NITROGLYCERIN NYCOMED
Toimeained: glütserüültrinitraat
Ravimi vorm: keelealune tablett
Ravimi tugevus: 0,5mg 40TK
Käsimüügiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on NITROGLYCERIN NYCOMED ja milleks seda kasutatakse
Üks tablett sisaldab 0,5 mg glütserüültrinitraati, mida kasutatakse veresoonte laiendamiseks
südamehaiguste korral.
Nitroglycerin Nycomed-i kasutatakse stenokardia profülaktikaks ja raviks.
2. Mida on vaja teada enne NITROGLYCERIN NYCOMED võtmist
Ärge võtke Nitroglycerin Nycomed-i:
-
kui olete glütserüültrinitraadi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) või
teiste nitraatide suhtes allergiline;
-
kui teil on väga madal vererõhk;
-
kui teil on aneemia (kehvveresus);
-
kui teil on südame paispuudulikkus, vedeliku (vere) kogunemine perikardiõõnde või
südamelihaseinfarkt;
-
kui teil on kõrgenenud koljuõõnesisene rõhk, ajukolju trauma või ajuverejooks;
-
kui teil on kinnisenurga glaukoom (silmahaigus);
-
kui teil on raske maksapuudulikkus;
-
kui te kasutate sildenafiili (Viagra), vardenafiili (Levitra) või tadalafiili (Cialis)
(erektsioonihäirete korral kasutatavad ravimid).
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
-
kui teil on glaukoom, sest nitraatide kasutamine võib suurendada silma siserõhku;
-
kui teil on raske neerupuudulikkus;
-
kui teil on tegemist kilpnäärme talitluse langusega (hüpotüreoos).
Nitroglycerin Nycomed võib põhjustada vererõhu langust, seda isegi väikese annuse korral. Seetõttu
on soovitatav pärast tableti võtmist istuda või lamada, et vältida võimalikku minestamist.
Nitraatide kasutamisel võib areneda tolerantsus (ravimi toime järk-järguline vähenemine) nende toime
suhtes. Selle vähendamiseks on soovitatav kasutada võimalikult väikest nitraatide annust ning püüda
manustamiste vahel pidada 10...12-tunnist ajalist intervalli. Väikseima toimiva annuse kasutamine,
manustamiste vahel ajalise intervalli pidamine või vahelduv ravi muude südame pärgartereid
laiendavate ravimitega aitavad vähendada tolerantsuse tekkevõimalust.
Stenokardia ravi nitraatidega tuleb lõpetada annust järk-järgult vähendades, et vältida ärajätunähte.
Enne Nitroglycerin Nycomed-i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Muud ravimid ja Nitroglycerin Nycomed
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid.
Olge ettevaatlik Nitroglycerin Nycomed-i võtmisel:
- kui te kasutate veresooni laiendava toimega või vererõhku alandava toimega ravimeid. Nimetatud
ravimid võivad glütserüültrinitraadi vererõhku langetavat toimet tugevdada.
- kui te kasutate sildenafiili (nt Viagra), vardenafiili (nt Levitra) või tadalafiili (nt Cialis)
(erektsioonihäirete korral kasutatavad ravimid), sest see võib esile kutsuda olulise vererõhu
languse koos selliste tõsiste kõrvaltoimete tekkevõimalusega nagu näiteks minestamine ja
südamelihaseinfarkt. Glütserüültrinitraadi võtmine koos sildenafiili, vardenafiili ja tadalafiiliga on
vastunäidustatud.
- kui te kasutate ravimeid, mis kõrvaltoimena põhjustavad suukuivust (näiteks tritsüklilised
antidepressandid). Nimetatud ravimid võivad vähendada glütserüültrinitraadi keelealuste tablettide
efektiivsust, sest nende lahustumine võib olla seetõttu aeglasem.
- kui te kasutate atsetüülsalitsüülhapet, sest see võib tugevdada glütserüültrinitraadi toimet.
- kui te kasutate hepariini (antikoagulant). Glütserüültrinitraat võib vähendada hepariini vere
hüübivust vähendavat toimet.
