PROPANORM 150 MG

Toimeained: propafenoon

Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett

Ravimi tugevus: 150mg 50TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on PROPANORM 150 MG ja milleks seda kasutatakse

Propanorm'i toimeaine propafenoonvesinikkloriid on rütmihäirete vastane ravim, mida
kasutatakse:
paroksüsmaalsete supraventrikulaarsete tahhüarütmiate, sealhulgas kodade virvenduse raviks ja
profülaktikaks;
mitteisheemilise geneesiga ventrikulaarsete tahhüarütmiate raviks.
Ravim on mõeldud täiskasvanutele ja üle 15-aastastele noorukitele.

2. Mida on vaja teada enne PROPANORM 150 MG võtmist

Ärge kasutage Propanorm'i:
- kui te olete ülitundlik (allergiline) propafenooni või Propanorm’i mõne koostisosa suhtes;
- kui teil on süveneva südamehaiguse tõttu tekkinud muutused südamelihase struktuuris:
- ravile allumatu südamepuudulikkus (vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on alla 35%);
- kardiogeenne šokk, välja arvatud juhul, kui see on tingitud südame rütmihäirest;
- kolme kuu jooksul pärast müokardi infarkti;
- kui teil on väljendunud bradükardia (väga aeglane südamerütm);
- kui teil on väljendunud hüpotensioon (väga madal vererõhk);
- väljendunud elektrolüütide tasakaaluhäirete korral (nt kaaliumi ainevahetuse häired);
- kui teil on hingamisteede obstruktiivse haiguse tagajärjel tekkinud hingamisteede raskekujuline
ahenemine või bronhiit;
- kui teil on myasthenia gravis (skeletilihaste immuunhaigus).
Ravimit ei tohi manustada digoksiinimürgistuse korral; sinuatriaalse, atrio- või intraventrikulaarse
erutusjuhte häire, siinussõlme nõrkuse sündroomi korral (kardiostimulaatori puudumisel);
kardiogeense šoki korral, v.a. arütmia poolt põhjustatud.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Propanorm:

- kui teil on oluline QRS-kompleksi laienemine või 2. või 3. astme atrioventrukulaarne blokaad,
on vaja annust vähendada.
- enne ravi algust ja ravi ajal tuleb teha kliiniline läbivaatus ja EKG uuring, et hinnata teie
ravivastust ja otsustada ravi jätkamise vajaduse üle.
- ravi Propanorm 150 mg võib halvendada lihasnõrkusega kulgeva haiguse myasthenia garvis’e
kulgu.
- Propanorm’iga teostatav ravi võib mõjutada kunstlike südamestimulaatorite rütmogeenset ja
sensitiivset läve. Seetõttu tuleks südamestimulaatorit kontrollida ning vajadusel see ümber
programmeerida;
- ravi ajal on võimalik, et paroksüsmaalne kodade fibrillatsioon läheb üle kodade
virvendusarütmiaks
- märkimisväärse strukturaalse südamehaigusega patsientidel võib olla soodumus raskete
kõrvaltoimete tekkeks.
- neerufunktsiooni häirega patsientidele tuleb Propanorm 150 mg manustada äärmise
ettevaatusega (vajalik on regulaarne EKG jälgimine ja teatud analüüside tegemine).
- maksafunktsiooni häirega patsientidel on vajalik annuse korrigeerimine.
Propafenooni saava patsiendi seisundit on väga oluline hinnata elektrokardiograafiliselt ja
kliiniliselt nii enne ravi kui ka selle ajal.

