TEVETEN
Toimeained: eprosartaan
Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett
Ravimi tugevus: 600mg 28TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on TEVETEN ja milleks seda kasutatakse
Teveten'i kasutatakse:
-
kõrgvererõhutõve raviks.
Teveten sisaldab toimeainet eprosartaani.
-
eprosartaan kuulub ravimrühma, mida nimetatakse angiotensiin II retseptori antagonistideks.
See blokeerib angiotensiin II-na tuntud ühendi toime teie organismile. See ühend põhjustab
veresoonte ahenemist. See omakorda raskendab verevoolu läbi veresoonte ja seetõttu tõuseb
vererõhk. Selle aine toime blokeerimisel veresooned lõõgastuvad ning teie vererõhk langeb.
2. Mida on vaja teada enne TEVETEN võtmist
Ärge võtke Teveten'i:
-
kui olete eprosartaani või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui teil on raske maksahaigus;
-
kui teil on rasked probleemid neerude verevarustusega;
-
kui te olete rohkem kui 3 kuud rase (parem on vältida Teveten'i ka raseduse algul - vt raseduse
lõik);
-
kui teil on suhkurtõbi (diabeet) või neerutalitluse häire ja te saate ravi vererõhku langetava
ravimiga, mis sisaldab aliskireeni.
Kui te ei ole kindel, kas midagi eelnevast kehtib teie kohta, küsige oma arstilt.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Teveten’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga kui:
-
teil on mõni maksahaigus.
-
teil on mõni neeruhaigus. Enne ravi alustamist ja ravi jooksul kontrollib teie arst regulaarselt kui
hästi teie neerud töötavad. Samuti kontrollib arst kaaliumi, kreatiniini ja kusihappe taset teie
veres.
-
teil on mõni südamehaigus, nt südame pärgarterite haigus, südamepuudulikkus, veresoonte või
südameklappide ahenemine või südamelihase kahjustus.
-
teie keha toodab liiga palju hormooni mida nimetatakse aldosterooniks.
-
te olete madala soolasisaldusega dieedil, võtate veetablette, oksendate või teil on kõhulahtisus,
sest need võivad põhjustada veremahu vähenemist või kaaliumi taseme langust veres. Need
seisundid peavad olema korrigeeritud enne ravi alustamist Teveten’iga.
-
te arvate, et te olete rase (või võite rasestuda). Teveten’i ei ole soovitatav kasutada raseduse
algul ning seda ei tohi võtta, kui olete rohkem kui 3 kuud rase, sest selles staadiumis võib see
ravim tõsiselt kahjustada teie sündimata last - vt raseduse lõik.
-
kui te võtate mõnda alljärgnevat ravimit kõrge vererõhu raviks:
-
AKE-inhibiitor (näiteks enalapriil, lisinopriil, ramipriil), eriti kui teil on suhkurtõvest
tingitud neeruprobleemid.
-
aliskireen.
Teie arst võib regulaarsete ajavahemike järel kontrollida teie neerutalitlust, vererõhku ja elektrolüütide
(nt kaaliumi) sisaldust veres. Vt ka teavet lõigus „Ärge võtke Teveten’i:”.
Kui midagi eelnevast kehtib teie kohta (või kui te ei ole kindel), rääkige enne Teveten’i võtmist oma
arsti või apteekriga.
Muud ravimid ja Teveten
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid. Teveten võib mõjutada mõnede ravimite toimet. Samuti võivad mõned ravimid
mõjutada Teveten’i toimet.
Eeskätt rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate järgmist ravimit:
-
liitium - kasutatakse meeleoluprobleemide korral. Teie arst peab jälgima liitiumi taset teie
veres, sest Teveten võib seda taset tõsta.
Kui eelnev kehtib teie kohta (või te ei ole kindel), rääkige enne Teveten’i võtmist oma arsti või
apteekriga.
Järgmised ravimid võivad suurendada Teveten’i toimet:
-
ravimid, mis langetavad teie vererõhku.
Kui eelnev kehtib teie kohta (või te ei ole kindel), rääkige enne Teveten’i võtmist oma arsti või
apteekriga.
Järgmised ravimid võivad vähendada Teveten’i toimet:
-
indometatsiin - valu, jäikuse, põletiku ja palaviku ravim.
Kui eelnev kehtib teie kohta (või te ei ole kindel), rääkige enne Teveten’i võtmist oma arsti või
apteekriga.
Kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest, võib teie arst teha teile vereanalüüse:
-
kaaliumi sisaldavad või kaaliumi säästvad ravimid;
-
ravimid, mis suurendavad kaaliumi taset, nt hepariin ja AKE inhibiitorid.
