ARILIN

Toimeained: metronidasool

Ravimi vorm: vaginaalsuposiit

Ravimi tugevus: 1g 2TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on ARILIN ja milleks seda kasutatakse

Arilin on nitroimidasoolide rühma kuuluv antibiootikum (bakterite vastane ravim), mis on saada-
val vaginaalsuposiitidena ning mida kasutatakse tupesiseselt (intravaginaalselt) bakteriaalsete nak-
kuste (infektsioonide) raviks.
Arilin'i kasutatakse täiskasvanutel järgmistel näidustustel:
- trihhomoniaas,
- bakteriaalne vaginoos (Gardnerella vaginalis’e põhjustatud tupepõletik, mittespetsiifiline tupe-
põletik)
Selgitus
Trihhomoniaas on haigus, mille tekitajaks on viburloom Trichomonas vaginalis. See põhjustab
peamiselt tupepõletikku ja meestel kusitipõletikku. Haigus levib sugulisel teel. Haiguse kindlaks-
tegemiseks võetakse tampooniga külv tupeseinalt.
Bakteriaalse vaginoosi puhul on tupe normaalne bakteriaalne mikrofloora muutunud. See põhjus-
tab kalalõhnalist voolust. Bakteriaalne vaginoos hõlmab nii Gardnerella vaginalis'e põhjustatud
tupepõletikku kui ka mittespetsiifilist tupepõletikku.

2. Mida on vaja teada enne ARILIN võtmist

Ärge kasutage Arilin'i
- kui olete ülitundlik (allergiline) metronidasooli, teiste 5-nitroimidasoolide, soja, maapähklite
või teiste Arilin'i koostisosade suhtes.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Arilin'i kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Arilin
- Raske maksakahjustuse, vereloomehaiguste ja peaaju, seljaaju ning perifeersete närvide haigus-
te puhul. Nendel juhtudel peab arst teie ravi kasulikkust väga hoolikalt kaaluma.
- Nagu kõikide nitroimidasooli sisaldavate ravimite puhul, ei tohi Arilin'i reeglina kasutada
kauem kui 10 päeva. Seda tohib vaid üksikjuhtudel kui pikem ravi on selgelt näidustatud. Nen-
del juhtudel tuleb patsienti regulaarselt jälgida (hinnata nii kliinilist seisundit kui ka teha labo-
ratoorseid analüüse). Korduvat ravi võib arst määrata vaid individuaalselt, kui see on põhjenda-
tud. Vt ka lõik 3 „Kuidas Arilin'i kasutada”.
- Trihhomoniaasi puhul on sageli ka seksuaalpartner haigustekitaja kandja (seda ka juhul, kui po-
le ilmnenud veel haigusnähte). Seetõttu vajab ka seksuaalpartner ravi metronidasooliga, sest
vastasel juhul võib tekkida reinfektsioon (uuesti nakatumine). Ravi ajal tuleb vältida seksuaal-
vahekorda.
Muud ravimid ja Arilin
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mistahes muid ravi-
meid. Arilin'i vaginaalsuposiidi kasutamisel jõuab ligikaudu 20% toimeainest vereringesse. See-
tõttu võivad tekkida samad kõrvaltoimed, mis suu kaudu võetavate metronidasooli preparaatide
puhul.
