ESMERON

Toimeained: rokurooniumbromiid

Ravimi vorm: süste-/infusioonilahus

Ravimi tugevus: 10mg 1ml 5ml 10TK

Retseptiravim

Seotud teemad

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on ESMERON ja milleks seda kasutatakse

Esmeron kuulub ravimite rühma nimega müorelaksandid ehk lihaste lõõgastid. Müorelaksante
kasutatakse operatsiooni ajal osana üldanesteetikumist ehk üldtuimastist. Kui teid opereeritakse, siis
peavad teie lihased olema täielikult lõõgastunud. See teeb operatsiooni tegemise kirurgile kergemaks.
Normaalselt saadavad närvid impulssidega lihastele sõnumeid. Esmeron toimib tõkestades need
impulsid nii, et lihased on lõõgastunud. Kuna ka hingamiseks vajalikud lihased lõõgastuvad, siis te
vajate hingamisel abi (kunstlik hingamine) operatsiooni ajal ja pärast seda kuni saate iseseisvalt
hingata. Müorelaksandi toimet kontrollitakse operatsiooni ajal pidevalt ja vajadusel antakse ravimit
natuke juurde. Operatsiooni lõpul lastakse Esmeroni toimetel taanduda ja te saate iseseisvalt hingama
hakata. Mõnikord antakse selle kiirendamiseks üht teist ravimit. Esmeroni võidakse kasutada ka
intensiivraviosakonnas teie lihaste lõõgastununa hoidmiseks.

2. Mida on vaja teada enne ESMERON võtmist

Mida on vaja teada enne Esmeroni manustamist

Ärge kasutage Esmeroni,
• kui olete rokurooniumi või bromiidiooni või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud
lõigus 6) suhtes allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Teie haiguse eellugu võib mõjutada kuidas teile antakse Esmeroni. Pidage nõu oma arstiga, kui teil on
praegu või on kunagi olnud midagi järgnevast:
• allergia müorelaksantidele,
• nõrgenenud neerutalitlus või neeruhaigus,
• südamehaigus,
• turse (vedeliku peetus nt pahkluude piirkonnas),
• maksa- või sapipõiehaigus või nõrgenenud maksatalitlus,
• närve ja lihaseid mõjutavad haigused.

Teatud meditsiinilised seisundid võivad mõjutada kuidas Esmeron toimib. Näiteks:
• madal kaaliumisisaldus veres,
• kõrge magneesiumisisaldus veres,
• madal kaltsiumisisaldus veres,
• madal valgusisaldus veres,
• vedeliku puudus (dehüdratsioon),
• vere liigne happelisus,
• liiga palju süsinikdioksiidi veres,
• üldiselt kehv tervis,
• ülekaal,
• põletused.
Kui teil on mõni nendest seisunditest, siis meditsiinispetsialist arvestab seda teile sobiva Esmeroni
annuse määramisel.

Lapsed ja eakad
Esmeroni võib kasutada lastel (vastsündinutest noorukiteni) ja eakatel, kuid teie arst peab esmalt
hindama teie haiguse eellugu.

Muud ravimid ja Esmeron
Teatage oma arstile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud mis tahes muid ravimeid. See aitab teie arstil
määrata teile sobivat Esmeroni annust.

Esmeroni toimeid võivad mõjutada järgmised ravimid:
Esmeroni toimet suurendavad ravimid:
• teatud ravimid, mis aitavad teil operatsiooni ajal magada (tuimastid);
• kortikosteroidide ja Esmeroni pikaajaline samaaegne kasutamine intensiivraviosakonnas
(põletikuvastased ravimid);
• bakteriaalsete nakkuste raviks kasutatavad teatud ravimid (antibiootikumid);
• bipolaarse (meeleolu)häire korral kasutatavad teatud ravimid (liitium);
• südamehaiguse või kõrgenenud vererõhu korral kasutatavad teatud ravimid (kinidiin,
kaltsiumikanalite blokaatorid, beetablokaatorid);
• malaaria raviks kasutatavad teatud ravimid (kiniin);
• uriini mahtu suurendavad ravimid (diureetikumid);
• magneesiumisoolad;
• paiksed tuimastid (lidokaiin, bupivakaiin);
• operatsiooni ajal langetõve vastaste ravimite kasutamine (fenütoiin).

Esmeroni toimet vähendavad ravimid:
• pikaajaline langetõve vastaste ravimite kasutamine (fenütoiin ja karbamasepiin);
• kõhunäärmepõletiku, verehüübimishäire või ägeda verekaotuse korral kasutatavad ravimid
(proteaasi inhibiitorid; gabeksaat, ulinastatiin).

Esmeroni toimele varieeruva mõjuga ravimid:
• teised müorelaksandid.

Esmeron võib mõjutada järgmiste ravimite toimeid:
• Paiksete tuimastite (lidokaiini) toime võib suureneda.

Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase, pidage enne selle ravimi manustamist nõu oma
arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Pärast Esmeroni manustamist teile annab teie arst teile teada, millal on ohutu autot juhtida ja
potentsiaalselt ohtlike masinatega töötada.


3. Kuidas ESMERON võtta

Kuidas Esmeroni manustatakse

Annustamine
Annuse määrab arst. Esmeroni antakse teile enne kirurgilist protseduuri ja/või selle ajal. Tavaline
annus on 0,6 mg rokurooniumbromiidi ühe kg kehakaalu kohta ja toime kestab 30...40 minutit.
Protseduuri ajal kontrollitakse kas Esmeron veel mõjub.

Vajadusel võidakse teile anda täiendavaid annuseid. Teie saadav annus sõltub erinevatest teguritest.
Sealhulgas võimalikest koostoimetest teile antavate teiste ravimitega, protseduuri eeldatavast
kestusest, teie vanusest ja teie terviseseisundist.

Manustamisviis ja -tee
Esmeron ei ole mõeldud ise manustamiseks. Esmeron süstitakse lahusena veeni. Seda manustatakse
ühe üksiksüstina või pideva infusioonina.

Süstid peab manustama arst või meditsiiniõde.

Kui teile manustatakse Esmeroni rohkem kui ette nähtud
Kuna meditsiinipersonal jälgib protseduuri ajal teie seisundit, siis on ebatõenäoline, et teile antakse
liiga palju Esmeroni. Kuid, kui see siiski juhtub, siis jätkatakse kunstliku hingamisega kuni te olete
jälle võimeline iseseisvalt hingama. Võimalik on takistada (liigse) Esmeroni toimeid ja kiirendada teie
toibumist andes teile Esmeroni toimeid vastupidiseks muutvat ravimit.

