GLIBENESE GITS
Toimeained: glipisiid
Ravimi vorm: toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Ravimi tugevus: 10mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on GLIBENESE GITS ja milleks seda kasutatakse
Glibenese GITS on sulfonüüluurea derivaatide gruppi kuuluv antidiabeetiline ravim.
Glibenese GITSi kasutatakse täiskasvanud patsientide raviks II tüüpi diabeedi ehk
insuliinsõltumatu diabeedi täiendavalt dieedile ja füüsilisele koormusele glükeemilise kontrolli
parandamiseks.
2. Mida on vaja teada enne GLIBENESE GITS võtmist
Ärge võtke Glibenese GITSi:
- kui olete toimeaine (glipisiidi) või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6)
suhtes allergiline,
- kui teil on I tüüpi ehk insuliinsõltuv diabeet, diabeetiline ketoatsidoos ja diabeetiline kooma,
- kui teil on raske neeru- või maksapuudulikkus,
- kui te olete rase või toidate last rinnaga,
- kui te kasutate ravimit mikonasool.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Glibenese GITSi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Glibenese GITS:
- kui teil on uriinis ketoained ja suhkur,
- kui teil on plaanis suurem kirurgiline operatsioon või olete hiljuti põdenud rasket haigust,
- kui teil on seedetrakti ahenemine või krooniline kõhulahtisus,
- kui teil on maksa või neerutalitluse häired,
- kui teile on määratud ravi mikonasooliga,
- kui teil on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaas (G6PD) puudulikkus (harvaesinev pärilik haigus).
Informeerige oma arsti, kui olete alla 16-aastane.
Kui mõni ülalpool nimetatud punktidest kehtib teie kohta, võib Glibenese GITS teile mitte
sobida. Sellisel juhul annab raviarst teile muid soovitusi.
Kaaluge kas te saate regulaarselt, kindlatel kellaaegadel suhkruid (tärklist, leiba, kartuleid,
suhkrut jms.) manustada, et vältida veresuhkru väärtuse liiga madalale langemist. Kui te ei saa
lülitada regulaarset suhkru manustamist oma päevakavva (sh hommikueinesse), siis ei tohi
Glibenese GITSi kasutada.
Perioodiliselt tuleb kontrollida suhkrusisaldust veres ja uriinis.
Väga oluline on, et te järgiksite oma raviarsti nõuandeid dieedi kohta ja harrastaksite regulaarse
programmi järgi kehakultuuri.
Kui te olete soolavaesel dieedil, siis peate teadma, et Glibenese GITS sisaldab keedusoola (17,5
mg 5-milligrammistes tablettides ja 35 mg 10-milligrammistes tablettides).
Muud ravimid ja Glibenese GITS
Teatage oma arstile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes
muid ravimeid.
Hulk ravimeid võivad omada koostoimeid Glibenese GITSiga ning mõjutada diabeedi
reguleerimist.
Mõnede ravimite samaaegne kasutamine Glibenese GITSiga võib põhjustada kontrolli kaotust
vere suhkrusisalduse üle:
Tolbutamiid (diabeediravim), tiasiidid ja muud uriinieritust suurendavad ained,
glükokortikosteroidid (põletikuvastased ained), fenotiasiinid (rahustid), kilpnäärme hormoonid,
östrogeenid (naissuguhormoonid), suukaudsed rasestumisvastased vahendid, fenütoiin
(langetõvevastane ravim), nikotiinhape (B-grupi vitamiin), sümpatomimeetikumid e. beeta-adrenomimeetikumid (kasutatakse astma ja kõrgvererõhutõve korral), kaltsiumikanalite
blokaatorid (kasutatakse kõrgvererõhutõve korral), isoniasiid (tuberkuloosiravim).
Teie vere suhkrusisaldus võib liiga madalale langeda, kui võtate Glibenese GITSi üheaegselt
mittesteroidsete põletikuvastaste ainetega (kasutatakse näiteks liigesehaiguste korral),
salitsülaatidega (atsetüülsalitsüülhape), sulfoonamiididega (mikroobidevastased ained),
probenetsiidiga (kasutatakse podagrat põdevatel patsientidel), kumariinidega (suukaudsed vere
hüübivust vähendavad preparaadid), monoamiini oksüdaasi (MAO-) inhibiitoritega (kasutatakse
psühhiaatrias), beeta-adrenoblokaatoritega (kasutatakse kõrge vererõhuga patsientidel),
suukaudse mikonasooli või flukonasooliga, vorikonasooliga (kasutatakse seennakkuse korral) või
alkoholiga.
Kolesevelaamiga (kolesteroolisisaldust vähendav ravim) koosmanustamisel peab Glibenese
GITSi manustama vähemalt 4 tundi enne kolesevelaami manustamist, et vältida glipisiidi
imendumise vähenemist.
Eelpoolnimetatud ravimite kasutamisel tuleb regulaarselt kontrollida vere suhkrusisaldust.
Kui te lõpetate eelpoolnimetatud ravimite võtmise, kasutades samal ajal Glibenese GITSi, tuleb
hoolikalt jälgida, et diabeet ei väljuks kontrolli alt.
Rääkige oma arstile, kui te olete kasutanud või kasutate mõnda eelpool loetletud ravimit.
