COSOPT

Toimeained: timolool+dorsolamiid

Ravimi vorm: silmatilgad, lahus

Ravimi tugevus: 5mg+20mg 1ml 5ml 1TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on COSOPT ja milleks seda kasutatakse

COSOPT sisaldab kahte toimeainet: dorsolamiidi ja timolooli.
- Dorsolamiid kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse karboanhüdraasi inhibiitoriteks.
- Timolool kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse beetablokaatoriteks.
Need mõlemad toimeained langetavad silmasisest rõhku erineva mehhanismiga.

COSOPTi kasutatakse kõrgenenud silmasisese rõhu langetamiseks glaukoomi korral, kui ravi ainult
beetablokaatori silmatilkade kasutamisega ei ole piisav.

2. Mida on vaja teada enne COSOPT võtmist

Ärge kasutage COSOPTi:
- kui olete toimeainete või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes allergiline;
- kui teil on praegu või on kunagi varem olnud hingamisprobleeme, näiteks astma või raske
krooniline obstruktiivne bronhiit (raske kopsuhaigus, mis võib põhjustada vilisevat hingamist,
hingamisraskust ja/või pikaajalist köha);
- kui teil on aeglane südame löögisagedus, südamepuudulikkus või südame rütmihäired;
- kui teil on raske neeruhaigus või probleemid neerudega või olete kunagi põdenud neerukivitõbe;
- kui teil on vere liighappesus, mida põhjustab kloriidi kuhjumine veres (hüperkloreemiline atsidoos).

Kui te ei ole kindel, kas tohite seda ravimit kasutada, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne COSOPTi kasutamist pidage nõu oma arstiga.
Teavitage arsti kõigist oma praegustest või varem esinenud meditsiinilistest või silmaprobleemidest:
- südame isheemiatõbi (sümptomiteks võivad olla valu või pitsitustunne rinnus, hingeldamine või
lämbumistunne), südamepuudulikkus, madal vererõhk;
- südame löögisageduse häired, näiteks madal südame löögisagedus;
- hingamisraskused, astma või krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
1

- vereringehäired (näiteks Raynaud’ tõbi või Raynaud’ sündroom);
- suhkurtõbi, sest timolool võib varjata madala veresuhkru taseme nähte ja sümptomeid;
- kilpnäärme ületalitlus, sest timolool võib varjata nähte ja sümptomeid.

Teavitage oma arsti enne operatsiooni, et kasutate COSOPTi, sest timolool võib muuta mõningate
anesteesia ajal kasutatavate ravimite toimet.
Samuti teavitage oma arsti kõigist allergiatest või allergilistest reaktsioonidest, sealhulgas nõgeslööbest,
näo, huulte, keele ja/või kõri tursest, mis võib raskendada hingamist või neelamist.

Teavitage oma arsti, kui teil esineb lihasnõrkus või teil on diagnoositud müasteeniat (myasthenia gravis).

Kui teil tekivad silma ärritusnähud või teised silmadega seotud probleemid, mida teil varem ei ole
esinenud, näiteks silma(de) punetus või silmalaugude turse, pidage otsekohe arstiga nõu.

Kui te arvate, et COSOPTi kasutamine põhjustab allergilist reaktsiooni või ülitundlikkust (näiteks
nahalöövet, rasket nahareaktsiooni või silmade punetust ja sügelust), lõpetage selle ravimi kasutamine ja
võtke otsekohe ühendust oma arstiga.

Teavitage oma arsti sellest, kui teil tekib silmapõletik, silmatrauma, teile planeeritakse silmaoperatsiooni
või teil tekivad uued vaevused või olemasolevad vaevused süvenevad.

COSOPTi manustamine silma võib mõjutada kogu organismi.

Kui te kannate pehmeid kontaktläätsi, siis enne selle ravimi kasutamist pidage nõu arstiga.

Kasutamine lastel
Imikutel ja lastel on COSOPTi kasutamise kogemus piiratud.

Kasutamine eakatel
COSOPTi uuringutes oli ravimi toime sarnane nii eakatel kui noorematel patsientidel.

Kasutamine maksakahjustusega patsientidel
Teavitage oma arsti, kui teil on kunagi olnud või on praegu probleeme maksaga.

Muud ravimid ja COSOPT
Muud ravimid, mida te kasutate (sealhulgas teised silmatilgad glaukoomi raviks), võivad mõjutada
COSOPTi toimet ja COSOPT võib mõjutada nende toimet. Teavitage oma arsti, kui kasutate või kavatsete
kasutada ravimeid vererõhu langetamiseks, südamehaiguse või suhkurtõve raviks. Teatage oma arstile või
apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis tahes muid ravimeid. See
on eriti tähtis:
- kui te võtate ravimeid vererõhu langetamiseks või südamehaiguse raviks (nagu kaltsiumikanali
blokaatorid, beetablokaatorid või digoksiin);
- kui te võtate ravimeid südame rütmihäirete raviks, nagu kaltsiumikanali blokaatorid,
beetablokaatorid või digoksiin;
- kui te kasutate teisi beetablokaatorit sisaldavaid silmatilku;
- kui te võtate mõnda teist karboanhüdraasi inhibiitorit, näiteks atsetasolamiidi;
- kui te võtate monoaminooksüdaasi inhibiitoreid;
- kui te võtate parasümpatomimeetilist ravimit, mis võib olla määratud urineerimisraskuse raviks.
Need on ka ravimid, mida mõnikord kasutatakse normaalse sooletegevuse taastamiseks;
- kui te võtate narkootilisi valuvaigisteid (näiteks morfiin) mõõduka kuni tugeva valu raviks;
- kui te võtate suhkurtõve ravimeid;
- kui te võtate antidepressante nagu fluoksetiin ja paroksetiin;
- kui te võtate sulfoonamiidide rühma kuuluvat ravimit;
2

- kui te võtate kinidiini (kasutatakse südamehaiguste ja mõnda tüüpi malaaria raviks).

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kasutamine raseduse ajal
Ärge kasutage COSOPTi raseduse ajal, välja arvatud juhul kui teie arst peab seda hädavajalikuks.

Kasutamine rinnaga toitmise ajal
Ärge kasutage COSOPTi rinnaga toitmise ajal. Timolool võib imenduda rinnapiima. Pidage nõu oma
arstiga, enne kui hakkate rinnaga toitmise ajal mis tahes ravimit kasutama.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravimi toime kohta autojuhtimisele või masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.
COSOPTi kasutamisega on seotud kõrvaltoimed (näiteks hägune nägemine), mis võivad mõjutada
autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Ärge juhtige autot ega töötage masinatega, kui te ei tunne
ennast hästi või kui nägemine ei ole selge.