Millised teised ravimid mõjutavad Arilin'i?
Disulfiraami puhul (alkoholi võõrutusraviks) võivad tekkida segasusseisund ning teatud vaimsed
häired (psühhoos).
Barbituraatide (toimeained heksobarbitaal või fenobarbitaal, mida kasutatakse unehäirete ja kram-
pide puhul ning samuti narkoosiravimina) ja fenütoiini sisaldavate ravimite (krambivastased) võt-
misel Arilin'i toime nõrgeneb.
Tsimetidiini sisaldavad ravimid (maolimaskesta põletiku e. gastriidi ja mao- ning
kaksteistsõrmikuhaavandi raviks) võivad üksikjuhtudel aeglustada metronidasooli (Arilin'i toime-
aine) väljutamist organismist ning seeläbi Arilin'i toimet tugevdada.
Milliste teiste ravimite toimet mõjutab Arilin?
Teatud verehüübimist pärssivate ravimite (varfariini tüüpi antikoagulandid) manustamisel võib ol-
la vajalik kohandada annust, sest Arilin tugevdab nende ravimite verd vedeldavat toimet.
Liitiumi sisaldavate ravimite (toimeaine, mida kasutatakse eufooriliste või pärsitud meeleoluhäire-
te [maniakaaldepressiivsete seisundite] ravis) manustamisel on vajalik ettevaatus, sest on tähelda-
tud liitiumi sisalduse tõusu veres (liitiumi mürgistuse oht, mille ilminguteks on värinad ja kram-
bid).
Muud võimalikud koostoimed
Metronidasool võib põhjustada teatud laboratoorsete analüüside (ASATi aktiivsuse määramine
seerumi) tulemustes tegelikust väiksemaid väärtusi.
Arilin'i kasutamine koos toidu, joogi ja alkoholiga
Alkoholi kasutamist tuleb vältida, sest võivad tekkida kõrvalmõjud, nagu nahapunetus pea ja kaela
piirkonnas ning samuti iiveldus, oksendamine, peavalud ja pearinglus.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ra-
vimi kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Arilin'i kasutamise ohutus raseduse ajal ei ole piisavalt tõestatud. Seetõttu tohib Arilin'i raseduse
ajal ning eelkõige esimesel trimestril kasutada ainult eluohtliku infektsiooni korral kui teised ravi-
mid ei ole andnud soovitud tulemust. Kasutamise otsustab arst.
Arilin'i toimeaine eritub inimese rinnapiima. Seetõttu tuleks ravi ajaks rinnaga toitmine katkesta-
da. Ravimi ühekordsel manustamisel tuleks rinnaga toitmine 24 tunniks katkestada ning sellel ajal
tekkinud rinnapiim välja pumbata ja ära visata.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Arilin võib eelkõige ravi alguses mõjutada reaktsioonikiirust. Sellisel juhul ei pruugi te ootamatute
ja/või äkki tekkinud sündmuste puhul nii kiiresti ja/või asjakohaselt reageerida. Ravi ajal ärge juh-
tige autot ega muud sõidukit! Ärge töötage elektriliste seadmete või masinatega! Ärge töötage
kindla toeta pindadel! Pöörake eelkõige tähelepanu sellele, et alkohol vähendab teie autojuhtimise
võimet veelgi!

