VALSARTAN MEDOCHEMIE

Toimeained: valsartaan

Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett

Ravimi tugevus: 160mg 28TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on VALSARTAN MEDOCHEMIE ja milleks seda kasutatakse

VALSARTAN MEDOCHEMIE sisaldab valsartaani, mis kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse
angiotensiin II retseptorite antagonistideks ning mis aitavad kõrget vererõhku langetada. Angiotensiin
II on organismis toodetav aine, mis põhjustab veresoonte ahenemist, mille tagajärjel tõuseb vererõhk.
VALSARTAN MEDOCHEMIE blokeerib angiotensiin II toime. Selle tulemusena veresooned
lõdvenevad ja vererõhk langeb.

VALSARTAN MEDOCHEMIEd võib kasutada kolme erineva haigusseisundi raviks:
- kõrge vererõhu raviks täiskasvanutel, lastel ja noorukitel vanuses 6...18 aastat. Teie arst
kasutab täiskasvanutel selleks 80 mg ja 160 mg tugevusega tablette. Kõrge vererõhk suurendab
südame ja arterite töökoormust. Ravi puudumisel võib see kahjustada aju, südame ja neerude
veresooni ning põhjustada insulti, südamepuudulikkust või neerupuudulikkust. Kõrge vererõhk
suurendab südamelihase infarkti ohtu. Vererõhu langetamine normiväärtusteni vähendab nende
haiguste tekkeriski;
- hiljutise südameinfarkti (müokardiinfarkt) raviks täiskasvanud patsientidel. “Hiljutine”
tähendab siin aega 12 tunnist kuni 10 päevani;
- sümptomaatilise südamepuudulikkuse raviks täiskasvanud patsientidel. VALSARTAN
MEDOCHEMIEd kasutatakse juhul, kui ei ole võimalik kasutada ravimeid, mis kuuluvad
angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorite (südamepuudulikkuse ravimid) rühma,
või lisaks AKE inhibiitoritele, kui ei ole võimalik kasutada teisi südamepuudulikkuse ravimid.
Südamepuudulikkuse sümptomiteks on hingeldus ja jalalabade ja säärte turse vedelikupeetuse
tõttu. See tekib, kui südamelihas ei ole võimeline pumpama verd piisavalt tugevalt, et kogu
organismi verega varustada.

2. Mida on vaja teada enne VALSARTAN MEDOCHEMIE võtmist

Ärge võtke VALSARTAN MEDOCHEMIEd:
- kui olete valsartaani või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.
- kui teil on raske maksahaigus.
- kui te olete rohkem kui 3 kuud rase (VALSARTAN MEDOCHEMIE võtmisest on raseduse
varajases staadiumis samuti soovitatav hoiduda - vt raseduse lõik).
- kui teil on suhkurtõbi või neerufunktsiooni häired ja teid ravitakse vererõhku langetava
ravimiga, mis sisaldab aliskireeni.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne VALSARTAN MEDOCHEMIE võtmist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
- kui teil on maksahaigus;
- kui teil on raskekujuline neeruhaigus või kui te saate dialüüsi;
- kui teil on neeruarter ahenenud;
- kui teile on hiljuti siirdatud neer (saite uue neeru);
- kui te saate infarktijärgset või südamepuudulikkuse ravi, võib arst teie neerufunktsiooni
kontrollida;
- kui teil on muu raskekujuline südamehaigus peale südamepuudulikkuse või infarkti;
- kui te kasutate ravimeid, mis suurendavad teie vere kaaliumisisaldust. Nende hulka kuuluvad
kaaliumi sisaldavad toidulisandid või kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumi säästvad
diureetikumid ja hepariin. Võib osutuda vajalikuks kontrollida regulaarselt teie vere
kaaliumisisaldust;
- kui te olete alla 18-aastane ja te võtate VALSARTAN MEDOCHEMIEd kombinatsioonis teiste
reniin-angiotensiin-aldosteroonisüsteemi pärssivate (vererõhku langetavate) ravimitega, võib
arst regulaarselt kontrollida teie neerufunktsiooni ja vere kaaliumisisaldust;
- kui teil on aldosteronism. Selle haiguse puhul toodavad teie neerupealised liiga palju hormoon
aldosterooni. Sellisel juhul ei ole VALSARTAN MEDOCHEMIE kasutamine soovitatav;
- kui teil on tekkinud kõhulahtisuse, oksendamise või suurtes annustes vett väljutavate tablettide
(diureetikumid) kasutamise tagajärjel suur vedelikukaotus (dehüdratsioon);
- te peate rääkima oma arstile, kui te arvate, et olete rase (või võite rasestuda). VALSARTAN
MEDOCHEMIE kasutamine ei ole soovitatav raseduse algetapil ning seda ei tohi kasutada üle
3-kuulise raseduse ajal, sest sel etapil kasutamine võib imikut tõsiselt kahjustada (vt raseduse
lõik).
- kui teil on kunagi varem mõne teise ravimi (sh AKE inhibiitorid) võtmise järgselt tekkinud
keele ja näo turset, mida põhjustab allergiline reaktsioon - angioödeem, rääkige sellest arstile.
Kui need sümptomid tekivad VALSARTAN MEDOCHEMIE kasutamise ajal, lõpetage
koheselt VALSARTAN MEDOCHEMIE võtmine ja ärge seda enam kunagi uuesti võtke. Vt ka
lõik 4 „Võimalikud kõrvaltoimed“.
- kui te võtate kõrge vererõhu raviks mõnda järgnevatest ravimitest:
o AKE-inhibiitor (näiteks enalapriil, lisinopriil, ramipriil), eriti kui teil on suhkurtõvest
tingitud neeruprobleemid.
o aliskireen.
- kui te saate südamepuudulikkuse raviks AKE-inhibiitorit koos teatud teise ravimiga, mis on
tuntud kui mineralokortikoidi retseptorite antagonist (näiteks spironolaktoon, eplerenoon) või
beetablokaator (näiteks metoprolool).

Teie arst võib regulaarsete ajavahemike järel kontrollida teie neerutalitlust, vererõhku ja elektrolüütide
(nt kaalium) sisaldust veres. Vt ka teavet lõigus „Ärge võtke VALSARTAN MEDOCHEMIEd”.

Muud ravimid ja VALSARTAN MEDOCHEMIE
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid.

VALSARTAN MEDOCHEMIE võtmine koos teatavate teiste ravimitega võib mõjutada selle toimet.
Seetõttu võib osutuda vajalikuks muuta annust, võtta kasutusele muid ettevaatusabinõusid või mõnel
juhul ühe ravimi kasutamine katkestada. See puudutab nii retseptiravimeid kui ka retseptita ostetud
ravimeid, eelkõige:

- teised vererõhku langetavad ravimid, eelkõige diureetikumid;
- ravimid, mis suurendavad vere kaaliumisisaldust. Nende hulka kuuluvad kaaliumilisandid või
kaaliumi sisaldavad soolaasendajad, kaaliumi säästvad diureetikumid ja hepariin;
- teatavat liiki valuvaigistid, mida nimetatakse mittesteroidseteks põletikuvastasteks aineteks
(MSPVA-d);
- liitium, mida kasutatakse teatud vaimuhaiguste raviks.

Teie arst võib muuta teie ravimi annust ja/või rakendada teisi ettevaatusabinõusid
- kui te võtate AKE-inhibiitorit või aliskireeni (vt ka teavet lõikudes „Ärge võtke VALSARTAN
MEDOCHEMIEd“ ja „Hoiatused ja ettevaatusabinõud”).
- kui te saate südamepuudulikkuse raviks AKE-inhibiitorit koos teatud teise ravimiga, mis on
tuntud kui mineralokortikoidi retseptorite antagonist (MRA) (näiteks spironolaktoon,
eplerenoon) või beetablokaator (näiteks metoprolool).

VALSARTAN MEDOCHEMIE koos toidu ja joogiga
Te võite võtta VALSARTAN MEDOCHEMIEd ilma või koos toiduga.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.

- Rasedus: Arst soovitab teil üldjuhul enne rasestumist või niipea, kui saate teada, et olete rase,
VALSARTAN MEDOCHEMIE kasutamine katkestada ning võtta VALSARTAN
MEDOCHEMIE asemel teist ravimit. VALSARTAN MEDOCHEMIE kasutamine ei ole
soovitatav raseduse algetapil ning seda ei tohi kasutada üle 3-kuulise raseduse ajal, sest ravimi
kasutamine pärast kolmandat raseduskuud võib imikut tõsiselt kahjustada.

- Imetamine: Imetamise ajal ei ole soovitatav VALSARTAN MEDOCHEMIEd kasutada ja arst
võib valida teile teise ravimi, kui soovite imetamist jätkata, eriti kui teil on vastsündinu või
enneaegselt sündinud laps.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Enne sõiduki juhtimist, tööriistade või masinate käsitsemist või muid keskendumist nõudvaid tegevusi
veenduge, et teate, millist toimet VALSARTAN MEDOCHEMIE teile avaldab. Nagu paljud teisedki
kõrge vererõhu ravimid, võib VALSARTAN MEDOCHEMIE põhjustada harvadel juhtudel
pearinglust ja mõjutada keskendumisvõimet.

3. Kuidas VALSARTAN MEDOCHEMIE võtta

Kuidas VALSARTAN MEDOCHEMIEd võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga. Kõrge vererõhuga inimesed sageli ei märka selle probleemi nähte.
Paljudel võib olla enesetunne täiesti normaalne. Seetõttu on teil seda tähtsam käia arsti vastuvõtul ka
siis, kui teie enesetunne on hea.

