MONTELUKAST ACCORD

Toimeained: montelukast

Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett

Ravimi tugevus: 10mg 28TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on MONTELUKAST ACCORD ja milleks seda kasutatakse

Montelukast Accord on leukotrieeni retseptorite antagonist, mis takistab leukotrieenideks nimetatud
ainete toimimist. Leukotrieenid põhjustavad kopsus hingamisteede ahenemist ja turset. Montelukast
Accord takistab leukotrieenide toimet ning leevendab astma sümptomeid, aitab hoida astmat kontrolli
all ja leevendab sesoonse allergia sümptomeid (seda nimetatakse ka heinanohuks või sesoonseks
allergiliseks riniidiks).

Teie arst on Montelukast Accord’i määranud selleks, et ravida teie astmat ning hoida ära astma
sümptomite teket nii päeval kui öösel.
- Montelukast Accord’i kasutatakse patsientide raviks, kellel astmaravimitega ei ole haigust
adekvaatselt kontrolli alla saadud ja kes vajavad täiendavat ravi.
- Montelukast Accord aitab ka ära hoida füüsilisest koormusest tingitud astma sümptomite teket.
- Astmaga patsientidel, kellele on astma raviks määratud montelukasti, aitab see ravim
leevendada ka sesoonse allergilise riniidi sümptomeid.

Teie arst otsustab teie astma sümptomitest ja raskusastmest, kuidas Montelukast Accord’i kasutada.

Montelukast Accord on kasutamiseks noorukitele alates 15 aasta vanusest ja täiskasvanutele.

Mis on astma?
Astma on pikaajaline haigus.
Astmale on iseloomulik:
- ahenenud hingamisteede tõttu raskendatud hingamine. Hingamisteede ahenemine süveneb ja
paraneb mitmel erineval põhjusel.
- tundlikud hingamisteed, mis reageerivad paljudele asjadele, nt sigaretisuits, õietolm, külm õhk
või füüsiline koormus.
- hingamisteede limaskesta turse (põletik).
Astma sümptomid on: köha, vilistav hingamine ja pigistus rinnus.

Mis on sesoonne allergia?

Sesoonne allergia (tuntud ka kui heinanohu või sesoonne allergiline riniit) on allergiline reaktsioon
õhus leiduvale puude, rohttaimede ja seemnete tolmule. Allergilise riniidi tüüpilised sümptomid
võivad olla: kinnine, nohune ja sügelev nina; aevastamine; vesised, turses, punased ja sügelevad
silmad.

2. Mida on vaja teada enne MONTELUKAST ACCORD võtmist

Rääkige oma arstile kõigist haigustest ja allergiatest, mis teil on või on varem olnud.

Ärge kasutage Montelukast Accord'i
- kui te olete allergiline (ülitundlik) montelukasti või Montelukast Accord’i mõne koostisosa
suhtes (vt lõik 6 „Lisainfo“).

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
- Rääkige otsekohe oma arstile, kui teie astma halveneb või hingamine muutub raskemaks.

- Suu kaudu manustatavad Montelukast Accord ei ole mõeldud ägedate astmahoogude raviks.
Hoo tekkimisel tuleb täpselt järgida arsti poolt antud juhiseid. Hoidke alati käepärast
astmahoogude korral vajaminevat inhaleeritavat esmaabiravimit.

- On tähtis, et teie või teie laps kasutaks ära kogu astmaravimi, mis arst on määranud.
Montelukast Accord’iga ei tohi asendada teisi astmaravimeid, mida arst on teile määranud.

- Iga patsient, kes saab astmavastaseid ravimeid, peab teadma, et kui tal tekib selliste sümptomite
kombinatsioon nagu gripilaadne haigestumine, surin või tuimus kätes või jalgades,
kopsusümptomite halvenemine ja/või lööve, peab ta konsulteerima arstiga.

- Te ei tohi võtta atsetüülsalitsüülhapet (aspiriini) ega teisi põletikuvastaseid ravimeid, kui need
halvendavad teie astmat.

Lapsed ja noorukid
Montelukast Accord 10 mg õhukese polümeerikattega tablette ei ole soovitatav kasutada alla 15-
aastastel lastel ja noorukitel.
2…5-aastaste laste jaoks on saadaval Montelukast Accord 4 mg närimistabletid.
6…14-aastaste laste ja noorukite jaoks on saadaval Montelukast Accord 5 mg närimistabletid.

Muud ravimid ja Montelukast Accord
Mõned ravimid võivad mõjutada Montelukast Accord’i toimet ja Montelukast Accord võib mõjutada
teiste ravimite toimet.

Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Rääkige arstile enne kui hakkate võtma Montelukast Accord’i, kui te võtate järgmisi ravimeid:
- fenobarbitaali (epilepsia raviks)
- fenütoiini (epilepsia raviks)
- rifampitsiini (tuberkuloosi ja mõnede teiste nakkuste raviks)
- gemfibrosiil (plasma suure rasvasisalduse raviks)

Montelukast Accord koos toidu ja joogiga
Montelukast Accord'i võib võtta koos toiduga või ilma.

Rasedus ja imetamine
Kasutamine raseduse ajal
Naissoost patsiendid, kes on rasedad või plaanivad rasestuda, peavad enne Montelukast Accord'i
võtmist pidama nõu oma arstiga. Teie arst otsustab, kas te võite Montelukast Accord'i võtta.


