VOLTAREN AKTI

Valu (pea-, hamba-, menstruatsiooni-, liiges-, lihas- ja seljavalu) lühiajaline ravi.

Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades väikseimat efektiivset annust kõige lühema aja jooksul, mis
sümptomite kontrollimiseks on vajalik (vt lõik 4.4).

Täiskasvanud ja üle 14-aastased noorukid:
Algannusena manustatakse 2 tabletti, vajadusel jätkatakse ravi 1 või 2 tabletiga iga 4...6 tunni järel.
24 tunni jooksul tohib manustada maksimaalselt 6 tabletti (75 mg).
Voltaren Akti tabletid on mõeldud lühiajaliseks kasutamiseks, mitte kasutada valu puhul kauem
kui 5 päeva.
Mitte ületada soovitatud annust.

Tabletid neelatakse veega tervelt alla. Maksimaalse toime saavutamiseks ei tohiks tablette manustada
söögi ajal või pärast sööki.

Eripopulatsioonid
Lapsed ja alla 14-aastased noorukid:
Voltaren Akti tablette ei soovitata kasutada alla 14-aastastel lastel.

Neerukahjustus
Voltaren Akti on vastunäidustatud neerupuudulikkusega patsientidele (vt lõik 4.3).

1
Neerukahjustusega patsientidel ei ole uuringuid teostatud, mistõttu annustamissoovitused puuduvad.
Voltaren Akti manustamisel kerge kuni mõõduka neerukahjustusega patsientidele on vajalik ettevaatus (vt
lõik 4.4).

Maksakahjustus
Voltaren Akti on vastunäidustatud maksakahjustusega patsientidele (vt lõik 4.3).
Maksakahjustusega patsientidel ei ole uuringuid teostatud, mistõttu annustamissoovitused puuduvad.
Voltaren Akti manustamisel kerge kuni mõõduka maksakahjustusega patsientidele on vajalik ettevaatus
(vt lõik 4.4).

• Teadaolev ülitundlikkus diklofenaki või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.
• Äge mao-või soolehaavand/verejooks või perforatsioon.
• Anamneesis seedetrakti verejooks või performatsioon, mis on seotud eelneva MSPVA-raviga.
Äge või anamneesis korduv peptiline haavand/verejooks (kaks või rohkem diagnoositud haavandi
või verejooksu episoodi).
• Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
• Raske maksa- või neerupuudulikkus (vt lõik 4.4).
• Väljakujunenud südame paispuudulikkus (NYHA II-IV klass), südame isheemiatõbi, perifeersete
arterite haigus ja/või ajuveresoonkonna haigus.
• Nagu teised MSPVA-d, on ka diklofenak vastunäidustatud patsientidele, kellel
atsetüülsalitsüülhape või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite manustamine kutsub
esile astmahoo, nõgeslööbe või ägeda nohu.

Üldised
Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja jooksul
(vt lõik 4.2 ja allpool Toimed seedetraktile ja Kardiovaskulaarsed toimed).

Diklofenaki samaaegset kasutamist koos süsteemsete MSPVA-dega, sh tsüklooksügenaas-2 selektiivsete
inhibiitoritega, tuleks võimalike täiendavate kõrvaltoimete tõttu vältida.

Vastavalt üldisele ravipraktikale soovitatakse eakatele patsientidele ravimit manustada ettevaatusega.
Eelkõige soovitatakse minimaalset efektiivset annust kasutada nõrgestatud või väikese kehakaaluga
eakatel patsientidel.

Sarnaselt teistele MSPVA-dele võivad diklofenaki kasutamisel allergilised reaktsioonid harvadel juhtudel
tekkida (sh anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid) ka siis, kui ravimit pole varem kasutatud.

Oma farmakodünaamilistest omadustest tingituna võib diklofenak sarnaselt teistele MSPVA-dele
maskeerida põletiku sümptomeid.