Glibenese GITS koos toidu ja joogiga
Glibenese GITSi tabletid tuleb neelata tervelt koos piisava hulga vedelikuga. Glibenese GITS'i
võetakse tavaliselt hommikusöögi ajal.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Raseduse ja imetamise perioodil ei tohi Glibenese GITSi kasutada. Kui te olete rase, imetate või
arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arsti
või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Kõik autot juhtivad diabeetikud peavad tähelepanelikult ennast jälgima, et ei tekiks madalat
veresuhkru taset. Kui vere suhkrusisaldus on langenud, ärge juhtige transpordivahendit ega
töötage mehhanismidega.
3. Kuidas GLIBENESE GITS võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Glibenese GITS tabletid tuleb neelata tervelt koos piisava hulga vedelikuga. Tablette ei tohi
närida, tükeldada ega purustada. Ravim väljastatakse mitteseeditavate tablettidena, kus toimeaine
väljub aeglaselt ja regulaarselt läbi tableti küljel asuva ava, nii et organism saab seda omastada.
Kui see protsess on lõppenud, eemaldatakse tühi tabletikest organismist. Te ei pruugi muretseda,
kui te juhuslikult märkate väljaheites midagi tabletitaolist.
Tähtis on, et te võtaksite tablette vastavalt oma raviarsti juhendile. Ärge võtke rohkem Glibenese
GITS tablette kui teie arst on määranud. Järgnev informatsioon on ainult soovituslik. Soovitatav
algannus on 5 mg ööpäevas, mis manustatakse hommikusöögi ajal. Kui patsient on vanemaealine,
võib samuti alustada annusega 5 mg ööpäevas. Arst võib otsustada teie ravimi annust suurendada.
Sellisel juhul kohandatakse annust 5 mg-liste astmete kaupa. Iga annuse tõstmise vahele peab
jääma vähemalt mõni päev.
Üks annus ööpäevas peaks olema piisav. Maksimaalne soovitatav annus on 20 mg ööpäevas. Kui
teie annus on 20 mg ööpäevas, peaksite võtma korraga kaks 10-milligrammist tabletti.
Kui te ei tea kindlalt, kui suure annuse te peate võtma, küsige arstilt. Ärge lõpetage ravimi
kasutamist ega muutke oma ravimi annust ilma raviarstiga konsulteerimata. Ravimi manustamise
lõpetamine võib raskendada teie seisundit.
Kui te võtate Glibenese GITSi rohkem kui ette nähtud
Kui olete kogemata võtnud liiga palju tablette, konsulteerige otsekohe arstiga. Kui teil tekib
kahvatus, segasus, higistamine või värisemine, võivad need olla madala veresuhkru taseme
sümptomid. Te peate sööma või jooma midagi suhkrut sisaldavat. Krampide või teadvusekaotuse
korral kutsuda otsekohe arst.
Kui te unustate Glibenese GITSi võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Kui üks annus on vahele
jäänud, võtke see järgmise söögikorra ajal. Ärge kahekordistage annust.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Sagedased kõrvaltoimed (esinevad ühel patsiendil 100-st kuni ühel 10-st)
- hüpoglükeemia (madal veresuhkru tase) võib olla tõsine, kestev ja võib viia hüpoglükeemilise
koomani
- peavalu, treemor (neuroloogiline häire, mida iseloomustab käte või teiste kehaosade
värisemine) - tavaliselt mööduv ja ei nõua ravi katkestamist; samas võib olla ka
hüpoglükeemia sümptomiks
- nägemiskahjustus
- kõhuvalu, iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus ja oksendamine
- nahasügelus
- teatavate vereensüümide (aspartaataminotransferaasi, alkaalse fosfataasi, kreatiniini) taseme
tõus - seos glipisiid GITSiga ei ole teada.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (esinevad ühel patsiendil 1000-st kuni ühel patsiendil 100-st)
- segasus - tavaliselt mööduv ja ei nõua ravi katkestamist; samas võib olla ka hüpoglükeemia
sümptomiks
- nõgestõbi (kublaline sügelev nahalööve)
Teadmata sagedus
- vereloome häired (leukopeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, hemolüütiline aneemia,
aplastiline aneemia ja pantsütopeenia)
- naatriumivaegus veres
- nägemishäired, näiteks ähmane nägemine ja nägemise halvenemine - tavaliselt mööduv ja ei
nõua ravi katkestamist; samas võib olla ka hüpoglükeemia sümptomiks
- ebamugavustunne ülakõhus
- kollatõbi ehk hepatiit (maksapõletik) - kui see peaks tekkima, võtke otsekohe ühendust oma
arstiga
- allergiline dermatiit (nahapõletik)
- mitteäge porfüüria (ainevahetushaigus)
- halb enesetunne - tavaliselt mööduv ja ei nõua ravi katkestamist; samas võib olla ka
hüpoglükeemia sümptomiks
- vere laktaatdehüdrogenaasi (teatud ensüümi) taseme tõus, vere uurea taseme tõus - seos
glipisiid GITSiga ei ole teada.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime
võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas GLIBENESE GITS säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Glibenese GITS sisaldab
-
Toimeaine on glipisiid.
-
Teised abiained on polüetüleenoksiid, hüdroksüpropüülmetüültselluloos (hüpromelloos),
raudoksiid, magneesiumstearaat, tselluloosatsetaat, polüetüleenglükool, naatriumkloriid,
Opadry valge, must tint.
