ESCADRA
Toimeained: esomeprasool
Ravimi vorm: gastroresistentne kõvakapsel
Ravimi tugevus: 40mg 28TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on ESCADRA ja milleks seda kasutatakse
Escadra sisaldab toimeainet, mille nimi on esomeprasool. See kuulub ravimite rühma, mida kutsutakse
„prootonpumba inhibiitoriteks“. Need ravimid vähendavad maos toodetava happe hulka.
Escadra't kasutatakse järgmiste haiguste raviks:
Täiskasvanud ja 12-aastased ning vanemad noorukid
-
Gastroösofageaalne reflukshaigus. See on olukord, kus hape pääseb teie maost söögitorru
(torujas elund, mis ühendab kurku maoga), põhjustades valu, põletikku ja kõrvetisi. Antud
ravimit antakse selleks, et:
-
ravida teie söögitoru, kui see on kahjustunud või põletikus;
-
takistada nende seisundite uuestitekkimist;
-
pakkuda teile nende seisunditega tihti kaasnevate ebameeldivate sümptomite suhtes
leevendust.
-
Maos või soolestiku ülaosas esinevate haavandite korral, mis on nakatunud Helicobacter
pylori’ks nimetatava bakteriga. Kui teil on see haigus, võib arst teile käesoleva ravimiga
kombinatsioonis määrata teatud antibiootikume, et:
-
ravida bakteri, Helicobacter pylori’ga seotud kaksteistsõrmikuhaavandeid;
-
ennetada antud bakteriga seotud haavandite taasteket.
Täiskasvanud
-
MSPVA-deks (mittesteroidsed põletikuvastased ained) nimetatavate ravimite põhjustatud
maohaavand. Antud ravimit antakse selleks, et:
-
ravida teie maos haavandeid, mille on põhjustanud MSPVA-d;
-
takistada mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite tekkimist, kui võtate MSPVA-sid.
Pikaajaline ravi pärast haavandite uuestiveritsemise ennetamist veenisisese esomeprasooliga;
-
-
Liiga palju hapet maos, tingituna kasvajast kõhunäärmes (Zollingeri-Ellisoni sündroom).
2. Mida on vaja teada enne ESCADRA võtmist
Ärge võtke Escadra't:
-
kui olete esomeprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui olete allergiline teiste prootonpumba inhibiitorite (nt pantoprasool, lansoprasool,
rabeprasool, omeprasool) suhtes;
-
kui võtate nelfinaviiri (HIV-i raviks kasutatav ravim).
Ärge võtke Escadra't, kui teie kohta kehtib ükskõik milline ülalmainitutest. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage enne Escadra võtmist nõu oma arsti või apteekriga.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Escadra võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga
kui teil on rasked maksaprobleemid;
- kui teil on rasked neeruprobleemid.
-
Escadra võib peita teiste haiguste sümptomeid. Seega rääkige viivitamatult oma arstiga, kui enne
Escadra võtmist või võtmise ajal täheldate midagi alljärgnevast:
teil tekib põhjuseta suur kehakaalu kaotus ja on neelamisega probleeme;
- teil tekib kõhuvalu või seedehäired;
- te hakkate oksendama toitu või verd;
- teie roe muutub mustaks (verine väljaheide).
-
Kui teile on Escadra määratud “vajadusel”, peaksite oma arstiga ühendust võtma, kui teie sümptomid
püsivad või iseloomult muutuvad.
Kui ravi ajal Escadra'ga tekib kõhulahtisus, võtke viivitamatult oma arstiga ühendust, kuna ravi
prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada soolestikuinfektsioonide, näiteks
Salmonella ja Campylobacter, riski.
Võttes prootonpumba inhibiitoreid nagu Escadra, seda eriti kauem kui üks aasta, võib see vähesel
määral tõsta puusa, randme, või selgroo luumurdude riski. Teavitage oma arsti kui teil on osteoporoos
või kui te võtate kortikosteroide (mis võivad tõsta osteoporoosi riski).
Muud ravimid ja Escadra
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid. Seda sellepärast, et Escadra võib mõjutada mõnede ravimite toimet ja mõned
ravimid võivad mõjutada Escadra toimet.
Äge võtke Escadra't, kui võtate järgnevat ravimit:
nelfinaviir (kasutatakse HIV-i ravis).
-
Teavitage oma arsti või apteekrit, kui võtate ükskõik millist järgnevatest ravimitest:
atasanaviir (kasutatakse HIV-nakkuse raviks);
- ketokonasool, itrakonasool või vorikonasool (kasutatakse seente põhjustatud infektsioonide
-
raviks);
digoksiin (kasutatakse südamehäirete raviks);
- erlotiniib (kasutatakse kasvajatevastases ravis);
- tsitalopraam, imipramiin või klomipramiin (kasutatakse depressiooni raviks);
- diasepaam (kasutatakse ärevuse raviks, lihaste lõõgastamiseks või epilepsia korral);
- fenütoiin (kasutatakse epilepsia korral). Kui võtate fenütoiini, peab teie arst teid jälgima, kui
-
Escadra't võtma hakkate või võtmise lõpetate;
vere vedeldamiseks kasutatavad ravimid, näiteks varfariin. Kui Escadra't võtma hakkate või
-
võtmise lõpetate, võib teie jälgimine arsti poolt osutuda vajalikuks;
tsilostasool (kasutatakse kõndimisel tekkiva hootise valu ravis, mis tekib verevarustuse häirete
-
tõttu);
tsisapriid (kasutatakse seedehäirete ja kõrvetiste vastu);
- metotreksaat (kasvajatevastases ravis suurtes annustes kasutatav ravim) - kui te võtate suurtes
-
annustes metotreksaati, siis teie arst võib ajutiselt lõpetada teie ravi Escadra’ga;
klopidogreel (verehüüvete (tromb) profülaktikaks);
- takroliimus (kasutatakse organi siirdamise järgselt);
- rifampitsiin (tuberkuloosi raviks);
- naistepuna ürt (
-
Hypericum perforatum) (kasutatakse depressiooni raviks).