Madalaannuseline, lühiajaline diklofenaki suukaudsete vormide kasutamine peavalu näidustuse korral
Pikaajaline igasugust tüüpi valuvaigistite kasutamine peavalu korral, võib neid vaid süvendada. Kui teil on
selline olukord või te kahtlustate seda, pöörduge arsti poole ning katkestage ravi. Diagnoosi ravimite
ületarbimisel peavalu korral (Medication overuse headache) tuleks kahtlustada patsientidel, kellel on
sagedased või igapäevased peavalud hoolimata peavalu ravimite kasutamisest.

Toimed seedetraktile

2
Kõigi MSPVA-de, sealhulgas diklofenaki puhul on teatatud seedetrakti verejooksust, haavandist või
perforatsioonist, mis võib osutuda fataalseks ja mis võivad tekkida ükskõik millises ravi faasis kas
hoiatavate sümptomitega või ilma ning tõsiste seedetrakti sümptomite anamneesiga või ilma.
Raskemad tagajärjed võivad tekkida just eakamatel patsientidel. Kui diklofenaki manustamise ajal on
tekkinud seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravimi kasutamine kohe lõpetada.

Sarnaselt teistele MSPVA-dele tohib diklofenakki manustada väga ettevaatlikult seedetrakti haigusele
viitavate sümptomite korral või seedetrakti haavandi, verejooksu või perforatsiooni esinemisel anamneesis
(vt lõik 4.8). Seedetrakti verejooksu oht on suurem suuremate MSPVA-te annuste manustamisel ja
patsientidel, kellel on anamneesis esinenud haavand koos verejooksu või perforatsiooniga ning eakatel
patsientidel. Eakatel on kõrvaltoimete tekkimise sagedus MSPVA-de suhtes suurenenud, eriti seedetrakti
verejooks ja perforatsioon, mis võivad olla fataalsed.

Seedetrakti toksilisuse vähendamiseks patsientidel, kellel on anamneesis olnud haavand koos verejooksu
või perforatsiooniga ning eakatel patsientidel, tuleb alg- ja säilitusannusena kasutada minimaalset
efektiivset annust.

Sellistel patsientidel, samuti neil, kes kasutavad väikses annuses atsetüülsalitsüülhapet või teisi seedetrakti
kahjustuste riski suurendavaid ravimeid (vt allpool ja lõik 4.5) tuleb kaaluda kombinatsioonravi
protektiivsete ainetega (sh misoprostool või prootonpumba inhibiitorid).

Seedetrakti toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes ebatavalisest
seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust), eriti kui need ilmnevad ravi algul. Ettevaatus on
vajalik patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu riski suurendavaid
ravimeid, nagu suukaudsed kortikosteroidid, antikoagulandid (nt varfariin), selektiivsed serotoniini
tagasihaarde inhibiitorid või trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid nagu atsetüülsalitsüülhape (vt lõik
4.5).

MSPVA-sid tuleb ettevaatusega kasutada seedetrakti haiguse anamneesiga (haavandiline koliit, Crohni
tõbi) patsientidel, kuna MSPVA-d võivad põhjustada nende haiguste ägenemist (vt lõik 4.8).

Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed
Kardiovaskulaarsete haiguste (nt hüpertensioon, hüperlipideemia, diabeet, suitsetamine) märkimisväärsete
riskifaktoritega patsiente tuleb ravida diklofenakiga üksnes pärast hoolikalt kaalumist. Kuna diklofenakist
põhjustatud kardiovaskulaarne risk võib suureneda koos annuse ja toime kestusega, tuleb diklofenakki
kasutada võimalikult lühikest aega ja väikseimat efektiivset päevaannust.
Patsiente tuleb nõustada otsima arstiabi juhul kui sümptomid püsivad või ei parane pärast soovituslikku
ravikestust.

Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas) ja pika-ajaliselt võib olla seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt
müokardiinfarkt ja insult) vähese kõrgenenud riskiga.
Patsiendid peaksid olema tähelepanelikud raskete trombootiliste sümptomite ja nähtude (nt valu rinnus,
hingeldus, nõrkus, kõnepeetus) tekkimise suhtes, mis võivad ilmneda ilma hoiatavate sümptomiteta.

Toimed maksale ja sapile
Hoolikas jälgimine on vajalik diklofenaki määramisel halvenenud maksafunktsiooniga patsientidele, sest
nende seisund võib halveneda.
Sarnaselt teiste MSPVA-dega, võib ka diklofenak põhjustada maksaensüümide aktiivsuse suurenemist.
Diklofenaki pikaajalise ravi jooksul on soovitatav regulaarselt jälgida maksafunktsiooni. Kui
maksafunktsiooni kahjustus säilub või süveneb, või kui tekivad muud häired (eosinofiilia, nahalööbed),
tuleb ravi katkestada. Diklofenaki kasutamisel võib hepatiit alata ilma prodromaalsümptomiteta.
Ettevaatlikult tuleb diklofenakki kasutada maksa porfüüria korral, sest ravim võib provotseerida hoogu.

3

Toimed neerudele
Seoses MSPVA-de, sealhulgas diklofenak- raviga on teatatud vedelikupeetusest ja tursetest, mistõttu on
eriline ettevaatus vajalik südame- ja neerufunktsiooni häirega, anamneesis hüpertensiooniga ning eakate
patsientide puhul, samaaegsel diureetikumide kasutamisel või neerufunktsiooni märkimisväärselt
mõjutava ravimi kasutamisel ja ükskõik millisel põhjusel tekkinud rakuvälise vedeliku mahu olulise
languse korral (näiteks enne või pärast suurt operatsiooni) (vt lõik 4.3). Nimetatud juhtudel tuleb jälgida
neerufunktsiooni. Ravi katkestamisel taastub tõenäoliselt ravieelne seisund.

Nahareaktsioonid
MSPVA-de, sealhulgas diklofenaki kasutamisel on esinenud väga harva tekkinud tõsised nahakahjustused,
milledest mõned võivad lõppeda surmaga, sealhulgas eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni
sündroom ja toksiline epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim risk nahareaktsioonide tekkeks on
varases ravijärgus: enamusel juhtudest tekib reaktsioon ravi esimesel kuul. Diklofenaki manustamine tuleb
katkestada kohe, kui ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mõni muu ülitundlikkuse sümptom.

Toimed verepildile
Sarnaselt teistele MSPVA-dele, on pikaajalise diklofenak-ravi ajal soovitatav pidevalt jälgida verepilti.
Sarnaselt teistele MSPVA-dele, võib diklofenak pöörduvalt inhibeerida trombotsüütide agregatsiooni.
Verehüübimishäiretega patsiente tuleb hoolikalt jälgida.

Respiratoorsed toimed (astmaga patsiendid)
Patsientidel, kellel on astma, sesoonne allergiline nohu, ninalimaskesta turse (nt ninapolüübid), krooniline
obstruktiivne kopsuhaigus või hingamisteede kroonilised infektsioonid (eriti allergilise nohu sarnaste
sümptomitega), esineb sagedamini MSPVA-de vastu reaktsioone nagu astma ägenemine (nn
analgeetikumide talumatus/analgeetikum-astma), Quincke’i ödeemi või urtikaariat. Seepärast on nende
patsientide puhul vajalikud erilised ettevaatusabinõud (valmisolek hädaolukorraks). Sama kehtib ka
patsientide kohta, kes on allergilised teistele toimeainetele, nt on varem tekkinud nahareaktsioonid,
pruritus või urtikaaria.

Voltaren Akti tabletid sisaldavad laktoosi:
Voltaren Akti tabletid sisaldavad laktoosi, mistõttu harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega
patsiendid, samuti laktaasi puudulikkusega või glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid ei
tohiks seda ravimit võtta.

