MEDOFLOXINE 200 MG

Ofloksatsiinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid täiskasvanutel:
- gramnegatiivne luude ja liigeste infektsioon,
- gramnegatiivne naha- ja pehmete kudede infektsioon,
- kroonilise bronhiidi ägenemine,
- pneumoonia,
- tuberkuloos,
- vaagnapiirkonna infektsioon naistel (kombinatsioonis teiste antibiootikumidega),
- gonorröa,
- klamüdioos,
- kuseteede infektsioon.

Antibakteriaalsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhendeid.

Üldised annustamisjuhised
Ofloksatsiiniannuse suurus sõltub infektsioonist ja selle raskusest. Tavaline annustamisskeem
täiskasvanutele on 300...400 mg 2 korda ööpäevas, manustatuna 12-tunnise vahega. Raske infektsiooni
ja ülekaaluliste patsientide puhul tuleb ööpäevast annust suurendada kuni 800 mg-ni.
Suuremad kui 400 mg ööpäevased annused tuleb jagada kaheks annuseks ning võtta võrdsete
ajavahemike järel.Ravi kestus sõltub haiguse kulust. Antibiootikumravi üldiste põhimõtete kohaselt
peab manustamist jätkama 48...72 tundi pärast seda, kui patsient muutus afebriilseks või bakteriaalne
eradikatsioon on kinnitust leidnud.

Spetsiifilised annustamissoovitused täiskasvanutele
Täiskasvanud
Komplitseerumata tservikaal- ja uretraalgonorröa: 400 mg ühekordse annusena.

Maksafunktsiooni häire: raske maksakahjustus võib ofloksatsiini eritumist aeglustada, seetõttu tuleb
vajadusel annust vähendada.

Neerufunktsiooni häire: ofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu tuleb vajadusel annust
vähendada. Pärast tavalist algannust tuleb järgnevaid annuseid muuta allpool toodud juhiste kohaselt:
- kreatiniini kliirens 20...50 ml/min: annust tuleb vähendada poole võrra, 100...200 mg ööpäevas.
- kreatiniini kliirens < 20 ml/min, hemodialüüs/peritoneaaldialüüs: 100 mg 1 kord ööpäevas.

Neerufunktsiooni olulise languse korral ning dialüüsipatsientidel peab jälgima ofloksatsiini
kontsentratsiooni seerumis.
Kui kreatiniini kliirensit ei saa mõõta, võib seda hinnata seerumi kreatiniinisisalduse põhjal, kasutades
järgnevat Cockroft’i valemit täiskasvanute kohta:

Mehed
Kreatiniini kliirens (ml(min) =
kehakaal (kg) x (140 - vanus aastates)


72 x kreatiniin seerumis (mg/dl)
või
Kreatiniini kliirens (ml(min) =
kehakaal (kg) x (140 - vanus aastates)


0,814 x kreatiniin seerumis (µmol/l)

Naised
Kreatiniini kliirens (ml(min) =
0,85 x ülaloleva valemiga arvutatud väärtus

Eakad patsiendid: normaalse maksa- või neerutalitluse korral vastab annuse suurus täiskasvanute
annuse suurusele.

Lapsed: ofloksatsiin on lastele ja teismelistele noorukitele vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Medofloxine’i tabletid tuleb tervelt alla neelata piisava koguse vedelikuga. Kaks tundi pärast
alumiiniumi või magneesiumi sisaldavate antatsiidide, sukralfaadi või rauda sisaldavate preparaatide
kasutamist ei tohi ravimit manustada, sest see võib vähendada ofloksatsiini imendumist.

Ravi kestvus
Ravi kestus sõltub ravi tulemusest ja infektsiooni raskusest. Komplitseerumata gonorröa raviks
soovitatakse ühekordset annust. Teiste infektsioonide ravi kestvus on tavaliselt 5...10 päeva. Ravi
pikkus ei tohi ületada 2 kuud.

