FLOSIN 0,4MG
Toimeained: tamsulosiin
Ravimi vorm: toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel
Ravimi tugevus: 0,4mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on FLOSIN 0,4MG ja milleks seda kasutatakse
Tamsulosiin on alfa -adrenoretseptorite blokaator. See lõõgastab lihaseid eesnäärmes ja kuseteedes.
1A
Tamsulosiini kasutatakse eesnäärme suurenemisest (healoomuline prostata hüperplaasia) tingitud
kuseteede sümptomite raviks. Lihast lõdvestades muutuvad uriini voolamine läbi kusiti ja urineerimine
hõlpsamaks.
2. Mida on vaja teada enne FLOSIN 0,4MG võtmist
Ärge kasutage Flosini:
- kui olete tamsulosiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline
(sümptomid võivad olla näo ja kõri turse (angioödeem));
- kui teil on kunagi esinenud püstitõusmisel vererõhu langust, mis põhjustab pearinglust,
tasakaalutust või minestust;
- kui teil esinevad rasked maksaprobleemid.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Flosini võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
- kui teil esineb pearinglust või tasakaalutust, eriti pärast püstitõusmist. Tamsulosiin võib
langetada teie vererõhku, põhjustades neid sümptomeid. Peate istuma või pikali heitma kuni
sümptomite möödumiseni;
- kui teil on rasked neeruprobleemid. Tavalisel tamsulosiini annusel ei pruugi olla oodatavat
toimet, kui teie neerud ei funktsioneeri korralikult;
- kui teil plaanitakse silmaoperatsiooni läätse hägususe (katarakt) tõttu, sest võib tekkida seisund,
mida nimetatakse „operatsiooniaegseks lõdva iirise sündroomiks” (vt lõik 4 „Võimalikud
kõrvaltoimed”). Palun teavitage oma silmaarsti, et te kasutate või olete eelnevalt kasutanud
tamsulosiinvesinikkloriidi. Sel juhul saab silmaarst rakendada sobivaid ettevaatusabinõusid seoses
kasutatavate ravimite ja kirurgiliste tehnikatega. Küsige oma arstilt, kas peaksite edasi lükkama
või ajutiselt peatama selle ravimi võtmise, kui peate minema silmaoperatsioonile hägusa läätse
(katarakt) või tõusnud silmasisese rõhu (glaukoom) tõttu.
Enne ravi alustamist tamsulosiiniga peab teie arst teid uurima, kinnitamaks, et teie sümptomeid
põhjustab tõepoolest suurenenud eesnääre.
Lapsed ja noorukid
Ärge andke seda ravimit lastele ega alla 18-aastastele noorukitele, sest selles vanuserühmas see ei
toimi.
Muud ravimid ja Flosin
Tamsulosiin võib mõjutada teisi ravimeid. Need omakorda võivad mõjutada seda, kuidas tamsulosiin
toimib. Tamsulosiinil võivad esineda koostoimed järgmiste ravimitega:
- diklofenak, valuvaigisti ja põletikuvastane ravim. See ravim võib kiirendada tamsulosiini
eemaldamist teie organismist, lühendades sellega aega, mil tamsulosiin on efektiivne;
- varfariin, ravim vere hüübimise vältimiseks. See ravim võib kiirendada tamsulosiini eemaldamist
teie organismist, lühendades sellega aega, mil tamsulosiin on efektiivne;
- muu alfa -adrenoretseptori blokaatorid. Kombinatsioon võib langetada teie vererõhku,
1A
põhjustades pearinglust või tasakaalutust;
- ketokonasool, ravim naha seeninfektsioonide raviks. See ravim võib tugevdada tamsulosiini
toimet.
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid.
Flosin koos toidu, joogi ja alkoholiga
Võtke tamsulosiini klaasitäie veega pärast hommikusööki või pärast päeva esimest toidukorda.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Tamsulosiini ei kasutata naistel.