Kuidas Glibenese GITS välja näeb ja pakendi sisu
Glibenese GITSi toimeainet modifitseeritult vabastavad tabletid on pakendatud kõrgtihedast
polüetüleenist (HDPE) plastikpurkidesse.
Purgis on 30 tabletti.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Pfizer Europe MA EEIG
Ramsgate Road
Sandwich
Kent CT13 9NJ
Ühendkuningriik
Tootja:
Fareva Amboise
Zone Industrielle
29 route des Industries
37530 Pocé-sur-Cisse
Prantsusmaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole:
Pfizer Luxembourg SARL Eesti filiaal
Sõpruse pst 157
13417 Tallinn
Tel: +372 666 7500
Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2015.
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Glibenese GITS 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Glibenese GITS 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Glibenese GITS tabletid sisaldavad toimeainena 5 mg või 10 mg glipisiidi.
INN. Glipizidum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
Glibenese GITS 5 mg: Ümmargused kaksikkumerad valged kaetud tabletid, mille ühele küljele on
trükitud "GXL 5".
Glibenese GITS 10 mg: Ümmargused kaksikkumerad valged kaetud tabletid, mille ühele küljele on
trükitud "GXL 10".
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
II tüüpi diabeedi ravi täiskasvanutele, kui üksnes dieedi ja füüsilise koormusega ei saavutata vere
suhkrusisalduse piisavat vähenemist.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Nii nagu iga teise vere glükoosisisaldust langetava toimega ravimi puhul, tuleb ka glipisiidi annust iga
haigusjuhu korral individuaalselt kohandada.
Glibenese GITS tabletid tuleb neelata tervelt koos piisava hulga vedelikuga. Tablette ei tohi närida,
tükeldada ega purustada (vt lõik 4.4).
Algannus
Glibenese GITSi soovitatav algannus on 5 mg/ööpäevas, mis võetakse koos hommikusöögiga.
Algannused eakatel patsientidel ja hüpoglükeemiast ohustatud patsientidel on toodud lõigus
Kasutamine eakatel ja suure riskiga patsientidel (vt lõik 4.2).
Annuse tiitrimine
Annust kohandatakse 2,5 mg või 5 mg annuste kaupa vastavalt vere glükoosisisalduse väärtuste
muutustele. Annuse muutmiste vahel peab olema vähemalt mõnepäevane intervall. Glibenese GITSi
kasutamisel saavutatakse glipisiidi tasakaalukontsentratsioon vereplasmas tavaliselt viiendaks
annustamise päevaks. Eakatel patsientidel võib selleks kuluda 1…2 päeva kauem.
Säilitusannus
Patsientide vere glükoosisisaldust on tavaliselt adekvaatselt kontrollitav ravimi manustamisega üks
kord ööpäevas. Maksimaalne soovitatav annus on 20 mg ööpäevas, sest nimetatud tasemel ilmneb
maksimaalne vere glükoosisisaldust alandav toime.
Patsiendid, kes saavad raviks kiirelt vabanevat glipisiidi annuses 5...20 mg ööpäevas, võib üle viia
Glibenese GITSile, manustades üks kord ööpäevas lähima ekvivalentse või väikseima ööpäevase
koguannuse.
Kasutamine lastel
Ravimi efektiivsus ja ohutus lastel ei ole tõestatud.
Kasutamine eakatel ja suure riskiga patsientidel
Hüpoglükeemia tekkeriski vähendamiseks sellest ohustatud patsientidel (näiteks eakad patsiendid,
halvas üldseisundis, alatoitunud või ebaregulaarselt toituvad patsiendid või kahjustatud neeru- või
maksafunktsiooniga patsiendid) peab algannuse ja säilitusannuse määramisel olema ettevaatlik, et
vältida hüpoglükeemilisi reaktsioone (vt lõik Algannus ja lõik 4.4).
Ligikaudu kahesaja 65-aastase ja vanema patsiendi uuringud näitavad, et glipisiid on selles
vanuserühmas sama ohutu ja tõhus kui alla 65-aastaste patsientide puhul.
Insuliinravi saavad patsiendid
Nagu teiste sulfonüüluurea derivaatide rühma kuuluvate vere glükoosisisaldust langetavate ravimite
puhul, võib paljud insuliinravi saavad stabiilse II-tüüpi diabeediga patsiendid üle viia ravile Glibenese
GITSiga. Patsientide üleviimisel insuliinravilt Glibenese GITSile tuleks juhinduda alljärgnevatest
üldistest soovitustest.
Patsientidel, kellel ööpäevane insuliinivajadus on 20 toimeühikut või alla selle, võib insuliini ära jätta
ja alustada ravi Glibenese GITSi tavaliste annustega. Annuse kohandamiste vahel peab olema
vähemalt mõnepäevane intervall.
Patsientidel, kellel ööpäevane insuliinivajadus on üle 20 toimeühiku, vähendatakse insuliini annust
50% võrra ja alustatakse ravi Glibenese GITSi tavaliste annustega. Insuliini annuste vähendamisel
lähtutakse patsiendi individuaalsest ravivastusest. Annuse kohandamiste vahel peab olema vähemalt
mõnepäevane intervall.