Rääkige sellest oma arstile või apteekrile enne kui alustate Teveten’i võtmist. Sõltuvalt teie
vereanalüüside tulemustest võib arst muuta teie ravi nende ravimite või Teveten’iga.
Teie arst võib muuta teie ravimi annust ja/või rakendada teisi ettevaatusabinõusid:
Kui te võtate AKE-inhibiitorit või aliskireeni (vt ka teavet lõikudes „Ärge võtke Teveten’i:“ ja
„Hoiatused ja ettevaatusabinõud”).
Teveten’i koos toidu ja joogiga
-
Teveten’i võib võtta koos toiduga või ilma.
-
Rääkige oma arstile enne Teveten’i võtmist, kui olete madala soolasisaldusega dieedil. Kui te ei
saa piisavalt soola, võib teie veremaht langeda või kaaliumi tase teie veres väheneda.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
-
Te peate ütlema oma arstile, kui te arvate, et olete rase (või võite jääda rasedaks). Tavaliselt
soovitab arst Teveten’i võtmise raseduse ajaks või nii pea kui olete rasedusest teadlik katkestada
ning nõustab teid muu ravimi osas, mida võtta Teveten’i asemel.
-
Teveten’i ei ole soovitatav võtta raseduses varases järgus ja alates alates 13. rasedusnädalast ei
tohi te seda üldse võtta. Selle kasutamine pärast 3. raseduskuud võib tõsiselt kahjustada teie last.
Imetamine
-
Informeerige oma arsti kui imetate last või olete alustamas imetamist.
-
Teveten ei ole soovitatav imetavatele naistele ja teie arst võib määrata teile muu ravi kui
soovite imetamist jätkata, eriti vastsündinu või enneaegse lapse korral.
Konsulteerige oma arsti või apteekriga enne ükskõik millise ravimi võtmist kui te olete rase, võite
rasestuda või imetate.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Teveten ei mõjuta tõenäoliselt teie autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Teil võib Teveten'i
võtmisel siiski tekkida unisus- või pearinglustunne. Kui see juhtub teiega, ärge juhtige autot ega
käsitsege mingeid masinaid ning rääkige sellest oma arstile.
Teveten sisaldab laktoosi
Teveten sisaldab laktoosi (teatud suhkur). Kui arst on teile öelnud, et te ei talu või ei seedi teatud
suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.
3. Kuidas TEVETEN võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Ravimi võtmine
-
Võtke ravimit suu kaudu.
-
Neelake tablett alla tervelt, rohke vedelikuga, nt klaasitäie veega.
-
Ärge purustage ega närige tablette.
-
Võtke tablette hommikuti, iga päev ligikaudu samal ajal.
Kui palju ravimit võtta
Täiskasvanud
Tavaline annus on üks tablett üks kord ööpäevas.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Teveten’i ei tohi anda alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.
Kui te võtate Teveten’i rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate rohkem Teveten’i kui ette nähtud või kui keegi võtab kogemata seda ravimit, rääkige
kohe arstiga või minge haiglasse. Võtke ravimi pakend endaga kaasa. Ravimi toime võib olla
järgmine:
-
vererõhu langusest (hüpotensioonist) tingitud joobnud tunne ja pearinglus;
-
iiveldus;
-
unisus.
Kui te unustate Teveten’i võtta
-
Kui te unustate annuse võtmata, võtke see kohe, kui see teile meenub.
-
Kui te unustate annuse võtmata ja on peaaegu aeg võtta järgmine annus, jätke võtmata jäänud
annus vahele. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Teveten’i võtmise
Ärge lõpetage Teveten’i võtmist ilma esmalt oma arstiga konsulteerimata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Selle
ravimiga võivad tekkida järgmised kõrvaltoimed:
Allergilised reaktsioonid (mõjutab vähem kui 1 inimest 100-st)
Kui teil tekib allergiline reaktsioon, lõpetage selle ravimi võtmine ja pöörduge koheselt arsti poole.
Nähtude hulka võivad kuuluda:
-
nahareaktsioonid, nt lööve või nõgestõbi koos tursega (urtikaaria);
-
huulte, näo, kurgu või keele turse;
-
hingeldus;
-
näo turse, naha ja limaskestade turse (angioödeem).
Teveteni muude võimalike kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
Väga sage (mõjutab rohkem kui 1 inimest 10-st)
-
peavalu.
Sage (mõjutab vähem kui 1 inimesel 10-st)
-
pearinglustunne;
-
lööve või sügelus (kihelus);
-
iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus;
-
nõrkustunne (asteenia);
-
kinnine nina (nohu).