Ülitundlikkus ofloksatsiini, teiste fluorokinoloonide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete.
Patsiendid, kellel on eelnevalt diagnoositud tendiniit.
Lastel või kasvueas noorukitel on risk saada liigesekõhre kahjustus, seetõttu ei tohi ravimit neile anda.
Rasedus või imetamine (vt lõik 4.6).
Patsiendid, kellel on praegu või varem diagnoositud epilepsia või kellel on madal krambilävi.

Ofloksatsiin ei ole esmavaliku ravim pneumokoki või mükoplasma põhjustatud pneumoonia raviks või
β hemolüütilise streptokoki põhjustatud tonsilliidi raviks.

Metitsilliin-resistentne S. aureus (MRSA) on suure tõenäosusega resistentne ka fluorokindoloonidele,
k.a ofloksatsiin. Seetõttu ei soovitata ofloksatsiini teadaoleva või kahtlustatava MRSA-infektsiooni
raviks, välja arvatud juhul, kui laboriuuring on kinnitanud mikroobi tundlikkust ofloksatsiinile (ja
MRSA-infektsiooni raviks tavapäraselt soovitatavad antibiootikumid ei ole sobivad).

E.coli - kõige sagedamini kuseteede infektsioone põhjustava bakteri - resistentsus varieerub Euroopa
Liidus. Ravimit määravad arstid peavad arvestama E.coli fluorokinoloon-resistentsuse kohalikku
levimust.

Ofloksatsiiniga seoses on teatatud rasketest villilise lööbega nahareaktsioonidest, nt Stevensi-Johnsoni
sündroom ja toksiline epidermolüüs (vt lõik 4.8). Patsiente peab juhendama, et naha või limaskesta
reaktsiooni tekkides peavad nad enne ravi jätkamist pöörduma otsekohe arsti poole.

Pärast fluorokinoloonide esimest kasutamist on teatatud ülitundlikkus- ja allergilistest reaktsioonidest.
Isegi pärast esimest manustamist võivad anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid üle minna
eluohtlikuks šokiks. Nendel juhtudel tuleb ravi ofloksatsiiniga katkestada ning alustada vastavat ravi
(nt šokiravi).

Pseudomembranoosne koliit
Ofloksatsiini manustamise ajal või pärast manustamist tekkinud raskekujuline, püsiv ja/või verine
kõhulahtisus võib viidata pseudomembranoossele koliidile, mis võib olla eluohtlik (vt lõik 4.8).
Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb ofloksatsiini manustamine koheselt lõpetada.
Viivitamatult peab alustama spetsiifilist antibiootilist ravi (nt vankomütsiini, teikoplaniini või
metronidasooliga suu kaudu). Peristaltikat pärssivate ravimite manustamine on vastunäidustatud.

Kõrgenenud krambivalmidus
Kinoloonid võivad langetada krambiläve ja vallandada krampide tekke. Ofloksatsiin on
vastunäidustatud varasemalt teadaoleva epilepsiaga patsientidele (vt lõik 4.3) ning sarnaselt teiste
kinoloonidega, peab ofloksatsiini manustamisel kõrgenenud krambivalmidusega patsientidele olema
äärmiselt ettevaatlik. Kõrgenenud krambivalmidus võib kaasneda eelneva kesknärvisüsteemi
kahjustusega, samaaegsel ravil fenbufeeni, sarnaste mittesteroidsete põletikuvastaste ainete või
ravimitega, mis alandavad tsentraalset krambiläve (nt teofülliin) (vt lõik 4.5).
Krampide puhul tuleb ravi ofloksatsiiniga lõpetada.

