AMISAN 200 MG
Toimeained: amisulpriid
Ravimi vorm: tablett
Ravimi tugevus: 200mg 30TK
Retseptiravim
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on AMISAN 200 MG ja milleks seda kasutatakse
Amisan sisaldab toimeainena amisulpriidi. Amisulpriid kuulub psühhoosivastaste ravimite rühma.
Amisan'i kasutatakse skisofreenia nimelise vaimuhaiguse raviks. Sümptomiteks on nt pettekujutlused
(imelikud või ebatavalised mõtted), hallutsinatsioonid (olematute asjade kuulmine või nägemine),
ebatavaline käitumine, mis võib olla ka agressiivne (need on nn positiivsed sümptomid) ja
eemaloleku- ning tõrjutustunne (nn negatiivsed sümptomid).
2. Mida on vaja teada enne AMISAN 200 MG võtmist
Ärge võtke Amisan'i:
-
kui olete amisulpriidi või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui teil on kasvaja, mille on põhjustanud hormoon prolaktiin, nt prolaktinoom, või
rinnanäärmevähk;
-
kui teil on neerupealise kasvaja, mida nimetatakse feokromotsütoomiks;
-
kui te võtate Parkinson’i tõve ravimit levodopa (vt allpool lõik „Muud ravimid ja Amisan”);
-
kui te olete kuni puberteediealine;
-
kui te toidate rinnaga.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Amisan’i võtmist pidage nõu oma arstiga:
-
kui teil on Parkinson’i tõbi;
-
kui teil on ebakorrapärane südametegevus (südamerütm);
-
kui teil on või on olnud südamehaigus või aeglane pulss (vähem kui 55 lööki minutis);
-
kui teil on kaaliumi madal tase veres;
-
kui teil on insuldirisk;
-
kui teil või kellelgi teie perekonnast on esinenud verehüübeid (trombid), kuna sarnaseid
ravimeid seostatakse trombide tekkimisega;
-
kui teil on suhkurtõbi või kui te teate, et teil on risk suhkurtõve tekkeks;
-
kui teil on epilepsia (krambid);
-
kui teil on neeruprobleemid;
-
kui te olete eakas See on oluline seetõttu, et teil võib esineda liigset vererõhu langust või
unisust. Antipsühhootikume võtvatel eakatel dementsetel patsientidel on teatatud kergelt
suurenenud surmajuhtude arvust võrreldes antipsühhootikume mittekasutavate patsientidega.
-
kui teil on vähe valgevereliblesid (agranulotsütoos). See tähendab, et te võite haigestuda
infektsioonidesse sagedamini kui tavaliselt.
-
kui teil on sagedased infektsioonid, nt palavik, tugev vappekülm, kurguvalu või suuhaavandid.
Need võivad olla veresüsteemi häire - mida nimetatakse leukopeeniaks - nähud
Muud ravimid ja Amisan
Teatage oma arstile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid.
See on oluline seetõttu, et Amisan võib mõjutada mõnede teiste ravimite toimet. Samuti võivad mõned
ravimid mõjutada Amisan'i toimet.
Te ei tohi Amisan'i võtta samal ajal järgnevate ravimitega:
-
Parkinsoni tõve ravim levodopa;
-
ravimid, mida nimetatakse “dopamiini agonistideks” (nt ropinirool ja bromokriptiin).
Teatage oma arstile, kui te võtate järgmisi ravimeid:
-
mõned südame rütmihäirete ravimid (nt kinidiin, disopüramiid, amiodaroon, sotalool);
-
psühhoosivastased ravimid, kasutatakse vaimsete häirete korral;
-
tugeva valu korral kasutatavad ravimid, mida nimetatakse opiaatideks (morfiin või petidiin);
-
klonidiin, mida kasutatakse migreeni, nahaõhetuse või kõrge vererõhu korral;
-
mõned malaariaravimid (meflokviin);
-
kõrgvererõhutõve ja südamehäirete ravimid (nt diltiaseem, verapamiil, guanfatsiin,
südameglükosiidid);
-
valuvaigistid (nt tramadool ja indometatsiin);
-
anesteetikumid;
-
antihistamiinikumid, mida kasutatakse allergia sümptomite raviks;
-
barbituraadid ja bensodiasepiinid (unerohud).
Amisan koos toidu, joogi ja alkoholiga
Ärge tarbige ravi ajal Amisan'iga alkoholi. See võib mõjutada teie ravimi toimet.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Amisulpriidi ohutust raseduse ajal ei ole uuritud. Ärge võtke Amisan’i, välja arvatud juhul, kui teie
arst teisiti ütleb.
Vastsündinutel, kelle emad on raseduse viimasel trimestril (3 viimast raseduskuud) Amisan’i võtnud,
võivad ilmneda järgmised sümptomid: värinad, lihasjäikus ja/või nõrkus, unisus, agiteeritus,
hingamisprobleemid ja söömisraskused. Kui teie lapsel esinevad ükskõik millised nendest nähtudest,
peaksite te arstiga ühendust võtma.