- kui te kasutate dihüdroergotamiini (DHE), sest siis võib esineda DHE mürgistuse oht (perifeerne
koe hapnikupuudus, väärtundlikkus, iiveldus, oksendamine).
- kui te kasutate alteplaasi (trombi lahustav ravim), siis võib tekkida alteplaasi kiirenenud
lagundamine organismis. Selle tulemusel ei pruugi alteplaas trombi lagundamisel olla nii tõhus kui
muidu.
Nitroglycerin Nycomed koos toidu ja joogiga
Samaaegne alkoholi tarbimine võib põhjustada olulise vererõhu languse ja kollapsi.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Andmed glütserüültrinitraadi kasutamise kohta raseduse ajal ei ole näidanud kõrvaltoimeid rasedusele
ega loote/vastsündinu tervisele.
Imetamine
Andmed puuduvad, aga pole tõestatud kõrvaltoimeid inimesele.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Autojuhtimisel või liikuvate masinatega töötamisel tuleb olla ettevaatlik. Glütserüültrinitraat võib
vähendada reaktsioonikiirust, eriti juhul, kui ravimi annust on suurendatud või kui samaaegselt on
kasutatud alkoholi.
Nitroglycerin Nycomed sisaldab laktoosmonohüdraati
Ravim sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid,
peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.
3. Kuidas NITROGLYCERIN NYCOMED võtta
Kuidas Nitroglycerin Nycomed-i võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on
teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Üks 0,5 mg tablett asetatakse keele alla või põsetaskusse (põse ja igeme vahele) esimeste stenokardia
sümptomite tekkel või enne tegevust või koormust, mis võib esile kutsuda stenokardia. Vajadusel võib
annustamist korrata 5 minuti pärast. Kui valu püsib pärast kokku kolme tableti võtmist 15 minuti
vältel, pöörduge arsti poole.
Pärast tableti võtmist tuleb istuda või pikali heita, et vältida võimalikku minestamist.
Toime saabub 1...3 minutit pärast keelealust manustamist. Toime kestab 30...60 minutit.
Kasutamine lastel
Alla 15-aastastel lastel ei tohi Nitroglycerin Nycomed-i ilma arsti ettekirjutuseta kasutada.
Eakad
Eakad patsiendid võivad olla tundlikumad nitraatide vererõhku langetava toime suhtes. Lisaks esineb
eakatel ka tõenäolisemalt vanusest tingitud neerufunktsiooni langust, mistõttu tuleb eakatele
manustada nitraate ettevaatusega.
Kui teil on tunne, et Nitroglycerin Nycomed-i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti
või apteekriga.
Kui te võtate Nitroglycerin Nycomed-i rohkem kui ette nähtud
Juhul kui te võtate rohkem tablette kui ette nähtud või kui laps on eksikombel võtnud antud ravimit,
võtke koheselt ühendust oma arsti või haigla erakorralise meditsiini osakonnaga.
Glütserüültrinitraadi üleannustamise sümptomiteks on vererõhu langus, südametegevuse kiirenemine,
soe ja punetav nahk, peavalu, tasakaaluhäired, südamepekslemine, nägemishäired, pearinglus,
minestamine, iiveldus, oksendamine, isutus, õhupuudustunne ja pindmine hingamine, aeglane pulss,
segasus, mõõdukas palavik, halvatus, kõrgenenud koljusisene rõhk koos segasuse ja neuroloogiliste
ärajätunähtudega.
Üleannustamise ravi nitraatide allaneelamise korral on sümptomaatiline ja toetav. Kutsuge esile
oksendamine või tehke maoloputus koos aktiivsöe manustamisega. Madalat vererõhku ja tahhükardiat
võib ravida tõstes jalad pea tasapinnast kõrgemale. Adrenaliin ei ole glütserüültrinitraadi
üleannustamisega kaasneva raske vererõhu languse ravis tavaliselt eriti tõhus.
Vajalik on veregaaside ja methemoglobiinisisalduse monitoorimine arteriaalses veres.