Aeg-ajalt (mõjutab vähem kui 1 inimest 100-st)
-
madal vererõhk, sh vererõhu langus püsti tõusmisel. Võite tajuda joobnud tunnet või
pearinglust.
Esinemissagedus teadmata
-
neeruprobleemid, sh neerupuudulikkus.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas TEVETEN säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril pärast "Kõlblik
kuni:". Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Teveten sisaldab
-
Toimeaine on eprosartaan (mesülaadina). Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 600 mg
eprosartaani.
-
Abiained on:
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, preželatiniseeritud (maisi)tärklis,
krospovidoon, magneesiumstearaat, puhastatud vesi.
Tableti kate: hüpromelloos (E464), makrogool 400, polüsorbaat 80 (E433), titaandioksiid (E171).
Kuidas Teveten välja näeb ja pakendi sisu
Teveten on kapslikujulised valged õhukese polümeerikattega tabletid, mille ühel küljel on märgis
„5046”.
Blisterpakendis 14, 28 või 56 õhukese polümeerikattega tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
BGP Products B.V.
Wegalaan 9
2132 JD Hoofddorp
Holland
Tootja
Abbott Healthcare SAS
Route de Belleville
Lieu dit Maillard
01400 Châtillon sur Chalaronne
Prantsusmaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
Abbott Laboratories S.A Eesti Filiaal
Liivalaia 13/15
10118 Tallinn
Tel: + 372 6363 052
Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2015
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Teveten, 600 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Tablett sisaldab eprosartaanmesülaati koguses, mis vastab 600 mg eprosartaanile.
INN. Eprosartanum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Õhukese polümeerikattega tablett
Kapslikujuline, valge, õhukese polümeerikattega tablett märgistusega „5046” ühel küljel.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Essentsiaalse hüpertensiooni ravi.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Soovituslik annus on 600 mg üks kord ööpäevas, annus võetakse sisse hommikuti.
Maksimaalne vererõhu langus saavutatakse enamusel haigetest 2…3 ravinädalaga.
Eprosartaani võib kasutada ka kombinatsioonis teiste kõrgvererõhutõve ravimitega (nt
tiasiiddiureetikumidega). Juhul, kui vajatakse tugevamat vererõhku alandavat toimet võib eprosartaani
kombineerida kaltsiumikanalite blokaatoritega (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5 ja 5.1).
Eprosartaani võib manustada koos toiduga või ilma.
Eakad
Eakatel ei ole vaja annust kohandada.
Lapsed
Kuna puuduvad ravimi efektiivsuse ja ohutuse uuringud lastel, ei ole soovitatav eprosartaani lastele noorukitele manustada.
Maksafunktsiooni häire
Maksakahjustusega patsientide kohta on olemas piiratud andmed (vt lõik 4.3).
Neerufunktsiooni häire
Mõõduka kuni raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens < 60 ml/min) ei tohi ööpäevane
annus ületada 600 mg.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Raseduse teine ja kolmas trimester
Hemodünaamiliselt oluline mõlemapoolse neeruarteri stenoos või ühe neeru korral ainsa neeruarteri
stenoos.
Raske maksapuudulikkus.
Teveten'i samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on vastunäidustatud suhkurtõve
või neerukahjustusega (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) patsientidele (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Maksakahjustus
Kui Teveten'i kasutatakse kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidel, tuleb rakendada erilist
ettevaatust, sest antud patsiendirühmas on kogemus piiratud.
Neerukahjustus
Kerge kuni mõõduka neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens ≥ 30 ml/min) ei ole annust
vaja kohandada. Ettevaatus on soovitatav, kui ravimit kasutatakse patsientidel, kellel on kreatiniini
kliirens < 30 ml/min või kes saavad dialüüsravi.
Reniin-angiotensiin-aldosteroonsüsteemist sõltuva neerufunktsiooniga patsiendid
Mõnedel patsientidel, kelle neerufunktsioon sõltub reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi pidevast
loomulikust toimest (nt raske südamepuudulikkusega (NYHA-klassifikatsiooni järgi: IV klass),
kahepoolse neeruarteri stenoosiga või ainsa neeru neeruarteri stenoosiga patsiendid), esineb ravi
jooksul angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitoriga risk oliguuria ja/või progresseeruva
asoteemia kujunemiseks ja harvadel juhtudel ägeda neerupuudulikkuse arenemiseks. Need tüsistused
tekivad väiksema tõenäosusega, kui patsient saab samaaegselt diureetikumravi. Angiotensiin II
retseptorite blokaatoritega nagu eprosartaan puudub piisav ravikogemus, et teha kindlaks, kas
eelsoodumusega patsientidel on samasugune risk neerufunktsiooni kahjustuse tekkeks. Kui
eprosartaani kasutatakse neerukahjustusega patsientidel, tuleb hinnata neerufunktsiooni enne ravi
alustamist eprosartaaniga ja perioodiliste ajavahemike järel ravi jooksul. Kui ravi jooksul täheldatakse
neerufunktsiooni halvenemist, tuleb eprosartaanravi vajadust uuesti hinnata.