Imetamine
Amisan'i võtmise ajal ei tohi rinnaga toita.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Amisan võib põhjustada teie tähelepanuvõime langust, uimasust või unisust, nii et te ei tohi selle
võtmise ajal juhtida autot ega käsitseda masinaid, kuni te olete kindel et ravim teid ei mõjuta.
Amisan sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi võtmist pidama nõu
oma arstiga.
3. Kuidas AMISAN 200 MG võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Kui palju võtta
Amisan'i võetav annus sõltub teie haigusest. Järgige hoolikalt arsti juhiseid.
Täiskasvanud
Tavaline annus on vahemikus 50 mg kuni 800 mg iga päev.
- Vajadusel alustab arst teie ravi väiksema annusega.
- Vajadusel võib arst määrata kuni 1200 mg päevaannuse.
-
Kui te olete eakas, võib arst teid vajadusel hoolikamalt jälgida, sest teil võib suurema tõenäosusega
esineda ravimist põhjustatud vererõhu langust või unisust.
Kui teil on neeruprobleemid, soovitab teie arst teile võtmiseks sobiva annuse. See võib olla pool või
kolmandik normaalannusest.
Kui teil on maksaprobleemid, ei ole tavaannuse muutmine vajalik.
Kasutamine lastel ja noorukitel
Lastel puberteedieast kuni 18. eluaastani ei ole Amisan'i kasutamine soovitatav.
Lastel kuni puberteedieani ei tohi seda ravimit kasutada, sest selles populatsioonis ei ole ravimi
ohutust tõestatud.
Manustamisviis
Kui te võtate kuni 400 mg amisulpriidi ööpäevas, võite te selle võtta ühe annusena. Kui te võtate
ööpäevas rohkem kui 400 mg amisulpriidi, peate te jagama annuse kaheks ja võtma pool hommikul ja
teise poole õhtul. Kahtluste korral küsige nõu oma arstilt või apteekrilt.
Neelake tabletid alla tervetena koos klaasitäie veega ja ilma närimata. Tablette võib võtta koos toiduga
või ilma.
Kui teil on tunne, et Amisan’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te võtate Amisan’i rohkem kui ette nähtud
Kui teie või keegi teine võtab liiga palju tablette korraga või kui te arvate, et laps on mõne tableti alla
neelanud, pöörduge koheselt arsti poole. Üleannustamine põhjustab tõenäoliselt uimasust, mille
tagajärjel võib tekkida teadvuse kaotus, lihasjäikust ja tavatuid liigutusi. Palun võtke see infoleht,
järelejäänud tabletid ja karp endaga haiglasse või arsti juurde kaasa, et seal teataks, milliseid tablette te
võtnud olete.
Kui te unustate Amisan’i võtta
Kui te unustasite annuse võtta, tehke seda niipea, kui see teile meenub. Kuid kui järgmise annuse
võtmise aeg on juba lähedal, jätke ununenud annus vahele. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus
jäi eelmisel korral võtmata. Võtke järgmine annus tavalisel ajal.
Kui te lõpetate Amisan’i võtmise
Teie arst otsustab, kui kaua te Amisan’i võtma peate. Ärge lõpetage tablettide võtmist, kui te end
paremini tunnete. Kui te lõpetate Amisan’i võtmise, võib teie haigus ägeneda või uuesti tekkida.
Amisan'i võtmist ei tohi lõpetada järsku, välja arvatud juhul, kui teie arst on öelnud teisiti. Ravi
ootamatu lõpetamine võib põhjustada toimeid, nagu iiveldus või oksendamine ja unetus, higistamine,
lihasjäikus või ebatavalised kehaliigutused või teie algne seisund võib uuesti ägeneda.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui need sümptomid ilmnevad, lõpetage Amisan’i võtmine ja pöörduge koheselt arsti poole:
-
kõrge palavik, higistamine, lihasjäikus, kiire pulss, hingeldamine ja segasus, uimasus või
agiteeritus. Need võivad olla tõsise, kuid harvaesineva kõrvaltoime - “pahaloomuline
neuroleptiline sündroom” - tunnused.
-
ebatavaline südamerütm, väga kiire pulss või valud rindkeres, mille tagajärjel võib tekkida infarkt
või eluohtlik südamehäire.
-
trombid (verehüübed) veenides, eriti jalgades (sümptomiteks on jala turse, valu ja punetus), mis
võivad mööda veresooni liikuda kopsudesse, põhjustades valu rinnus ja hingamisraskust.
-
rohkem infektsioone, kui tavaliselt. Selle põhjuseks on verehäired (agranulotsütoos) või vere
valgeliblede arvu langus (neutropeenia).