Methemoglobineemia korral kasutatakse hapnikuravi ja manustatakse metüleensinist.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimed jaotatakse esinemissageduse alusel järgnevalt:
Sage:
vähem kui 1-l patsiendil 10-st, kuid rohkem kui 1-l 100-st
Aeg-ajalt:
vähem kui 1-l patsiendil 100-st, kuid rohkem kui 1-l 1000-st
Harv:
vähem kui 1-l patsiendil 1000-st, kuid rohkem kui 1-l 10 000-st
Väga harv:
vähem kui 1-l patsiendil 10 000-st ja üksikjuhtumid.
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga harv:
methemoglobiini esinemine veres
Südame häired:
Sage:
madal vererõhk, mis võib viia kiirenenud südametegevuse, , iivelduse ja minestamise
tekkele
Harv:
aeglane südame löögisagedus
Väga harv:
paradoksaalne stenokardiahoog
Seedetrakti häired:
Aeg-ajalt:
põletustunne suus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Sage:
näopunetus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Sage:
peavalu (ravi alustamisel umbes 50%-l patsientidest ja kaob umbes mõne nädalaga),
nõrkusetunne ilmneb 24 tunni möödudes enamusel patsientidest, kes pidevalt võtavad
glütserüültrinitraati. Tolerantsi teket saab vältida 10…12 tunnise ravimivaba
perioodiga. Pearinglus, harva tsüanoos (naha sinakas värvus).
Üksikjuhtudel on esinenud eksfoliatiivset dermatiiti (nahahaigus, mida iseloomustab ulatuslik
ketendus).
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas NITROGLYCERIN NYCOMED säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida pudel tihedalt suletuna.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil. Kõlblikkusaeg viitab selle
kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Nitroglycerin Nycomed sisaldab
-
Toimeaine on glütserüültrinitraat. Üks keelealune tablett sisaldab 0,5 mg glütserüültrinitraati.
-
Teised abiained on magneesiumstearaat, talk, agar, mikrokristalne tselluloos ja
laktoosmonohüdraat.
Kuidas Nitroglycerin Nycomed välja näeb ja pakendi sisu
Nitroglycerin Nycomed tabletid on valged, siledapinnalised ja kaldus servadega.
Nitroglycerin Nycomed tabletid on pakendatud klaaspurki ja pappkarpi. Pakendis on 40 tabletti.
Müügiloa hoidja
Takeda Pharma AS
Jaama 55B
63308 Põlva
Eesti
Tootja
Takeda Pharma A/S
Langebjerg 1
DK-4000, Roskilde
Taani
ja
Takeda Pharma Sp. z o.o.
Plant Åyszkowice
12, KsiÄstwa Åowickiego Str.
99-420 Åyszkowice
Poola
Infoleht on viimati uuendatud novembris 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Nitroglycerin Nycomed, 0,5 mg keelealused tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks tablett sisaldab 0,5 mg glütserüültrinitraati.
INN. Nitroglycerinum
Teadaolevat toimet omav abiaine: laktoosmonohüdraat.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Keelealune tablett.
Valge siledapinnaline rombikujuline tablett.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Stenokardia profülaktika ja ravi.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Üks 0,5 mg tablett asetatakse keele alla või põsetaskusse (põse ja igeme vahele) esimeste stenokardia
sümptomite tekkel või enne tegevust või koormust, mis võib esile kutsuda stenokardia. Vajadusel võib
annustamist korrata 5 minuti pärast, ent patsientidel tuleb soovitada arsti poole pöörduda, kui valu
püsib pärast kokku kolme tableti võtmist 15 minuti vältel.
Pärast tableti võtmist tuleb istuda või pikali heita, et vältida võimalikku sünkoopi.
Lapsed
Laste populatsioonis ei ole läbi viidud asjakohaseid uuringuid vanuse ja nitraatide toime vahelise
seose kohta.
Alla 15-aastastel lastel ei tohi ilma arsti ettekirjutuseta kasutada.