Kui teie arst on teile määranud antibiootikumid amoksitsilliini ja klaritromütsiini ning Escadra, et
ravida Helicobacter pylori infektsiooni põhjustatud haavandeid, on väga oluline, et te oma arsti
teavitaksite kõigist muudest ravimitest, mida kasutate.
Escadra koos toidu ja joogiga
Võite kapsleid võtta koos toiduga või tühja kõhuga.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga. Teie arst otsustab, kas tohite sellel ajal Escadra't võtta.
Ei ole teada, kas Escadra eritub rinnapiima. Seetõttu ei tohi te Escadra't võtta, kui rinnaga toidate.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Escadra ei mõjuta tõenäoliselt teie võimet autot juhtida või masinaid või mehhanisme käsitseda.
Escadra sisaldab sahharoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist
konsulteerima oma arstiga.
3. Kuidas ESCADRA võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile rääkinud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.
Escadra't ei soovitata noorematele kui 12 aasta vanustele lastele.
- Kui te võtate antud ravimit pikema aja jooksul, tahab teie arst teid jälgida (iseäranis siis, kui
-
võtate seda rohkem kui ühe aasta jooksul).
Kui teie arst on teile öelnud, et peate ravimit võtma vajadusel, siis palun öelge oma arstile, kui
-
teie sümptomid muutuvad.
Ravimi võtmine
Te võite võtta kapsleid päeval mis tahes ajal.
- Te võite kapsleid võtta koos toiduga või tühja kõhuga.
- Neelake kapsel alla tervelt, koos joogiveega. Ärge kapsleid närige ega purustage. Kapslid
-
sisaldavad kaetud pelleteid, mis takistavad ravimi lagundamist maos leiduva happe poolt.
Oluline on neid pelleteid mitte kahjustada.
Mida teha, kui teil on raskusi kapslite neelamisel
Kui teil on raskusi kapslite neelamisel:
-
Avage kapsel ja tühjendage pelletid poolde klaasi karboniseerimata (mullideta) vette. Ärge
-
kasutage muid vedelikke.
Jooge segu kohe või 30 minuti jooksul. Segage alati segu vahetult enne joomist.
- Selleks, et tagada, et olete kogu ravimi ära joonud, loputage klaas hoolikalt poole klaasi
-
veega ja jooge see ära. Tahked tükikesed sisaldavad ravimit: ärge neid närige ega purustage.
Kui te üldse neelata ei suuda, võib ravimi teatud hulgas vees segada ja süstlasse panna. Siis saab
-
selle toru kaudu otse teie makku („maosond“) manustada.
Kui palju võtta
Teie arst ütleb teile, mitu kapslit võtta ja kui kaua kapsleid võtta. See sõltub teie haigusest,
-
vanusest ja sellest, kui hästi teie maks töötab.
Tavalised annused on toodud allpool.
-
Gastroösofageaalse reflukshaiguse põhjustatud kõrvetiste raviks
Täiskasvanud ja 12-aastased või vanemad lapsed:
Kui teie arst on leidnud, et teie söögitoru on kergelt kahjustatud, on tavaline annus üks Escadra
-
40 mg kapsel üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul. Teie arst võib teil paluda sama annust võtta
veel 4 nädala jooksul, kui teie söögitoru ei ole veel paranenud.
Kui söögitoru on paranenud, on tavaline annus üks Escadra 20 mg kapsel üks kord ööpäevas.
- Kui teie söögitoru ei ole kahjustatud, on tavaline annus üks Escadra 20 mg kapsel iga päev. Kui
-
haigus on kontrolli alla saadud, võib teie arst paluda teil ravimit võtta vajadusel, maksimaalselt
üks Escadra 20 mg kapsel iga päev.
Kui teil on raskeid probleeme maksaga, võib teie arst teile määrata väiksema annuse.
-
Helicobacter pylori infektsiooni põhjustatud haavandite raviks ja nende taastekkimise
takistamiseks
Täiskasvanud ja 12-aastased või vanemad noorukid: tavaline annus on üks Escadra 20 mg
-
kapsel kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul.
Teie arst palub teil võtta ka antibiootikume, näiteks amoksitsilliini ja klaritromütsiini.
-
MSPVA-de (mittesteroidsed põletikuvastased ained) põhjustatud maohaavandite raviks
18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Escadra 20 mg kapsel üks kord
-
ööpäevas 4 kuni 8 nädala jooksul.
Maohaavandite ennetamiseks, kui võtate MSPVA-sid (mittesteroidsed põletikuvastased ained)
18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Escadra 20 mg kapsel üks kord
-
ööpäevas.