Aeg-ajalt (võivad tekkida kuni 1 inimesel 100-st)
allergilised reaktsioonid, nt nahalööve, sügelemine või turse, neelamis- või hingamisraskused,
-
huulte, näo, kõri või keele turse.
krambid (tõmblused).
-
Samuti on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:
Väga sage (võib tekkida rohkem kui 1 inimesel 10-st):
- värisemine, lihasjäikus või spasmid, aeglased liigutused, rohkema sülje eritumine kui tavaliselt või
rahutus, mis tavaliselt väheneb, kui teie arst vähendab teie Amisan’i raviannust või määrab teile
täiendava ravimi.
Sage (võib tekkida kuni 1 patsiendil 10-st):
- liigutused, mida te ei ole võimeline kontrollima, peamiselt kätel ja jalgadel, mida saab vähendada,
kui arst määrab teile täiendava ravimi.
- unehäired (unetus), ärevus, agiteeritus, orgasmihäired.
- uimane või unine olek.
- kõhukinnisus, iiveldus või oksendamine, suukuivus.
- kehakaalu tõus.
- ebatavaline piimaeritus rindadest nii meestel kui naistel, rindade valu.
- menstruatsioonide ärajäämine.
- rinnanäärmete suurenemine meestel.
- erektsiooni saamise ja säilitamise raskused või ejakulatsiooni raskused.
- pearingluse tunne (see võib olla tingitud madalast vererõhust).
Aeg-ajalt (võib tekkida kuni 1 patsiendil 100-st):
- liigutused, mida te ei ole võimeline kontrollima, peamiselt näos või keelega.
- aeglane pulss.
- kõrge veresuhkru tase (hüperglükeemia).
- maksaensüümide aktiivsuse tõus.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas AMISAN 200 MG säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil ja blistril. Kõlblikkusaeg
viitab selle kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Amisan sisaldab
Toimeaine on amisulpriid.
- Üks Amisan tablett sisaldab 50 mg või 200 mg amisulpriidi.
Teised koostisosad on maisitärklis, laktoosmonohüdraat, metüültselluloos 400, kolloidne veevaba
ränidioksiid, magneesiumstearaat.
- Üks Amisan õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg amisulpriidi.
Teised koostisosad on
Tableti sisu: laktoosmonohüdraat, metüültselluloos 400, naatriumtärklisglükolaat tüüp A,
magneesiumstearaat, mikrokristalliline tselluloos.
Tableti kate: aluseline butüülmetakrülaadi kopolümeer (E100), titaandioksiid (E171), talk,
magneesiumstearaat, makrogool 6000.
Kuidas Amisan välja näeb ja pakendi sisu
Amisan 50 mg: valged kuni valkjad ümmargused tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, tableti
diameeter 7,0 mm.Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Amisan 200 mg: valged kuni valkjad ümmargused tabletid, poolitusjoonega ühel küljel, tableti
diameeter 12,5 mm. Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
Amisan 400 mg: valged kuni valkjad, kaksikkumerad, ovaalsed, õhukese polümeerikattega tabletid,
mõõtudega 18×8 mm, poolitusjoonega ühel küljel. Õhukese polümeerikattega tableti saab jagada
võrdseteks annusteks.
Amisan 50 mg on PVC/Al blistrites, pakendis 12 ja 60 tabletti, haiglapakendis on 600 tabletti (12
tabletti blistris).
Amisan 200 mg on PVC/Al blistrites, pakendis 20, 30, 50, 60, 100 ja 150 tabletti, haiglapakendis on
600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris).
Amisan 400 mg on PVC/Al blistrites, pakendis 20, 30, 50, 60, 100 ja 150 õhukese polümeerikattega
tabletti, haiglapakendis on 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris).
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Pro.Med. CS Praha a.s.
Telčská 1
CZ 140 00 Praha 4
Tšehhi Vabariik
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
PRO.MED.CS Baltic, UAB
Liimi 1, 10621 Tallinn
Tel: +372 6 597008
See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Tšehhi Vabariik Amilia 50 mg tablety
Amilia 200 mg tablety
Amilia 400 mg potahované tablety
Eesti
Amisan 50 mg, tabletid
Amisan 200 mg, tabletid
Amisan 400 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Leedu
Amisan 50 mg tabletÄs
Amisan 200 mg tabletÄs
Amisan 400 mg plÄvele dengta tabletÄs
LätiAmisan 200 mg tabletes
Amisan 400 mg apvalkotÄs tabletes
Poola
Amisan
Amisan
Amisan
Rumeenia
Amisan 50 mg comprimate
Amisan 200 mg comprimate
Amisan 400 mg comprimate filmate
Slovakkia
Amilia 50 mg tablety
Amilia 200 mg tablety
Amilia 400 mg filmom obalené tablety
Infoleht on viimati uuendatud juunis 2014
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Amisan 50 mg, tabletid
Amisan 200 mg, tabletid
Amisan 400 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Amisan 50 mg:
Üks tablett sisaldab 50 mg amisulpriidi.