Insuliinravi ärajätmise perioodil peab patsient jälgima vere glükoosisisaldust. Kui analüüside
tulemused kalduvad normist kõrvale, peab patsient kohe arsti poole pöörduma. Osadel juhtudel, eriti
kui ööpäevane insuliiniannus on üle 40 toimeühiku, on soovitatav patsient insuliinilt Glibenese
GITSile ülemineku ajaks hospitaliseerida.
Teisi suukaudseid antidiabeetilisi ravimeid kasutavad patsiendid
Nii nagu teiste sulfonüüluurea derivaatide korral, nii tuleb ka patsiendi üleviimisel mõnelt teiselt
sulfonüüluurea derivaadilt Glibenese GITSile patsienti vähemalt 2 nädala vältel hüpoglükeemia
tekkevõimaluse suhtes hoolikalt jälgida (hüpoglükeemia sümptomite või vere glükoosisisalduse
jälgimise teel). Patsiendi üleviimisel Glibenese GITSile soovitatakse kasutada ravimi mõõdukat
annust.
Kasutamine koos teiste suukaudsete vere glükoosisisaldust langetavate ravimitega
Kasutades Glibenese GITSi koos mõne teise vere glükoosisisaldust langetava ravimiga, tuleb ravi
alustada väikseima soovitatava annusega ja patsienti hüpoglükeemia tekkevõimaluse suhtes hoolikalt
jälgida. Ravimi kasutamisel tuleb lähtuda sellega kaasasolevast ravimiinfost.
Kui glipisiid lisatakse teistele vere glükoosisisaldust langetavatele ravimitele, on Glibenese GITSi
algannuseks 5 mg. Patsientidel, kes võivad olla vere glükoosisisaldust langetavate ravimite suhtes
tundlikumad, võib ravi alustada veelgi väiksema annusega. Annuse tiitrimisel lähtutakse patsiendi
kliinilisest ravivastusest.
Glipisiidi maksimaalne plasmakontsentratsioon ja üldine sisaldus vähenevad kolesevelaami
koosmanustamisel Glibenese GITSiga. Seetõttu peab Glibenese GITSi manustama vähemalt 4 tundi
enne kolesevelaami manustamist (vt lõik 4.5).
4.3. Vastunäidustused
Glibenese GITS on vastunäidustatud:
- ülitundlikkus toimeaine (glipisiidi) või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
- I tüüpi diabeedi, diabeetilise ketoatsidoosi ja diabeetilise kooma korral;
- raske neeru-, maksa- või kilpnäärmepuudulikkus;
- rasedus ja imetamine;
- samaaegne ravi mikonasooliga.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi-puudulikkus
Et glipisiid GITS kuulub sulfonüüluurea preparaatide klassi, tuleb selle manustamisel G6PD-
puudulikkusega patsientidele olla ettevaatlik. G6PD-puudulikkusega patsientide ravi sulfonüüluurea
preparaatidega võib põhjustada hemolüütilist aneemiat, seetõttu tuleb kaaluda mitte-sulfonüüluurea
preparaatide alternatiivset kasutamist.
Hüpoglükeemia
Kõik sulfonüüluurea derivaadid, sealhulgas Glibenese GITS, võivad põhjustada tõsist hüpoglükeemiat
ning viia diabeetilise koomani, mille korral võib vajalikuks osutuda patsiendi hospitaliseerimine.
Tõsise hüpoglükeemiaga patsientidele tuleb manustada glükoosi ja neid tuleb vähemalt 24…48 tunni
vältel jälgida.
Neeru- või maksapuudulikkus võivad mõjutada Glibenese GITSi kasutamist organismi poolt,
maksapuudulikkus võib vähendada ka glükoneogeneesi. Mõlemad neist võivad suurendada tõsiste
hüpoglükeemiliste reaktsioonide tekkeriski. Vere glükoosisisaldust langetavate ravimite
hüpoglükeemilise toime suhtes on eriti tundlikud eakad, halvas üldseisundis või alatoitunud patsiendid
ning patsiendid, kellel on neerupealiste või hüpofüüsi talitluse puudulikkus. Hüpoglükeemia
diagnoosimine võib olla raskendatud eakatel patsientidel ning beeta-blokaatoreid kasutavatel
patsientidel. Hüpoglükeemia tekkerisk on suurem ebapiisava kalorsusega toidu söömisel, raske ja
kestva füüsilise pingutuse järgselt, alkoholi tarvitamisel või mitme vere glükoosisisaldust langetava
ravimi samaaegsel kasutamisel.
Kontrolli kaotus vere glükoosisisalduse üle
Stress-situatsioonide korral, mida võivad põhjustada traumad, kirurgilised operatsioonid või
palavikuga kulgevad infektsioonid, võib vere glükoosisisaldus kontrolli alt väljuda. Sellistel juhtudel
võib vajalikuks osutuda Glibenese GITSi manustamise katkestamine ja üleminek insuliinravile.
Iga suukaudse vere glükoosisisaldust langetava toimega ravimi, sealhulgas ka Glibenese GITSi
efektiivsus vere glükoosisisalduse alandamisel soovitud tasemeni väheneb aja jooksul paljudel
patsientidel. See võib olla tingitud diabeedi progresseerumisest või organismi regeerimise
vähenemisest ravimi terapeutilisele toimele. Seda nähtust tuntakse tolerantsuse tõusuna (secondary
failure) ning seda tuleb eristada primaarsest mittetoimivusest (primary failure), mille korral ravim on
teatud patsiendil ebaefektiivne juba algusest peale. Enne, kui otsustada tolerantsuse tõusu üle, tuleb
hinnata kasutatava annuse adekvaatsust ja patsiendipoolset kinnipidamist soovitatud dieedist.