Kasutamine imetamise ajal
Ei ole teada, kas montelukast eritub inimese rinnapiima. Kui te juba toidate last rinnaga või plaanite
last rinnaga toita, peate enne Montelukast Accord'i võtmist pidama nõu arstiga.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Montelukast Accord ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Eeldatavalt ei mõjuta Montelukast Accord teie autojuhtimise ega masinatega töötamise võimet. Siiski
võib individuaalne reageerimine ravimile olla erinev. Teatud kõrvaltoimed (nt pearinglus ja uimasus),
millest on väga harva teatatud seoses Montelukast Accord'iga, võivad mõjutada mõnedel patsientidel
autojuhtimise või masinatega töötamise võimet.

Montelukast Accord 10 mg sisaldab laktoosi
Montelukast Accord 10 mg sisaldab laktoosi. Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid,
peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga

3. Kuidas MONTELUKAST ACCORD võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.

- Võtke üks tablett Montelukast Accord 10 mg’i üks kord ööpäevas nagu teie arst on määranud.
- Seda ravimit tuleb võtta isegi siis, kui teil puuduvad sümptomid või kui teie astma on ägenenud.
- Võtke Montelukast Accord’i alati täpselt nii, nagu arst on rääkinud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
- Seda ravimit võetakse suu kaudu.

Täiskasvanud ja noorukid alates 15 aasta vanusest:
Üks 10 mg tablett võetakse üks kord ööpäevas, õhtuti. Montelukast Accord 10 mg’i võib võtta koos
toiduga või ilma.

Kui võtate Montelukast Accord’i, veenduge, et te ei võta teisi preparaate, mis sisaldavad sama
toimeainet (montelukasti).

Kui te võtate Montelukast Accord’i rohkem kui ette nähtud
Võtke kohe ühendust arstiga Pöörduge otsekohe abi saamiseks oma arsti poole.

Enamikus üleannustamise teadetes ei ole kõrvaltoimeid kirjeldatud. Kõige sagedasemad sümptomid,
millest on teatatud seoses üleannustamistega täiskasvanutel ja lastel on kõhuvalu, unisus, janu,
peavalu, oksendamine ja hüperaktiivsus.

Kui te unustate Montelukast Accord’i võtta
Püüdke võtta Montelukast Accord’i nii nagu määratud. Kui teil jääb siiski annus võtmata, jätkake
lihtsalt tavalise annustamisskeemiga üks tablett ööpäevas.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Montelukast Accord’i võtmise
Montelukast Accord’iga saab astmat ravida ainult siis, kui seda kasutatakse pidevalt.

On tähtis, et te võtaksite Montelukast Accord’i nii kaua, nagu arst on teile määranud. See aitab teie
astmat kontrolli all hoida.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.


4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Montelukastravi saanud astmahaigetel on väga harva teatatud selliste sümptomite kombinatsioonist
nagu gripilaadne haigus, surin või tuimus kätes ja jalgades, kopsusümptomite halvenemine ja/või
lööve (Churgi-Straussi sündroom). Kui teil tekib üks või mitu sellist sümptomit, peate rääkima sellest
otsekohe oma arstile.

Montelukast Accord 10 mg õhukese polümeerikattega tablettide kliinilistes uuringutes kõige
sagedamini teatatud kõrvaltoimed (esinesid vähemalt ühel ravi saanud patsiendil 100st ja vähem kui
ühel ravi saanud patsiendil 10-st), millel arvati olevat seos Montelukast Accord 10 mg tablettidega,
olid:
- kõhuvalu,
- peavalu.

Need olid tavaliselt kerged ja nende esinemissagedus Montelukast Accord 10 mg tablettidega ravitud
patsientide seas oli suurem kui platseebo (tablett, mis ei sisalda ravimit) korral.

Kui teil ilmneb ükskõik milline järgmistest ilmingutest, lõpetage Montelukast Accord’i 10 mg
võtmine ja pöörduge kohe arsti poole või lähimasse haiglasse, sest te võite vajada erakorralist arstiabi;
• allergilised reaktsioonid, sh lööve, näo-, huulte-, keele- ja/või kõriturse, mis võib põhjustada
hingamis- või neelamisraskust.
• valulikud punased muhud naha all, kõige sagedamini jalasäärtel (nodoosne erüteem), rasked
nahareaktsioonid (multiformne erüteem), mis võivad ilmneda ootamatult.

Lisaks on ravimi turuletulekujärgselt teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

Väga sage: võib mõjutada rohkem kui 1 inimest 10-st
• ülemiste hingamisteede infektsioon

Sage: võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st
• kõhulahtisus, iiveldus, oksendamine
• lööve
• palavik

Aeg-ajalt (võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st)
• käitumise ja meeleolu muutused [ebatavalised unenäod, sh õudusunenäod, unehäired, unes
kõndimine, ärrituvus, ärevustunne, rahutus, agiteeritus, sh agressiivne käitumine või
vaenulikkus, depressioon]
• pearinglus, uimasus, surin/tuimus, krambid
• ninaverejooks
• suukuivus, seedehäire
• verevalumid, sügelus, nõgeslööve
• liigese- või lihasvalu
• nõrkus/väsimus, halb enesetunne, tursed
• treemor.

