SILDENAFIL SANDOZ

Toimeained: sildenafiil

Ravimi vorm: suus dispergeeruv ravimkile

Ravimi tugevus: 50mg 4TK

Retseptiravim

Seotud teemad

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on SILDENAFIL SANDOZ ja milleks seda kasutatakse

Sildenafil Sandoz kuulub ravimite gruppi, mida nimetatakse fosfodiesteraasi tüüp 5 (PDE5)
inhibiitoriteks. See toimib sel teel, et lõõgastab seksuaalse erutuse ajal suguti veresooni, mis
suurendab seksuaalse erutuse ajal verevoolu penisesse. Sildenafil Sandoz aitab erektsiooni saavutada
üksnes koostoimes seksuaalse stimulatsiooniga. Kui teil ei esine erektsioonihäireid, siis ei tohi te
Sildenafil Sandozt kasutada. Te ei tohi Sildenafil Sandozt võtta, kui olete naine.

Sildenafil Sandoz on mõeldud kasutamiseks meestel, kellel esinevad erektsioonihäired, mida
mõnikord nimetatakse impotentsuseks. See on olukord, kui mees ei suuda saavutada või säilitada
seksuaalvahekorraks vajalikku piisavat suguti kõvastumist.

2. Mida on vaja teada enne SILDENAFIL SANDOZ võtmist

Mida on vaja teada enne Sildenafil Sandoze võtmist

Ärge võtke Sildenafil Sandozt:
• kui te võtate samaaegselt ravimeid, mida nimetatakse nitraatideks, sest samaaegne kasutamine
võib põhjustada ohtlikku vererõhu langust. Öelge oma arstile, kui te kasutate mõnda ravimit,
mida sageli võetakse stenokardia ("valu rinnus") korral. Kui te ei ole selles kindel, siis küsige
nõu oma arstilt või apteekrilt.
• kui te kasutate ravimeid, mida nimetatakse lämmastikoksiidi (NO) doonoriteks, nt
amüülnitraat („poppers”), sest samaaegne kasutamine võib põhjustada ohtlikku vererõhu
langust.
• kui te olete sildenafiili või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.
• kui teil on tõsine südame- või maksahaigus.
• kui teil on hiljuti olnud insult või südameinfarkt või kui teil on madal vererõhk.
• kui teil on teatud harvaesinevad pärilikud silmahaigused (nt retinitis pigmentosa).
• kui teil on kunagi esinenud nägemiskaotus mittearteriitilise nägemisnärvi eesmise osa
isheemilise neuropaatia (NAION) tõttu.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Sildenafil Sandoze võtmist pidage nõu oma arstiga:
• kui teil on sirprakuline aneemia (ebanormaalse kujuga punased verelibled), leukeemia
(verevähk), hulgimüeloom (luuüdivähk).
• kui teil on suguti deformatsioon või Peyronie tõbi.
• kui teil on probleeme südamega. Sellisel juhul peab teie arst hoolikalt kontrollima, kas teie
süda peab vastu seksuaaltegevusest tulenevale täiendavale pingutusele.
• kui teil on mao- või kaksteistsõrmikuhaavand või vere hüübivusprobleemid (nt hemofiilia).
• kui teie nägemine äkki halveneb või kaob, lõpetage Sildenafil Sandoze võtmine ja
pöörduge kohe oma arsti poole.

Sildenafil Sandozt ei tohi kasutada samaaegselt koos teiste suukaudsete või lokaalsete
erektsioonihäirete raviks mõeldud preparaatidega.

Lapsed ja noorukid
Alla 18-aastased isikud ei tohi Sildenafil Sandozt kasutada.

Kasutamine neeru ja maksa probleemide korral
Informeerige oma arsti, kui teil on probleeme neerude või maksaga. Teie arst võib määrata teile
väiksema annuse.

Muud ravimid ja Sildenafil Sandoz
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid.

Sildenafil Sandoz võib avaldada mõju teiste ravimite toimele, eelkõige rindkerevalu leevendamiseks
mõeldud ravimite toimele. Kui te mingil põhjusel vajate erakorralist meditsiinilist abi, siis teavitage
teid ravivat tervishoiutöötajat Sildenafil Sandoze kasutamisest ja ajast, millal te seda tegite. Ärge
võtke Sildenafil Sandozt koos teiste ravimitega, välja arvatud juhul, kui teie arst ütleb, et võite seda
teha.

Ärge võtke Sildenafil Sandozt kui te võtate ravimeid, mida nimetatakse nitraatideks, sest nende
ravimite samaaegne kasutamine võib teil põhjustada potentsiaalselt ohtlikku vererõhu langust. Teatage
alati oma arstile või apteekrile, kui te kasutate mõnda ravimit, mida sageli võetakse stenokardia (“valu
rinnus”) korral.

Ärge võtke Sildenafil Sandozt kui te kasutate ravimeid, mida nimetatakse lämmastikoksiidi (NO)
doonoriteks, nt amüülnitraat („poppers”), sest samaaegne kasutamine võib põhjustada ohtlikku
vererõhu langust.

Kui te võtate selliseid ravimeid nagu proteaasi inhibiitorid (näiteks HIV-viiruse korral), võib teie
arst alustada ravi väikseima Sildenafil Sandoze annusega (25 mg).

Mõnedel patsientidel, kes saavad alfa-blokaatorravi kõrge vererõhu või eesnäärme suurenemise vastu,
võib esineda pearinglust või kerget uimasust, mis võivad olla põhjustatud vererõhu langusest kiirel
maha istumisel või püsti tõusmisel. Teatud patsientidel on esinenud neid sümptomeid Sildenafil
Sandoze võtmisel koos alfa-blokaatoritega. See esineb kõige tõenäolisemalt 4 tunni jooksul pärast
Sildenafil Sandoz võtmist. Nende sümptomite esinemise tõenäosuse vähendamiseks peate enne, kui
alustate Sildenafil Sandoze võtmist, kasutama regulaarselt ööpäevases annuses oma alfa-blokaatorit.
Arst võib alustada teie ravi Sildenafil Sandoze väikseima annusega (25 mg).

Sildenafil Sandoze võtmine koos toidu ja alkoholiga
Sildenafil Sandozt võib võtta koos toiduga või ilma. Te võite täheldada, et Sildenafil Sandoze toime
saabub hiljem, kui te võtate seda koos rohke toiduga.

Alkoholi tarvitamine võib ajutiselt pärssida teie erektsioonivõimet. Et saada ravimist maksimaalset
kasu, ärge tarvitage enne sildenafiili võtmist suures koguses alkoholi.

Rasedus ja imetamine
Sildenafil Sandoz ei ole näidustatud kasutamiseks naistel.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Sildenafil Sandoz võib põhjustada pearinglust ja nägemishäireid. Seetõttu peate enne
autojuhtimist ja masinate kasutamist veenduma, kuidas te reageerite ravile Sildenafil
Sandozega.

3. Kuidas SILDENAFIL SANDOZ võtta

Kuidas Sildenafil Sandozt võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu arsti või apteekriga.

Tavaline algannus on 50 mg.

Sildenafil Sandozt ei tohi kasutada rohkem kui üks kord ööpäevas.