Teadaolevat toimet omav abiaine: Iga tablett sisaldab 49,37 mg laktoosmonohüdraati.
Amisan 200 mg:
Üks tablett sisaldab 200 mg amisulpriidi.
Teadaolevat toimet omav abiaine: Iga tablett sisaldab 197,50 mg laktoosmonohüdraati.
Amisan 400 mg:
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 400 mg amisulpriidi.
Teadaolevat toimet omav abiaine: Iga õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 200 mg
laktoosmonohüdraati.
INN. Amisulpridum
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
50 mg: Tablett
Valge kuni valkjas ümmargune tablett, poolitusjoonega ühel küljel, diameetriga 7 mm.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
200 mg: Tablett
Valge kuni valkjas ümmargune tablett, poolitusjoonega ühel küljel, diameetriga 12,5 mm.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
400 mg: Õhukese polümeerikattega tablett
Valge kui valkjas, ovaalne (mõõtudega 18 x 8 mm), kaksikkumer, õhukese polümeerikattega tablett,
poolitusjoonega ühel küljel.
Tableti saab jagada võrdseteks annusteks.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Skisofreenia ja teised psühhootilised häired, mis kulgevad:
-
positiivsete sümptomitega: meelepetted, hallutsinatsioonid, mõtlemisehäired, vaenulikkus,
usaldamatus
-
peamiselt negatiivsete sümptomitega (defitsiidi sündroom): emotsionaalne tuimenemine ja
sotsiaalne isoleerumine.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Positiivsed sümptomid:
Ägedate psühhootiliste episoodide raviks soovitatakse manustada suukaudselt 400...800 mg ööpäevas.
Üksikjuhtudel võib ööpäevast annust suurendada kuni 1200 mg-ni. Üle 1200 mg ööpäevaste annuste
ohutust ei ole piisavalt hinnatud ning ei soovitata seetõttu kasutada.
Ravi alustamisel amisulpriidiga ei ole vaja spetsiifilist annuse tiitrimist läbi viia. Annused
kohandatakse individuaalselt.
Negatiivsete ja positiivsete sümptomite koosesinemisel tuleb annust kohandada nii, et saavutatakse
optimaalne kontroll positiivsete sümptomite üle.
Säilitusraviks määratakse individuaalselt minimaalne toimiv annus.
Negatiivsed sümptomid:
Valdavalt negatiivsete sümptomitega patsientidel soovitatakse kasutada suukaudseid annuseid
50…300 mg ööpäevas. Annused kohandatakse individuaalselt. Tuleb kasutada väikseimat efektiivset
annust.
Kuni 400 mg-seid amisulpriidi annuseid võib manustada 1 kord ööpäevas. Suuremad annused kui 400
mg tuleb manustada mitmeks manustamiskorraks jagatuna.
Eakad
Amisulpriidi ohutust on hinnatud piiratud arvul eakatel patsientidel. Amisulpriidi kasutamisel peab
olema eriti ettevaatlik hüpotensiooni ja sedatsiooni võimaliku tekkeohu tõttu. Neerupuudulikkuse
korral võib olla vajalik ka annuse vähendamine.
Lapsed
Amisulpriidi ohutus ja efektiivsus puberteedieast kuni 18. eluaastani ei ole tõestatud. Amisulpriidi
kasutamise kohta skisofreeniaga noorukitel on piiratud andmed. Seetõttu ei ole amisulpriidi
kasutamine puberteedieast kuni 18. eluaastani soovitatav; lastel kuni puberteedieani on amisulpriidi
kasutamine vastunäidustatud, sest ohutus ei ole veel tõestatud (vt lõik 4.3).
Neerupuudulikkus
Amisulpriid elimineerub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral tuleb annust vähendada poole
võrra patsientidel, kellel kreatiniini kliirens on vahemikus 30...60 ml/min, ja kolmandiku võrra
nendel, kellel kreatiniini kliirens on vahemikus 10...30 ml/min. Kuna raske neerukahjustusega
patsientidega (kreatiniini kliirens < 10 ml/min) ravikogemus puudub, on soovitatav nende patsientide
puhul eriline ettevaatus (vt lõik 4.3)
Maksapuudulikkus
Kuna amisulpriid metaboliseerub ainult vähesel määral, ei ole annuse vähendamine vajalik.
Amisan tablette/õhukese polümeerikattega tablette võib võtta sõltumata söögiaegadest. Tabletid tuleb
neelata alla katki närimata, koos piisava koguse vedelikuga.
Ravi kestvus: Saadaval on ühe-aastast perioodi katvad kontrollitud kliiniliste uuringute andmed.
Ravikuuri pikkuse määrab arst.