COSOPT sisaldab bensalkooniumkloriidi
Kui te kannate pehmeid kontaktläätsi, siis peate enne COSOPTi kasutamist pidama nõu oma arstiga
(säilitusaine bensalkooniumkloriid võib põhjustada silmade ärritust ja muuta kontaktläätsede värvust).

3. Kuidas COSOPT võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga. Sobiva annuse ja ravi kestuse määrab teile arst.

Soovitatav annus on üks tilk ravimit haige(te)sse silma(desse) hommikul ja õhtul.

Kui te kasutate sellele ravimile lisaks veel teisi silmatilkasid, peab nende manustamise vahe olema
vähemalt 10 minutit.

Ärge muutke ravimi annust ilma oma arstiga nõu pidamata.

Ärge puudutage ravimipudeli otsikuga silma ega selle ümbrust. See võib saastuda bakteritega, mis võivad
põhjustada silmapõletikku, mis viib tõsise silmakahjustuseni ja isegi nägemise kaotuseni. Et ära hoida
ravimipudeli otsa saastumist bakteritega, peske enne ravimi kasutamist käsi ja vältige pudeli otsa
kokkupuudet ükskõik millise pinnaga. Kui arvate, et ravim võib olla saastunud või kui teil tekib
silmapõletik, võtke otsekohe ühendust oma arstiga, et küsida selle pudeli edasise kasutamise kohta.

Kasutamisjuhend
1.
Enne ravimi kasutamist esimesel korral veenduge, et pudeli kaelal olev turvariba on terve. Pudeli ja
korgi vahel olev tühimik on avamata pudelil normaalne.

Avamise suunajooned ►
Turvariba ►


3


2.
Kõigepealt peske oma käed ja siis tõmmake ära turvariba, et vabastada kork.

Tühimik ►
Vajutuskoht sõrmedele ►


3.
Pudeli avamiseks keerake korki nooltega näidatud suunas. Ärge eemaldage korki pudelilt otse üles
tõmmates, sest selle tagajärjel ei tööta tilguti korralikult.

Vajutuskoht sõrmedele ►


4.
Kallutage pea tahapoole ja tõmmake alumine silmalaug kergelt allapoole, nii et moodustuks „tasku“
alumise silmalau ja silmamuna vahele.



5.
Vastavalt arstilt saadud juhistele pöörake pudel põhjaga ülespoole ja suruge kergelt pöidla ning
nimetissõrmega „sõrmede vajutuskohale“ (nagu näidatud) kuni silma vabaneb üks tilk lahust.
◄Vajutuskoht sõrmedele





ÄRGE PUUDUTAGE TILGUTI OTSIKUGA SILMA EGA SILMALAUGU.
4


6.
Pärast COSOPTi kasutamist vajutage sõrmega silmanurka (nina juures) või sulgege silmad
2 minutiks. See takistab ravimi sattumist mujale organismi.



7.
Kui ravimi tilgutamine on raskendatud pärast pudeli esmast avamist, pange kork pudelile tagasi ja
keerake see kinni (ärge üle keerake). Seejärel keerake kork lahti nooltega näidatud suunas.

8.
Korrake punkte 4 ja 5 teise silmaga, kui arst on teid nii juhendanud.

9.
Pärast kasutamist keerake kork pudelile, nii et see puutuks pudeliga tihedalt kokku. Pärast sulgemist
peab korgi vasakul poolel olev nool olema kohakuti pudeli sildi vasakul poolel oleva noolega. Ärge
keerake korki üle, sest see võib kahjustada pudelit ja korki.

10.
Tilguti otsa ehitus tagab, et väljub üks tilk. Seega ÄRGE suurendage tilguti otsas olevat avaust.

11.
Kui te olete kõik annused ära kasutatud, jääb natuke COSOPTi pudelisse järele. Ärge sellepärast
muretsege, sest pudelisse on lisatud suurem kogus COSOPTi ja te saate manustada kogu arsti poolt
määratud COSOPTi annuse. Ärge püüdke väljutada pudelisse jäänud ravimilahust.

Kui te kasutate COSOPTi rohkem kui ette nähtud
Kui silma sattus liiga palju ravimit või kui te neelasite osa COSOPTi alla, võite te teiste sümptomite
kõrval tunda ka pearinglust, raskendatud hingamist või südametegevuse aeglustumist. Pidage otsekohe
arstiga nõu.

Kui te unustate COSOPTi kasutada
On oluline kasutada COSOPTi nii, nagu teie arst määras.
Kui üks annus jäi vahele, tuleb see manustada niipea kui võimalik. Juhul kui on peaaegu käes järgmise
annuse manustamise aeg, siis võib ununenud annuse üldse vahele jätta ning ravimi manustamist tuleb
jätkata tavalise raviskeemi alusel.
Ärge võtke kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral manustamata.

Kui te lõpetate COSOPTi kasutamise
Kui te soovite selle ravimi kasutamist lõpetada, pidage kõigepealt nõu oma arstiga.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Tavaliselt võite te jätkata silmatilkade kasutamist, välja arvatud juhul kui kõrvaltoimed on tõsised. Kui
olete mures, rääkige oma arsti või apteekriga. Ärge lõpetage COSOPTi kasutamist ilma oma arstiga nõu
pidamata.

5

Üldised allergilised reaktsioonid, sealhulgas nahaalune turse, mis võib tekkida sellistes piirkondades nagu
nägu ja jäsemed ning võib ahendada hingamisteid, mistõttu tekivad raskused neelamisel või hingamisel,
nõgestõbi või sügelev lööve, paikne või üldine nahalööve, sügelus, äkki tekkiv raske eluohtlik allergiline
reaktsioon.

Allpool toodud võimalike kõrvaltoimete esinemissagedus on määratletud järgmise kokkuleppe alusel:
väga sage (tekib rohkem kui ühel kasutajal 10-st),
sage (tekib ühel kuni kümnel kasutajal 100-st),
aeg-ajalt (tekib ühel kuni kümnel kasutajal 1000-st),
harv (tekib ühel kuni kümnel kasutajal 10 000-st),
teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).

Kliinilistes uuringutes ja/või turuletulekujärgselt on COSOPTi või ühe selles sisalduva toimeaine
kasutamisel kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid:

Väga sage
Põletus- ja torkimistunne silmades, maitsetundlikkuse muutused.

Sage
Silma(de) ja silmaümbruse punetus; pisaravool või silma(de) sügelus; sarvkesta erosioon (silmamuna
pealmise kihi kahjustus); silma(de) ja silmaümbruse turse ja/või ärritus; tunne, et midagi on silmas;
sarvkesta vähenenud tundlikkus (ei tunnetata, et midagi on silmas ja ei tunta valu); silmavalu; silmade
kuivus; ähmane nägemine; peavalu; sinusiit ehk ninakõrvalkoobaste põletik (pinge- või täistunne ninas);
iiveldus; nõrkus/ väsimus ja kurnatus.