Kõrge vererõhk täiskasvanud patsientidel: Soovitatav annus on 80 mg ööpäevas. Mõnel juhul võib
arst määrata suurema annuse (nt 160 mg või 320 mg). Ta võib määrata lisaks VALSARTAN
MEDOCHEMIEle ka mõne teise ravimi (nt diureetikum).

Kasutamine kõrgvererõhuga lastel ja noorukitel (vanuses 6...18 aastat)
Patsientidele kehakaaluga alla 35 kg on soovitatav annus 40 mg valsartaani üks kord ööpäevas.
35 kg või rohkem kaaluvatele patsientidele on tavaline algannus 80 mg valsartaani üks kord ööpäevas.
Teatud juhtudel võib arst määrata suuremad annused (annust võib suurendada 160 mg-ni ja
maksimaalselt 320 mg-ni).

Täiskasvanud patsiendid pärast hiljutist südameinfarkti: Pärast südameinfarkti alustatakse ravi
üldjuhul juba 12 tunni möödumisel, tavaliselt väikese annusega 20 mg kaks korda ööpäevas. 20 mg
annust ei ole võimalik VALSARTAN MEDOCHEMIE tablettidega võtta, sest need on toodetud nii, et
neid ei saa poolitada.
Arst suurendab seda annust järk-järgult mitme nädala jooksul maksimaalselt 160 mg-ni kaks korda
päevas. Lõplik annus sõltub teie kui patsiendi individuaalsest taluvusest.
VALSARTAN MEDOCHEMIEd võib kasutada koos teiste infarktiravimitega ning teie arst otsustab,
milline ravi teile sobib.

Südamepuudulikkusega täiskasvanud patsiendid: Ravi algab üldjuhul annusega 40 mg kaks korda
ööpäevas. Arst suurendab seda annust järk-järgult mitme nädala jooksul maksimaalselt 160 mg-ni
kaks korda ööpäevas. Lõplik annus sõltub teie kui patsiendi individuaalsest taluvusest.
VALSARTAN MEDOCHEMIEd võib kasutada koos teiste südamepuudulikkuse ravimitega ning teie
arst otsustab, milline ravi teile sobib.

VALSARTAN MEDOCHEMIEd võib võtta koos toiduga või ilma. Neelake VALSARTAN
MEDOCHEMIE alla koos klaasitäie veega. Võtke VALSARTAN MEDOCHEMIEd iga päev
ligikaudu samal ajal.

Kui te võtate VALSARTAN MEDOCHEMIEd rohkem kui ette nähtud
Raske pearingluse ja/või minestuse korral heitke pikali ja võtke kohe ühendust oma arstiga. Kui olete
juhuslikult võtnud liiga palju tablette, pöörduge oma arsti või apteekri poole või haiglasse.

Kui te unustate VALSARTAN MEDOCHEMIEd võtta
Kui olete annuse võtmise unustanud, võtke ravimit kohe, kui teile meenub. Kui on aga juba peaaegu
aeg võtta järgmist annust, ärge vahelejäänud annust võtke.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate VALSARTAN MEDOCHEMIE võtmise
Ravi katkestamisel VALSARTAN MEDOCHEMIEga võib teie haigus süveneda. Ärge lõpetage
ravimi kasutamist enne, kui arst seda teile ütleb.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Lõpetage ravimi võtmine ja pöörduge kohe arsti poole, kui:
teil tekivad esinemissagedusega "aeg-ajalt" (võib tekkida kuni 1 inimesel 100-st) angioödeemi (teatud
spetsiifiline allergiline reaktsioon) sümptomid, näiteks:
- näo, huulte, keele või kõri turse
- hingamis- või neelamisraskused
- nahalööve, kihelus.

Teised kõrvaltoimed on järgmised:

Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad tekkida kuni 1 inimesel 10-st)
- pearinglus
- madal vererõhk koos või ilma selliste sümptomiteta, nagu pearinglus ja nõrkus püstitõusmisel
- neerufunktsiooni halvenemine (neerukahjustuse nähud).

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad tekkida kuni 1 inimesel 100-st)
- äkiline teadvusekaotus (sünkoop)
- keerlemistunne (vertiigo)
- neerufunktsiooni oluline halvenemine (ägeda neerupuudulikkuse nähud)
- lihasspasmid, südame rütmihäired (hüperkaleemia nähud)
- hingeldus, lamades raskendatud hingamine, jalalabade või säärte turse (südamepuudulikkuse
nähud)
- peavalu
- köha
- kõhuvalu
- iiveldus
- kõhulahtisus
- väsimus
- nõrkus.

Teadmata sagedusega esinevad kõrvaltoimed (sagedust ei saa olemasolevate andmete alusel
hinnata)
- tekkida võivad allergilised reaktsioonid koos nahalööbe, kihelus ja nõgestõvega; palaviku
sümptomid, liigeste turse ja liigesvalu, lihasvalu, lümfisõlmede suurenemine ja/või gripilaadsed
sümptomid (seerumtõve nähud)
- lillakaspunased laigud, palavik, kihelus (veresoontepõletiku ehk vaskuliidi nähud)
- ebatavalised verejooksud või verevalumid (trombotsütopeenia nähud)
- lihasvalu (müalgia)
- infektsioonidest põhjustatud palavik, kurguvalu või suuhaavandid (vere valgeliblede vähesuse
ehk neutropeenia sümptomid)
- vere hemoglobiinitaseme langus ja punaliblede osakaalu vähenemine (mis võib rasketel juhtudel
viia aneemia tekkimisele)
- vere kaaliumisisalduse suurenemine (mis võib rasketel juhtudel esile kutsuda lihasspasme ja
südame rütmihäireid)
- maksafunktsiooni näitajate tõus (mis võib viidata maksakahjustusele), sh vere
bilirubiinisisalduse suurenemine (mis võib rasketel juhtudel esile kutsuda naha ja silmade
kollaseks värvumise)
- vere uurealämmastiku sisalduse ja seerumi kreatiniinisisalduse suurenemine (mis võib viidata
neerufunktsiooni häirele)
- madal vere naatriumisisaldus (mis võib tekitada väsimust, segasust, lihaste tõmblusi ja/või
rasketel juhtudel krampe).

Mõne kõrvaltoime sagedus võib sõltuda teie haigusest. Näiteks selliseid kõrvaltoimeid, nagu
pearinglus ja neerufunktsiooni halvenemine esines harvemini vererõhuravi saavatel täiskasvanud
patsientidel kui südamepuudulikkuse või hiljutise infarkti tõttu ravi saavatel täiskasvanud patsientidel.

Kõrvaltoimed lastel ja noorukitel on sarnased täiskasvanutega.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas VALSARTAN MEDOCHEMIE säilitada

Kuidas VALSARTAN MEDOCHEMIEd säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast "Kõlblik kuni".
Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate pakendi kahjustust või riknemise tunnuseid.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida VALSARTAN MEDOCHEMIE sisaldab
- Toimeaine on valsartaan.
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 80 mg või 160 mg valsartaani.
- Abiained: mikrokristalliline tselluloos 101, krospovidoon tüüp A, povidoon K30, veevaba
kolloidne ränidioksiid, magneesiumstearaat.
Tableti kate koosneb: polüvinüülalkohol, titaandioksiid (E171), makrogool, talk, kinoliinkollane
alumiiniumlakk (E104).

Kuidas VALSARTAN MEDOCHEMIE välja näeb ja pakendi sisu
VALSARTAN MEDOCHEMIE 80 mg: kollased, ümmargused, kumerad, poolitusjoonega õhukese
polümeerikattega tabletid diameetriga 10,4 mm. Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et
hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.
VALSARTAN MEDOCHEMIE 160 g: kollased, kumerad, poolitusjoonega ühel küljel, märgistusega
“MC” teisel küljel, kapsli kujulised õhukese polümeerikattega tabletid, mõõtudega 17,5 x 8 mm.
Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti
võrdseteks annusteks jagamiseks.

Tabletid on pakendatud PVC/PE/PVDC-Alu blistritesse ja PVC/PCTFE-Alu blistritesse.
Pakendi suurused: 7, 14, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 või 280 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Medochemie Ltd.
1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol
Küpros

Tootja:
Medochemie Ltd - Central Factory
1-10 Constantinoupoleos street, 3011 Limassol
Küpros

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:

Netdoktor OÜ
Seebi 3
11316 Tallinn
tel. 56480207


See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:

Rootsi
Vapress
Bulgaaria
VAPRESS
Küpros
VAPRESS
TÅ¡ehhi Vabariik
VAPRESS
Eesti
VALSARTAN MEDOCHEMIE
Kreeka
VALPEROL
Läti
VAPRESS
Leedu
VAPRESS
Rumeenia
VAPRESS
Slovakkia
VAPRESS

Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2015



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

VALSARTAN MEDOCHEMIE, 80 mg õhukese polümeerikattega tabletid
VALSARTAN MEDOCHEMIE, 160 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

80 mg: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 80 mg valsartaani.
160 mg: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 160 mg valsartaani.

INN. Valsartanum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Õhukese polümeerikattega tablett.

80 mg: kollased, ümmargused, kumerad, poolitusjoonega õhukese polümeerikattega tabletid
diameetriga 10,4 mm. Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi
allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks jagamiseks.
160 g: kollased, kumerad, poolitusjoonega ühel küljel, märgistusega “MC” teisel küljel, kapsli
kujulised õhukese polümeerikattega tabeltid, mõõtudega 17,5 x 8 mm. Poolitusjoon on ainult
poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti võrdseteks annusteks
jagamiseks.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Essentsiaalse hüpertensiooni ravi täiskasvanutel ja hüpertensiooni ravi lastel ja noorukitel vanuses
6...18 aastat.