Harv: võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st
• suurenenud kalduvus veritsusele
• tähelepanuhäired, mäluhäired
• palpitatsioonid

Väga harv: võib mõjutada kuni 1 inimest 10000-st

• hallutsinatsioonid, orientatsioonihäired, enesetapumõtted ja -käitumine
• hepatiit (maksapõletik).

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise
teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas MONTELUKAST ACCORD säilitada

- Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
- Ärge kasutage Montelukast Accord'i pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud sildil või karbil.
Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.
- Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.
- Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Montelukast Accord sisaldab

Toimeaine on montelukast. Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg montelukasti.

Abiained on:
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, väheasendatud
hüdroksüpropüültselluloos (LH-11) (E 463), kroskarmelloosnaatrium, magneesiumstearaat.

Tableti kate: hüdroksüpropüültselluloos (LF) (E 463), hüpromelloos 6CPS (A), titaandioksiid (E171),
makrogool 6000, kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172) (vt lõik 2 „Oluline teave
mõningate Montelukast Accord’i koostisainete suhtes“).

Kuidas Montelukast Accord välja näeb ja pakendi sisu
Montelukast Accord on 7,9 x 7,9 mm beeži värvi kaksikkumerad ümardatud ruudu kujuga õhukese
polümeerikattega tabletid, mille ühele küljele on pressitud „M10” ja teine külg on sile.

Montelukast Accord 10 mg on saadaval OPA-alumiinium-PVC/alumiinium blisterpakendites, mis
sisaldavad 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 või 200 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Accord Healthcare Limited
Sage House
319, Pinner Road
North Harrow
Middlesex HA1 4 HF
Ühendkuningriik

Infoleht on viimati kooskõlastatud oktoobris 2014



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Montelukast Accord 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10,4 mg montelukastnaatriumi, mis vastab 10 mg
montelukastile.
INN. Montelukastum

Abiained: üks tablett sisaldab 130,95 mg laktoosmonohüdraati.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Õhukese polümeerikattega tablett.

7,9 x 7,9 mm beeži värvi kaksikkumerad ümardatud ruudu kujuga õhukese polümeerikattega tabletid,
mille ühele küljele on pressitud „M10” ja teine külg on sile.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Kerge kuni keskmise raskusega astma täiendav ravi patsientidel alates 15 aasta vanusest, kellel
inhaleeritavad kortikosteroidid ning lühitoimelised beetaagonistid ei taga adekvaatset kliinilist
ravitulemust.
Astmaga patsientidel võib montelukastravi vähendada sesoonse allergilise riniidi sümptomeid.

Astma profülaktika, milles oluline osa on füüsilisest koormusest indutseeritud bronhokonstriktsioonil.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Manustamisviis:
Suukaudne.

Annustamine:
Täiskasvanutele ning 15-aastastele ja vanematele astmaga või astma ja kaasuva sesoonse allergilise
riniidiga patsientidele on annus üks 10 mg tablett üks kord ööpäevas, mis võetakse sisse õhtuti.

Montelukastnaatriumi ei tohi kasutada koos teiste ravimitega, mis sisaldavad sama toimeainet,
montelukasti.

Üldised soovitused:
Montelukast Accord’i ravitoime astma kontrolli parameetritele ilmneb ühe ööpäeva jooksul. Montelukast
Accord’i võib võtta koos toiduga või ilma. Patsientidele tuleks soovitada jätkata Montelukast Accord’i
võtmist isegi siis, kui nende astma on kontrolli all, samuti ka astma ägenemise korral. Montelukast
Accord’i ei tohi kasutada samaaegselt teiste sama toimeainet (montelukasti) sisaldavate ravimitega.

Eakatel, neerupuudulikkusega või kerge kuni keskmise raskusega maksakahjustusega patsientidel ei ole
annuse kohandamine vajalik. Raske maksakahjustusega patsientide kohta andmed puuduvad. Annus on
sama nii meessoost kui naissoost patsientidele.

Ravi Montelukast Accord’iga seoses teiste astma ravimeetoditega.
Montelukast Accord 10 mg võib lisada patsiendi olemasolevale raviskeemile.

Inhaleeritavad kortikosteroidid:
Montelukast Accord-ravi kasutatakse adjuvantravina patsientidel, kellel inhaleeritavad kortikosteroidid lühitoimelised beetaagonistid ei taga piisavat kliinilist ravitulemust. Inhaleeritavat kortikosteroidi ei tohi
järsult asendada Montelukast Accord’iga (vt lõik 4.4).

10 mg õhukese polümeerikattega tabletid on noorukitele alates 15 aasta vanusest ja täiskasvanutele.

Teised saadavalolevad ravimvormid/tugevused:
6…14-aastastele lastele ja noorukitele on saadaval 5 mg närimistabletid.
2…5-aastastele lastele on saadaval 4 mg närimistabletid.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine või ravimi ükskõik millise abiaine suhtes.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Patsiente tuleb nõustada, et nad kunagi ei kasutaks suukaudset montelukasti ägedate astmahoogude raviks
ning et nad hoiaksid oma tavalised sobivad esmaabi ravimid kergesti kättesaadavas kohas. Ägeda hoo
korral tuleb kasutada lühitoimelist inhaleeritavat beeta-agonisti. Patsiendid peavad pidama nõu oma
arstiga niipea kui võimalik, kui nad vajavad sagedamini lühitoimeliste beetaagonistide inhalatsioone kui
tavaliselt.

