OMSAL

Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.

Üks kapsel ööpäevas võetuna pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.

Lapsed
Puudub asjakohane näidustus OMSAL'i kasutamiseks lastel.
Tamsulosiini ohutus ja efektiivsus alla 18-aasta vanustel lastel pole tõestatud. Antud hetkel
teadaolevad andmed on esitatud lõigus 5.1.

Kasutamine neerukahjustuse korral
Neerukahjustuse korral ei ole vaja annuseid kohandada.

Kasutamine maksakahjustuse korral
Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vaja annuseid kohandada (vt ka lõik 4.3
Vastunäidustused).

Suukaudseks kasutamiseks. Kapsel tuleb neelata tervelt ja seda ei tohi avada ega närida, kuna see
häirib toimeaine pikaajalist vabanemist.

- Ülitundlikkus toimeaine (sh ravimist põhjustatud angioödeem) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes
abiainete suhtes.
- Anamneesis ortostaatiline hüpotensioon.
- Raske maksapuudulikkus.

Sarnaselt teiste α -adrenoretseptori antagonistidega võib tamsulosiini kasutamise ajal üksikjuhtudel
1
tekkida vererõhu langus, mis harva resulteerub sünkoobiga. Esimeste ortostaatilise hüpotensiooni
sümptomite ilmumisel (pearinglus, nõrkus) tuleb patsient panna istuma või lamama kuni sümptomite
kadumiseni.

Enne ravi alustamist tamsulosiiniga tuleb patsienti uurida teiste võimalike seisundite osas, mille
sümptomid võivad olla sarnased eesnäärme healoomulisele hüperplaasiale.
Enne ravi alustamist viiakse läbi digitaalne rektaalne läbivaatus ning vajadusel määratakse ka prostata-
spetsiifilised antigeenid (PSA). Samu uuringuid korratakse ravi ajal regulaarsete vaheaegadega.

Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) patsientide ravimisel tuleb olla ettevaatlik,
kuna ravimi toimet nendel patsientidel ei ole täpselt uuritud.

Mõnedel patsientidel, kes saavad või on saanud eelnevalt ravi tamsulosiiniga, on katarakti või
glaukoomi operatsiooni käigus täheldatud „operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi” (Intraoperative
Floppy Iris Syndrome, IFIS - kitsa pupilli sündroomi variant). IFIS võib suurendada
operatsiooniaegsete ja -järgsete silmatüsistuste tekkeriski.

Kinnitamata andmetel piisab tamsulosiini ärajätmisest 1...2 nädalat enne katarakti või glaukoomi
operatsiooni, kuid ravi lõpetamisest saadavat kasu ei ole veel kindlaks tehtud. IFIS-est on teatatud ka
patsientidel, kes olid katkestanud ravi tamsulosiiniga pikemaks perioodiks enne katarakti operatsiooni.

Patsientidel, kellele on plaanis teostada katarakti või glaukoomi operatsioon, ei soovitata alustada ravi
tamsulosiinvesinikkloriidiga. Preoperatiivse hindamise käigus peavad katarakti või glaukoomi
operatsiooni läbiviijad kindlaks tegema, kas opereeritav patsient saab või on saanud ravi
tamsulosiiniga, et tagada sobivate meetmete rakendamine IFIS raviks operatsiooni ajal.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada aeglase metaboliseerija CYP2D6 fenotüübiga
patsientidele kombinatsioonis tugevate CYP3A4 inhibiitoritega.
Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatusega kombinatsioonis tugevate ja mõõdukate
CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5).

Koostoimete uuringuid on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
Koostoimeid ei ole kirjeldatud koosmanustamisel järgmiste ravimitega: atenolool, enalapriil või
teofülliin.

Tamsulosiini plasmakontsentratsioon suureneb koosmanustamisel tsimetidiiniga, samal ajal kui
kooskasutamisel furosemiidiga väheneb, aga kuna tamsulosiini kontsentratsioon püsib normaalses
vahemikus, ei ole annustamist vaja kohandada.