Hiljutise müokardiinfarkti järgne (12 tundi...10 päeva) ravi kliiniliselt stabiilsetel täiskasvanud
patsientidel, kellel on sümptomaatiline südamepuudulikkus või vasaku vatsakese asümptomaatiline
süstoolne düsfunktsioon (vt lõigud 4.4 ja 5.1).

Südamepuudulikkuse ravi täiskasvanud patsientidel, kui AKE-inhibiitorid ei ole talutavad või
täiendava ravimina AKE-inhibiitorile patsientidel, kes ei talu ravi beetablokaatoriga ja kui
mineralokortikoidide retseptorite antagoniste ei saa kasutada (vt lõigud 4.2, 4.4, 4.5 ja 5.1).

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Essentsiaalne hüpertensioon
Valsartaani soovituslik algannus on 80 mg üks kord ööpäevas. Antihüpertensiivne toime avaldub
põhiliselt 2 nädala jooksul, maksimaalne toime saavutatakse 4 nädala jooksul. Patsientidel, kelle
vererõhk ei ole piisavalt kontrolli all, võib annust suurendada 160 mg-ni, maksimaalselt 320 mg-ni.
Valsartaani võib manustada ka koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega (vt lõigud 4.3, 4.4, 4.5 5.1). Diureetikumide, näiteks hüdroklorotiasiidi lisamine langetab neil patsientidel vererõhku veelgi.

Hiljutine müokardiinfarkt
Kliiniliselt stabiilsetel patsientidel võib ravi alustada juba 12 tunni möödumisel müokardiinfarktist.
Pärast algannust 20 mg kaks korda ööpäevas, tuleb valsartaani annust suurendada järgmiste nädalate
jooksul tasemeni 40 mg, 80 mg ja 160 mg kaks korda ööpäevas. 20 mg annusena ei saa VALSARTAN
MEDOCHEMIE tablette kasutada, sest neid ei toodeta poolitusjoonega. Maksimaalne annus on 160
mg kaks korda ööpäevas. Üldiselt soovitatakse saavutada patsientidel kahe nädala möödumisel ravi
alustamisest annusetase 80 mg kaks korda ööpäevas ning maksimaalne annus 160 mg kaks korda
ööpäevas kolme kuu pärast, olenevalt patsiendi taluvusest. Sümptomaatilise hüpotensiooni või
neerufunktsiooni kahjustuse korral tuleb kaaluda annuse vähendamist.
Valsartaani võib kasutada patsientidel, keda ravitakse teiste müokardiinfarkti järgsete ravimitega, nt
trombolüütikumide, atsetüülsalitsüülhappe, beetablokaatorite, statiinide ja diureetikumidega. Seda
ravimit ei ole soovitatav kasutada samaaegselt AKE inhibiitoritega (vt lõigud 4.4 ja 5.1).
Patsientide müokardiinfarktijärgse hindamise käigus tuleb alati hinnata ka neerufunktsiooni.

Südamepuudulikkus
Valsartaani soovituslik algannus on 40 mg kaks korda ööpäevas. Annuseid tuleks vähemalt
kahenädalaste intervallidega järk-järgult suurendada 80 mg ja 160 mg-ni kaks korda ööpäevas,
suurima annuseni, mida patsient talub. Kaaluda tuleb samaaegselt kasutatavate diureetikumide annuse
vähendamist. Kliinilistes uuringutes manustatud maksimaalne ööpäevaannus on 320 mg, jagatuna
mitmeks annuseks.
Valsartaani võib manustada koos teiste südamepuudulikkuse ravimitega. Kolmikkombinatsiooni -AKE inhibiitor, valsartaan ja beetablokaator või kaaliumi säästev diureetikum - kasutamine ei ole
siiski soovitatav (vt lõigud 4.4 ja 5.1).
Südamepuudulikkusega patsientide hindamise käigus tuleb alati hinnata ka neerufunktsiooni.

Lisateave patsientide erigruppide kohta

Eakad
Annuse kohandamine eakatel patsientidel ei ole vajalik.

Neerufunktsiooni kahjustus
Täiskasvanud patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on > 10 ml/min, ei ole annuse kohandamine vajalik
(vt lõigud 4.4 ja 5.2).

Maksafunktsiooni kahjustus
Raskekujulise maksakahjustusega patsientidele, biliaarse tsirroosi ja kolestaasiga patsientidele on
valsartaan vastunäidustatud (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.2). Kerge kuni keskmise maksakahjustusega ilma
kolestaasita patsientidel ei tohi valsartaani annus ületada 80 mg.

Lapsed

Laste hüpertensioon
Lapsed ja noorukid vanuses 6...18 aastat
Alla 35 kg kaaluvatele lastele on algannus 40 mg üks kord ööpäevas ning 35 kg ja enam kaaluvatele
lastele 80 mg üks kord ööpäevas. Annust tuleb kohandada vererõhu vastuse alusel. Maksimaalsed
kliinilistes uuringutes kasutatud annused on toodud järgnevas tabelis.
Suuremaid annuseid ei ole uuritud, mistõttu nende kasutamist ei soovitata.

Kehakaal
Kliinilistes uuringutes kasutatud maksimaalne annus
≥18…<35 kg
80 mg
≥35…<80 kg
160 mg
≥80…≤160 kg
320 mg

Alla 6-aasta vanused lapsed
Olemasolevaid andmeid on kirjeldatud lõikudes 4.8, 5.1 ja 5.2. Kuid valsartaani ohutus ja efektiivsus
lastel vanuses 1...6 aastat ei ole kindlaks tehtud.

Kasutamine neerukahjustusega lastel vanuses 6...18 aastat
Ravimi kasutamist lastel kreatiniini kliirensiga <30 ml/min ja dialüüsi saavatel lastel ei ole uuritud,
seetõttu ei ole valsartaani kasutamine nendel patsientidel soovitatav. Lastel, kreatiniini kliirensiga
>30 ml/min, ei ole vaja annust muuta. Tähelepanelikult peab jälgima neerufunktsiooni ja seerumi
kaaliumisisaldust (vt lõigud 4.4 ja 5.2).

Kasutamine maksakahjustusega lastel vanuses 6...18 aastat
Sarnaselt täiskasvanutega, on valsartaan vastunäidustatud lastel, kellel esineb raske maksakahjustus,
biliaarne tsirroos ja kolestaasiga patsientidel (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.2). Valsartaani kasutamise
kliiniline kogemus kerge kuni mõõduka maksakahjustusega lastel on vähene. Nendel patsientidel ei
tohi valsartaani annus ületada 80 mg.

Südamepuudulikkus ja hiljuti põetud müokardiinfarkt lastel
Valsartaani ei soovitata kasutada südamepuudulikkuse või hiljuti põetud müokardiinfarkti raviks lastel
ja noorukitel vanuses alla 18 aasta ohutuse ja efektiivsuse andmete puudumise tõttu.

Valsartaani võib võtta söögiaegadest sõltumatult ning seda tuleb manustada koos veega.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Raske maksafunktsiooni kahjustus, biliaarne maksatsirroos ja kolestaas.
Raseduse teine ja kolmas trimester (vt lõigud 4.4 ja 4.6).
VALSARTAN MEDOCHEMIE samaaegne kasutamine aliskireeni sisaldavate ravimitega on
vastunäidustatud suhkurtõve või neerukahjustusega (GFR < 60 ml/min/1,73 m2) patsientidele (vt
lõigud 4.5 ja 5.1).

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hüperkaleemia
Kasutamine samaaegselt kaaliumi sisaldavate toidulisandite, kaaliumi säästvate diureetikumide,
kaaliumi sisaldavate soolaasendajate või muude kaaliumisisaldust suurendada võivate ravimitega
(hepariin jt) ei ole soovitatav. Vajaduse korral tuleb jälgida kaaliumitaset.

Neerufunktsiooni häired
Praegu puudub ravimi ohutu kasutamise kogemus patsientidel kreatiniini kliirensiga <10 ml/min ja
dialüüsi saavatel patsientidel, mistõttu peab nendel patsientidel valsartaani kasutama ettevaatusega.
Täiskasvanud patsientidel kreatiniini kliirensiga >10 ml/min ei ole vaja annust muuta (vt lõigud 4.2 ja
5.2).

Maksakahjustus
Kerge kuni mõõduka maksakahjustusega ja ilma kolestaasita patsientidel tuleb valsartaan kasutada
ettevaatlikult (vt lõigud 4.2 ja 5.2).

Naatriumi- ja/või vedelikuvaegusega patsiendid
Raskekujulise naatriumi- ja/või vedelikuvaegusega patsientidel, nt kes saavad diureetikume suurtes
annustes, võib valsartaan-ravi alustamisel harvadel juhtudel tekkida sümptomaatiline hüpotensioon.
Organismi naatriumi- ja/või vedelikuvaegus tuleb korrigeerida enne ravi alustamist valsartaaniga, nt
vähendada diureetikumi annust.

Neeruarteri stenoos
Valsartaani kasutamise ohutust bilateraalse neeruarteri stenoosiga või ainsa neeru stenoosiga
patsientidel ei ole kindlaks määratud.
Valsartaani lühiajaline manustamine ühepoolsest neeruarteri stenoosist tingitud sekundaarse
renovaskulaarse hüpertensiooniga 12-le patsiendile ei põhjustanud märkimisväärseid muutusi
renaalses hemodünaamikas, seerumi kreatiniinisisalduses ega vere uurealämmastikusisalduses. Teiste
ravimite toimel, mis mõjutavad reniin-angiotensiinisüsteemi, võib vere uurea ja seerumi kreatiniini
sisaldus ühepoolse neeruarteri stenoosiga patsientidel siiski suureneda, mistõttu on soovitatav
valsartaaniga ravimisel jälgida nende patsientide neerufunktsiooni.

