SPASMED 15

Uriinipidamatuse, uriinipakitsuse ja sagedase urineerimise sümptomaatiline ravi üliaktiivse põie
sündroomiga või urodünaamiliselt tõestatud idiopaatilise või neurogeense põie detruusorlihase
üliaktiivsusega patsientidel.

Soovitatav ööpäevane annus on 45 mg trospiumkloriidi.
Pärast 4 nädalat kestnud ravi võib, tuginedes patsiendi individuaalsele ravivastusele ja taluvusele,
ööpäevast annust vähendada 30 mg-ni või suurendada 90 mg-ni.

Järgnevas tabelis on toodud soovitatavad ööpäevased annused:
Koguannus
Annustamine päeva jooksul
Üksikannus
ööpäevas
45 mg
1 Spasmed 15 mg õhukese polümeerikattega tablett 15 mg trospiumkloriidi
3 korda päevas
90 mg
2 Spasmed 15 mg õhukese polümeerikattega tabletti 30 mg trospiumkloriidi
3 korda päevas
30 mg
1 Spasmed 15 mg õhukese polümeerikattega tablett 15 mg trospiumkloriidi
2 korda päevas

Neerufunktsiooni raske häirega patsientidel (kreatiniini kliirens vahemikus 10…30 ml/min/1,73 m2) on
soovitatav annus 15 mg trospiumkloriidi kaks korda päevas või ülepäeviti. Annus tuleb kindlaks määrata
pärast patsiendi individuaalse ravivastuse ja taluvuse hindamist.

Tablett tuleb neelata alla tervelt koos klaasitäie veega söögi ajal. Iga 3...6 kuu järel tuleb ravi jätkamise
vajadust uuesti hinnata.

Spasmed on vastunäidustatud järgmiste seisunditega patsientidele:
- ülitundlikkus toimeaine või ravimi lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes
- uriini retentsioon
- kitsanurgaga glaukoom
- tahhüarütmia
- myasthenia gravis,
- raske krooniline soolte põletikuline haigus (haavandiline koliit või Crohn’i tõbi)
- toksiline
megakoolon
- dialüüsravi vajav neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens <10 ml/min/1,73 m2).

Ravim ei ole mõeldud alla 12-aastastele lastele.

Trospiumkloriidi tuleb kasutada ettevaatusega järgmistel patsientidel:
- seedetrakti obstruktsiooniga kulgevad haigused (nt püüloruse stenoos)
- märkimisväärne põie väljutustrakti obstruktsioon, mille korral tekib uriini retentsiooni oht
- autonoomne
neuropaatia
- hiatus hernia ja refluksösofagiit
- patsiendid, kellel südamerütmi kiirenemine ei ole soovitatav (nt hüpertüreoidism, koronaartõbi ja
südamepuudulikkus).

Andmete puudumisel ei ole soovitatav raske maksafunktsioonihäirega patsientidel trospiumkloriidi
kasutada.

Trospiumkloriid eritub peamiselt renaalselt . Tõsise neerufunktsiooni langusega patsientidel on täheldatud
märkimisväärset plasmasisalduse tõusu. Seetõttu on selle populatsiooni ravi, aga ka kerge kuni mõõduka
neerufunktsioonihäirega patsientide ravi vaja alustada ettevaatusega.

Enne ravi alustamist tuleb kaaluda sagedase ja tungiva urineerimise orgaaniliste põhjuste võimalust, nt
südamehaigused, neeruhaigused, polüdipsia või kuseteede infektsioonhaigused või kasvajad välistada.

Seda ravimit ei tohiks kasutada patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus,
laktaasipuudulikkus või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon.

Võivad esineda järgmised koostoimed:
- amantadiini, tritsükliliste antidepressantide, kinidiini, antihistamiinikumide ja disopüramiidi
kolinoblokeeriva toime tugevnemine,
- beetaadrenomimeetikumide tahhükardilise toime tugevnemine,
- pro-kineetiliste ravimite toime vähenemine (nt metoklopramiid ja tsisapriid).