Kui te unustate Esmeroni võtta
Ei kohaldata.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Aeg-ajalt või harva (0,01%...1%-l patsientidest) täheldatud kõrvaltoimed on:
• Pulsi kiirenemine (tahhükardia)
• Vererõhu langemine (hüpotensioon)
• Esmeroni toime tugevnemine või nõrgenemine
• Valu süstekohal
• Esmeroni lihaseid lõõgastava toime pikenemine

Väga harva (vähem kui 0,01%-l patsientidest) täheldatud kõrvaltoimed on:
• Ülitundlikkuse reaktsioonid nagu vererõhu või pulsisageduse muutumine ja šokk ringleva vere
liiga väikese mahu tõttu
• Pitsitustunne rindkeres lihaskrampide tõttu hingamisteedes (bronhospasm)
• Naha muutused (nt turse, punetus, lööve või kublad)
• Äkki tekkiv palavik koos kiire südametegevusega, kiire hingamine, jäikus ning valu ja/või
nõrkus teie lihastes
• Lihasnõrkus või -halvatus
• Pikaajalist lihaste talitluse häiret on tavaliselt täheldatud siis, kui intensiivraviosakonnas
kasutatakse kriitilises seisundis patsientidel Esmeroni ja kortikosteroide (põletikuvastaseid
ravimeid) samaaegselt (steroididest põhjustatud müopaatia)

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas ESMERON säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Esmeroni säilitatakse haiglas. Hoida külmkapis (2 °C...8 °C). Ravimit võib säilitada väljaspool
külmkappi temperatuuril kuni 30 °C maksimaalselt kuni 12 nädalat. Ravimit ei või külmkappi tagasi
panna, kui seda on juba hoitud väljaspool külmkappi. Säilitamisperiood ei tohi ületada kõlblikkusaega.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil pärast EXP. Kõlblikkusaeg
viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate lahuses tükikesi või kui lahus on hägune.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Esmeron sisaldab
- Toimeaine on rokurooniumbromiid.
- Teised koostisosad on naatriumatsetaat, naatriumkloriid, jää-äädikhape, süstevesi. Iga milliliiter
(ml) Esmeroni sisaldab 1,72 mg naatriumi. Säilitusaineid ei ole lisatud.

Kuidas Esmeron välja näeb ja pakendi sisu
Esmeron on värvitu kuni kergelt kollane/pruun lahus süstimiseks või infusiooniks sisaldades 10 mg/ml
rokurooniumbromiidi. See on saadaval viaalides, mis sisaldavad 25 mg (10 viaali pakendis), 50 mg
(12 viaali pakendis) ja 100 mg rokurooniumbromiidi (10 viaali pakendis).

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
N.V. Organon, Kloosterstraat 6, PO Box 20, 5340 BH, Oss, Holland

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Merck Sharp & Dohme OÜ
A. H. Tammsaare tee 47
11316 TALLINN
Tel.: 6 144 200
[email protected]

Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2015



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Esmeron, 10 mg/ml süste-/infusioonilahus

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

1 ml Esmeroni sisaldab 10 mg rokurooniumbromiidi.
INN. Rocuronium
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Süste-/infusioonilahus.
pH: 3,8...4,2

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Skeletilihaste lõõgastamiseks täiendavalt üldanesteesiale rutiinsetel induktsioonidel kirurgilistel
operatsioonidel ning endotrahheaalse intubatsiooni teostamise kergendamiseks täiskasvanutel ja
lapspatsientidel (alates ajalistest vastsündinutest kuni noorukiteni, vanuses 0 kuni < 18 aastat).
Täiskasvanutel intensiivravis endotrahheaalse intubatsiooni ja mehhaanilise ventilatsiooni
kergendamiseks ning endotrahheaalse intubatsiooni kergendamiseks kiiretel induktsioonidel.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Nagu teisi neuromuskulaarseid blokaatoreid, peavad ka Esmeroni manustama kogenud klinitsistid või
tohib seda teha nende järelevalve all, kes tunnevad selliste ravimite toimet ja kasutamist.
Sarnaselt teistele müorelaksantidele on Esmeroni annustamine individuaalne ja oleneb patsiendist.
Annuse määramisel tuleb lähtuda anesteesia liigist, kirurgilise operatsiooni oletatavast kestusest,
sedatsioonimeetodist, mehhaanilise ventilatsiooni oletatavast kestusest, võimalikest koostoimetest
teiste ravimitega, mida on manustatud enne anesteesiat või selle ajal ning patsiendi seisundist.
Neuromuskulaarse blokaadi ja sellest taastumise jälgimisel on soovitatav kasutada vastavat
neuromuskulaarse jälgimise tehnikat.
Inhalatsioonianesteetikumid tugevdavad Esmeroni neuromuskulaarset blokeerivat toimet. Selle
kliiniline tähtsus avaldub siiski anesteesia käigus, kui inhalatsioonianesteetikumi kontsentratsioon
kudedes on saavutanud koostoimeks vajaliku taseme. Seetõttu tuleb inhalatsioonianesteesias
läbiviidavate pikaajaliste kirurgiliste protseduuride ajal (kestusega üle 1 tunni) vähendada Esmeroni
säilitusannust ja manustamissagedust või infusioonikiirust (vt lõik 4.5).
Järgnevalt on toodud üldised annustamissoovitused täiskasvanutele endotrahheaalseks intubatsiooniks
ja lihaslõõgastuseks lühi- või pikaajalise kirurgilise protseduuri ajal ning kasutamiseks intensiivravis.

Kirurgilised protseduurid
Endotrahheaalne intubatsioon
Rutiinsel anesteesial on intubeerimise standardannus 0,6 mg/kg rokurooniumbromiidi, pärast mida
saavutatakse peaaegu kõigil patsientidel adekvaatsed intubatsioonitingimused 60 sekundi jooksul.
Rokurooniumbromiidi annust 1,0 mg/kg soovitatakse endotrahheaalse intubatsiooni tingimuste
parandamiseks anesteesia kiirete induktsioonide ajal, mille järgselt saabuvad peaaegu kõigil
patsientidel 60 sekundi jooksul sobivad intubatsioonitingimused. Kui anesteesia kiirete induktsioonide
korral kasutatakse rokurooniumbromiidi annust 0,6 mg/kg, siis soovitatakse patsienti intubeerida
90 sekundit pärast rokurooniumbromiidi manustamist.

Rokurooniumbromiidi kasutamise kohta kiirete induktsioonidega anesteesias keisrilõike korral vt lõik
4.6.

Suuremad annused
Kui üksikutel patsientidel tekib vajadus suuremate annuste kasutamiseks, siis algannuste kuni 2 mg/kg
korral ei ole rokurooniumbromiidi operatsiooniaegsel manustamisel kardiovaskulaarseid
kõrvaltoimeid seni täheldatud. Rokurooniumbromiidi suuremate annuste kasutamisel kiireneb toime
algus ning pikeneb toime kestus (vt lõik 5.1).

Säilitusannus
Rokurooniumbromiidi soovitatavaks säilitusannuseks on 0,15 mg/kg; pikaajalise
inhalatsioonianesteesia korral tuleb annust vähendada kuni 0,075...0,1 mg/kg. Säilitusannuseid on
soovitatav manustada siis, kui lihaskontraktsiooni amplituud on taastunud 25% kontrollväärtusest, või
kui neljale järjestikusele stimulatsioonile tekib 2…3 vastust.