Neeru siirdamine
Valsartaani kasutamise ohutuse kohta hiljuti siirdatud neeruga patsientidele kogemused puuduvad.

Primaarne hüperaldosteronism
Primaarse hüperaldosteronismiga patsiente ei tohi valsartaaniga ravida, sest nende reniin-
angiotensiinisüsteem ei ole aktiveeritud.

Aordi- ja mitraalklapi stenoos, obstruktiivne hüpertroofiline kardiomüopaatia
Nagu kõigi teistegi vasodilataatorite puhul, peab eriti ettevaatlik olema aordi- või mitraalklapi stenoosi
või obstruktiivse hüpertroofilise kardiomüopaatiaga patsientidega.

Rasedus
Ravi angiotensiin II retseptorite antagonistidega (AIIRA-d) ei tohi alustada raseduse ajal. Rasestuda
kavatsevad patsiendid tuleb viia üle alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, mille ohutusprofiil
kasutamiseks raseduse ajal on kindlaks määratud, välja arvatud, kui ravi jätkamist AIIRA-ga peetakse
oluliseks. Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA-ga kohe katkestada ja vajaduse korral alustada
alternatiivset ravi (vt lõigud 4.3 ja 4.6).

Hiljutine müokardiinfarkt
Kaptopriili kasutamine koos valsartaaniga ei ole täiendavat kliinilist kasu andnud, vaid suurenes
kõrvaltoimete risk, võrreldes vastavate ravimite eraldi kasutamisega (vt lõigud 4.2 ja 5.1). Seega ei ole
valsartaani kasutamine koos AKE inhibiitoriga soovitatav.
Ravi alustamisel müokardiinfarkti järgsetel patsientidel peab olema ettevaatlik. Patsientide
müokardiinfarkti järgse hindamise käigus tuleb alati hinnata ka neerufunktsiooni (vt lõik 4.2).
Valsartaani kasutamisel müokardiinfarkti järgsetel patsientidel langeb sageli veidi nende vererõhk,
kuid tavaliselt ei ole ravi katkestamine sümptomaatilise hüpotensiooni jätkudes vajalik, tingimusel et
jälgitakse annustamisjuhiseid (vt lõik 4.2).

Südamepuudulikkus
Kõrvaltoimete, eriti hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerutalitluse languse (k.a äge
neerupuudulikkus), risk võib suureneda, kui VALSARTAN MEDOCHEMIE’d kasutatakse
kombinatsioonis AKE-inhibiitoriga.
Kolmikkombinatsiooni - AKE inhibiitor, beetablokaator ja valsartaan - kasutamine
südamepuudulikkusega patsientidel ei ole kliinilist kasu näidanud (vt lõik 5.1). See kombinatsioon
näib suurendavat kõrvaltoimete riski ja ei ole seega soovitatav. AKE-inhibiitori, mineralokortikoidi
retseptorite antagonisti ja valsartaani kolmikkombinatsioon ei ole samuti soovitatav. Nimetatud
kombinatsioonravi peab toimuma spetsialisti järelvalve all, jälgides hoolikalt neerutalitlust,
elektrolüüte ja vererõhku.

Ravi alustamisel südamepuudulikkusega patsientidel peab olema ettevaatlik. Südamepuudulikkusega
patsientide hindamise käigus tuleb alati hinnata ka neerufunktsiooni (vt lõik 4.2).
VALSARTAN MEDOCHEMIE kasutamisel südamepuudulikkusega patsientidel langeb sageli veidi
nende vererõhk, kuid tavaliselt ei ole ravi katkestamine sümptomaatilise hüpotensiooni püsides
vajalik, tingimusel, et jälgitakse annustamisjuhiseid (vt lõik 4.2).
Patsientidel, kelle neerufunktsioon võib sõltuda reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi aktiivsusest
(nt raskekujulise südame paispuudulikkusega patsiendid), on ravi AKE-inhibiitoritega seostatud
oliguuria ja/või progresseeruva asoteemiaga ning harvadel juhtudel ägeda neerupuudulikkuse ja/või
surmaga. Kuna valsartaan on angiotensiin II antagonist, ei saa välistada neerufunktsiooni halvenemist
VALSARTAN MEDOCHEMIE kasutamisel.

AKE-inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi kasutada samaaegselt diabeetilise
nefropaatiaga patsientidel.

Angioödeem anamneesis
Valsartaaniga ravitud patsientidel on teatatud angioödeemi esinemisest, sh kõri ja häälepilu turse, mis
põhjustab hingamisteede obstruktsiooni ja/või näo, huulte, neelu ja/või keele turse; mõnedel nendest
patsientidest on varem esinenud angioödeemi seoses teiste ravimite, sh AKE-inhibiitorite
kasutamisega. Angioödeemi tekkimisel tuleb valsartaani kasutamine koheselt lõpetada ja ravi
valsartaaniga ei tohi uuesti alustada.

Reniin-angiotensiin-aldosteroonisüsteemi (RAAS) kahekordne blokaad
On tõendeid, et AKE-inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeni samaaegne
kasutamine suurendab hüpotensiooni, hüperkaleemia ja neerutalitluse languse (k.a äge
neerupuudulikkus) riski. Seetõttu ei soovitata RAAS-i kahekordset blokaadi AKE-inhibiitorite,
angiotensiin II retseptori antagonistide või aliskireeni samaaegse kasutamisega (vt lõigud 4.5 ja 5.1).
Kui kahekordset blokeerivat ravi peetakse vältimatult vajalikuks, tuleb seda teha ainult spetsialisti
järelvalve all, jälgides hoolikalt neerutalitlust, elektrolüüte ja vererõhku.
AKE-inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi kasutada samaaegselt diabeetilise
nefropaatiaga patsientidel.

Lapsed

Neerufunktsiooni häired
Ravimi kasutamist lastel kreatiniini kliirensiga <30 ml/min ja dialüüsi saavatel lastel ei ole uuritud,
seetõttu ei ole valsartaani kasutamine nendel patsientidel soovitatav. Lastel kreatiniini kliirensiga >30
ml/min ei ole vaja annust muuta (vt lõigud 4.2 ja 5.2). Ravi ajal valsartaaniga peab tähelepanelikult
jälgima neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust. Eriti, kui valsartaani kasutatakse koos teiste
võimalikult neerufunktsiooni kahjustavate seisunditega (palavik, dehüdratsioon). ARB-ide, sh
valsartaan, või AKEI-de manustamine koos aliskireeniga on neerufunktsiooni häirega (GFR < 60
ml/min/1,73 m2) patsientidel vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.5).

Maksafunktsiooni häired
Sarnaselt täiskasvanutega on valsartaan vastunäidustatud lastel, kellel esineb raske maksakahjustus,
biliaarne tsirroos ja kolestaasiga patsientidel (vt lõigud 4.3 ja 5.2). Valsartaani kasutamise kliiniline
kogemus kerge kuni mõõduka maksakahjustusega lastel on vähene. Nendel patsientidel ei tohi
valsartaani annus ületada 80 mg.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Samaaegne kasutamine ei ole soovitatav
Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) kahekordne blokaad ARB-ide, AKEI-de või
aliskireeniga
Kliiniliste uuringute andmed on näidanud, et reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS)
kahekordne blokaad kombinatsioonravil AKE-inhibiitorite, angiotensiin II retseptori antagonistide või
aliskireeniga on seotud kõrvaltoimete, nt hüpotensioon, hüperkaleemia ja neerutalitluse langus (k.a äge
neerupuudulikkus) esinemissageduse tõusuga, võrreldes vaid ühe RAAS-ile mõjuva ravimi
kasutamisega (vt lõigud 4.3, 4.4 ja 5.1).

Liitium
Liitiumi kasutamisel koos AKE inhibiitoritega on esinenud seerumi liitiumikontsentratsioonide
pöörduvat tõusu ja toksilisust. Selle kombinatsiooni kasutamine ei ole soovitatav, kuna valsartaani ja
liitiumi samaaegse kasutamise kohta kogemused puuduvad. Kui osutub vajalikuks seda
kombinatsiooni kasutada, on soovitatav hoolikalt jälgida seerumi liitiumitaset.

Kaaliumi säästvad diureetikumid, kaaliumilisandid, kaaliumi sisaldavad soolaasendajad ja muud
ained, mis võivad suurendada kaaliumisisaldust
Kui osutub vajalikuks kasutada koos valsartaaniga kaaliumisisaldust mõjutavat ravimit, on soovitatav
jälgida vereplasma kaaliumisisaldust.

Samaaegsel kasutamisel on vajalik ettevaatus

Mittesteroidsed põletikuvastased ained (MSPVA-d), kaasa arvatud selektiivsed COX-2 inhibiitorid,
atsetüülsalitsüülhape > 3 g ööpäevas) ja mitteselektiivsed MSPVA-d
Angiotensiin II antagonistide manustamisel samaaegselt MSPVA-dega võib nende antihüpertensiivne
toime väheneda. Peale selle võib angiotensiin II antagonistide samaaegne kasutamine MSPVA-dega
suurendada neerufunktsiooni halvenemise riski ja tõsta seerumi kaaliumisisaldust. Seepärast on
soovitatav jälgida neerufunktsiooni ravi algul, samuti tagada patsiendi piisav hüdratsioon.