Propanorm’i võtmine koos teiste ravimitega:
Propanorm’il võib esineda koostoimeid temaga samaaegselt manustatavate ravimitega.
Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid ravimeid,
kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Propanorm’i toime tugevneb, kui temaga samaaegselt kasutatakse lokaalanesteetikume
(kasutatakse hambaraviprotseduuride või kirurgiliste protseduuride korral), beetablokaatoreid,
tritsüklilisi antidepressante.
Propanorm’i toime võib tugevneda, kui teda kasutatakse samaaegselt tsimetidiini, kinidiini või
ketokonasooliga. Toime tugevneb propafenooni plasmataseme kõrgenemise tõttu. Propanorm’i
toime nõrgeneb, kui temaga samaaegselt kasutatakse fenobarbitaali (ravimit, mida kasutatakse
unetuse ja spastiliste seisundite korral) või rifampitsiini (antibiootikum). Propanorm tugevdab
antikoagulantide (vere hüübimist takistavate ravimite) toimet. Kui Propanorm’i võtta samaaegselt
digoksiiniga (ravim, mida kasutatakse südamepuudulikkuse raviks), suureneb digoksiini sisaldus
veres ja sellega kaasneb tema kõrvaltoimete esinemissaegus.
Propanorm’i ja amiodarooni samaaegne kasutamine võib mõjutada ülejuhet ja repolarisatsiooni
ning põhjustada proarütmilise potentsiaaliga häireid.
Ritonaviiri (annustes 800…1200 mg ööpäevas) ja propafenooni samaaegne manustamine on
vastunäidustatud plasmakontsentratsioonide võimaliku suurenemise tõttu.
Propafenooni samaaegne manustamine võib organismis suurendada nende ravimite sisaldust, mis
metaboliseeruvad ensüümi CYP2D6 abil (nt venlafaksiin). Propafenooniga teostatava ravi ajal on
täheldatud ka propranolooli, metoprolooli, desipramiini ja tsüklosporiini taseme kõrgenemist
plasmas või veres.

Propanorm’i kasutamine koos toidu ja joogiga:
Greibimahla joomine võib suurendada propafenooni sisaldust organismis.

Rasedus ja imetamine
Rasedus
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.
Raseduse ajal tohib Propanorm’i kasutada ainult siis, kui oodatav kasu ületab võimalikud ohud
lootele. On teada, et inimestel tungib propafenoon ka läbi platsentaarbarjääri.

Imetamine:
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.
Inimestel ei ole uuritud propafenooni eritumist rinnapiima. Piiratud andmed viitavad sellele, et
propafenoon võib inimesel erituda ka rinnapiima. Ravimi määramisel imetavatele emadele tuleks
olla ettevaatlik.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine:
Ravimi kasutamise ajal võib olla häiritud kõrgendatud tähelepanu nõudvate tegevuste sooritamine,
koordinatsioon ja kiiret otsustust nõudvad tegevused. Tekkida võivad nägemise hägustumine,
pearinglus, väsimus ja posturaalne hüpotensioon (asendi muutusega kaasnev vererõhu langus).
Ärge juhtige autot, hoiduge masinate või mehhanismide käsitsemisest.

3. Kuidas PROPANORM 150 MG võtta

KUIDAS KASUTADA PROPANORM'I

Võtke Propanorm'i alati vastavalt arstilt saadud juhistele. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu arsti või apteekriga.

Kuna tabletil on kibe maitse ja paikselt tuimastav toime, tuleb tabletid võtta pärast sööki, neelata
alla tervelt, ilma närimata ja juua peale natuke vett.
Annustamine on rangelt individuaalne ning arst peab seda pidevalt jälgima.
Ventrikulaarsete rütmihäiretega patsientide puhul on Propanorm’iga teostatava ravi alustamisel
vajalik põhjalik kardioloogiline järelvalve. Sellistel haigetel tohib propafenoonravi alustada ainult
tingimustes, kus on kättesaadavad kardioloogiliseks esmaabiks vajalikud vahendid ning kui
haiget on võimalik jälgida. Ravi ajal on vajalik regulaarselt patsiendi seisundit kontrollida.
Ravikestuse määrab raviarst.

Ravikuuri alguses on tavaliseks ööpäevaseks annuseks 150 mg (üks 150 mg tablett) kolm korda
ööpäevas (iga 8 tunni järel), seda annust suurendatakse vastavalt südameuuringutele järk-
järguliselt.
Annuse suurendamine peab toimuma vähemalt 3...4-päevase intervalliga.
Propanorm 150 mg: tablettide kogust võib suurendada 2 tabletini 2 korda päevas või 2 tabletini
maksimaalselt 3 korda päevas. Kaks tabletti päevas (300 mg) on tavaliselt eakatele patsientidele
piisav. Ööpäevast koguannust 900 mg (6 tabletti) ületada ei tohi.
Raske maksafunktsioonihäirega patsientidel tuleb annust oluliselt vähendada.

Kui teil on tunne, et Propanorm’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest arstile või
apteekrile.

Kui te võtate PROPANORM’I rohkem kui ette nähtud:
Üleannustamise korral või juhul, kui kogemata võtab neid tablette sisse laps, informeerige sellest
koheselt arsti!