Pidevinfusioon
Kui rokurooniumbromiidi manustatakse pideva infusioonina, on algul soovitatav manustada löökannus
0,6 mg/kg ja kui algab taastumine neuromuskulaarsest blokaadist, alustada pidevinfusiooni. Infusiooni
kiirus peab olema valitud nii, et lihaskontraktsiooni amplituud oleks 10% kontrollväärtusest või neljale
järjestikusele stimulatsioonile tekiks 1…2 vastust. Müorelakseeriva toime soovitud tasemel
säilitamiseks on vajalik infusioonikiirus täiskasvanuil veenisisese anesteesia korral 0,3…0,6 mg/kg/h
ning inhalatsioonianesteesia korral 0,3...0,4 mg/kg/h. Kuna infusioonikiiruse vajadus erineb indiviiditi
ja oleneb anesteesia meetodist, tuleb korduvalt kontrollida neuromuskulaarse blokaadi tugevust.

Lapsed
Vastsündinutel (0…27 elupäeva), imikutel (28 elupäeva kuni 2 elukuud), väikelastel (3…23 elukuud),
lastel (2…11 eluaastat) ja noorukitel (12…17 eluaastat) on rutiinse anesteesia käigus kasutatavad
soovituslikud intubatsiooni- ja säilitusannused sarnased täiskasvanute annustele.
Üksiku intubatsiooniannuse toime kestab aga vastsündinutel ja imikutel kauem kui lastel (vt lõik 5.1).
Pediaatrias kasutatava pidevinfusiooni korral on infusioonikiirused samad mis täiskasvanutel, v.a
lastel (2...11 eluaastat). 2…11-aastaste laste puhul võib osutuda vajalikuks suurem infusioonikiirus.
Seetõttu soovitatakse lastel (2…11 eluaastat) kasutada täiskasvanutega sarnaseid infusiooni algkiirusi,
mida tuleb seejärel kohandada, et säilitada lihaskontraktsiooni amplituud 10% ulatuses
kontrollväärtusest või 1…2 kontraktsiooni vastuseks neljale protseduuriaegsele stimulatsioonile.
Rokurooniumbromiidi kasutamise kogemus kiirete induktsioonide ajal pediaatrilistel patsientidel on
piiratud. Seetõttu ei ole rokurooniumbromiidi kasutamine endotrahheaalse intubatsiooni
soodustamiseks kiirete induktsioonide ajal pediaatrilistel patsientidel soovitatav.

Eakad patsiendid ja maksa- ja/või sapiteede haiguse ja/või neerupuudulikkusega patsiendid
Standardannus eakate patsientide ja maksa- ja/või sapiteede haiguse ja/või neerupuudulikkusega
patsientide intubeerimiseks rutiinse anesteesia käigus on 0,6 mg/kg. Patsientidel, kellel võib oletada
ravimi pikenenud toimet, tuleb anesteesia kiirete induktsioonide korral kaaluda annuse 0,6 mg/kg
manustamist. Vaatamata kasutatavale anesteesia liigile on rokurooniumbromiidi soovitatav
säilitusannus neile patsientidele 0,075...0,1 mg/kg ja soovitatav infusioonikiirus 0,3...0,4 mg/kg/h (vt
Pidevinfusioon). (Vt ka lõik 4.4.)

Ülekaalulised ning tüsedad patsiendid
Ülekaalulistel või tüsedatel patsientidel (patsiendid, kelle kehakaal ületab ideaalkaalu 30% või enam),
tuleb annust vähendada; annuse määramisel arvestatakse ideaalkaalu.

2/13
Intensiivravi protseduurid
Endotrahheaalne intubatsioon
Endotrahheaalseks intubatsiooniks kasutatakse rokurooniumbromiidi samu annuseid nagu
ülalkirjeldatud kirurgiliste protseduuride korral.

Säilitusannused
Soovitatakse kasutada rokurooniumbromiidi löökannust 0,6 mg/kg, ja niipea kui lihaskontraktsiooni
amplituud on 10% ulatuses taastunud või neljale järjestikusele stimulatsioonile tekib vastuseks
1...2 kontraktsiooni, alustada pidevat infusiooni. Annus tuleb alati kohandada vastavalt patsiendi
individuaalsele ravivastusele. Täiskasvanud patsiendil on 80...90%-lise neuromuskulaarse blokaadi
(1...2 kontraktsiooni neljale järjestikusele stimulatsioonile) säilitamiseks soovitatav esialgne
infusioonikiirus 0,3...0,6 mg/kg/h manustamise esimese tunni jooksul, mida tuleb järgmise 6...12 tunni
jooksul individuaalsest ravivastusest olenevalt vähendada. Seejärel jääb annuse individuaalne vajadus
suhteliselt konstantseks.
Kontrollitud kliinilistes uuringutes on täheldatud patsientide lõikes suurt erinevust infusiooni
tunnikiiruse osas, nii et keskmine infusioonikiirus võib olla vahemikus 0,2...0,5 mg/kg/h, mis oleneb
organi funktsioonihäire(te) ulatusest, kaasuvast ravist ja patsiendi individuaalsetest parameetritest. Iga
patsiendi puhul on annuse optimaalseks kohandamiseks rangelt soovitatav jälgida neuromuskulaarset
ülekannet. On uuritud kuni 7-päevast manustamist.

Patsientide erigrupid
Esmeroni ei soovitata kasutada mehhaanilise ventilatsiooni kergendamiseks lastel ja eakatel
patsientidel intensiivravi keskkonnas, sest ohutuse ja tõhususe kohta on andmeid ebapiisavalt.

Esmeroni manustatakse intravenoosselt boolussüstena või pidevinfusioonina (vt lõik 6.6).