Meestel on teatatud ejakulatsioonihäiretest. See tähendab, et sperma ei välju kehast kusiti kaudu, vaid
liigub selle asemel põide (retrograadne ejakulatsioon) või on vähenenud ejakulatsiooni maht või
puudub see üldse (ejakulatsiooni puudulikkus). See olukord on ohutu.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Puuduvad andmed tamsulosiini toime kohta autojuhtimise ja masinate kasutamise võimele. Peate
arvestama, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust ja tasakaalutust. Juhtige autot või kasutage
masinaid ainult siis, kui tunnete end hästi.
3. Kuidas FLOSIN 0,4MG võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Tavapärane annus on üks kapsel päevas pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.
Kapsel tuleb alla neelata tervelt koos klaasitäie veega püsti seistes või istudes (mitte lamades). On
tähtis, et te ei lõhuks ega purustaks kapslit, sest see võib mõjutada seda, kui hästi tamsulosiin toimib.
Kui teil esineb kerge kuni mõõduka raskusega neeru- või maksahaigus, võite võtta tavapärase
tamsulosiini annuse.
Kui te võtate Flosini rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate tamsulosiini rohkem kui ette nähtud, võib teie vererõhk äkki langeda. Teil võib esineda
pearinglus, nõrkus ja minestamine, oksendamine ja kõhulahtisus. Heitke madala vererõhu toime
vähendamiseks pikali ja võtke seejärel ühendust oma arstiga. Teie arst võib teile anda ravimeid
vererõhu ja vedelikutaseme taastamiseks ning jälgida teie organismi talitlust. Vajaduse korral võib teie
arst teha teile maoloputuse ja anda teile kõhulahtistit tamsulosiini eemaldamiseks teie organismist, mis
ei ole veel verre sattunud.
Kui te unustate Flosini võtta
Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus
tavapärasel ajal.
Kui te lõpetate Flosini kasutamise
Kui te lõpetate ravi tamsulosiiniga liiga vara, võivad algsed kaebused tagasi tulla. Seetõttu võtke
tamsulosiini nii kaua, kui arst on määranud, isegi siis, kui kaebused on juba kadunud. Pidage alati enne
ravi lõpetamist nõu oma arstiga.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Tõsised kõrvaltoimed esinevad väga harva. Võtke kohe ühendust oma arstiga, kui teil esineb tõsine
allergiline reaktsioon, mis põhjustab näo või kõri turset (angioödeem). Teile ei tohi enam uuesti
tamsulosiini anda (vt lõik 2 „Ärge kasutage Flosini”);
Sageli esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel 10-st):
- pearinglus, eriti siis, kui hakatakse püsti tõusma või istuma,
- ejakulatsioonihäired. See tähendab, et sperma ei välju kehast kusiti kaudu, vaid liigub selle asemel
põide (retrograadne ejakulatsioon) või on vähenenud ejakulatsiooni maht või puudub see üldse
(ejakulatsiooni puudulikkus). See olukord on ohutu.
Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel100-st):
- peavalu,
- südamepekslemine (palpitatsioonid),
- vererõhu langus püsti tõustes, mis põhjustab pearinglust, tasakaalutust või minestamist
(ortostaatiline hüpotensioon),
- turse ja ärritustunne ninas (nohu),
- kõhukinnisus,
- kõhulahtisus,
- iiveldus,
- oksendamine,
- nahalööve,
- nõgestõbi (urtikaaria),
- nõrkustunne (asteenia),
- sügelus.
Harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel 1000-st):
- minestus (sünkoop).
Väga harva esinevad kõrvaltoimed (võivad esineda kuni ühel inimesel 10 000-st)
- valulik erektsioon (priapism),
- tõsine haigestumine villide tekkimisega nahale, suhu, silmadele ja genitaalidele (Stevensi-
Johnsoni sündroom).