Sildenafil Sandoz tuleb sisse võtta ligikaudu üks tund enne planeeritavat seksuaalvahekorda. Sildenafil
Sandoz suus dispergeeruvad ravimkiled on suukaudseks kasutamiseks ning neid võetakse ilma veeta.
Soovi korral võib Sildenafil Sandozt võtta ka koos veega.

Kasutusjuhend
Tähtis! Ärge puudutage suus dispergeeruvat ravimkilet märgade kätega!

a) Võtke kotike, leidke lühemal küljel olev noolemärk ja
hoidke kotikest nii, et noolega külg jääb ülespoole.
Kotike on sellest kohast avatav.








b) Tõmmake kotike õrnalt noolemärgi juurest lahti.
Hoidke kotikese ühte poolt ühe käe pöidla ja
nimetissõrme vahel ja teist poolt teise käe pöidla ja
nimetissõrme vahel.





c) Tõmmake hoolikalt kotikese pooli vastassuunas kuni
need tulevad üksteise küljest lahti. Suus dispergeeruv
ravimkile on nüüd nähtav ning see asub ühel lahti
tõmmatud kotikese poolel.






d) Võtke suus dispergeeruv ravimkile kuivade sõrmedega
kotikesest välja ja pange suhu otse keele peale. See sulab
ruttu, nii et seda on kerge alla neelata.








Kui teile tundub, et Sildenafil Sandoze toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest arstile või
apteekrile.

Sildenafil Sandoz aitab erektsiooni saavutada üksnes koostoimes seksuaalse stimulatsiooniga.
Ajavahemik, mis kulub Sildenafil Sandoze sissevõtmisest kuni toime saabumiseni, on individuaalne,
kuid tavaliselt jääb 0,5...1 tunni vahemikku. Te võite täheldada, et Sildenafil Sandoze toime saabub
hiljem, kui te võtate seda koos raskesti seeditava toiduga.

Kui Sildenafil Sandoz ei aita teil erektsiooni saavutada või kui erektsioon ei kesta seksuaalvahekorra
jaoks piisavalt kaua, teatage sellest oma arstile.

Kui te võtate Sildenafil Sandozt rohkem kui ette nähtud
Kõrvaltoimete esinemissagedus ja raskusaste võivad suureneda. Annused üle 100 mg ei suurenda
ravimi efektiivsust.

Ärge võtke rohkem suus dispergeeruvaid ravimkilesid, kui arst on teile määranud.

Kui te võtate rohkem dispergeeruvaid ravimkilesid, kui ette nähtud, siis võtke ühendust oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Sildenafil
Sandoze kasutamisel täheldatud kõrvaltoimed on tavaliselt olnud kerged kuni mõõdukad ja kestnud
lühikest aega.

Kui teil tekib vahekorra ajal või järel valu rinnus:
- Olge poolistuvas asendis ja püüdke lõõgastuda.
- Ärge võtke valu leevendamiseks nitraate.
- Võtke kohe ühendust oma arstiga.

Kõik ravimid, sh Sildenafil Sandoz võivad põhjustada allergilisi reaktsioone. Kui pärast Sildenafil
Sandoze võtmist tekib mõni alljärgnevatest sümptomitest, pöörduge kohe oma arsti poole: järsk ähkiv
hingamine, hingamisraskus või pearinglus, silmalaugude, näo, huulte või kõri turse.

Pärast Sildenafil Sandoze võtmist on mõnedel juhtudel täheldatud kestvat ja mõnikord ka valulikku
erektsiooni. Kui teie erektsioon kestab üle 4 tunni, siis konsulteerige kohe arstiga.

Kui teie nägemine äkki halveneb või kaob, siis lõpetage Sildenafil Sandoze kasutamine ja
konsulteerige kohe arstiga.

Väga sage kõrvaltoime (tekib enam kui ühel patsiendil kümnest) on peavalu.

Sagedad kõrvaltoimed (tekivad kuni ühel patsiendil kümnest) on: näoõhetus, seedehäired,
nägemishäired (nagu värvi nägemise häired, valgustundlikkus, ähmane nägemine või nägemisteravuse
vähenemine), ninakinnisus ja pearinglus.

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (tekivad kuni ühel patsiendil sajast): oksendamine, nahalööve,
silmapõhja verejooks, silmade ärritus, verd täisvalgunud silmad/punased silmad, silmavalu,
kahelinägemine, ebatavaline tunne silmas, vesised silmad, ebaregulaarne või kiire südamepekslemine,
lihasvalu, unisus, puutetundlikkuse vähenemine, peapööritus, kõrvade kumisemine, iiveldus,
suukuivus, peenise veritsus, veri spermas ja/või uriinis, valu rinnus ja väsimus.

Harva esinevad kõrvaltoimed (tekivad kuni ühel patsiendil tuhandest): kõrge vererõhk, madal
vererõhk, nõrkus, insult, südameinfarkt, ninaverejooks ja järsk kuulmise nõrgenemine või kuulmise
kadu.

Turuletulekujärgselt on teatatud veel järgmistest kõrvaltoimetest: südamepekslemine, valu rinnus,
äkksurm või ajutised aju-vereringe häired. Enamikul, aga mitte kõigil juhtudel, oli antud patsientidel
juba varem esinenud südameprobleeme. Seetõttu ei ole võimalik öelda, kas need juhud olid otseselt
Sildenafil Sandozest tingitud või mitte. Lisaks sellele on täheldatud veel krampe või krambihoogusid
ja tõsiseid nahareaktsioone, mida iseloomustavad lööve; villid, ketendav nahk ja valu, mis vajavad
viivitamatut arstiabi.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti,apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise
teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas SILDENAFIL SANDOZ säilitada

Kuidas Sildenafil Sandozt säilitada

Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil ja karbil pärast "EXP".
Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida originaalpakendis. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

- Toimeaine on sildenafiil (tsitraadina).
25 mg: Üks suus dispergeeruv ravimkile sisaldab 25 mg sildenafiili (tsitraadina).
50 mg: Üks suus dispergeeruv ravimkile sisaldab 50 mg sildenafiili (tsitraadina).
75 mg: Üks suus dispergeeruv ravimkile sisaldab 75 mg sildenafiili (tsitraadina).
- Teised koostisosad on hüdroksüpropüültselluloos, glütserool 85%, sukraloos, piparmündi
maitselisand (SYM 353592), levomentool, naatriumkloriid, contramarum forte maitselisand
(SYM 225023), indigokarmiin (E132).

Kuidas Sildenafil Sandoz välja näeb ja pakendi sisu
See ravim on suus dispergeeruva ravimkilena.

Sildenafil Sandoz 25 mg suus dispergeeruv ravimkile
Suus dispergeeruv ravimkile on helesinist värvi ristkülikukujuline elastne ravimkileriba (14 mm x
25 mm).

Sildenafil Sandoz 50 mg suus dispergeeruv ravimkile
Suus dispergeeruv ravimkile on helesinist värvi ristkülikukujuline elastne ravimkileriba (28 mm x
25 mm).

Sildenafil Sandoz 75 mg suus dispergeeruv ravimkile
Suus dispergeeruv ravimkile on helesinist värvi ristkülikukujuline elastne ravimkileriba (42 mm x
25 mm).