Laboratoorsed analüüsid
Perioodiliselt tuleb jälgida vere glükoosisisaldust. Tuleb määrata glükosüleeritud hemoglobiini taset ja
ravieesmärke hinnata kaasaja standarditele vastavalt.
Neeru- ja maksahaigused
Neeru- või maksapuudulikkusega patsientidel võib Glibenese GITSi farmakokineetika ja/või
farmakodünaamika olla muutunud. Kui neeru- või maksapuudulikkusega patsiendil tekib
hüpoglükeemia, võib see olla kestev ning nõuab kohe vastavat ravi.
Seedetrakti haigused
Oluliselt vähenenud Glibenese GITSi gastrointestinaalse passaaži aeg võib mõjutada ravimi
farmakokineetilist profiili ja seega ka kliinilist efektiivsust. Nii nagu kõiki seedetraktis mittelagunevas
kestas olevaid ravimeid, ei tohi ka Glibenese GITSi manustada patsientidele, kellel esineb väljendunud
seedetrakti valendiku ahenemine (patoloogiline või iatrogeenne).
Teiste mittelagunevas kestas modifitseeritud vabanemisega ravimite manustamisel seedetrakti
ahenemisega patsientidele on täheldatud seedetrakti obstruktsiooni nähte.
Informatsioon patsientidele
Patsientidele ja neid hooldavatele pereliikmetele tuleb selgitada hüpoglükeemia ohte, selle
sümptomeid ja ravi ning seisundeid, mis loovad eelsoodumuse hüpoglükeemia tekkeks. Samuti tuleb
selgitada primaarse mittetoimivuse ja tolerantsuse tõusu võimalust.
Patsiente tuleb teavitada, et Glibenese GITSi tablett tuleb tervelt alla neelata. Tablette ei tohi närida,
tükeldada ega purustada. Patsiendid ei pruugi muretseda, kui nad juhuslikult märkavad väljaheites
midagi tabletitaolist. Glibenese GITSis sisaldub toimeaine mitteimenduvas kestas, mis on loodud
spetsiaalselt selleks, et ravimit aeglaselt vabastada, nii et organism saab seda omastada. Kui see
protsess on lõppenud, eemaldatakse tühi tabletikest organismist.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alljärgnevad ravimid võivad tugevdada Glibenese GITSi hüpoglükeemilist toimet:
Seentevastased ravimid:
Mikonasool: suurendab hüpoglükeemilist toimet, mille tulemusel võib tekkida hüpoglükeemiline
seisund või isegi hüpoglükeemiline kooma.
Flukonasool: glipisiidi ja flukonasooli samaaegse manustamise järgselt on teatatud hüpoglükeemiast,
tõenäoliselt tulenevalt glipisiidi poolväärtusaja pikenemisest.
Vorikonasool: kuigi seda ei ole uuritud, võib vorikonasool suurendada sulfonüüluureate (nt
tolbutamiid, glipisiid ja gliburiid) kontsentratsiooni plasmas ja põhjustada seetõttu hüpoglükeemiat.
Nende ravimite samaaegsel manustamisel on soovitatav hoolikas veresuhkru jälgimine.
Mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d) (näiteks fenüülbutasoon): suurendavad
sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet (konkureerides sulfonüüluure derivaatidega
plasmavalkudega seondumisel ja/või vähendades sulfonüüluurea derivaatide eritumist).
Salitsülaadid (atsetüülsalitsüülhape): atsetüülsalitsüülhappe suured annused suurendavad
hüpoglükeemilist toimet (atsetüülsalitsüülhappe hüpoglükeemiline toime).
Alkohol: suurendab hüpoglükeemilist toimet, mis võib viia hüpoglükeemilise koomani.
Beeta-blokaatorid: kõik beeta-blokaatorid võivad maskeerida mõningaid hüpoglükeemia sümptomeid,
näiteks palpitatsioone ja tahhükardiat. Enamik mitte-kardioselektiivseid beeta-blokaatoreid suurendab
hüpoglükeemia esinemissagedust ja raskusastet.
Angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid: AKE-inhibiitorid võivad diabeedihaigetel
tugevdada samaaegselt kasutatavate sulfonüüluurea derivaatide, sealhulgas Glibenese GITSi
hüpoglükeemilist toimet. Seetõttu võib osutuda vajalikuks glipisiidi annuse vähendamine.
H
-retseptorite antagonistid (näiteks tsimetidiin) võivad tugevdada
2-retseptorite antagonistid: H2
samaaegselt kasutatavate sulfonüüluurea derivaatide, sealhulgas Glibenese GITSi hüpoglükeemilist
toimet.
Sulfonüüluurea derivaatide hüpoglükeemilist toimet võivad põhimõtteliselt tugevdada ka monoamiini
oksüdaasi (MAO) inhibiitorid ja ravimid, mis seonduvad intensiivselt vereplasma valkudega, näiteks
sulfoonamiinid, klooramfenikool, probenetsiid ja kumariinid.