Teadmata esinemissagedusega kõrvaltoimed (esinemissagedust ei saa hinnata olemasolevate
andmete alusel):
- hägune nägemine,
- nägemise kadu,
- ninaverejooks,
- suukuivus,
- tõsised nahalööbed (multiformne erüteem, eksfoliatiivne dermatiit),
- ebanormaalne ebaregulaarne südame rütm (kodade virvendus, arütmia, tahhükardia),
hingamisraskused (düspnoe).
Läätse hägustumise (katarakt) või tõusnud silmasisese rõhu (glaukoom) tõttu tehtava
silmaoperatsiooni ajal võib esineda seisund, mida nimetatakse „operatsiooniaegseks lõdva iirise
sündroomiks” (IFIS): operatsiooni ajal võib pupill laieneda halvasti ja iiris (silma värviline
ümmargune osa) võib muutuda lõdvaks. Lisateavet vaadake lõigust 2 „Hoiatused ja
ettevaatusabinõud”.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem
infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas FLOSIN 0,4MG säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril või purgil.
Esimesed kaks numbrit näitavad kuud ja neli viimast numbrit näitavad aastat. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
Hoida blisterpakendid originaalpakendis.
Hoida purk tihedalt suletuna.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Flosin sisaldab
- Toimeaine on tamsulosiinvesinikkloriid 0,4 mg.
- Teised koostisosad on:
Kapsli sisu: mikrokristalne tselluloos, metakrüülhappe etüülakrülaatkopolümeer, polüsorbaat 80,
naatriumlaurüülsulfaat, trietüültsitraat ja talk.
Kapsli kest: želatiin, indigotiin (E 132), titaandioksiid (E 171), kollane raudoksiid (E 172), punane
raudoksiid (E 172), must raudoksiid (E 172).
Kuidas Flosin välja näeb ja pakendi sisu
Toimeainet modifitseeritult vabastavad kapslid (19,3 × 6,4 mm) on värvuselt oranžid/oliivrohelised.
Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.
Kapsleid tarnitakse blisterpakendites või purkides, mis sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90,
100 või 200 toimeainet modifitseeritult vabastavat kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Menarini International Operations Luxembourg S.A
1, Avenue de la Gare, L-1611 Luksemburg
Tootjad:
Synthon Hispania S.L., Poligono Las Salinas, 08830 Sant Boi de Llobregat, Hispaania
Synthon BV, Microweg 22, 6545 CM Nijmegen, Holland
А. Menarini Manufacturing Logistics and Services S.r.l., Via Campo di Pile, 67100 L’Aquila, Itaalia
Menarini - von Heyden GmbH, Leipziger Str. 7-13, 01097 Dresden, Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
OÜ Berlin-Chemie Menarini Eesti
Paldsiki mnt 27/29
10612 Tallinn
Eesti
Tel: 667 5001
Infoleht on viimati uuendatud mais 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Flosin 0,4 mg, toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel.
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks kapsel sisaldab toimeainena 0,4 mg tamsulosiinvesinikkloriidi.
INN. Tamsulosinum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet modifitseeritult vabastav kõvakapsel.
Oranž/oliivroheline kapsel (19,3 Ã 6,4 mm). Kapslid sisaldavad valgeid kuni valkjaid pelleteid.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Eesnäärme healoomulise suurenemisega kaasnevad alumiste kuseteede sümptomid.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Suukaudseks kasutamiseks.
Neerukahjustuse korral pole annuse kohandamine vajalik. Kerge kuni mõõduka maksapuudulikkusega
patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt ka lõik 4.3 Vastunäidustused).
Lapsed
Näidustused tamsulosiini kasutamiseks lastel puuduvad.
Tamsulosiini ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel pole kindlaks tehtud. Antud hetkel
teadaolevad andmed on esitatud lõigus 5.1.
Üks kapsel ööpäevas võetuna pärast hommikusööki või päeva esimest söögikorda.