Haavandite verejooksu taastekke ennetamiseks pärast ravi veenisisese esomeprasooliga
18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Escadra 40 mg kapsel üks kord
-
ööpäevas 4 nädala jooksul.
Liigse maohappesuse, tingituna kasvajast kõhunäärmes (Zollingeri-Ellisoni sündroom), raviks
18-aastased ja vanemad täiskasvanud: tavaline annus on üks Escadra 40 mg kapsel kaks korda
-
ööpäevas.
Teie arst kohandab annust sõltuvalt teie vajadusest ja otsustab ka selle, kui kaua peate ravimit
-
võtma. Maksimaalne annus on 80 mg kaks korda ööpäevas.
Kui te võtate Escadra't rohkem kui ette nähtud
Kui te võtate Escadra't rohkem kui arst teile määras, pidage viivitamatult nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te unustate Escadra't võtta
Kui te unustate ühe annuse võtmata, võtke see kohe, kui see teile meenub. Kui aga on juba
-
peaaegu järgmise annuse võtmise aeg, jätke ununenud annus vahele.
Ärge võtke kahekordset annust (kahte annust samal ajal), kui annus jäi eelmisel korral võtmata.
-
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui te märkate ükskõik millist järgmistest tõsistest kõrvaltoimetest, lõpetage Escadra võtmine ja
võtke otsekohe ühendust arstiga:
Äkki alanud vilistav hingamine, huulte, keele, kõri või keha turse, nahalööve, minestamine või
-
neelamisraskused (raske allergiline reaktsioon);
Nahapunetus villide või naha irdumisega. Võib esineda ka raskeid ville ja veritsust huultel,
-
silmades, suus, ninas ja suguelunditel. See võib olla “Stevensi-Johnsoni sündroom” või
“toksiline epidermaalne nekrolüüs”;
Naha kollasus, tume uriin või väsimus, mis võivad olla maksaprobleemide sümptomid.
-
Need toimed on harvad, tekkides vähem kui 1-l inimesel 1000-st.
Teiste kõrvaltoimete hulka kuuluvad:
Sage (võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st)
Peavalu.
- Toimed teie maole või soolestikule: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, gaasid
-
(kõhupuhitus).
Tunne, et süda on paha (iiveldus), või oksendamine.
-
Aeg-ajalt (võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st)
Labajalgade ja hüppeliigeste turse.
- Häiritud uni (unetus).
- Pearinglus, torkiv aisting nagu “sipelgate jooksmine”, unisus.
- Peapööritus (vertiigo).
- Suukuivus.
- Muutused maksatööd kontrollivates vereanalüüsides.
- Nahalööve, nahapinnast kõrgem lööve (kublad) ja nahasügelus.
- Puusa, randme ja selgroo luumurrud (kui Escadra’t kasutatakse suurtes annustes ja pika aja
-
jooksul).
Harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 1000-st)
Probleemid verega, näiteks vähenenud vere valgeliblede (leukopeenia) või vereliistakute
-
(trombotsütopeenia) arvukus. See võib põhjustada nõrkust, sinikate tekkimist või muuta
infektsioonide tekke tõenäolisemaks.
Madal naatriumi tase veres. See võib põhjustada nõrkust, halba enesetunnet (oksendamist) ja
-
krampe.
Ärritatus, segasusseisund või masendus.
- Maitsetundlikkuse muutused.
- Probleemid nägemisega, näiteks hägustunud nägemine.
- Äkki tekkiv õhupuudustunne või vilistav hingamine (bronhospasm).
- Põletik suuõõnes.
- „Sooriks” kutsutav infektsioon, mis võib tabada soolestikku ja mida põhjustab üks seen.
- Maksaprobleemid, sealhulgas ikterus, mis võib põhjustada naha kollasust, uriini tumenemist ja
-
väsimust.
Juuste väljalangemine (alopeetsia).
- Nahalööve, kui nahk saab päikest.
- Liiges- (artralgia) või lihasvalu (müalgia).
- Üldine halb enesetunne ja energiapuudus.
- Suurenenud higistamine.
-
Väga harv (võib mõjutada kuni 1 inimest 10000-st)
Muutused verevalemis, sealhulgas vere valgeliblede puudumine (agranulotsütoos) ning nii vere
-
puna- kui valgeliblede ja vereliistakute arvukuse vähenemine (pantsütopeenia).
Agressioon.
- Asjade, mida tegelikult ei ole olemas, nägemine, tundmine või kuulmine (hallutsinatsioonid).
- Rasked maksaprobleemid, mis viivad maksapuudulikkuse ja ajupõletikuni.
- Raske lööbe või villide või naha irdumise äkiline tekkimine. See võib esineda koos kõrge
-
palaviku ja liigesvaluga (Erythema multiforme, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline
epidermaalne nekrolüüs).
Lihasnõrkus.
- Rasked neeruprobleemid.
- Rindade suurenemine meestel.
-
Teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Kui te kasutate Escadra’t kauem kui kolm kuud, on võimalik, et teie vere magneesiumitase
-
langeb. Madal magneesiumitase võib väljenduda väsimuses, tahtmatutes lihastõmblustes,
desorientatsioonis, krampides, pearingluses, kiirenenud südamerütmis. Palun teatage otsekohe
oma arstile, kui teil tekib mõni nendest sümptomitest. Madal magneesiumitase võib põhjustada
ka kaaliumi- või kaltsiumitasemete vähenemist veres. Teie arst võib otsustada regulaarselt
kontrollida vereanalüüse, et jälgida teie magneesiumitaset veres.