Iga suus dispergeeruv ravimkile on pakitud PET/Alu/PE kotikesse.
Pakendi suurused: 1, 2, 4, 8, 10, 12, 16, 20, 24 või 28 suus dispergeeruvat ravimkile.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Sandoz d.d.
Verovskova 57
SI-1000 Ljubljana
Sloveenia

Tootjad
HEXAL AG
Industriestraße 25, D-83607 Holzkirchen
Saksamaa

LEK S.A.
ul. Podlipie 16, 95-010 Stryków
Poola

S.C. Sandoz, S.R.L.
Str. Livezeni nr. 7A, RO-540472 Targu-Mures.
Rumeenia

Lek Pharmaceuticals d.d.
Verovškova 57, 1526 Ljubljana
Sloveenia

Salutas Pharma GmbH
Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Barleben
Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Sandoz d.d. Eesti filiaal
Pärnu mnt 105
11312 Tallinn
Tel: +372 6652 400

Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2014.





Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Sildenafil Sandoz 25 mg suus dispergeeruvad ravimkiled
Sildenafil Sandoz 50 mg suus dispergeeruvad ravimkiled
Sildenafil Sandoz 75 mg suus dispergeeruvad ravimkiled

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Sildenafil Sandoz 25 mg suus dispergeeruv ravimkile
Üks suus dispergeeruv ravimkile sisaldab 35,1 mg sildenafiiltsitraati, mis on ekvivalentne 25 mg
sildenafiiliga.

Sildenafil Sandoz 50 mg suus dispergeeruv ravimkile
Üks suus dispergeeruv ravimkile sisaldab 70,2 mg sildenafiiltsitraati, mis on ekvivalentne 50 mg
sildenafiiliga.

Sildenafil Sandoz 75 mg suus dispergeeruv ravimkile
Üks suus dispergeeruv ravimkile sisaldab 105,4 mg sildenafiiltsitraati, mis on ekvivalentne 75 mg
sildenafiiliga.

INN. Sildenafilum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Suus dispergeeruv ravimkile.

Sildenafil Sandoz 25 mg suus dispergeeruv ravimkile
Helesinine ristkülikukujuline elastne ravimkileriba (14 mm x 25 mm).

Sildenafil Sandoz 50 mg suus dispergeeruv ravimkile
Helesinine ristkülikukujuline elastne ravimkileriba (28 mm x 25 mm).

Sildenafil Sandoz 75 mg suus dispergeeruv ravimkile
Helesinine ristkülikukujuline elastne ravimkileriba (42 mm x 25 mm).

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Erektsioonihäirete ravi meestel. Erektsioonihäirete all mõistetakse võimetust saavutada või
säilitada piisavat suguti kõvastumist seksuaalvahekorra rahuldavaks läbiviimiseks.

Sildenafiili efektiivseks toimeks on vajalik seksuaalne stimulatsioon.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Kasutamine täiskasvanutel
Soovitatav annus on 50 mg, mis võetakse vastavalt vajadusele ligikaudu üks tund enne
seksuaalvahekorda. Sõltuvalt toimest ja taluvusest võib annust suurendada kuni 100 mg-ni (korraga
võib võtta kaks 50 mg suus dispergeeruvat ravimkilet) või vähendada 25 mg-ni. Maksimaalne
soovitatav annus on 100 mg. Maksimaalne soovitatav manustamise sagedus on üks kord ööpäevas.
Kui Sildenafil Sandoz võetakse koos toiduga, võib preparaadi toime algus hilineda võrreldes tühkõhuga manustamisel (vt lõik 5.2).

Kasutamine eakatel
Eakatel patsientidel (≥ 65 vanustel) ei ole annuse kohandamine vajalik.

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel
Kerge
või
mõõduka
neerufunktsiooni
kahjustusega
patsientidel
(kreatiniini
kliirens = 30…80 ml/min) juhindutakse alalõigus „Kasutamine täiskasvanutel“ toodud
annustamise soovitustest.

Kuna raske neerufunktsiooni kahjustuse (kreatiniini kliirens < 30 ml/min) korral on sildenafiili
kliirens vähenenud, tuleks kaaluda ravi alustamist 25 mg annusega. Sõltuvalt toimest ja taluvusest
võib annust suurendada kuni 50 mg, 75 mg ja 100 mg-ni (korraga võib võtta kaks 50 mg suus
dispergeeruvat ravimkilet).

Kasutamine maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel
Kuna maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel (nt maksatsirroos) on sildenafiili kliirens vähenenud,
tuleks kaaluda ravi alustamist 25 mg annusega. Sõltuvalt toimest ja taluvusest võib annust suurendada
kuni 50 mg, 75 mg ja 100 mg-ni (korraga võib võtta kaks suus dispergeeruvat ravimkilet).

Lapsed
Sildenafil Sandoz ei ole näidustatud alla 18-aastastele isikutele.

Kasutamine patsientidel, kes kasutavad teisi ravimeid
Välja arvatud ritonaviiri korral, mille koosmanustamine sildenafiiliga ei ole soovitatav (vt lõik 4.4),
tuleb patsientidel, kes samaaegselt saavad ravi CYP3A4 inhibiitoritega, kaaluda algannuse 25 mg
kasutamist (vt lõik 4.5).

Posturaalse hüpotensiooni tekkimise võimalikkuse minimeerimiseks peavad alfa-blokaatorravi
saavad patsiendid enne sildenafiilravi alustamist olema stabiilses seisundis. Lisaks sellele tuleks
kaaluda sildenafiilravi alustamist 25 mg annusega (vt lõigud 4.4 ja 4.5).

Sildenafil Sandoz suus dispergeeruvad ravimkiled on suukaudseks kasutamiseks ning neid võetakse
ilma veeta. Soovi korral võib Sildenafil Sandoz kasutada ka koos veega.

Sildenafil Sandoz käsitlemise juhised
Tähtis! Ärge puudutage suus dispergeeruvat ravimkilet märgade kätega!

a)
Võtke kotike, leidke selle lühemal küljel olev noolemärk ja hoidke kotikest nii, et noolega
külg jääb ülespoole. Kotike on sellest kohast avatav.



b)
Tõmmake kotike õrnalt noolemärgi juurest kahele poole lahti. Hoidke kotikese ühte poolt ühe
käe pöidla ja nimetissõrme vahel ja teist poolt teise käe pöidla ja nimetissõrme vahel.



c)
Tõmmake ettevaatlikult kotikese pooli vastassuunas, kuni need tulevad üksteise küljest lahti.
Suus dispergeeruv ravimkile on nüüd nähtav ning asub ühel lahtitõmmatud kotikese poolel.



d)
Võtke suus dispergeeruv ravimkile kuivade sõrmedega kotikesest välja ja pange suhu otse
keele peale. See sulab kiiresti, nii et seda on kerge alla neelata.


4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Kooskõlas sildenafiili teadaolevate toimetega lämmastikoksiid/tsüklilise guanosiinmonofosfaadi
(cGMP) metabolismiradadele (vt lõik 5.1) on leitud, et sildenafiil tugevdab nitraatide hüpotensiivset
toimet ning selle koosmanustamine lämmastikoksiidi doonorite (nt amüülnitrit) või mis tahes vormis
nitraatidega on vastunäidustatud.

Erektsioonihäirete raviks mõeldud preparaate, sh sildenafiili, ei tohi kasutada meestel, kellele
seksuaalne tegevus ei ole soovitatav (nt patsientidel, kellel on südame-veresoonkonna rasked haigused
nagu ebastabiilne stenokardia või raske südamepuudulikkus).