Kui te unustate PROPANORM’I võtta:
Püüdke ravimit võta iga päev ühel ja samal ajal. Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi
eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate PROPANORM’I võtmise
Kuna Propanorm 150 mg ravi on teile eluliselt vajalik, ärge kunagi omapäi, ilma arstiga
konsulteerimata ravi katkestage.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka Propanorm põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Kõrvaltoimeid esineb sageli (neid võib esineda kuni 20% patsientidest), ent tavaliselt ei ole nad
raskekujulised.
Kõige sagedasemad on seedetrakti kaebused (iiveldus, isutus, kõrvetised, mõru maitse suus,
kõhuvalu, oksendamine, suukuivus, kõhukinnisus). Maksast tingitud kollasust (kolestaatiline
ikterus) esineb küllaltki harva.
Kõige sagedasemateks kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimeteks on pearinglus, jäsemete
värisemine, kohin kõrvus, peavalu koos nägemishäiretega, nõrkus, väsimus või unehäired,
nahatundlikkuse häired.
Võib tekkida vererõhu langus (sh järsk vererõhu langus püstitõusmisel).
Harvem võivad tekkida allergilised reaktsioonid (naha punetus, lööve, sügelus, urtikaaria),
vereloome häired (trombotsütopeenia, leukopeenia või agranulotsütoos), nägemishäired, ärevus,
segasus.
Propafenoon võib mõnedel patsientidel põhjustada astmahooge. Kopsuhaigusi põdevatel
patsientidel võib tekkida düspnoe.
Propafenooni kasutamisel suurtes annustes on täheldatud libiido vähenemist selle kadumiseni,
samuti spermatosoidide arvu vähenemist ejakulatsioonil.
Vanuritel on sagedamini tekkinud hemodünaamika häireid (hüpotensiooni);
kesknärvisüsteemiga seotud kõrvaltoimetest on sagedamini esinenud väsimust, pearinglust ja
paresteesiaid.
Juhul, kui teil ilmnevad ülalmainitud kõrvaltoimed, ärge katkestage ravimi kasutamist, vaid
konsulteerige oma arstiga.

Südamega seotud kõrvaltoimed on kõige tõsisemad (südametöö aeglustumine, südame
rütmihäired, aga samuti võib esineda südametöö kiirenemist).

Kui teil esineb mõni nendest kõrvaltoimetest, informeerige sellest oma arsti koheselt!

Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet,
mida selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.

5. Kuidas PROPANORM 150 MG säilitada

PROPANORMI SÄILITAMINE

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas!

Hoida temperatuuril kuni 25°C, originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.
Hoida sisepakend välispakendis.
Mitte kasutada pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Ravimeid ei tohi ära visata kanalisatsiooni kaudu ega koos majapidamisprügiga. Küsige oma
apteekrilt, kuidas hävitatakse ravimeid, mida enam ei vajata. Need meetmed aitavad kaitsta
keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Propanorm 150 mg sisaldab:

- Toimeaine on propafenoonvesinikkloriid. Üks kaetud tablett sisaldab 150 mg
propafenoonvesinikkloriidi.
- Abiained on granuleeritud mikrokristalne tselluloos, maisitärklis, kopovidoon,
naatriumkroskarmelloos, magneesiumstearaat, naatriumlaurüülsulfaat, hüpromelloos,
titaandioksiid, makrogool, simetikoonemulsioon

Kuidas Propanorm 150 mg välja näeb ja pakendi sisu
Propanorm 150 mg tabletid on valged, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid,
diameetriga 8 mm.
Pakendi suurus: 50 tabletti karbis.

Müügiloa hoidja
Müügiloa hoidja
PRO. MED. CS Praha a.s.,
Telčská 1, 140 00 Praha 4,
Tšehhi Vabariik

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku
esindaja poole:
PRO.MED.CS Baltic, UAB, Liimi 1, 10621 Tallinn, Tel: +372 6 597008

Infoleht on viimati kooskõlastatud: aprillis 2014



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

PROPANORM 150 mg, 150 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Tablett sisaldab 150 mg propafenoonvesinikkloriidi.
INN. Propafenonum

Abiained vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Õhukese polümeerkattega tablett
Tabletid on valged, kaksikkumerad õhukese polümeerikattega tabletid, diameetriga 8 mm.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Paroksüsmaalsete supraventrikulaarsete tahhüarütmiate, sealhulgas kodade virvendusarütmia ravi ja
profülaktika.
Mitteisheemilise geneesiga ventrikulaarse tahhüarütmia ravi.
Märkus Propanorm 150 mg kasutatakse täiskasvanute ja üle 15-aastaste laste raviks.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Propafenooni annustamine on rangelt individuaalne ja sõltub patsiendi kliinilisest seisundist, vanusest,
ravimi taluvusest ning ravivastusest. Ravimi terapeutiline kontsentratsioon vereplasmas on vahemikus
0,2...5,3 μg/ml.