3. Kuidas ARILIN võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annustamine
Kui arst ei ole teisiti määranud, on tavaline annus esmakordse infektsiooni puhul üldiselt üks
Arilin 1000 mg vaginaalsuposiit üks kord ööpäevas intravaginaalselt.
Raskematel juhtudel ja korduva infektsiooni puhul on soovitatav üks Arilin 1000 mg
vaginaalsuposiit üks kord ööpäevas kahel järjestikusel päeval.
Kasutamisviis
Arilin on tuppe manustatav vaginaalsuposiit (vt pilti).

Vaginaalsuposiite on kõige parem sisestada tuppe õhtuti,
enne magamaminekut, seliliasendis ja veidi
kõverdatud ning kergelt tõstetud jalgadega.
Menstruatsiooni ajal suposiite ei tohi kasutada.

kusejuha
tupe sissekäik
pära

ku lõpuosa

Ravi kestus
Vaginaalsuposiite kasutatakse tavaliselt 1-2 päeva.
Hoiatused
Nagu teistegi nitroimidasooli sisaldavate ravimite puhul, ei tohi Arilin'i reeglina kasutada kauem
kui 10 päeva. Vt ka lõik 2 „Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Arilin”.
Kui te kasutate Arilin'i rohkem kui ette nähtud
Kui laps peaks vaginaalsuposiidi alla neelama, siis ei ole raskeid mürgistusnähte oodata. Kui peak-
sid tekkima kaebused, siis sümptomaatilise raviga peaksid mõne päeva pärast sümptomid taandu-
ma.
Kui te unustate Arilin'i kasutada
Vajalik võib olla üks päev pikem ravi. Pidage nõu oma arstiga.
Kui te lõpetate Arilin'i kasutamise
Kui te lõpetate ravi enneaegselt või katkestate ravi ajutiselt, ei pruugi ravi olla edukas!
Ebameeldivate kõrvaltoimete puhul pidage nõu oma arstiga, millised abinõud on selle vastu ole-
mas ning kas võiks olla vajalik kasutada mõnda muud ravimit.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kõrvaltoimete puhul kasutatakse järgmisi sageduse kategooriaid.
Väga sage:
rohkem kui ühel patsiendil 10st
Sage:
1 kuni 10 patsiendil 100st
Aeg-ajalt:
1 kuni 10 patsiendil 1000st
Harv:
1 kuni 10 patsiendil 10 000st
Väga harv:
vähem kui ühel patsiendil 10 000st
Teadmata:
ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel
Arilin'i vaginaalsuposiitide kasutamisel jõuab ligikaudu 20% toimeainest vereringesse. Kõrval-
toimeid tekib küll harva, kuid on samad, mis suu kaudu võetavate metronidasooli preparaatide pu-
hul.
Olulised kõrvaltoimed või sümptomid, millele peate tähelepanu pöörama ning mida teha, kui
need tekivad
Kui teil peaks tekkima allpool nimetatud kõrvaltoimeid, lõpetage Arilin vaginaalsuposiitide kasu-
tamine ning võtke ühendust oma arstiga nii kiiresti kui võimalik.
Väga harva esinevad - Anafülaktiline šokk (ülitundlikkusreaktsioonina tekkinud tugev vererõhulangus)
Rasketel juhtudel võivad tekkida hingamispuudulikkus, pearinglus ja oksendamine. Kui peak-
sid kaasnema teadvuse häired, külm higi ning kahvatud ja külmad käed ning jalad, tuleb kohe
abi saamiseks kutsuda arst. Arsti saabumiseni patsient peaks lamama ning jalad tuleb tõsta kõr-
gemale. Jahtumise vältimiseks tuleb patsiendi peale asetada soe tekk. Kasutada tuleb tavapära-
seid asjakohaseid esmaabi meetmeid (nt antihistamiinid, kortikosteroidid,
sümpatomimeetikumid ja vajadusel kunstlik hingamine). Ravi Arilin'iga tuleb kohe katkestada.
- Vereliistakute arvu vähenemine (trombotsütopeenia).
- Teatud valgeliblede puudus (agranulotsütoos) veres. Agranulotsütoos võib tekkida mõne tunni
jooksul. Haigusnähud võivad olla palavik, kurnatus, angiin (tonsilliit) ja suu limaskesta põletik.
Sellistel juhtudel tuleb kiiresti teha vereanalüüs. Sellisel juhul võtke viivitamata ühendust lähi-
ma kättesaadava arstiga.
- Kõhunäärmepõletik.
- Kui ravi ajal või esimestel ravijärgsetel nädalatel tekib püsiv raske kõhulahtisus, siis tuleb
kaaluda pseudomembranoosse enterokoliidi (raske soolehaigus) võimalust (tekitaja on ena-
masti Clostridium difficile). See antibiootikumravi poolt vallandatud soolehaigus võib olla
eluohtlik ning vajab kohest arstiabi. Sõltuvalt näidustusest arst peab kaaluma Arilin
vaginaalsuposiidiga ravi lõpetamist ning vastavalt alustama kohe asjakohast ravi (nt spetsii-
filised antibiootikumid/keemiaravi, mille toime on kliiniliselt tõestatud). Sooletegevust (pe-
ristaltikat) pidurdavaid ravimeid ei tohi võtta.
- Aeg-ajalt tekkivad kõrvaltoimed
Närvihaigused (perifeerne neuropaatia) ja krambihood. Esimesed nähud on kätes ja jalgades
tuimuse-, kiheluse- või torkimisetunne. Kui need sümptomid peaksid kasvõi ainult kergel kujul
avalduma, pöörduge kohe oma arsti poole!
Teadmata esinemissagedusega:
- Peaaju, väikeaju haiguslikud muutused (nt kõne ja kõnnaku häired, silmade värin ja värisemi-
ne).
- Rasked nahareaktsioonid (nt multiformne erüteem, punetusega kulgevad põletikulised nahahai-
gused).
- Maksapõletik, mis mõnikord kulgeb nahakollasusega.

