksimaalne plasmakontsentratsoon 4 kuni 6 tunniks.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon tõuseb 6 ng/ml pärast ühekordset annust kuni 11 ng/ml
püsiplasmakontsentratsiooniks. Seoses OMNIC TOCAS’e pika toimeaine vabanemise ajaga on
tamsulosiini maksimaalne plasmakontsentratsioon 40%. Tamsulosiini plasmakontsentratsiooni
väärtused võivad varieeruda erinevatel haigetel nii ühekordse kui ka korduva manustamise järel.
Jaotumine
Ravim seondub plasmavalkudega 99% ulatuses. Jaotusruumala on väike (ligikaudu 0,2 l/kg).
Biotransformatsioon
Tamsolusiin metaboliseerub vähesel määral esmasel maksapassaažil. Metabolism on aeglane.
Suurem osa ravimist esineb plasmas muutumatul kujul.
Katsetes rottidega ei ilmnenud, et tamsulosiin oleks mõjutanud maksa mikrosomaalseid ensüüme.
Kerge maksapuudulikkus ei vaja annuse vähendamist.
In vitro tulemused annavad alust arvata, et metabolismis osalevad CYP3A4 ja samuti CYP2D6 koos
võimalike minimaalsete mõjudega tamsulosiinivesinikkloriidi metabolismile teiste CYP isosüümide
poolt. CYP3A4 ja CYP2D6 metaboliseerivate ensüümide inhibeerimine võib põhjustada suurenenud
eksponeeritust tamsulosiinvesinikkloriidile (vt lõik 4.4 ja 4.5).
Ükski metaboliit ei ole põhiainest aktiivsem.
Eritumine
Tamsulosiin ja metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga, umbes 4...6% manustatud annusest eritub
muutumatul kujul. Tamsulosiini eliminatsiooni poolväärtusaeg on ühekordse annuse järgselt umbes 19
ja 15 tundi.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Ühekordsete ja korduvate annuste toksilisuse uuringud on teostatud hiirtega, rottidega ja koertega.
Rottidel leiti reproduktsiooni toksilisus, kartsinogeenne toime hiirtel ja rottidel, in vivo ja in vitro leiti
geenimuutuseid.
Üldine toksilisuse profiil, mis on ilmnenud tamsulosiini suurte annuste korral, on sarnane kõigi α-
blokaatorite puhul.
Väga suurte annuste puhul leiti EKG muutuseid koertel. Selline vastus ei ole kliiniliselt oluline.
Tamsulosiin ei põhjusta kliiniliselt olulisi geneetilisi muutusi.
Emastel rottidel ja hiirtel põhjustas tamsulosiin rinnanäärmetes proliferatiivseid muutusi. Need
muutused viisid hüperprolaktineemia tekkele ja olid seotud tamsulosiini suurte annustega.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
makrogool 7.000.000
makrogool 8000
magneesiumstearaat (E470b)
butüülhüdroksütolueen (E321)
veevaba kolloidset ränioksiid (E551)
hüpromelloos (E464)
kollane raudoksiid (E172).
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alumiinium / Alumiinium-blisterpakendis 30 või 90 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend ja hävitamise juhend
Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.
7. Müügiloa hoidja
Astellas Pharma a/s
Kajakvej 2
2770 Kastrup
Taani
8. Müügiloa number
498605
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
11.11.2005/22.10.2010
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud augustis 2014