Aeg-ajalt
Pearinglus, depressioon, võrkkesta põletik, nägemishäired, sealhulgas refraktiivsed muutused (mõningatel
juhtudel tingitud miootilise ehk pupille ahendava ravi ärajätmisest), aeglane südametegevus, minestus,
hingamisraskused (düspnoe), seedehäire ja neerukivid.

Harv
Süsteemne erütematoosne luupus (immuunhaigus, mis võib põhjustada siseelundite põletikku); surisemine
või tuimus kätes või jalgades; unetus; hirmuunenäod; mälukaotus; myasthenia gravis’e (lihaste haigus)
sümptomite ja nähtude ägenemine; suguiha vähenemine; insult; ajutine lühinägevus, mis võib taanduda
pärast ravi lõpetamist; reetina aluse kesta (milles on veresooned) irdumine filtratsioonkirurgia järgselt, mis
võib põhjustada nägemishäireid; silmalaugude allavaje (silm on poolkinni); kahelinägemine; koorikute
teke silmalaugudel; sarvkesta turse (koos nägemishäirete sümptomitega); madal silmasisene rõhk; kohin
kõrvus; madal vererõhk; südame rütmi või südame löögisageduse muutused; südame paispuudulikkus
(südamehaigus, mille korral esinevad hingeldus ning käte ja jalgade paistetus neisse koguneva vedeliku
tõttu); tursed (vedeliku kogunemine kehas); ajuisheemia (vähenenud verevarustus ajju); valu rinnus;
südamepekslemine (kiirem ja/või ebakorrapärane südametegevus); südamelihaseinfarkt; Raynaud’
fenomen; käte ja jalgade turse või külmus ning vereringehäired kätes ja jalgades; jalakrambid ja/või
jalavalu kõndimisel (lonkamine); õhupuudus; kopsutalitluse häire; eritis ninast või ninakinnisus;
ninaverejooks; hingamisteede ahenemine kopsudes; köha; kurguärritus; suukuivus; kõhulahtisus;
kontaktdermatiit; juuste väljalangemine; nahalööve hõbevalgete elementidega (psoriaasilaadne lööve);
Peyronie’ tõbi (mis võib põhjustada peenise kõverdumist); allergilised reaktsioonid nagu lööve, nõgestõbi,
sügelus, harvadel juhtudel on võimalik huulte, silmade ja suu turse, viliseva hingamise või raskete
nahareaktsioonide teke (Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs).

Nagu ka teised silma manustatavad ravimid, imendub timolool verre. See võib põhjustada sarnaseid
kõrvaltoimeid, mida põhjustavad suukaudsed beetablokaatorid. Kõrvaltoimete esinemissagedus pärast
lokaalselt manustatava silmaravimi kasutamist on madalam kui pärast ravimi suukaudset manustamist või
6

süstimist. Lisaks sisaldavad loetletud kõrvaltoimed reaktsioone, mida on kirjeldatud silmahaiguste raviks
kasutatavatel beetablokaatoritel.

Teadmata
Madal veresuhkru tase; südamepuudulikkus; teatud tüüpi südame rütmihäire; kõhuvalu; oksendamine;
lihasvalu, mis ei ole põhjustatud treeningust; seksuaalfunktsiooni häired.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka
selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee
kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas COSOPT säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil pärast "EXP". Kõlblikkusaeg
viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoida pudel välispakendis valguse eest kaitstult.

COSOPTi võib kasutada kuni 28 päeva pärast pudeli esmast avamist.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Pakendi suurus ja muu teave

Mida COSOPT sisaldab
- Toimeained on dorsolamiid ja timolool.
1 ml lahust sisaldab 20 mg dorsolamiidi (22,26 mg dorsolamiidvesinikkloriidina) ja 5 mg timolooli
(6,83 mg timoloolmaleaadina).
- Teised koostisosad on hüdroksüetüültselluloos, mannitool, naatriumtsitraat, naatriumhüdroksiid ja
süstevesi. Säilitusainena on lisatud bensalkooniumkloriid.

Kuidas COSOPT välja näeb ja pakendi sisu
COSOPT on selge, värvitu kuni peaaegu värvitu, kergelt viskoosne lahus. Silmalahuse pudel
(OCUMETER Plus) on valmistatud läbipaistvast kõrgtihedast polüetüleenist ja sisaldab 5 ml lahust.
Pudelil on turvariba, millelt on näha, kas pudel on juba avatud.

Pakendi suurus:
1 x 5 ml (üksik 5 ml pudel)
3 x 5 ml (üksikud 5 ml pudelid)
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja
Merck Sharp & Dohme OÜ
A. H. Tammsaare tee 47
11316 Tallinn
Eesti

7

Tootja
LABORATORIES MERCK SHARP & DOHME
Chibret MIRABEL PLANT
Route de Marsat, RIOM
63963 Clermont-Ferrand Cedex 9
Prantsusmaa

Infoleht on viimati uuendatud juunis 2014.
8



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

COSOPT, 20 mg/5 mg/ml silmatilgad, lahus

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

1 ml sisaldab 22,26 mg dorsolamiidvesinikkloriidi (vastab 20 mg dorsolamiidile) ja 6,83 mg
timoloolmaleaati (vastab 5 mg timoloolile).
INN. Dorzolamidum/Timololum

Teadaolevat toimet omav abiaine
Bensalkooniumkloriid 0,075 mg/ml

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Silmatilgad, lahus.
Selge, värvitu kuni peaaegu värvitu, kergelt viskoosne lahus, mille pH on 5,5...5,8 ja osmolaarsus
242...323 mosm/l.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Kõrgenenud silmasisese rõhu ravi avatudnurga glaukoomi või pseudoeksfoliatiivse glaukoomiga
patsientidel, kui monoteraapia lokaalse beetablokaatoriga ei ole olnud piisav.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Tavaline annus on üks tilk COSOPTi haige(te)sse silma(desse) (konjunktivaalkotti) kaks korda
ööpäevas.

Kasutades COSOPTi koos mõne teise lokaalselt manustatava silmaravimiga, peab nende manustamise
vahe olema vähemalt 10 minutit.

Patsienti tuleb juhendada, et ta peseks enne ravimi kasutamist käsi ning väldiks pudeli otsa
kokkupuudet silma või selle ümbrusega.

Samuti tuleb patsiendile selgitada, et silmalahuse ebaõigel käsitsemisel võib see infitseeruda levinud
bakteritega, mis teadaolevalt põhjustavad silmapõletikke. Infitseeritud silmalahuse kasutamine võib
põhjustada tõsist silmakahjustust ja sellele järgnevat nägemiskaotust.

Patsientidele tuleb õpetada COSOPTi silmalahuse pudeli (OCUMETER PLUS) õiget käsitsemist.