Muud võimalikud kõrvaltoimed
Sagedased kõrvaltoimed
- Metallimaitse, mõru maitsega röhatused, katt keelel, suuõõne põletikud (keelepõletik (glossiit),
igemete ja suulimaskestapõletik (stomatiit), rõhumistunne maos, iiveldus, oksendamine, isukao-
tus, kõhulahtisus.
- Uriini värvumine tumedaks (metronidasooli ainevahetusproduktist tingitud, ei ole haiguslik).
Aeg-ajalt tekkivad kõrvaltoimed
- Peavalu, pearinglus, uimasus, unetus, segasus, ärritatavus, kurb meeleolu (depressioon), liigu-
tuste koordinatsiooni häired (ataksia).
- Nahareaktsioonid (nt sügelus, nõgeslööve villikeste ja sõlmekeste tekkega [urtikaaria]), ravimi-
palavik.
- Vere valgeliblede arvu vähenemine (leukopeenia või granulotsütopeenia). Pikemaajalisel kasu-
tamisel tuleb seetõttu teha regulaarselt vereanalüüse.
- Kiirelt tekkivad ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised reaktsioonid). Kergematel juhtudel
tekivad punetus, kublad, allergiline nohu ja silma sarvkesta allergiline põletik.
- Valulik urineerimine (düsuuria), põiepõletik (tsüstiit) ning kusepidamatus (inkontinents).
- Maksafunktsiooni häired.
- Suguelundite pärmseeninfektsioonid (nt kandidiaas).
- Lihasnõrkus, nägemishäired.
Väga harva
- Sojaubadest saadav letsitiin võib väga harva tekitada allergilist reaktsiooni.
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.

5. Kuidas ARILIN säilitada

Hoida seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ravimit ei tohi kasutada pärast pakendile märgitud kõlblikkusaja lõppu. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Arilin sisaldab
Toimeaine on metronidasool.
1 vaginaalsuposiit sisaldab 1000 mg metronidasooli.
Abiained on glütserooltrialkanoaat (C8-C18), letsitiin.

Kuidas Arilin välja näeb ja pakendi sisu
Arilin on kollakasvalged vaginaalsuposiidid, mis on pakendatud fooliumist ribapakenditesse papp-
karpides.
Pakendis on 2 vaginaalsuposiiti.

Müügiloa hoidja ja tootja
Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel
Sudbrackstraße 56,
33611 Bielefeld
Saksamaa

Telefon: (0521) 880805
Faks: (0521) 8808334
E-post: info@wolff-arzneimittel.de

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja
poole.
AS Sirowa Tallinn,
Salve 2C,
11612 Tallinn
Tel: 6830700

Infoleht on viimati kooskõlastatud oktoobris 2012





Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Arilin 1000 mg vaginaalsuposiidid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Toimeaine: metronidasool.
Üks vaginaalsuposiit sisaldab toimeainena 1000 mg metronidasooli
INN: Metronidazolum

Abiaine: letsitiin (saadakse sojaubadest)
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Vaginaalsuposiit.
Kollakasvalged vaginaalsuposiidid.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Trihhomoniaas.
Bakteriaalne vaginoos (Gardnerella vaginalis’e põhjustatud tupepõletik, mittespetsii-
filine tupepõletik).

Märkus. Bakteriaalset vaginoosi (BV) saab diagnoosida kliiniliste kriteeriumite (nt. Amseli diag-
nostilised kriteeriumid) või Grami järgi. Välistada tuleb teiste tavaliste vulvovaginiitide tekitajate
olemasolu, nagu näiteks Trichomonas vaginalis, Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae,
Candida albicans
ja Herpes simplex viirus.