Tendiniit
Kinoloonide manustamisega harva kaasnev tendiniit võib üksikjuhtudel põhjustada kõõlusrebendeid,
ennekõike Achilleuse kõõluse puhul. Tendiniit ja kõõlusrebend, mõnikord mõlemapoolne, võivad
tekkida 48 tunni jooksul pärast ravi alustamist ning neist on teatatud ka mitu kuud pärast ravi
lõpetamist. Tendiniidi ja kõõlusrebendi risk on suurem patsientidel vanuses üle 60 aasta ning
kortikosteroididega ravitavatel patsientidel. Eakatel patsientidel peab ravimi annust kohandama
vastavalt kreatiniini kliirensile (vt lõik 4.2). Seetõttu peab neid patsiente hoolikalt jälgima, kui neile
määratakse ravi ofloksatsiiniga. Patsiendid peavad teavitama arsti, kui neil tekivad tendiniidi
sümptomid. Tendiniidi kahtluse korral tuleb ravi ofloksatsiiniga koheselt lõpetada ning kahjustatud
kõõlust peab asjakohaselt ravima (vt lõigud 4.3 ja 4.8).

Kahjustatud neerufunktsiooniga patsiendid
Kahjustatud neerufunktsiooni korral peab ofloksatsiini annust kohandama, sest ofloksatsiin eritub
põhiliselt neerude kaudu (vt lõik 4.2).

Psühhootiliste häiretega patsiendid
Fluorokinoloone saavatel patsientidel on teatatud psühhootilistest reaktsioonidest. Mõnedel juhtudel
on need üle läinud suitsidaalseteks mõteteks või ennastohustavaks käitumiseks, sh suitsiidikatsed
pärast esimest annust. Kui patsiendil tekivad sellised reaktsioonid, tuleb ravi ofloksatsiiniga lõpetada
ja kasutusele võtta vastavad meetmed.
Ofloksatsiini peab ettevaatusega kasutama patsientidel, kelle on anamneesis psühhootilised häired või
kellel on psühhiaatriline haigus.

Kahjustatud maksafunktsiooniga patsiendid
Kahjustatud maksafunktsiooniga patsientidel peab ofloksatsiini kasutama ettevaatusega, kuna võib
tekkida maksakahjustus. Fluorokinoloone kasutavatel patsientidel on teatatud fulminantse hepatiidi
juhtudest, mis viib maksakahjustuseni (sh surmajuhtumid).
Patsiente peab informeerima, et kui tekivad maksahaigusele sarnased nähud või sümptomid nagu
anoreksia, ikterus, tumedat värvi uriin, pruuritus või valu kõhus, tuleb ravi katkestada ning ühendust
võtta oma arstiga (vt lõik 4.8)

Vitamiin K antagonistidega ravitavad patsiendid
Patsientidel, kes saavad samaaegset ravi fluorokinoloonide ja K-vitamiini antagonistidega (nt
varfariin), võib verehüübivus aeglustuda (hüübivuse laboratoorsete näitajate (PT/INR) tõus ja/või
veritsus), mistõttu peab samaaegset ravi saavatel patsientidel monitoorima hüübivuse laboratoorseid
näitajaid (vt lõik 4.5).

Myasthenia gravis
Fluorokinoloonid, k.a ofloksatsiin, võivad pärssida neuromuskulaarset erutusjuhtivust ja süvendada
myasthenia gravis’ega patsientide lihasnõrkust. Fluorokinoloonide kasutamist myasthenia gravis’ega
patsientide raviks on turuletulekujärgselt seostatud tõsiste kõrvaltoimetega, k.a surmajuhud ja
respiratoorse toe vajadus. Teadaoleva myasthenia gravis’ega patsiente ei ole soovitatav ofloksatsiiniga
ravida.

Fotosensitisatsiooni ennetamine
Ofloksatsiiniga seoses on teatatud fotosensitisatsioonist (vt lõik 4.8). Fotosensitisatsiooni vältimiseks
on soovitatav, et patsiendid väldiksid asjatut tugeva päiksevalguse käes viibimist ning kokkupuudet
kunstliku ultraviolettkiirgusega (päevituslamp, solaarium) ravi ajal ja kuni 48 tundi pärast ravi lõppu.