Põletik soolestikus (mis võib viia kõhulahtisuseni).
-
Escadra võib väga harvadel juhtudel mõjutada vere valgeliblesid, viies immuunpuudulikkuse tekkeni.
Kui teil esineb infektsioon, mille sümptomiteks on palavik koos oluliselt halvenenud üldseisundiga või
palavik koos paikse infektsiooni sümptomitega, näiteks valuga kaelas, kurgus või suus või
urineerimisraskustega, peate oma arstiga nõu pidama niipea kui võimalik, et oleks võimalik vereproovi
abil välistada vere valgeliblede puudus (agranulotsütoos). On oluline, et annaksite sellisel juhul infot
ravimi kohta, mida võtate.
Ärge muretsege toodud võimalike kõrvaltoimete nimekirja pärast. Teil ei pruugi neist ühtki tekkida.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas ESCADRA säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil. Kõlblikkusaeg viitab
selle kuu viimasele päevale.
Blisterpakend koosneb OPA/Al/PE + DES film/Al + PE fooliumist
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
Blisterpakend koosneb OPA/Al/PVC/Al fooliumist
Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
HDPE tabletipurk
Hoida purk tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Escadra sisaldab
-
Toimeaine on esomeprasool. Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 20 mg või 40 mg
esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina).
-
Teised koostisosad:
Kapsli sisus (pelletid) on sahharoos, maisitärklis, povidoon K30, naatriumlaurüülsulfaat,
polüvinüülalkohol, titaandioksiid (E171), makrogool 3000, makrogool 6000, talk, raske
magneesiumkarbonaat, metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1:1) dispersiooniga 30% ja
polüsorbaat 80.
Kapsli kestas on želatiin, titaandioksiid (E171) ja punane raudoksiid (E172). Vt.lõik 2 „Escadra
sisaldab sahharoosi“.
Kuidas Escadra välja näeb ja pakendi sisu
20 mg gastroresistentsete kõvakapslite keha ja kaas on õrnroosad. Kapslid sisaldavad valgeid või
peaaegu valgeid pelleteid.
40 mg gastroresistentsete kõvakapslite keha ja kaas on roosakad. Kapslid sisaldavad valgeid või
peaaegu valgeid pelleteid.
Kapslid on saadaval karpides, mis sisaldavad 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 ja 100 kapslit
blisterpakendis, ja 98 kapsliga plastikust purgis.
Pakendis olevat kuivatusaine kapslit ei tohi süüa.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
KRKA, d.d., Novo mesto,
Šmarješka cesta 6,
8501 Novo mesto,
Sloveenia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal
Pärnu mnt 141
11314 Tallinn
Tel. 6671658
Infoleht on viimati uuendatud veebruaris 2015
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Escadra, 20 mg gastroresistentsed kõvakapslid
Escadra, 40 mg gastroresistentsed kõvakapslid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Escadra 20 mg
Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 20 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina)
Escadra 40 mg
Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 40 mg esomeprasooli (magneesiumdihüdraadina)
INN: Esomeprazolum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
20 mg
40 mg
sahharoos
28,464...32,556 mg
56,928...65,111 mg
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Gastroresistentne kõvakapsel
20 mg:
Kapsli keha ja kaas on õrnroosad. Kapsli sisus on valged kuni peaaegu valged pelletid.
40 mg:
Kapsli keha ja kaas on roosakad. Kapsli sisus on valged kuni peaaegu valged pelletid.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Täiskasvanud
Gastroösofageaalne reflukshaigus:
-
erosiivse refluksösofagiidi ravi;
-
paranenud refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks;
-
gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.
Helicobacter pylori eradikatsioon koos sobivate antibiootikumidega:
-
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi;
-
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandi retsidiivi profülaktika.
Mittesteroidseid põletikuvastaseid aineid (MSPVA) pikaajaliselt vajavad patsiendid:
-
MSPVA kasutamisega seotud maohaavandite ravi;
-
MSPVA kasutamisega seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite profülaktika riskipatsientidel.
Peptilise haavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast intravenoosset ravi.
Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi.
Noorukid alates 12 aasta vanusest
Gastroösofageaalne reflukshaigus:
-
erosiivse refluksösofagiidi ravi;
-
paranenud refluksösofagiidi säilitusravi retsidiivide vältimiseks;
-
gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi.
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos antibiootikumidega.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud ja noorukid alates 12 aasta vanusest
Gastroösofageaalne reflukshaigus
-
Erosiivse refluksösofagiidi ravi
40 mg üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul.
Patsientidel, kellel ösofagiit ei ole paranenud või kellel sümptomid püsivad, soovitatakse
täiendavat 4-nädalast ravi.
-
Säilitusravi retsidiivide vältimiseks paranenenud ösofagiidiga patsientidel
20 mg üks kord ööpäevas.
-
Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi
Ilma ösofagiidita patsientidel 20 mg üks kord ööpäevas. Kui sümptomeid ei ole 4 nädalaga
õnnestunud kontrollida, tuleb patsienti täiendavalt uurida. Täiskasvanutel ja pärast
haigussümptomite kadumist on järgnev sümptomite kontroll vajadusel saavutatav annusega 20
mg üks kord ööpäevas. MSPVA-ravil patsientidel, kellel on mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandi
tekkimise risk, ei ole ravile järgnev sümptomite kontrollimine vajadusest lähtuva režiimiga
soovitatav.