Järgnev puudutab koostoimeid, mida on täheldatud diklofenaki gastro-resistentsete ja/või ravimvormide puhul:

Liitium: samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada liitiumi sisaldust plasmas. Soovitatav on
jälgida seerumi liitiumisisaldust.

Digoksiin: samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada digoksiini sisaldust plasmas. Soovitatav
on jälgida seerumi digoksiinisisaldust.

Diureetikumid ja anihüpertensiivsed ravimid: sarnaselt teistele MSPVA-dele võib diklofenak samaaegsel
manustamisel pärssida diureetikumide või anihüpertensiivsete ravimite (nt beeta-adrenoblokaatorid,
angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) toimet. Seepärast tuleb nimetatud kombinatsiooni
manustada ettevaatusega ja patsientidel, eriti eakatel, tuleks perioodiliselt kontrollida vererõhku.
Patsientidele tuleks tagada adekvaatne hüdreeritus ja kontrollida kombineeritud ravi alustamisel ja ravi
jooksul neerufunktsiooni, seda eriti diureetikumide ja AKE inhibiitorite korral, et vältida nefrotoksilisust
(vt lõik 4.4).

4

Teised MSPVA-d ja glükokortikosteroidid: diklofenaki ja teiste süsteemsete MSPVA-de või
glükokortikosteroidide samaaegne kasutamine võib suurendada seedetrakti verejooksu või haavandi
esinemissagedust (vt lõik 4.4).

Antikoagulandid ja trombotsüütide agregatsiooni inhibiitorid: MSPVA-d võivad suurendada
antikoagulantide (näiteks varfariin) toimet (vt lõik 4.4). Kuigi kliiniliste uuringute põhjal ei mõjuta
diklofenak antikoagulantide toimet, on diklofenaki ja antikoagulantravi samaaegsel kasutamisel üksikutel
juhtudel kirjeldatud verejooksude sagenemist. Seetõttu tuleks antikoagulantravi saavaid patsiente pidevalt
jälgida.

Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid: MSPVA-de, sealhulgas diklofenaki samaaegsel
kasutamisel koos SSRI-dega võib suureneda risk seedetrakti verejooksuks (vt lõik 4.4).

Diabeediravimid: kliiniliste uuringute põhjal võib diklofenakki manustada samaaegselt suukaudsete
diabeediravimitega ning see ei mõjuta kummagi ravimi kliinilist toimet. Siiski on üksikute juhtudena
kirjeldatud hüpo- ja hüperglükeemiliste toimete teket, mille puhul tuli diklofenakravi ajal kohandada
diabeediravimite annuseid. Seetõttu on samaagse ravi korral ettevaatusabinõuna soovitatav kontrollida
vere glükoosisisaldust.

Metotreksaat: diklofenak võib inhibeerida metotreksaadi tubulaarset renaalset kliirensit ja seetõttu
suurendada selle taset. Ettevaatus on vajalik, kui MSPVA-d, sealhulgas diklofenakki on manustatud
vähem kui 24 tundi enne või pärast metotreksaadi manustamist, kuna metotreksaadi sisaldus veres võib
tõusta ja toksilisus suureneda.

Tsüklosporiin: sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenak suurendada tsüklosporiini
nefrotoksilisust mõjutades renaalseid prostaglandiine. Seetõttu tuleb kasutada diklofenaki tavalisest
väiksemaid annuseid.

Hüperkaleemiat põhjustavad ravimid: Samaaegset kaaliumisäästvate diureetikumide, tsüklosporiini,
takroliimuse või trimetoprimi kasutamist võib seostada vere kaaliumitaseme tõusuga, mida tuleb seetõttu
sageli jälgida (vt lõik 4.4)

Kinoloonirea antibiootikumid: üksikjuhtudena on kirjeldatud krambihoogude teket, mis võib olla seotud
kinoloonide ja MSPVA-de samaaegse kasutamisega.