Sildenafil Sandoz on vastunäidustatud patsientidel, kellel esineb nägemise kaotus ühes silmas
mittearteriitilise nägemisnärvi eesmise osa isheemilise neuropaatia (NAION) tõttu, sõltumata sellest,
kas see episood oli seotud eelneva kokkupuutega PDE5 inhibiitoritega või mitte (vt lõik 4.4).

Sildenafiili ohutust ei ole uuritud järgmistes patsientide alarühmades, mistõttu selle kasutamine
nimetatud patsientidel on vastunäidustatud: raske maksafunktsiooni kahjustus, hüpotensioon
(vererõhk < 90/50 mmHg), anamneesis hiljutine insult või müokardiinfarkt ja teadaolevad pärilikud
degeneratiivsed silma võrkkesta haigused, nt retinitis pigmentosa (vähestel neist patsientidest on
silma võrkkesta fosfodiesteraaside geneetilised häired).

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Erektsioonihäire diagnoosimiseks ja selle võimalike põhjuste kindlakstegemiseks tuleb võtta
meditsiiniline anamnees ja teha kehaline läbivaatus enne, kui saab otsustada farmakoloogilise ravi üle.

Enne mis tahes ravi määramist erektsioonihäire puhul peab arst hindama patsiendi
südameveresoonkonna seisundit, sest seksuaaltegevusega on seotud teatud kardiaalne risk. Sildenafiilil
on vasodilatatoorsed omadused, mille tulemusena tekib kerge ja mööduv vererõhu langus (vt lõik 5.1).
Enne sildenafiili määramist peab arst hoolikalt hindama, kas sellised vasodilatatoorsed toimed, eriti
kombinatsioonis seksuaalse tegevusega, võivad teatud haiguste või haigusseisunditega patsientidele
avaldada ebasoodsat mõju. Vasodilatatoorse toime suhtes on tundlikumad patsiendid, kellel esineb
vere väljavoolu takistus südame vasakust vatsakesest (nt aordi stenoos, hüpertroofiline obstruktiivne
kardiomüopaatia) ja patsiendid, kellel on harvaesinev mitme organsüsteemi atroofia sündroom, mis
väljendub vererõhu autonoomse kontrollsüsteemi tõsise kahjustusena.

Sildenafil Sandoz võimendab nitraatide hüpotensiivset toimet (vt lõik 4.3).

Ajalises seoses Sildenafil Sandoz kasutamisega on turuletulekujärgselt teatatud tõsistest
kardiovaskulaarsetest sündmustest, sealhulgas müokardiinfarktist, ebastabiilsest stenokardiast,
kardiaalsest äkksurmast, ventrikulaarsest arütmiast, tserebrovaskulaarsest hemorraagiast,
transitoorsest isheemilisest atakist, hüper- ja hüpotensioonist. Enamikul, aga mitte kõigil neist
patsientidest olid juba eelnevalt olemas kardiovaskulaarsed riskifaktorid. Paljud nimetatud
sündmused leidsid aset kas seksuaalvahekorra ajal või lühikese aja vältel pärast seda; vaid üksikud
juhud leidsid aset lühikese aja vältel pärast Sildenafil Sandoz sissevõtmist ja ilma seksuaalse
tegevuseta. Ei ole võimalik otsustada, kas nimetatud nähud on seotud siin mainitud või mõnede
muude teguritega.

Erektsioonihäirete raviks mõeldud ravimeid, sh sildenafiil, tuleb kasutada ettevaatusega patsientidel,
kellel on peenise anatoomiline deformatsioon (nt angulatsioon, kavernoosne fibroos või Peyronie
tõbi) või patsientidel, kellel esinevad seisundid, mis võivad luua eelsoodumuse priapismi tekkeks (nt
sirprakuline aneemia, hulgimüeloom või leukeemia).

Sildenafiili ohutust ja efektiivsust kasutamisel kombinatsioonis teiste erektsioonihäirete ravimitega
ei ole uuritud. Seetõttu ei ole sellised kombinatsioonid soovitatavad.

Sildenafiili ja teiste PDE5 inhibiitorite manustamisega seoses on spontaanselt teatatud
nägemishäiretest (vt lõik 4.8). Sildenafiili ja teiste PDE5 inhibiitorite manustamisega seoses on
spontaanselt teatatud ja ühes vaatlusuuringus on teatatud haruldasest seisundist, mittearteriitiline
nägemisnärvi eesmise osa isheemiline neuropaatia (vt lõik 4.8). Patsiendile tuleb soovitada äkki
tekkiva nägemishäire korral lõpetada Sildenafil Sandoz võtmine ja konsulteerida kohe arstiga (vt lõik
4.3).

Sildenafiili koosmanustamine ritonaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.5).

Ettevaatusega tuleb sildenafiili manustada patsientidele, kes tarvitavad alfa-blokaatoreid, sest
koosmanustamine võib põhjustada mõnedel eelsoodumusega patsientidel sümptomaatilist
hüpotensiooni (vt lõik 4.5). See esineb kõige tõenäolisemalt 4 tunni jooksul pärast sildenafiili
manustamist. Posturaalse hüpotensiooni tekkimise võimaluse minimeerimiseks peab patsiente enne
sildenafiilravi alustamist alfa-blokaatorraviga hemodünaamiliselt stabiliseerima. Tuleb kaaluda
sildenafiilravi alustamist 25 mg annusega (vt lõik 4.2). Lisaks peavad arstid patsienti nõustama, mida
teha posturaalse hüpotensiooni sümptomite tekkimise korral.
Inimese trombotsüütide uuringud on näidanud, et sildenafiil võimendab in vitro naatriumnitroprussiidi
antiagregatoorset toimet. Sildenafiili manustamise ohutuse kohta veritsushäiretega või aktiivse
peptilise haavandiga patsientidele puuduvad andmed. Seetõttu peaks sildenafiili nendele patsientidele
määrama ainult pärast oodatava kasu / võimaliku riski hoolikat hindamist.

Sildenafil Sandoz ei ole näidustatud kasutamiseks naistel.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Teiste ravimite toimed sildenafiilile
In vitro uuringud
Sildenafiili metabolismi vahendavad peamiselt tsütokroom P450 (CYP) isovormid 3A4 („peamine
metabolismirada”) ja 2C9 (“kõrvalrada”). Seetõttu võivad mainitud isoensüümide inhibiitorid
vähendada sildenafiili kliirensit.

In vivo uuringud
Kliiniliste uuringute andmete populatsioonifarmakokineetiline analüüs näitas sildenafiili kliirensi
vähenemist CYP3A4 inhibiitoritega (nt ketokonasool, erütromütsiin, tsimetidiin) koosmanustamisel.
Ehkki nimetatud patsientidel täheldati kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemist, tuleb
sildenafiili samaaegsel manustamisel CYP3A4 inhibiitoritega siiski kaaluda ravi alustamist
sildenafiili 25 mg annusega.

