STANDACILLIN

Ampitsilliinile tundlike mikroorganismide poolt põhjustatud infektsioonid:

äge keskkõrvapõletik

äge bakteriaalne sinusiit

kroonilise bronhiidi ägenemine

pneumoonia

Kliiniliselt oluline toimespekter: Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae.

Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid juhiseid.

Annustamine:
Täiskasvanute ja noorukite annus on 500 mg kolm korda ööpäevas.
Laste annus on 50...100 mg/kg ööpäevas jagatuna kolmeks annuseks.

Annustamine aeglustunud eliminatsiooniga patsientidele.
Raske neerupuudulikkusega patsientidel tuleb annuseid või annustamisintervalle kohandada vastavalt
vähenenud kreatiniini kliirensile. Raske neerupuudulikkusega patsientidel ei tohi ampitsilliini annus
ületada 1 g iga 8 tunni järel. Kui kreatiniini kliirens on alla 10 ml/min, tuleb annustamisintervalli
pikendada 12...15 tunnini.

Kreatiniini kliirens
Jääklämmastik
Seerumi kreatiniin
Ampitsilliini annus

üle 30 ml/min
50 mg%
2 mg%
tavaline annus
30...20 ml/min
50...80 mg%
2…4 mg%
2/3 tavalisest annusest
20 ml/min
üle 80 mg%
üle 4 mg%
½ tavalisest annusest

Manustamisviis:
Parim aeg ravimi võtmiseks on 1...2 tundi enne sööki, kuna toit võib mõjutada ampitsilliini
imendumist.

- Ülitundlikkus ampitsilliini või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
- Teadaolev või oletatav ülitundlikkus beetalaktaam-antibiootikumide (nt penitsilliinid ja
tsefalosporiinid) suhtes.
- Standacillin’i samaaegset kasutamist infektsioosse mononukleoosi,
tsütomegaloviirusinfektsiooni või lümfoleukeemiaga patsientidele tuleb vältida, sest neil on
suurenenud risk nahareaktsioonide tekkeks.
- Ravimi ebapiisava imendumise tõttu ei ole ampitsilliini suukaudne kasutamine näidustatud
raskete seedetraktihaigustega patsientidel, kellel haigusega kaasneb kestev kõhulahtisus või
oksendamine.
Raskete infektsioonide korral (meningiit, artriit, sepsis, perikardiit) tuleb rakendada parenteraalset
ravi.

Patsiente tuleb hoiatada võimalike allergiliste reaktsioonide tekke suhtes ja selgitada vajadust nendest
arstile teatada.

Eriti ettevaatlik tuleb olla ravimi kasutamisel allergilise diateesi, bronhiaalastma ning mükoosidega
patsientidel.

Beetalaktaam-antibiootikumidega ravitud patsientidel on täheldatud tõsiseid ja vahel ka surmaga
lõppenud ülitundlikkusreaktsioone (anafülaksiat). Ehkki anafülaksiat on sagedamini täheldatud
parenteraalse ravi korral, on seda täheldatud ka suukaudseid penitsilliine saanud patsientidel. Need
reaktsioonid tekivad suurema tõenäosusega indiviididel, kellel on anamneesis ülitundlikkus
beetalaktaam-antibiootikumide suhtes.

Kiirete allergiliste reaktsioonide (nt urtikaaria ja anafülaksia) ilmnemisel tuleb ravi lõpetada ja
manustada patsiendile standardse ravi korras adrenaliini, antihistamiinseid ravimeid ja kortikosteroide.

Antibiootikume üksi sobib kolangiidi ja koletsüstiidi raviks kasutada ainult kergetel juhtudel, kui
haigusega ei kaasne olulist sapipaisu.

Häirunud neerufunktsiooniga patsientidel ampitsilliini eritumine pikeneb. Seetõttu võib kahjustuse
ulatusele vastavalt osutuda vajalikuks maksimaalse ööpäevase annuse vähendamine (vt lõik 4.2).

Haigetel, kes saavad ravimit suurtes annustes pikka aega, tuleb jälgida maksafunktsiooni näitajaid.
Neerukahjustusega patsientidel ja juhtudel, kui patsiendil tekivad nahareaktsioonid, tuleb teha
uriinianalüüs ja määrata neerufunktsiooni näitajad. Eriti hemolüütilise aneemia esinemisel tuleb
vereloomesüsteemi antikehadest tingitud reaktsioonide selgitamiseks teha vereanalüüsid.