Antimikroobsete ravimite määramisel ja kasutamisel tuleb järgida kohalikke kehtivaid ravijuhi-
seid.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Annustamine
Esmakordse infektsiooni puhul on piisav annus üldjuhul üks Arilin 1000 mg vaginaasuposiit
üks kord ööpäevas intravaginaalselt õhtul enne magamaminekut.
Raskematel juhtudel ja korduva infektsiooni puhul on soovitatav annus üks Arilin 1000 mg
vaginaasuposiit üks kord ööpäevas intravaginaalselt õhtul enne magamaminekut kahel järjes-
tikusel päeval.
Lapsed
Andmed puuduvad, sest ravim on näidustatud vaid täiskasvanutele.

Manustamisviis
Vaginaalsuposiiti on kõige parem sisestada tuppe seliliasendis, veidi tõstetud ja kergelt kõ-
verdatud jalgadega.
Ravi vaginaalsuposiitidega ei tohi kasutada menstruatsiooni ajal.
Ravi kestus
Tavaliselt kestab ravi 1 kuni 2 päeva.
Hoiatus!
Ravi Arilin'i ega nitroimidasooli sisaldavate teiste ravimitega ei tohi tavaliselt kesta kauem
kui 10 päeva. Vt lõik 4.4 "Hoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel".

4.3. Vastunäidustused

Arilin vaginaalsuposiidid on vastunäidustatud patsientidel, kellel
- esineb ülitundlikkus metronidasooli, teiste 5-nitroimidasoolide, soja, maapähklite või
Arilin'i ükskõik millise abiaine suhtes. Erandiks on eluohtlik infektsioon, mis ei allu ravi-
le teiste ravimitega.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Maksafunktsiooni raske häire, vereloomehaiguste ning kesk- ja perifeerse närvisüsteemi hai-
guste puhul tuleb enne Arilin'i kasutamist kaaluda hoolikalt kasu ja riskide suhet.
Nagu kõikide nitroimidasooli sisaldavate ravimite puhul, ei tohi Arilin'i reeglina kasutada
kauem kui 10 päeva, välja arvatud juhul kui pikem ravi on selgelt näidustatud. Sellisel juhul
on vajalik patsiendi regulaarne asjakohane jälgimine (kliiniline ja laboratoorne). Korduvat ra-
vi võib määrata vaid individuaalselt, kui see on põhjendatud.
Trihhomoniaasi puhul on vajalik ka samaaegne seksuaalpartneri ravi suukaudse ravimvormi-
ga.
Ravi ajal tuleb seksuaalvahekorda vältida.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Metronidasooli intravaginaalse manustamise korral imendub süsteemselt ligikaudu 20% an-
nusest.
Süsteemsel manustamisel (suukaudne, rektaalne, intravenoosne) on võimalikud järgmised
koostoimed.
Disulfiraami kasutamisel võivad tekkida psühhoos ja segasusseisund.
Varfariini tüüpi antikoagulante saavate patsientide ravi tuleb üle vaadata, sest metronidasool
tugevdab verehüübimist pärssivat toimet.
Liitiumi manustamisel tuleb olla ettevaatlik, sest täheldatud on liitiumi sisalduse tõusu seeru-
mis.
Barbituraatide ja fenütoiini kasutamisel on metronidasooli toime vähenenud.
Üksikjuhtidel on täheldatud tsimetidiini toimel metronidasooli väljutamise vähenemist, mis
viis metronidasooli seerumikontsentratsiooni tõusule.
Metronidasool võib põhjustada teatud laboratoorsete analüüside (ASATi aktiivsuse määrami-
ne seerumis) tulemustes tegelikust väiksemaid väärtusi.
Alkoholi tarbimist tuleb vältida, sest võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu nahapunetus pea ja
kaela piirkonnas ning samuti iiveldus, oksendamine, peavalu ja pearinglus.