Reniin-angiotensiin-aldosteroon-süsteemi (RAAS) kahekordne blokaad.
On tõendeid, et AKE-inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeni samaaegne
kasutamine suurendab hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerutalitluse languse (k.a ägeda
neerupuudulikkuse) riski. Seetõttu ei soovitata RAAS-i kahekordset blokaadi AKE-inhibiitorite,
angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeni samaaegse kasutamisega (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
Kui kahekordset blokeerivat ravi peetakse vältimatult vajalikuks, tuleb seda teha ainult spetsialisti
järelvalve all, jälgides hoolikalt neerutalitlust, elektrolüüte ja vererõhku.
AKE-inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi kasutada samaaegselt diabeetilise
nefropaatiaga patsientidel.
Järgnevate ettevaatusabinõude aluseks on ravikogemus teiste sama klassi ravimitega ning samuti AKE
inhibiitoritega:
Hüperkaleemia
Ravi jooksul teiste ravimitega, mis mõjutavad reniin-angiotensiin-aldosteroonsüsteemi, võib tekkida
hüperkaleemia, eriti olemasoleva neerukahjustuse ja/või südamepuudulikkuse esinemisel.
Tekkeriskiga patsientidel on soovitatav jälgida seerumi kaaliumisisaldust.
Teiste reniin-angiotensiin-aldosteroonsüsteemi mõjutavate ravimite kasutamise kogemuse põhjal võib
kaaliumi säästvate diureetikumide, kaaliumilisandite, kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või teiste
kaaliumisisaldust suurendada võivate ravimite (nt hepariini) samaaegne kasutamine viia
kaaliumisisalduse suurenemiseni seerumis ning seetõttu tuleb nende manustamisel koos Teveten’iga
rakendada ettevaatust.
Primaarne hüperaldosteronism
Primaarse hüperaldosteronismiga patsiente ei ole soovitatav ravida eprosartaaniga.
Hüpotensioon
Tugeva vedeliku- ja/või soolade defitsiidiga patsientidel (nt suureannuselise diureetikumravi puhul)
võib tekkida sümptomaatiline hüpotensioon. Selline seisund tuleb korrigeerida enne ravi alustamist.
Südame koronaarhaigus
Kogemus südame koronaarhaigusega patsientidel on praegu veel piiratud.
Aordi- ja mitraalklapi stenoos / hüpertroofiline kardiomüopaatia
Sarnaselt kõigile vasodilataatoritele peab eprosartaani kasutama ettevaatusega aordi- ja mitraalklapi
stenoosi või hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidel.
Neerusiirdamine
Puudub kogemus patsientidega, kellele on hiljuti siirdatud neer.
Rasedus
Raseduse ajal ei tohi alustada ravi eprosartaaniga. Rasedust planeerivad patsiendid, kellel osutub ravi
eprosartaaniga vajalikuks, tuleb üle viia alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, mille ohutusprofiil
on vastavuses rasedusaegse kasutamisega. Raseduse korral tuleb ravi eprosartaaniga koheselt
katkestada ja vajadusel tuleb alustada alternatiivse raviga (vt lõigud 4.3 ja 4.6).
Muud hoiatused ja ettevaatusabinõud
Nagu on täheldatud teiste angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega, on eprosartaani ja teiste
angiotensiini antagonistide vererõhku langetav toime nõrgem mustanahalistel inimestel kui mitte-
mustanahalistel; võimalik, et põhjuseks on madala reniinisisalduse suurem esinemissagedus
mustanahaliste hüpertensiivsete patsientide seas.
Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, galaktoositalumatuse, galaktoseemia või glükoosi-
galaktoosi malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Eprosartaani puhul ei ole leitud mõju digoksiini farmakokineetikale ja varfariini või gliburiidi
(glibenklamiidi) farmakodünaamikale. Samamoodi ei ole leitud, et ranitidiin, ketokonasool või
flukonasool omaks mõju eprosartaani farmakokineetikale.
Eprosartaani saab kasutada samaaegselt tiasiiddiureetikumidega (nt hüdroklorotiasiid) ja
kaltsiumikanalite blokaatoritega (nt toimeainet aeglaselt vabastav nifedipiin) ilma, et oleks esinenud
olulisi kõrvaltoimeid.