In vitro uuringutes ei muutnud diasepaam, propranolool, trikloormetiasiid, kloormadinoon,
amitriptülliin, diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ega varfariin tamsulosiini vaba fraktsiooni
sisaldust inimese plasmas. Samuti ei muutnud tamsulosiin diasepaami, propranolooli,
trikloormetiasiidi ega kloormadinooni vaba fraktsiooni sisaldust.

Diklofenak ja varfariin võivad siiski kiirendada tamsulosiini eliminatsioonikiirust.

Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega võib
tamsulosiinvesinikkloriidi toimet tugevdada. Samaaegsel manustamisel ketokonasooliga (teadaolevalt
tugev CYP3A4 inhibiitor) tõusid tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja Cmax vastavalt 2,8 ning 2,2
korda.

Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada aeglase metaboliseerija CYP2D6 fenotüübiga
patsientidele kombinatsioonis tugevate CYP3A4 inhibiitoritega.
Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatusega kombinatsioonis tugevate ja mõõdukate
CYP3A4 inhibiitoritega.

Tamsulosiinvesinikkloriidi manustamisel samaaegselt koos paroksetiiniga, mis on tugev CYP2D6
inhibiitor, tõusid tamsulosiini Cmax ja AUC vastavalt 1,3 ning 1,6 korda, kuid seda ei peeta kliiniliselt
oluliseks.

Samaaegne teiste α -adrenoretseptori antagonistide manustamine võib viia hüpotensiivsete toimeteni.
1

Tamsulosiin ei ole näidustatud kasutamiseks naistel.
Meestel läbiviidud lühi- ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes on täheldatud ejakulatsioonihäireid.
Müügiloa saamise järgses faasis on teatatud retrograadse ejakulatsiooni juhtudest ja ejakulatsiooni
puudumisest.

Tamsulosiini toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Patsiendid peaksid
teadma, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust.

Organsüsteemi klass
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
(≥1/100 kuni (≥1/1000 kuni (≥1/10 000 kuni
(<1/10 000)
(ei saa hinnata
<1/10)
<1/100)
<1/1000)
olemasolevate
andmete alusel)
Närvisüsteemi häired Pearinglus
Peavalu
Minestus


(1,3%)
Silma kahjustused




Ähmane
nägemine*,
Nägemise
kahjustus*
Südame häired

Südame



pekslemine
Vaskulaarsed häired
Ortostaatiline


hüpotensioon
Respiratoorsed,

Riniit


Ninaverejooks*
rindkere ja
mediastiinumi häired
Seedetrakti häired

Kõhukinnisus,

Suukuivus*
Kõhulahtisus,
Iiveldus,
Oksendamine
Naha ja nahaaluskoe
Lööve,
Angioödeem
Stvensi-Johnsoni Multiformne
kahjustused
Sügelus,
sündroom
erüteem*,
Urtikaaria
Eksfoliatiivne
dermatiit*
Reproduktiivse
Ejakulatsiooni

Priapism
Retrograadne
süsteemi ja
häired
ejakulatsioon,
rinnanäärme häired
Ejakulatsiooni
puudumine
Üldised häired ja

Asteenia



manustamiskoha
reaktsioonid
* Täheldatud turuletulekujärgselt

Turuletulekujärgse järelevalve käigus on tamsulosiinraviga seostatud katarakti või glaukoomi
operatsiooni käigus tekkivat kitsa pupilli seisundit, mida nimetatakse operatsiooniaegseks lõdva iirise
sündroomiks (Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) (vt ka lõik 4.4).

Turuletulekujärgne kogemus
Lisaks ülalpool nimetatud kõrvaltoimetele on seoses tamsulosiini kasutamisega teatatud kodade
virvendusest, arütmiast, tahhükardiast ja düspnoest. Et neid spontaanseid kõrvaltoimeid on täheldatud
ravimi turuletulekujärgselt, siis ei ole võimalik usaldusväärselt hinnata nende esinemissagedust ja
põhjuslikku seost tamsulosiiniga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Sümptomid:
Tamsulosiinvesinikkloriidi üleannustamine võib põhjustada rasket hüpotensiooni. Raske hüpotensioon
võib ilmneda erinevate üleannustamise tasemete juures.
Tahtmatu üleannustamise käigus on manustatud suurim tamsulosiinvesinikkloriidi annus 12 mg. Selle
tulemuseks oli tõsine peavalu. Hospitaliseerimine ei olnud vajalik.