Sildenafiili (100 mg ühekordne annus) manustamisel koos HIV proteaasi inhibiitori ritonaviiriga
(tugev P450 inhibiitor) plasma tasakaalukontsentratsiooni staadiumis (ritonaviiri manustati 500 mg
kaks korda ööpäevas) täheldati sildenafiili C
-i 300%-list (4-kordset) ja AUC 1000%-list
max
(11-kordset)
suurenemist.
24
tunni
möödudes
pärast
manustamist
oli
sildenafiili
plasmakontsentratsioon jätkuvalt ligikaudu 200 ng/ml võrreldes kontsentratsiooniga ligikaudu
5 ng/ml, mis saadi sildenafiili manustamisel üksinda. Saadud tulemus on kooskõlas ritonaviiri
väljendunud toimega paljude P450 substraatidega. Sildenafiil ritonaviiri farmakokineetikat ei
mõjustanud. Farmakokineetilise uuringu tulemustest lähtuvalt ei ole sildenafiili ja ritonaviiri
koosmanustamine soovitatav (vt lõik 4.4), kui seda aga mingil põhjusel on vaja teha, siis ei tohi
sildenafiili maksimaalne annus 48 tunni vältel mitte mingil juhul ületada 25 mg.

Sildenafiili (100 mg ühekordne annus) manustamisel koos HIV proteaasi inhibiitori
sakvinaviiriga (CYP3A4 inhibiitor) plasma tasakaalukontsentratsiooni staadiumis (sakvinaviiri
manustati 1200 mg kolm korda ööpäevas) täheldati sildenafiili C
-i 140%-list ja AUC 210%-
max
list suurenemist. Sildenafiil sakvinaviiri farmakokineetikat ei mõjustanud (vt lõik 4.2). Võib
eeldada, et tugevamatelCYP3A4 inhibiitoritel (nt ketokonasool ja itrakonasool) on tugevam
toime.

Kui ühekordne sildenafiili annus 100 mg manustati koos spetsiifilise CYP3A4 inhibiitori
erütromütsiiniga plasma tasakaalukontsentratsiooni staadiumis (mis saavutati, manustades
erütromütsiini 5 päeva vältel 500 mg kaks korda ööpäevas), suurenes sildenafiili süsteemne
ekspositsioon (AUC) 182% võrra. Tervetel meessoost vabatahtlikel ei leitud asitromütsiinil (annuses
500 mg kolm korda ööpäevas) olevat mõju sildenafiili või selle peamise tsirkuleeriva metaboliidi
AUC-le, C
-le, T
-le, eliminatsioonikiiruse konstandile ega poolväärtusajale. Tsütokroom P450
max
max
inhibiitori ja mittespetsiifilise CYP3A4 inhibiitori tsimetidiini (annuses 800 mg) ja sildenafiili
(annuses
50 mg)
koosmanustamisel
tervetele
vabatahtlikele
täheldati
sildenafiili
plasmakontsentratsiooni 56%-list suurenemist.

Greipfruudimahl on nõrga toimega CYP3A4 sooleseina metabolismi inhibiitor ja võib põhjustada
sildenafiili plasmakontsentratsiooni mõõdukat tõusu.

Antatsiidi (magneesiumhüdroksiidi/alumiiniumhüdroksiidi) ühekordne annus ei mõjutanud sildnafiili
biosaadavust.

Ehkki spetsiifilisi koostoimeuuringuid ei ole läbi viidud kõigi allpool nimetatud ravimitega, ei leitud
populatsiooni farmakokineetiliste andmete analüüsimisel mõju sildenafiili farmakokineetikale selle
samaaegsel manustamisel koos CYP2C9 inhibiitoritega (nt tolbutamiid, varfariin, fenütoiin),
CYP2D6 inhibiitoritega (nt selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid, tritsüklilised
antidepressandid), tiasiidide ja sarnaste diureetikumidega, lingudiureetikumide ja kaaliumi säästvate
diureetikumidega,
angiotensiini
konverteeriva
ensüümi
inhibiitoritega,
kaltsiumikanali
blokaatoritega, beeta-adrenoretseptorite antagonistidega ja CYP450 metabolismi indutseerijatega
(nagu näiteks rifampitsiin, barbituraadid).

Nikorandiil on kaaliumikanali aktivaatori ja nitraadi hübriid. Nitraadi sisaldusest tingituna on
võimalik tõsine koostoime sildenafiiliga.

Sildenafiili toime teistele ravimitele
In vitro uuringud
Sildenafiil on tsütokroom P450 isovormide 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 ja 3A4 nõrk inhibiitor
(IC > 150 mikroM). Arvestades asjaolu, et sildenafiili maksimaalne kontsentratsioon vereplasmas
50
on soovitatavate annuste kasutamisel ligikaudu 1 mikroM, on ebatõenäoline, et sildenafiil mõjutab
nimetatud isoensüümide substraatide kliirensit.

Puuduvad andmed sildenafiili ja mittespetsiifiliste fosfodiesteraasi inhibiitorite (nt teofülliin ja
dipüridamool) koostoime kohta.

In vivo uuringud
Seoses selle ravimi teadaolevate toimetega lämmastikoksiid/cGMP radadele (vt lõik 5.1) tuvastati, et
sildenafiil võimendab nitraatide hüpotensiivset toimet ja selle koosmanustamine ükskõik millises
vormis lämmastikoksiidi doonorite või nitraatidega on seetõttu vastunäidustatud (vt lõik 4.3).

Sildenafiili samaaegne manustamine patsientidele, kes saavad alfa-blokaatorravi, võib mõnedel
eelsoodumusega isikutel põhjustada sümptomaatilist hüpotensiooni. See esineb kõige tõenäolisemalt 4
tunni jooksul pärast sildenafiili manustamist (vt lõigud 4.2 ja 4.4). Kolmes spetsiifilises ravim-ravim
koostoime uuringus manustati alfa-blokaatorit doksasosiini (4 mg ja 8 mg) ja sildenafiili (25 mg,
50 mg või 100 mg) samaaegselt patsientidele, kellel oli healoomuline eesnäärme hüperplaasia, kes olid
püsivalt doksasosiinravil. Nendes uuringurühmades täheldati lamavas asendis vererõhu täiendavat
langust keskmiselt vastavalt 7/7 mmHg, 9/5 mmHg ja 8/4 mmHg ning püsti asendis täheldati vererõhu
täiendavat langust keskmiselt vastavalt 6/6 mmHg, 11/4 mmHg ja 4/5 mmHg. Kui sildenafiili ja
doksasosiini manustati samaaegselt stabiilsel doksasosiinravil olevatele patsientidele, teatati harva
patsientidest, kellel esines sümptomaatiline posturaalne hüpotensioon. Teated hõlmasid sümptomitena
uimasust ja pearinglust, kuid mitte sünkoopi.

Sildenafiili (50 mg) koosmanustamisel tolbutamiidiga (250 mg) või varfariiniga (40 mg), mida
mõlemaid metaboliseerib CYP2C9, ei täheldatud märkimisväärset koostoimet.

Sildenafiil (50 mg) ei võimendanud atsetüülsalitsüülhappe (150 mg) veritsusaega pikendavat
toimet.

Sildenafiil (50 mg) ei võimendanud tervetel vabatahtlikel keskmise maksimaalse vere
alkoholisisalduse 80 mg/dl juures alkoholi hüpotensiivset toimet.