4.3. Vastunäidustused
-
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
-
Samaaegse prolaktiinsõltuva kasvaja olemasolu (nt hüpofüüsi prolaktinoom või
rinnanäärmevähk).
-
Feokromotsütoom.
-
Kuni puberteediealised lapsed.
Imetamine.
-
Samaaegne levodopa preparaatide kasutamine (vt lõik 4.5).
-
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Sarnaselt teistele neuroleptikumidele, võib tekkida maliigne neuroleptiline sündroom, potentsiaalselt
surmaga lõppev tüsistus, mida iseloomustavad hüpertermia, lihasrigiidsus, motoorne rahutus ja
suurenenud kreatiinfosfokinaasi hulk. Hüpertermia esinemisel, eriti suurte päevaannuste kasutamisel,
tuleb kõikide antipsühhootiliste ravimite k.a amisulpriid, kasutamine lõpetada.
Parkinsoni tõvega patsientidele tuleb amisulpriidi, nagu teisigi antidopamiinergilisi preparaate,
määrata ettevaatusega, kuna see võib põhjustada haiguse süvenemist. Amisulpriidi võib kasutada
ainult siis, kui antipsühhootiline ravi on hädavajalik.
QT-intervalli pikenemine
Ettevaatus on vajalik, kui amisulpriidi määratakse teadaoleva kardiovaskulaarse haiguse või
perekonna anamneesis QT-intervalli pikenemisega patsiendile, ning tuleb vältida neuroleptikumidega
koosmanustamist.
Insult
Dementsusega eakate populatsioonis mõnede atüüpiliste antipsühhootikumidega läbi viidud
randomiseeritud, platseebokontrolliga kliinilises uuringus täheldati ligikaudu 3-kordset
tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete suurenenud riski. Selle suurenenud riski toimemehhanism ei ole
teada. Suurenenud riski ei saa välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide
populatsioonide puhul. Amisan’i tuleb insuldi riskifaktoritega patsientidel kasutada ettevaatusega.
Dementsusega eakad patsiendid
Antipsühhootikumidega ravitavate dementsusega eakate isikute surmarisk on suurenenud.
Platseeboga kontrollitud 17 kliinilise uuringu (keskmise kestvusega 10 nädalat) - kus patsiendid
võtsid enamasti atüüpilisi antipsühhootikume - analüüs näitas, et ravimiga seotud surmarisk oli 1,6
kuni 1,7 korda kõrgem platseeboga ravitud patsientide surmariskist. Kogu tüüpilise 10-nädalase
kontrollitud uuringu kestel oli ravimiga seotud surmade esinemuse määr 4,5%, võrreldes 2,6%-ga
platseebogrupis. Kuid surmade põhjus atüüpiliste antipsühhootikumidega ravitute grupis oli erinev,
enamus surmasid oli tõenäoliselt põhjustatud kas kardiovaskulaarsetest sündmustest (nt
südamepuudulikus, äkksurm) või infektsioonidest (nt kopsupõletik). Jälgimisuuringud kinnitavad, et
sarnaselt atüüpilistele antipsühhootikumidele võib ravi ka tavapäraste antipsühhootikumidega
suremust suurendada. Kui suurel määral neid vaatlusuuringute põhjal tehtud järeldusi suurenenud
suremuse kohta võib omistada antipsühhootikumide, vastandina mõnedele patsientide omadus(tele),
ei ole selge.
Venoosne trombemboolia
Antipsühhootikumidega seoses on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest.
Antipsühhootikumidega ravitavatel patsientidel on sageli tegemist VTE omandatud ohuteguritega,
mistõttu peab enne ravi Amisan’iga ja ravi ajal kindlaks tegema kõik VTE ohutegurid ja rakendama
ennetavaid meetmeid.
Mõnedel atüüpiliste antipsühhootikumidega, sh amisulpriid, ravitud patsientidel on täheldatud
hüperglükeemiat. Seetõttu peab diagnoositud suhkurtõvega patsientidel, samuti suhkurtõve
riskifaktoritega patsientidel ravi ajal amisulpriidiga regulaarselt jälgima vere glükoosisisaldust.
Amisulpriid võib alandada krambiläve. Seetõttu tuleb epilepsia anamneesiga patsiente ravi ajal
hoolikalt jälgida.
Amisulpriid elimineerub neerude kaudu. Neerupuudulikkuse korral tuleb vähendada annust või tuleb
kaaluda vahelduvat ravi (vt lõik 4.2).
Eakatele patsientidele tuleb amisulpriidi, nagu teisigi antipsühhootilisi preparaate määrata erilise
ettevaatusega hüpotensiooni ja sedatsiooni tekke ohu tõttu. Neerupuudulikkuse korral võib olla
vajalik ka annuse vähendamine.