Sekundaarsed infektsioonid
Sarnaselt teiste antibiootikumidega, võib pikaajaline ravi ofloksatsiiniga põhjustada mittetundlike
mikroobide ülekasvu, mistõttu on vaja korduvalt hinnata patsiendi seisundit. Kui ravi ajal tekib
sekundaarne infektsioon, peab rakendama kohest ravi.

Südame häired
Fluorokinoloone, sh Medofloxine 200 mg, tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on
teadaolevaid QT-intervalli pikenemise riskifaktoreid, nagu näiteks:
• kaasasündinud pikk QT intervall
• kaasuvad ravimid, millel on teadaolev QT intervalli pikendav toime (nt IA ja III klassi
antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid).
• korrigeerimata elektrolüütide tasakaal (nt hüpokaleemia, hüpomagneseemia)
• südamehaigused (nt südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia)

Eakad patsiendi ja naised võivad olla QT-intrvalli pikendavate ravimite toimele tundlikumad. Seetõttu
on nendes populatsioonides fluorokinoloonide, sh Medofloxine 200 mg, kasutamisel vaja rakendada
ettevaatust (vt lõik 4.2 Eakad, lõik 4.5, lõik 4.8, lõik 4.9).

Düsglükeemia
Sarnaselt teiste kinoloonidega on teatatud vere glükoosisisalduse kõrvalekalletest, nii hüpoglükeemiast
kui ka hüperglükeemiast - enamasti suhkurtõvega patsientidel, kes saavad samaaegset ravi
suukaudsete suhkurtõve ravimite (nt glibenklamiid) või insuliiniga. Teatatud on hüpoglükeemilise
kooma juhtudest. Suhkurtõvega patsientidel soovitatakse hoolikalt monitoorida vere suhkrusisaldust
Perifeerne neuropaatia
Fluorokinoloone, sh ofloksatsiini, saavatel patsientidel on raporteeritud sensoorset või sensomotoorset
perifeerset neuropaatiat, mis võib olla kiire algusega. Neuropaatia sümptomite ilmnemisel tuleb ravi
ofloksatsiiniga katkestada. See vähendab pöördumatu kahjustuse tekkeohtu (vt lõik 4.8).

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsiendid
Latentse või diagnoositud glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel võib tekkida
hemolüütiline aneemia, kui neid ravitakse kinoloonidega. Seetõttu tuleb nendele patsientidele
ofloksatsiini manustada ettevaatusega.

Nägemishäired
Nägemishäirete või mistahes muude silmakahjustuste tekkimisel tuleb koheselt konsulteerida
silmaarstiga.

Mõju laboratoorsetele uuringutele
Ofloksatsiiniga ravitavatel patsientidel võib opiaatide määramine uriinist anda valepositiivse tulemuse.
Opiaatide sõeluuringu positiivset leidu peab kinnitama spetsiifilisema meetodiga.

Alkohoolseid jooke ei ole soovitatav tarbida.

Ofloksatsiin võib pärssida M. tuberculosis kasvu, mistõttu tuberkuloosi bakterioloogiline diagnoos
võib osutuda valenegatiivseks (vt lõik 5.1)

Kaasasündinud häiretega patsiendid
Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükkosi-galaktoosi
imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Ravimid

Alumiiniumi või magneesiumi sisaldavad antatsiidid: ei tohi manustada kaasuva ravina ning kaks
tundi enne või pärast ofloksatsiini kasutamist. Antatsiidid takistavad ofloksatsiini imendumist ning
selle tulemuseks on ofloksatsiini väike kontsentratsioon seerumis/uriinis.

Antikoagulandid: ofloksatsiin võib oluliselt suurendada varfariini või selle derivaatide
antikoagulantset toimet siduvate osade nihutamise tõttu seerumis ning järgneb veritsusaja pikenemine.
Kui kaasuv ravi ofloksatsiiniga on vajalik, tuleb jälgida protrombiini aega ning vajadusel annust
kohandada.