Kui Glibenese GITSi kasutavale patsiendile manustatakse nimetatud ravimeid (või lõpetatakse nende
manustamine), tuleb patsienti hoolikalt jälgida hüpoglükeemia tekkevõimaluse suhtes (või kontrolli
kaotuse suhtes vere glükoosisisalduse üle).
In vitro valkudega seondumise uuringutes inimese plasmavalkudega selgus, et glipisiid seondub
erinevalt tolbutamiidist, ja et tal puudub interaktsioon salitsülaatide või dikumarooliga. Samas tuleb
siiski olla ettevaatlik nende tulemuste ülekandmisel kliinilisse praktikasse ja glipisiidi kasutamisel
koos nimetatud ravimitega.
Alljärgnevad ravimid võivad põhjustada hüperglükeemiat:
Fenotiasiinide (näiteks kloorpromasiin) suured annused (>100 mg kloorpromasiini ööpäevas):
Vere glükoosisisalduse suurenemine (insuliini vabanemise vähendamise teel).
Kortikosteroidid:
Vere glükoosisisalduse suurenemine.
Sümpatomimeetikumid (ritodriin, salbutamool ja terbutaliin):
Vere glükoosisisalduse suurenemine beeta-2-adrenoretseptorite stimuleerimise kaudu.
Muudeks ravimiteks, mis võivad hüperglükeemiat esile kutsuda ja viia kontrolli kaotusele vere
glükoosisisalduse üle, on tiasiidid ja teised diureetikumid, kilpnäärme hormoonid, östrogeenid,
progestogeenid, suukaudsed rasestumisvastased preparaadid, fenütoiin, nikotiinhape, kaltsiumikanali
blokaatorid ja isoniasiid.
Kui Glibenese GITSi kasutavale patsiendile manustatakse nimetatud ravimeid (või lõpetatakse
nimetatud ravimite kasutamine), tuleb patsienti hoolikalt jälgida hüpoglükeemia tekkevõimaluse
suhtes (või kontrolli kaotuse suhtes vere glükoosisisalduse üle).
Kolesevelaam: Uuringutes tervete vabatahtlikega, et määrata kolesevelaami toimet glipisiid GITSi
farmakokineetikale, täheldati kolesevelaami koosmanustamisel Glibenese GITSiga glipisiidi AUC
0-â
ja C
vähenemist vastavalt 12% ja 13%. Glipisiidi AUC või C
ei muutunud (vastavalt -4% ja
max
0-â
max
0%) oluliselt Glibenese GITSi manustamisel 4 tundi enne kolesevelaami. Seetõttu peab Glibenese
GITSi manustama vähemalt 4 tundi enne kolesevelaami, tagamaks, et kolesevelaam ei vähendaks
glipisiidi imendumist.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Reproduktiivse toksilisuse uuringutes rottidel on leitud, et glipisiidil on nõrgalt fetotoksiline toime.
Rottidel ja küülikutel läbi viidud uuringutes ei ole mingeid teratogeenseid toimeid avastatud.
Glibenese GITS on raseduse ajal vastunäidustatud.
Olemasolevad andmed viitavad sellele, et normist kõrvalekalduv vere glükoosisisaldus raseduse ajal
on seotud kaasasündinud väärarengute suurema esinemissagedusega, seetõttu soovitavad paljud
eksperdid raseduse ajal kasutada insuliini, et hoida vere glükoosisisaldus võimalikult normilähedasena.
Vastsündinutel, kelle emad on sünnituse perioodil saanud ravi sulfonüüluurea derivaatidega, on
täheldatud pika kestusega (4...10 päeva) ja tõsist hüpoglükeemiat. Kui raseduse ajal kasutatakse
Glibenese GITSi, tuleb selle manustamine lõpetada vähemalt üks kuu enne oodatavat sünnitust ja
alustada ravi mingi muu preparaadiga, mille abil on võimalik vere glükoosisisaldus hoida nii
normilähedasena kui võimalik.
Imetamine
Kuigi puuduvad andmed selle kohta, kas Glibenese GITS eritub rinnapiima või mitte, on teada, et
mõned sulfonüüluurea derivaadid erituvad rinnapiima. Arvestades võimalikku hüpoglükeemia
tekkeohtu imikul, tuleb sõltuvalt ravi jätkamise olulisusest emale otsustada, kas lõpetatakse rinnaga
toitmine või ravimi kasutamine. Kui otsustatakse ravi lõpetamise kasuks ja ainuüksi dieedist ei piisa
vere glükoosisisalduse kontrolli all hoidmiseks, tuleb kaaluda insuliinravi otstarbekust.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Glibenese GITSi toimet autojuhtimise ja masinatega töötamise võimele ei ole uuritud, samas
puuduvad andmed, et Glibenese GITS seda mõjutaks. Patsiendid peavad olema teadlikud
hüpoglükeemia sümptomitest ja suhtuma autojuhtimisse ja masinatega töötamisse ettevaatusega.