Täiskasvanud
Helicobacter pylori eradikatsioon kombinatsioonis sobivate antibiootikumidega
-
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi
-
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud peptilise haavandi retsidiivi profülaktika
20 mg Escadra't koos 1 g amoksitsilliini ja 500 mg klaritromütsiiniga kaks korda ööpäevas 7
päeva jooksul.
Pidevat MSPVA-ravi vajavad patsiendid
-
MSPVA-raviga seotud maohaavandite ravi
Tavaline annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Ravi kestus on 4...8 nädalat.
-
MSPVA-raviga seotud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamine riskipatsientidel
20 mg üks kord ööpäevas.
Peptilise haavandi verejooksu retsidiivi vältimine pärast veenisisest ravi
40 mg üks kord ööpäevas 4 nädala jooksul pärast peptilise haavandi verejooksu veenisisest ravi.
Zollinger-Ellisoni sündroomi ravi
Soovituslik algannus on 40 mg Escadra't kaks korda ööpäevas. Annust tuleb seejärel individuaalselt
kohandada ja ravi jätkata seni, kuni see on kliiniliselt näidustatud. Olemasolevate kliiniliste andmete
alusel saavutatakse enamikul patsientidest kontroll annustega vahemikus 80 kuni 160 mg
esomeprasooli ööpäevas. Kui annus ületab 80 mg ööpäevas, tuleb annus jagada osadeks ning
manustada kaks korda ööpäevas.
Noorukid alates 12 aasta vanusest
Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi
Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb arvestada ametlikke riiklikke, regionaalseid ja paikseid
juhiseid bakteriaalse resistentsuse, ravi kestuse (tavaliselt 7 päeva, kuid mõnikord kuni 14 päeva) soovitusliku antibiootikumide kasutamise osas. Ravi toimub spetsialisti järelevalve all.
Annustamissoovitus on järgmine:
Kehakaal
Annustamine
30…40 kg
Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: Escadra 20 mg, amoksitsilliin 750 mg ja
klaritromütsiin 7,5 mg/kg kehakaalu kohta koos manustatuna kaks korda ööpäevas
ühe nädala jooksul.
> 40 kg
Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: Escadra 20 mg, amoksitsilliin 1 g ja
klaritromütsiin 500 mg koos manustatuna kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul.
Eakad patsiendid
Annuse kohandamine eakatel ei ole vajalik.
Neerukahjustusega patsiendid
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Väheste kliiniliste
kogemuste tõttu raske neerupuudulikkusega patsientidel tuleb selliseid patsiente ravida ettevaatlikult
(vt lõik 5.2).
Maksakahjustusega patsiendid
Maksafunktsiooni kerge kuni mõõduka häirega patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik. Raske
maksapuudulikkusega patsientidel ei tohi ületada Escadra maksimaalset annust, 20 mg (vt lõik 5.2).
Lapsed
Alla 12 aasta vanused lapsed
Escadra't ei tohi kasutada lastel vanuses alla 12 aasta andmete puudumise tõttu.
Kapslid tuleb alla neelata tervelt, koos vedelikuga. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.
Pakendis olevat kuivatusaine kapslit ei tohi süüa.
Neelamisraskustega patsientidele võib kapslid avada ja pelletid pooles klaasis karboniseerimata vees
segada. Teisi vedelikke tarvitada ei tohi, kuna maohappekindel kate võib lahustuda. Jooge pelletitega
vedelik kohe või 30 minuti jooksul. Loputage klaas poole klaasi veega ja jooge ära. Pelleteid ei tohi
närida ega purustada.
Kui patsient ei ole võimeline neelama, võib kapslid avada, pelletid karboniseerimata vees segada ning
maosondi kaudu manustada. On oluline, et valitud süstla ja sondi omavahelist sobivust hoolikalt
kontrollitakse. Valmistamis- ja manustamisjuhiseid vt lõik 6.6.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.
Esomeprasooli, nagu teisigi prootonpumba inhibiitoreid, ei tohi manustada koos nelfinaviiriga (vt lõik
4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoiatussümptomite esinemisel (nt oluline mittetahtlik kehakaalu kaotus, korduv oksendamine,
düsfaagia, veriokse või veriroe) ja kui kahtlustatakse maohaavandit või selle esinemisel tuleb välistada
pahaloomuline kasvaja, kuna ravi Escadra'ga võib leevendada sümptomeid ja põhjustada
diagnoosimise viibimist.
Pikaajalisel ravil patsiente (iseäranis neid, kelle ravi kestab kauem kui üks aasta) tuleb regulaarselt
jälgida.
Patsiendid, kes tarvitavad ravimit vastavalt vajadusele, peavad võtma ühendust oma raviarstiga, kui
nende sümptomite iseloom muutub. Vajadusel kasutatava esomeprasoolravi määramisel tuleb kaaluda
kõikuva esomeprasooli plasmakontsentratsiooni tõttu tekkivate teiste ravimitega esinevate koostoimete
tagajärgi (vt lõik 4.5).