Kuna platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes on täheldatud kaaliumi taseme olulist tõusu seerumis,
samuti vastavalt kogemusele teiste ravimite kasutamisel, mis mõjutavad reniin-angiotensiin-
aldosteroonsüsteemi, võib kaaliumi sisaldavate diureetikumide, kaaliumilisandite, kaaliumi sisaldavate
soolaasendajate ja teiste kaaliumi taset seerumis potentsiaalselt suurendavate ravimite (nt hepariini)
samaaegne kasutamine viia kaaliumisisalduse suurenemiseni seerumis.
Antihüpertensiivne toime võib tugevneda teiste vererõhku langetavate ravimite kasutamisel.
Kliiniliste uuringute andmed on näidanud, et reniin-angiotensiin-aldosteroon-süsteemi (RAAS)
kahekordne blokaad kombinatsioonravil AKE-inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või
aliskireeniga on seotud kõrvalnähtude, nt hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerutalitluse languse (k.a
ägeda neerupuudulikkuse) sagenemisega, võrreldes monoteraapiaga (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.1).
Liitiumi ja AKE inhibiitorite samaaegsel kasutamisel on täheldatud liitiumi plasmakontsentratsiooni
pöörduvat tõusu ja toksilisust. Kuigi puuduvad kindlad tõendid eprosartaani kohta, on samasugune
toime võimalik ka eprosartaani ja liitiumi koosmanustamisel ja seetõttu on eelnimetatud ravimite
samaaegsel kasutamisel soovitatav liitiumisisalduse kontroll vereseerumis.
Eprosartaan ei inhibeeri in vitro inimese tsütokroom P450 ensüüme CYP1A, 2A6, 2C9/8, 2C19, 2D6,
2E ja 3A.
Sarnaselt AKE inhibiitoritele võib angiotensiin II retseptori antagonistide manustamisel koos
MSPVA-dega suureneda risk neerufunktsiooni halvenemiseks, eeskätt olemasoleva neerufunktsiooni
halvenemisega patsientidel. Kombineeritud ravi tuleb kasutada ettevaatusega, eriti eakate puhul.
Patsiente tuleb hoolikalt hüdreerida ning kaaluda neerufunktsiooni jälgimist pärast kaasneva ravi
alustamist ja edaspidi perioodiliselt.
Losartaani ja MSPVA indometatsiini samaaegne kasutamine viis angiotensiin II antagonisti toime
nõrgenemiseni; ei saa välistada ravimiklassile omast toimet.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Eprosartaani kasutamine ei ole raseduse esimesel trimestril soovitatav (vt lõik 4.4). Eprosartaani
kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril on vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Epidemioloogilised andmed ei võimalda üheselt määrata riski teratogeensuse tekkeks AKE
inhibiitorite kasutamisel raseduse esimesel trimestril, sellegipoolest ei saa ka välistada selle riski
vähest suurenemist. Kuivõrd usaldusväärsed epidemioloogilised andmed angiotensiin II retseptori
antagonistidega seotud riskist puuduvad, võivad sarnased ohud olla seotud ka selle ravimiklassiga. Kui
ravi jätkamist angiotensiin II retseptori antagonistidega ei peeta hädavajalikuks, tuleb rasestumist
planeerival patsiendil antihüpertensiivne ravi asendada sellisega, mille ohutusprofiil lubab kasutamist
raseduse ajal. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega otsekohe
lõpetada ning vajadusel alustada asjakohase alternatiivse raviga.
Ravi angiotensiin II retseptori antagonistidega raseduse teisel ja kolmandal trimestril põhjustab
inimesel teadaolevalt fetotoksilisust (neerufunktsiooni nõrgenemine, oligohüdramnion, kolju
luustumise peetus) ning toksilisust vastsündinul (neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia).
Kui angiotensiin II retseptori antagoniste on kasutatud raseduse teisel trimestril või hiljem, on
soovitatav sonograafiliselt kontrollida loote neerufunktsiooni ja koljut.
Imikut, kelle ema on kasutanud angiotensiin II retseptori antagoniste, tuleb tähelepanelikult jälgida
hüpotensiooni suhtes (vt lõigud 4.3 ja 4.4).
Imetamine
Kuna andmed eprosartaani kasutamise kohta imetamise ajal on puudulikud, ei ole eprosartaani
kasutamine soovitatav ning eelistatavad on paremini teadaoleva ohutusprofiiliga alternatiivsed
ravimid, eriti kui imetatakse vastsündnud või enneaegselt sündinud last.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Eprosartaani toimet auto juhtimise ja masinatega töötamise võimele ei ole uuritud kuid sõltuvalt oma
farmakodünaamilistest omadustest, ei tohiks eprosartaan mõjutada autojuhtimise või masinatega
töötamise võimet. Siiski peab autot juhtides või masinatega töötades arvestama, et mõnikord võib
hüpertensiooni ravi ajal esineda pearinglust või väsimust.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõige sagedamini teatatud kõrvaltoimeteks eprosartaanravi saanud patsientidel on peavalu ja
mittespetsiifilised seedetrakti vaevused, mis esinevad vastavalt ligikaudu 11% ja 8% patsientidest.