Montelukastiga ei tohi järsult asendada inhaleeritavaid või suukaudseid kortikosteroide.

Puuduvad andmed, mis näitaksid, et suukaudsete kortikosteroidide annust võib vähendada, kui
samaaegselt manustatakse montelukasti.
Harvadel juhtudel võib astmavastast ravi, sh montelukasti saavatel patsientidel esineda süsteemne
eosinofiilia, mis mõnikord avaldub vaskuliidi kliiniliste tunnustena, mis on iseloomulik Churgi-Straussi
sündroomile - seisundile, mida sageli ravitakse süsteemse kortikosteroidraviga. Need juhud on enamasti,
kuid mitte alati, olnud seotud suukaudse kortikosteroidravi vähendamise või ärajätmisega. Võimalust, et
leukotrieeni retseptori antagonistid võivad olla seotud Churgi-Straussi sündroomi ilmnemisega, ei saa
välistada ega kindlaks teha. Arstid peavad olema valvsad eosinofiilia, vaskuliitilise lööbe,
kopsusümptomite halvenemise, südame komplikatsioonide ja/või neuropaatia esinemise suhtes oma
patsientidel. Patsiendid, kellel need sümptomid tekivad, tuleb üle vaadata ning hinnata nende raviskeemid.

Aspiriinile tundlikud patsiendid peavad ka montelukast-ravi jooksul endiselt hoiduma aspiriini ja teiste
mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest.

See ravim sisaldab laktoosmonohüdraati.
Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi
malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Montelukasti võib manustada koos teiste astma pikaajaliseks raviks ja profülaktikaks rutiinselt
kasutatavate ravimitega. Ravimite koostoimete uuringutes ei olnud montelukastil soovitatud kliinilises
annuses kliiniliselt olulisi toimeid järgmiste ravimite farmakokineetikale: teofülliin, prednisoon,
prednisoloon, suukaudsed kontratseptiivid (etünüülöstradiool/noretindroon 35/1), terfenadiin, digoksiin ja
varfariin.

Montelukasti plasma kontsentratsioonikõveraalune pindala (AUC) vähenes ligikaudu 40% patsientidel,
kellele manustati samaaegselt fenobarbitaali. Kuna montelukast metaboliseeritakse CYP 3A4, 2C8 ja 2C9
poolt, tuleb olla ettevaatlik, eriti laste puhul, kui montelukasti manustatakse koos CYP 3A4, 2C8 ja 2C9
indutseerijatega, nagu fenütoiin, fenobarbitaal ja rifampitsiin.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast on tugev CYP 2C8 inhibiitor. Siiski näitasid andmed
kliinilistest ravimite koostoimete uuringutest, mis sisaldasid montelukasti ja rosiglitasooni (eelravim, mis
esindab primaarselt CYP 2C8 poolt metaboliseeritavaid ravimeid), et montelukast ei pärsi CYP 2C8 in
vivo. Seetõttu ei ole oodata, et montelukast mõjutaks märkimisväärselt selle ensüümi poolt
metaboliseeritavate ravimite (nt paklitakseel, rosiglitasoon ja repagliniid) metabolismi.

In vitro uuringud on näidanud, et montelukast on CYP 2C8 substraat ja vähem olulisel määral ka 2C9 ja
3A4 substraat. Ravimite koostoime kliinilises uuringus montelukasti ja gemfibrosiiliga (nii CYP 2C8 kui
ka 2C9 inhibiitor) suurendas gemfibrosiil montelukasti süsteemset ekspositsiooni 4,4 korda. Manustamisel
koos gemfibrosiili või teiste tugevate CYP 2C8 inhibiitoritega ei ole montelukasti annuse kohandamine
tavaliselt vajalik, kuid arst peab olema teadlik kõrvaltoimete esinemissageduse suurenemise võimalusest.

In vitro andmete põhjal ei eeldata kliiniliselt olulisi ravimi koostoimeid CYP 2C8 vähem tugevate
inhibiitoritega (nt trimetoprim). Montelukasti manustamine koos itrakonasooliga (CYP 3A4 tugev
inhibiitor) ei suurendanud märkimisväärselt montelukasti süsteemset ekspositsiooni.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kasutamine raseduse ajal
Loomkatsed ei näita kahjulikku toimet rasedusele või embrüo/loote arengule.

Piiratud andmed saadaolevatest rasedate andmebaasidest ei viita põhjuslikule seosele montelukasti ja
väärarendite (st jäsemete defektide) tekke vahel, millest on harva teatatud ülemaailmsete
turuletulekujärgsete kogemuste põhjal.

Montelukast Accord'i võib kasutada raseduse ajal ainult juhul, kui seda peetakse selgelt vajalikuks.

Kasutamine imetamise ajal
On teadmata, kas montelukast eritub inimese rinnapiima. Uuringud rottidel on näidanud, et montelukast
eritub piima (vt lõik 5.3).
Montelukast Accord'i võib kasutada rinnaga toitvatel emadel ainult juhul, kui seda peetakse selgelt
vajalikuks.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Montelukast ei tohiks mõjutada patsiendiautojuhtimise või masinate käsitsemise võimet. Siiski, väga
harvadel juhtudel, on kirjeldatud uimasust või pearinglust.