Annust suurendatakse astmeliselt alates 150 mg 3 korda ööpäevas (iga 8 tunni järel) kuni 300 mg 2
korda ööpäevas või maksimaalselt 300 mg 3 korda ööpäevas. Annust on soovitatav suurendada
vähemalt 3...4-päevase intervalli järel, et saavutada kudede jaoks piisav kohanemine propafenooni selle metaboliitidega.

Pikaajalise ravi korral võib väheneda propafenooni metaboliseerumine organismis, mistõttu võib
vajalikuks osutuda annuse vähendamine. Annuse vähendamine on vajalik ka südamepuudulikkusega
patsientidel, üle 70-aastastel või alla 70 kg kaaluvatel patsientidel, samuti maksapuudulikkuse korral.

Ravi ajal tuleb patsiendil regulaarselt teha EKG-uuringut. Ravimi annust tuleb vähendada, kui
QRSkompleks või QT-intervall pikeneb rohkem kui 25% üle normaalväärtuse, kui PQ-intervall
pikeneb rohkem kui 50%, kui QR-intervall on üle 500 ms või kui sagenevad arütmiahood.
Individuaalne annus tuleb määrata kardioloogi poolse jälgimise tingimustes ja EKG monitooringuga
ning (annuse tiitrimise faasis) tuleb korduvalt mõõta vererõhku.

Eakad
Vasaku vatsakese väljutusfraktsiooni funktsiooni väljendunud langusega eakatel (vasaku vatsakese
väljutusfraktsioon alla 35%) või müokardi strukturaalse kahjustusega eakatel tuleb raviga alustada
pikkamööda ja ettevaatusega ning annuseid suurendada ainult väga väikeste koguste kaupa. Samad
ettevaatusabinõud kehtivad säilitusravi korral. Kui võimalik, ei tohiks annust enne 5…8 ravipäeva
suurendama hakata.

Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Maksa- ja/või neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel võib isegi tavaliste raviannuste kasutamisel
tekkida toimeaine kuhjumine organismis. Nendel patsientidel peab isegi propafenooni annuse
tiitrimise faas olema läbi viidud EKG hoolika monitoorimise tingmustes ja tuleb määrata ravimi
sisaldust veresplasmas.
Mõõduka kuni raske maksapuudulikkusega patsientidele tuleks manustada 20…30% tavaannustest.

Tabletid tuleb alla neelata tervelt, mitte närida, koos vähese koguse veega, pärast sööki.