1.
Enne ravimi kasutamist esimesel korral veenduge, et pudeli kaelal olev turvariba on terve.
Pudeli ja korgi vahel olev tühimik on avamata pudelil normaalne.
2.
Kõigepealt peske oma käed ja siis tõmmake ära turvariba, et vabastada kork.
1/12
3.
Pudeli avamiseks keerake korki nooltega näidatud suunas. Ärge eemaldage korki pudelilt otse
üles tõmmates, sest selle tagajärjel ei tööta tilguti korralikult.
4.
Kallutage pea tahapoole ja tõmmake alumine silmalaug kergelt allapoole, nii et moodustuks
“tasku“ alumise silmalau ja silmamuna vahele.
5.
Vastavalt arstilt saadud juhistele pöörake pudel põhjaga ülespoole ja suruge kergelt pöidla ning
nimetissõrmega „sõrmede vajutuskohale“ kuni silma vabaneb üks tilk lahust. ÄRGE
PUUDUTAGE TILGUTI OTSIKUGA SILMA EGA SILMALAUGU.
6.
Pisarakanali kinnisurumine või silmalaugude sulgemine 2 minutiks vähendab süsteemset
imendumist. See võimaldab vähendada süsteemseid kõrvaltoimed ja tugevdada ravimi lokaalset
toimet.
7.
Kui ravimi tilgutamine on raskendatud pärast pudeli esmast avamist, pange kork pudelile tagasi
ja keerake see kinni (ärge üle keerake). Seejärel keerake kork lahti nooltega näidatud suunas.
8.
Korrake punkte 4 ja 5 ka teise silmaga, kui arst on teid nii juhendanud.
9.
Pärast kasutamist keerake kork pudelile, nii et see puutuks pudeliga tihedalt kokku. Pärast
sulgemist peab korgi vasakul poolel olev nool olema kohakuti pudeli sildi vasakul poolel oleva
noolega. Ärge keerake korki üle, sest see võib kahjustada pudelit ja korki.
10.
Tilguti otsa ehitus tagab, et väljub üks tilk. Seega ÄRGE suurendage tilguti otsas olevat avaust.
11.
Kui te olete kõik annused ära kasutanud, jääb natuke ravimit pudelisse järele. Ärge sellepärast
muretsege, sest pudelisse on lisatud suurem kogus COSOPTi ja te saate manustada kogu arsti
poolt määratud COSOPTi annuse. Ärge püüdke väljutada pudelisse jäänud ravimilahust.

Lapsed
Ravimi efektiivsus lastel ei ole tõestatud.
Ravimi ohutus alla 2-aastastel lastel ei ole tõestatud (teave ravimi ohutuse kohta lastel vanuses > 2 < 6 eluaasta: vt lõik 5.1).

4.3. Vastunäidustused

COSOPT on vastunäidustatud patsientidele, kellel on:
- äge hingamisteede haigus, sealhulgas bronhiaalastma või varem põetud bronhiaalastma või
raske krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
- siinusbradükardia; siinussõlme nõrkuse sündroom; sinuatriaalblokaad; II või III astme
atrioventrikulaarne blokaad, mille kontrollimiseks ei ole paigaldatud südamestimulaatorit;
kliiniliselt väljendunud südamepuudulikkus; kardiogeenne šokk;
- raske neerupuudulikkus (kreatiniinikliirens < 30 ml/min) või hüperkloreemiline atsidoos;
- ülitundlikkus toimeainete või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.

Ülaltoodu põhineb ravimi üksikute komponentide omadustel ja ei ole spetsiifiline sellele
kombinatsioonile.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Kardiovaskulaarsed ja respiratoorsed reaktsioonid
Nagu teised lokaalselt manustatavad silmaravimid, imendub timolool süsteemselt. Beetaadrenergilise
komponendi timolooli tõttu võivad esineda sama tüüpi kardiovaskulaarsed, kopsude ja muud
kõrvaltoimed nagu süsteemsetel beetaadrenoblokaatoritel. Ravimi kõrvaltoimete esinemissagedus
pärast lokaalselt manustatava silmaravimi kasutamist on madalam kui süsteemse manustamise korral.
Teave süsteemse imendumise vähendamise kohta: vt lõik 4.2.

Südame häired
Kardiovaskulaarsete haiguste (näiteks südame isheemiatõbi, Prinzmetali stenokardia ja
südamepuudulikkus) ja madala vererõhuga patsientidel tuleb hoolikalt hinnata beetablokaatorite ravi
kasu ja kaaluda ravi muude toimeainetega. Kardiovaskulaarsete haigustega patsiente tuleb jälgida
haiguste süvenemise sümptomite ja kõrvaltoimete tekkimise suhtes.

Negatiivse toime tõttu juhteajale tohib beetablokaatoreid I astme südameblokaadiga patsientidele
manustada ainult ettevaatusega.
2/12

Vaskulaarsed häired
Raskete perifeersete vereringehäiretega (näiteks raskekujuline Raynaud’ tõbi või sündroom) patsiente
tuleb ravida ettevaatusega.

Respiratoorsed häired
Pärast mõnede silma manustatavate beetablokaatorite kasutamist on kirjeldatud hingamiselundite
reaktsioone, sealhulgas surma bronhospasmi tõttu astmaga patsientidel.

COSOPTi tuleb manustada ettevaatusega kerge/mõõduka kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega
patsientidele ja ainult siis, kui võimalik kasu kaalub üles võimaliku riski.

Maksakahjustus
Seda ravimpreparaati ei ole maksakahjustusega haigetel uuritud, mistõttu seda tuleb neile patsientidele
manustada ettevaatusega.

Immunoloogia ja ülitundlikkus
Sarnaselt teistele lokaalselt manustatavatele silmaravimitele võib antud ravimpreparaat imenduda
süsteemselt. Dorsolamiid sisaldab sulfoonamiidrühma, mida leidub ka sulfoonamiidides. Lokaalsel
manustamisel võivad seetõttu esineda sama tüüpi kõrvaltoimed, sealhulgas rasked nahareaktsioonid
nagu Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline epidermaalnekrolüüs, nagu sulfoonamiidide süsteemsel
manustamisel. Kui ilmnevad tõsised kõrvaltoimed või ülitundlikkusreaktsioonid, tuleb ravimi
kasutamine lõpetada.

Selle ravimpreparaadi kasutamisel on täheldatud dorsolamiidvesinikkloriidi silmatilkadega kirjeldatud
lokaalsete kõrvaltoimete teket. Selliste reaktsioonide esinemisel tuleb kaaluda ravi katkestamist selle
ravimpreparaadiga.

Patsiendid, kellel on esinenud atoopiat või rasket anafülaktilist reaktsiooni erinevate allergeenide
suhtes, võivad beetablokaatorite kasutamise ajal olla tundlikumad nende allergeenidega korduva
kokkupuute suhtes ja võivad halvasti reageerida tavalistele adrenaliini annustele, mida kasutatakse
anafülaktiliste reaktsioonide raviks.