4.8. Kõrvaltoimed

Esinemissageduste määramisel on lähtutud järgmisest konventsioonist: väga sage (>1/10); sage (>1/100
kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100); harv (>1/10 000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10 000);
teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Montelukasti on kliinilistes uuringutes hinnatud järgnevalt:

- 10 mg õhukese polümeerikattega tablette ligikaudu 4000-l vähemalt 15-aastasel ja vanemal astmaga
patsiendil.

- 10 mg õhukese polümeerikattega tablette ligikaudu 400-l vähemalt 15-aastasel ja vanemal astma ja
sesoonse allergilise riniidiga patsiendil.

- 5 mg närimistablette ligikaudu 1750-l astmaga lapsel vanuses 6…14 aastat.

Kliinilistes uuringutes on montelukastiga ravitud astmapatsientidel teatatud järgmistest ravimiga seotud
kõrvaltoimetest sageli (≥ 1/100 kuni < 1/10) ning suurema esinemissagedusega kui platseeboga ravitud
patsientidel:

Organsüsteemi klass
Täiskasvanud patsiendid
Lapsed ja noorukid
15-aastased ja vanemad
6…14-aastased
(kaks 12-nädalast uuringut;
(üks 8-nädalane uuring;
n=795)
n=201)
(kaks 56-nädalast uuringut;
n=615)
Närvisüsteemi häired
peavalu
peavalu
Seedetrakti häired
kõhuvalu


Kliinilistes uuringutes ravimi pikaajalisel kasutamisel piiratud arvu patsientidega, täiskasvanutel kuni
2 aasta ja 6…14-aastastel lastel ja noorukitel kuni 12 kuu jooksul, ei muutunud ohutusprofiil.

Turuletulekujärgsel perioodil teatatud kõrvaltoimed on allolevas tabelis loetletud organsüsteemi klassi ja
konkreetse kõrvaltoime termini järgi. Hinnangulised esinemissageduste kategooriad põhinevad
asjakohastel kliinilistel uuringutel.
Organsüsteemi klass
Esinenud kõrvaltoime nimetus
Esinemissageduse
kategooria*
Infektsioonid ja infestatsioonid Ülemiste hingamisteede infektsioon†
Väga sage
Vere ja lümfisüsteemi häired Suurem soodumus veritsemisele
Harv
Immuunsüsteemi häired
Ülitundlikkusreaktsioonid, sh anafülaksia Aeg-ajalt
Maksa eosinofiilne inflitratsioon
Väga harva
Psühhiaatrilised häired
Ebatavalised unenäod, sh õudusunenäod, Aeg-ajalt
unetus, uneskõndimine, ärrituvus, ärevus,
rahutus, agiteeritus, sh agressiivne
käitumine või vaenulikkus, depressioon,
psühhomotoorne hüperaktiivsus (sh
ärrituvus, rahutus, treemor§)
Tähelepanuhäired, mälu halvenemine
Harv
Hallutsinatsioonid, orientatsioonikadu,
Väga harv
suitsiidimõtted ja suitsidaalne käitumine
(suitsidaalsus)
Närvisüsteemi häired
Pearinglus, uimasus,
Aeg-ajalt
paresteesia/hüpoesteesia, krambihood
Südame häired
Palpitatsioon
Harv
Respiratoorsed, rindkere ja
Epistaksis
Aeg-ajalt
mediastiinumi häired
Churg-Straussi sündroom (CSS) (vt
Väga harv
lõik 4.4)
Seedetrakti häired
Kõhulahtisus‡, iiveldus‡, oksendamine‡
Sage
Suukuivus, düspepsia
Aeg-ajalt
Maksa ja sapiteede häired
Transaminaaside (ALAT, ASAT) suurem Sage
sisaldus seerumis
Hepatiit (sh sh kolestaatiline,
Väga harv
hepatotsellulaarne ja segatüüpi
maksakahjustus)
Naha ja nahaaluskoe
Lööve‡
Sage
kahjustused
Verevalumid, urtikaaria, sügelus
Aeg-ajalt
Angioödeem
Harv
Sõlmeline erüteem, multiformne erüteem Väga harv
Lihas-skeleti ja sidekoe
Artralgia, müalgia, sh lihaskrambid
Aeg-ajalt
kahjustused
Üldised häired ja
Püreksia‡
Sage
manustamiskoha reaktsioonid Asteenia/väsimus, haiglane enesetunne, Aeg-ajalt
ödeem
* Esinemissageduse kategooria: määratletud iga esinenud kõrvaltoime termini kohta kliiniliste uuringute
andmebaasis teatatud esinemissageduse alusel: väga sagen (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt
(≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv (≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), väga harv (< 1/10 000).
† See kõrvaltoime, mida esines montelukasti saavatel patsientidel väga sageli, esines kliinilistes uuringutes
väga sageli ka platseebot saanud patsientidel.
‡ See kõrvaltoime, mida esines montelukasti saavatel patsientidel sageli, esines kliinilistes uuringutes
sageli ka platseebot saanud patsientidel.
§ Sageduse kategooria: Harv

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest riikliku teavitamissüsteemi kaudu (www.ravimiamet.ee).