Tsimetidiin: et tsimetidiin mõjutab neerude tubulaarset sekretsiooni, siis võib koosmanustamine
suurtes annustes kinoloonidega vähendada kinolooni eritumist ja suurendada ravimi kontsentratsiooni
seerumis. Selline toime võib avalduda ka teiste neerude tubulaarset sekretsiooni mõjutavate ravimite
koosmanustamisel kinoloonidega.

Furosemiid: et furosemiid mõjutab neerude tubulaarset sekretsiooni, siis võib koosmanustamine
suurtes annustes kinoloonidega vähendada kinolooni eritumist ja suurendada ravimi kontsentratsiooni
seerumis.

Glibenklamiid: samaaegne ravi ofloksatsiiniga võib mõningal määral suurendada glibenklamiidi
kontsentratsiooni seerumis. Sellistel juhtudel on soovitatav jälgida veresuhkru taset.

Metotreksaat: et metotreksaat mõjutab neerude tubulaarset sekretsiooni, siis võib koosmanustamine
suurtes annustes kinoloonidega vähendada kinolooni eritumist ning suurendada ravimi
kontsentratsiooni seerumis.

Mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: teatud mittesteroidsed põletikuvastased ravimid võivad
alandada krambiläve ajus.

Probenetsiid: et probenetsiid mõjutab neerude tubulaarset sekretsiooni, siis võib koosmanustamine
suurtes annustes kinoloonidega vähendada kinolooni eritumist ja suurendada ravimi kontsentratsiooni
seerumis.

Ravimid, millel on teadaolev QT intervalli pikendav toime
Ofloksatsiini, nagu ka teisi fluorokinoloone, tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes tarvitavad
ravimeid, millel on teadaolev QT intervalli pikendav toime (nt IA ja III klassi antiarütmikumid,
tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid) (vt lõiku 4.4).

Teofülliin: teofülliini ja teiste krambiläve alandavate ravimite samaaegne kasutamine võib põhjustada
krambiläve alanemist ajus. Erinevalt mõnest teisest fluorokinoloonist ei arvata neil olevat
farmakokineetilist koostoimet.

Varfariin: norfloksatsiin võib oluliselt suurendada varfariini või selle derivaatide antikoagulantset
toimet seerumi siduvate osade nihkumise tõttu. Kui siiski on vajalik kaasuv ravi ofloksatsiiniga, tuleb
jälgida protrombiini aega ning vajadusel annust kohandada.

Mõju laboratoorsete analüüside tulemustele

Opiaatide määramine uriinis: ravi ajal ofloksatsiiniga võib esineda valepositiivseid tulemusi.

Porfüriini määramine uriinis: ravi ajal ofloksatsiiniga võib esineda valepositiivseid tulemusi.

Tuberkuloosi test: Ofloksatsiin võib pärssida M. tuberculosis kasvu, mistõttu tuberkuloosi
bakterioloogiline diagnoos võib osutuda valenegatiivseks (vt lõik 5.1)

Alkohol
Alkohol võib võimendada ofloksatsiini teatud kõrvaltoimete teket. Patsiente tuleb hoiatada alkoholi
kasutamise eest ravi ajal ofloksatsiiniga.

Rasedus

Väheste inimandmete põhjal ei ole fluorokinoloonide manustamine raseduse esimesel trimestril
seotud oluliste väärarengute või teiste kõrvaltoimete suurenenud ohuga rasedusele. Loomkatsed on
näidanud liigeskõhre kahjustust noorloomadel, kuid mitte teratogeensust. Seetõttu ei tohi ofloksatsiini
raseduse ajal kasutada (vt lõik 4.3)

Imetamine

Ofloksatsiin eritub rinnapiima. Artropaatia ja teiste tõsiste toksiliste toimete tõttu imikule, tuleb
rinnaga toitmine ravi ajaks ofloksatsiiniga lõpetada (vt lõik 4.3 ja 5.3)

Ofloksatsiin võib põhjustada reaktsioonikiiruse aeglustumist, pearinglust, uimasust ja nägemishäireid,
mistõttu tuleb patsiente hoiatada autojuhtimise ja masinate käsitsemise eest, kuni ei ole kindel, kas neil
esineb eelnimetatud toimeid. Alkohol võib võimendada nende toimete teket.