4.3. Vastunäidustused

Teadaolev ülitundlikkus propafenooni või ravimi mõne abiaine suhtes.
Digoksiinimürgistus.
Raskekujuline südamepuudulikkus, kui vasaku vatsakese väljutusfraktsioon on alla 35%.
Kardiogeenne šokk (v.a arütmiast tingitud).
Oluline bradükardia.
Bradükardia-tahhükardia sündroom.
Siinussõlme nõrkuse sündroom, sinuatriaalne blokaad, II või III astme AV-blokaad või kimbu haru
blokaad või distaalne blokaad artifitsiaalse kardiostimulaatori puudumisel.
3 kuu jooksul pärast müokardiinfarkti või kui südame väljutusmaht on oluliselt vähenenud
(väljutusfraktsioon alla 35%), v.a eluohtlike ventrikulaarsete rütmihäirete puhul.
Raske hüpotensioon.
Väljendunud elektrolüütide tasakaaluhäired (nt kaaliumi metabolismi häired).
Raske obstruktiivne hingamisteede haigus.
Myasthenia gravis.
PROPANORM 150 mg on vastunäidustatud alla 15-aastastele lastele toimeaine liiga suure sisalduse
tõttu tabletis.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hisi kimbu sääre blokaadi, obstruktiivse kopsuhaiguse, bronhiaalastma, elektrolüütide tasakaalu
häirete ning maksapuudulikkuse esinemise korral tuleb hoolikalt kaaluda ravist saadava kasu ja riski
suhet.
Maksapuudulikkusega patsientidel on propafenooni biosaadavus suurenenud kuni 70%. Neile
patsientidele tuleb manustada väiksemaid annuseid ning jälgida propafenooni
plasmakontsentratsiooni.
Propafenoonravi võib ägestada myasthenia gravis’t.
Propafenoonravi võib mõjustada kardiostimulaatorite rütmogeenset kui ka sensitiivset läve. Seetõttu
tuleks kardiostimulaatorit kontrollida ning vajadusel see ümber programmeerida
Patsientidel, keda ravitakse pikaajaliselt antikoagulantide või diabeedivastaste ravimitega, tuleb
hoolikalt jälgida vastavaid laboratoorseid näitajaid.
Esineb võimalus, et paroksüsmaalne fibrillatsioon võib üle minna kodade laperduseks, kaasneva 2:1
või 1:1 erutusjuhte blokaadiga. Kõrgema astme sinuatriaalse- või AV-blokaadi tekkimisel, samuti
polümorfsete ekstrasüstolite tekkimisel tuleb ravi koheselt katkestada.
Arütmiaid, mis kulgevad asümptomaatiliselt, ei mõjusta hemodünaamikat ega mõjuta patsiendi
elulemust, ei ravita antiarütmikumidega.
Sarnaselt teisele Ic klassi antiarütmikumidele võivad müokardi raske struktuurse kahjustusega
patsiendid olla eelsoodumusega tõsiste kõrvaltoimete tekkeks.
Neerufunktsioonikahjustusega patsientidel tuleb propafenooni manustada äärmise ettevaatusega.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Propafenooni kõrvaltoimed võivad potentseeruda lokaalanesteetikumidega (nt kardiostimulaatori
paigaldamise protseduuri ajal või operatsioonide ajal üld- või hambaanesteesia ajal) ja teiste südame
löögikiirust ja/või müokardi kontraktiilsust langetavate ravimitega koosmanustamisel (nt beeta-
adrenoblokaatorid, tritsüklilised antidepressandid).

Propafenooni manustamisel koos ravimitega, mis metaboliseeruvad CYP2D6 kaudu (nt venlafaksiin)
võib tekkida nende ravimite konstsentratsiooni suurenemine organismis.

Ravi ajal propafenooniga on täheldatud propranolooli, metoprolooli, desipramiini, tsüklosporiini,
teofülliini ja digoksiini plasmasisalduse tõusu.

Ensüümide CYP2D6, CYP1A2 ja CYP3A4 aktiivsust pärssivad ravimid, nt ketokonasool, tsimetidiin,
kinidiin ja erütromütsiin ning greibimahl võivad põhjustada propafenooni plasmakontsentratsiooni
suurenemist. Kui propafenooni manustatakse koos nimetatud ensüümide inhibiitoritega, tuleks
patsienti hoolikalt jälgida ning vastavalt tulemusele ravi korrigeerida.

Seoses plasmakontsentratsiooni suurenemisega riskiga, on propafenooni manustamine koos ritonaviiri
800…1200 mg ööpäevaste annustega vastunäidustatud.

Propafenooni ja amiodarooni samaaegne kasutamine võib mõjutada ülejuhet ja repolarisatsiooni ning
põhjustada proarütmilise potentsiaaliga häireid. Sõltuvalt terapeutilisest vastusest võib olla vajalik
mõlema ravimi annuste korrigeerimine.

Propafenooni ja lidokaiini koosmanustamisel patsientidele erilisi muutusi nende ravimite
farmakokineetikas ei ole täheldatud. Propafenooni ja intravenoosselt manustatava lidokaiini
samaaegsel kasutamisel on siiski täheldatud lidokaiini kesknärvisüsteemi puudutavate kõrvaltoimete
ohu suurenemist.

Kuna fenobarbitaal on teadaolev CYP3A4 indutseerija, tuleb fenobarbitaali krooniliselt kasutavatel
patsientidel samaaegse ravi korral jälgida ravivastust propafenoonile.

Propafenooni ja rifampitsiini koosmanustamisel võib propafenooni antiarütmiline toime väheneda. See
on põhjustatud propafenooni plasmakontsentratsiooni langusest.

Kuna propafenoon võib tugevdada suukaudsete antikoagulantide toimet (nt fenprokumoon ja
varfariin), tuleb sellist kombinatsiooni kasutavatel patsientidel hoolikalt jälgida vere hüübimisaega.

