TAMBOCOR
Toimeained: flekainiid
Ravimi vorm: süstelahus
Ravimi tugevus: 10mg 1ml 15ml 5TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on TAMBOCOR ja milleks seda kasutatakse
Tambocor on ravim südame rütmihäirete raviks. Ravim reguleerib südame löögisagedust ja
südamerütmi. Tambocor’i kasutatakse juhul, kui süda lööb liiga kiiresti, sealhulgas südamevatsakeste
eluohtlikult suure löögisageduse (südamepekslemise) korral.
2. Mida on vaja teada enne TAMBOCOR võtmist
Ärge kasutage Tambocor'i
-
kui te olete allergiline (ülitundlik) flekainiidatsetaadi või Tambocor’i mõne koostisosa suhtes
-
kui teil on südamepuudulikkus
-
kui teil on olnud südamelihase infarkt
-
kui teil on südameklapi rike või südame erutusjuhtehäired
-
kui teil on pikaajaline südamekoja virvendus
Eriline ettevaatus on vajalik ravimiga Tambocor
-
kui organismi vedelikutasakaal on häiritud (elektrolüütide tasakaalu häired)
-
kui teil on madal vererõhk (hüpotensioon), neeru- või maksapuudulikkus
-
kui teil on südamepuudulikkus
-
kui teile on jäädavalt paigaldatud või ajutine südamestimulaator
-
kui teil on südamehaigus või vasaku südamevatsakese funktsiooni häire
Kasutamine koos teiste ravimitega
Palun informeerige oma arsti või apteekrit kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud mingeid muid
ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.
Informeerige oma arsti enne Tambocor’i kasutamise alustamist, kui kasutate mõnda järgmist ravimit:
• teised südame rütmihäirete vastased ravimid, näiteks verapamiil, amiodaroon, naatriumikanali
blokaatorid ja beeta-adrenoblokaatorid
• südameravimid (südameglükosiidid, näiteks digoksiin)
• antidepressandid, näiteks fluoksetiin, tritsüklilised antidepressandid, reboksetiin
• epilepsiaravimid, näiteks fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin
• psühhoosiravimid, näiteks klosapiin
• antihistamiinikumid, näiteks misolastiin ja terfenadiin
• malaariaravimid, näiteks hiniin
• viirusevastased ravimid, näiteks ritonaviir, lopinaviir, indinaviir
• vett väljutavad ravimid (diureetikumid)
• mao ülihappesuse vastased ravimid, näiteks tsimetidiin
• nikotiinisõltuvuse vastased ravimid, näiteks bupropioon.
Tambocor'i võib kasutada samaaegselt suukaudsete antikoagulantidega.
Rasedus ja imetamine
Konsulteerige enne ravimi kasutamise alustamist arsti või apteekriga. Ravimi ohutus raseduse ajal
pole tõestatud. Tambocor võib erituda rinnapiima.
3. Kuidas TAMBOCOR võtta
KUIDAS
TAMBOCOR'i
KASUTADA
Kasutage Tambocor'i alati täpselt nii nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Eestis tohib Tambocor'i määrata ainult kardioloog või intensiivraviarst.
Tambocor-ravi on soovitatav alustada haiglas, elektrokardiograafilise (EKG-) järelevalve all ja
tingimustes, kus on vajadusel võimalik kasutada elektrilist südamestimulaatorit.
Süstelahus on ette nähtud ainult veenisiseseks kasutamiseks.
Täiskasvanud:
a) Suurem veenisisene ravimiannus, nn. boolussüst:
Flekainiidi soovitatakse hädaolukorras või kiire toime vajadusel manustada aeglase boolussüstina või
jaotatuna annusteks 2 mg/kg (maksimaalne lubatud annus on 150 mg flekainiidi) vähemalt 10 minuti
jooksul. Soovi korral võib annust lahjendada 5% glükoosilahusega ja manustada miniinfusioonina
(veenisisene infusioon) 30 minuti vältel.
Boolussüsti ajal soovitatakse alati elektokardigrammi (EKG) pidevat jälgimist. Süst lõpetatakse, kui
arütmia on kontrolli alla saadud.