4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Metronidasooli ohutus rasedusele ei ole piisavalt tõestatud. Eelkõige raseduse varajase staa-
diumi kohta on vastuolulisi andmeid. Üksikutes uuringutes on leitud sünnidefektide sageduse
suurenemist. Loomkatsetes ei olnud metronidasoolil teratogeenset toimet (vt lõik 5.3).
Seetõttu tohib Arilin'i raseduse ajal ning eelkõige esimesel trimestril kasutada ainult eluohtli-
ku infektsiooni korral kui teised ravimid ei ole andnud soovitud tulemust.

Imetamine
Metronidasool eritub inimese rinnapiima ning suukaudsel manustamisel võib rinnapiimas
saavutada sarnaseid kontsentratsioone kui vereplasmas. Seetõttu tuleb imetamise ajal katkes-
tada kas rinnaga toitmine või ravimi kasutamine. Ühekordsel manustamisel imetamise ajal tu-
leks rinnaga toitmine 24 tunniks katkestada ning sellel ajal tekkinud rinnapiim välja pumbata
ja ära visata.

Fertiilsus
Andmed puuduvad.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Arilin võib mõjutada patsiendi reaktsioonikiirust sellisel määral, et see võib häirida aktiivset
osalemist liikluses ning samuti masinatega töötamise võimet. See mõju on suurem ravi algu-
ses ning samaaegsel alkoholi tarbimisel.

4.8. Kõrvaltoimed

Kõrvaltoimete puhul kasutatakse järgmisi sageduse kategooriaid:
Väga sage (> 1/10)
Sage (> 1/100 kuni < 1/10)
Aeg-ajalt (> 1/1000 kuni < 1/100)
Harv (> 1/10 000 kuni < 1/1000)
Väga harv (< 1/10 000)
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Metronidasooli vaginaalse manustamise korral imendub süsteemselt ligikaudu 20% annusest.
Kõrvaltoimeid tekib väga harva.
Süsteemsel manustamisel (suukaudne, rektaalne, intravenoosne) on võimalikud järgmised
koostoimed:
Sagedased kõrvaltoimed
- Metallimaitse, mõru maitsega röhatused, katt keelel, glossiit, stomatiit, rõhumistunne
maos, iiveldus, oksendamine, isukaotus, kõhulahtisus.
- Uriini värvumine tumedaks (metronidasooli ainevahetusproduktist tingitud, ei ole kliinili-
selt oluline).
Aeg-ajalt tekkivad kõrvaltoimed
- Peavalu, pearinglus, uimasus, unetus, segasus, ärritatavus, depressioon, ataksia.
- Perifeerne neuropaatia ja krambihood. Esimesed nähud on kätes ja jalgades tuimuse- kihe-
luse- või torkimisetunne.
- Nahareaktsioonid (nt sügelus, urtikaaria), ravimipalavik.
- Leukopeenia ja granulotsütopeenia. Seetõttu on pikaajalisema ravi korral vajalik regulaar-
selt jälgida vereanalüüse (vt ka „Väga harvad kõrvaltoimed”).


- Anafülaktilised reaktsioonid.
- Düsuuria, tsüstiit, inkontinents.
- Maksafunktsiooni häired (nt transaminaaside ja bilirubiinisisalduse tõus seerumis).
- Suguelundite pärmseeninfektsioonid (nt kandidiaas).
- Nõrkus (muskulaarne), nägemishäired.
Väga harvad kõrvaltoimed
- Anafülaktiline šokk. Raske ägeda ülitundlikkusreaktsiooni (nt anafülaktiline šokk) puhul
tuleb ravi Arilin'iga kohe katkestada ning kasutada tavapäraseid asjakohaseid esmaabi
meetmeid (nt antihistamiinid, kortikosteroidid,sümpatomimeetikumid ja kunstlik hingami-
ne).
- Agranulotsüstoos ja trombotsütopeenia.
- Pankreatiit.
- Arilin-ravi ajal võib tekkida pseudomembranoosne enterokoliit. Tuleb kaaluda ravi lõpe-
tamist olenevalt näidustusest ning kohe rakendada asjakohast ravi (nt spetsiifilised anti-
biootikumid/kemoterapeutikumid, mille toime on kliiniliselt tõestatud). Peristaltikat pärs-
sivad ravimid on vastunäidustatud.
- Sojaubadest saadav letsitiin võib väga harva tekitada allergilist reaktsiooni.