Propafenooni ja fluoksetiini samaaegsel manustamisel kiiretele metaboliseerijatele suurenesid S-
propafenooni Cmax ja AUC vastavalt 39 ja 50% võrra ning R-propafenooni Cmax ja AUC vastavalt 71 ja
50% võrra.

Propafenooni plasmakontsentratsioon võib suureneda ka paroksetiini ja propafenooni samaaegsel
kasutamisel. Sellisel juhul võib soovitud ravivastuse saavutamiseks piisata ka propafenooni
väiksematest annustest.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine

Kuigi ravimi prekliinilistes uuringutes ei ole ilmnenud teratogeenset ega reproduktiivsust kahjustavat
toimet, tohib propafenooni raseduse ajal manustada vaid äärmisel vajadusel, kui oodatav kasu ületab
võimalikud ohud lootele. Eriti tõsiselt tuleb potentsiaalse kasu ja riski vahekorda hinnata raseduse
esimesel trimestril.
Propafenoon läbib platsentaarbarjääri; nabaväädis on selle kontsentratsioon ligikaudu 30% ema veres
oleva ravimi kontsentratsioonist.
Propafenooni kontsentratsioon rinnapiimas on umbes 1/3 tema kontsentratsioonist ema vereplasmas.
Inimestel ei ole uuritud propafenooni eritumist rinnapiima. Piiratud andmed viitavad sellele, et
propafenoon võib inimesel erituda rinnapiima. Ravi vajadusel on soovitatav rinnaga toitmine lõpetada.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

PROPANORM 150 võib põhjustada pearinglust, nägemishäireid ja jõuetust, häirides seega tähelepanu
nõudvate tegevuste sooritamist (nt liiklusvahendi juhtimine, masinatega töötamine). Eelkõige võib
probleeme tekkida ravi alguses ning eakatel patsientidel.

4.8. Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimed on enamasti kergekujulised ning annusest sõltuvad, ilmnevad sagedamini ravikuuri
alguses ning on pöörduva iseloomuga. Enamikel juhtudel ei ole ravi katkestamine vajalik, piisab
annuste vähendamisest.
Südame häired: harva on esinenud bradükardiat, sinuatriaalset või AV-blokaadi, sääreblokaade ning
hüpotensiooni. Suuremate annuste kasutamine võib vallandada re-entry tahhüarütmia, eriti
mittehomogeense repolarisatsiooni foonil. Tekkida võib ventrikulaarne tahhükardia, vatsakeste
virvendus või laperdus.
Ravi ajal propafenooniga võib muutuda müokardi tundlikkuse ja ärritatavuse lävi. Kardiostimulaatori
lävipotentsiaal tuleb eelnevalt määrata ning vajadusel stimulaator ümberprogrammeerida.
Vaskulaarsed häired: hüpotensioon, sh posturaalne hüpotensioon ja ortostaatiline hüpotensioon.
Ainevahetus- ja toitumishäired: isukaotus
Seedetrakti häired: võivad tekkida iiveldus, oksendamine, mõru maitse suus, kõhukinnisus, kõhuvalu.
Düspepsia (kõrvetised, iiveldus, oksendamine) tekkimine ei sõltu annusest ning on põhjustatud ravimi
otsesest kokkupuutest mao limaskestaga.
Närvisüsteemi häired: peavalu, väsimus, jõuetus, pearinglus, treemor, unehäired, paresteesiad.

Propafenooni seedetrakti ja kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid esineb üsna sageli, kuigi nõuavad harva
ravi katkestamist.
Psühhiaatrilised häired: ärevus, segasus.
Immuunsüsteemi häired: allergilised reaktsioonid.
Maksa ja sapiteede häired: Väga harva on esinenud kolestaatilist ikterust, hepatiiti.
Kopsu häired: Mitteselektiivne toime ß-adrenoretseptoritesse võib mõnedel patsientidel põhjustada
astmahooge. Bronhopulmonaarseid haigusi põdevatel patsientidel võib tekkida düspnoe.
Silma kahjustused: nägemishäireid.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: Propafenooni kasutamisel suurtes annustes on
täheldatud libiido vähenemist selle kadumiseni, samuti spermatosoidide arvu vähenemist
ejakulatsioonil.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: naha punetus, lööve, sügelus, urtikaaria.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: Väga harva on tekkinud erütematoosne luupus,
Vere ja lümfisüsteemi häired: trombotsütopeenia, leukopeenia või agranulotsütoos (nimetatud
kõrvaltoimed on ravi katkestamisel alati möödunud).
Uuringud: maksaensüümide suurenenud aktiivsus (seerumi transaminaasid ja alkaalne fosfataas).
Vanuritel on sagedamini tekkinud hemodünaamika häireid (hüpotensiooni); kesknärvisüsteemiga
seotud kõrvaltoimetest on sagedamini esinenud väsimust, pearinglust ja paresteesiaid.