Muud
Valsartaani koostoime uuringutes ei ole valsartaanil leitud kliiniliselt olulisi koostoimeid järgmiste
ainetega: tsimetidiin, varfariin, furosemiid, digoksiin, atenolool, indometatsiin, hüdroklorotiasiid,
amlodipiin, glibenklamiid.

Lapsed
Hüpertensiooniga lastel ja noorukitel, kellel esineb sageli neerufunktsiooni häireid, peab olema
ettevaatlik valsartaani ja teiste reniin-angiotensiin-aldosteroonisüsteemi inhibeerivate ravimite
samaaegsel manustamisel, mille tagajärjel võib suureneda seerumi kaaliumisisaldus. Tähelepanelikult
peab jälgima neerufunktsiooni ja seerumi kaaliumisisaldust.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus

Angiotensiin II retseptorite antagoniste (AIIRA-d) ei ole soovitatav kasutada raseduse esimesel
trimestril (vt lõik 4.4). AIIRA-de kasutamine raseduse teisel ja kolmandal trimestril on
vastunäidustatud (vt lõigud 4.3 ja 4.4).

Epidemioloogilised andmed teratogeensuse tekkimise ohu kohta pärast AKE inhibiitorite kasutamist
raseduse esimesel trimestril ei ole võimaldanud järeldusi teha; riski vähest suurenemist ei saa siiski
välistada. Kuigi AIIRA-de kasutamisega seotud ohu kohta puuduvad kontrollitud epidemioloogilised
andmed, võib samasuguseid ohte esineda ka selle ravimirühma puhul. Rasestuda kavatsevad
patsiendid tuleb viia üle alternatiivsele antihüpertensiivsele ravile, mille ohutusprofiil kasutamiseks
raseduse ajal on kindlaks määratud, välja arvatud, kui ravi jätkamist AIIRA-dega peetakse oluliseks.
Raseduse diagnoosimisel tuleb ravi AIIRA-dega kohe katkestada ja vajaduse korral alustada
alternatiivset ravi.
AIIRA-de kasutamine teisel ja kolmandal trimestril tekitab teadaolevalt toksilisust inimese lootel
(neerufunktsiooni halvenemine, oligohüdramnioos, kolju aeglasem luustumine) ja vastsündinul
(neerupuudulikkus, hüpotensioon, hüperkaleemia), vt ka lõik 5.3.
Kui AIIRA-d on kasutatud alates raseduse teisest trimestrist, on soovitatav kontrollida ultraheliga
neerufunktsiooni ja koljut.
Imikuid, kelle emad on kasutanud AIIRA-d, tuleb hoolikalt jälgida hüpotensiooni suhtes (vt ka lõigud
4.3 ja 4.4).

Imetamine
Valsartaani kasutamise kohta imetamise ajal andmed puuduvad, seetõttu ei ole soovitatav valsartaani
kasutada ning tuleb eelistada alternatiivseid ravimeid, mille ohutusprofiil imetamise ajal on paremini
välja selgitatud, eriti vastsündinu või enneaegse imiku imetamisel.

Fertiilsus
Valsartaanil puudus ebasoodne mõju reproduktsioonile isastel või emastel rottidel, kes said
suukaudseid annuseid kuni 200 mg/kg/ööpäevas. See annus on 6 korda suurem maksimaalsest
inimesele soovitatavast annusest mg/m2 baasil (arvutused eeldavad suukaudset annust 320
mg/ööpäevas ja 60 kg patsienti).

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ei ole uuringuid läbi viidud. Auto juhtimisel või masinate
käsitsemisel tuleb võtta arvesse, et vahetevahel võib tekkida pearinglust või roidumust.

4.8. Kõrvaltoimed

Kontrollitud kliinilistes uuringutes hüpertensiooniga täiskasvanud patsientidega oli kõrvaltoimete
üldine esinemissagedus võrreldav platseeboga ning on kooskõlas valsartaani farmakoloogiliste
omadustega. Kõrvaltoimete esinemissagedus ei näinud olevat seotud annusega ega ravi kestusega ega
olnud seotud ka soo, vanuse ega rassiga.

Kliinilistes uuringutes, turuletulekujärgsel perioodil ja laboratoorsetes analüüsides esinenud
kõrvaltoimed on loetletud allpool tabelis organsüsteemide järgi.

Kõrvaltoimed on järjestatud esinemissageduse järgi, kõige sagedasemad eespool, järgmise süsteemi
kohaselt: väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥
1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000); teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete
alusel). Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Kõikide turuletulekujärgsel perioodil esinenud ja laboratoorsetest analüüsidest leitud kõrvaltoimete
sagedust ei ole võimalik kindlaks määrata, seetõttu on need esitatud "teadmata" sagedusega.

- Hüpertensioon

Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata
Hemoglobiini vähenemine, hematokriti vähenemine,
neutropeenia, trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Teadmata
Ülitundlikkus, sh seerumtõbi
Ainevahetus- ja toitumishäired
Teadmata
Seerumi kaaliumisisalduse suurenemine, hüponatreemia
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt
Vertiigo
Vaskulaarsed häired
Teadmata
Vaskuliit
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt
Köha
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt
Kõhuvalu
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata
Maksafunktsiooni väärtuste tõus, sh seerumi
bilirubiinisisalduse suurenemine
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Teadmata
Angioödeem, nahalööve, kihelus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Teadmata
Müalgia
Neerude ja kuseteede häired
Teadmata
Neerupuudulikkus ja -kahjustus, seerumi kreatiniinisisalduse
tõus
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt
Väsimus

Lapsed

Hüpertensioon
Valsartaani antihüpertensiivset toimet on hinnatud kahes randomiseeritud, topeltpimedas kliinilises
uuringus, kus osales 561 last vanuses 6…18 aastat. 6…18-aastastel lastel täheldatud ja eelnevalt
täiskasvanud patsientidel kirjeldatud ohutusprofiili vahel ei leitud olulisi erinevusi kõrvaltoimete
tüübi, esinemissageduse ja raskuse osas, välja arvatud üksikud seedetrakti häired (kõhuvalu, iiveldus,
oksendamine) ja pearinglus.

6…16-aastaste laste neurokognitiivsel ja arengu hindamisel ei ilmnenud kuni aasta kestnud valsartaan-
ravi järgselt üldist kliiniliselt olulist ebasoodsat mõju.

Topeltpimedas randomiseeritud uuringus, kus osales 90 last vanuses 1…6 aastat ja millele järgnes
üheaastane avatud jätku-uuring, täheldati kahte surmajuhtu ja üksikjuhtudel väljendunud maksa
transaminaaside aktiivsuse suurenemist. Need juhud ilmnesid märkimisväärsete kaasuvate haigustega
patsientidel. Põhjuslikku seost valsartaaniga ei ole kindlaks tehtud. Teises uuringus, kus osales 75 last
vanuses 1…6 aastat, ei ilmnenud valsartaanravi puhul olulist maksa transaminaaside aktiivsuse
suurenemist ega surmajuhtumeid.

Hüperkaleemiat täheldati sagedamini lastel ja noorukitel vanuses 6...18 aastat, kellel esines kaasuv
krooniline neeruhaigus.

Kontrollitud kliinilistes uuringutes müokardiinfarkti järgsetel ja/või südamepuudulikkusega
täiskasvanud patsientidel esinenud ohutusprofiil erineb hüpertensiooniga patsientidel üldiselt esinenud
ohutusprofiilist. See võib olla seotud patsiendi põhihaigusega. Müokardiinfarkti järgsetel täiskasvanud
patsientidel ja/või südamepuudulikkusega patsientidel esinenud kõrvaltoimed on loetletud allpool.

- Müokardiinfarkti järgne ja/või südamepuudulikkus (uuritud ainult täiskasvanud patsientidel)

Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata
Trombotsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Teadmata
Ülitundlikkus, sh seerumtõbi
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aeg-ajalt
Hüperkaleemia
Teadmata
Seerumi kaaliumisisalduse suurenemine, hüponatreemia
Närvisüsteemi häired

Sage
Pearinglus, asendist sõltuv pearinglus
Aeg-ajalt
Sünkoop, peavalu
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt
Vertiigo
Südame häired
Aeg-ajalt
Südamepuudulikkus
Vaskulaarsed häired
Sage
Hüpotensioon, ortostaatiline hüpotensioon
Teadmata
Vaskuliit
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Aeg-ajalt
Köha
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt
Iiveldus, diarröa
Maksa ja sapiteede häired
Teadmata
Maksafunktsiooni väärtuste tõus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt
Angioödeem
Teadmata
Nahalööve, kihelus
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Teadmata
Müalgia
Neerude ja kuseteede häired
Sage
Neerupuudulikkus ja -kahjustus,
Aeg-ajalt
Äge neerupuudulikkus, seerumi kreatiniinisisalduse tõus
Teadmata
Vere uurealämmastiku sisalduse suurenemine
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt
Asteenia, väsimus

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Sümptomid
Valsartaani üleannustamine võib põhjustada märgatavat hüpotensiooni, mis võib viia teadvuse
nõrgenemise, vereringe kollapsi ja/või šokini.