Ravile halvasti alluva vatsakeste tahhükardiaga patsientide puhul on soovitatav manustada Tambocor’i
aeglaselt, elektrokardiogrammi hoolikalt jälgides. Et vältida dekompensatsiooni (tasakaaluhäireid
südame talitluses), tuleb südamepuudulikkusega patsientide puhul Tambocor’i manustamise ajal eriti
ettevaatlik olla. Sellistele patsientidele soovitatakse manustada algdoos 30 minuti jooksul.
b) Veenisisene infusioon (tilguti)
Kui vajalik on pikaajaline veenisisene infusioon , soovitatakse ravi alustada aeglase veenisisese
infusiooniga: 2 mg/kg 30 minuti jooksul. Seejärel jätkatakse veenisisese infusiooniga järgmisel viisil:
1. 1,5 mg/kg/h esimese tunni jooksul
2. 0,1…0,25 mg/kg/h teise ja järgnevate tundide jooksul.
Üle 24 tunni kestev veenisisene infusioon pole soovitatav. Kui pikemaajalist infusiooni peetakse
vajalikuks või kui patsient saab maksimumannuse, tuleb jälgida ravimi plasmakontsentratsiooni.
Maksimaalne kumulatiivne annus esimese 24 tunni jooksul ei tohi ületada 600 mg.
Võimalikult kiiresti tuleb üle minna suukaudsele ravile, lõpetades veenisisese infusiooni ja andes
patsiendile ühe Tambocor’i tableti (100 mg). Seejärel kohaldatakse jätkuravi suukaudse ravijuhendi
järgi.
Lapsed
Tambocor’i ei soovitata alla 12-aastastele lastele, kuna ravimi toime lastel pole dokumenteeritud.
Eakad patsiendid
Eakate patsientide puhul võib flekainiidi eritumine olla aeglasem. Annuse individuaalsel
kohandamisel tuleb seda silmas pidada.
Maksapuudulikkus:
Kuna flekainiid metaboliseerub tugevasti (peamiselt maksas), ei tohi maksapuudulikkusega
patsientidele Tambocor’i manustada. Tambocor võib kõne alla tulla ainult juhul, kui saavutatav kasu
ületab selgelt riski.
Neerupuudulikkus:
Neerupuudulikkuse (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min/m2) korral tuleb Tambocor’i kasutamisel olla
eriti ettevaatlik ja kasutada eelpoolnimetatud annustest poole väiksemaid annuseid.
Juhend ravimi lahjendamiseks:
Tambocor’i süstelahust on kõige parem lahjendada steriilse 5% glükoosilahusega.
Kui kasutatakse kloriidisisaldusega lahuseid, näiteks naatriumkloriid või Ringeri laktaadi lahus, tuleb
süstelahus segada vähemalt 500 ml vedelikuga, et vältida sadestumist.
Lahjendatud lahus tuleb ära kasutada 12 tunni jooksul, juhul kui seda säilitatakse toatemperatuuril
(15…25°C).
Kui te kasutate Tambocor’i rohkem kui ette nähtud
Teadaolevaid vastumürke pole. Flekainiidi pole võimalik kiiresti organismist väljutada, kuid
vedelikuväljutamise (diureesi) suurendamine võib sellele kaasa aidata. Vere kunstlik puhastamine
(dialüüs või hemoperfusioon) ei anna tulemusi. Antikolinergiliste ainete (näiteks atropiini)
manustamine ei ole soovitatav. Sõltuvalt patsiendi hemodünaamilisest seisundist ja teadvuse tasemest
kuuluvad ravimeetodite hulka inotroopse ravimi manustamine, kaltsiumkloriidi intravenoosne
manustamine, ajutine kardiostimulatsioon või hingamise mehhaaniline toetamine.
Kui teil on käesoleva ravimi kohta veel küsimusi, pöörduge arsti või apteekri poole.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka Tambocor põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Organism tervikuna: jõuetus, väsimus, palavik, tursed.
Südame häired: teise ja kolmanda astme häired südame erutusjuhtesüsteemis (AV-blokk), südame
aeglane löögisagedus (bradükardia), südamepuudulikkus, valud rinnus, madal vererõhk
(hüpotensioon), südamelihase infarkt, südamepekslemine, südame impulsside häired (siinuspaus või
siinusseiskus) ja südamepekslemine (tahhükardia). Ravimi poolt põhjustatud või süvendatud
(proarütmiline toime) arütmiad näivad esinevat sagedamini strukturaalse südamerikke ja/või vasema
vatsakese tõsise kahjustusega patsientidel. Toimed on tavaliselt lühiajalised ja lakkavad ravi
lõpetamisel kiiresti.