4.9. Üleannustamine

Sümptomid
Spetsiifilist teavet montelukasti üleannustamise ravi kohta ei ole saadaval. Pikaajalistes astma uuringutes
on montelukasti manustatud täiskasvanutele annustes kuni 200 mg/ööpäevas 22 nädala jooksul ning
lühiajalistes uuringutes kuni 900 mg/ööpäevas ligikaudu ühe nädala jooksul ilma kliiniliselt oluliste
kõrvaltoimeteta.

Turuletulekujärgsel kasutamisel ja kliinilistes uuringutes on esinenud teateid ägedast üleannustamisest
montelukastiga. Nende hulka kuuluvad teated täiskasvanutel ja lastel annustega kuni 1000 mg (ligikaudu
61 mg/kg 42 kuu vanusel lapsel). Vaadeldud kliinilised ja laboratoorsed leiud olid kooskõlas
ohutusprofiiliga täiskasvanutel ja lastel. Enamikes üleannustamiste teadetes ei olnud kõrvaltoimeid
esinenud. Kõige sagedamini esinevad kõrvaltoimed olid kooskõlas montelukasti ohutusprofiiliga ja nende
hulka kuulusid kõhuvalu, unisus, janu, peavalu, oksendamine ja psühhomotoorne hüperakiivsus.

Ravi
Ei ole teada, kas montelukast on dialüüsitav peritoneaal- või hemodialüüsil.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: teised süsteemsed hingamisteede obstruktiivsete haiguste raviks kasutatavad
ained, leukotrieeniretseptorite antagonistid.
ATC-kood: RO3DCO3

Tsüsteinüülleukotrieenid (LTC , LTD , LTE ) on tugevatoimelised põletikulised eikosanoidid, mis
4
4
4
vabanevad erinevatest rakkudest, sh nuumrakkudest ja eosinofiilidest. Need tähtsad proastmaatilised
mediaatorid seonduvad tsüsteinüülleukotrieenide (CysLT) retseptoritega. CysLT 1 tüübi retseptoreid
(CysLT ) leidub inimese hingamisteedes (sh hingamisteede silelihasrakud ja makrofaagid) ja teistes
1
proinflammatoorsetes rakkudes (sh eosinofiilid ja teatud müeloidsed tüvirakud). CysLT-sid on seostatud
astma ja allergilise riniidi patofüsioloogiaga. Leukotrieen-vahendatud toime hõlmab astma puhul bronhide
ahenemist, rögaeritust, veresoonte läbilaskvust ja eosinofiilide kogunemist. Allergilise riniidi puhul
vabanevad CysLT-d nina limaskestast pärast kokkupuudet allergeeniga nii varase kui hilise faasi
reaktsiooni ajal ning neid on seostatud allergilise riniidi sümptomite tekkega. On näidatud, et CysLT
intranasaalne ekspositsioon suurendab ninas hingamisteede resistentsust ja ninakinnisuse sümptomeid.

Montelukast on suukaudselt toimiv ühend, mis seondub suure afiinsuse ja selektiivsusega CysLT
1
retseptoritega. Kliinilistes uuringutes pärssis juba montelukasti 5 mg annus LTD poolt põhjustatud
4
bronhide ahenemist. Bronhide lõõgastumist täheldati 2 tunni jooksul pärast ravimi suukaudset
manustamist. Beetaagonisti bronhe lõõgastav toime oli aditiivne montelukasti vastavale toimele. Ravi
montelukastiga pärssis antigeeniga kokkupuutest tingitud varase ja hilise faasi bronhide ahenemist.
Võrreldes platseeboga vähenes montelukasti toimel perifeerse vere eosinofiilide arv nii täiskasvanutel kui
lastel. Eraldi uuringus vähenes montelukast-ravi toimel oluliselt eosinofiilide hulk hingamisteedes
(mõõdetuna rögas) ja perifeerses veres ning samal ajal paranes kliiniline kontroll astma üle.

Täiskasvanute uuringutes viis montelukasti manustamine annuses 10 mg üks kord ööpäevas platseeboga
võrreldes hommikuse FEV (10,4% vs 2,7% muutus algväärtusest), ennelõunase ekspiratoorse tippvoolu
1
kiiruse (PEFR) (24,5 l/min vs 3,3 l/min muutus algväärtusest) olulise paranemise ning beeta-agonisti kogu
kasutamise olulise vähenemiseni (-26,1% vs -4,6% muutus algväärtusest). Patsientide poolt kirjeldatud
päevasel ajal ja öösel esinevate astmanähtude skoori paranemine oli oluliselt suurem kui platseebo puhul.

Täiskasvanute uuringutes demonstreeriti montelukasti võimet suurendada inhaleeritava kortikosteroidi
kliinilist toimet (% muutus algväärtusest inhaleeritava beklometasooni pluss montelukasti vs
beklometasooni puhul vastavalt FEV : 5,43% vs 1,04%; beetaagonisti kasutamine: -8,70% vs 2,64%).
1
Inhaleeritava beklometasooniga (200 mikrogrammi kaks korda päevas läbi vahemahuti) võrreldes
saavutati montelukasti puhul kiirem esialgne ravivastus, kuigi 12-nädalase uuringu jooksul andis
beklometasoon suurema keskmise raviefekti (% muutus algväärtusest montelukasti vs beklometasooni
puhul vastavalt FEV : 7,49% vs 13,3%; beeta-agonisti kasutamine: -28,28% vs -43,89%). Kuid võrreldes
1
beklometasooniga saavutas kõrge protsent montelukastiga ravitud patsiente sarnase kliinilise ravivastuse
(nt 50% beklometasooniga ravitud patsientidest saavutas FEV paranemise algväärtusest ligikaudu 11%
1
või enam, samal ajal kui ligikaudu 42% montelukastiga ravitud patsientidest saavutas samasuguse
ravivastuse).