Kapsel neelatakse tervena alla ja seda ei tohi purustada ega närida, sest see segab toimeaine
modifitseeritult vabastamist.
4.3. Vastunäidustused
-
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
-
Anamneesis ortostaatiline hüpotensioon.
-
Raske maksapuudulikkus.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Nagu teiste alfa1-adrenoretseptorite antagonistide puhul, võib ravi ajal tamsulosiiniga üksikutel
juhtudel tekkida vererõhu langus, mis harvadel juhtudel võib põhjustada minestamist. Ortostaatilise
hüpotensiooni esimeste nähtude tekkimisel (pearinglus, nõrkus) peab patsient sümptomite
taandumiseni istuma või pikali heitma.
Enne ravi alustamist tamsulosiiniga tuleb patsient läbi vaadata, et välistada teiste haiguste olemasolu,
mis võivad põhjustada samu sümptomeid kui eesnäärme healoomuline hüperplaasia. Enne ravi algust
ja hiljem regulaarsete intervallide järel tuleb sooritada digitaalne rektaalne läbivaatus ja vajaduse
korral prostataspetsiifilise antigeeni (PSA) määramine.
Raske neerukahjustusega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) patsientide ravile tuleb läheneda
ettevaatusega, sest neid patsiente pole uuritud.
Katarakti ja glaukoomi operatsioonil on mõnedel patsientidel, keda ravitakse või on eelnevalt ravitud
tamsulosiiniga, täheldatud „operatsiooniaegset lõdva iirise sündroomi“ (ingl Intraoperative Floppy Iris
Syndrome, IFIS, kitsa pupilli sündroomi variant). IFIS võib suurendada silmatüsistuste riski
operatsiooni käigus ja pärast seda.
Ravi katkestamist tamsulosiiniga 1…2 nädalat enne katarakti operatsiooni peetakse kasulikuks, kuid
ravi katkestamisest saadav kasu pole seni kindlaks tehtud.IFIS-ist on teatatud ka patsientidel, kes on
enne katarakti operatsiooni katkestanud pikemaks ajaks ravi tamsulosiiniga.
Patsientidel, kellel plaanitakse katarakti või glaukoomi operatsiooni, ei ole ravi alustamine
tamsulosiiniga soovitatav.
Katrakti ja glaukoomi opereeriv arst ja teised oftalmoloogid peavad operatsioonieelse hinnangu käigus
välja selgitama, kas katarakti operatsioonile tulevat patsienti ravitakse või on ravitud tamsulosiiniga, et
tagada operatsiooni käigus vajalikud meetmed IFIS-i sündroomiga toimetulekuks.
Tamsulosiini ei tohi manustada koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega CYP2D6 aeglase
metaboliseerimise fenotüübiga patsientidele.
Tamsulosiini tuleb kasutada ettevaatlikult koos tugevate ja mõõduka tugevusega CYP3A4
inhibiitoritega (vt lõik 4.5).
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimete uuringud on läbi viidud ainult täiskasvanutel.
Tamsulosiinvesinikkloriidi koosmanustamisel atenolooli, enalapriili või teofülliiniga ei ole
koostoimeid täheldatud.
Tamsulosiini plasmakontsentratsioon suureneb koosmanustamisel tsimetidiiniga ja väheneb
kooskasutamisel furosemiidiga, aga et tamsulosiini kontsentratsioon püsib normaalses vahemikus, ei
ole annuseid vaja kohandada.
In vitro ei muuda ei diasepaam ega propranolool, trikloormetiasiid, kloormadinoon, amitriptülliin,
diklofenak, glibenklamiid, simvastatiin ega varfariin tamsulosiini vaba fraktsiooni sisaldust
inimplasmas. Samuti ei muuda tamsulosiin diasepaami, propranolooli, trikloormetiasiidi ega
kloormadinooni vabu fraktsioone.
Diklofenak ja varfariin võivad tamsulosiini eritumist siiski kiirendada.
Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega võib
põhjustada tamsulosiinvesinikkloriidi ekspositsiooni suurenemist. Samaaegne manustamine
ketokonasooliga (tuntud tugev CYP3A4 inhibiitor) põhjustas tamsulosiinvesinikkloriidi AUC ja C -i
max
suurenemist vastavalt 2,8 ja 2,2 korda.
Tamsulosiinvesinikkloriidi ei tohi manustada koos tugevate CYP3A4 inhibiitoritega CYP2D6 aeglase
metaboliseerimise fenotüübiga patsientidele.
Tamsulosiinvesinikkloriidi tuleb kasutada ettevaatlikult koos tugevate ja mõõduka tugevusega
CYP3A4 inhibiitoritega.
Tamsulosiinvesinikkloriidi samaaegne manustamine koos tugeva CYP2D6 inhibiitori paroksetiiniga
põhjustas tamsulosiini C -i ja AUC suurenemist vastavalt 1,3 ja 1,6 korda, kuid seda ei peeta
max
kliiniliselt oluliseks.
Samaaegne manustamine mõne teise alfa -adrenoretseptori antagonistiga võib põhjustada vererõhu
1
langust.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Tamsulosiin ei ole naistele näidustatud.
Tamsulosiini lühi- ja pikaajalistes kliinilistes uuringutes on täheldatud ejakulatsioonihäireid.
Turustamisjärgselt on teatatud ejakulatsioonihäirest, retrograadsest ejakulatsioonist ja ejakulatsiooni
puudumisest.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Tamsulosiini toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuritud. Patsiendid peavad
siiski teadma, et tamsulosiin võib põhjustada pearinglust.
4.8. Kõrvaltoimed
Organsüsteemi klass Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv Teadmata (ei saa
(≥ 1/100 kuni (≥ 1/1000 kuni (≥ 1/10 000 (< 1/10 000) hinnata olemasolevate
< 1/10)
< 1/100)
kuni
andmete alusel)
< 1/1000)
Närvisüsteemi
Pearinglus
Peavalu
Sünkoop
häired
(1,3%)
Silma kahjustused
Hägune nägemine,
nägemishäired
Südame häired
Palpitatsioonid
Vaskulaarsed
Ortostaatiline
häired
hüpotensioon
Respiratoorsed,
Nohu
Ninaverejooks
rindkere ja
mediastiinumi
häired
Seedetrakti häired
Kõhukinnisus,
Suukuivus
kõhulahtisus,
iiveldus,
oksendamine
Naha ja
Lööve,
Angioödeem Stevensi-
Multiformne erüteem,
nahaaluskoe
sügelus,
Johnsoni
eksfoliatiivne
kahjustused
urtikaaria
sündroom dermatiit
Reproduktiivse
Ejakulatsiooni-
Priapism
süsteemi ja
häired,
rinnanäärme
retrograadne
häired
ejakulatsioon,
ejakulatsiooni
puudumine
Üldised häired ja
Asteenia
manustamiskoha
reaktsioonid
Turuletulekujärgse jälgimise käigus on tamsulosiinraviga seostatud katarakti ja glaukoomi
operatsioonil tekkinud kitsa pupilli sündroomi, mida nimetatakse operatsiooniaegseks lõdva iirise
sündroomiks (ingl Intraoperative Floppy Iris Syndrome, IFIS) (vt ka lõik 4.4).
Turuletulekujärgne kogemus: lisaks ülaltoodud kõrvaltoimetele on seoses tamsulosiini kasutamisega
teatatud kodade fibrillatsioonist, arütmiast, tahhükardiast ja düspnoest. Et spontaanselt teatatud
sündmused pärinevad ülemaailmsest turuletulekujärgsest kogemusest, ei saa sündmuste sagedust ega
tamsulosiini rolli nende põhjustajana hinnata.