Nahk ja nahaaluskoe kahjustused: On teatatud allergilistest nahareaktsioonidest, näiteks ekseem ja
harvaesinevad, kuid rasked nõgestõve juhud. On teatatud ka üksikutest valgustundlikkuse ja ekseemi
juhtudest.
Immuunsüsteemi häired: On teatatud mõnest DNA-antikehade suurenenud kontsentratsiooni juhust
koos süsteemse põletikuga või ilma selleta.
Vere ja lümfisüsteemi häired: Mõnel juhul on teatatud punaste ja valgete vererakkude ning
vereliistakute arvu vähenemisest. Muutused on tavaliselt kergekujulised.
Psühhiaatrilised häired: Harvadel juhtudel on teatatud hallutsinatsioonidest, depressioonist,
segasusest, amneesiast, ängistustundest ja unetusest.
Seedetrakti häired: Mööduv iiveldus ja oksendamine. On teatatud ka järgmistest kõrvaltoimetest:
kõhuvalu, isutus, kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõrvetised ja gaasivaevused (puhitus).
Maksa ja sapiteede häired: On teada arvukalt maksaensüümide väärtuste suurenemise ja kollasuse
juhtumeid, mis võivad olla seotud Tambocor-raviga. Neil juhtudel on patsiendi seisund pärast ravi
lõpetamist alati normaliseerunud. On teatatud ka maksapuudulikkusest.
Närvisüsteemi häired: Tavalisemad kõrvaltoimed on minestus, pearinglus ja valgustundlikkus, mis
tavaliselt on mööduvad.
On teada harvu sundliigutuste (düskineesia) juhtumeid, mis on pärast flekainiidiravi lõpetamist
lakanud. Teada on ka harvad krampide juhud ja pikaajalise ravi korral mõni perifeerse närvisüsteemi
haiguse (perifeerse neuropaatia) juht, samuti on mõnel juhul esinenud puutehallutsinatsioonid ja
alanenud lihaste kontroll (ebakindlad liigutused, nn. ataksia). On teatatud ka nähtudest nagu
näopunetus, peavalu, alanenud puutetundlikkus, suurenenud higistamine, unetus, minestus, kohin
kõrvades (tinnitus), värinad ja peapööritus.
Silma kahjustused: nägemishäired, näiteks kahelinägemine. Võib esineda nägemise hägusust. Need
kõrvaltoimed on enamasti mööduvad ja kaovad ravi jätkudes või annuse vähendamisel.
On teada väga harvu sarvkesta ladestuse juhte.
Hingamisteede, rindkere ja keskseinandi häired: Hingamisraskused, väga harva on teatatud
kopsupõletikust.
Kui ükskõik milline kõrvaltoimetest muutub tõsiseks või kui te märkate mõnda kõrvaltoimet, mida
selles infolehes ei ole nimetatud, palun rääkige sellest oma arstile või apteekrile.
Kui kõrvaltoimed ei möödu paari päeva jooksul, konsulteerige oma arstiga.
5. Kuidas TAMBOCOR säilitada
KUIDAS
TAMBOCOR'i
SÄILITADA
Hoida laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 30ºC. Mitte hoida sügavkülmas. Hoida valguse eest kaitstult.
Lahjendatud lahus tuleb ära kasutada 12 tunni jooksul, juhul kui seda säilitatakse toatemperatuuril
(15…25°C).
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Tambocor sisaldab:
-
Toimeaine on flekainiidatsetaat. Süstelahuse 1 ml sisaldab 10 mg flekainiidatsetaati. Ühes
ampullis on 15 ml süstelahust.
-
Abiained on naatriumatsetaat, jää-äädikhape, süstevesi.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja
Meda AB
Box 906, SE-170 09 Solna
Rootsi
Tootja
Cenexi
52, rue Marcel et Jacques Gaucher
94120 Fontenay-sous-Bois
Prantsusmaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Esindaja Eestis:
Meda Pharma SIA
Narva mnt 11D
10151 Tallinn
Tel: + 372 62 61 025
Faks: +372 62 61 485
Infoleht on viimati kooskõlastatud veebruaris 2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Tambocor, 10 mg/ml süstelahus
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Süstelahuse 1 ml sisaldab 10 mg flekainiidatsetaati.