Ravi
Ravimeetmed sõltuvad manustamisajast ning sümptomite liigist ja raskusastmest; esmatähtis on
stabiliseerida vereringe seisund.
Hüpotensiooni tekkimisel tuleb patsient panna lamavasse asendisse ja korrigeerida vere hulka.
Valsartaani ei ole tõenäoliselt võimalik hemodialüüsiga eemaldada.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: reniin-angiotensiinsüsteemi toimivad ained, angiotensiin II antagonistid
ATC kood: C09CA03

Valsartaan on suukaudselt aktiivne, tugevatoimeline ja spetsiifiline angiotensiin II retseptorite
antagonist. See avaldab selektiivset toimet AT -retseptori alatüübile, millest tulenevad angiotensiin II
1
teadaolevad toimed. Valsartaani poolt põhjustatud AT -retseptorite blokaadile järgnev angiotensiin II
1
sisalduse tõus plasmas võib stimuleerida blokeerimata AT -retseptoreid, mis ilmselt tasakaalustab
2
AT -retseptorite toime. Valsartaanil puudub osaline agonistlik toime AT -retseptoritele ja on tunduvalt
1
1
suurem afiinsus (ligikaudu 20 000 korda) AT -retseptorite suhtes kui AT -retseptorite suhtes.
1
2
Valsartaan teadaolevalt ei inhibeeri ega blokeeri teisi hormoonretseptoreid ega ioonikanaleid, mis on
olulised südame ja veresoonkonna regulatsioonis.
Valsartaan ei inhibeeri angiotensiini konverteerivat ensüümi (tuntud kui kininaas II), mis konverteerib
angiotensiin I angiotensiin II-ks ja degradeerib bradükiniini. Kuna puudub toime
angiotensiinkonvertaasile ja bradükiniini või substants P toime tugevnemisele, ei ole tõenäoline, et
angiotensiin II antagonistid põhjustaksid köha. Kliinilistes uuringutes, kus valsartaani võrreldi AKE
inhibiitoriga, oli valsartaani kasutamisel kuiva köha esinemissagedus märkimisväärselt väiksem (p <
0,05) kui AKE inhibiitoriga ravitud patsientidel (vastavalt 2,6% ja 7,9%). Kliinilises uuringus
patsientidega, kellel AKE inhibiitoriga ravi ajal oli esinenud kuiv köha, tekkis köha 19,5% valsartaani
saanud patsientidest ja 19% tiasiiddiureetikumi saanud patsientidest, võrreldes 68,5% AKE inhibiitorit
saanud patsientidega (p < 0,05).

Hüpertensioon
Valsartaani manustamise tulemusena hüpertensiooniga patsientidele langeb vererõhk, kuid
pulsisagedus ei muutu.
Enamikul patsientidel avaldub antihüpertensiivne toime 2 tunni jooksul pärast ühekordse suukaudse
annuse manustamist ning vererõhu maksimaalne vähenemine saavutatakse 4...6 tunni jooksul.
Antihüpertensiivne toime püsib rohkem kui 24 tunni jooksul pärast annust. Korduvate annuste
manustamisel püsib antihüpertensiivne toime põhiliselt 2 nädala jooksul ja maksimaalne toime
saavutatakse nädala jooksul ning püsib pikaajalise ravi jooksul. Hüdroklorotiasiidiga kombineerimisel
saavutati oluline täiendav vererõhu langus.
Valsartaan-ravi järsk katkestamine ei põhjusta tagasilöögina hüpertensiooni ega kõrvaltoimeid.
II tüüpi diabeediga ja mikroalbuminuuriaga hüpertensiivsetel patsientidel vähendas valsartaan
albumiini eritumist uriiniga. Uuringus MARVAL (ingl. Micro Albuminuria Reduction with Valsartan,
mikroalbuminuuria vähendamine valsartaaniga) hinnati albumiini uriiniga eritumise vähenemist
valsartaani kasutamisel (80...160 mg üks kord ööpäevas), võrreldes amlodipiiniga (5...10 mg üks kord
ööpäevas) 332-l II tüüpi diabeediga patsiendil (keskmine vanus: 58 aastat; 265 meest), kellel oli
mikroalbuminuuria (valsartaan: 58 mikrogrammi/min; amlodipiin: 55,4 mikrogrammi/min),
normaalne või kõrge vererõhk ning neerufunktsioon säilinud (vere kreatiniinitase < 120 mikromol/l).
Pärast 24-nädalast ravi oli albumiini uriiniga eritumine vähenenud (p < 0,001) 42% võrra (-24,2
mikrogrammi/min; 95% usaldusvahemik: -40,4 kuni -19,1) ja amlopidiini kasutamisel ligikaudu 3%
võrra (-1,7 mikrogrammi/min; 95% usaldusvahemik: -5,6 kuni 14,9), kuigi vererõhu langus oli
mõlemas rühmas sarnane.
Uuringus DROP (proteinuuria vähendamine Diovan’iga) uuriti täiendavalt valsartaani efektiivsust
albumiini uriiniga eritumise vähendamisel 391 hüpertensiivsel patsiendil (vererõhk = 150/88 mm Hg),
kellel oli II tüüpi diabeet ja albuminuuria (keskmiselt = 102 mikrogrammi/min; 20...700
mikrogrammi/min) ning neerufunktsioon säilinud (keskmine seerumi kreatiniinitase = 80 mikromol/l).
Patsiendid randomiseeriti valsartaani 3 annuse järgi (160, 320 või 640 mg üks kord ööpäevas)
rühmadesse ja said ravi 30 nädalat. Uuringu eesmärk oli määrata kindlaks valsartaani optimaalne
annus albumiini uriiniga eritumise vähendamiseks hüpertensiivsetel patsientidel, kellel oli II tüüpi
diabeet. 30 nädala möödumisel vähenes albumiini uriiniga eritumine protsentides oluliselt: valsartaani
160 mg kasutamisel 36%, võrreldes uuringu algusega (95% usaldusvahemik: 22...47%) ja valsartaan
320 mg kasutamisel 44% võrra (95% usaldusvahemik: 31...54%). Järeldati, et 160...320 mg valsartaani
vähendas II tüüpi diabeediga hüpertensiivsetel patsientidel albumiini eritumist uriiniga kliiniliselt
olulisel määral.

Hiljutine müokardiinfarkt
Uuring valsartaani kasutamise kohta ägeda müokardiinfarkti ravis (VALIANT, VALsartan In Acute
myocardial iNfarcTion trial) oli randomiseeritud, kontrollitud rahvusvaheline topeltpimeuuring 14 703
patsiendiga, kellel oli äge müokardiinfarkt ning nähtude, sümptomite või röntgenuuringuga tõendatud
südame paispuudulikkuse ja/või vasaku vatsakese süstoolne funktsioonihäire (mida näitas
väljutusfraktsioon ≤ 40% radionukliidide abil teostatud ventrikulograafiaga või ≤ 35%
ehhokardiograafia või ventrikulaarse kontrastangiograafiaga). Patsiendid randomiseeriti 12 tunni kuni
10 päeva jooksul pärast müokardiinfarkti sümptomite tekkimist rühmadesse, kus kasutati valsartaani,
kaptopriili või mõlemat koos. Keskmine ravi kestus oli kaks aastat. Esmane tulemusnäitaja oli aeg
surmani ükskõik millisel põhjusel.
Valsartaan vähendas sama efektiivselt kui kaptopriil müokardiinfarkti järgset kõikidest põhjustest
tingitud suremust. Kõigist põhjustest tingitud suremus oli valsartaani (19,9%), kaptopriili (19,5%) ja
valsartaani +kaptopriili (19,3%) rühmas sarnane. Valsartaani lisamine kaptopriilile ei andnud
täiendavat kasu, võrreldes ainult kaptopriili kasutamisega. Valsartaani ja kaptopriili vahel ei olnud
vanusest, soost, rassist, ravi algul kasutatud ravist või põhihaigusest tulenenud erinevusi kõikidest
põhjustest tingitud suremuses. Valsartaan pikendas ka efektiivselt aega südame ja veresoonkonna
haigustest põhjustatud surmajuhtumite, südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimise, korduva
müokardiinfarkti, elustatud südameseiskumise ja surmaga mittelõppenud insuldi (sekundaarne
liittulemusnäitaja) tekkeni ning vähendas nende esinemissagedust.
Valsartaani ohutusprofiil vastas müokardiinfarkti järel ravitud patsientide haiguse kliinilisele kulule.
Seoses neerufunktsiooniga täheldati seerumi kreatiniinisisalduse kahekordistumist 4,2%-l
valsartaaniga ravitud patsientidest, 4,8%-l valsartaani+kaptopriiliga ravitud patsientidest ja 3,4%-l
kaptopriiliga ravitud patsientidest. Ravi katkemist neerufunktsiooni mitmesuguste kahjustuste tõttu
täheldati 1,1%-l valsartaaniga ravitud patsientidest, 1,3%-l valsartaani+kaptopriiliga ravitud
patsientidest ja 0,8%-l kaptopriiliga ravitud patsientidest. Patsientide müokardiinfarkti järgse
hindamise käigus tuleb hinnata ka neerufunktsiooni.
Beetablokaatorite manustamisel koos valsartaani + kaptopriiliga, ainult valsartaaniga või ainult
kaptopriiliga ei ilmnenud erinevust kõikidest põhjustest tingitud suremuse või kardiovaskulaarse
suremuse või haigestumuse osas. Sõltumata kasutatud ravist, oli suremus väiksem selles patsientide
grupis, keda raviti beetablokaatoriga, mis näitab, et ka see uuring kinnitas beetablokaatori teadaolevat
kasulikkust sellele populatsioonile.