4.9. Üleannustamine

Üleannustamise kardiaalsed nähud:
Propofenooni manustamisel annustes 1800…9000 mg ilmnes QRS-kompleksi laienemine, Hisi kimbu
säärte blokaad, müokardi väljutusmahu vähenemine ja hüpotensioon.

Muud nähud:
Võivad tekkida krambid, somnolentsus ja surm.

Ravi
Mürgistusega patsiente (alates annusest 1g/ööpäevas) tuleb kardioloogiliselt monitoorida. Ravi on
sümptomaatiline: esmane intensiivravi seisneb intravenoosses alkaliseerimises naatriumlaktaadi ja
kaaliumkloriidiga; mõnedel juhtudel võib vajalik olla glükagooni või adrenaliini manustamine ja/või
südame elektriline stimulatsioon.
Kuna propafenoon on plasmas 95% ulatuses seotud verevalkudega ning tema jaotusruumala on suur,
on hemodialüüs ebaefektiivne ning katsed eemaldada propafenooni hemoperfusioonil ei anna soovitud
tulemusi.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: antiarütmikum, ATC-kood: C01BC03

Propafenoonvesinikkloriid on membraani stabiliseeriv ja naatriumkanaleid blokeeriv antiarütmikum,
kuuludes IC klassi antiarütmikumide hulka Vaughan-Williamsi klassifikatsiooni järgi.
Propafenooni antiarütmilise toime mehhanism pole lõplikult selge. PQ-, QT-segmentide ja
QRSkompleksi laienemine on tingitud propafenooni otsesest toimest müokardile, kus preparaat
seondub tugevalt (kuigi aeglaselt) Na+-kanalitega. Ravim blokeerib annusest sõltuvalt Na+-kanalites
vastavate ioonide sissevoolu aktsioonipotentsiaali depolarisatsiooni kiires faasis (0-faasis), mille
tagajärjel depolarisatsioon oluliselt aeglustub.

Lisaks sellele omab propafenoon teatavat beeta-adrenoblokeerivat ja Ca2+-kanaleid blokeerivat toimet,
kuigi terapeutiliste annuste korral on nimetatud toimed vähe väljendunud.