Eakad
Eakate populatsioonis ei ole läbi viidud asjakohaseid uuringuid vanuse ja nitraatide toime vahelise
seose kohta. Ent eakad patsiendid võivad olla tundlikumad nitraatide hüpotensiivse toime suhtes.
Lisaks esineb eakatel ka tõenalisemalt vanusest tingitud neerufunktsiooni langust, mistõttu tuleb olla
ettevaatlik patsientidega, kes saavad ravi nitraatidega.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Raske hüpotensioon, hüpovoleemia, väljendunud aneemia, südame paispuudulikkus (sealhulgas
konstriktiivne perikardiit), perikardi tamponaad või kõrgenenud intrakraniaalne rõhk.
Samaaegne kasutamine koos sildenafiili (Viagra), vardenafiili (Levitra) või tadalafiiliga (Cialis) (vt
lõik 4.5).
Ülitundlikkus või idiosünkraasia nitraatide suhtes; kinnise nurga glaukoom; ortostaatiline
hüpotensioon; värske müokardi infarkt; ajukolju trauma või ajuhemorraagia (tõuseb koljusisene rõhk);
raske maksapuudulikkus.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Enne nitraatide manustamist ägeda müokardi infarktiga haigele peab arst hoolikalt kaaluma oodatava
kasu ja võimaliku riski vahekorda. Vajalik on haige hoolikas jälgimine ning hemodünaamika
monitoorimine.
Võib tekkida posturaalne hüpotensioon, seda ka nitraatide väikeste annuste kasutamisel.
Hüpotensiooniga võib kaasneda bradükardia ja stenokardia süvenemine. Nitraatide manustamise
järgselt võib posturaalse hüpotensiooni tõttu tekkida mööduv peapööritus või nõrkushoog, sünkoop
või muud ajuisheemia nähud, seda eriti liikumatult seisvatel patsientidel. Samaaegne alkoholi
tarvitamine võib nimetatud nähte süvendada.
Nitraadid võivad intensiivistada hüpertroofilise kardiomüopaatia poolt põhjustatud stenokardiat.
Nitraatide kasutamisel võib areneda tolerants vaskulaarsete või antianginaalsete toimete suhtes. Selle
vähendamiseks on soovitatav kasutada võimalikult väikest nitraatide annust ning püüda manustamiste
vahel pidada 10...12-tunnist ajalist intervalli. Väikseima toimiva annuse kasutamine, manustamiste
vahel ajalise intervalli pidamine või vahelduv ravi muude südame pärgartereid laiendavate ravimitega
aitavad vähendada tolerantsi tekkevõimalust.
Nitraatide kasutamine võib suurendada silma siserõhku, seetõttu tuleb olla ettevaatlik nende
manustamisel glaukoomiga patsientidele.
Stenokardia ravi nitraatidega tuleb lõpetada annust järk-järgult vähendades, et vältida ärajätunähte.
Nitroglycerin Nycomed sisaldab abiainena laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku
fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, galaktoseemia või glükoosi-galaktoosi malabsorptsiooniga
patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vasodilataatorid ja teised hüpotensiivse toimega ravimid võivad potentseerida glütserüültrinitraadi
vererõhku langetavat toimet.
Glütserüültrinitraadi samaaegne kasutamine koos sildenafiili (Viagra), vardenafiili (Levitra) või
tadalafiiliga (Cialis) võib esile kutsuda olulise vererõhu languse koos selliste tõsiste kõrvaltoimete
tekkevõimalusega nagu näiteks sünkoop ja müokardi infarkt. Toime põhineb tsüklilise guanosiin
monofosfaadi (cGMP) sisalduse tõusus. Seetõttu on sildenafiil, vardenafiil ja tadalafiil
glütserüültrinitraati kasutavatel patsientidel vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Kõrvaltoimena suukuivust põhjustavad ravimid (näiteks tritsüklilised antidepressandid) võivad
vähendada glütserüültrinitraadi keelealuste tablettide toimet, sest nende lahustumine võib olla seetõttu
aeglasem.