Südamepuudulikkus
Val-HeFT oli randomiseeritud, kontrollitud rahvusvaheline kliiniline uuring, milles hinnati valsartaani
toimet haigestumusele ja suremusele, võrreldes platseeboga 5010-l NYHA II (62%), III (36%) ja IV
(2%) funktsionaalse klassi südamepuudulikkusega patsiendil, kes said tavapärast ravi ja kelle LVEF
oli < 40% ja vasaku vatsakese diameeter diastolis (LVIDD, left ventricular internal diastolic diameter)
> 2,9 cm/m2. Raviskeemi uuringu algul kuulusid AKE inhibiitorid (93%), diureetikumid (86%),
digoksiin (67%) ja beetablokaatorid (36%). Jälgimisperioodi keskmine kestus oli peaaegu kaks aastat.
Valsartaani keskmine ööpäevaannus uuringus Val-HeFT oli 254 mg. Uuringul oli kaks esmast
tulemusnäitajat: kõikidel põhjustel suremus (aeg surmani) ning suremuse ja südamepuudulikkusesse
haigestumise liitnäitaja (aeg esmakordse haigusnähuni), mida määratleti surma, elustamisega
äkksurma, südamepuudulikkuse tõttu hospitaliseerimise või intravenoossete inotroopsete ravimite või
vasodilataatorite manustamisena nelja tunni jooksul või kauem, ilma hospitaliseerimiseta.
Kõikidest põhjustest tingitud suremus oli valsartaani (19,7%) ja platseebo (19,4%) rühmas sarnane
(p=NS). Põhiline kasulikkus seisnes riski vähenemises esimese südamepuudulikkusest tingitud
hospitaliseerimiseni kulunud aja osas 27,5% (95% usaldusvahemik: 17...37%) võrra (13,9% vs.
18,5%). AKE inhibiitori, beetablokaatori ja valsartaani kolmikkombinatsiooni kasutanud patsientidega
saadud tulemused näisid olevat soodsamad platseeborühmas (suremuse ja haigestumise liitnäitaja oli
platseeborühmas 21,9% ja valsartaani rühmas 25,4%).
Kasulikkus suremuse osas oli kõige suurem patsientide alarühmas, kes AKE inhibiitorit ei kasutanud
(n=366). Selles alarühmas vähendas valsartaan platseeboga võrreldes oluliselt kõikidest põhjustest
tingitud suremust 33% võrra (95% usaldusvahemik: -6% kuni 58%) (17,3% valsartaan vs. 27,1%
platseebo) ning vähendas oluliselt 44% võrra (24,9% valsartaan vs. 42,5% platseebo) suremuse ja
haigestumise riski liitnäitajat.
AKE inhibiitorit ilma beetablokaatorita kasutanud patsientidel oli kõikidest põhjustest tingitud
suremus valsartaani (21,8%) ja platseebo (22,5%) rühmas sarnane (p=NS). Suremuse ja haigestumuse
riski liitnäitaja vähenes valsartaani kasutamisel oluliselt, 18,3% võrra (95% usaldusvahemik: 8% kuni
28%), võrreldes platseeboga (31,0% vs. 36,3%).
Uuringu Val-HeFT populatsioonis paranesid üldiselt valsartaaniga ravitud patsientidel platseeboga
võrreldes oluliselt NYHA klass ning südamepuudulikkuse nähud ja sümptomid, sealhulgas düspnoe,
väsimus, ödeem ja räginad. Valsartaaniga ravitud patsientidel oli platseeboga võrreldes parem
elukvaliteet, mida näitas Minnesota südamepuudulikkusega patsientide elukvaliteedi skoori muutus
uuringu lõpuks uuringu algusega võrreldes. Valsartaaniga ravitud patsientidel pikenes oluliselt
väljutusfraktsioon ning vähenes oluliselt vasaku vatsakese diameeter diastolis (LVIDD) uuringu
lõpuks uuringu algusega võrreldes, võrreldes platseeboga.

Reniin-angiotensiin-aldosterooni süsteemi (RAAS) kahekordne blokaad
Kahes suures randomiseeritud, kontrollitud uuringus (ONTARGET (ONgoing Telmisartan Alone and
in combination with Ramipril Global Endpoint Trial) ja VA NEPHRON-D (The Veterans Affairs
Nephropathy in Diabetes) uuriti kombinatsioonravi AKE-inhibiitori ja angiotensiin II retseptori
antagonistiga.
ONTARGET uuring hõlmas eelneva südame- või ajuveresoonkonna haigusega või II tüüpi diabeedi ja
tõendatud kaasuva elundkahjustusega patsiente. VA NEPHRON-D hõlmas II tüüpi diabeedi ja
diabeetilise nefropaatiaga patsiente.
Uuringud näitasid olulise kasu puudumist neerude ja/või südameveresoonkonna tulemusnäitajatele ja
suremusele, samas täheldati hüperkaleemia, ägeda neerukahjustuse ja/või hüpotensiooni riski
suurenemist monoteraapiaga võrreldes. Tulemused on asjakohased ka teiste AKE-inhibiitorite ja
angiotensiin II retseptori antagonistide jaoks, arvestades nende sarnaseid farmakodünaamilisi omadusi.
AKE-inhibiitoreid ja angiotensiin II retseptori antagoniste ei tohi seetõttu kasutada samaaegselt
diabeetilise nefropaatiaga patsientidel.
ALTITUDE (Aliskiren Trial in Type 2 Diabetes Using Cardiovascular and Renal Disease Endpoints)
oli uuring, mis oli kavandatud hindama kasu aliskireeni lisamisest standardravile AKE-inhibiitori või
angiotensiin II retseptori antagonistiga II tüüpi diabeediga patsientidel, kellel oli krooniline
neeruhaigus, südameveresoonkonna haigus või mõlemad. Uuring lõpetati varakult ohutusnäitajate
riski tõusu tõttu. Südameveresoonkonnaga seotud surma ja insuldi juhtumeid oli aliskireeni rühmas
arvuliselt rohkem kui platseeborühmas ning kõrvaltoimetest ja huvi pakkuvatest tõsistest
kõrvaltoimetest (hüperkaleemia, hüpotensioon ja neerutalitluse häire) teatati aliskireeni rühmas
sagedamini kui platseeborühmas.

Lapsed

Hüpertensioon
Valsartaani antihüpertensiivset toimet on hinnatud neljas randomiseeritud, topeltpimedas kliinilises
uuringus, kus osales 561 last vanuses 6…18 aastat ja 165 last vanuses 1...6 aastat. Kõige sagedasemad
kaasuvad haigused olid neerude ja kuseteede häired ning ülekaalulisus, mis võisid soodustada
hüpertensiooni teket nendes uuringutes osalenud lastel.

Kliiniline kogemus 6-aastastel või vanematel lastel
Kliinilises uuringus, kus osales 261 hüpertensiivset patsienti vanuses 6…16 aastat, said alla 35 kg
kaaluvad patsiendid 10, 40 või 80 mg valsartaani tablette ööpäevas (väike, keskmine ja suur annus)
ning ≥35 kg kaaluvad patsiendid said 20, 80 ja 160 mg valsartaani tablette ööpäevas (väike, keskmine
ja suur annus). Kahe nädala möödudes oli valsartaani toimel annusest sõltuvalt langenud nii süstoolne
kui diastoolne vererõhk. Üldiselt langes valsartaani kolme annuse (väike, keskmine ja suur) toimel
oluliselt süstoolne vererõhk vastavalt 8, 10 ja 12 mmHg algväärtusest. Patsiendid randomiseeriti uuesti
kas jätkama ravi valsartaani sama annusega või kasutama platseebot. Patsientidel, kes jätkasid
valsartaani keskmiste ja suurte annuste manustamist, oli süstoolne vererõhk minimaalse
plasmakontsentratsiooni puhul -4 ja -7 mmHg madalam kui platseebot saanud patsientidel.
Patsientidel, kes said valsartaani väikeses annuses, oli süstoolne vererõhk minimaalse
plasmakontsentratsiooni puhul sarnane platseebot saanud patsientidel täheldatuga. Üldiselt oli
valsartaani annusest sõltuv antihüpertensiivne toime ühesugune kõikides demograafilistes
alagruppides.

Ühes teises kliinilises uuringus, kus osales 300 hüpertensiivset patsienti vanuses 6…18 aastat,
randomiseeriti sobilikud patsiendid saama 12 nädala jooksul valsartaani või enalapriili tablette.
Lapsed, kes kaalusid ≥18…<35 kg, said 80 mg valsartaani või 10 mg enalapriili; ≥35...<80 kg
kaaluvad lapsed said 160 mg valsartaani või 20 mg enalapriili; ≥80 kg kaaluvad patsiendid said 320
mg valsartaani või 40 mg enalapriili. Süstoolse vererõhu langus oli võrreldav valsartaani (15 mmHg)
ja enalapriili (14 mmHg) saanud patsientidel (samaväärsuse p-väärtus <0,0001). Ühesuguseid tulemusi
täheldati ka diastoolse vererõhu puhul, mis langes 9,1 mmHg ja 8,5 mmHg vastavalt valsartaani ja
enalapriili puhul.

Kliiniline kogemus alla 6-aastastel lastel
1...6-aastaste patsientidega on läbi viidud kaks kliinilist uuringut, kus osales vastavalt 90 ja 75
patsienti. Nendes uuringutes ei osalenud alla 1-aastaseid lapsi. Esimeses uuringus leidis kinnitust
valsartaani efektiivsus võrreldes platseeboga, kuid annuse-ravivastuse suhet ei õnnestunud
demonstreerida. Teises uuringus olid valsartaani suuremad annused seotud vererõhu suurema
langusega, kuid annuse-ravivastuse suhe ei saavutanud statistilise olulisuse piiri ning ravierinevus
võrreldes platseeboga ei olnud oluline. Seetõttu ei ole valsartaani kasutamine antud vanuserühmas
soovitatav (vt lõik 4.8).