Propafenoon vähendab impulsi ülejuhtekiirust, suurendab erutustekke läve ning pikendab efektiivset
refraktaarperioodi. Lühendab aktsioonipotentsiaali kestust müokardirakkudes, sh Purkinje kiududes.
Põhjustab PR-intervalli pikenemist (uuringu alusel tervete vabatahtlikega) ning kerget QRS-kompleksi
laienemist (uuringus vastavate patsientidega). Sarnaselt teistele I klassi preparaatidele blokeerib
propafenoon selektiivselt anterograadset ülejuhet lisaülejuhteteedes Suuremad annused võivad
mõnedel tundlikel patsientidel beeta-adrenoblokeeriva toime tõttu põhjustada südame löögisageduse
vähenemist, vererõhu langust kuni südamepuudulikkuse ning hingamispuudulikkuse tekkeni.
Propafenooni väiksem proarütmogeenne toime võrreldes teiste Ic klassi antiarütmikumidega tuleneb
adrenergiliste retseptorite blokeerimisest.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Propafenoon imendub seedetraktist täielikult. Ravimi biosaadavus on siiski madal, kuna ta
metaboliseerub esmase maksapassaaži käigus annusest sõltuvalt. Preparaadi maksimaalne
plasmakontsentratsioon saabub 3 tundi pärast suukaudset manustamist. Propafenoon jaotub kiiresti
kudedes. Ravim on aluselise reaktsiooniga, mistõttu seondub 96…97% ulatuses happelise alfa1-
glükoproteiiniga; jaotusruumala on suhteliselt suur (1,2…4,0 l/kg). Vaba propafenooni fraktsioon
suureneb ravimi plasmasisalduse suurenemisega, samuti on see kõrgem neerupudulikkusega
patsientidel. Propafenoon on väga lipofiilne ning allub ulatuslikule biotransformatsioonile, peamiselt
5-OH-propafenooniks. Hüdroksüleerumine toimub maksas P450 2D6, 3A4 ja 1A2 isoensüümide
vahendusel; ülejäänud osa propafenoonist depropüleeritakse, mille tulemusena moodustub N-
depropüülpropafenoon.
Inimese vereplasmas ja uriinis on leitud kokku 11 metaboliiti, nendest 5-OH-propafenoon ja N-
depropüülpropafenoon on toimelt sarnased propafenoonile (hinnatuna EKG muutuste põhjal).
Nimetatud 2 metaboliidi plasmatase ei ületa 20% toimeaine plasmakontsentratsioonist.
Inimpopulatsioonis on tuvastatud ka ravimi metabolismiga seotud polümorfismi. Kiiretel
metaboliseerijatel on propafenooni poolväärtusaeg 5…6 tundi, aeglastel metaboliseerijatel ligikaudu
17 tundi.
Propafenooni ja tema 2 metaboliiti konjugeeruvad maksas ning erituvad roojaga (kuni 50%
manustatud annusest). Umbes 1% propafenoonist eritub muutumatul kujul uriiniga. Propafenooni
totaalne kliirens on suhteliselt kõrge (korduva suukaudse manustamise järgselt on 0,72 l/h/kg).
Eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 6,2 tundi (varieerudes 2,3…11,8 tunnini), aeglastel
metaboliseerijatel võib see olla 2 korda pikem.
Neerupuudulikkus mõjutab teatud määral mõnede propafenooni metaboliitide eritumist, kuid
hemodialüüs ei kiirenda propafenooni ja tema 2 peamise metaboliidi eliminatsiooni. Raske
maksapuudulikkuse korral suureneb propafenooni plasmasisaldus ning tema poolväärtusaeg pikeneb.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus:
Keskmised DL50 väärtused saavutatakse isastel hiirtel annusega 1137 mg/kg, emastel hiirtel 683 mg/kg
ja emastel rottidel 1325 mg/kg.
14-päevane toksikoloogiline uuring:
Pärast suurte annuste (150 mg/kg/ööpäevas, s.o enam kui 10-kordne inimestel kasutatav ööpäevane
terapeutiline annus) suukaudset manustamist suspensioonina, ilmnesid nefrotoksilisus ja 50% suremus
ainult emaste hiirte seas.
Isaste hiirte ja rottide seas võrreldes kontrollgrupiga erinevusi ei olnud. Ülalnimetatud liigi-ja soo
erinevuse tundlikkus on kooskõlas ägeda toksilisuse leidudega.

Kantserogeensus:
Mingit kantserogeenset toimet ei täheldatud propafenooni päevasel manustamisel hiirtele annustes
kuni 360 mg/kg 104 nädala jooksul ja 270 mg/kg kohta rottidel 130 nädala jooksul.

Reproduktsiooni toksilisus:
Kirjanduse andmetel ei ole rottidel ja küülikutel teatatud väärarendite tekkest suukaudse annuse 600
mg/kg rottidel ja 150 mg/kg küülikutel kasutamisel.
Fertiilsus ei muutunud annuste juures kuni 270 mg/kg rottidel ja 120 mg/kg küülikutel. Edasine
prenataale ja postnataalse arengu jälgimine rottidel näitas ainult kasvupeetust (kehakaalu
juurdevõtmise vähenemine) annustel üle 180 mg/kg.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Sisu:

Granuleeritud mikrokristalne tselluloos
Maisitärklis
Kopovidoon
Naatriumkroskarmelloos
Magneesiumstearaat
Naatriumlaurüülsulfaat
Kest:
Hüpromelloos
Titaandioksiid
Makrogool
Simetikoonemulsioon

6.2. Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3. Kõlblikkusaeg

3 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Säilitada originaalpakendis temperatuuril kuni 25°C, niiskuse ja valguse eest kaitstult.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

AL/PVC blister, pakendi infoleht, pappkarp
Pakendi suurus: 50 õhukese polümeerikilega kaetud tabletti

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

PRO.MED.CS Praha a.s.
Telčská 1
140 00 Prague 4
Tśehhi Vabariik

8. Müügiloa number

329200

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

27.10.2000/22.10.2010


10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2011.