Fenütoiin: fenütoiini ja diklofenaki samaaegsel kasutamisel, on soovitav jälgida fenütoiini plasma
kontsentratsiooni, kuna selle suurenemine võib põhjustada fenütoiini tugevamat toimet.

Kolestipool ja kolestüramiin: need ained võivad põhjustada diklofenaki imedumise edasilükkumist või
vähenemist. Seepärast on soovitatav diklofenakki manustada üks tund enne või 4...6 tundi peale
koletipooli/kolestüramiini manustamist.

Potentsed CYP2C9 inhibiitorid: ettevaatus on vajalik diklofenaki määramisel samaaegselt CYPC9
inhibiitoritega (sulfiinpürasoon, vorikonasool); sel juhul on diklofenaki metabolism inhibeeritud, mistõttu
diklofenaki toime võib tugevneda selle taseme olulise suurenemine tõttu veres.

Rasedus
Prostaglandiinide sünteesi inhibeerimine võib ebasoodsalt mõjutada raseduse kulgu ja/või embrüo/loote
arengut. Andmed epidemioloogilistest uuringutest kui prostaglandiini inhibiitoreid on kasutatud raseduse

5
varases staadiumis viitavad nurisünnituse suurenenud riskile ning samuti südame väärarengule ja
gastroskiisile. Südame väärarengu absoluutne risk suurenes vähem kui 1%-lt 1,5%-le.

Arvatavalt suureneb risk sõltuvalt annuse suurusest ja ravi kestvusest. Loomadel on prostaglandiini
sünteesi inhibiitorite kasutamise tulemusel suurenenud siirdamiseelne- ja järgne hukkumine ning
embrüo/loote suremus.

Lisaks on teatatud loomadel erinevate väärarengute, sealhulgas kardiovaskulaarsete väärarengute juhtude
suurenemisest, kui prostaglandiini sünteesi inhibiitoreid on manustatud organogeneetilisel perioodil.
Raseduse esimesel ja teisel trimestril ei tohi diklofenakki kasutada, välja arvatud äärmisel vajadusel. Juhul
kui rasestuda sooviv naine või juba rase naine kasutab raseduse esimesel või teisel trimestril diklofenakki,
tuleb annus hoida nii madal kui võimalik ja ravikestvus nii lühike kui võimalik.

Kolmandal trimestril võib kõikide prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine põhjustada

lootele:
- kardiopulmonaarset toksilisust (arterioosijuha enneaegne sulgumine ja pulmonaarne
hüpertensioon);
- neerude funktsioonihäired, mis võib areneda neerupuudulikkuseks koos oligohüdramnioniga;

emale ja vastsündinule raseduse lõpus::
- võimalikku veritsusaja pikenemist, hüübimisvastast toimet, mis võib ilmneda ka väga väikest
koguste korral;
- emakakontraktsioonide pärssimine, mille tulemusel sünnitus lükkub edasi või pikeneb.

Seetõttu on diklofenaki kasutamine raseduse kolmandal trimestril vastunäidustatud.

Imetamine
Sarnaselt teiste MSPVA-dega imendub diklofenakki rinnapiima väikestes kogustes. Seepärast ei tohiks
diklofenakki imetamise ajal kasutada, et vältida kõrvaltoimeid imikule.

Fertiilsus
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenaki kasutamine mõjutada naise viljakust ja ei ole soovitatav
naisele, kes soovib rasestuda. Naised, kellel on probleeme rasestumisega või kellele tehakse
viljakusuuringuid, peaksid kaaluma diklofenaki kasutamise lõpetamist.

Patsiendid, kellel tekivad diklofenaki kasutamise ajal nägemishäired, pearinglus, peapööritus, uimasus või
teised kesknärvisüsteemi häired peaksid hoiduma autojuhtimisest ja masinatega töötamisest.