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Pärast ainult valsartaani suukaudset manustamist saabub maksimaalne plasmakontsentratsioon
tablettide puhul 2...4 tunniga ja lahuse puhul 1...2 tunniga. Keskmine absoluutne biosaadavus on 23%
ja 39% vastavalt tablettide ja lahuse puhul. Valsartaani manustamisel koos toiduga väheneb
valsartaani kontsentratsioonikõvera alune piirkond (AUC) ligikaudu 40% ja maksimaalne
kontsentratsioon plasmas (C
) ligikaudu 50%, kuigi 8 tundi pärast manustamist ei erine valsartaani
max
plasmakontsentratsioonid patsientide gruppides, kes võtsid ravimit toiduga või tühja kõhuga. See AUC
vähenemine ei ole seotud toime kliiniliselt olulise vähenemisega, seetõttu võib valsartaani manustada
kas toiduga või ilma.

Jaotumine
Intravenoosse manustamise järgselt on valsartaani püsiseisundi jaotusruumala ligikaudu 17 liitrit, mis
näitab, et valsartaan ei jaotu ulatuslikult kudedesse. Valsartaan seondub ulatuslikult seerumi valkudega
(94...97%), põhiliselt seerumi albumiiniga.

Biotransformatsioon
Valsartaan ei läbi olulist biotransformatsiooni, sest metaboliitidena väljub vaid ligikaudu 20%
annusest. Plasmas on leitud väheses kontsentratsioonis hüdroksümetaboliiti (alla 10% valsartaani
kõveraalusest pindalast). See metaboliit on farmakoloogiliselt inaktiivne.

Eritumine
Valsartaanil on multieksponentsiaalne lagunemiskineetika (t < 1 tund ja t ligikaudu 9 tundi).
½α
½ß
Valsartaan elimineerub eelkõige biliaarselt, eritudes roojaga (ligikaudu 83% annusest) ja renaalselt
uriiniga (ligikaudu 13% annusest), põhiliselt muutumatul kujul. Pärast intravenoosset manustamist on
valsartaani plasmakliirens ligikaudu 2 l tunnis ja neerukliirens 0,62 l tunnis (ligikaudu 30%
kogukliirensist). Valsartaani poolväärtusaeg on 6 tundi.

Südamepuudulikkusega patsiendid
Südamepuudulikkusega patsientidel on valsartaani keskmine aeg maksimaalse kontsentratsiooni
saavutamiseni ja eliminatsiooni poolväärtusaeg sarnane tervete vabatahtlikega. Valsartaani AUC ja
C
väärtused on kliinilises annustamisvahemikus (40...160 mg kaks korda ööpäevas) annuse
max
suurenedes peaaegu proportsionaalsed. Keskmine akumulatsioonitegur on ligikaudu 1,7. Valsartaani
näiv kliirens pärast suukaudset manustamist on ligikaudu 4,5 l tunnis. Vanus südamepuudulikkusega
patsientide näivat kliirensit ei mõjuta.

Patsientide erigrupid
Eakad
Mõnel eakal uuringus osalejal täheldati valsartaani mõnevõrra suuremat süsteemset ekspositsiooni kui
noortel uuringus osalejatel; see ei olnud siiski kliiniliselt oluline.

Neerufunktsiooni kahjustus
Nagu võib eeldada ühendi puhul, mille renaalne kliirens moodustab plasma kogukliirensist ainult 30%,
ei ole neerufunktsioon ja valsartaani süsteemne ekspositsioon omavahel seotud. Annuse kohandamine
ei ole seega neerukahjustusega patsientidel (kreatiniini kliirens > 10 ml/min) vajalik. Praegu ei ole
kogemusi kasutamise ohutusest patsientidel, kelle kreatiniini kliirens on < 10 ml/min või kes saavad
dialüüsi, seetõttu peab olema valsartaani kasutamisega neil patsientidel ettevaatlik (vt lõigud 4.2 ja
4.4).
Valsartaan seondub ulatuslikult plasmavalkudega ega ole seetõttu tõenäoliselt dialüüsiga eemaldatav.

Maksafunktsiooni kahjustus
Ligikaudu 70% imendunud annusest eritub sapiga ning peamiselt muutumatul kujul. Valsartaan ei läbi
märkimisväärset biotransformatsiooni. Kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni kahjustusega
patsientidel suurenes ekspositsioon (AUC) tervete uuringus osalejatega võrreldes kahekordselt.
Valsartaani kontsentratsioonid vereplasmas ei ole siiski maksafunktsiooni häire astmega
korrelatsioonis. Valsartaani kasutamist raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole uuritud
(vt lõigud 4.2, 4.3 ja 4.4).

Lapsed
Uuringus, kus osales 26 hüpertensiivset last (vanuses 1...16 aastat), kes said valsartaani suspensiooni
ühekordse annuse (keskmine: 0,9...2 mg/kg, maksimaalne annus 80 mg), oli valsartaani kliirens
(liitrit/t/kg) võrreldav vanusevahemikus 1...16 aastat ja sarnane sama ravimvormi saanud
täiskasvanutel täheldatuga.

Neerufunktsiooni häired
Ravimi kasutamist lastel kreatiniini kliirensiga <30 ml/min ja dialüüsi saavatel lastel ei ole uuritud,
seetõttu ei ole valsartaani kasutamine nendel patsientidel soovitatav. Lastel kreatiniini kliirensiga >30
ml/min ei ole vaja annust muuta. Tähelepanelikult peab jälgima neerufunktsiooni ja seerumi
kaaliumisisaldust (vt lõigud 4.2 ja 4.4).

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.
Rottidel, kes said emasloomale toksilisi annuseid 600 mg/kg ööpäevas gestatsiooni viimastel päevadel
ja laktatsiooni ajal, ilmnes järglaste elulemuse vähenemine, kehakaalu suurenemise aeglustumine ja
arengu hilinemine (kõrvalesta ja kõrvakanali avanemine) (vt lõik 4.6). Need rottide annused (600
mg/kg ööpäevas) on ligikaudu 18 korda suuremad maksimaalsest inimesele soovitatud annusest
mg/m2 alusel (arvutustes eeldatakse, et suukaudne annus on 320 mg ööpäevas ja patsiendi kehakaal 60
kg).
Mittekliinilistes ohutusuuringutes vähendas valsartaani kasutamine suurtes annustes (200...600 mg
kehamassi kg kohta) rottidel punaliblede parameetreid (erütrotsüüdid, hemoglobiin, hematokrit) ja
tekitas muutusi neerude hemodünaamikas (vähene plasma uureasisalduse suurenemine ja
neerutuubulite hüperplaasia ja basofiilia isasloomadel). Need rottide annused (200...600 mg/kg
ööpäevas) on ligikaudu 6 ja 18 korda suuremad maksimaalsest inimesele soovitatud annusest mg/m2
alusel (arvutustes eeldatakse, et suukaudne annus on 320 mg ööpäevas ja patsiendi kehakaal 60 kg).
Küünisahvidel tekkisid sarnastel annustel sarnased muutused, kuigi raskekujulisemad, eelkõige
neerudes, kus muutused arenesid neuropaatiaks, mille puhul olid uurea- ja kreatiniinisisaldus
suurenenud.
Mõlemal liigil tekkis ka neerude jukstaglomerulaarrakkude hüpertroofia. Kõik muutused leiti olevat
seotud valsartaani farmakoloogilise toimega, mis kutsub eelkõige küünisahvidel esile pikaajalise
hüpotensiooni. Valsartaani inimestel kasutatavate raviannuste puhul ei ole neerude
jukstaglomerulaarrakkude hüpertroofia asjakohane.

Lapsed
Valsartaani igapäevane suukaudne manustamine vastsündinud/noortele rottidele (alates 7.
sünnijärgsest päevast kuni 70. päevani) annustes 1 mg/kg/ööpäevas (see on ligikaudu 10...35%
maksimaalsest lastele soovitatavast annusest 4 mg/kg/ööpäevas süsteemse ekspositsiooni alusel)
põhjustas püsivat, pöördumatut neerukahjustust. Ülalnimetatud toimed on angiotensiini konverteeriva
ensüümi inhibiitorite ja angiotensiin II 1. tüüpi retseptori blokaatorite farmakoloogilise toime
tugevnemise oodatav tulemus; need toimed ilmnevad juhul, kui rotte ravitakse esimese 13 elupäeva
jooksul. See periood langeb kokku 36 rasedusnädalaga inimestel, mis võib mõnikord pikeneda kuni
44. nädalani pärast viljastumist. Valsartaani uuringus osalenud noored rotid said ravi kuni 70. päevani
ning ei saa välistada toimet neerude arengule (4...6 sünnijärgset nädalat). Neerude funktsionaalne
küpsemine kestab inimestel esimese eluaasta jooksul. Seega ei saa välistada selle leiu kliinilist tähtsust
alla 1-aastastele lastele, samas ei näita prekliinilised uuringud ohutusega seotud probleeme üle 1-
aastastel lastel.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Tableti sisu:
Mikrokristalliline tselluloos 101
Krospovidoon tüüp A
Povidoon K30
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Magneesiumstearaat

Tableti kate:
Polüvinüülalkohol
Titaandioksiid (E171)
Makrogool
Talk
Kinoliinkollane alumiiniumlakk (E104).

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 30°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Pakendi iseloomustus ja

PVC/PE/PVDC-Alu blistrid
PVC/PCTFE-Alu blistrid

Pakendi suurused: 7, 14, 28, 30, 56, 60, 90, 98, 100 või 280 õhukese polümeerikattega tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Medochemie Ltd.
1-10 Constantinoupoleos str. 3011 Limassol
Küpros

8. Müügiloa number

80 mg: 784912
160 mg: 784812

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.05.2012

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2015