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus rokurooniumi, bromiidiooni või ravimi mis tahes abiaine suhtes.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Esmeron põhjustab hingamislihaste paralüüsi, mistõttu ravimi manustamise ajal on kohustuslik
rakendada toetavat hingamist kuni adekvaatse spontaanse hingamise taastumiseni. Nii nagu kõigi
neuromuskulaarsete blokaatoritega, on oluline ennetada intubatsiooni probleeme, eriti siis, kui ravimit
kasutatakse kiirete induktsioonide tehnika osana. Kui intubeerimisel tekib intubatsiooni probleemi
tõttu kliiniline vajadus koheseks rokurooniumi poolt indutseeritud neuromuskulaarse blokaadi
ümberpööramiseks, tuleb kaaluda sugammadeksi kasutamist.
Sarnaselt teistele neuromuskulaarsetele blokaatoritele on ka Esmeroni kasutamisel teatatud
jääklõõgastuse esinemisest, millest tulenevate tüsistuste ärahoidmiseks on patsienti soovitatav
ekstubeerida alles pärast piisavat taastumist neuromuskulaarsest blokaadist. Eakatel patsientidel
(65-aastased või vanemad) võib residuaalse neuromuskulaarse blokaadi risk olla kõrgem. Arvesse
tuleb võtta ka teisi tegureid, mis võivad põhjustada ekstubatsioonijärgset jääklõõgastust
postoperatiivses faasis (nt ravimi koostoimed või patsiendi seisund). Kui juba ei ole kasutatud
standardse kliinilise praktika käigus, tuleb kaaluda antagonisti (näiteks sugammadeksi või
atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorite) kasutamist, eriti juhtudel, kus jääklõõgastuse tekke tõenäosus on
suurem.
Neuromuskulaarsete blokaatorite manustamisel võib tekkida anafülaktilisi reaktsioone. Selliste
reaktsioonide raviks peavad alati olema kasutusele võetud vastavad ettevaatusabinõud. Eriti ettevaatlik
tuleb olla varasema anafülaktilise reaktsiooni korral neuromuskulaarsete blokaatorite suhtes, kuna on
teatatud ristuvatest allergilistest reaktsioonidest.
Ravimi pikaajalisel kasutamisel on intensiivravi patsientidel üldiselt täheldatud prolongeeritud
paralüüsi ja/või skeletilihaste nõrkust. Võimaliku neuromuskulaarse blokaadi pikenemise ja/või
üleannustamise vältimiseks on rangelt soovitatav närvi-lihase ülekannet pidevalt jälgida kogu
3/13
neuromuskulaarse blokaatori kasutamise jooksul. Lisaks peab pideva müorelaksatsiooniga patsientidel
tagama adekvaatse analgeesia ja sedatsiooni. Veel enam, müorelaksante tuleb neile patsientidele
manustada individuaalselt toime järgi kohandatud annustes ja seda tuleb teostada kogenud
anestesioloogi poolt või sellise arsti juhendamisel, kes teab nende ravimite toimeid ja õigeid
neuromuskulaarse monitooringu tehnikaid.

Intensiivravis on regulaarselt täheldatud müopaatia teket teiste mittedepolariseerivate
neuromuskulaarsete blokaatorite pikaajalisel manustamisel kombinatsioonis kortikosteroidraviga.
Seetõttu tuleb neuromuskulaarset blokaatorit ja kortikosteroide saavatel patsientidel maksimaalselt
lühendada neuromuskulaarse blokaatori kasutamise kestust.
Kui intubatsiooniks kasutatakse suksametooniumi, tuleb Esmeroni manustamine edasi lükata, kuni
patsient on suksametooniumi poolt indutseeritud neuromuskulaarsest blokaadist kliiniliselt taastunud.

Esmeroni farmakokineetikat ja/või farmakodünaamikat võivad mõjutada järgmised seisundid
Maksa- ja/või sapiteede haigus ja neerupuudulikkus
Rokuroonium eritub uriini ja sapiga, mistõttu tuleb Esmeroni ettevaatusega kasutada kliiniliselt olulise
maksa- ja/või sapiteede haiguse ja/või neerupuudulikkuse korral. Sellel patsientide grupil on
0,6 mg/kg rokurooniumbromiidi manustamise järgselt täheldatud toimekestuse pikenemist.

Vereringe aeglustumine
Seisundid, mis on seotud vereringe aeglustumisega, nagu kardiovaskulaarhaigused, kõrge vanus ja
tursed, millega kaasneb ravimi jaotusruumala suurenemine, võivad aeglustada müorelakseeriva toime
algust. Toime kestus võib pikeneda ka plasmakliirensi vähenemise tõttu.

Neuromuskulaarsed haigused
Sarnaselt teistele müorelaksantidele tuleb Esmeroni manustada äärmise ettevaatusega
neuromuskulaarse haigusega või poliomüeliiti põdenud patsientidele, sest nendel juhtudel võib
reaktsioon müorelaksantide toimele olla märkimisväärselt muutunud. Selle muutuse tugevus ja ulatus
võivad olla väga erinevad. Myasthenia gravis’e või müasteenilise (Eaton-Lambert’i) sündroomiga
patsientidel võivad Esmeroni väikesed annused avaldada tugevat toimet ning sobiv Esmeroni annus
tuleb leida vastavalt ravivastusele.

Hüpotermia
Hüpotermia tingimustes läbiviidud operatsioonide korral tugevneb Esmeroni müorelakseeriv toime ja
pikeneb toimeaeg.

Tüsedus
Sarnaselt teistele müorelaksantidele võib tüsedatel patsientidel Esmeroni kasutamisel pikeneda
toimekestus ja taastumisperiood, kui manustatud annused on arvestatud tegeliku kehakaalu järgi.

Põletused
On teada, et põletustega patsientidel tekib resistentsus mittedepolariseerivatele neuromuskulaarsetele
müorelaksantidele. Sellistel patsientidel on soovitatav kohandada annust ravivastusest olenevalt.

Seisundid, mille korral võib Esmeroni toime pikeneda
Hüpokaleemia (nt pärast raskekujulist oksendamist, kõhulahtisust ja diureetikumravi),
hüpermagneseemia, hüpokaltseemia (pärast transfusioone), hüpoproteineemia, dehüdratsioon,
atsidoos, hüperkapnia ja kahheksia.
Elektrolüütide sisalduse rasked häired, vere pH muutused või dehüdratsioon tuleb seetõttu võimalusel
korrigeerida.

4/13

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Järgnevad ravimid mõjutavad mittedepolariseerivate müorelaksantide toime tugevust ja/või kestust:

Teiste ravimite toime Esmeronile
Toime tugevnemine
• Halogeenitud inhalatsioonianesteetikumid potentseerivad Esmeroni neuromuskulaarset
blokaadi. Toime ilmneb vaid säilitusannuste kasutamisel (vt lõik 4.2). Blokaadist väljumist
võivad inhibeerida ka atsetüülkoliinesteraasi inhibiitorid.
• Pärast intubatsiooni suksametooniumiga (vt lõik 4.2).
• Pikaajaline kortikosteroidide ja Esmeroni kooskasutamine intensiivravis võib põhjustada
neuromuskulaarse blokaadi pikenemist või müopaatiat (vt lõigud 4.4 ja 4.8).

Teised ravimid
• Antibiootikumid: aminoglükosiidid, linkosamiid ja polüpeptiidsed antibiootikumid,
atsüülaminopenitsilliinirühma antibiootikumid.
• Diureetikumid, kinidiin ja selle isomeer kiniin, magneesiumisoolad, kaltsiumikanali
blokaatorid, liitiumisoolad, lokaalanesteetikumid (i.v. lidokaiin, bupivakaiin epiduraalselt) ja
fenütoiini või beetablokaatorite ühekordne manustamine.
Postoperatiivse manustamise järgselt on jääklõõgastust täheldatud järgmiste ravimitega:
aminoglükosiidid, linkoosamiid, polüpeptiidsed ja atsüülaminopenitsilliinirühma antibiootikumid,
kinidiin, kiniin ja magneesiumisoolad (vt lõik 4.4).