Esomeprasooli määramisel Helicobacter pylori eradikatsiooniks tuleb kaaluda võimalikke ravimite
koostoimeid kõigi kolmikravi komponentide osas. Klaritromütsiin on potentne CYP3A4 inhibiitor,
mistõttu tuleb arvestada klaritromütsiini vastunäidustusi ja koostoimeid, kui kolmikravi kasutatakse
patsientidel, kes antud hetkel võtavad teisi CYP3A4 kaudu metaboliseeritavaid ravimeid, näiteks
tsisapriidi.
Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada seedetraktiinfektsioonide, näiteks
Salmonella ja Campylobacter, riski (vt lõik 5.1).
Esomeprasooli koosmanustamine atasanaviiriga ei ole soovitatav (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri ja
prootonpumba inhibiitori kombinatsiooni kasutamine on vältimatu, on pidev kliiniline järelvalve
soovitatav koos 100 mg ritonaviiriga manustatava atasanaviiri annuse suurendamisel 400 mg-ni;
esomeprasooli annus ei tohi ületada 20 mg.
Esomeprasool, nagu kõik happeid blokeerivad ravimid, võib vähendada B12 vitamiini
(tsüanokobalamiin) imendumist hüpo- või aklorhüüdria tõttu. Seda tuleb arvestada pikaajalisel ravil
olevate patsientide puhul, kellel on vähenenud B12 vitamiini kehavarud või riskifaktorid imendumise
vähenemiseks.
Esomeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Esomeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel tuleb tähelepanu
pöörata võimalikele koostoimetele CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega. Klopidogreeli
ja omeprasooli vahel on täheldatud koostoimet (vt lõik 4.5); selle kliiniline tähendus on teadmata.
Ennetava abinõuna tuleb esomeprasooli ja klopidogreeli koosmanustamist vältida.
Toime laboratoorsetele analüüsidele
Tõusnud CgA tase võib häirida neuroendoksiinsete kasvajate uuringuid. Selle mõju vältimiseks tuleb
ravi esomeprasooliga katkestada, seda vähemalt viis päeva enne CgA määramist (vt lõik 5.1).
Hüpomagneseemia
Patsientidel, keda ravitakse PPI-dega, nagu esomeprasool, vähemalt kolme kuu ja enamikul juhtudel
aasta jooksul, on täheldatud rasket hüpomagneseemiat. Võivad esineda tõsised hüpomagneseemia
ilmingud nagu väsimus, tetaania, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne arütmia, mis võivad
alata hiilivalt ja tähelepanuta jääda. Kõige raskemate nähtudega patsientidel paranes
hüpomagneseemia pärast magneesiumi asendusravi ja PPI-ravi lõpetamist.
Patsientidel, kellel on eeldatavasti pikaajaline ravi või kes võtavad PPI-sid koos digoksiiniga või
ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nagu diureetikumid) peaksid
tervishoiutöötajad kaaluma magneesiumitaseme mõõtmist enne PPI-ravi alustamist ja perioodiliselt
ravi ajal.
Puusa, randme ja selgroo luumurrud
Prootonpumba inhibiitorid, eriti kui neid kasutatakse suurtes annustes ja pikema perioodi jooksul (>1
aasta) võivad kergelt tõsta riski puusa, randme ja selgroo luumurdude tekkeks, valdavalt kui neid
kasutatakse eakatel või teiste kaasuvate riskifaktorite olemasolul. Vaatlusuuringud näitavad, et
prootonpumba inhibiitorid võivad suurendada üldist riski luumurdude tekkeks 10...40%. Osa sellest
riski kasvust võib olla tingitud teistest riskifaktoritest. Patsiendid, kellel on risk osteoporoosi tekkeks,
peaksid saama ravi vastavalt kehtivatele kliinilistele ravijuhistele ja nad peaksid tarvitama piisaval
hulgal D vitamiini ja kaltsiumi.
Escadra sisaldab sahharoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi
imendumishäire või sahharoosi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimete uuringuid on teostatud ainult täiskasvanutel.
Esomeprasooli toime teiste ravimite farmakokineetikale
pH-st sõltuva imendumisega ravimid
Maohappe pärssimine esomeprasooli ja teiste prootonpumba inhibiitorite ravi ajal võib vähendada või
suurendada teiste mao pH tasemest sõltuva imendumisega ravimite imendumist. Sarnaselt happesekretsiooni pärssivate ravimitega võib esomeprasooli ravi ajal väheneda selliste ravimite nagu
ketokonasool, itrakonasool ja erlotiniib imendumine ning suureneda digoksiini imendumine.
Samaaegne ravi omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiiniga suurendas tervetel isikutel digoksiini
biosaadavust 10% võrra (kuni 30% kahel isikul kümnest). Digoksiini toksilisusest on teatatud harva.
Siiski tuleb olla ettevaatlik kui esomeprasooli manustatakse eakatele patsientidele suurtes annustes.
Jälgida tuleb digoksiini terapeutilist taset.
On teatatud, et omeprasool omab koostoimet mõningate proteaasi inhibiitoritega.