Ei saa välistada, et trospiumkloriidi imendumist pärsivad guaarkummi, kolestüramiin ja kolestipool.
Seetõttu ei ole nende koosmanustamine soovitatav.
In vitro on uuritud trospiumkloriidi metaboolseid koostoimeid tsütokroom P450 ensüümide
substraatidega (P450 1A2, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4). Trospiumkloriidi toimet nende ainete
metabolismile ei leitud. Metaboolseid koostoimeid ei ole oodata, kuna trospiumkloriid metaboliseerub
ainult vähesel määral ja kuna estrite hüdrolüüs on ainus oluline metaboolne rada.

Rasedus
Puuduvad piisavad andmed trospiumkloriidi kasutamise kohta rasedatel naistel. Loomkatsed ei ole
näidanud reproduktiivtoksilisust (vt lõik 5.3). Sellegipoolest on enne Spasmed’i kasutama hakkamist
raseduse ajal soovitatav järgida ettevaatusabinõusid.

Imetamine
Puuduvad andmed trospiumkloriidi eritumise kohta inimese rinnapiima. Rottidel imendus trospiumkloriid
väikestes kogustes rinnapiima. Kui otsustatakse, kas jätkata/lõpetada rinnaga toitmine või jätkata/lõpetada
Spasmed ravi, tuleb kaaluda rinnaga toitmisest saadavat kasu ja raviga kaasuvaid riske.

Akommodatsioonhäirete tekke tõttu võib olla autojuhtimise ja masinate käsitsemise võime häiritud.

Kõrvaltoimed on toodud esinemissageduste järgi kasutades järgmist klassifikatsioooni:
Väga sage (>1/10); sage (>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (<1/1000 kuni <1/100); harv (>1/10000 kuni
<1/1000); väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Spasmed-ravi ajal on kõige sagedamini esineda võivateks kõrvaltoimeteks olnud kolinoblokeerivad
toimed nagu suukuivus düspepsia ja kõhukinnisus.

Immuunsüsteemi häired
Harv: anafülaksia
Teadmata: Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN)

Silma kahjustused
Aeg-ajalt: akommodatsiooni häired (enamasti kaugnägelikkusega ja halva koordinatsioonivõimega
patsientidel)

Südame häired
Aeg-ajalt: tahhükardia
Harv: tahhüarütmia

Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt: düspnoe

Seedetrakti häired
Sage: suukuivus, düspepsia, kõhukinnisus, kõhuvalu ja iiveldus
Aeg-ajalt: diarröa, soolegaasid
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: nahalööve
Harv: angioödeem

Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt: urineerimishäired (nt jääkuriin)
Harv: kusepeetus

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt: nõrkus või valu rinnus.

Uuringud
Harv: transaminaaside kerge või keskmine tõus

Raviga seotud komplikatsioonid
Väga harv: peavalu, pearinglus

Pärast trospiumkloriidi maksimaalse üksikannuse - 360 mg - manustamist tervetele vabatahtlikele
täheldati suukuivust, tahhükardiat ja urineerimishäireid. Praeguseks ei ole raskest üleannustamisest või
mürgistusnähtudest inimesel teatatud.
Mürgistusnähtudena võib eeldada kolinoblokeerivate toimete tugevnemist, nt akommodatsiooni häired,
tahhükardia, suukuivus ja nahapunetus.

Mürgistuse korral tuleb rakendada järgmisi meetmeid:
- maoloputus ravimi imendumise vähendamiseks (nt aktiveeritud söega),
- pilokarpiini paikne manustamine glaukoomipatsientidele,
- uriinipeetusega patsientide kateteriseerimine,
- ravi kolinomimeetikumidega (nt neostigmiiniga), kui tekivad rasked sümptomid,
- beetaadrenoblokaatorite manustamine, kui ravivastus ei ole piisav, esineb väljendunud
tahhükardia ja/või ebastabiilne vereringe (nt 1 mg propranolooli intravenoosselt koos EKG ja vererõhu
jälgimisega).

5. FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

Farmakoterapeutiline rühm: kuseteede spasmolüütikumid
ATC-kood: G04BD09

Trospiumkloriid on kvaternaarne nortropanooli ammooniumiühend ja kuulub parasümpatolüütikumide
või kolinoblokaatorite gruppi. Kontsentratsioonist sõltuvalt ta konkureerib organismi endogeense
mediaatori atsetüülkoliiniga postsünaptiliste antimuskariinsete retseptorite sidumiskohtadel.
Trospiumkloriid seondub kõrge afiinsusega muskariiniretseptoritega, nn M1, M2 ja M3 alatüüpidega ja on
ebaolulise afiinsusega nikotiiniretseptorite suhtes.
Antimuskariinsete omaduste tõttu omab trospiumkloriid põhiliselt silelihaseid ja silelihasorganeid
lõõgastavat toimet, mis on vahendatud muskariinretseptorite poolt.
Trospiumkoriid alandab silelihaste toonust seede- ja urogenitaaltraktis. Ta inhibeerib bronhi-, sülje- ja
higinäärmete produktsiooni ja paralüseerib akommodatsiooni. Praeguseks ei ole kesknärvisüsteemi
toimeid täheldatud.

Pärast suukaudset manustamist saabub trospiumkloriidi maksimaalne kontsentratsioon plasmas 4…6
tunni jooksul. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on väga varieeruv suukaudse manustamise järgselt, olles
vahemikus 10…20 tundi. Kuhjumist ei esine. Seondumine plasmavalkudega on 50…80%. Uuritud
intervalli raames olid ühekordse annuse 20…60 mg manustamisel plasmatasemed proportsionaalsed.
Enamus süsteemselt imendunud trospiumkloriidist eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Väike osa
(10% renaalsest ekskretsioonist) eritub spiro-alkoholina, estri hüdrolüüsil tekkinud metaboliit.
Eakate patsientide farmakokineetikas erinevusi ei esine. Puuduvad ka sooga seotud erinevused.

Samaaegne söömine vähendab biosaadavust, kuid tekitab samal ajal ühtlasemad plasmatasemed.
Trospiumkloriidi toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide ekvivalentset efektiivsust võrreldi
oksübutüniiniga tühja kõhu tingimustes, mis näitas, et Spasmed’i tablette ei ole vaja võtta tühja kõhuga.

Trospiumkloriid on näidanud ekspositsiooni ööpäevast variaabelsust vähenenud Cmax kui AUC
väärtustega nii lõunaajal kui õhtul võrreldes hommikuse annusega.

Neerufunktsiooni raske häirega patsientidel (kreatiniini kliirens 8…32 ml/min) läbiviidud uuringus oli
keskmine AUC 4 korda kõrgem, Cmax oli 2 korda kõrgem ja keskmine poolväärtusaeg oli pikenenud 2
korda võrreldes tervete isikutega. Uuringuid neerufunktsiooni kerge häirega patsientidega ei ole teada.

Toksikoloogilised omadused
a) Mutageenne ja kartsinogeenne potentsiaal
Trospiumkloriid ei ole in vitro ja in vivo testides mutageensest toimet näidanud. Pikaajalised uuringud
rottide ja hiirtega ei ole kartsinogeenset potentsiaali näidanud.

b) Reproduktiivtoksilisus
Embrüotoksilisuse uuringud rottidel ja küülikutel ei näidanud teratogeenset ega embrüotoksilist toimet.
Loote areng, poegimine, järglaste postnataalne areng ja rottide fertiilsus ei olnud kahjustatud.
Rottidel esines trospiumkloriidi ülekandumist platsentasse ja eritumist rinnapiima. Puuduvad kogemused
kasutamise kohta inimesel raseduse ja imetamise ajal.

Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalne tselluloos
Maisitärklis
Naatriumglükolaattärklis (üüp A)
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Steariinhape
Povidoon 25

Tableti kate:
Hüpromelloos
Titaandioksiid (E171)
Mikrokristalne tselluloos
Steariinhape

Ei kohaldata.

5 aastat.

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.

30, 50 või 100 kaetud tabletti blisterpakendis.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded puuduvad.