KÕRVALTOIMETE ESINEMINE EPROSARTAANRAVI SAANUD PATSIENTIDEL, KES
OSALESID KLIINILISTES UURINGUTES (n = 2316)
MedDRA
Väga sage
Sage
Aeg-ajalt
organsüsteemi klass ≥1/10
≥1/100 kuni <1/10
≥1/1000 kuni <1/100
Immuunsüsteemi
Ülitundlikkus*
häired
Närvisüsteemi
Peavalu*
Pearinglus*
häired
Vaskulaarsed
Hüpotensioon
häired
Respiratoorsed,
Riniit
rindkere ja
mediastiinumi
häired
Naha ja
Allergilised
Angioödeem*
nahaaluskoe häired
nahareaktsioonid (nt
lööve, kihelus)
Seedetrakti häired
Mittespetsiifilised
seedetrakti vaevused (nt
iiveldus, kõhulahtisus,
oksendamine)
Üldised häired ja
Asteenia
manustamiskoha
reaktsioonid
* Ei esinenud suurema esinemissagedusega kui platseebo puhul.
Lisaks mainitud kliiniliste uuringute jooksul teatatud kõrvaltoimetele on turustamisjärgselt
eprosartaani kasutamisel teatatud järgmistest kõrvaltoimetest, mille esinemissagedust ei saa
olemasolevate andmete alusel hinnata: neerufunktsiooni kahjustus, sh neerupuudulikkus
riskipatsientidel (nt neeruarteri stenoos).
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Andmed üleannustamiste kohta inimestel on piiratud. Turuletulekujärgselt on teatatud üksikjuhtudest,
kus neelati alla kuni 12000 mg suuruseid annuseid. Enamuse patsientide korral sümptomitest ei
teatatud. Ühel patsiendil tekkis pärast 12000 mg eprosartaani allaneelamist tsirkulatoorne kollaps.
Patsient paranes täielikult. Kõige tõenäolisem üleannustamise tunnus on hüpotensioon.
Sümptomaatilise hüpotensiooni tekkimisel tuleb rakendada toetavat ravi.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: angiotensiin II retseptorite antagonist;
ATC kood: C09CA02
Eprosartaan on tugevatoimeline, mittepeptiid, suukaudselt toimiv mittebifenüül mittetetrasool
angiotensiin II retseptori antagonist, mis seondub valikuliselt AT -retseptoriga. Angiotensiin II on
1
tugev vasokonstriktor ja primaarselt aktiivne hormoon reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemis,
millel on oluline osa hüpertensiooni patofüsioloogias. Angiotensiin II seondub AT - retseptoriga
1
mitmetes kudedes (veresoonte silelihaskude, neerupealised, neerud, süda), esile kutsudes tähtsaid
bioloogilisi toimeid nagu vasokonstriktsiooni, naatriumi retensiooni ja aldosterooni vabanemist.
Hiljuti avastati, et angiotensiin II on seotud ka südame ja veresoonte hüpertroofiaga, kuna mõjutab
südamelihase ja silelihasrakkude kasvu.
Eprosartaan muutis tervetel vabatahtlikel angiotensiin II toime vererõhule, neeruvereringele ja
aldosterooni sekretsioonile vastupidiseks. Püsiv kontroll vererõhu üle säilis 24 tunni vältel, ilma et
oleks tekkinud esimese annuse järgset posturaalset hüpotensiooni. Kõrge vererõhuga haigetel ei
põhjusta eprosartaanravi katkestamine kiiret vererõhu tõusu.
Vererõhu alanemisel ei ole hüpertooniahaigetel täheldatud südame löögisageduse muutust.
Eprosartaan ei mõjuta triglütseriidide, üldkolesterooli ega ka LDL kolesterooli (madala tihedusega
lipoproteiinide) plasmakontsentratsiooni. Eprosartaan ei mõjuta ka veresuhkru taset.