Ravimite koostoimed
Kui patsient saab juba süsteemset beetablokaatorit, võib timolooli manustamisel suureneda
süsteemsete beetablokaatorite toime või toime intraokulaarsele rõhule. Nendel patsientidel tuleb
hoolikalt jälgida ravivastust. Kahe lokaalselt manustatava beetaadrenoblokaatori kasutamine ei ole
soovitatav (vt lõik 4.5).

Dorsolamiidi ja suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Ravi katkestamine
Sarnaselt süsteemsetele beetaadrenoblokaatoritele, tuleb ravi katkestamise vajadusel timolooli
sisaldavaid silmaravimeid südame isheemiatõvega patsientidel jätta ära järk-järgult.

Beetablokaatorite lisatoimed

Hüpoglükeemia/diabeet
Kuna beetablokaatorid võivad varjata ägeda hüpoglükeemia nähte ja sümptomeid, tuleb spontaanse
hüpoglükeemia ja labiilse diabeediga patsientidele manustada beetablokaatoreid ettevaatusega.

Beetablokaatorid võivad varjata ka hüpertüreoosi nähte. Beetablokaatorite järsk ärajätmine võib
põhjustada sümptomite halvenemist.

Sarvkesta haigused
Silma manustatavad beetablokaatorid võivad põhjustada silmade kuivust. Sarvkesta haigustega
patsiente tuleb ravida ettevaatusega.
3/12

Kirurgiline anesteesia
Oftalmoloogilised beetablokaatorid võivad blokeerida süsteemsete beetaagonistide, näiteks adrenaliini
toimet. Anestesioloogi tuleb teavitada, kui patsient kasutab timolooli.

Ravi beetaadrenoblokaatoritega võib ägestada raskekujulise müasteenia sümptomeid.

Karboanhüdraasi inhibeerimisega kaasnevad lisatoimed
Ravi suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoritega on seostatud kusekivitõve tekkega happe-leelise
tasakaalu häirumise tagajärjel, seda eelkõige patsientidel, kellel on varasem neerukivide esinemine
anamneesis. Kuigi selle ravimpreparaadi kasutamise ajal ei ole täheldatud happe-leelise
tasakaaluhäireid, on harvadel juhtudel teatatud neerukivitõve tekkest. Kuna COSOPT sisaldab
lokaalselt manustatavat karboanhüdraasi inhibiitorit, mis imendub süsteemselt, võib varasemas
anamneesis neerukivitõbe põdenud patsientidel olla selle ravimpreparaadi kasutamise ajal suurem risk
neerukivitõve tekkeks.

Muud
Ägeda suletudnurga glaukoomi ravi nõuab lisaks silmasisese rõhu langetamisele ka terapeutilist
sekkumist. Seda ravimpreparaati ei ole uuritud ägeda suletudnurga glaukoomi ravis.

Krooniliste sarvkesta defektidega ja/või intraokulaarse operatsiooni läbiteinud patsientidel on
dorsolamiidi kasutamisel teatatud sarvkesta turse ja pöördumatu sarvkesta dekompensatsiooni tekkest.
Madala endoteelirakkude arvuga patsientidel on suurenenud sarvkesta turse tekkerisk. Sellistele
patsientidele tuleb COSOPTi määrata ettevaatusega.

On teatatud ka sarvkesta irdumisest filtratsiooniprotseduuride järgselt seoses vesivedeliku
produktsiooni pärssivate ravimite (näiteks timolool, atsetasolamiid) manustamisega.

Sarnaselt teiste glaukoomivastaste ravimite kasutamisele on osadel patsientidel pikaajalise ravi korral
timoloolmaleaadi silmapreparaatidega teatatud ravimi toime nõrgenemisest. Siiski ei ole kliinilistes
uuringutes, kus 164 patsienti kasutas ravimit vähemalt kolm aastat, täheldatud olulisi erinevusi
silmasisese rõhu keskmiste näitajate osas pärast algset stabiliseerumist.

Kontaktläätsede kasutamine
See ravimpreparaat sisaldab säilitusainena bensalkooniumkloriidi, mis võib põhjustada silmaärritust.
Kontaktläätsed tuleb eemaldada enne ravimi silma tilgutamist ja mitte tagasi panna enne 15 minuti
möödumist. Bensalkooniumkloriid muudab pehmete kontaktläätsede värvust.

Lapsed
Vt lõik 5.1.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Spetsiifilisi ravimite koostoime uuringuid ei ole COSOPTiga läbi viidud.

Kliinilistes uuringutes ei tekkinud kõrvaltoimeid, kui kasutati seda ravimpreparaati koos järgmiste
suukaudselt manustatavate ravimitega: AKE inhibiitorid, kaltsiumikanali blokaatorid, diureetikumid,
mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, sealhulgas atsetüülsalitsüülhape ja hormoonid (näiteks
östrogeenid, insuliin, türoksiin).

Beetablokaatori silmalahuse samaaegsel manustamisel koos suukaudsete kaltsiumikanali blokaatorite,
katehhoolamiine väljaviivate ravimite või beetaadrenoblokaatorite, antiarütmikumide (sealhulgas
amiodaroon), südameglükosiidide, parasümpatomimeetikumide, guanetidiini, narkootiliste ainete ja
monoaminooksüdaasi inhibiitoritega võib esineda aditiivset toimet, mille tagajärjel võivad tekkida
hüpotensioon ja/või väljendunud bradükardia.

4/12
CYP2D6 inhibiitorite (näiteks kinidiin, fluoksetiin, paroksetiin) ja timolooli kombineerimisel on
kirjeldatud süsteemse beetablokaadi tugevnemist (näiteks südame löögisageduse aeglustumine,
depressioon).

Kuigi COSOPT üksinda mõjutab pupilli suurust vähesel määral või üldse mitte, on silma
manustatavate beetablokaatorite ja adrenaliini (epinefriin) kooskasutamisel aeg-ajalt kirjeldatud
müdriaasi teket.

Beetaadrenoblokaatorid võivad suurendada antidiabeetiliste ravimite hüpoglükeemilist toimet.

Suukaudsete beetaadrenoblokaatorite manustamisel võib klonidiinravi lõpetamisele järgneda
tagasilöögiefektina tekkinud hüpertensiooni süvenemine.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
COSOPTi ei tohi raseduse ajal kasutada.

Dorsolamiid
Ravimi kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt kliinilisi andmeid. Küülikutel põhjustas dorsolamiid
emasloomale toksilistes annustes teratogeenset toimet (vt lõik 5.3).

Timolool
Timolooli kasutamise kohta rasedatel naistel ei ole piisavalt andmeid. Timolooli ei tohi kasutada
raseduse ajal, välja arvatud kui ravimi kasutamine on hädavajalik. Teave süsteemse imendumise
vähendamise kohta: vt lõik 4.2.