Teadmata:
- Entsefalopaatia, väikeaju sündroom (nt kõne ja kõnnaku häired, nüstagm ja treemor)
- Rasked nahareaktsioonid (nt multiformne erüteem)
- Hepatiit, mõnikord koos ikterusega

4.9. Üleannustamine

Suitsiidikatse eesmärgil 15 g metronidasooli ühekordsel manustamisel tekkis iiveldus, oksen-
damine, hüperrefleksia, ataksia, tahhükardia, hingamispuudulikkus ja orientatsioonihäired.
Surmajuhte ei ole kirjeldatud.
Spetsiifilist antidooti ei ole teada. Sümptomaatilise ravi korral taanduvad kõrvalnähud mõne
päevaga.


5 FARMAKOLOOGILISED
OMADUSED

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline grupp: Imidasooli derivaadid
ATC-kood: G01AF01

Toimemehhanism
Metronidasoolil ei ole mikroobivastast toimet. Tegemist on stabiilse ja läbitungimisvõimelise
lähteainega, millest anaeroobsetes tingimustes tekivad mikrobiaalse püruvaadi-ferredoksiini-
oksüdoreduktaasi vahendusel ferredoksiini ja flavodoksiini oksüdatsiooni teel
nitrosoradikaalid, mis toimivad DNAsse. Nitrosoradikaalid moodustavad DNA aluspaaridega
ühendid, mille tulemusel DNA ahel katkeb ning sellele järgneb rakusurm.
Farmakokineetika ja -dünaamika suhe
Toime sõltub peamiselt maksimaalse seerumikontsentratsiooni (Cmax ) ja haigustekitaja mini-
maalse pärssiva kontsentratsiooni (MIK) jagatisest.

Resistentsuse mehhanismid
Anaeroobsete bakterite resistentsuse mehhanismid metronidasooli vastu on vaid osaliselt tea-
da:


- Metronidasool-resistentsetel Bacteroides-tüvedel on resistentsus-determinandid, mis
kodeerivad nitroimidasool-reduktaase, mille toimel tekib nitroimidasoolist
aminoimidasool ning seeläbi pärsitakse antibakteriaalset toimet andvate lämmastikra-
dikaalide teket.
- Helicobacter pylori puhul tekib metronidasooli suhtes resistentsus geeni mutatsioo-
nist, mis kodeerib NADPH-nitroreduktaasi. Nende mutatsioonide toimel toimub ami-
nohapete vahetus ning seeläbi ensüüm ei ole enam aktiivne. Seega ei toimu
metronidasooli aktiveerimist lämmastikradikaaliks.
Metronidasooli ja teiste nitroimidasooli derivaatide (tinidasool, ornidasool, nimorasool) vahel
on täielik ristresistentsus.

Piirväärtused
Metronidasooli testid on tehtud tavapäraste kontsentratsioonilahjendustega. Kindlaks on teh-
tud järgmised minimaalsed pärssivad kontsentratsioonid nii tundlike kui ka resistentsete hai-
gustekitajate suhtes.
EUCAST (European Committee on Antimicrobial Susceptibility Testing) piirväärtused
Haigustekitaja Tundlik
Resistentne
Grampositiivne anaeroob
≤ 4 mg/l
> 4 mg/l
Gramnegatiivne anaeroob
≤ 4 mg/l
> 4 mg/l

Omandatud resistentsuse levimus Saksamaal
Eri liikide omandatud resistentsuse levimus võib erineda nii piirkondade kui ka aja lõikes.
Seetõttu on eelkõige raskete infektsioonide adekvaatseks raviks vajalikud kohalikud andmed
resistentsuse olukorra kohta. Kui lokaalse resistentsuse andmete põhjal on metronidasooli
toime küsitav, tuleb ravi osas nõu pidada erialaekspertidega. Eelkõige raskete infektsioonide
või ravile allumatuse korral tuleb mikrobioloogiliseks diagnoosiks tõestada tekitaja ning kin-
nitada tundlikkus metronidasoolile.