Allolev informatsioon kõrvaltoimete kohta pärineb kliinilistest uuringutest ja ulatuslikust
turustamisjärgsest kasutamiskogemusest.


Organsüsteemi Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei saa
klass
(≥1/1000 kuni
(≥1/10000
(< 1/10000)
hinnata olemasolevate
<1/100)
kuni <1/1000)
andmete alusel)*
Infektsioonid ja seeninfektsioon,


infestatsioonid resistentsete

mikroobide teke
Vere ja


aneemia,
agranulotsütoos,
lümfisüsteemi
hemolüütiline
luuüdi pärssimine
häired
aneemia,
leukopeenia,
eosinofiilia,
trombotsütopeenia
Immuun-

anafülaktiline
anafülaktiline šokk*,
süsteemi häired
reaktsioon*,
anafülaktoidne

anafülaktoidne šokk*
reaktsioon*,
angioödeem*
(hooti esinev
lokaalne
nahaturse)*
Ainevahetus- ja
isutus

hüpoglükeemia
toitumishäired
diabeetikutel, kes

võtavad suukaudseid
suhkurtõve ravimeid (vt
lõik 4.4),
hüperglükeemia,
hüpoglükeemiline
kooma
Psühhiaatrilised ärrituvus,
psühhootilised
psühhootilised
häired
unehäired, unetus reaktsioonid
reaktsioonid ning


(nt hallutsinat-
depressioon koos
sioonid),
ennastohustava
ärevus, segasus,
käitumisega (sh
painajalikud
enesetapu mõtted ja -
unenäod,
katsed
depressioon
Närvisüsteemi pearinglus,
unisus,
sensoorne perifeerne treemor,
häired
peavalu
tundlikkus-
neuropaatia *
düskineesia,
häired,
sensomotoorne
maitsetundetus,
haistmis- ja
perifeerne
minestamine
maitsetundlikku neuropaatia*
se häired
krambid*,
ekstrapürami-
daalsümptomid või
muud
lihaskoordinat-
siooni häired
Silma
kipitus silmis
nägemishäired

kahjustused
Organsüsteemi Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei saa
klass
(≥1/1000 kuni
(≥1/10000
(< 1/10000)
hinnata olemasolevate
<1/100)
kuni <1/1000)
andmete alusel)*
Kõrva ja
peapööritus

kohin kõrvus,
kuulmiskahjustus
labürindi
kurtus
kahjustused

Südame häired
Tahhükardia

ventrikulaarne arütmia
(südame
ja torsades de pointes
löögisageduse
(teatatud peamiselt QT-
tõus)
intervalli pikenemise
kõrge riskifaktoriga
patsientidel), EKG-s
QT-intervalli
pikenemine (vt lõik 4.4
ja 4.9).
Vaskulaarsed

vererõhu langus

häired
Respisatoorsed, köha,
hingeldus,

allergiline pneumoniit,
rindkere ja
nina-neelupõletik bronhospasm
raskekujuline
mediastiiniumi
hingamishäire
häired

Seedetrakti
kõhuvalu,
soolepõletik, sh pseudomem-
düspepsia,
häired
kõhulahtisus,
mõnikord
branoosne koliit
flatulents,
iiveldus,
veritsev
(antibiootikumide
kõhukinnisus,
oksendamine
toimel
pankreatiit
tekkiv
raskekujuline
soolepõletik)
*
Maksa ja

maksaensüümid sapi äravoolu
hepatiit, mis võib olla
sapiteede
e aktiivsuse
takistusega seotud
raskekujuline *
häired
ja/või
naha ja limaskestade