Toime nõrgenemine
• Fenütoiini või karbamasepiini eelnev krooniline manustamine
• Proteaasi inhibiitorid (gabeksaat, ulinastatiin)

Varieeruv toime
• Teiste mittedepolariseerivate neuromuskulaarsete blokaatorite manustamine kombinatsioonis
Esmeroniga võib põhjustada neuromuskulaarse blokaadi nõrgenemist või tugevnemist sõltuvalt
manustamise järjekorrast ja konkreetsest neuromuskulaarsest blokaatorist.
• Esmeroni manustamise järgselt võib suksametooniumi kasutamine põhjustada Esmeroni
neuromuskulaarse blokaadi tugevnemist või nõrgenemist.

Esmeroni toime teistele ravimitele
Esmeroni kombineerimine lidokaiiniga võib viia lidokaiini toime alguse kiirenemiseni.

Pediaatrilised patsiendid
Ametlikke koostoimete uuringuid ei ole teostatud. Ülaltoodud informatsiooni koostoimete ja hoiatuste
ning ettevaatusabinõude kohta täiskasvanutel (vt lõik 4.4) tuleb arvesse võtta ka pediaatrilistel
patsientidel.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus ja imetamine

Rasedus
Rokurooniumbromiidi kasutamise kohta rasedatel ei ole kliinilisi andmeid. Loomkatsed ei näita otsest
või kaudset kahjulikku toimet rasedusele, embrüo/loote arengule, sünnitusele või postnataalsele
arengule. Esmeroni määramisel rasedatele naistele tuleb rakendada ettevaatust.

Keisrilõige
Keisrilõike korral võib Esmeroni kasutada sagedaste induktsioonide tehnika osana ainult siis, kui
intubatsiooni takistused on ennetatud ning manustatud on piisav annus anesteetikumi, või pärast
suksametooniumi poolt toetatud intubatsiooni. Esmeron manustatuna annuses 0,6 mg/kg on olnud
ohutu kasutamisel keisrilõike korral. Esmeron ei mõjuta Apgari hinnet, loote lihastoonust ega
5/13
kardiorespiratoorset kohanemist. Nabanöörist võetud vereanalüüs näitas, et Esmeron läbib
platsentaarbarjääri ainult väga vähesel määral, mis ei põhjusta vastsündinul kliinilisi kõrvaltoimeid.
Märkus 1: annuseid 1,0 mg/kg on uuritud sagedaste induktsioonidega anesteesia, kuid mitte keisrilõike
korral. Seetõttu on sellele patsientide grupile soovitatav annus 0,6 mg/kg.
Märkus 2: Neuromuskulaarse blokaadi taandumine võib olla pärsitud või ebarahuldav
rasedustokseemiaga patsientidel, kellele manustatakse magneesiumisooli, kuna magneesiumisoolad
tugevdavad neuromuskulaarset blokaadi. Seetõttu tuleb nendel patsientidel Esmeroni annust
vähendada ning reguleerida vastavalt lihaskontraktsiooni amplituudile.

Imetamine
Puuduvad andmed Esmeroni eritumise kohta rinnapiima. Loomkatsetes on näidatud, et Esmeroni
sisaldus rinnapiimas on tähtsusetult väike. Esmeroni tohib manustada imetamise ajal ainult juhul, kui
arst otsustab, et ravist oodatav kasu ületab võimaliku riski.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Kuna Esmeroni kasutatakse täiendava ravimina üldanesteesias, tuleb ambulatoorsete patsientide puhul
üldanesteesia järgselt rakendada tavalisi ettevaatusabinõusid.

4.8. Kõrvaltoimed

Sagedasemateks ravimi kõrvaltoimeteks on valu/reaktsioon süstekohal, eluliste näitajate muutused ja
neuromuskulaarse blokaadi pikenemine. Kõige sagedasemateks tõsisteks kõrvaltoimeteks
turustamisjärgse jälgimise faasis on olnud „anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid” ning
sellega seotud sümptomid. Vt ka selgitusi alljärgnevas tabelis.

6/13
MedDRA organsüsteemi klass
Eelistatud termin1
Aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100)
Väga harv (< 1/10 000)
harv2 (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)
Immuunsüsteemi häired

Ülitundlikkus
Anafülaktiline reaktsioon
Anafülaktoidne reaktsioon
Anafülaktiline šokk
Anafülaktoidne šokk
Närvisüsteemi häired

Lõtv paralüüs
Südame häired
Tahhükardia

Vaskulaarsed häired
Hüpotensioon
Vereringe kollaps ja šokk
Nahaõhetus
Respiratoorsed, rindkere ja

Bronhospasm
mediastiinumi häired
Naha ja nahaaluskoe

Angioneurootiline ödeem
kahjustused
Urtikaaria
Lööve
Erütematoosne lööve
Lihas-skeleti ja sidekoe

Lihasnõrkus3
kahjustused
Steroidne müopaatia3
Üldised häired ja
Ravimi toime puudumine
Näopiirkonna turse
manustamiskoha reaktsioonid
Ravimi toime/ravivastus
Maliigne hüpertermia
vähenenud
Ravimi toime/ravivastus
tugevnenud
Süstekoha valulikkus
Reaktsioon süstekohal
Vigastus, mürgistus ja
Neuromuskulaarse blokaadi
Anesteesiast tingitud
protseduuri tüsistused
pikenemine
hingamisteede tüsistused
Aeglustunud taastumine
anesteesiast
MedDRA versioon 8.1
1
Esinemissagedused on saadud turustusjärgse ohutusjärelevalve kõrvaltoimete teadetest ja
kirjanduse andmetest.
2
Turustamisjärgse ohutusjärelevalve andmed ei võimalda täpset esinemissagedust määrata,
mistõttu on need jagatud pigem kahe kui viie kategooria vahel.
3
Pärast pikaajalist kasutamist intensiivravis.

Anafülaksia
Kuigi väga harva, on neuromuskulaarsete blokaatorite, sh Esmeroni kasutamisel teatatud raskete
anafülaktiliste reaktsioonide tekkest. Anafülaktiliste/anafülaktoidsete reaktsioonide hulka kuuluvad:
bronhospasm, kardiovaskulaarsed muutused (nt hüpotensioon, tahhükardia, vereringe kollaps - šokk)
ja nahamuutused (nt angioödeem, urtikaaria). Need reaktsioonid on mõningatel juhtudel olnud
letaalsed. Et sellised reaktsioonid võivad olla väga tõsised, peab alati arvestama nende tekkimise
võimalusega ning rakendama vajalikke ettevaatusabinõusid.
Kuna neuromuskulaarsed blokaatorid võivad teadaolevalt põhjustada histamiini vabanemist nii
lokaalselt süstekohal kui ka süsteemselt, tuleb nende ravimite manustamisel alati arvestada võimaliku
sügeluse või erütematoosse reaktsiooni tekkega süstekohal ja/või generaliseerunud histaminoidse
(anafülaktoidse) reaktsiooniga (vt ka anafülaktilised reaktsioonid eespool).
Kliinilistes uuringutes on täheldatud vaid histamiini plasmakontsentratsiooni vähest suurenemist
pärast kiiret rokurooniumbromiidi manustamist veeni annuses 0,3…0,9 mg/kg.