Pikaajalise ravi korral tuleb tähelepanu pöörata resistentsete bakterite või seente ülemäärasele kasvule.
Sekundaarsete infektsioonide tekkimisel tuleb kasutada tavapäraseid meetmeid.

Raske ja püsiva kõhulahtisuse tekkimisel tuleb arvestada antibiootikumi kasutamisega seotud
pseudomembranoosse koliidi (vere- ja limakiududega vesivedel iste, tuim difuusne või koolikuline
kõhuvalu, palavik ja hootised tenesmid) võimalusega. Kuna see seisund võib osutuda eluohtlikuks,
tuleb sel juhul Standacillin’i kasutamine kohe lõpetada ning alustada kindlakstehtud patogeeni vastase
spetsiifilise raviga (nt peroraalselt 250 mg vankomütsiini neli korda ööpäevas). Sooleperistaltikat
pärssivad ravimid on vastunäidustatud.

Kuna penitsilliinid (nagu ka ampitsilliin) toimivad ainult paljunevatesse mikroorganismidesse, ei tohi
neid kombineerida bakteriostaatiliste antibiootikumidega. Vastavalt tundlikkustestide tulemustele võib
ampitsilliini kombineerida teiste bakteritsiidsete antibiootikumidega (tsefalosporiinid,
aminoglükosiidid).
Probenetsiidi samaaegsel kasutamisel väheneb ravimi eliminatsioon neerude kaudu, suureneb ravimi
plasmakontsentratsioon ning pikeneb plasmas püsimise aeg. Seetõttu võib probenetsiid vähendada ka
Standacillin’i jaotuvust ja levikut organismi kudedes.

Allopurinooli samaaegsel kasutamisel suureneb nahalöövete tekkeoht.

Nagu teiste antibiootikumide kasutamisel võib ka ampitsilliini manustamisel harvadel juhtudel
väheneda suukaudsete kontratseptiivide efektiivsus.

Antatsiidide samaaegsel kasutamisel väheneb ampitsilliini imendumine.

Ampitsilliin võib vähendada atenolooli eritumist uriiniga.

Antikoagulandid: ampitsilliini manustamisel samaaegselt koos varfariini ja fenindiooniga võivad INR-
i väärtused muutuda.

Vaktsiinid: samaaegsel ampitsilliini manustamisel võib suukaudse tüüfuse vaktsiini efektiivsus
väheneda.

Tsütotoksilised ained: metotreksaadi eritumine võib väheneda.

Ampitsilliin võib häirida uriinis aminohapete määramist paberkromatograafia meetodil. Mitte-
ensümaatilised meetodid glükoosi sisalduse määramiseks uriinis võivad anda vale-positiivseid
tulemusi. Samamoodi võib olla kõrvalekaldeid urobilinogeeni määramise testides.

Rasedus
Seni puuduvad tõendid, mis kinnitavad raseduse ajal manustatud ampitsilliini embrüotoksilist,
teratogeenset või mutageenset toimet. Andmed ravimi kasutamise kohta inimestel on piiratud ning
seetõttu võib ampitsilliini kasutada ainult mõjuva näidustuse olemasolul pärast kasu ja riski suhte
hindamist.
Imetamine
Ampitsilliin eritub rinnapiima. Tuleb arvestada rinnapiima saavate imikute sensibiliseerumise
võimalusega ning resistentsuse tekkega soole mikroflooras.

Standacillinil ei ole toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.

Kõrvaltoimed liigitatakse vastavalt organsüsteemile ja esinemissagedusele tuginedes järgnevale
klassifikatsioonisüsteemile:

Väga sage (≥1/10)
Sage (≥1/100 kuni <1/10)
Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100)
Harv (≥1/10 000 kuni <1/1000)
Väga harv (<1/10 000)

Infektsioonid ja infestatsioonid
Ravimi pikaajaline ja korduv manustamine võib tekitada superinfektsiooni resistentsete
mikroorganismide või pärmseentega.

Vere ja lümfisüsteemi häired
Väga harv: vereanalüüsis muutused (nt trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia ja
eosinofiilia).
Aneemia, veritsus- ja protrombiiniaja pikenemine. Ravi katkestamise järel nimetatud nähud üldjoontes
taanduvad.