INN. Flecainidum
Abiained vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Süstelahus.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Paroksüsmaalne kodade virvendus, kui ravivajadus on kindlaks tehtud ja ei esine vasaku vatsakese
talitlushäireid (vt lõik 4.4). Supraventrikulaarsed tahhüarütmiad, sealhulgas Wolff-Parkinson-White’i
sündroom ja teised lisajuhteteedest põhjustatud tahhüarütmiad. Eluohtlik ventrikulaarne tahhükardia.
Märkus: Ravimit tohib määrata ainult kardioloog või intensiivraviarst.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud: Boolussüst: Flekainiidi soovitatakse manustada aeglase infusioonina 2 mg/kg
(maksimaalne annus 150 mg) 30 minuti vältel lahjendatuna 5% glükoosilahuses. Hädaabiolukorras või
kiire toime saavutamiseks võib sama annuse flekainiidi manustada aeglase boolussüstina mitte vähem
kui 10 minuti jooksul või jaotatuna mitmeks annuseks. Kõik patsiendid, kes saavad boolussüsti,
peaksid olema pideva EKG jälgimise all. Süstimine tuleb peatada, kui kontroll arütmia üle on
saavutatud.
Intravenoosne infusioon: Kui ravimit on vaja manustada parenteraalselt pikema aja vältel, soovitatakse
ravi alustada aeglase boolussüstiga nagu kirjeldatud ülal ja jätkata intravenoosse infusiooniga järgmise
skeemi alusel:
esimene tund: 1,5 mg/kg/tunnis;
teine ja järgnevad tunnid: 0,1…0,25 mg/kg/tunnis.
Infusiooni ei soovitata jätkata kauem kui 24 tunni jooksul. Kui see osutub siiski vajalikuks või kui
patsientidele manustatav annus on soovitatud vahemiku ülemise piiri lähedal, tuleks jälgida ravimi
taset plasmas. Esimese 24 tunni jooksul manustatav maksimaalne kumulatiivne annus ei tohiks ületada
600 mg. Raske neerupuudulikkusega patsientidel (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min/m2) tuleb
eeltoodud annuseid vähendada poole võrra.
Püsiva ventrikulaarse tahhükardiaga patsientidele tuleb Tambocor’i manustada aeglaselt ja pideva
EKG jälgimise all. Sarnast ettevaatust tuleb rakendada patsientide puhul, kellel on anamneesis
südamepuudulikkus ning kellel võib seisund manustamise ajal dekompenseeruda. Sellistele
patsientidele soovitatakse esimene annus manustada kauem kui 30 minuti jooksul.
Üleminek suukaudsele manustamisele peaks toimuma nii kiiresti kui võimalik, selleks tuleb infusioon
lõpetada ja manustada üks Tambocor’i tablett (100 mg). Suu kaudu manustamist tuleb jätkata nagu
näidatud suukaudse ravimi kasutusjuhendis.
Lapsed
Tambocor’i ei soovitata kasutada alla 12-aastastel lastel, kuna puuduvad andmed ravimi toime kohta
selles vanuserühmas.
Eakad patsiendid
Eakatel inimestel võib flekainiidi eliminatsioon olla aeglustunud ning püsiva staadiumi saavutamine
võib võtta kaks kuni kolm korda rohkem aega.
Maksakahjustusega patsiendid
Kuna flekainiid metaboliseerub ulatuslikult (peamiselt maksas), ei tohi raske maksakahjustusega
patsientidele Tambocor’i manustada, välja arvatud juhul, kui oodatav kasu ületab võimalikud ohud.
Neerukahjustusega patsiendid
Neerukahjustustega patsientide puhul (kreatiniini kliirens alla 20 ml/min/m2) tuleb Tambocor’i
kasutamisel olla ettevaatlik ja ülaltoodud annuseid tuleb vähendada poole võrra.
4.3. Vastunäidustused
Tambocor on vastunäidustatud südamepuudulikkuse ja kardiogeense šoki korral, samuti
müokardiinfarkti põdenud patsientidele, kellel on kas asümptomaatiline ventrikulaarne ekstrasüstoolia
või asümptomaatiline ebapüsiv ventrikulaarne tahhükardia.
Samuti on see vastunäidustatud püsiva atriaalse fibrillatsiooniga patsientidele, kelle siinusrütmi pole
proovitud taastada, ning hemodünaamiliselt olulise klapirikkega patsientidele.