MOSES-uuringus (insuldijärgne haigestumus ja suremus; eprosartaani võrdlus nitrendipiiniga
sekundaarpreventsioonis) osalenud 1405 varasema tserebrovaskulaarse haigusjuhuga hüpertensiivsel
patsiendil näitas eprosartaan oluliselt paremat sekundaarpreventsiooni soovimatute kliiniliste
tulemuste osas kui nitrendipiin (mis valiti võrdlusravimiks seoses SystEur uuringus täheldatud riski
olulise vähenemisega 42% platseeboga võrreldes). MOSES-uuringus saavutati eprosartaaniga ravitud
patsientidel esmase liittulemusnäitaja (suremus mistahes põhjusel, fataalsed ja mittefataalsed
kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed haigusjuhtumid) riski 21% võrra suurem langus,
tserebrovaskulaarse tulemusnäitaja risk langes 25% ja esmase kardiovaskulaarse tulemusnäitaja risk
30%. Kõikide kasulike tulemuste erinevus nitrendipiiniga saavutatuist oli statistiliselt oluline.
Vererõhu sihtväärtused saavutati mõlemas ravihaaras ja püsisid kogu uuringu vältel, viidates
eprosartaani kasulikule toimele, mis ületab vererõhu langusest tulenevat.
Eprosartaan ei mõjuta neerude autoregulatsiooni mehhanisme. Tervetel täiskasvanud meestel suureneb
neerudes
eprosartaani
mõjul
keskmine
plasmavoolutus.
Eprosartaan
ei
vähenda
glomerulaarfiltratsiooni tervetel meestel, hüpertooniahaigetel ega erineva raskusastmega
neerupuudulikkusega patsientidel. Soolavaesel dieedil isikutel avaldab eprosartaan naatriumi
väljaviivat toimet. Seega võib eprosartaani kasutada essentsiaalse hüpertensiooni ja erinevate
raskusastmetega neerupuudulikkuse korral, ilma et tekiks naatriumi retentsiooni või halveneks
neerufunktsioon.
Eprosartaanil ei ole märkimisväärset mõju kusihappe ekskretsioonile.
Eprosartaan ei potentseeri bradükiniiniga (AKE vahendatud) seotud toimeid nagu näiteks köha.
Uuringus, mis oli spetsiaalselt läbi viidud eprosartaanravi ja angiotensiini konverteeriva ensüümi
inhibiitorravi saavate patsientide võrdluseks köha esinemissageduse määramiseks, oli kuiva püsiva
köha esinemissagedus eprosartaanravi korral (1,5%) oluliselt madalam (p<0,05) kui jälgitud
patsientidel, keda raviti angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoriga (5,4%). Edasises uuringus,
mis viidi läbi köha esinemissageduse määramiseks neil patsientidel, kellel oli varem esinenud köha
angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorravi käigus, oli kuiva püsiva köha esinemissagedus
eprosartaani korral 2,7%, platseebo korral 2,5% ja angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitori
korral 25%.
Kahes suures randomiseeritud, kontrollitud uuringus (ONTARGET ehk ONgoing Telmisartan Alone and
in combination with Ramipril Global Endpoint Trial ja VA NEPHRON-D ehk The Veterans Affairs
Nephropathy in Diabetes) uuriti kombinatsioonravi AKE-inhibiitori ja angiotensiin II retseptori
antagonistiga.
ONTARGET uuring hõlmas eelneva südameveresoonkonna või ajuveresoonkonna haigusega või 2.
tüüpi diabeedi ja tõendatud kaasuva elundkahjustusega patsiente. VA NEPHRON-D hõlmas 2. tüüpi
diabeedi ja diabeetilise nefropaatiaga patsiente.
Uuringud näitasid olulise kasu puudumist neerude ja/või südameveresoonkonna tulemusnäitajatele ja
suremusele, samas täheldati hüperkaleemia, ägeda neerukahjustuse ja/või hüpotensiooni riski
suurenemist monoteraapiaga võrreldes. Tulemused on asjakohased ka teiste AKE-inhibiitorite ja
angiotensiin II retseptori antagonistide jaoks, arvestades nende sarnaseid farmakodünaamilisi omadusi.
AKE-inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi seetõttu kasutada samaaegselt
diabeetilise nefropaatiaga patsientidel.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints) oli
uuring, mis oli kavandatud hindama kasu aliskireeni lisamisest standardravile AKE-inhibiitori või
angiotensiin II retseptori antagonistiga 2. tüüpi diabeediga patsientidel, kellel oli krooniline neeruhaigus,
südameveresoonkonna haigus või mõlemad. Uuring lõpetati varakult ohutusnäitajate riski tõusu tõttu.