Järgmiste antihüpertensiivsete ravimiklasside andmete summeerimisel, kuhu kuuluvad:
diureetikumid, beeta-blokaatorid, AKE-inhibiitorid, angiotensiin II antagonistid, vasodilataatorid ja
tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ravimid, adrenergiliste neuronite blokaatorid,
kaltsiumikanali blokaatorid ja alfa-adrenoretseptorite blokaatorid, ei leitud kõrvaltoimete profiilis
erinevust patsientide vahel, kes said sildenafiili või platseebot. Spetsiifilises koostoime uuringus,
milles sildenafiili (100 mg) manustati hüpertensiivsetele patsientidele koos amlodipiiniga, täheldati
lamavas asendis süstoolse vererõhu täiendavat langust 8 mmHg võrra. Diastoolse vererõhu vastav
täiendav langus lamavas asendis oli 7 mmHg. Nimetatud täiendavad süstoolse ja diastoolse vererõhu
langused olid samas suurusjärgus kui vererõhu langused, mida täheldati tervetel vabatahtlikel,
kellele manustati ainult sildenafiili (vt lõik 5.1).

Sildenafiil (100 mg) ei mõjutanud HIV proteaasi inhibiitorite sakvinaviiri ja ritonaviiri (CYP3A4
substraadid) tasakaalukontsentratsiooni staadiumi farmakokineetikat.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Sildenafil Sandoz ei ole näidustatud kasutamiseks naistel.

Rottidel ja küülikutel läbi viidud reproduktsiooniuuringutes sildenafiili suukaudse manustamise
järgselt ei täheldatud vastavaid kahjulikke toimeid.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.

Kuna sildenafiiliga läbi viidud kliinilistes uuringutes on täheldatud pearinglust ja nägemishäireid,
tuleb patsiente hoiatada, et enne autojuhtimist või masinate käsitsemist peavad nad eelnevalt
veenduma, kuidas nad reageerivad ravile Sildenafil Sandozega.

4.8. Kõrvaltoimed

Sildenafil Sandoze ohutusprofiil põhineb 8691 patsiendi andmetel, kes said 67-s platseebokontrolliga
kliinilises uuringus ravimit soovitatava annustamisrežiimi kohaselt. Kõige sagedamini täheldatud
kõrvaltoimed kliinilistes uuringutes sildenafiili saanud patsientidel olid peavalu, nahaõhetus,
düspepsia, nägemishäired, ninakinnisus, pearinglus ja värvinägemise häired.

Turuletulekujärgselt on kõrvaltoimeid kogutud hinnanguliselt > 9-aastase perioodi kohta. Kuna kõigist
kõrvaltoimetest ei ole müügiloa hoidjale teatatud ja neid ei ole märgitud ohutusandmebaasi, siis ei saa
nende esinemissagedust usaldusväärselt määratleda.

Allolevas tabelis on organsüsteemi klasside ja esinemissageduse kaupa (väga sage (≥ 1/10), sage
(≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000)) ära toodud
kõik meditsiiniliselt olulised kõrvaltoimed, mida kliinilistes uuringutes täheldati sildenafiili rühmas
sagedamini kui platseebo rühmas.
Lisaks sellele on ära toodud turuletulekujärgselt registreeritud meditsiiniliselt olulised kõrvaltoimed,
mis on tähistatud kui esinemissagedus teadmata (ei saa olemasolevate andmete alusel määratleda).

Igas esinemissageduse rühmas on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Tabel 1: Registreeritud meditsiiniliselt olulised kõrvaltoimed, mille esinemissagedus on suurem
kui platseebo kontrolliga kliinilistes uuringutes, ja turuletulekujärgselt teatatud meditsiiniliselt
olulised kõrvaltoimed.
Organsüsteemi klass
Kõrvaltoimed

Immuunsüsteemi häired

Harv
Ülitundlikkusreaktsioonid
Närvisüsteemi häired

Väga sage
Peavalu
Sage
Pearinglus
Aeg-ajalt
Somnoletsus, hüpesteesia
Harv
Tserebrovaskulaarne atakk, sünkoop
Teadmata
Transitoorne isheemiline atakk, krambid, korduvad krambid
Silma kahjustused

Sage
Nägemishäired, värvinägemise häired
Aeg-ajalt
Konjunktiivi kahjustused, silma kahjustused, pisaravoolu

häired, muud silma kahjustused
Teadmata
Mittearteriitiline nägemisnärvi eesmise osa isheemiline
neuropaatia (NAION), reetina vaskulaarne oklusioon,
nägemisvälja defekt
Kõrva ja labürindi kahjustused

Aeg-ajalt
Peapööritus, tinnitus
Harv
Kurtus
Vaskulaarsed häired

Sage
Nahaõhetus
Harv
Hüpertensioon, hüpotensioon
Südame häired

Aeg-ajalt
Südamepekslemine, tahhükardia
Harv
Müokardiinfarkt, kodade virvendus
Teadmata
Ventrikulaarne arütmia, ebastabiilne stenokardia, kardiaalne
äkksurm
Respiratoorsed,
rindkere
ja
mediastiiniumi häired

Sage
Ninakinnisus
Harv
Ninaverejooks
Seedetrakti häired

Sage
Düspepsia
Aeg-ajalt
Oksendamine, iiveldus, suukuivus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt
Nahalööve
Teadmata
Stevensi-Johnsoni sündroom (SJS), toksiline epidermaalne
nekrolüüs (TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt
Müalgia


Neerude ja kuseteede häired

Aeg-ajalt
Hematuuria
Reproduktiivse
süsteemi
ja
rinnanäärme häired

Aeg-ajalt
Hematospermia, peenise veritsus
Teadmata
Priapism, kestev erektsioon
Üldised häired ja manustamiskoha
reaktsioonid

Aeg-ajalt
Rindkerevalu, väsimus
Uuringud

Aeg-ajalt
Südame löögisageduse kiirenemine

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Uuringutes, milles tervetele vabatahtlikele manustati ühekordse annusena kuni 800 mg sildenafiili,
täheldati samu kõrvaltoimeid kui väiksemate annuste kasutamisel, kuid kõrvaltoimete
esinemissagedus ja raskusaste olid suurenenud. Sildenafiili annus 200 mg ei suurendanud preparaadi
efektiivsust, küll aga kõrvaltoimete (peavalu, nahaõhetus, pearinglus, düspepsia, ninakinnisus,
nägemishäire) esinemissageduse tõusu.

Üleannustamise korral rakendatakse vastavalt vajadusele standardseid toetavaid ravivõtteid.
Neerudialüüs eeldatavalt ei kiirenda sildenafiili eritumist organismist, sest suur osa sildenafiilist on
seondunud vereplasma valkudega ja ei eritu uriiniga.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm:
Uroloogias kasutatavad ained, erektsioonihäirete korral kasutatavad ained.
ATC-kood: G04BE03

Toimemehhanism
Sildenafiil on suukaudne preparaat erektsioonihäirete raviks. Koostoimes seksuaalse stimulatsiooniga
taastab see häirunud erektiilse funktsiooni peenise verevoolu suurendamise teel.

Erektsiooni esilekutsuvasse füsioloogilisse mehhanismi kuulub lämmastikoksiidi (NO) vabanemine
kavernooskehas seksuaalse stimulatsiooni ajal. Seejärel aktiveerib lämmastikoksiid ensüüm
guanülaattsüklaasi, mis põhjustab tsüklilise guanosiinmonofosfaadi (cGMP) taseme tõusu, tekitades
kavernooskeha silelihaste lõõgastuse ja võimaldades vere sissevoolu kavernooskehasse.