Omandatud resistentsuse levimus Saksamaal, tuginedes viimase 5 aasta andmetele, mis on
saadud riiklikest resistentsuse järelevalve projektidest ja uuringutest (seisuga: detsember
2010).

Üldiselt tundlikud liigid
Anaeroobsed mikroobid
Bacteroides fragilis
Clostridium difficile
Δ
Clostridium perfringens°
Fusobacterium
spp.°
Peptoniphilus spp.°
Peptostreptococcus spp.°
Porphyromonas spp.°
Prevotella spp.°
Veillonella spp.°
Teised mikroorganismid
Entamoeba histolytica°
Gardnerella vaginalis°
Giardia lamblia°
Trichomonas vaginalis°
Liigid, kelle puhul võib ravi käigus tekkida omandatud resistentsus


Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid
Helicobacter pylori
Algselt resistentsed liigid
Kõik obligatoorselt aeroobsed bakterid
Grampositiivsed mikroorganismid
Enterococcus spp.
Staphylococcus
spp.
Streptococcus
spp.Gramnegatiivsed mikroorganismid
Enterobacteriaceae
Haemophilus
spp.
° Tabeli koostamise hetkel aktuaalsed andmed puuduvad. Algandmete, standardkirjanduse ja
ravisoovituste puhul on lähtutud tundlikkusest.
Δ Ainult penitsilliin-allergia.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Suukaudsel manustamisel imendub metronidasool kiiresti ja peaaegu täielikult, maksimaalne
seerumikontsentratsioon saavutatakse 1-2 tunniga. Rektaalsel manustamisel imendub süs-
teemselt 80%, maksimaalne seerumikontsentratsioon saavutatakse 4 tunniga. Vaginaalsel ma-
nustamisel jõuab seerumisse 20% ning maksimaalne seerumikontsentratsioon saavutatakse
hiljem - 8 kuni 24 tunni järel. Seerumi poolväärtusaeg on keskmiselt 8 (6-10) tundi. Inimor-
ganismis moodustuvad erinevad metaboliidid. Põhimetaboliidid on hüdroksümetaboliit (1-(2-
hüdroksüetüül)-2-hüdroksümetüül-5-nitroimidasool) ja happeline metaboliit (2-metüül-5-
nitroimidasool-1-üüläädikhape).
Ligikaudu 80% toimeainest väljutatakse neerude kaudu, mille juures metaboliseerimata toi-
meaine osakaal on alla 10%. Väike osa (ligikaudu 6%) väljutatakse maksa kaudu. Neerupuu-
dulikkus ravimi organismist väljutamist oluliselt ei mõjuta. Raske maksapuudulikkuse korral
tuleb arvestada eliminatsiooni aeglustumisega. Poolväärtusaeg võib tugevalt aeglustunud
maksafunktsiooni korral pikeneda 30 tunnini. Valkudega seondub alla 20%. Jaotusruumala on
ligikaudu 36 l.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Metronidasooli suurte annuste korduval manustamisel 2

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Glütserooltrialkanoaat (C8-C18),
Letsitiin.

6.2. Sobimatus

Ei ole teada.

6.3. Kõlblikkusaeg

5 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 30°C

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Fooliumist ribapakendid pappkarbis.
Pakendis on 2 vaginaalsuposiiti.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erihoiatused ravimi hävitamiseks
Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Dr. August Wolff GmbH & Co. KG Arzneimittel
Sudbrackstraße 56,
33611 Bielefeld
Saksamaa

Telefon: (0521) 880805
Telefaks: (0521) 8808334
E-post: info@wolff-arzneimittel.de

8. Müügiloa number

789312

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

25.06.2012

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud juulis 2012