Samaaegne alkoholi tarvitamine võib esile kutsuda väljendunud hüpotensiooni ja kardiovaskulaarse
kollapsi ohu.
Atsetüülsalitsüülhape võib suurendada nitraatide sisaldust seerumis ja potentseerida nende toimet.
Glütserüültrinitraat võib vähendada hepariini antikoagulantset toimet.
Glütserüülnitraadi manustamine koos dihüdroergotamiiniga (DHE) võib suurendada DHE taset, kuna
DHE metabolism langeb ja võivad tekkida DHE mürgistuse nähud (perifeerne isheemia, paresteesiad,
iiveldus, oksendamine).
Alteplaasiga samaaegselt kasutades suureneb maksa verevool, mis avaldub alteplaasi kiirenenud
katabolismis. Selle kõrvaltoimeks on vähenenud koronaararteri läbivool, pikem aeg reperfusiooniks ja
rohkem koronaararteri reoklusioone.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Andmed glütserüültrinitraadi kasutamise kohta raseduse ajal ei ole näidanud kõrvaltoimeid rasedusele
ega loote/vastsündinu tervisele.
Imetamine
Andmed puuduvad, aga pole tõestatud kõrvaltoimeid inimesele.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Autojuhtimisel või liikuvate masinatega töötamisel tuleb olla ettevaatlik. Glütserüültrinitraat võib
vähendada reaktsioonikiirust, eriti juhul, kui ravimi annust on suurendatud või kui samaaegselt on
kasutatud alkoholi.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed jaotatakse esinemissageduse alusel järgnevalt:
Sage:
vähem kui 1-l patsiendil 10-st, kuid rohkem kui 1-l 100-st
Aeg-ajalt: vähem kui 1-l patsiendil 100-st, kuid rohkem kui 1-l 1000-st
Harv:
vähem kui 1-l patsiendil 1000-st, kuid rohkem kui 1-l 10 000-st
Väga harv: vähem kui 1-l patsiendil 10 000-st ja üksikjuhtumid.
Vere ja lümfisüsteemi häired:
Väga harv:
methemoglobineemia
Südame häired:
Sage:
hüpotensioon, mis võib viia tahhükardia, , iivelduse ja sünkoobi tekkele
Harv:
bradükardia
Väga harv:
paradoksaalne angiin
Seedetrakti häired:
Aeg-ajalt:
põletustunne suus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused:
Sage:
näopunetus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid:
Sage:
peavalu (ravi alustamisel umbes 50%-l patsientidest ja kaob umbes mõne
nädalaga), nõrkusetunne ilmneb 24 tunni möödudes enamusel patientidest, kes
pidevalt võtavad glütserüültrinitraati. Tolerantsi teket saab vältida 10…12 tunnise
ravimivaba perioodiga. Pearinglus, harva tsüanoos.
Üksikjuhtudel on esinenud eksfoliatiivset dermatiiti.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast müügiloa väljastamist. See
võimaldab järkuvalt hinnata ravimi kasu/riksi suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Glütserüültrinitraadi üleannustamise sümptomiteks on hüpotensioon, tahhükardia, kuumav ja punetav
nahk, peavalu, vertiigo, palpitatsioonid, nägemishäired, pearinglus, sünkoop, iiveldus, oksendamine,
isutus, düspnoe ja pindmine hingamine, aeglane pulss, segasus, mõõdukas palavik ja paralüüs,
kõrgenenud intrakraniaalne rõhk koos segasuse ja neuroloogiliste ärajätunähtudega. Hüpoksia
methemoglobineemia tulemusel võib viia tsüanoosi, metaboolse atsidoosi, kooma, krampide ja
kardiovaskulaarse kollapsini. Kardiovaskulaarne kollaps või hingamispuudulikkus võib lõppeda
surmaga.
Üleannustamise ravi nitraatide allaneelamise korral on sümptomaatiline ja toetav. Kutsuge esile
oksendamine või tehke maoloputus koos aktiivsöe manustamisega. Hüpotensiooni ja tahhükardiat
võib ravida tõstes jalad pea tasapinnast kõrgemale ning intravenoosselt vedelikku manustades.