Suurtes terapeutilistes annustes antipsühhootilise ravi järsul ärajätmisel on täheldatud
ärajätusümptomeid, sh iiveldust, oksendamist ja unetust. Võivad taastuda ka psühhoosi nähud ja
amisulpriidi puhul on teatatud tahtmatute liigutushäirete (nt akatiisia, düstoonia ja düskineesia)
esinemisest. Seetõttu on soovitatav amisulpriidi järk-järguline ärajätmine.
Antipsühhootikumide, sh amisulpriidi kasutamisel on teatatud leukopeeniast, neutropeeniast ja
agranulotsütoosist. Seletamatud infektsioonid või palavik võivad viidata vere düskraasiale (vt lõik
4.8), mis vajab otsekohest hematoloogilist uuringut.
Amisan sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus,
laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi malabsorptsioon, ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Vastunäidustatud kombinatsioonid
Levodopa: retsiprookne antagonism levodopa ja neuroleptikumide toime vahel. Amisulpriid võib
avaldada vastumõju dopamiini agonistide (nt bromokriptiin, ropirinool) toimele.
Mittesoovitavad kombinatsioonid
Amisulpriid võib potentseerida alkoholi tsentraalset toimet.
Kombinatsioonid, millega tuleb arvestada
Kesknärvisüsteemi pärssijad, sh narkootikumid, analgeetikumid, sedatiivsed H -antihistamiinikumid,
1
barbituraadid, bensodiasepiinid jt anksiolüütikumid, klonidiin ja selle derivaadid.
Antihüpertensiivsed jt hüpotensiivset toimet avaldavad ravimid.
Ettevaatus on vajalik, kui amisulpriidi määratakse koos ravimitega, mis teadaolevalt pikendavad QT-
intervalli, nt klass IA antiarütmikumid (nt kinidiin, disopüramiid) ja klass III antiarütmikumid (nt
amiodaroon, sotalool), mõned antihistamiinikumid, mõned teised antipsühhootikumid ja mõned
malaariavastased ained (nt meflokviiin) (vt lõik 4.4).
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Loomkatsed ei ole näidanud amisulpriidi kahjulikku toimet reproduktiivsusele. On täheldatud ravimi
farmakoloogilistest omadustest sõltuvat (prolaktiin vahendatav toime) fertiilsuse langust.
Amisulpriidil ei ole teratogeenset toimet täheldatud.
Saadaval on väga piiratud kliinilised andmed raseduse ajal ravimit kasutanud patsientidest. Seetõttu ei
ole amisulpriidi ohutus rasedatele veel tõestatud. Ravimi kasutamine raseduse ajal ei ole soovitatav,
v.a juhul, kui oodatav kasu ületab kaasuva riski.
Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikumidele (sh Amisan) eksponeeritud vastsündinutel
on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalsed reaktsioonid ja/või ärajätunähud, mis võivad
sünnijärgselt oma raskuselt ja kestvuselt erineda (vt lõik 4.8). On saadud teateid agiteeritusest,
hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest.
Seetõttu tuleb vastsündinuid hoolikalt jälgida.
Imetamine
Ei ole teada, kas amisulpriid eritub rinnapiima, seetõttu on rinnaga toitmine vastunäidustatud.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Isegi soovitatud annustes kasutamisel võib amisulpriid põhjustada uimasust niivõrd, et võib häiruda
võime juhtida autot või käsitseda masinaid (vt lõik 4.8).
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on liigitatud esinemissageduste kaupa, kasutades järgmist konventsiooni: väga sage
(>1/10); sage (>1/100 kuni <1/10); aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100); harv (>1/10 000 kuni <1/1000);
väga harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Kliiniliste uuringute andmed
Kontrollitud kliinilistes uuringutes on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid. Tuleb rõhutada, et mõningatel
juhtudel on kõrvatoimeid raske eristada põhihaiguse sümptomitest.
Immuunsüsteemi häired
Aeg-ajalt: allergilised reaktsioonid.
Endokriinsüsteemi häired
Sage: plasma prolaktiinitaseme tõus, mis on pöörduv pärast ravi lõpetamist. Selle tulemuseks võib
olla galaktorröa, amenorröa, günekomastia, valu rindades ja erektsioonihäired.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Aeg-ajalt: hüperglükeemia (vt lõik 4.4).
Psühhiaatrilised häired
Sage: unetus, ärevus, agiteeritus, frigiidsus.
Närvisüsteemi häired
Väga sage: ekstrapüramidaalnähud, nt treemor, rigiidsus, hüpokineesia, hüpersalivatsioon, akatiisia,
düskineesia. Need sümptomid on optimaalse raviannuse juures enamasti kerged ja osaliselt mööduvad
amisulpriidravi katkestamata parkinsonismivastase ravimi kasutamisel. Ekstrapüramidaalnähtude
esinemissagedus, mis on annusest sõltuv, püsib väga madal peamiselt negatiivsete sümptomitega
patsientide ravis, kui kasutatakse annuseid 50...300 mg ööpäevas.