Kõrvaltoimed on loetletud organsüsteemide klassi ja sageduse järgi. Sagedused on defineeritud järgmiselt:
väga sage (≥ 1/10), sage (≥ 1/100, < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1,000, < 1/100); harv (≥ 1/10,000, < 1/1,000);
väga harv (< 1/10,000), teadmata: ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel. Igas sageduse grupis on
kõrvaltoimed loetletud tõsiduse vähenemise järjekorras.

Järgnevalt loetletud kõrvaltoimed hõlmavad neid, millest on teatatud nii lühiajalise kui pikaajalise
kasutamise korral.

Vere ja lümfisüsteemi häired

Väga harv:
Trombotsütopeenia, leukopeenia, aneemia (sh hemolüütiline ja

6
aplastiline aneemia), agranulotsütoos.
Immuunsüsteemi häired

Harv:
Ülitundlikkus, anafülaktiline ja anafülaktoidne reaktsioon (sh
hüpotensioon ja šokk).

Väga harv:
Angioödeem (sh näoturse).
Psühhiaatrilised häired

Väga harv:
Desorientatsioon, depressioon, unetus, hirmuunenäod, ärrituvus,
psühhootilised häired.
Närvisüsteemi häired

Sage:
Peavalu, pearinglus.

Harv:
Uimasus.

Väga harv:
Tundlikkushäired, mäluhäired, krambid, ärevus, treemor,
aseptiline meningiit, düsgeusia, tserebrovaskulaarne kahjustus.
Silma kahjustused

Väga harv:
Nägemiskahjustus,
nägemisteravuse
vähenemine,
kahelinägemine.
Kõrva ja labürindi kahjustused

Sage:
Peapööritus.

Väga harv:
Kohin kõrvus, kuulmislangus.
Südame häired

Aeg-ajalt*:
Müokardiinfarkt, südamepuudulikkus, südamekloppimine, valu
rindkeres.
Vaskulaarsed häired

Väga harv:
Hüpertensioon, vaskuliit.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired

Harv:
Astma (sh düspnoe).

Väga harv:
Pneumoniit.
Seedetrakti häired

Sage:
Iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, düspepsia, valu
epigastriumis, meteorism, isu langus.

Harv:
Gastriit, seedetrakti verejooks, veriokse, hemorraagiline diarröa,
veriroe, peptiline haavand veritsuse ja/või perforatsiooniga või
ilma.

Väga harv:
Koliit (sh hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohni
tõve ägenemine), kõhukinnisus, stomatiit (sealhulgas
haavandiline stomatiit), glossiit, söögitoru kahjustused,
soolevalendiku haigus, pankreatiit.
Maksa ja sapiteede häired

Sage:
Transaminaaside aktiivsuse suurenemine.

Harv:
Hepatiit, ikterus, maksafunktsiooni häire.

Väga harv:
Fulminantse kuluga hepatiit, maksanekroos, maksapuudulikkus.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused

Sage:
Nahalööve.

Harv:
Urtikaaria.

Väga harv:
Bulloosne dermatiit, sh ekseem, erüteem, multiformne erüteem,
Stevens-Johnson'i sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs
(Lyell’i sündroom), eksfoliatiivne dermatiit, alopeetsia,

7
valgustundlikkus, purpur, Henoch-Sconlein purpur, pruritus.
Neerude ja kuseteede häired

Väga harv:
Äge neerupuudulikkus, hematuuria, proteiinuuria, nefrootiline
sündroom, tubulointerstitsiaalne nefriit, renaalne
papillaarnekroos.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid

Harv:
Tursed.
*Sagedus põhineb andmetel, mis on saadud ravimi pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes (150 mg
päevas). Lühiajalisel kasutamisel väikestes annustes (75 mg päevas) on sagedus eeldatavasti väiksem.

Kliinilised uuringud ja epidemiloogilised andmed näitavad diklofenaki kasutamisega seotud arteriaalsete
trombootiliste tüsistuste (nt südamelihaseinfarkt või insult) suurenenud riski, eriti suure annuse (150 mg
ööpäevas) kasutamisel ja pikaajalise ravi korral (vt lõigud 4.3 ja 4.4 ).