Vajadusel võib manustada intravenoosselt alfa-adrenoretseptorite agoniste (näiteks fenüülefriini).
Adrenaliin ei ole glütserüültrinitraadi üleannustamisega kaasneva raske hüpotensiooni ravis tavaliselt
eriti tõhus.
Vajalik on veregaaside ja methemoglobiinisisalduse monitoorimine arteriaalses veres.
Methemoglobineemia korral kasutatakse hapnikravi ja manustatakse metüleensinist.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: orgaanilised nitraadid, ATC-kood: C01DA02
Glütserüültrinitraat laiendab eelkõige veene, vähemal määral ka artereid ja arterioole. Otsene toime
veresoonte silelihastele tuleneb lämmastikoksiidi (NO) vabade radikaalide vabanemisest, mis
aktiveerivad guanülaadi tsüklaasi veresoonte silelihaskoe rakkudes, mille tagajärjeks on omakorda
tsüklilise GMP sünteesi suurenemine. Arvatakse, et tsükliline GMP kutsub esile silelihaste
relaksatsiooni tsütosooli vabade kaltsiumiioonide kontsentratsiooni vähendamise teel. Venoosne
dilatatsioon vähendab venoosset naasu südamesse ning südame vasema vatsakese diastoolset mahtu ja
-rõhku (vähendab südame eelkoormust). Väiksemat tähtsust omav arterioolide dilatatsioon vähendab
nii perifeerset vaskulaarset resistentsust kui ka vasema vatsakese rõhku süstolis (vähendab südame
järelkoormust). Selle tulemusel väheneb müokardi hapnikuvajadus. Glütserüültrinitraadil on ka veel
koronaarartereid laiendav toime, mis parandab isheemilistes müokardi piirkondades regionaalset
koronaarset verevarustust.
Terapeutiline toime saabub 1...3 minutit pärast sublingvaalset manustamist. Toime kestab 30...60
minutit.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Glütserüültrinitraat imendub suulimaskestalt kiiresti. Sublingvaalsel manustamisel imendub
36…54%.
Jaotumine
Valkudega seonduvus on 11…60%.
Esmasel maksapassaažil inaktiveeritakse suurem osa imendunud ravimist. Maksimaalne
glütserüültrinitraadi plasmakontsentratsioon saavutatakse 2...5 minutit pärast manustamist.
Biotransformatsioon
Glütserüültrinitraadi plasma poolväärtusaeg on umbes 5 minutit. Glütserüültrinitraat
metaboliseeritakse maksas glutadiooni-orgaaniliste nitraatide reduktaasi poolt kiiresti 1,2- ja 1,3-
dinitraadi metaboliitideks. Ka metaboliitidel on teatav vasodilatoorne toime. Peamine lagundamine
toimub maksa teel, kuid arvatakse, et toimib ka maksaväline ainevahetus. Metaboliidid seotakse
glükuroonhappega ning eritatakse uriini ja sapiga. Glütserüültrinitraadi korduval manustamisel
lühikese aja vältel võib maksa reduktaaside aktiivsus küllastuda, mille tagajärjeks on
glütserüülnitraadi farmakoloogilise toime pikenemine.
Eritumine
Eritumise poolväärtusaeg on 2…33 minutit. Neerude kaudu eritub 22% glütserüültrinitraadist.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Puuduvad andmed glütserüültrinitraadi teratogeense või mutageense toime kohta.
Reproduktsiooniuuringutes rottidel ja küülikutel ei ole täheldatud kahjulikke toimeid lootele ega
järglastele.
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Magneesiumstearaat, talk, agar, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat.
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
2 aastat
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Hoida pudel tihedalt suletuna.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
40 tabletti pruunis klaaspudelis ja pappkarbis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
Takeda Pharma AS
Jaama 55B
63308 Põlva
Eesti
8. Müügiloa number
468405
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.02.2005
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.01.2015
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2015