Sage: võib tekkida äge düstoonia (spastiline kõõrkaelsus, okulogüüriline kriis, trism). See möödub
amisulpriidravi katkestamata parkinsonismivastase ravimi kasutamisel. Unisus.
Aeg-ajalt: on teatatud hilisdüskineesiast, mida iseloomustavad rütmilised, tahtmatud peamiselt keele
ja/või näo liigutused, tavaliselt pärast ravimi pikaajalist manustamist. Parkinsonismivastased ravimid
on ebaefektiivsed või võivad põhjustada sümptomite süvenemist. Krambid.
Südame häired
Sage: hüpotensioon.
Aeg-ajalt: bradükardia.
Seedetrakti häired
Sage: kõhukinnisus, iiveldus, oksendamine, suukuivus.
Uuringud
Sage: kehakaalu tõus.
Aeg-ajalt: maksaensüümide, peamiselt transaminaaside, aktiivsuse tõus.
Turuletulekujärgsed andmed
Lisaks on järgnevatest kõrvaltoimetest teatatud ainult spontaansete teatistega:
Vere ja lümfisüsteemi häired
Teadmata: leukopeenia, neutropeenia ja agranolotsütoos (vt lõik 4.4).
Närvisüsteemi häired
Teadmata: maliigne neuroleptiline sündroom (vt lõik 4.4), mis on potentsiaalselt surmaga lõppev
tüsistus.
Südame häired
Teadmata: QT intervalli pikenemine ja ventrikulaarsed rütmihäired (nt torsade de pointes),
ventrikulaarne tahhükardia, mis võib viia ventrikulaarse fibrillatsiooni või südame seiskumiseni, ning
äkksurm (vt lõik 4.4).
Vaskulaarsed häired
Teadmata: venoosne trombemboolia (VTE), sh kopsuarteri emboolia, mõnikord fataalne, ja süvaveeni
tromboos.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Teadmata: angioödeem, urtikaaria.
Rasedus, sünnitusjärgsed ja perinataalsed seisundid
Teadmata: ravimi ärajätusündroom vastsündinul (vt lõik 4.6).
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Kogemused amisulpriidi üleannustamisega on piiratud. On täheldatud ravimi teadaolevate
farmakoloogiliste toimete võimendumist. Siia kuuluvad uimasus, sedatsioon, hüpotensioon,
ekstrapüramidaalsed sümptomid ja kooma. Surmaga lõppenud juhtumeid on teatatud peamiselt
kombinatsioonis teiste antipsühhootikumidega.
Ägeda üleannustamise korral tuleks arvestada mitmete ravimite korraga kasutamise järgselt tekkinud
mürgistuse võimalusega.
Kuna amisulpriid on halvasti dialüüsitav, ei ole hemodialüüs ravimi eemaldamiseks efektiivne.
Spetsiifiline antidoot amisulpriidile puudub. Tuleb rakendada sobivaid toetavaid meetmeid:
elutähtsate funktsioonide hoolikas jälgimine ja pidev südamefunktsiooni jälgimine (QT-intervalli
pikenemise risk) kuni patsiendi paranemiseni.
Raskete ekstrapüramidaalnähtude korral tuleb manustada antikolinergilisi preparaate.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Antipsühhootilised ained, bensamiidid
ATC-kood: N05AL05.
Amisulpriid seondub selektiivselt kõrge afiinsusega inimese dopaminergiliste D /D retseptorite
2
3
alatüüpidega, kuid afiinsus D , D ja D retseptori alatüüpide suhtes puudub.
1
4
5
Erinevalt klassikalistest ja atüüpilistest neuroleptikumidest, ei ole amisulpriid afiinne serotoniini, alfa-
adrenergiliste, histamiin H ja kolinergiliste retseptorite suhtes. Samuti ei seondu amisulpriid sigma
1
seondumiskohtadega. Loomkatsetes blokeerib amisulpriid suurtes annustes limbilistes struktuurides,
eeskätt striatumis (juttkeha) paiknevad dopamiini retseptorid.
Väikestes annustes blokeerib ta peamiselt presünaptilised D /D retseptorid, tekitades sellega
2
3
dopamiini vabanemise, mis vastutab ravimi desinhibeeriva toime eest.
Selline farmakoloogiline profiil selgitab amisulpriidi kliinilist toimet nii skisofreenia negatiivsetesse
kui postiivsetesse sümptomitesse.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Inimesel imendub amisulpriid pärast suukaudset manustamist 2-faasiliselt: esimene
plasmakontsentratsiooni maksimum saabub ligikaudu 1 tund pärast manustamist, teine 3…4 tunni
möödudes. Vastavad plasmakontsentratsioonid pärast 50 mg annuse manustamist on 39±3
nanogrammi/ml ja 54±4 nanogrammi/ml.