4.8. Kõrvaltoimed
Teatatud kõrvaltoimed, mis võivad tekkida seoses Glibenese GITSi kasutamisega, on loetletud
järgmises tabelis organsüsteemi klasside ja esinemissageduse järgi: väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100
kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv
(< 1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Kõrvaltoimete tabel
Organsüsteemi klass
Sage
Aeg-ajalt
Teadmata
Vere ja lümfisüsteemi
Leukopeenia
häired
Agranulotsütoos
Trombotsütopeenia
Hemolüütiline
aneemia
Aplastiline aneemia
Pantsütopeenia
Ainevahetus- ja
Hüpoglükeemia‡
Hüponatreemia
toitumishäired
Psühhiaatrilised
Segasus#
häired
Närvisüsteemi häired
Peavalu#
Treemor#
Silma kahjustused
Nägemiskahjustus
Ähmane nägemine#
Nägemise
halvenemine#
Seedetrakti häired
Kõhuvalu
Ebamugavustunne
Iiveldus
ülakõhus
Kõhukinnisus
Kõhulahtisus
Oksendamine
Maksa ja sapiteede
Kolestaatiline ikterus†
häired
Toksiline hepatiit
Naha ja nahaaluskoe
Nahasügelus
Nõgestõbi
Allergiline dermatiit
kahjustused
Mukokutaansed
lööbed
Makulopapuloossed
lööbed
Kõrvaltoimete tabel
Organsüsteemi klass
Sage
Aeg-ajalt
Teadmata
Kaasasündinud,
Mitteäge porfüüria
perekondlikud ja
geneetilised häired
Üldised häired ja
Halb enesetunne#
manustamiskoha
reaktsioonid
Uuringud
Aspartaatamino-
Vere laktaatdehüdro-
transferaasi taseme
genaasi taseme tõus§
tõus§
Vere uurea taseme
Vere alkaalse fosfataasi
tõus§
taseme tõus§
Vere kreatiniini taseme
tõus§
# Tavaliselt mööduv ja ei nõua ravi katkestamist; samas võib olla ka hüpoglükeemia
sümptomiks.
‡ Võib olla tõsine, kestev ja võib viia hüpoglükeemilise koomani.
† Kolestaatilise ikteruse tekkimisel tuleb ravi lõpetada.
§ Seos glipisiid GITSiga ei ole teada.
Sulfonüüluurea derivaatide kasutamisel on tekkinud disulfiraamile sarnaseid reaktsioone.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Glibenese GITSi üleannustamise kohta inimesel puuduvad hästidokumenteeritud andmed.
Sulfonüüluurea derivaatide, sealhulgas Glibenese GITSi üleannustamine võib põhjustada
hüpoglükeemiat. Kergeid hüpoglükeemia juhte (ilma teadvuse kaota või neuroloogilise leiuta) tuleks
ravida agressiivselt glükoosi suukaudse manustamisega ja ravimi annuse ja/või toidukordade
reguleerimisega. Patsiendi hoolikas jälgimine peaks kestma seni, kuni arst on veendunud, et patsient
on väljaspool ohtu. Tõsised hüpoglükeemilised reaktsioonid (kooma, krampide või teiste
neuroloogiliste häiretega) esinevad harva, ent kuuluvad selliste tervisehäirete hulka, mis vajavad
kohest hospitaliseerimist. Kui diagnoositakse või kahtlustatakse hüpoglükeemilist koomat, tuleks
patsiendile kiiresti veenisiseselt manustada kontsentreeritud (50%-list) glükoosilahust. Sellele peaks
järgnema püsiinfusioon lahjema (10%-lise) glükoosilahusega kiirusel, mis hoiab vere
glükoosisisalduse üle 100 mg/dl. Patsiente tuleb hoolikalt jälgida vähemalt 24…48 tunni vältel, sest
hüpoglükeemia võib pärast näilist kliinilist paranemist korduda. Glipisiidi kliirens plasmast pikeneb
maksahaigust põdevatel isikutel. Glipisiidi ulatusliku seondumise tõttu verevalkudega ei ole
hemodialüüsist üleannustamise korral tõenäoliselt abi.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Sulfonüüluurea derivaadid, ATC-kood: A10BB07
Glibenese GITS alandab kiirelt vere glükoosisisaldust, stimuleerides insuliini vabanemist pankreasest,
kusjuures see toime sõltub funktsioneerivate beeta-rakkude olemasolust pankrease Langerhansi
saarekestes. Äärmiselt oluline on see, et glipisiid stimuleerib insuliini sekretsiooni vastusena toidule.
Glibenese GITSi manustamisel diabeedihaigetele on see insulinotroopne vastus toidule veelgi enam
väljendunud. Einejärgsed insuliini- ja C-peptiidivastused on suurenenud veel vähemalt 6 ravikuu
möödudes. HbA ja tühja kõhu plasma glükoosisisalduse vähenemine oli sarnased nii noorematel kui
1c
ka vanematel patsientidel.
Muud toimed
Ühes uuringus on leitud, et ravi Glibenese GITSiga on tõhus vere glükoosisisalduse kontrollimisel,
ilma et see avaldaks kahjulikku toimet II tüüpi diabeedihaigete vereplasma lipoproteiinide profiilile.
Antud muutused korreleerusid hästi saavutatud tühja kõhu plasma glükoosisisalduse vähenemisega.