Südameveresoonkonnaga seotud surma ja insuldi juhtumeid oli aliskireeni rühmas arvuliselt rohkem kui
platseeborühmas ning kõrvalnähtudest ja huvi pakkuvatest tõsistest kõrvalnähtudest (hüperkaleemia,
hüpotensioon ja neerutalitluse häire) teatati aliskireeni rühmas sagedamini kui platseeborühmas.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Suukaudsel manustamisel imendub eprosartaan osaliselt. Pärast ühekordset 300 mg suu kaudu
manustamist on biosaadavus 13%. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1…2 t pärast
suukaudset manustamist. Plasmakontsentratsioon suureneb 100…200 mg manustamisel
proportsionaalselt annusega, kuid 400 ja 800 mg manustamisel suureneb plasmakontsentratsioon
mitteproportsionaalselt (vähem). Eprosartaani eliminatsiooni poolväärtusaeg suukaudsel manustamisel
on 5…9 tundi. Eprosartaan ei kumuleeru pideva kasutamise korral olulisel määral. Toiduga
koosmanustamisel aeglustub eprosartaani imendumine ning maksimaalse plasmakontsentratsiooni ja
AUC näitajad muutuvad vähesel määral (<25%), mis ei oma kliinilist tähtsust.
Raviannusega saavutatud plasmakontsentratsiooni korral on seotus plasmavalkudega kõrge (ligikaudu
98%) ja püsiv. Plasmavalkudega seotuse ulatus ei sõltu soost, vanusest, maksafunktsiooni häiretest,
kerge-keskmise raskusega neerukahjustusest, kuid on vähenenud üksikutel raske neerupuudulikkusega
haigetel.
Pärast 14C-ga märgistatud eprosartaani suukaudset ja veenisisest manustamist oli eprosartaan ainus
ühend, mida leiti plasmast ja väljaheitest. Uriinis andis ligikaudu 20% radioaktiivsusest eprosartaani
atsüülglükuroniid ja ülejäänud 80% eprosartaanist eritus muutumatul kujul.
Eprosartaani jaotusruumala on ligikaudu 13 liitrit. Üldine plasmakliirens on 130 ml/min. Biliaarne ja
renaalne ekskretsioon aitavad kaasa eprosartaani eliminatsioonile. Pärast [14C]eprosartaani
intravenoosset manustamist avastati 61% radioaktiivsusest väljaheitest ja 37% uriinist.
[14C]eprosartaani suukaudse manustamise järgselt mõõdeti 90% radioaktiivsusest väljaheitest ja 7%
uriinist.
Vanuritel suurenevad nii AUC kui C
näitajad (keskmiselt ligikaudu 2 korda), kuid see ei nõua
max
annuste muutmist.
Maksafunktsiooni häire korral suureneb eprosartaani AUC väärtus (C
ei muutu) keskmiselt 40%.
max
Mõõduka neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens 30…59 ml/min) on maksimaalse
plasmakontsentratsiooni ja AUC näitajad ligikaudu 30% kõrgemad, raske neerupuudulikkuse korral
(kreatiniini kliirens 5…29 ml/min) ligikaudu 50% kõrgemad ja dialüüsitavatel patsientidel ligikaudu
60% kõrgemad võrreldes normaalse neerufunktsiooniga. Annuse muutmine nendel juhtudel ei ole
vajalik.
Eprosartaani farmakokineetilised näitajad meestel ja naistel on ühesugused.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Üldine toksilisus
Eprosartaani suukaudsel manustamisel annustes kuni 1000 mg/kg päevas 6 kuu jooksul rottidele ja 1
aasta vältel koertele ei ilmnenud toksilisuse tunnuseid.
Reproduktsiooni- ja arengutoksilisus
Tiinetel küülikutel põhjustas eprosartaan emaslooma ja loote surma annuses 10 mg/kg päevas ainult
tiinuse hilises faasis ja seda arvatavasti toime tõttu reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemile.
Toksilisus emasloomale kuid mitte lootele avaldus annuses 3 mg/kg päevas.
Genotoksilisus
Mõju pärilikkusele ei ole leitud in vitro ega in vivo uuringutes.
Kartsinogeensus
Rottidele ja hiirtele manustatud annused kuni 600 või 2000 mg/kg päevas 2 aasta jooksul ei avaldanud
kartsinogeenset mõju.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat,
Mikrokristalne tselluloos,
Eelželatiniseeritud tärklis,
Krospovidoon,
Magneesiumstearaat,
Puhastatud vesi.
Tableti kate.
Hüpromelloos (E464),
Makrogool 400,
Polüsorbaat 80 (E433),
Titaandioksiid (E171).
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Valged PVC/PCTFE/Al blistrid või PCV/PVDC/Al blistrid.
14, 28 või 56 õhukese polümeerikattega tabletti pakendis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
BGP Products B.V.
Wegalaan 9
2132 JD Hoofddorp
Holland
8. Müügiloa number
370301
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 07.12.2001
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 13.12.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2015