Epidemioloogilised uuringud ei ole näidanud väärarengut põhjustavat toimet, kuid on ilmnenud
emakasisese kasvu pidurdumise risk, kui beetablokaatoreid manustatakse suukaudselt. Lisaks on
vastsündinutel täheldatud beetablokaadi nähte ja sümptomeid (näiteks bradükardia, hüpotensioon,
respiratoorne distress ja hüpoglükeemia), kui beetablokaatoreid on manustatud sünnituseni. Kui seda
ravimpreparaati manustatakse kuni sünnituseni, tuleb vastsündinut esimestel elupäevadel hoolikalt
jälgida.

Imetamine
Ei ole teada, kas dorsolamiid eritub rinnapiima. Lakteerivatel rottidel vähendas dorsolamiidi
manustamine järglaste kaaluiivet. Beetablokaatorid erituvad rinnapiima. Silmatilkades oleva timolooli
terapeutiliste annuste korral ei ole tõenäoline, et rinnapiima erituks piisavalt palju ainet, et põhjustada
imikul beetablokaadi kliinilisi sümptomeid. Teave süsteemse imendumise vähendamise kohta: vt
lõik 4.2.
Kui ravi COSOPTiga on vajalik, ei ole imetamine soovitatav.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Ravimi toime kohta autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole uuringuid läbi viidud.
COSOPTi võimalikud kõrvaltoimed (näiteks hägune nägemine) võivad mõnedel patsientidel mõjutada
autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet.

4.8. Kõrvaltoimed

Kliinilises uuringus COSOPTiga esinesid kõrvaltoimed, mis olid varem teada
dorsolamiidvesinikkloriidi ja/või timoloolmaleaadi kohta.

Kliinilistes uuringutes raviti COSOPTiga 1035 patsienti. Ligikaudu 2,4% kõikidest haigetest katkestas
ravi lokaalsete kõrvaltoimete tõttu silmas. Ligikaudu 1,2% kõikidest patsientidest katkestas ravi
lokaalsete, ilmselt allergiliste või ülitundlikkusreaktsioonide tõttu silmas (näiteks silmalau põletik ja
konjunktiviit).
5/12

Nagu ka teised lokaalselt manustatavad silmaravimid, imendub timolool süsteemsesse vereringesse.
See võib põhjustada sarnaseid kõrvaltoimeid, mida põhjustavad süsteemsed beetablokaatorid.
Süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus pärast lokaalselt manustatava silmaravimi kasutamist on
madalam kui pärast ravimi süsteemset manustamist.

Kliiniliste uuringute käigus ja turuletulekujärgselt on COSOPTi või ühe selles sisalduva toimeainega
seoses teatatud järgmistest kõrvaltoimetest.

(Väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100 kuni < 1/10), aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100), harv
(≥ 1/10 000 kuni < 1/1000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)).

Organ-
Ravim
Väga sage
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Teadmata**
süsteemi klass
(MedDRA)
Immuun-
COSOPT



süsteemsete

süsteemi
allergiliste
häired
reaktsioonide
nähud ja
sümptomid,
sealhulgas
angioödeem,
urtikaaria,
sügelus, lööve,
anafülaksia

timolool-



allergiliste
sügelus
maleaadi
reaktsioonide
silmatilgad,
nähud ja
lahus
sümptomid,
sealhulgas
angioödeem,
urtikaaria,
lokaalne ja
üldine lööve,
anafülaksia
Ainevahetus- timolool-




hüpo-
ja toitumis-
maleaadi
glükeemia
häired
silmatilgad,
lahus
Psühhiaat-
timolool-


depressioon*
unetus*,

rilised häired
maleaadi
õudus-
silmatilgad,
unenäod*,
lahus
mälukaotus
Närvisüsteemi dorsolamiid-

peavalu*

pearinglus*,

häired
vesinikkloriidi
paresteesia*
silmatilgad,
lahus

timolool-

peavalu*
pearinglus*,
paresteesia*,

maleaadi
minestus*
myasthenia
silmatilgad,
gravis’e
lahus
nähtude ja
sümptomite
ägenemine,
libiido
langus*,
tserebrovasku-
laarne
juhtum*,
ajuisheemia
6/12
Organ-
Ravim
Väga sage
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Teadmata**
süsteemi klass
(MedDRA)
Silma
COSOPT
kipitus- ja
konjunktiviit,



kahjustused
torkimistunne
hägune
nägemine,
sarvkesta
erosioon, silma
sügelemine,
pisaravool

dorsolamiid-

silmalau-
iridotsükliit*
ärritus,

vesinikkloriidi
põletik*,
sealhulgas
silmatilgad,
silmalau
punetus*,
lahus
ärritus*
valu*,
koorikute teke
silma-
laugudele*,
mööduv
müoopia (mis
möödus ravi
katkestamisel),
sarvkesta
turse*,
okulaarne
hüpotoonia*,
võrkkesta
irdumine
(filtratsioon-
kirurgia
järgselt)*

timolool-

silmaärrituse
nägemishäired,
lauvaje, kaheli-
sügelus,
maleaadi
nähud ja sümp-
sealhulgas
nägemine,
pisaravool,
silmatilgad,
tomid,
refraktiivsed
võrkkesta
punetus,
lahus
sealhulgas
muutused
irdumine
hägune
blefariit*,
(osadel
filtratsioon-
nägemine,
keratiit*,
juhtudel seoses
kirurgia
sarvkesta
sarvkesta
miootikumi
järgselt* (vt
erosioon
tundlikkuse
ärajätmisega)*
lõik 4.4)
vähenemine ja
silmade
kuivus*
Kõrva ja
timolool-



tinnitus*

labürindi
maleaadi
kahjustused
silmatilgad,
lahus
Südame
timolool-


bradükardia*
valu
atrioventriku-
häired
maleaadi
rindkeres*,
laarne blokaad,
silmatilgad,
südame-
südame-
lahus
pekslemine*,
puudulikkus
tursed*,
arütmia*,
südame pais-
puudulikkus*,
südame-
seiskus*,
südame-
blokaad
Vaskulaarsed
timolool-



hüpotensioon*,

häired
maleaadi
klaudikatsioon,
silmatilgad,
Raynaud’
lahus
fenomen*, käte
ja jalgade
külmetamine*
7/12
Organ-
Ravim
Väga sage
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Teadmata**
süsteemi klass
(MedDRA)
Respiratoor-
COSOPT

sinusiit

hingeldus,

sed, rindkere
hingamis-
ja mediastii-
puudulikkus,
numi häired
nohu, harva
bronhospasm

dorsolamiid-



ninaverejooks*

vesinikkloriidi
silmatilgad,
lahus

timolool-


düspnoe*
bronhospasm

maleaadi
(põhiliselt
silmatilgad,
olemasoleva
lahus
bronho-
spastilise
haigusega
patsientidel)*,
hingamis-
puudulikkus,
köha*
Seedetrakti
COSOPT
Maitsetundlik-