Ravi:
Ägeda hüpotensiooni tekkimisel pärast üleannustamist tuleb alustada kardiovaskulaarset toetavat ravi.
Vererõhk on taastatav ja südame löögisagedus normaliseeritav, kui asetada patsient lamavasse
asendisse. Kui see ei anna tulemust, kasutatakse ringleva veremahu suurendamist ja vajadusel ka ravi
vasopressoritega. Jälgitakse neerufunktsiooni ja rakendatakse üldiseid abistavaid võtteid.

Dialüüs ei ole tõenäoliselt efektiivne, sest tamsulosiin seondub tugevalt plasmavalkudega. Kasutusele
võib võtta meetmed imendumise takistamiseks, nt oksendamine. Suurte koguste allaneelamisel võib
teha maoloputust ja manustada aktiivsütt ja osmootseid kõhulahtisteid, nagu näiteks naatriumsulfaat.

Farmakoterapeutiline rühm: Uroloogias kasutatavad ained, Alfaadrenoretseptorite antagonistid,
ATC kood: G04CA02
Eesnäärme healoomulise hüpertroofia korral kasutatavad ained.

Toimemehhanism
Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste α -adrenoretseptoritega, eelkõige
1
alatüüpidega α ja α ). See toob kaasa eesnäärme ja ureetra silelihaste lõõgastumise.
1A
1D

Farmakodünaamilised toimed
Tamsulosiin suurendab maksimaalset uriini voolukiirust. Tamsulosiin leevendab eesnäärme ja ureetra
silelihaseid lõõgastades kuseteede obstruktsiooni, mis parandab urineerimisega seotud sümptomeid.

Tamsulosiin parandab ka kusepõie mahuga seotud sümptomeid, milles etendab tähtsat osa põie
ebastabiilsus
.

Toimed põie mahu ja urineerimisega seotud sümptomitele säilivad ka pikaaegse ravi korral. Ravi
lükkab oluliselt edasi kirurgilise ravi või kateteriseerimise vajadust.

Seoses perifeerse resistentsuse vähendamisega võivad α -retseptori antagonistid alandada vererõhku.
1
Tamsulosiiniga teostatud uuringutes ei ole leitud kliiniliselt olulist vererõhu langust.

Lapsed
Neuropaatilise põiega lastel viidi läbi topeltpime randomiseeritud platseebokontrollitud erinevate
annustega uuring. Kokku randomiseeriti ja raviti ühe tamsulosiini annusega 3-st [väike (0,001…0,002
mg/kg), keskmine (0,002…0,004 mg/kg) ja suur (0,004…0,008 mg/kg] või platseeboga 161 last
(vanuses 2…16 aastat). Esmane tulemusnäitaja oli patsientide arv, kellel vähenes detruusorlihase
lekkepunkti rõhk (LPP) kuni < 40 cm H2O samal päeval läbi viidud kahe hindamise alusel. Teisesed
tulemusnäitajad olid: detruusorlihase lekkepunkti rõhu tegelik ja protsentuaalne muutus võrreldes
algväärtusega, hüdronefroosi ja hüdroureetri paranemine või stabiliseerumine ja kateteriseerimisel
saadud uriinimahtude muutus ning kateteriseerimise ajal märjana oldud kordade arv
kateteriseerimispäevikute alusel. Ei platseeborühma ega ühegi kolme tamsulosiini annuseid saava
rühma vahel ei täheldatud statistiliselt olulist erinevust esmaste ega teiseste tulemusnäitajate osas.
Ühegi annuse puhul ei täheldatud vastuse sõltuvust annusest.