Farmakodünaamilised toimed
Sildenafiil on cGMP spetsiifilise 5. tüübi fosfodiesteraasi (PDE5) tugevatoimeline ja spetsiifiline
inhibiitor. PDE5 on vastutav cGMP lagundamise eest kavernooskehas. Sildenafiilil on erektsiooni
tekkes perifeerne toimekoht. Sildenafiilil puudub otsene lõõgastav toime inimese isoleeritud
kavernooskehale, samas suurendab ta oluliselt lämmastikoksiidi (NO) kavernooskeha lõõgastavat
toimet. Kui NO/cGMP metabolismirada aktiveerub, nagu see toimub seksuaalse stimulatsiooni
korral, suurendab sildenafiil PDE5 inhibeerimise teel olulisel määral cGMP sisaldust
kavernooskehas. Seetõttu on sildenafiili soovitavate farmakoloogiliste toimete ilmnemiseks vajalik
eelnev seksuaalne stimulatsioon.

In vitro uuringud on näidanud, et sildenafiil on erektsiooni tekke protsessis osaleva PDE5 selektiivne
inhibiitor. Sildenafiili toime PDE5 suhtes on oluliselt tugevam kui teiste teadaolevate
fosfodiesteraaside suhtes. Näiteks on sildenafiil PDE5 suhtes 10 korda selektiivsem kui PDE6 suhtes,
mis osaleb silma võrkkesta fototransduktsiooni protsessis. Maksimaalses soovitatavas annuses on
sildenafiil PDE5 suhtes 80 korda selektiivsem kui PDE1 ja enam kui 700 korda selektiivsem kui
PDE2, 3, 4, 7, 8, 9, 10 ja 11 suhtes. Peale selle on sildenafiilil enam kui 4000-kordne selektiivsus
PDE5 suhtes võrreldes PDE3-ga (cAMP-spetsiifilise fosfodiesteraasi isovorm, mis on seotud südame
kontraktiilsuse kontrollimisega).

Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Et hinnata ajalisi piire, mille vältel sildenafiil pärast sissevõtmist vastusena seksuaalsele
stimulatsioonile erektsiooni esile kutsub, viidi läbi kaks spetsiaalselt kavandatud kliinilist uuringut.
Peenise pletüsmograafilises uuringus (RigiScan) oli keskmine aeg, mille vältel saavutati tühja kõhuga
uurimisalustel
vähemalt
60%-lise
suguti
kõvastumise
astmega
erektsioon
(piisav
seksuaalvahekorraks), 25 minutit (kõikumine 12...37 minutit). Eraldiseisvas RigiScani uuringus oli
sildenafiil võimeline vastusena seksuaalsele stimulatsioonile erektsiooni esile kutsuma ka veel
4...5 tundi pärast manustamist.

Sildenafiil kutsub esile kerge ja mööduva vererõhu languse, millel enamikul juhtudest puudub
kliiniline tähendus. Pärast 100 mg sildenafiili suukaudset manustamist täheldati lamavas asendis
keskmise maksimaalse süstoolse vererõhu langust 8,4 mmHg võrra. Vastav diastoolse vererõhu
muutus lamavas asendis oli 5.5 mmHg. Sildenafiili vererõhku langetav toime on kooskõlas sildenafiili
vasodilatatoorsete toimetega, tõenäoliselt veresoonte silelihaste cGMP sisalduse suurendamise tõttu.
Sildenafiili ühekordsel suukaudsel manustamisel tervetele vabatahtlikele (annuses kuni 100 mg) ei
täheldatud EKG-s kliiniliselt olulisi muutusi.

Sildenafiili ühekordse suukaudse annuse 100 mg hemodünaamiliste toimete uuringus 14-l raske
koronaararteri haigusega (CAD) patsiendil (vähemalt ühe koronaararteri > 70%-line stenoos) täheldati
vastavalt 7%-list ja 6%-list rahuoleku süstoolse ja diastoolse vererõhu langust võrreldes
lähtetasemega. Keskmine pulmonaalne süstoolne rõhk vähenes 9% võrra. Sildenafiil ei mõjutanud
südame väljutusfraktsiooni suurust ega halvendanud verevoolu läbi ahenenud koronaararterite.

Topeltpimedas platseebokontrolliga füüsilise koormuse taluvuse uuringus 144 kroonilise stabiilse
stenokardia ja erektsioonihäirega patsiendil, kes said regulaarselt raviks südame isheemiatõve
vastaseid preparaate (välja arvatud nitraadid), ei leitud kliiniliselt olulisi erinevust.

Mõnedel katsealustel esines üks tund pärast sildenafiili 100 mg annuse manustamist Farnsworth-
Munselli 100 värvitooni testis kergekujulisi ja mööduvaid muutusi värvuste (sinine/roheline)
eristamisvõimes, 2 tundi pärast manustamist taolist toimet ei ilmnenud. Värvuste eristamisvõime
niisuguse muutuse mehhanism on seotud PDE6 pärssimisega, mis kuulub silma võrkkesta
fototransduktiivsesse
kaskaadi.
Sildenafiil
ei
avalda
mõju
nägemisteravusele
ega
kontrastitundlikkusele. Väikesemahulises (n = 9) platseebokontrolliga uuringus talusid patsiendid,
kelle puhul oli dokumenteeritud algava ealise kollatähni degeneratsioon, sildenafiili ühekordset
100 mg annust hästi ja neil ei täheldatud olulisi muutusi läbi viidud nägemise testides
(nägemisteravus, Amsleri võrgustik, värvuste eristamisvõime, simuleeritud foorituled, Humphrey
perimeetria ja fotostress).

Pärast 100 mg sildenafiili suukaudset manustamist tervetele vabatahtlikele ei täheldatud muutusi
spermatosoidide liikuvuses ega morfoloogias.

Täiendav informatsioon kliiniliste uuringute kohta
Kliinilistes uuringutes manustati sildenafiili enam kui 8000 patsiendile vanuses 19...87 aastat. Neis
uuringutes olid esindatud järgmised patsientide rühmad: eakad patsiendid (19,9%), hüpertensiooniga
patsiendid (30,9%), suhkurdiabeediga patsiendid (20,3%), südame isheemiatõvega patsiendid (5,8%),
hüperlipideemiga patsiendid (19,8%), seljaajuvigastustega patsiendid (0,6%), depressiooniga
patsiendid (5,2%) ning patsiendid, kellel oli teostatud transuretraalne eesnäärme resektsioon (3,7%)
või eesnäärme radikaalne eemaldamine (3,3%). Allpool mainitud patsientide rühmad ei olnud piisaval
määral esindatud või neid ei lülitatud üldse uuringutesse: vaagna piirkonna operatsiooni läbi teinud
patsiendid, kiiritusravi, tõsise neeru- või maksafunktsiooni häirega patsiendid ning teatud südame-
veresoonkonna haigustega või haigusseisunditega patsiendid (vt lõik 4.3).