häired
kuse muutused

dorsolamiid-

iiveldus*

kurguärritus,

vesinikkloriidi
suukuivus*
silmatilgad,
lahus

timolool-


iiveldus*,
kõhulahtisus,
düsgeuusia,
maleaadi
düspepsia*
suukuivus*
kõhuvalu,
silmatilgad,
oksendamine
lahus
Naha ja
COSOPT



kontakt-

nahaaluskoe
dermatiit,
kahjustused
Stevensi-
Johnsoni
sündroom,
toksiline
epidermaalne
nekrolüüs

dorsolamiid-



lööve*

vesinikkloriidi
silmatilgad,
lahus

timolool-



alopeetsia*,
nahalööve
maleaadi
psoriasiformne
silmatilgad,
nahalööve või
lahus
psoriaasi
ägenemine*
Lihas-skeleti
timolool-



süsteemne
müalgia
ja sidekoe
maleaadi
erütematoosne
kahjustused
silmatilgad,
luupus
lahus
Neerude ja
COSOPT


kusekivitõbi


kuseteede
häired
Reproduktiiv-
timolool-



Peyronie’
seksuaal-
se süsteemi ja
maleaadi
tõbi*, libiido
funktsiooni
rinnanäärme
silmatilgad,
langus
häired
häired
lahus
Üldised
dorsolamiid-

asteenia/



häired ja
vesinikkloriidi
väsimus*
manustamis-
silmatilgad,
koha
lahus
reaktsioonid

timolool-


asteenia/


maleaadi
väsimus*
silmatilgad,
lahus
8/12
* Neid kõrvaltoimeid kirjeldati ka COSOPTi turuletulekujärgsel kasutamisel.
** Täiendavad kõrvaltoimed, mida on täheldatud silma manustatavatel beetablokaatoritel ja mis
võivad tekkida ka COSOPTiga.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Puuduvad andmed juhusliku või tahtliku COSOPTi suukaudse manustamisega seotud üleannustamise
kohta inimeste poolt.

Sümptomid
On teatatud tahtmatust timoloolmaleaadi silmalahuse üleannustamisest, mille tulemusena ilmnesid
beetaadrenoblokaatoritele omased süsteemsed nähud, nagu pearinglus, peavalu, hingeldus,
bradükardia, bronhospasm ja südameseiskus. Dorsolamiidi üleannustamise korral kõige sagedamini
esinevateks oodatavateks sümptomiteks on elektrolüütide tasakaaluhäired, atsidoos ja võimalikud
kesknärvisüsteemi nähud.

Inimese poolt dorsolamiidvesinikkloriidi tahtliku või tahtmatu üleannustamise kohta on saadaval
ainult piiratud andmed. Suukaudse manustamise järgselt on kirjeldatud somnolentsust. Lokaalse
manustamisega seoses on teatatud järgmisi sümptomeid: iiveldus, pearinglus, peavalu, väsimus,
ebatavalised unenäod ja düsfaagia.

Ravi
Ravi peab olema sümptomaatiline ja toetav. Jälgida tuleb seerumi elektrolüütide (eriti kaalium) ja vere
pH väärtusi. Uuringud on näidanud, et timolool ei ole kergesti dialüüsitav.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: glaukoomivastased preparaadid ja miootikumid, beetablokaatorid;
ATC-kood: S01ED80

Toimemehhanism
COSOPT koosneb kahest toimeainest - dorsolamiidvesinikkloriidist ja timoloolmaleaadist. Mõlemad
toimeained langetavad kõrgenenud silmasisest rõhku vesivedeliku sekretsiooni vähendamise teel,
tehes seda erinevate mehhanismide kaudu.

Dorsolamiidvesinikkloriid on tugev karboanhüdraas-II-inhibiitor. Karboanhüdraasi inhibeerimise
tulemusena silma ripsjätketes väheneb vesivedeliku produktsioon, aeglustub arvatavasti
bikarbonaatioonide moodustumine, millele järgneb naatriumi ja vedeliku transpordi vähenemine.
Timoloolmaleaat on mitteselektiivne beetaadrenoblokaator. Timoloolmaleaadi silmasisest rõhku
alandava toime täpne mehhanism ei ole käesolevaks hetkeks täiesti selge, kuigi üks uuring
fluorestsiiniga ja tonograafilised uuringud viitavad sellele, et peamine toime võib olla seotud
vesivedeliku produktsiooni vähendamisega. Osades uuringutes on aga täheldatud ka vesivedeliku
äravoolu kerget paranemist. Nende kahe aine kombinatsioonil on aditiivne toime silmasisese rõhu
langetamisel, võrreldes sellega, kui neid manustada eraldi preparaatidena.

Pärast lokaalset manustamist langetab see ravimpreparaat kõrgenenud silmasisest rõhku, olenemata
sellest, kas see on seotud glaukoomiga või mitte. Silmasisese rõhu tõus on nägemisnärvi kahjustuse ja
glaukoomist põhjustatud vaatevälja kaotuse patogeneesis peamine riskifaktor. See ravimpreparaat
9/12
langetab silmasisest rõhku, omamata miootikumidele sarnaseid kõrvaltoimeid nagu hämaras nägemise
häired, akommodatsioonispasm ja pupilli ahenemine.

Farmakodünaamilised toimed
Kliinilised toimed
Kuni 15 kuud kestnud kliinilistes uuringutes manustati kas ainult COSOPTi kaks korda ööpäevas
(hommikul ja õhtul enne magamaheitmist) või 0,5% timolooli ja 2,0% dorsolamiidi eraldi
kombinatsiooni glaukoomi või silmasisese hüpertensiooniga patsientidele, kellele nende ravimite
koosmanustamine oli näidustatud. Uuringus võrreldi nende preparaatide silmasisest rõhku langetavat
toimet. Uuring hõlmas nii ravimata patsiente kui ka timolooli monoteraapiaga mitte kontrolli all
olevaid patsiente. Enamik patsientidest enne kliinilisse uuringusse kaasamist sai monoteraapiat
lokaalse beetaadrenoblokaatoriga. Kombineeritud andmete analüüsil ilmnes, et manustatuna kaks
korda ööpäevas COSOPTi on silmasisest rõhku langetav toime suurem kui monoteraapiana kasutatud
2%-l dorsolamiidil manustatuna kolm korda ööpäevas või 0,5%-l timoloolil manustatuna kaks korda
ööpäevas. COSOPTi silmasisest rõhku langetav toime manustatuna kaks korda ööpäevas on
võrdväärne dorsolamiidi ja timolooli eraldi koosmanustamisele kaks korda ööpäevas. COSOPTi
silmasisest rõhku langetavat toimet manustamisel kaks korda ööpäevas hinnati päeva erinevatel
aegadel. Toime ei muutunud ka pikaajalise raviga.