Montelukastravi hindamiseks sümptomaatilise sesoonse allergilise riniidi korral täiskasvanud
astmaatikutel vanuses 15 aastat ja enam, kellel oli samaaegselt sesoonne allergiline riniit, viidi läbi
kliiniline uuring. Selles uuringus näitasid montelukast 10 mg tabletid, manustatuna üks kord ööpäevas,
statistiliselt olulist paranemist päevane riniidi sümptomite skooris, võrreldes platseeboga. Päevane riniidi
sümptomite skoor on keskmine päeva ajal esinevate nasaalsete sümptomite skoor (ninakinnisus, rinorröa,
aevastamine, ninasügelus) ja öösel esinevate sümptomite skoor (ninakinnisus ärkamisel, raskendatud
uinumine ja öised ärkamised). Allergilisele riniidile antud üldhinnang patsientide ja arstide poolt oli
märkimisväärselt paranenud, võrreldes platseeboga. Efektiivsuse hindamine astma korral ei olnud selle
uuringu peamiseks eesmärgiks.

8-nädalases uuringus 6...14-aastastel lastel viis montelukast 5 mg üks kord päevas platseeboga võrreldes
hingamisfunktsiooni olulise paranemiseni (FEV 8,71% vs 4,16% muutus algväärtusest; hommikune
1
PEFR 27,9 l/min vs 17,8 l/min muutus algväärtusest) ja „vastavalt vajadusele” beetaagonisti kasutamise
vähenemiseni (-11,7% vs +8,2% muutus algväärtusest).

Füüsilisest koormusest tingitud bronhokonstriktsiooni olulist vähenemist demonstreeriti 12-nädalases
uuringus täiskasvanutel (FEV maksimaalne langus 22,33% montelukasti vs 32,40% platseebo puhul; aeg
1
taastumiseni 5% piiridesse FEV algväärtusest 44,22 min vs 60,64 min). See toime püsis kogu 12-nädalase
1
uuringuperioodi vältel. Füüsilisest koormusest tingitud bronhokonstriktsiooni vähenemist demonstreeriti
ka lühiajalises uuringus 6...14-aastastel lastel (FEV1 maksimaalne langus 18,27% vs 26,11%; aeg
taastumiseni 5% piiridesse FEV1 algväärtusest 17,76 min vs 27,98 min). Mõlemas uuringus
demonstreeriti toimet üks kord ööpäevas annustamisintervalli lõpus.

Aspiriini suhtes tundlikel astmahaigetel, kes said samaaegselt inhaleeritavaid ja/või suukaudseid
kortikosteroide, viis ravi montelukastiga astmakontrolli olulise paranemiseni platseeboga võrreldes (FEV1
8,55% vs -1,74% muutus algväärtusest ja kogu beetaagonisti kasutamise vähenemine -27,78% vs 2,09%
muutus algväärtusest).

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub montelukast kiiresti. Täiskasvanutel saabub tühja kõhuga
manustatud 10 mg õhukese polümeerikattega tableti keskmine maksimaalne plasma kontsentratsioon
(C
) 3 tunniga (T
) pärast manustamist. Keskmine biosaadavus suukaudsel manustamisel on 64%.
max
max
Suukaudsel manustamisel ei mõjuta standardne toit keskmist biosaadavust ega C
-i. Ohutust ja
max
efektiivsust demonstreeriti kliinilistest uuringutes, kus 10 mg õhukese polümeerikattega tablette manustati
sõltumata söömise ajast.

Täiskasvanutel saabub tühja kõhuga manustatud 5 mg närimistableti C
2 tunni jooksul pärast
max
manustamist. Keskmine biosaadavus suukaudsel manustamisel on 73% ning see langeb 63%-ni toiduga
võttes.

Jaotumine
Montelukast seondub enam kui 99% ulatuses plasmavalkudega. Montelukasti püsikontsentratsiooni
jaotusruumala on keskmiselt 8…11 liitrit. Radioaktiivse märgisega montelukasti katsed rottidel näitavad
hematoentsefaalbarjääri minimaalset läbimist. Lisaks oli radioaktiivse märgisega materjali
kontsentratsioon 24 tundi pärast manustamist kõikides teistes kudedes minimaalne.

Biotransformatsioon
Montelukast metaboliseerub ulatuslikult. Raviannustega uuringutes ei ole montelukasti metaboliitide
plasmakontsentratsioonid püsikontsentratsiooni tingimustes määratavad ei täiskasvanutel ega lastel.