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu:
4.9. Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamine tamsulosiiniga põhjustab raskeid hüpotensiivseid toimeid. Raskeid hüpotensiivseid
toimeid on täheldatud erineva raskusastmega üleannustamise korral.
Ravi
Pärast üleannustamist esineva ägeda hüpotensiooni korral tuleb kardiovaskulaarsüsteemi toetada.
Vererõhu ja südame löögisageduse normaliseerimiseks tuleb patsient panna lamavasse asendisse. Kui
sellest ei ole abi, tuleb taastada vedelikumaht ja vajaduse korral manustada vasopressoreid. Tuleb
jälgida neerufunktsiooni ja rakendada üldisi toetavaid abinõusid. Et tamsulosiin seondub väga suurel
määral plasmavalkudega, siis ei ole dialüüsist tõenäoliselt abi.
Imendumise takistamiseks võib esile kutsuda oksendamise. Suurte annustega üleannustamise korral
võib teha maoloputust ning manustada aktiivsütt ja osmootset lahtistit, näiteks naatriumsulfaati.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: alfaadrenoretseptorite antagonistid, eesnäärme healoomulise hüpertroofia
korral kasutatavad ained.
ATC-kood: G04CA02.
Toimemehhanism
Tamsulosiin seondub selektiivselt ja konkureerivalt postsünaptiliste alfa adrenoretseptoritega, eriti
1A
alatüüpidega alfa ja alfa . Ta kutsub esile eesnäärme ja ureetra silelihaste lõõgastumise.
1A
1D
Farmakodünaamilised toimed
Tamsulosiin suurendab maksimaalset uriini voolukiirust. Ta leevendab obstruktsiooni eesnäärme ja
ureetra silelihaste lõõgastamise teel, parandades sellega urineerimisega seotud sümptomeid.
Ravim parandab ka uriini kogumisfaasiga seotud sümptomeid, mille tekkimisel mängib olulist osa
põie ebastabiilsus .
Need toimed uriini kogumisfaasi ja urineerimisega seotud sümptomitele säilivad pikaajalisel ravil.
Operatsiooni ja kateteriseerimise vajadus lükkub olulisel määral edasi.
Alfa -adrenoretseptorite antagonistid võivad perifeerset vastupanu vähendades alandada vererõhku.
1
Tamsulosiiniga läbiviidud uuringutes kliiniliselt olulist vererõhu langust ei täheldatud.
Lapsed
Neuropaatilise põiega lastel viidi läbi topeltpime randomiseeritud platseebokontrollitud annuse
määramise uuring. Kokku 161 last (vanuses 2…16 aastat) randomiseeriti ja raviti ühega kolmest
tamsulosiini annusest [väike (0,001…0,002 mg/kg), keskmine (0,002…0,004 mg/kg) ja suur
(0,004…0,008 mg/kg)] või platseebot. Esmaseks tulemusnäitajaks oli patsientide arv, kelle detruusori
lekkerõhk (ingl leak point pressure, LPP) vähenes kuni < 40 cm H O kahe hindamise alusel samal
2
päeval. Teisesed tulemusnäitajad olid detruusori lekkerõhu tegelik ja protsentuaalne vähenemine
võrreldes esialgsega, hüdronefroosi ja hüdroureeteri paranemine või stabiliseerumine ja
kateteriseerimisel saadud uriini mahu muutus ning kateteriseerimispäevikutes märgitud kordade arv,
mil patsient oli kateteriseerimisel märg. Statistiliselt olulist erinevust platseeborühma ja ühegi
tamsulosiini annuserühma vahel kolmest ei leitud esmase ega ühegi teisese tulemusnäitaja osas. Ühegi
annuse puhul ei täheldatud annusele vastamist.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Tamsulosiin imendub seedetraktist kiiresti ning selle biosaadavus on peaaegu täielik. Imendumine
aeglustub ravimi manustamisel vahetult pärast sööki. Imendumise stabiilsus tagatakse tamsulosiini
manustamisega alati pärast sama söögikorda. Tamsulosiinil on lineaarne kineetika.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse ligikaudu kuus tundi pärast tamsulosiini
üksikannuse manustamist toidukorra järel. Tasakaaluseisund saavutatakse korduvate annuste
manustamisel viiendaks ravipäevaks ja sel juhul on C ligikaudu 2/3 kõrgem võrreldes ühekordse
max
annuse järgselt saavutatava väärtusega. Kuigi seda on täheldatud vaid eakatel patsientidel, on sarnane
efekt oodatav ka nooremate patsientide puhul.