Siinussõlme düsfunktsiooni, atriaalse erutusjuhtivuse defekti, teise või kõrgema astme
atrioventrikulaarse blokaadi, mõlema sääre blokaadi või tagumise hemiblokaadiga patsientidele tohib
Tambocor'i manustada vaid elektrilise kardiostimulatsiooni kohese rakendamisvõimaluse olemasolul.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Enne Tambocor'i kasutamist tuleb korrigeerida elektrolüütide tasakaaluhäired.
Ettevaatlik tuleb olla patsientide puhul, kellel on kardiogeenne šokk, madal vererõhk,
neerupuudulikkus või maksafunktsiooni langus. Nagu teisedki arütmiaravimid, võib Tambocor
põhjustada supraventikulaarset või ventrikulaarset tahhükardiat või seniseid nähte tugevdada.
Ventrikulaarne proarütmiline toime ulatub ventrikulaarsete ekstrasüstolite kõrgenenud
esinemissagedusest tõsisema ventrikulaarse tahhükardiani, näiteks püsiv tahhükardia või siinusrütmi
konversioonile resistentne tahhükardia. Tambocor’i uuringute käigus ilmnesid kõik need juhud
esimese 14 päeva jooksul alates ravi algusest.
Mõnede patsientide puhul on defibrilleerimine osutunud raskendatuks. Enamikul teatatud juhtudel oli
tegu eelnenud haigusega, millega kaasnes südame laienemine, müokardiinfarkt, arterosklerootiline
südamehaigus või südamepuudulikkus.
Flekainiidi tuleks vältida, kui patsiendil on struktuurne orgaaniline südamehaigus või esineb vasaku
vatsakese talitlushäireid.
Patsientide puhul, kellel on soodumus südamepuudulikkuse tekkeks, võib flekainiidi mõningane
negatiivne inotroopne toime saada määravaks.
On teada, et Tambocor tõstab endokardi stimulatsiooniläve, st langetab endokardi tundlikkust
kardiostimulatsioonile. See toime on pöörduv ja on rohkem väljendunud ägeda kui kroonilise
stimulatsiooni puhul. Tambocor’i tuleb kasutada ettevaatlikult patsientidel nii püsitehisrütmuri kui ka
ajutise transvenoosse kardiostimulatsiooni korral, ning teda ei tohi ilma stimulatsiooni sidumishäirete
esmaabi võimaluseta kasutada patsientidel, kellel on halb stimulatsioonilävi või mitteprogrammeeritav
tehisrütmur. Tavaliselt piisab sidumise taastamiseks impulsi kestuse või pinge kahekordistamisest,
kuid Tambocor’i kasutades võib esmasel implanteerimisel olla keeruline saavutada läve alla 1 voldi.
Suuremahulises platseebokontrolliga uuringus müokardiinfarkti läbi teinud patsientidel, kellel esines
asümptomaatiline ventrikulaarne arütmia, oli flekainiidi suukaudne kasutamine võrreldes platseebo
kasutamisega seotud suremuse või mittefataalse südameseiskuse esinemise 2,2-kordse tõusuga. Samas
uuringus täheldati isegi kõrgemat suremust neil flekainiidiga ravitud patsientidel, kes olid läbi teinud
rohkem kui ühe müokardiinfarkti.
Pole tehtud võrreldavaid platseebokontrolliga uuringuid, mille alusel saaks otsustada, kas flekainiid on
ka teistel patsiendirühmadel seotud suurema suremuse riskiga.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimed teiste ravimitega ning muud koostoime vormid
Flekainiid on I klassi antiarütmikum ning koostoimed on võimalikud teiste antiarütmikumidega, kus
tekib aditiivne toime või kui ravim mõjutab flekainiidi metabolismi. Flekainiidiga omavad
koostoimeid järgmised teadaolevad ravimite kategooriad:
Südameglükosiidid: flekainiid võib põhjustada digoksiini plasmataseme tõusu umbes 15% võrra, mis
ei oma kliinilist tähtsust patsientide puhul, kellel plasmatase on terapeutilistes piirides. Digitaliseeritud
patsientidel on soovitatav mõõta digoksiini sisaldust plasmas mitte varem kui 6 tundi pärast digoksiini
võtmist ning enne ja pärast flekainiidi võtmist.