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Sümptomid
Diklofenaki üleannustamisel puudub tüüpiline kliiniline pilt. Üleannustamisel on tekkinud järgmised
sümptomid: oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pearinglus, kohin kõrvus või krambid.
Raske mürgistuse korral võivad tekkida äge neerupuudulikus ja maksafunktsiooni kahjustus.

Ravi
MSPVA-de, sealhulgas diklofenaki manustamisest tingitud ägeda mürgistuse ravi on toetav ja
sümptomaatiline.
Tüsistusena tekkinud hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, krambihoogude, seedetrakti häire ja hingamise
depressiooni puhul kasutada toetavat ja sümptomaatilist ravi.
Spetsiaalsete ravivõtete (diureesi forsseerimine, dialüüs või hemoperfusioon) abil ei ole MSPVA-d,
sealhulgas diklofenak olulisel määral organismist väljutatavad, kuna toimeaine seondub suures osas
plasmavalkudega ja läbib ulatuslikud ainevahetusprotsessid.
Potentsiaalselt ohtliku annuse manustamisel suukaudselt manustada aktiivsütt ja eluohtliku annuse
manustamisel maosisu eemaldamine (nt oksendamine, maoloputus).

Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained.

ATC-kood: M01AB05

Voltaren Akti tabletid sisaldavad diklofenakkaaliumi. Tegemist on mittesteroidse ühendiga, millel on
märkimisväärne valuvaigistav ning põletiku- ja palavikuvastane toime. Toimemehhanismi aluseks
peetakse prostaglandiinide biosünteesi pärssimist. Prostaglandiinid on tähtsaimateks ühenditeks põletiku,
valu ja palaviku tekkeprotsessides.


8
Voltaren Akti tablettide toime algab kiiresti, mistõttu nad sobivad eelkõige ägedat valu põhjustavate
haigusseisundite raviks. Voltaren Akti 12,5 mg tablettidel on analgeetiline toime ja need leevendavad
kiiresti valu.
In vitro tingimustes ei pärsi diklofenak-kaalium kõhrkoes proteoglükaani biosünteesi, kui uuringutes
kasutada inimorganismis saavutatud plasmasisaldusele vastavaid kontsentratsioone.

Imendumine
Diklofenak imendub kiiresti ja täielikult. Kahe 12,5 mg tableti manustamisel tühjale kõhule saavutatakse
keskmine plasma tippkontsentratsioon 638 ng/ml ligikaudu 30 minutiga (keskmine Tmax).

Võrreldes manustamisega tühjale kõhule, saab diklofenaki imendumiskiirust vähendada manustades seda
täiskõhule (madalam C
ja pikem T
Kuna ligikaudu pool diklofenakist läbib esmase maksa passaaži
max
max
(„esmasainevahetuse“ mõju), on kontsentratsioonikõvera alune pindala (AUC) suu kaudu manustamisel
ligikaudu kaks korda väiksem kui parenteraalsel manustamisel saavutatu.
Korduval manustamisel farmakokineetilised omadused ei muutu. Soovitatud manustamisintervallide
järgimisel ravim ei kuhju.

Jaotumine
99,7% diklofenakist seondub seerumiproteiinidele, enamasti albumiinidele (99,4%). Jaotusruumala on
0,12...0,17 L/kg.
Diklofenak jõuab sünoviaalvedelikku, kus maksimaalsed kontsentratsioonid on mõõdetud 2...4 tundi
pärast plasma tippkontsentratsiooni saavutamist. Eliminatsiooni poolväärtusaeg sünoviaalvedelikust on
3...6 tundi. Kaks tundi pärast maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamist on toimeaine sisaldus
sünoviaalvedelikus juba kõrgem kui plasmas ning see jääb kõrgele püsima kuni 12 tunniks.