Fikseeritud annusega uuringutes oli patsientide osakaal, kelle hinnangul sildenafiil parandas nende
erektsiooni, vastavalt 62% (25 mg), 74% (50 mg) ja 82% (100 mg) võrreldes 25%-ga
platseeborühmas. Kontrollitud uuringutes oli sildenafiilist tingitud ravi katkestamise määr madal ning
platseebo rühmaga sarnane. Kõigi uuringute summaarsetel andmetel teatasid alltoodud patsientide
rühmad sildenafiili kasutamisel erektsiooni paranemisest: 84% psühhogeense erektsioonihäirega
patsientidest, 77% segatüüpi erektsioonihäirega patsientidest, 68% orgaanilise erektsioonihäirega
patsientidest, 67% eakatest patsientidest, 59% suhkurdiabeediga patsientidest, 69% südame
isheemiatõvega patsientidest, 68% hüpertensiooniga patsientidest, 61% transuretraalse prostata
resektsiooniga patsientidest, 43% radikaalse prostatektoomiaga patsientidest, 83% seljaaju vigastusega
haigetest ja 75% depressiooniga patsientidest. Sildenafiili efektiivsus ja ohutus leidis kinnitust
pikaaegsetes uuringutes.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Sildenafiil imendub kiiresti. Tühja kõhu korral saabub sildenafiili maksimaalne
plasmakontsentratsioon 30...120 minuti (mediaan 60 minutit) jooksul. Keskmine absoluutne
biosaadavus on 41% (kõikumine 25...63%). Suukaudsel manustamisel soovitatavas
annustevahemikus (25...100 mg) suurenevad sildenafiili AUC ja Cmax proportsionaalselt annuse
suurenemisega.

Kui sildenafiili võetakse koos toiduga, väheneb tema imendumise kiirus: Tmax-i saabumise aeg
hilineb keskmiselt 60 minutit ja Cmax väheneb keskmiselt 29%.

Jaotumine
Sildenafiili keskmine jaotusruumala (Vd) plasma püsikontsentratsiooni staadiumis on 105 l, mis viitab
jaotumisele kudedesse. Pärast ühekordset sildenafiili 100 mg-se annuse suukaudset manustamist on
keskmine maksimaalne summaarne sildenafiili plasmakontsentratsioon ligikaudu 440 ng/ml (CV
40%). Kuna nii sildenafiil kui ka tema peamine veres tsirkuleeriv N-demetüleeritud metaboliit
seonduvad ligikaudu 96%-liselt plasmavalkudega, on vaba sildenafiili keskmine maksimaalne
plasmakontsentratsioon
18 ng/ml
(38 nM).
Valkudega
seonduvus
ei
sõltu
ravimi
üldkontsentratsioonist.

Sildenafiili (100 mg ühekordne annus) saanud tervetel vabatahtlikel meestel sedastati 90 minutit pärast
manustamist seemnevedelikus vähem kui 0,0002% (keskmiselt 188 ng) manustatud sildenafiili
annusest.

Biotransformatsioon
Sildenafiili metaboliseerivad peamiselt maksa mikrosomaalsed isoensüümid CYP3A4 (“peamine
rada”) ja CYP2C9 (“kõrvalrada”). Peamine veres tsirkuleeriv metaboliit tekib sildenafiili
N-demetüleerimisel. Nimetatud metaboliidil on sildenafiiliga sarnane fosfodiesteraaside selektiivsuse
profiil ning toime PDE5-le in vitro on ligikaudu 50% võrra nõrgem kui sildenafiilil. Metaboliidi
kontsentratsioon plasmas on ligikaudu 40% sildenafiili puhul täheldatust. Metaboliit N-demetüül
metaboliseerub ka ise terminaalse poolväärtusajaga ligikaudu 4 tundi.

Eritumine
Sildenafiili kogu kliirens on 41 l/h, mis annab terminaalse faasi poolväärtusajaks 3...5 tundi. Nii
suukaudse kui intravenoosse manustamise järgselt eritub sildenafiil metaboliitidena peamiselt
väljaheitega (ligikaudu 80% suukaudselt manustatud annusest) ning vähemal määral uriiniga
(ligikaudu 13% suukaudselt manustatud annusest).

Farmakokineetilised toimed erinevates patsiendirühmades
Eakad
Tervetel vabatahtlikel eakatel (65-aastased või vanemad) täheldati sildenafiili kliirensi vähenemist,
mille väljenduseks oli sildenafiili ja tema aktiivse N-demetüleeritud metaboliidi ligikaudu 90% võrra
kõrgem plasmakontsentratsioon kui noorematel tervetel vabatahtlikel (vanuses 18...45 aastat).
Tulenevalt
verevalkudega
seondumise
ealistest
iseärasustest
oli
vaba
sildenafiili
plasmakontsentratsiooni tõus eakatel patsientidel ligikaudu 40%.

Neerupuudulikkus
Kerge kuni mõõduka (kreatiniini kliirens vahemikus 30...80 ml/min) neerufunktsiooni kahjustusega
vabatahtlikel ei täheldatud sildenafiili ühekordse suukaudse annuse (50 mg) manustamisel muutusi
selle farmakokineetikas. Nimetatud patsientide rühmas täheldati küll N-demetüleeritud metaboliidi
AUC ja C
-i suurenemist vastavalt 126% ja 73%, võrreldes sama vanade normaalse neerutalitlusega
max
vabatahtlikega. Tingituna uurimisaluste andmete suurest kõikuvusest ei olnud need erinevused siiski
statistiliselt olulised. Raske neerufunktsiooni kahjustusega (kreatiniini kliirens < 30 ml/min)
vabatahtlikel sildenafiili kliirens vähenes, mille tulemuseks oli AUC ja C
-i keskmine suurenemine
max
vastavalt 100% ja 88% võrreldes samaealiste neerufunktsiooni kahjustuseta vabatahtlikega. Samuti
täheldati raske neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel N-demetüleeritud metaboliidi AUC ja C
-i
max
suurenemist vastavalt 79% ja 200%.

Maksapuudulikkus
Kerge kuni mõõduka maksatsirroosiga vabatahtlikel (A- ja B-klass Child-Pugh klassifikatsiooni järgi)
täheldati sildenafiili kliirensi vähenemist, mille tulemusel samaealiste maksafunktsiooni kahjustuseta
vabatahtlikega võrreldes tõusis AUC 84% ja C
47%. Raske maksafunktsiooni häirega patsientidel ei
max
ole sildenafiili farmakokineetikat uuritud.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Konventsionaalsetes farmakoloogilise ohutuse, korduva manustamise toksilisuse, genotoksilisuse,
kartsinogeensuse ja reproduktsioonitoksilisuse mittekliinilistes uuringutes ei ole ilmnenud
kahjulikku toimet inimesele.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Hüdroksüpropüültselluloos
Glütserool 85%
Sukraloos
Piparmündi maitselisand (SYM 353592)
Levomentool
Naatriumkloriid
Contramarum forte maitselisand (SYM 225023)
Indigokarmiin E132

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida originaalpakendis. See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel temperatuuri eritingimusi.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Iga suus dispergeeruv ravimkile on pakitud PET/Alu/PE kotikese sisse.
Pakendis on 1, 2, 4, 8, 10, 12, 16, 20, 24 või 28 suus dispergeeruvat ravimkilet.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. Müügiloa hoidja

Sandoz d.d.
Verovskova 57
SI-1000 Ljubljana
Sloveenia

8. Müügiloa number

25 mg: 816713
50 mg: 816913
75 mg: 816813

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

07.06.2013

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud märtsis 2014