II klassi antiarütmikumid: flekainiidi kasutamisel koos beeta-blokaatoritega ja kardiodepressiivsete ravimitega, nagu näiteks verapamiil, võib tekkida aditiivne negatiivne inotroopne
toime.
III klassi antiarütmikumid: kui flekainiidi manustatakse samaaegselt amiodarooniga, tuleb flekainiidi
tavalist annust vähendada 50% võrra ja patsienti tuleks hoolega jälgida kõrvaltoimete tekke suhtes.
Sellistel puhkudel on tungivalt soovitatav jälgida plasmataset.
IV klassi antiarütmikumid: flekainiidi kasutamine koos teiste Na-kanali blokaatoritega pole soovitatav.
Antidepressandid: fluoksetiin tõstab flekainiidi sisaldust plasmas; tritsükliliste antidepressantidega
kaasneb kõrgenenud arütmiaoht; reboksetiiniga koosmanustamisel on soovitatav ettevaatus.
Epilepsiaravimid: vähesed andmed ensüümi-indutseerijatega (fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin)
ravitud patsientide kohta näitavad, et flekainiidi eliminatsiooni kiirus suurenes ainult 30%.
Antipsühhootikumid: klosapiin - rütmihäirete suurem oht.
Antihistamiinikumid: misolastiini ja terfenadiiniga kaasneb ventrikulaarse arütmia suurem oht (vältida
samaaegset kasutamist).
Malaariaravimid: kiniin tõstab flekainiidi taset plasmas.
Viirusevastased ravimid: ritonaviir, lopinaviir ja indinaviir tõstavad ventrikulaarse arütmia ohtu
(vältida samaaegset kasutamist).
Diureetikumid: hüpokaleemia (klassiefekt) suurendab kardiaalset toksilisust.
Haavandtõve ravimid: tsimetidiin inhibeerib flekainiidi metabolismi. Tervel inimesel, kellele
manustatakse tsimetidiini (1 g päevas) ühe nädala vältel, tõuseb flekainiidi tase umbes 10% võrra.
Suitsetamisvastased ravimid: bupropiooni kasutamist koos ravimitega, mida metaboliseerib isoensüüm
CYP2D6, kaasa arvatud flekainiid, tuleks alustada ettevaatlikult ning võimalikult väikestes annustes.
Kui patsiendile, kes juba saab flekainiidi, määratakse lisaks bupropioon, tuleks kaaluda algse ravimi
senise annuse vähendamist.
Ravi Tambocor'iga sobib kasutamiseks koos suukaudsete antikoagulantidega.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus ja imetamine
Ravimi ohutus raseduse ajal ei ole tõestatud.
Tambocor võib erituda rinnapiima.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Toime puudub.
4.8. Kõrvaltoimed
Organism tervikuna: Asteenia, väsimus, palavik, turse.
Südame häired: Võib avaldada proarütmilist toimet, enamasti siiski struktuurse südamehaiguse ja/või
vasaku vatsakese puudulikkusega patsientidel.
Kodade laperdusega patsientidel on seoses Tambocor’i kasutamisega täheldatud 1:1 AV-juhtivuse
teket, mis järgneb esialgsele kodade töö aeglustumisele ning mille lõplikuks tagajärjeks on vatsakeste
töö kiirenemine. Kõige rohkem on taolist toimet täheldatud süsti tegemisel ägeda kardioversiooni
eesmärgil. Toime on tavaliselt lühiajaline ja taandub ravi katkestamisel kiiresti.
II ja III astme AV-blokaad, bradükardia, südamepuudulikkus/kongestiivne südamepuudulikkus, valu
rinnus, madal vererõhk, müokardiinfarkt, südamepekslemine, siinuspaus või -seiskus ja tahhükardia
(AT või VT).
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: Teatatud on erinevatest allergilistest nahareaktsioonidest,
sealhulgas lööbest ning harvadel juhtudel tõsisest nõgestõvest. Üksikjuhtudel on esinenud ka
valgustundlikkust ja löövet.
Immuunsüsteemi häired: Vähestel juhtudel on teatatud antinukleaarsete antikehade esinemisest, nii
koos süsteemse põletikuga kui ilma.
Vere ja lümfisüsteemi häired: Aeg-ajalt on teatatud erütrotsüütide, leukotsüütide ja trombotsüütide
arvu vähenemisest. Sellised muutused on tavaliselt väikesed.