Teatatud koostoimete kliiniline tähtsus ja toimemehhanism ei ole lõplikult selge. Maohappe tõusnud
pH tase ravi ajal omeprasooliga võib muuta proteaasi inhibiitorite imendumist. Teised võimalikud
koostoimemehhanismid mõjuvad läbi CYP219 inhibeerimise. Omeprasooliga koosmanustamisel on
teatatud atasanaviiri ja nelfinaviiri seerumi taseme vähenemisest, mistõttu koosmanustamine ei ole
soovitav. Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) koosmanustamine 300 mg atasanaviiri/100 mg
ritonaviiriga põhjustas tervetel vabatahtlikel ekspositsiooni märkimisväärse vähenemise atasanaviirile
(ligikaudu 75% AUC, C ja C vähenemine). Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei
max
min
kompenseerinud omeprasooli mõju atasanaviiri ekspositsioonile. Omeprasooli koosmanustamisel
tervetele vabatahtlikele (20 mg üks kord ööpäevas) koos atasanaviiriga 400 mg/ritonaviiriga100 mg,
vähenes atasanaviiri ekspositsiooni ligikaudu 30% võrreldes 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri
ühekordse ööpäevase annuse manustamisel ilma 20 mg omeprasooli ööpäevase annuseta. Omeprasooli
(40 mg üks kord ööpäevas) koosmanustamisel vähenes nelfinaviiri keskmine AUC, C ja C
max
min
36...39% võrra ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine AUC, C ja C vähenes
max
min
75...92% võrra. Sakvinaviir (koos ritonaviiriga) koosmanustamisel omeprasooliga (40 mg üks kord
ööpäevas) tõstis seerumi tastet (80...100%). Omeprasoolil 20 mg ööpäevas, puudus toime darunaviiri
(koos ritonaviiriga) ja amprenaviiri (koos ritonaviiriga) ekspositsioonile. Esomeprasoolravi annuses 20
mg ööpäevas ei omanud mõju amprenaviiri (manustatuna koos ja ilma ritonaviirita) ekspositsioonile.
Omeprasoolil 40 mg ööpäevas, puudus toime lopinaviiri (koos ritonaviiriga) ekspositsioonile.
Omeprasooli ja esomeprasooli sarnase farmakodünaamilise toime ja farmakokineetiliste omaduste
tõttu ei ole esomeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine soovitatav ning esomeprasooli ja
nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud.
CYP2C19 poolt metaboliseeritavad ravimid
Esomeprasool pärsib peamist esomeprasooli metaboliseerivat ensüümi, CYP2C19. Seega, kui
esomeprasooli kombineeritakse ravimitega, mida metaboliseerib CYP2C19, näiteks diasepaam,
tsitalopraam, imipramiin, klomipramiin, fenütoiin jms, võib nende ravimite plasmakontsentratsioon
suureneda, mistõttu võib vajalikuks osutuda annuse vähendamine. Seda tuleb kaaluda iseäranis siis,
kui esomeprasool määratakse raviks vajadusel. Samaaegne 30 mg esomeprasooli manustamine
põhjustas CYP2C19 substraadi, diasepaami, kliirensi 45% vähenemise. 40 mg esomeprasooli
samaaegne manustamine põhjustas epilepsiaga patsientidel fenütoiini miinimumkontsentratsiooni 13%
suurenemise. Esomeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel soovitatakse fenütoiini
plasmakontsentratsioonide jälgimist. Omeprasool (40 mg üks kord päevas) suurendas vorikonasooli
(CYP2C19 substraat) C ja AUC vastavalt 15% ja 41% võrra.
max
τ
40 mg esomeprasooli samaaegne manustamine varfariinravil patsientidele näitas kliinilises uuringus,
et koagulatsiooniajad jäid aktsepteeritavasse vahemikku. Samas on kaasuva ravi ajal
turuletulekujärgselt teatatud mõnest isoleeritud INR-i tõusu juhust. Varfariini või teiste kumariini
derivaatidega toimuva ravi jooksul soovitatakse jälgimist kaasuva esomeprasoolravi alustamisel ja
lõpetamisel.
Omeprasool ja esomeprasool omavad CYP2C19 pärssivat toimet. Tervetele vabatahtlikele annuses
40 mg manustatud omeprasool suurendas tsilostasooli C ja AUC vastavalt 18% ja 26% ning samu
max
näitajaid tsilostasooli aktiivsel metaboliidil vastavalt 29% ja 69%.
Tervetel vabatahtlikel põhjustas kaasuv 40 mg esomeprasooli manustamine tsisapriidi
plasmakontsentratsiooni-aja kõvera aluse pindala (AUC) 32% suurenemise ja eliminatsiooni
poolväärtusaja (t ) 31% pikenemise, kuid ei mõjutanud oluliselt maksimaalset plasmataset. Ainult
1/2
tsisapriidi manustamisel täheldatud vähesel määral pikenenud QTc ei pikenenud täiendavalt, kui
tsisapriidi manustati kombinatsioonis esomeprasooliga (vt ka lõik 4.4).
On näidatud, et esomeprasoolil puudub kliiniliselt oluline toime amoksitsilliini, kinidiini
farmakokineetikale.
Uuringud, mis hindasid esomeprasooli ja kas naprokseeni või rofekoksiibi samaaegset manustamist, ei
tuvastanud lühiajaliste uuringute vältel kliiniliselt olulisi farmakokineetilisi koostoimeid.
Tervetel vabatahtlikel tehtud kliiniliste uuringute tulemused näitasid farmakokineetilist (FK) /
farmakodünaamilist (FD) koostoimet klopidogreeli (300 mg löökannus / 75 mg ööpäevas
säilitusannus) ja esomeprasooli (40 mg suukaudselt üks kord ööpäevas) vahel, põhjustades
klopidogreeli aktiivse metaboliidi vähenenud ekspositsiooni keskmiselt 40% ja tuues kaasa väiksema
maksimaalse vereliistakute agregatsiooni (ADP indutseeritud) inhibeerimise keskmiselt 14% võrra.