7/13
Neuromuskulaarse blokaadi pikenemine
Mittedepolariseerivate blokaatorite ravimiterühma sagedaseimaks kõrvaltoimeks on ravimi
farmakoloogilise toime pikenemine üle ettenähtud aja. See võib varieeruda skeletilihaste nõrkusest
kuni raske ja prolongeeritud skeletilihaste paralüüsini, mis võib viia hingamispuudulikkuse või
apnoeni.

Müopaatia
Müopaatiat on intensiivravis täheldatud erinevate neuromuskulaarsete blokaatorite kooskasutamisel
kortikosteroididega (vt lõik 4.4).

Lokaalsed reaktsioonid süstekohal
Anesteesia kiirete induktsioonide ajal on täheldatud valu süstekohas, peamiselt siis, kui patsient ei ole
veel täielikult teadvust kaotanud ning eriti propofooli kasutamisel anesteesia sissejuhatamiseks.
Kliinilistes uuringutes registreeriti valu süstekohal 16%-l patsientidest, kellel viidi läbi kiirete
induktsioonide anesteesia propofooliga, ja vähem kui 0,5%-l patsientidest, kellel teostati kiirete
induktsioonide anesteesia fentanüüli ja tiopentaali abil.

Pediaatrilised patsiendid
Pediaatrilistel patsientidel (N = 704) rokurooniumbromiidiga (kuni 1 mg/kg) läbi viidud 11 kliinilise
uuringu metaanalüüs näitas tahhükardia esinemist ravimi kõrvaltoimena sagedusega 1,4%.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Üleannustamise ja pikenenud neuromuskulaarse blokaadi korral tuleb jätkata patsiendi kunstlikku
ventileerimist ning sedatsiooni. Sellises situatsioonis on kaks võimalust neuromuskulaarse blokaadi
lõpetamiseks:
(1) Täiskasvanutel kasutatakse intensiivse (ulatusliku) ja sügava blokaadi kupeerimiseks
sugammadeksi. Manustatava sugammadeksi annus sõltub neuromuskulaarse blokaadi tasemest.
(2) Pärast spontaanse taastumise algust tuleb manustada vajalikus annuses atsetüülkoliinesteraasi
inhibiitorit (nt neostigmiin, edrofoon, püridostigmiin) või sugammadeksi. Kui atsetüülkoliinesteraasi
inhibiitori manustamisel Esmeroni neuromuskulaarne toime ei taandu, tuleb jätkata ventileerimist kuni
spontaanse hingamise taastumiseni. Atsetüülkoliinesteraasi inhibiitori korduv manustamine võib olla
ohtlik.
Kuni kumulatiivse annuse 750 x ED (135 mg/kg rokurooniumbromiidi) manustamiseni ei esinenud
90
loomkatsetes rasket kardiovaskulaarse funktsiooni depressiooni, mis võiks viia ägeda
vereringepuudulikkuseni.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: müorelaksandid, perifeerse toimega müorelaksandid
ATC-kood: M03AC09

Toimemehhanism
Esmeron (rokurooniumbromiid) on kiire toime ja keskmise toimekestusega mittedepolariseeriv
müorelaksant, millel on kuraaretaoliste ainete klassile iseloomulikud farmakoloogilised omadused.
Esmeron seondub vöötlihaste motoorse lõpp-plaadi piirkonnas asuvate n-kolinoretseptoritega,
8/13
konkureerides atsetüülkoliiniga. Sellele toimele antagonistliku toimega on atsetüülkoliini esteraasi
inhibiitorid nagu neostigmiin, edrofoon ja püridostigmiin.

Farmakodünaamilised toimed
Rokurooniumbromiidi ED (annus, mis on vajalik küünarluunärvi stimulatsiooniga kaasneva pöidla
90
kontraktsiooni 90%-lise pärssimise esilekutsumiseks) on intravenoosse anesteesia korral ligikaudu
0,3 mg/kg. Väikelaste ED on täiskasvanute ja laste omast väiksem (vastavalt 0,25 mg/kg, 0,35 mg/kg
95
ja 0,40 mg/kg).
Annuse 0,6 mg/kg rokurooniumbromiidi kasutamisel kestab toime 30...40 minutit (lihaskontraktsiooni
amplituudi taastumiseni 25% kontrollväärtusest). Üldine toimekestus on 50 minutit (kuni
lihaskontraktsiooni amplituudi taastumiseni 90% kontrollväärtusest). Rokurooniumbromiidi 0,6 mg/kg
boolussüstena manustamisel on lihaskontraktsiooni amplituudi 25...75%-ni taastumise keskmine aeg
(taastumisindeks) 14 minutit. Rokurooniumbromiidi manustamisel väiksemates annustes
0,3...0,45 mg/kg (1...1½ x ED ) saabub toime aeglasemalt ning lüheneb toimekestus. Suurte annuste
90
(2 mg/kg) korral on kliiniline kestus 110 minutit.

Intubeerimine rutiinse anesteesia käigus
Pärast rokurooniumbromiidi manustamist veeni annuses 0,6 mg/kg (2 x ED intravenoosse anesteesia
90
ajal) saavutatakse 60 sekundi jooksul head tingimused endotrahheaalseks intubatsiooniks peaaegu
kõigil patsientidel, kellest 80%-l hinnatakse intubatsiooni tingimused koguni väga heaks. Igat tüüpi
kirurgiliste operatsioonide tegemiseks piisav üldine lihasparalüüs saabub 2 minuti jooksul. Pärast
rokurooniumbromiidi manustamist annuses 0,45 mg/kg saavutatakse piisavad tingimused
intubatsiooniks 90 sekundi pärast.

Kiirete induktsioonide anesteesia
Pärast rokurooniumbromiidi annuse 1,0 mg/kg manustamist saavutatakse propofool- või
fentanüül/tiopentaalanesteesia kiirete induktsioonide korral sobivad intubatsioonitingimused
60 sekundi jooksul vastavalt 93%-l ja 96%-l patsientidest. Neist 70% hinnatakse väga headeks. Selle
annuse kliiniline toime kestab peaaegu 1 tund ning selle aja möödudes saab neuromuskulaarset
blokaadi ohutult lõpetada. Pärast rokurooniumbromiidi annuse 0,6 mg/kg manustamist saavutatakse
kiirete induktsioonide tehnika korral propofooli või fentanüüli/tiopentaaliga sobivad
intubatsioonitingimused 60 sekundi jooksul vastavalt 81%-l ja 75%-l patsientidest.