Psühhiaatrilised häired: Harva on esinenud hallutsinatsioone, depressiooni, segasust, amneesiat,
ärevust ja unetust.
Seedetrakti häired: Aeg-ajalt esineb iiveldust ja oksendamist. Teatatud on ka järgmiste nähtude
esinemisest: kõhuvalu, anoreksia, kõhukinnisus, kõhulahtisus, düspepsia ja meteorism (puhitus).
Maksa ja sapiteede häired: Tambocor’i ravikuuriga seonduvalt on korduvalt teatatud
maksaensüümide aktiivsuse tõusust ja ikterusest. Seni on see ravi lõpetamisel alati olnud pöörduv.
Teatatud on ka maksafunktsiooni häire esinemisest.
Närvisüsteemi häired: Kõige sagedamini esineb uimasust, pearinglust ja valgustundlikkust, mis on
harilikult mööduvat laadi. Harvem on teatatud düskineesia esinemisest, mis flekainiidi kasutamise
lõpetamisel paranes. Harvadel juhtudel on esinenud krampe ning pikaajalise ravi korral paaril juhul
perifeerset neuropaatiat, paresteesiat ja ataksiat. Samuti on esinenud nahaõhetust, peavalu,
hüpoesteesiat, suurenenud higieritust, unisust, minestamist, tinnitust, treemorit ja vertiigot.
Silma kahjustused: Esineda võib nägemishäireid, nt kahekordne ja ähmane nägemine, kuid need
sümptomid on enamasti mööduvad ja kaovad ravi jätkamisel või annuse vähendamisel.
Väga harvadel juhtudel on esinenud sarvkestaladestusi.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: Teatatud on düspnoe ja harvadel juhtudel
pneumoniidi esinemisest.
4.9. Üleannustamine
Spetsiifilist antidooti ei ole. Teadaolevalt puudub meetod flekainiidi kiireks eemaldamiseks
organismist, kuid happelise diureesi forsseerimine ja uriini pH mõõtmine võib teoreetiliselt aidata.
Dialüüs ega hemoperfusioon ei anna tulemusi ja antikolinergiliste ainete manustamist ei soovitata.
Sõltuvalt patsiendi hemodünaamilisest seisundist ja teadvuse tasemest kuuluvad ravimeetodite hulka
inotroopse ravimi manustamine, kaltsiumkloriidi intravenoosne manustamine, ajutine
kardiostimulatsioon või hingamise mehhaaniline toetamine.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp: IC klassi antiarütmikumid; ATC kood: C01B C04.
Elektrofüsioloogia
Flekainiid aeglustab aktsioonipotentsiaali kiire depolarisatsiooni 0-faasi nii kodade kui vatsakeste
tasemel ja His’i kimbu juhtivust.
Erinevalt IA klassi antiarütmikumidest (pikendavad aktsioonipotentsiaali) ja IB klassi
antiarütmikumidest (lühendavad aktsioonipotentsiaali) ei mõjuta IC klassi kuuluv flekainiid
aktsioonipotentsiaali kestust.
Flekainiid aeglustab intraatriaalset erutusjuhtivust (PA) ja juhtivust atrioventrikulaarsõlmes
(pikendades A-H intervalli). Peamiselt avaldub atrioventrikulaarset erutusjuhtivust aeglustav toime
siiski His’i kimbu säärtes (pikendades HV-intervalli). Elektrokardiogrammil on erutusjuhtivuse
aeglustumine nähtav PR-intervalli pikenemisena. Intraventrikulaarse juhtivuse aeglustumine põhjustab
QRS-kompleksi laienemise ja QT-intervalli pikenemise. JT-intervall ei pikene, mis tähendab, et
flekainiid ei mõjuta ventrikulaarset repolarisatsiooni.
Flekainiid ei pikenda kuigivõrd atriaalseid ja ventrikulaarseid refraktaarperioode, küll aga avaldab ta
olulist toimet lisajuhteteedele anterograadsele ja eriti retrograadsele erutusjuhtivusele.
Sellest tuleneb ravimi efektiivsus Wolf-Parkinson-White’i sündroomi korral.
Samuti pikendab flekainiid atrioventrikulaarse sõlme kiirete juhteteede refraktaarperioode.