5.2. Farmakokineetilised omadused
2...3 tundi pärast Glibenese GITSi manustamist hakkavad ravimi plasmakontsentratsioonid järk-järgult
tõusma, jõudes maksimaalsete väärtusteni 6...12 tunni jooksul pärast manustamist. Glibenese GITSi
järgneva ühekordse manustamisega ööpäevas säilitatakse toimivad glipisiidi plasmakontsentratsioonid
kogu 24-tunnise annustamisintervalli vältel, kusjuures kõikumisamplituud
kontsentratsioonimaksimumi ja -miinimumi vahel on väiksem kui amplituud, mida on täheldatud 2
korda ööpäevas manustatavate kiirelt vabanevate glipisiidi preparaatide manustamisel. Pärast 20 mg
Glibenese GITSi manustamist oli glipisiidi tasakaalukontsentratsiooni staadiumi keskmine suhteline
biosaadavus 21-l II tüüpi diabeediga meespatsiendil kiirelt vabaneva glipisiidiga (10 mg kaks korda
ööpäevas) võrreldes 81±22%. Glibenese GITSiga saavutati plasma tasakaalukontsentratsioonid
vähemalt viiendaks manustamise päevaks. 65-aastastel ja vanematel patsientidel kulus
tasakaalukontsentratsiooni staadiumi plasmasisalduse saavutamiseks 1…2 päeva enam. Glibenese
GITSi kestval manustamisel ei täheldatud II tüüpi diabeediga patsientidel ravimi kumuleerumist.
Glibenese GITSi manustamine koos toiduga ei mõjuta ravimi imendumise algust 2...3 tundi pärast
manustamist.
Ühekordse glipisiidi annuse korral läbiviidud toidu mõju uuringud näitasid, et Glibenese GITSi
manustamine vahetult enne rasvarikast hommikusööki tõi kaasa olulise 40%-lise tõusu glipisiidi
keskmises C
väärtuses, samas kui mõju AUC-le ei olnud märkimisväärne. Glibenese GITSi
max
manustamisel tühja ja täiskõhu puhul ei täheldatud vere glükoosisisalduses mingit erinevust.
Märkimisväärselt lühenenud Glibenese GITSi seedetrakti passaaži ajad pikema ajaperioodi vältel (nt
lühikese soole sündroomi korral) võivad mõjutada ravimi farmakokineetilist profiili ja põhjustada
glipisiidi madalamaid plasmakontsentratsioone. Korduva manustamise uuringust 26-l II-tüüpi
diabeediga patsiendil selgus, et glipisiidi farmakokineetika Glibenese GITSi annuste 5...60 mg piirides
on lineaarne ning et ravimi plasmakontsentratsioonid suurenesid annusega proportsionaalselt.
Ühekordse manustamisega uuringust 24 tervel vabatahtlikul selgus, et neli 5 mg-st, kaks 10 mg-st ja
üks 20 mg-ne Glibenese GITSi tablett olid bioekvivalentsed.
Glipisiidi eliminatsioon organismist toimub eeskätt hepaatilise biotransformatsiooni kaudu: alla 10%
manustatud annusest eritub muutumatul kujul uriini ja väljaheitega; ligikaudu 90% annusest eritub
biotransformatsiooni produktidena uriini (80%) ja väljaheitega (10%). Glipisiid seondub 98...99%
ulatuses vereplasma valkudega, eeskätt albumiiniga. Platseebokontrolliga ristuvas uuringus tervetel
vabatahtlikel ei leitud glipisiidil antidiureetilist toimet, vastupidi, vaba vee kliirens isegi mõnevõrra
suurenes.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Akuutse suukaudse toksilisuse uuringutes katseloomadel on glipisiidi toksilisus olnud kõigil testitud
liikidel äärmiselt väike (DL üle 4 g/kg). Akuutse toksilisuse uuringutes ei ole leitud spetsiifilist
50
tundlikkust. Kroonilise toksilisuse uuringuis ei leitud rottidel ja koertel mingeid toksilisi toimeid
glipisiidi annuste korral kuni 8 mg/kg.
20-kuulises uuringus rottidel ja 18-kuulises uuringus hiirtel glipisiidiannustega, mis ületasid kuni 75
korda maksimaalseid lubatavaid annuseid inimesel, ei leitud glipisiidil kartsinogeenset toimet.
Bakteriaalsed ja in vivo mutageensustestid on kõik osutunud negatiivseteks. Uuringuist mõlemast
soost rottidel glipisiidi annusega, mis ületasid 75 korda maksimaalselt lubatavad annused inimesel, ei
ole ilmnenud toimet viljakusele.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Polüetüleenoksiid
Hüpromelloos
Raudoksiid
Magneesiumstearaat
Tselluloosatsetaat
Makrogool 3350
Naatriumkloriid
Opadry valge (koostises hüpromelloos, makrogool 3350, titaandioksiid (E171))
must tint (koostises glasuur (modifitseeritud) SD-45-s, isopropüülalkohol, must raudoksiid, n-
butüülalkohol, propüleenglükool, ammooniumhüdroksiid).
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30ºC. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Glibenese GITSi tabletid on pakendatud kõrgtihedast polüetüleenist (HDPE) pidevkeermega või
lastekindlate korkidega valgetesse, läbipaistmatutesse plastikpurkidesse. Iga purk sisaldab 30 tabletti
ja kuivatusainega mahutit.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Pfizer Europe MA EEIG
Ramsgate Road
Sandwich
Kent CT 13 9NJ
Ühendkuningriik
8. Müügiloa number
Glibenese GITS tablett 5 mg - 276199
Glibenese GITS tablett 10 mg - 276099
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 27.08.1999
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29.06.2010
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2015.