Pediaatrilised patsiendid
Intubatsiooniannuse 0,6 mg/kg korral on keskmine toime algusaeg imikutel, väikelastel ja lastel
mõnevõrra lühem kui täiskasvanutel. Pediaatriliste vanusegruppide võrdlus näitas, et keskmiselt
saabus toime algus veidi aeglasemalt vastsündinutel (0...27 elupäeva) ja noorukitel (12...18 eluaastat)
(1,0 minutit) võrreldes imikute (28 elupäeva...2 elukuud), väikelaste (3 elukuud...23 elukuud) ning
lastega (2...11 eluaastat) (vastavalt 0,4, 0,6 ja 0,8 minutit). Relaksatsiooni ja taastumisaeg on lastel
võrreldes väikelaste ja täiskasvanutega tavaliselt lühem. Pediaatriliste vanusegruppide võrdlus näitas,
et keskmine T taastekke aeg pikenes vastsündinutel ja imikutel (vastavalt 56,7 ja 60,7 minutit)
3
võrreldes väikelaste ja laste ning noorukitega (vastavalt 45,4, 37,6 ja 42,9 minutit).

Keskmine (SD) aeg toime alguseni ja kliinilise toime kestus pärast 0,6 mg/kg rokurooniumi esialgse
intubeerimisannuse* manustamist sevofluraan/lämmastikoksiid-anesteesia ja
isofluraan/lämmastikoksiid-(säilitus-)anesteesia ajal (lapspatsientide) PP rühmas

Aeg maksimaalse blokaadini**
Aeg T taastekkeni**
3
(min)
(min)
Vastsündinud
0,98 (0,62)
56,69 (37,04)
(0…27 elupäeva)
n = 9
n = 10
Imikud
0,44 (0,19)
60,71 (16,52)
(28 elupäeva kuni 2 elukuud)
n = 10
n = 11
9/13

Aeg maksimaalse blokaadini**
Aeg T taastekkeni**
3
(min)
(min)
Väikelapsed
0,59 (0,27)
45,46 (12,94)
(3 elukuud kuni 23 elukuud)
n = 27
n = 28
Lapsed
0,84 (0,29)
37,58 (11,82)
(2…11 eluaastat)
n = 34
Noorukid
0,98 (0,38)
42,90 (15,83)
(12…17 eluaastat)
n = 30
n = 31
*
Rokurooniumi annus manustati 5 sekundi jooksul.
**
Arvestatud alates rokurooniumi intubeerimisannuse manustamise lõppemise hetkest

Eakad patsiendid ja maksa- ja/või sapiteede haigusega ja/või neerupuudulikkusega patsiendid
Rokurooniumbromiidi säilitusannuse 0,15 mg/kg kasutamisel enfluraan- või isofluraan-anesteesia
teostamisel eakatele patsientidele ning maksa- ja/või neeruhaiguste korral võib müorelakseeriv toime
kesta kauem (u 20 minutit) kui patsientidel, kellele teostatakse intravenoosset anesteesiat ning ei esine
erituselundi kahjustusi (u 13 minutit) (vt lõik 4.2). Säilitusannuse korduv manustamine soovitatud
tasemel ei ole põhjustanud kumulatsiooni (toimekestuse progresseeruvat kasvu).

Intensiivraviosakond
Pärast pidevinfusiooni intensiivraviosakonnas sõltub aeg, mille jooksul nelja järjestikuse impulsi
suhtarv taastub väärtuseni 0,7, blokaadi astmest infusiooni lõpus. Pärast 20-tunnilist või pikemat
pidevinfusiooni on keskmine aeg, mille jooksul taastub T vastus nelja impulsi stimulatsioonile, ja
2
nelja järjestikuse impulsi suhtarv taastub 0,7-ni, ilma mitme organi puudulikkuseta patsientidel
ligikaudu 1,5 (1...5) tundi ja mitme organi puudulikkusega patsientidel ligikaudu 4 (1...25) tundi.

Südamekirurgia
Südamekirurgias on Esmeroni 0,6...0,9 mg/kg manustamisel tavalisemaks tekkivaks
kardiovaskulaarseks muutuseks vähene ja kliiniliselt ebaoluline südame löögisageduse suurenemine
kuni 9% ning arteriaalse vererõhu tõus kuni 16% kontrollväärtustest.

Lihasrelaksatsiooni pärssimine
Rokurooniumi toimet saab ümber pöörata manustades kas sugammadeksi või koliinesteraasi
inhibiitorit (neostigmiin, püridostigmiin või edrofoon). Sugammadeksi võib kasutada rutiinseks
antagoniseerimiseks (1…2 posttetaanilisest vastusest kuni T taastekkeni) või koheseks
2
antagoniseerimiseks (3 minutit pärast rokurooniumbromiidi manustamist). Koliinesteraasi inhibiitorit
saab manustada T taastekkel või kliinilise taastumise esimeste tunnuste ilmumisel.
2

5.2. Farmakokineetilised omadused

Rokurooniumbromiidi ühekordse boolusannuse intravenoosse manustamise järgselt on plasma
kontsentratsiooni/aja kõveral kolm eksponentsiaalset faasi. Tervetel täiskasvanutel on keskmine (95%
usaldusintervall) eritumise poolväärtusaeg 73 (66...80) minutit, (näiline) jaotusruumala
tasakaalutingimustes 203 (193...214) ml/kg ja plasmakliirens 3,7 (3,5...3,9) ml/kg/min.

Rokuroonium eritub uriini ja sapiga. 12...24 tunni jooksul eritub uriiniga ligi 40%. Pärast
radioaktiivselt märgistatud rokurooniumbromiidi annuse süstimist eritub 9 päeva jooksul uriiniga
keskmiselt 47% ja roojaga 43% radioaktiivsusest. Ligikaudu 50% eritub esialgse ühendina.