Lapsed
Läbi on viidud 3-kuuline kontrollitud uuring, mille esmane eesmärk oli dokumenteerida
dorsolamiidvesinikkloriidi 2% silmalahuse ohutus alla 6 aasta vanustel lastel. Selle uuringu avatud
faasis said COSOPTi 30 patsienti vanuses alla 6 ja ≥ 2 eluaasta, kellel ei olnud dorsolamiidi või
timolooli monoteraapiaga saavutatud silmasisese rõhu piisavat langust. Ravimi efektiivsus nendel
patsientidel ei ole tõestatud. Selles väikeses patsientide rühmas oli kaks korda ööpäevas manustatud
COSOPT üldiselt hästi talutav; 19 patsienti osales raviperioodis kuni lõpuni ja 11 patsienti katkestas
ravi operatsiooni, ravi muutuse tõttu või muudel põhjustel.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Dorsolamiidvesinikkloriid
Erinevalt suu kaudu manustatavatest karboanhüdraasi inhibiitoritest võimaldab
dorsolamiidvesinikkloriidi lokaalne manustamine avaldada toimet otse silmas ja seda suhteliselt
väikeste annuste juures ja seega ka väiksema süsteemse eksponeeritusega. Kliinilistes uuringutes
langes silmasisene rõhk ilma suukaudsetele karboanhüdraasi inhibiitoritele omaste happe-leelise
tasakaaluhäirete ja elektrolüütide tasakaalu muutusteta.

Lokaalsel manustamisel imendub dorsolamiid süsteemselt. Et hinnata võimalikku süsteemset
karboanhüdraasi inhibeerimist lokaalse manustamise järgselt, mõõdeti toimeaine ja metaboliidi
kontsentratsioone erütrotsüütides ja plasmas ning karboanhüdraasi inhibeerimist erütrotsüütides. Kuna
dorsolamiid seondub selektiivselt karboanhüdraas-II-ga (KA-II), siis pikaajalisel kasutamisel
kumuleerub see erütrotsüütidesse, samal ajal kui plasmas on dorsolamiid sedastatav äärmiselt väikeses
kontsentratsioonis. Lähteravim moodustab ainsa metaboliidi - N-desetüüli, mis inhibeerib KA-II
vähemal määral kui lähteravim, kuid inhibeerib ka vähemaktiivset isoensüümi karboanhüdraas-I
(KA-I). Metaboliit koguneb samuti erütrotsüütidesse, kus see seondub põhiliselt KA-I-ga. Dorsolamiid
seondub mõõdukalt plasmavalkudega (ligikaudu 33%). Dorsolamiid eritub peamiselt uriiniga
muutumatul kujul; metaboliit eritub samuti uriiniga. Pärast ravimi manustamise lõpetamist
elimineerub dorsolamiid erütrotsüütidest mittelineaarselt; algselt langeb toimeaine kontsentratsioon
järsult, millele järgneb aeglasem eliminatsiooni faas poolväärtusajaga ligikaudu neli kuud.

Kui dorsolamiidi anti suukaudselt, et jäljendada maksimaalset süsteemset ekspositsiooni pärast
pikaajalist lokaalset manustamist, saabus püsikontsentratsioon 13 nädala jooksul. Stabiilses faasis ei
leidunud plasmas vabal kujul toimeainet ega tema metaboliiti; KA inhibeerimist oli punalibledes
vähem kui oleks seda vaja neerufunktsiooni või hingamishäirete tekkeks. Sarnaseid farmakokineetilisi
omadusi täheldati ka pärast dorsolamiidi pikaajalist lokaalset manustamist. Mõnel neerufunktsiooni
häirega eakal patsiendil (kreatiniinikliirens 30…60 ml/min) leiti punalibledes metaboliidi kõrgemaid
10/12
kontsentratsioone, kuid sellega ei seostatud märkimisväärset karboanhüdraasi inhibeerimist ega ka
kliiniliselt oluliste süsteemsete kõrvaltoimete teket.

Timoloolmaleaat
Kliinilises uuringus määrati toimeaine kontsentratsiooni plasmas kuuel patsiendil pärast 0,5%
timoloolmaleaadi silmatilkade lokaalset manustamist kaks korda ööpäevas. Keskmine
plasmakontsentratsioon pärast hommikust manustamist oli 0,46 nanogrammi/ml ja pärast õhtust
manustamist 0,35 nanogrammi/ml.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Ravimi üksikute toimeainete okulaarne ja süsteemne ohutusprofiil on hästi tõestatud.

Dorsolamiid
Küülikutel oli emasloomale toksiliste dorsolamiidi annuste manustamine seotud metaboolse atsidoosi
ja lülikehade väärarengute tekkega.

Timolool
Loomkatsetes ei ole ilmnenud teratogeenset toimet.

Loomkatsetes ei esinenud silmas lokaalseid kõrvaltoimeid dorsolamiidvesinikkloriidi ning
timoloolmaleaadi silmalahuse monoteraapia ega dorsolamiidvesinikkloriidi ja timoloolmaleaadi
koosmanustamise korral. In vivo ja in vitro uuringud mõlema toimeainega ei ole viidanud
mutageensele toimele. Seetõttu puudub COSOPTi raviannuste manustamisel märkimisväärne risk
inimese ohutusele.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Bensalkooniumkloriid
Hüdroksüetüültselluloos
Mannitool (E421)
Naatriumtsitraat (E331)
Naatriumhüdroksiid (E524) pH kohandamiseks
Süstevesi

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat.
COSOPTi ei tohi kasutada kauem kui 28 päeva pärast ravimpudeli esmast avamist.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida pudel välispakendis valguse eest kaitstult.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Silmalahuse pudel (OCUMETER Plus) on valmistatud läbipaistvast kõrgtihedast polüetüleenist.
Pudelil on hermeetiline tilguti, elastselt vetruvate külgedega ala, millele vajutades saab ravimit
tilgutada ja kaheosaline kork. Kaheosaline kork torkab tilgutisse augu pudeli kasutamisel esimesel
korral, see auk lukustub korgi peale keeramisel ja kasutamise ajaks moodustub üheosaline kork.
11/12
Pudelil on turvariba, millelt on näha, kas pudel on juba avatud. OCUMETER Plus silmalahuse pudel
sisaldab 5 ml lahust.

COSOPT on saadaval järgmistes pakendi suurustes:
1 x 5 ml (üksik 5 ml pudel)
3 x 5 ml (üksikud 5 ml pudelid)
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Merck Sharp & Dohme OÜ
A. H. Tammsaare tee 47
11316 Tallinn
Eesti Vabariik

8. Müügiloa number

282199

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 28/10/1999
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 15.09.2014

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud septembris 2014.
12/12