bilirubiini
kollasus
kontsentrat-

siooni tõus
seerumis
Naha ja
sügelus,
nõgestõbi,
multiformne
Stevens-Johnson’i
nahaaluskoe
lööve
kuumahood,
erüteem, toksiline
sündroom,
kahjustused
tugev
epidermolüüs,
äge generaliseerunud
higistamine,
fotosensitisat-sioon
eksantematoosne
pustulaarne
*, püsiv nahalööve,
pustuloos, nahalööve,
lööve
vaskulaarne purpur, stomatiit
vaskuliit, mis
erandjuhtudel võib
viia nahanekroosini
Organsüsteemi Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata (ei saa
klass
(≥1/1000 kuni
(≥1/10000
(< 1/10000)
hinnata olemasolevate
<1/100)
kuni <1/1000)
andmete alusel)*
Lihas-skeleti ja
kõõluspõletik
liigesvalu, lihasvalu, lihaste kahjustus ja/või
sidekoe
kõõlusrebendid (nt
müopaatia, lihasnõrkus,
kahjustused
Achilleuse kõõluse
lihasvenitus, lihase

rebend), mis võib
rebend, ligamendi
ilmneda 48 tunni
rebend, artriit
jooksul
manustamise
algusest ja olla
kahepoolne
Neerude ja

kreatiniini
äge
äge neerupõletik
kuseteede
kontsentratsioo neerupuudulikkus
häired
ni tõus

seerumis
Kaasasündinud,


porfüüria ägenemine
perekondlikud
ja geneetilised
häired

• ilmnenud turustamisjärgsel kasutamisel

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Sümptomid

Ägeda üleannustamise tähtsaimate ilmingutena võib eeldada kesknärvisüsteemi sümptomite, segasuse,
pööritustunde, teadvushäirete ja krampide, QT-intervalli pikenemise, samuti gastrointestinaalsete
reaktsioonide, iivelduse ja limaskesta erosioonide, teket.

Turuletulekujärgselt on täheldatud toimeid kesknärvisüsteemile, k.a segasust, krambihooge,
hallutsinatsioone ja treemorit.

Üleannustamise ravi on sümptomaatiline. QT-intervalli pikenemise ohu tõttu peab jälgima EKG-d.
mao limaskesta kaitseks võib manustada antatsiide. Osa ofloksatsiinist saab eemaldada
hemodialüüsiga. Peritoneaaldialüüs ei ole efektiivne. Spetsiifiline vastumürk puudub.

ATC-kood: JO1MA01
Farmakoterapeutiline rühm: antibiootikum, güraasi inhibiitor

Ofloksatsiin on bakteritsiidne antibiootikum, mis inhibeerib DNA güraasi (topoisomeraas) A
alaühikut, mis on põhiline komponent bakterite DNA reproduktsioonis.

Ofloksatsiin imendub suukaudsel manustamisel kiiresti ja täielikult mao-sooletraktist. Suukaudsel
manustamisel on biosaadavus peaaegu 100% ja maksimaalne ofloksatsiini plasmakontsentratsioon
(3...4 µg/ml) saavutatakse 1...2 tunni jooksul pärast 400 mg suukaudset annust. Toit võib imendumise
kiirust mõjutada, kuid ei oma olulist toimet imendumismäärale. Ofloksatsiini poolväärtusaeg plasmas
on 5...8 tundi. Neerupuudulikkuse korral võib poolväärtusaeg sõltuvalt neerufunktsiooni languse
raskusastmest pikeneda 15...60 tunnini.
Vereplasma valkudega seondub umbes 25% ofloksatsiinist. Ofloksatsiin tungib kergesti organismi
kudedesse ja kehavedelikesse, sealhulgas ka liikvorisse. Suhteliselt suur kontsentratsioon saavutatakse
ka sapis. Ofloksatsiin läbib platsentaarbarjääri ja eritub rinnapiima.
Väike osa ofloksatsiinist metaboliseeritakse desmetüüliks ja N-oksiidiks. Desmetüülofloksatsiinil on
mõõdukas mikroobidevastane toime.
Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu. 75...85% ravimist eritub organismist tubulaarsekretsiooni
ja glomerulaarfiltratsiooni teel 24...48 tunni jooksul muutumatul kujul uriini. Selle tulemuseks on
ravimi suur kontsentratsioon uriinis. Vähem kui 5% eritub uriini metaboliitidena ja 4...8%
väljaheitega.