Jaotusruumala on 5,8 l/kg, seonduvus plasmavalkudega madal (16%) ning selles osas koostoimeid ei
ole oodata.
Ravimi absoluutne biosaadavus on 48%.
Amisulpriid metaboliseerub vähesel määral; identifitseeritud on 2 inaktiivset metaboliiti, mille
osakaaluks hinnatakse ligikaudu 4% manustatud annusest. Amisulpriid ei kumuleeru ning tema
farmakokineetika jääb ka pärast korduvate annuste manustamist muutumatuks. Amisulpriidi
eliminatsiooni poolväärtusaeg pärast suukaudset annustamist on ligikaudu 12 tundi.
Amisulpriid eritub muutumatul kujul uriiniga. 50% intravenoossest annusest eritub uriniga, millest
90% eritub esimese 24 tunniga. Renaalne kliirens on ligikaudu 20 l/h või 330 ml/min.
Süsivesikuterikas toit (sisaldab 68% vedelikke) vähendab oluliselt amisulpriidi AUC-d, T
ja C
,
max
max
kuid rasvarikka toidu puhul ei ole selliseid muutusi täheldatud. Kuid nende leidude tähtsus
igapäevases kliinilises praktikas ei ole teada.
Maksapuudulikkus
Kuna amisulpriid metaboliseerub ainult vähesel määral, ei ole annuse vähendamine
maksapuudulikkusega patsientidel vajalik.
Neerupuudulikkus
Neerupuudulikkusega patsientidel on eliminatsiooni poolväärtusaeg pikenenud, kuid süsteemne
kliirens langenud faktori 2,5…3 võrra. Kerge neerupuudulikkuse korral on amisulpriidi AUC kaks
korda ja mõõduka neerupuudulikkuse korral peaaegu kümme korda tõusnud (vt lõik 4.2).
Sellegipoolest on kogemused piiratud ja 50 mg ületavate annuste kohta andmeid ei ole.
Amisulpriid on halvasti dialüüsitav.
Eakad patsiendid
Piiratud farmakokineetilised andmed eakate kohta (>65-aastased) näitavad, et ühekordse suukaudse
50 mg annuse manustamise järgselt esineb 10…30% C
, T ja AUC tõus. Korduva annustamise
max
1/2
kohta andmed puuduvad.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Läbiviidud ohutusuuringute ülevaade näitab, et amisulpriidil ei ole üldist, organspetsiifilist,
teratogeenset, mutageenset või kartsinogeenset toimet tekitavat riski. Rottidel ja koertel alla
maksimaalse talutava annuse kasutamisel täheldatud muutused olid kas farmakoloogilised toimed või
puudusid nendel tingimustel suuremad toksikoloogilised näitajad. Võrreldes maksimaalse soovitatava
annusega inimesel on maksimaalsed talutavad annused AUC suhtes rottidel vastavalt 2 korda (200
mg/kg/päevas) ja koertel 7 korda (120 mg/kg/päevas) suuremad. Inimesele olulist kartsinogeense
toime riski rottidel 1,5…4,5 kordsel inimese eeldatava AUC juures ei täheldatud.
Hiirtel on läbiviidud kartsinogeensuse uuringud (120 mg/kg/päevas) ja rottidel, küülikutel ning hiirtel
reproduktsiooni uuringud (vastavad annused 160, 300 ja 500 mg/kg/päevas). Amisulpriidi
ekspositsiooni katseloomadele nendes viimastes uuringutes ei hinnatud.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Maisitärklis
Laktoosmonohüdraat
Metüültselluloos 400
Kolloidne veevaba ränidioksiid
Magneesiumstearaat
Amisan 400 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Tableti sisu:
Laktoosmonohüdraat
Metüültselluloos 400
Naatriumtärklisglükolaat tüüp A
Magneesiumstearaat
Mikrokristalliline tselluloos
Tableti kate:
Aluseline butüülmetakrülaadi kopolümeer (Eudragit E100)
Titaandioksiid (E171)
Talk
Magneesiumstearaat
Makrogool 6000
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
PVC/Alumiinium blister,karp.
Pakendi suurused:
50 mg: 12 ja 60 tabletti; haiglapakend 600 (10 x 60) tabletti (12 tabletti blistris)
200 mg: 20, 30, 50, 60, 100, 150 tabletti; haiglapakend 600 (10 x 60) tabletti (10 tabletti blistris)
400 mg: 20, 30, 50, 60, 100, 150 õhukese polümeerikattega tabletti; haiglapakend 600 (10 x 60)
tabletti (10 tabletti blistris)
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
Pro.Med. CS Praha a.s.
TelÄská 1
CZ 140 00 Praha 4
TÅ¡ehhi Vabariik
8. Müügiloa number
Amisan 50 mg: 642009
Amisan 200 mg: 641809
Amisan 400 mg: 641909
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.08.2009
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.06.2014
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud juunis 2014