Tamsulosiini plasmakontsentratsioonid varieeruvad nii ühekordse kui ka korduva manustamise korral
individuaalselt väga palju.
Jaotumine
Inimestel seondub tamsulosiin rohkem kui 99% ulatuses plasmavalkudega. Ravimi jaotusruumala on
väike (ligikaudu 0,2 l/kg).
Biotransformatsioon
Tamsulosiin metaboliseerub esmasel passaažil vähe ja aeglaselt. Enamus tamsulosiinist on plasmas
muutumatul kujul. Ravim metaboliseeritakse maksas.
Rottidel põhjustas tamsulosiin vaid vähest maksa mikrosomaalsete ensüümide induktsiooni.
Ükski metaboliitidest pole lähteühendist aktiivsem.
Eritumine
Tamsulosiin ja selle metaboliidid erituvad peamiselt uriiniga ja ligikaudu 9% ravimist eritub
muutumatul kujul.
Täis kõhuga manustatud tamsulosiini üksikannuse eliminatsiooni poolväärtusaeg on ligikaudu 10 tundi
ning tasakaaluolekus 13 tundi.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Ravimi toksilisust nii ühekordse kui ka korduvate annuste manustamiste korral on uuritud hiirtel,
rottidel ja koertel. Rottidel on uuritud ka reproduktiivsusega seotud toksilisust, hiirtel ja rottidel
kartsinogeensust ning in vivo ja in vitro genotoksilisust.
Tamsulosiini suurte annuste üldine toksilisuse profiil vastab α -adrenoretseptorite antagonistide
1
teadaolevatele farmakoloogilistele toimetele.
Koertel sedastati väga suurte annuste kasutamisel muutused EKG-s. Siiski ei ole nimetatud muutused
tõenäoliselt kliinilise tähtsusega. Tamsulosiinil ei ole täheldatud olulisi genotoksilisi omadusi.
Emastel hiirtel ja rottidel on täheldatud tamsulosiini kasutamisel suuremat rinnanäärmete
proliferatiivsete muutuste esinemissagedust. Nimetatud muutusi, mida tõenäoliselt vahendab
hüperprolaktineemia ja mis esinevad ainult suurte annuste korral, peetakse ebaolulisteks.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Kapsli sisu
Mikrokristalne tselluloos
Metakrüülhape etüülakrülaatkopolümeer
Polüsorbaat 80
Naatriumlaurüülsulfaat
Trietüültsitraat
Talk
Kapsli kest
Želatiin
Indigotiin (E 132)
Titaandioksiid (E 171)
Kollane raudoksiid (E 172)
Punane raudoksiid (E 172)
Must raudoksiid (E 172).
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Blisterpakendid: säilitada originaalpakendis.
Purgid: hoida purk tihedalt suletuna.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
PVC/PE/PVDC/alumiiniumist blisterpakendid pappkarpides ja HDPE purgid lapsekindla PP-st
korgiga, mis sisaldavad 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 100 või 200 toimeainet modifitseeritult
vabastavat kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad
7. Müügiloa hoidja
Menarini International Operations Luxembourg S.A
1, Avenue de la Gare, L-1611 , Luxembourg,
Luksemburg
8. Müügiloa number
500505
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 11.11.2005
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 19.10.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud mais 2014