Sellega seletub flekainiidi efektiivsus supraventrikulaarse tahhükardia kontrollimisel (junctional re-
entry tüüpi tahhükardia puhul).
Flekainiid hoiab efektiivselt ära atriaalse fibrillatsiooni taastumise. Kodade laperduse korral toime
puudub.
Flekainiid ei mõjuta tavaliselt siinussõlme funktsiooni, kuigi võib põhjustada südame löögisageduse
aeglustumist; siinussõlme düsfunktsiooni korral võib siinussõlme taastumisaeg ja sinuatriaalne
juhtivusaeg pikeneda.
Hemodünaamika
Flekainiidil on vähene, kuid selgelt negatiivne inotroopne toime.
Tavaliselt pole sellel kliinilisi tagajärgi, välja arvatud juhul, kui patsiendil esineb vasaku vatsakese
raske talitlushäire. Sellisel juhul võib flekainiid vähendada väljutusfraktsiooni ja südame
väljutusmahtu ning põhjustada häireid vasaku vatsakese töös. Seetõttu võib ravi kestel välja kujuneda
kompensatoorne tahhükardia.
Nagu eespool mainitud, ei mõjuta flekainiid tavaliselt südame löögisagedust, välja arvatud juhul, kui
patsiendil esineb siinussõlme düsfunktsioon.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Flekainiidi keskmine terapeutiline tase plasmas on 200…1000 ng/ml (0,4…2,1 µmol/ml). Kui tase
plasmas ületab 700 ng/ml, esineb sagedamini kõrvaltoimeid südamele nagu erutusjuhtehäired või
bradükardia.
Flekainiid jaotub võrdselt kõigis kudedes. Jaotusmaht on 8…9 l/kg. Flekainiid seondub
plasmavalkudega keskmiselt 48% (37…58%) ulatuses ja üsna laias vahemikus ei sõltu see ravimi
tasemest plasmas. Seetõttu pole põhjust eeldada valkudega seonduvusest tingitud kliiniliselt olulisi
koostoimeid teiste ravimitega.
Märkimisväärne osa flekainiidist metaboliseerub maksas. Umbes 30% ühekordsest annusest eritub
uriiniga. Alla 1% eritub sapiga, mis näitab, et ei esine olulist enterohepaatilist ringlust. Flekainiidi
peamine metaboliit on meta-O-dealküleeritud flekainiid, mis eritub nii vaba vormina kui
konjugeerituna glükuroniidi või sulfaadiga. Metaboliitidel puudub oluline arütmiavastane toime.
Neerupuudulikkusega patsientidel on flekainiidi plasmakliirens olulises korrelatsioonis kreatiniini
kliirensiga. Mõnedel patsientidel võib biotransformatsioon kompenseerida flekainiidi puuduliku
eliminatsiooni neerude kaudu, kuid neerukahjustuse süvenedes muutumatu ravimi eritumise ulatus
väheneb ja flekainiidi poolväärtusaeg plasmas pikeneb. Sarnaselt võib eliminatsioonikiirus väheneda
seoses vanusega. Normaalne kogukliirens on 350 ml/min, kuid plasmas sisaldub ainult vähene osa
flekainiidist. Seetõttu ei aita hemodialüüs üleannustamise korral eliminatsiooni kiirendada.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Ei ole kohaldatav.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Naatriumatsetaat, jää-äädikhape, süstevesi.
6.2. Sobimatus
Ei ole teada.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30°C. Mitte hoida sügavkülmas. Hoida valguse eest kaitstult.
Lahjendatud lahus tuleb ära kasutada 12 tunni jooksul, juhul kui seda säilitatakse
temperatuuril kuni 25°C.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
10 mg/ml süstelahus 15 ml ampullis, 5 tk pakendis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend ning hävitamise juhend
Soovitused lahjendamiseks: TAMBOCOR'i süstelahus tuleks eelistatult lahjendada 5%
glükoosilahuses.
Kui kasutatakse lahuseid, mis sisaldavad kloriide, nagu naatriumkloriid või Ringeri laktaatlahus, tuleb
süstelahus lahjendada mitte vähem kui 500 ml lahuses, kuna vastasel korral tekib sade.
7. Müügiloa hoidja
Meda AB
Box 906
SE-170 09 Solna
Rootsi
8. Müügiloa number
327900
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
27.10.2000/3.05.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud mais 2011