Pediaatrilised patsiendid
Kasutades sevofluraan- (induktsiooni-) ja isofluraan/lämmastikdioksiidi (säilitus-) anesteesia
2 kliinilise uuringu ühendatud farmakokineetilist andmebaasi, hinnati populatsiooni analüüsi meetodil
rokurooniumbromiidi farmakokineetikat pediaatrilistel patsientidel (n = 146) vanuses 0…17 aastat.
10/13
Kõik farmakokineetilised näitajad olid sarnase kliirensi (l/h/kg) alusel lineaarselt proportsionaalsed
kehakaaluga. Jaotusruumala (l/kg) ja eritumise poolväärtusaeg (h) langevad koos vanusega (aastates).
Tüüpiliste pediaatriliste vanusegruppide farmakokineetilised näitajad on toodud järgnevalt:

Rokurooniumbromiidi hinnangulised FK näitajad (keskmine [SD]) tüüpilistel lapspatsientidel
sevofluraani ja lämmastikoksiidi (induktsiooni-) ning isofluraan/lämmastikoksiidi (säilitus-) anesteesia
korral

Patsiendi vanusevahemik

Ajalised
Imikud
Väikelapsed
Lapsed
Noorukid

vastsündinud
(28 elupäeva



FK näitajad
(0...27
kuni
(3...23
(2...11
(12...17
elupäeva)
2 elukuud)
elukuud)
eluaastat)
eluaastat)
Kliirens
0,31 (0,07)
0,30 (0,08)
0,33 (0,10)
0,35 (0,09)
0,29 (0,14)
(l/kg/h)
Jaotusruumala
0,42 (0,06)
0,31 (0,03)
0,23 (0,03)
0,18 (0,02)
0,18 (0,01)
(l/kg)
t β (h)
1,1 (0,2)
0,9 (0,3)
0,8 (0,2)
0,7 (0,2)
0,8 (0,3)
1/2

Eakad patsiendid ja maksa- ja/või sapiteede haiguse ja/või neerupuudulikkusega patsiendid
Kontrollitud uuringutes oli eakatel ja neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel plasma kliirens
vähenenud, jõudmata siiski enamuses uuringutest statistiliselt oluliste muutusteni. Maksahaigusega
patsientidel oli keskmine eritumise poolväärtusaeg pikenenud 30 minutit ja plasma kliirens oli
vähenenud 1 ml/kg/min. (Vt lõik 4.2.)

Intensiivraviosakond
Mehhaanilise ventilatsiooni kergendamiseks 20-tunnise või pikema pidevinfusioonina manustamisel
on nii keskmine eritumise poolväärtusaeg kui keskmine (näiline) jaotusruumala
tasakaalukontsentratsiooni korral suuremad. Kontrollitud kliinilistes uuringutes on täheldatud
patsientide lõikes suurt erinevust, mis on seotud (mitme) organi puudulikkuse olemuse ja astmega ja
patsiendi individuaalsete näitajatega. Mitme organi puudulikkusega patsientidel tuvastati keskmine
(±SH) eritumise poolväärtusaeg 21,5 (±3,3) tundi, (näiline) jaotusruumala tasakaalukontsentratsioonis
1,5 (±0,8) l/kg ja plasmakliirens 2,1 (±0,8) ml/kg/min.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Mittekliinilistes uuringutes täheldati toimeid vaid annuste juures, mis ületasid tunduvalt maksimaalset
inimestel lubatud annust, mistõttu see kliinilist tähtsust ei oma.
Puuduvad sobivad loommudelid, mille abil võiks matkida intensiivravi patsiendil esinevaid tavaliselt
äärmiselt keerukaid olukordi. Seega kui Esmeroni kasutatakse mehhaanilise ventilatsiooni
kergendamiseks intensiivraviosakonnas, põhinevad ravimi ohutuse andmed peamiselt kliinilistest
uuringutest saadud tulemustel.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Naatriumatsetaat (pH kohandamiseks)
Naatriumkloriid
Äädikhape (pH kohandamiseks)
Süstevesi

Säilitusaineid ei ole lisatud.

11/13

6.2. Sobimatus

Füüsikalist sobimatust on täheldatud Esmeroni lisamisel järgmisi ravimeid sisaldavatele lahustele:
amfoteritsiin, amoksitsilliin, asatiopriin, tsefasoliin, kloksatsilliin, deksametasoon, diasepaam,
enoksimoon, erütromütsiin, famotidiin, frusemiid, hüdrokortisoon-naatriumsuktsinaat, insuliin,
metoheksitaal, metüülprednisoloon, prednisoloon-naatriumsuktsinaat, tiopentaal, trimetoprim ja
vankomütsiin. Esmeron on sobimatu ka Intralipidiga.

Esmeroni ei tohi segada teiste ravimitega, välja arvatud nendega, mis on loetletud lõigus 6.6.
Kui Esmeroni manustatakse läbi sellise infusioonivooliku, mida on kasutatud ka teiste ravimite
manustamiseks, on oluline, et seda infusioonivoolikut on piisavalt läbi voolutatud (nt 0,9% NaCl
lahusega) Esmeroni manustamise ja sellega tõestatud kokkusobimatute või tõestamata
kokkusobivusega ravimite manustamise vahel.

6.3. Kõlblikkusaeg

Esmeroni kõlblikkusaeg on 3 aastat, kui seda on säilitatud vastavalt kirjeldatud tingimustele (vt lõik

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

). Kuupäev, mis on märgitud karbil ning viaali sildil, on kõlblikkusaeg; pärast seda kuupäeva ei
tohi Esmeroni kasutada. Kuna Esmeron ei sisalda säilitusainet, tuleb lahus ära kasutada kohe pärast
viaali avamist.
Pärast lahjendamist infusioonilahustega (vt lõik 6.6), on 30 C juures tõestatud ravimi keemilist ja
füüsikalist stabiilsust 72 tunni jooksul. Mikrobioloogilisest aspektist tuleks lahjendatud ravim kasutada
viivitamatult. Manustamise viibimisel vastutab kasutamisaegse kõlblikkusaja ja kasutamiseelsete
tingimuste eest kasutaja. Sellistel juhtudel ei ületa ravimi kõlblikkusaeg tavaliselt 24 tundi
(temperatuuril 2 °C kuni 8 °C), välja arvatud juhtudel, kus lahjendamine on aset leidnud kontrollitud ja
valideeritud aseptilistes tingimustes.

6.4

Hoida külmkapis (2 °C…8 °C). Maksimaalselt 12 nädala jooksul võib ravimit hoida väljaspool
külmkappi temperatuuril kuni 30 °C. Kui ravimit on hoitud väljaspool külmkappi, ei või seda sinna
enam tagasi panna. Säilitamisperiood ei tohi ületada kõlblikkusaega.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Esmeron 100 mg = 10 ml
Pakendis on 10 viaali. 1 viaal sisaldab 100 mg rokurooniumbromiidi.

Viaali kummikork ei sisalda lateksit.
Kirjavahetuses märkige palun pakendi number.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erihoiatused ravimi hävitamiseks ja käsitlemiseks

Kokkusobivusuuringud on läbi viidud järgmiste infusioonilahustega. Nominaalkontsentratsioonides
0,5 mg/ml ja 2,0 mg/ml on Esmeron sobiv 0,9% NaCl lahusega, 5% glükoosilahusega, 5% glükoosi ja
füsioloogilise soolalahuse seguga, steriilse süsteveega, Ringeri laktaadilahusega ja Haemacceliga.
Manustamine peab toimuma otsekohe pärast segamist ja peab olema lõpule viidud 24 tunni jooksul.
Kasutamata jäänud lahus tuleb hävitada.


12/13

7. Müügiloa hoidja

N.V. Organon
Kloosterstraat 6, PO Box 20
5340 BH Oss
Holland

8. Müügiloa number

301100

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 25.02.2000
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 31.05.2010

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud aprillis 2015
13/13