Biotransformatsioon
Diklofenaki biotransformatsioon leiab osaliselt aset intaktse molekuli glükuroonhappega konjugeerimise
teel, kuid põhiliselt üksiku ja korduva hüdroksülatsiooni ja metoksülatsiooni teel.
Nimetatud protsesside tulemusena tekivad mõned fenoolsed metaboliidid, millest enamus konverteeritakse
glükuroniidkonjugaatideks. Kaks fenoolset metaboliiti on bioloogiliselt aktiivsed,
kuid oluliselt vähem võrreldes diklofenakiga.

Eritumine
Diklofenaki süsteemne kliirens on 263 +/- 56 ml/min. Lõplik poolväärtusaeg plasmas on 1...2 tundi.
Neli metaboliiti (sh kaks tugevamatoimelist) on samuti lühikese poolväärtusajaga: 1...3 tundi. Viies
metaboliit 3’-hüdroksü-4’-metoksü-diklofenak on oluliselt pikema plasma poolväärtusajaga, kuid see
metaboliit on praktiliselt inaktiivne.
Ligikaudu 60% manustatud annusest eritub uriiniga intaktse molekuli glükuroniidkonjugaadi vormis ja
samuti metaboliitidena, millest enamus on samuti glükuroniidiga konjugeeritud vormis. Alla 1%
toimeainest eritatakse muutumatul kujul. Ülejäänud kogus eritub metaboliitidena sapi ja väljaheite kaudu.

Lineaarsus/mittelineaarsus
Imendunud kogus (AUC) on lineaarses seoses annuse suurusega.

Patsientide erirühmad
Vanusest tingitud olulisi erinevusi ravimi imendumise, ainevahetuse või eritumise osas pole kirjeldatud.
Neerupuudulikkusega patsientidel ei ole tavalise annustamisskeemi järgimisel üksikannuse kineetika
põhjal oodata toimeaine muutumatul kujul kuhjumist. Kreatiniini kliirensi väärtustel alla 10 ml/min on
hüdroksü-metaboliitide arvutatud püsikontsentratsioonid ligikaudu 4 korda kõrgemad kui tervetel.
Sellistel juhtudel väljutatakse metaboliidid sapiga.

9
Kroonilise hepatiidiga või dekompenseerimata tsirroosiga patsientide puhul on diklofenaki kineetika ja
metabolism sarnased maksahaiguseta patsientidele.

Dikofenaki akuutse ja kroonilise toksilisuse, genotoksilisuse, mutageensuse ja kartsinogeensuse
prekliinilised uuringud ei ole näidanud terapeutilises annuses kahjulikku toimet inimesele. Standardsetes
prekliinilistes loomkatsetes ei täheldatud, et diklofenak avaldaks teratogeenset toimet hiirtele, rottidele
või küülikutele.
Diklofenak ei avaldanud mõju emas- ja isasrottide viljakusele. Kuigi emasloomale toksiliste annuste
manustamisel ilmnesid minimaalsed toimed lootele, ei avaldanud see toimet järglaste arengule pre-, peri-ja postnataalses faasis.

Sisu:
kolloidne ränidioksiid, veevaba
laktoosmonohüdraat,
maisitärklis,
naatriumglükolaattärklis (tüüp A),
polüvidoon,
mikrokristalne tselluloos,
magneesiumstearaat.

Kate:
metüülhüdroksüpropüültselluloos,
mikrokristalne tselluloos,
stearhape,
titaandioksiid (E171).

Ei ole kohaldatav.

3 aastat.

Hoida temperatuuril kuni 25ºC.

PVC/polüklorotrifluoroetüleen/PVC alumiinium blisterpakendid.
Polüamiid/ALU/PVC/ alumiinium blisterpakendid.
Pakendi suurus: 10 (käsimüügiravim) või 20 (retseptiravim) tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Kasutamis- ja käsitsemisjuhend

1

Erijuhised puuduvad.