Immuunsüsteemi häired
Harv: ravimist tingitud palavik, Lyelli sündroom, Stevens-Johnson’i sündroom, kõriturse, seerumtõbi,
allergiline vaskuliit.
Väga harv: anafülaktilised reaktsioonid.
Dermatofüütide ja penitsilliini vahel võib esineda antigeeni sarnasus. Seetõttu võivad mükoosiga
patsientidel juba penitsilliini esmakordsel manustamisel vallanduda reaktsioonid, mis tavaliselt tekivad
ravimi korduva manustamise järel.
Ravi käigus võib kõhutüüfuse, leptospiroosi või süüfilisega patsientidel bakteriolüüsi tõttu ilmneda
Jarisch-Herxheimeri reaktsioon.

Närvisüsteemi häired
Ampitsilliini väga kõrgete plasmakontsentratsioonide juures (nt häirunud neerufunktsiooni puhul või
ravimi väga suurte annuste kasutamisel) võivad tekkida kesknärvisüsteemi erutus, müokloonused ja
krambid.

Seedetrakti häired
Aeg-ajalt: Seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus) vaibuvad tavaliselt ravi jätkudes
ning suuremal osal juhtudest ei ole reeglina ravi katkestamise põhjuseks. Seedetrakti mikrofloora
taastub üldjuhul ligikaudu 3...5 päeva jooksul pärast ravi lõpetamist. Ravi kestel tekkinud
kõhulahtisuse korral tuleb arvestada pseudomembranoosse koliidi võimalusega (vt lõik 4.4).
Sarnaselt teiste penitsilliinide kasutamisega võib ilmneda ka glossiit ja stomatiit.

Maksa ja sapiteede häired
Võimalik on lühiaegne transaminaaside tõus.
Sarnaselt teistele beetalaktaam-antibiootikumidele on harvadel juhtudel teatatud hepatiidist ja
kolestaatilisest ikterusest.

Naha ja nahaaluskoe häired
Tüüpiline ampitsilliinist tingitud nahalööve, mis tavaliselt on oma olemuselt leetrite-taoline või
makulopapuloosne, ilmneb 8…10 päeva pärast esimest manustamist ning 2…3. päeval pärast korduvat
ampitsilliini manustamist. Üldjuhul kaob nahalööve mõne päevaga, hoolimata ravi jätkumisest.
Lööve esineb sagedamini viirusinfektsioonidega või neerupuudulikkusega patsientidel või patsientidel,
kellel kasutatavad annused ületavad 6 g ööpäevas.
Väga harv: angioödeem (ülitundlikkusreaktsioon), eksfoliatiivne dermatiit, multiformne erüteem.

Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Väga harv: artralgia

Neerude ja kuseteede häired
Väga harv: interstitsiaalne nefriit

Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga harv: palavik

Üleannustamisel aminopenitsilliinidega on üksikutel juhtudel ilmnenud uroloogilised sümptomid (nt
hematuuria ja kristalluuria, hemorraagiline tsüstiit, interstitsiaalne nefriit, oliguuria, hüperkaleemia
ja/või neerukahjustus), mis möödusid püsivate tüsistusteta.
Ravimi kõrge kontsentratsiooni saavutamisel liikvoris võivad ilmneda neuroloogilised sümptomid (sh
krambid).
Üleannustamise korral tuleb hoolikalt jälgida elulisi näitajaid ning mistahes sümptomite ilmnemisel
rakendada sümptomaatilist ravi. Spetsiifiline antidoot puudub.
Ampitsilliini saab vereringest eemaldada hemodialüüsi teel.

Farmakoterapeutiline rühm: laia toimespektriga penitsilliinid,
ATC-kood: J01CA01.

Ampitsilliin on laia toimespektriga bakteritsiidne aminopenitsilliinide rühma kuuluv penitsilliin.
Sarnaselt teiste penitsilliinide ja tsefalosporiinidega pärsib ta bakteriraku seina sünteesi.