Tsütokroom P450 2C8 on peamine ensüüm montelukasti metabolismis. Vähest mõju võivad lisaks
avaldada ka CYP 3A4 ja 2C9, ehkki itrakonasool (CYP 3A4 inhibiitor) ei muutnud montelukasti
farmakokineetilisi muutujaid tervetel uuritavatel, kes said 10 mg montelukastit ööpäevas. Põhinedes
inimese maksa mikrosoomidega in vitro teostatud uuringute tulemustele ei inhibeeri montelukasti
raviaegsed plasmakontsentratsioonid tsütokroome P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 või 2D6.
Metaboliitide panus montelukasti ravitoimesse on minimaalne.

Eritumine
Montelukasti keskmine plasmakliirens tervetel täiskasvanutel on 45 ml/min. Uurides suukaudselt
manustatud radioaktiivse märgisega montelukasti eritumist 5 päeva jooksul, leiti 86% radioaktiivsusest
roojas ning < 0,2% leiti uriinist. Seostades selle montelukasti hinnangulise suukaudse biosaadavusega,
näitab see, et montelukast ja selle metaboliidid erituvad valdavalt sapiga.

Erinevused patsientidel
Annuse kohandamine eakatel või kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega patsientidel ei ole vajalik.
Neerukahjustusega patsientidel ei ole uuringuid läbi viidud. Kuna montelukast ja selle metaboliidid
erituvad sapiga, ei peeta annuse kohandamist neerukahjustusega patsientidel vajalikuks. Puuduvad
andmed montelukasti farmakokineetika kohta raske maksapuudulikkusega patsientidel (Child-Pugh
skoor > 9).

Montelukasti suurte annuste puhul (20…60-kordne täiskasvanute soovitatavast annusest) täheldati
teofülliini plasmakontsentratsiooni vähenemist. Seda toimet ei täheldatud soovitatud annuse 10 mg üks
kord ööpäevas puhul.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Toksilisuse uuringutes loomadel täheldati seerumis väheseid biokeemilisi muutusi ALAT, glükoosi,
fosfori ja triglütseriidide osas, mis olid olemuselt mööduvad. Toksilisuse nähud loomadel olid:
suurenenud süljeeritus, seedetrakti sümptomid, kõhulahtisus ja ioonide tasakaalu häired. Need esinesid
annuste juures, mis andsid > 17-kordse süsteemse ekspositsiooni, kui kliiniliste annuste korral. Ahvidel
ilmnesid kõrvaltoimed alates annustest 150 mg/kg/ööpäevas (> 232-kordne süsteemne ekspositsioon
võrreldes kliiniliste annuste kasutamisel). Loomkatsetes ei mõjutanud montelukast fertiilsust ega
reproduktiivsust süsteemse ekspositsiooni juures, mis ületab kliinilise süsteemse ekspositsiooni rohkem
kui 24-kordselt. Emasloomade viljakuse uuringus rottidel täheldati annuse 200 mg/kg ööpäevas (> 69
korda suurem kliinilisest süsteemsest ekspositsioonist) kasutamisel poegade kehakaalu vähest langust.
Küülikutega läbiviidud uuringud näitasid suuremat mittetäieliku luustumise esinemissagedust võrreldes
kontroll-loomadega, mida täheldati süsteemse ekspositsiooni väärtuste puhul, mis olid > 24-kordselt
suuremad kliinilise annuse manustamisel saavutatavast süsteemsest ekspositsioonist. Rottidel mingeid
arenguhälbeid ei täheldatud. On näidatud, et montelukast läbib platsentaarbarjääri ning eritub loomade
piima.

Ühekordse suukaudse montelukastnaatriumi kuni 5000 mg/kg annuse manustamise järel ei esinenud hiirtel
ega rottidel, kellele manustati maksimaalset testitud annust, ühtki surmajuhtumit (vastavalt 15 000 mg/m2
hiirtel ja 30 000 mg/m2 rottidel). See annus on 25 000-korda suurem täiskasvanutele soovitatavast
ööpäevasest annusest (põhinedes täiskasvanud patsiendi kehakaalul 50 kg).

Leiti, et montelukast ei ole fototoksiline hiirtel UVA, UVB ja nähtava valguse spektri suhtes annuste
juures kuni 500 mg/kg/ööpäevas (ligikaudu > 200-kordne süsteemne ekspositsioon).

In vitro ja in vivo uuringutes näriliste liikidel ei olnud montelukast mutageenne ega tumorigeenne.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalliline tselluloos
Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos (LH-11) (E 463)
Kroskarmelloosnaatrium
Magneesiumstearaat

Tableti kate:
Hüdroksüpropüültselluloos (LF) (E 463)
Hüpromelloos 6CPS (A)
Titaandioksiid (E171)
Makrogool 6000
Kollane raudoksiid (E172)
Punane raudoksiid (E172)

6.2. Sobimatus

Ei ole kohaldatav.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Montelukast Accord 10 mg tabletid on pakendatud OPA-alumiinium-PVC/alumiinium blistritesse.

Pakendi suurused: 7, 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 84, 90, 98, 100, 140 või 200 tabletti blistris.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erihoiatused ravimi hävitamiseks

Kasutamata ravim või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele seadustele.


7. Müügiloa hoidja

Accord Healthcare Limited
Sage House
319, Pinner Road
North Harrow
Middlesex HA1 4 HF
Ühendkuningriik

8. Müügiloa number

771512

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

31.01.2012

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2014.