Imendumine
Tamsulosiin imendub soolestikust ja on peaaegu täielikult biosaadav. Enne ravimi manustamist
söödud toit aeglustab imendumist. Imendumise stabiilsust saab suurendada, manustades tamsulosiini
alati pärast sama toidukorda. Tamsulosiini kineetika on lineaarne.

Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu kuus tundi pärast tamsulosiini
üksikannuse manustamist toidukorra järel. Tasakaaluseisund saavutatakse korduvate annuste
manustamisel viiendaks ravipäevaks ja sel juhul on C ligikaudu 2/3 kõrgem võrreldes ühekordse
max
annuse järgselt saavutatava väärtusega. Kuigi seda täheldati eakatel patsientidel, võib eeldada seda
sama ka noorematel patsientidel.
Plasmakontsentratsioon võib erinevatel patsientidel olla erinev nii pärast ühekordset kui mitmekordset
annustamist.

Jaotumine
Inimorganismis seondub tamsulosiin 99% ulatuses plasmavalkudega.Jaotumisruumala on väike
(ligikaudu 0,2 l/kg).

Biotransformatsioon
Tamsulosiin metaboliseerub aeglaselt, vähese esmase passaaži efektiga. Enamus tamsulosiinist on
plasmas muutumatul toimeaine kujul. Metabolism toimub maksas. Rottidel ei põhjustanud tamsulosiin
maksa mikrosomaalsete ensüümide induktsiooni.

In vitro tulemused näitavad, et CYP3A4 ja ka CYP2D6 on kaasatud metabolismi, tõenäoliselt osalevad
tamsulosiinvesinikkloriidi metabolismis vähesel määral ka teised CYP isoensüümid. CYP3A4 ja
CYP2D6 metaboliseerivate ensüümide inhibeerimine võib viia tamsulosiinvesinikkloriidi
kontsentratsiooni suurenemiseni (vt lõigud 4.4 ja 4.5).
Ükski metaboliit ei ole aktiivsem kui esmane aktiivne toimeaine.

Eritumine
Tamsulosiin ja selle metaboliidid väljutatakse peamiselt uriiniga ja ligikaudu 9% ravimist eritub
muutumatul kujul. Pärast tamsulosiini ühekordset manustamist täiskõhu tingimustes ning
püsikontsentratsiooni staadiumis olid eliminatsiooni poolväärtusajad vastavalt 10 ja 13 tundi.

Toksilisuse katsed ühekordsete ja korduvate annustega viidi läbi hiirtel, rottidel ja koertel. Lisaks
uuriti reproduktsioonitoksilisust rottidel, kartsinogeensust hiirtel ja rottidel ning genotoksilisust in vivo
ja in vitro. Tamsulosiini suurte annuste toksilisuse profiil on võrreldav α1-adrenoretseptori
antagonistide farmakoloogiliste toimetega. Koertel sedastati väga suurte annuste kasutamisel
muutused EKG-s. Siiski ei ole nimetatud muutused tõenäoliselt kliinilise tähtsusega. Tamsulosiinil ei
ole leitud märkimisväärseid genotoksilisi omadusi.

Emastel hiirtel ja rottidel on täheldatud tamsulosiini kasutamisel suuremaid proliferatiivseid muutusi
rinnanäärmetes. Nimetatud muutusi peetakse siiski ebaolulisteks, sest need tekivad vaid suurte annuste
manustamisel ja on kaudselt seotud hüperprolaktineemiaga.

Kapsli sisu:
Mikrokristalliline tselluloos (E460),
Metakrüülhape - etüülakrülaadi kopolümeer 1:1 (sisaldab polüsorbaat 80, naatriumlaurüülsulfaat),
Talk,
Trietüültsitraat,
Kaltsiumstearaat.

Kapsli kest:
Kollane raudoksiid (E172),
Must raudoksiid (E172),
Punane raudoksiid (E172),
Titaandioksiid (E171),
Želatiin.

Ei kohaldata.

3 aastat.

Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

30, 90 või 100 kapslit on pakitud värvitutesse läbipaistvatesse PVC/PVDC/Al blistritesse.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded puuduvad.

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.