Ampitsilliinil on lai toimespekter, millesse kuuluvad nii gram-positiivsed kui gram-negatiivsed
mikroorganismid. Kliiniliselt olulistest patogeensetest mikroorganismidest kuuluvad ampitsilliini
toimespektrisse Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella, Shigella, Haemophilus influenzae ja
Bordetella pertussis. Lisaks kuuluvad ampitsilliini kliiniliselt olulisse toimespektrisse ka penitsilliin
G-le tundlikud mikroorganismid - A, B, C, G, H, L ja M grupi streptokokid, Streptococcus
pneumoniae, D grupi streptokokid (enterokokid), penitsillinaase mitteprodutseerivad stafülokokid ja
Neisseria, Brucella, Erysipelothrix rhusiopathiae, korünebakterid, Bacillus anthracis,
aktinomütseedid, streptobatsillid, Spirillum minus, Pasteurella multocida, Listeria ja spiroheedid (nt
Leptospira, Treponema, Borrelia ja teised) ning mitmed anaeroobsed mikroorganismid, sh
peptokokid, peptostreptokokid, klostriidid, fusobakterid jne.
Täielik (primaarne) resistentsus on kindlaks tehtud järgmistel mikroorganismidel: Bacterioides
fragilis, Klebsiella, Enterobacter, Proteus vulgaris, Proteus rettgeri ja morganii, Pseudomonas
aeruginosa ja Serratia marcescens. Ampitsilliin ei toimi beeta-laktamaasi (penitsillinaasi)
produtseerivatesse stafülokokkidesse.

Seedetraktist imendub 40…65% ampitsilliini annusest. Maksimaalne kontsentratsioon vereseerumis
saabub 2 tundi pärast ravimi sissevõtmist. Ravim difundeerub kergesti organismi kudedesse ja
vedelikesse, sh ka põletikulisse eksudaati. Seondumine vereplasma valkudega on madal (ligikaudu
15%). Normaalse maksafunktsiooniga patsientidel on ravimi kontsentratsioon kõrge ka sapis.
Eliminatsioon toimub peamiselt neerude kaudu. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1...2 tundi.
Ligikaudu kolmandik manustatud annusest jõuab uriini terapeutiliselt aktiivses vormis.
Ampitsilliini ei ole organismist võimalik eemaldada peritoneaaldialüüsi, küll aga hemodialüüsi abil.

Äge toksilisus:
Hiirtel on LD suukaudsel manustamisel 15200 mg/kg ning intravenoossel manustamisel 6000 mg/kg.
50
Rottidel olid LD väärtused suukaudsel ja intraperitoneaalsel manustamisel vastavalt 10000 ja
50
2000 mg/kg.

Korduvannuse toksilisus:
12 nädala jooksul manustati viiel päeval nädalas rottidele ravimit suukaudses annuses 100 või
500 mg/kg ning koertele nelja nädala jooksul suukaudses annuses 250 mg/kg. Mingeid hälbeid -väljaarvatud vedel väljaheide koertel uuringu esimeste päevade jooksul kaalukasvus, toitumises, vere
ja uriini parameetrites ning organites ei täheldatud.
Küülikutel indutseerib pikaajaline ampitsilliin-ravi annusest sõltuvat rakutuumade mahu suurenemist
neerutuubulites. Rakukahjustusi sellega ei kaasne.

Teratogeensus:
10...15 päeva jooksul manustati rottidele ravimit intraperitoneaalselt annuses 2800…3000 mg/kg, selle
tagajärjel suurenes vähesel määral järglaste suremus. Samuti esinesid järglastel üksikud jäsemete
struktuursed ja/või funktsionaalsed hälbed.

Lokaalne koeline taluvus:
Pärast 0,1 ml 10% ampitsilliinilahuse subkutaanset või intramuskulaarset manustamist rottidele ei
ilmnenud kudedes mingeid kahjustusi.
Histoloogilistes uuringutes täheldati merisigadel 24 tundi pärast 0,1 ml 5% ampitsilliinilahuse
intramuskulaarset ja 0,05 ml 1% ampitsilliinilahuse intradermaalset manustamist kerget ärritust
(erüteem rakulise ja vedela infiltraadiga). Küülikutel põhjustas 5% ja 10% lahuse intrakutaanne
(kõrva) ja subkonjunktivaalne manustamine kerge punetuse ja turse. 500 mg ampitsilliini
intramuskulaarne manustamine koertele 5 päeva jooksul ei põhjustanud mingeid valulikke
reaktsioone.

Magneesiumstearaat
Titaandioksiid
Želatiin

Suukaudselt manustataval ampitsilliinil ei ole sobimatust täheldatud.

4 aastat

Hoida temperatuuril kuni 25°C, originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.

Pakendis 10 või 12 kapslit.
Haiglapakendis 1000 kapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded hävitamiseks puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.