Äge mürgistus

Ofloksatsiini suukaudsel manustamisel on letaalne annus (LD50) hiirtele üle 5000 mg/kg, rottidel
3590 mg/kg ja ahvidel 500…1000 mg/kg kehakaalu kohta.

Alaäge ja krooniline toksilisus
Suukaudselt manustatud ofloksatsiini alaägeda toksilisuse uuringutes ahvidel annuses 60 mg/kg
kehakaalu kohta süsteemset toksilisust ei täheldatud. Manustades 180 mg/kg kehakaalu kohta
ööpäevas ilmnes diarröa kahel loomal kuuest, kes hiljem surid.
Ofloksatsiini manustamisel koertele 200 mg/kg kehakaalu kohta ööpäevas tekkisid muutused
soolkonnas ning ilmnes maksa- ja neerukahjustus. Sõltuvalt koerte vanusest ja ofloksatsiini annusest
täheldati degeneratiivseid muutusi liigeskõhres. Täiskasvanud koerte 14-päevasel ravil annuses 40
mg/kg ja 80 mg/kg kehakaalu kohta ei ilmnenud kõhremuutusi. Seitsme kuu vanustel koertel tekkisid
degeneratiivsed kõhrekahjustused ööpäevases annuses 50 mg/kg ja 200 mg/kg kehakaalu kohta, 3…4
kuu vanustel koertel ilmnesid kõhrekahjustused annuses 20 mg/kg kehakaalu kohta, ofloksatsiini
manustamisel noortele koertele annuses 12,5 mg/kg kehakaalu kohta kahjustusi ei tekkinud.
Suukaudselt manustatud ofloksatsiini kroonilise toksilisuse uuringutes küülikutel annuses 270 mg/kg
kehakaalu kohta ööpäevas järgnes sGOT’i ja alkaalse fosfataasi kontsentratsiooni tõus seerumis,
samuti morfoloogilised muutused kõhres. Osteokondroosi sarnased muutused olid näha juba
ööpäevases annuses 90 mg/kg kehakaalu kohta. Küülikud talusid ofloksatsiini annuses 10 mg/kg ja 30
mg/kg kehakaalu kohta, ilma märgatava histoloogilise organkahjustuseta.
Ahvid talusid ofloksatsiini suukaudselt manustatuna annuses 90 mg/kg kehakaalu kohta 90 päeva
jooksul ning 40 mg/kg kehakaalu kohta ühe aasta jooksul, üksikjuhtudel ilmnenud diarröaga.
Spetsiifilistes uuringutes puudus ofloksatsiinil ototoksiline ja nefrotoksiline toime.
Puuduvad tõendusmaterjalid ofloksatsiini katarraktogeense või ko-katarraktogeense toime kohta.

Reproduktiivne toksilisus ja mutageensus
Ofloksatsiinil puudub toime fertiilsusele, perinataalsele ja postnataalsele arengule ning teratogeenne
toime. Mitmetes in vitro ja in vivo testides geeni- ja kromosoomimutatsioonide esilekutsumiseks on
saadud negatiivne tulemus.
Pikaajalisi eksperimentaalseid kartsinogeensusuuringuid loomadel ei ole teostatud.

Medofloxine'i tabletid sisaldavad naatriumkroskaramelloosi, povidooni, laktoosi, mikrokristalset
tselluloosi, magneesiumstearaati, hüdroksüpropüülmetüültselluloosi, titaandioksiidi ja
polüetüleenglükooli.

Ei ole teada.

3 aastat.

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 °C.

PVC/Al blisterpakend. Blisterpakend, pakendi infoleht, õhukeses pappkarbis. Saadaval on pakend,
milles on 10 või 100 tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Tabletid suukaudseks kasutamiseks