Kui klopidogreeli manustati koos kindla annuse esomeprasooli 20 mg ja ASH 81 mg
kombinatsiooniga, vähenes tervetel vabatahtlikel tehtud uuringus klopidogreeli aktiivse metaboliidi
ekspositsioon peaaegu 40% võrreldes ainult klopidogreeli manustamisega. Kuid maksimaalne ADP
indutseeritud vereliistakute agregatsiooni inhibeerimise tase oli nendel isikutel sama klopidogreeli ja
klopidogreeli + kombinatsiooni (esomeprasool + ASH) rühmas.
Nende esomeprasooli farmakokineetiliste / farmakodünaamiliste koostoimete kliiniliste väljundite
kohta seoses suurte kardiovaskulaarsete sündmustega on vaatlusuuringutes ja kliinilistes uuringutes
avaldatud vasturääkivaid andmeid. Ettevaatusabinõuna ei ole samaaegne klopidogreeli kasutamine
soovitatav.
Teadmata mehhanism
Samaaegsel esomeprasooli kasutamisel on teatatud takroliimuse sisalduse suurenemisest seerumis.
Mõnedel juhtudel on teatatud metotreksaadi taseme tõusust, kui metotreksaati on kasutatud
samaaegselt prootonpumba inhibiitoritega. Suures annuses metotreksaadi manustamisel võib osutuda
vajalikuks esomeprasooli ravi ajutine katkestamine.
Teiste ravimite toime esomeprasooli farmakokineetikale
Esomeprasooli metaboliseeritakse CYP2C19 ja CYP3A4 poolt. Esomeprasooli ja CYP3A4 inhibiitori,
klaritromütsiini (500 mg kaks korda päevas) samaaegne manustamine kahekordistas ekspositsiooni
(AUC) esomeprasoolile. Samaaegne esomeprasooli ning CYP2C19 ja CYP3A4 kombineeritud
inhibiitori manustamine võib põhjustada rohkem kui kahekordset ekspositsiooni esomeprasoolile.
CYP2C19 ja CYP3A4 inhibiitor vorikonasool suurendas omeprasooli AUC 280% võrra. Reeglina ei
τ
ole kummalgi juhul esomeprasooli annuse kohandamine vajalik. Samas tuleb kaaluda annuse
kohandamist patsientidel, kellel on raske maksapuudulikkus ja kui on näidustatud pikaajaline ravi.
CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemate ensüümide teadaolevad indutseerijad (nt rifampitsiin ja liht-
naistepuna) võivad esomeprasooli ainevahetust kiirendades langetada esomeprasooli taset seerumis.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Esomeprasooli kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Ratseemilise segu, omeprasooli,
korral ei näita andmed paljudest eksponeeritud rasedustest epidemioloogiliste uuringute käigus lootele
väärarendeid tekitavaid või toksilisi toimeid. Esomeprasooli loomkatsetes ei ole tuvastatud otsest või
kaudset kahjulikku toimet embrüonaalsele/loote arengule. Ratseemilise seguga teostatud loomkatsed ei
viita otsestele ega kaudsetele rasedusele, sünnitusele või sünnijärgsele arengule avaldatavatele
kahjulikele toimetele. Ravimi määramisel rasedatele naistele tuleb olla ettevaatlik.
Imetamine
On teadmata, kas esomeprasooli eritub inimese rinnapiima. Uuringuid imetavatel naistel teostatud ei
ole. Seetõttu ei tohi Escadra't imetamise ajal kasutada.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Toimet autojuhtimisele ja masinate käsitsemise võimele ei ole täheldatud.
4.8. Kõrvaltoimed
Esomeprasooli kliiniliste uuringute programmis ja turuletulekujärgselt on tuvastatud või kahtlustatud
järgnevaid ravimi kõrvaltoimeid. Neist ükski ei leitud olevat annusest sõltuv.
Reaktsioonid on jaotatud vastavalt esinemissagedusele:
-
väga sage (≥1/10);
-
sage (≥1/100 kuni <1/10);
-
aeg-ajalt (≥1/1000 kuni 1/100);
-
harv (≥1/10000 kuni <1/1000);
-
väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud tõsiduse vähenemise järjekorras.
Kõrvaltoimete tabelkokkuvõte
Sage
Aeg-ajalt
Harv
Väga harv
Teadmata
Vere- ja
Leukopeenia,
Agranulotsütoos,
lümfisüsteemi
trombotsütopeenia
pantsütopeenia
häired
Immuun-
Ülitundlikkus-
süsteemi häired
reaktsioonid, nt
palavik,
angioödeem ja
anafülaktiline
reaktsioon/šokk
Ainevahetus- ja
Perifeersed
Hüponatreemia
Hüpomagne-
toitumishäired
tursed
seemia (vt lõik
4.4); raske
hüpomagne-
seemia võib
korreleeruda
hüpo-
kaltseemiaga
Psühhiaatrilised
Unetus
Agiteeritus,
Agressiivsus,
häired
segasusseisund,
hallutsinatsioonid
depressioon
Närvisüsteemi
Peavalu
Pearinglus,
Maitsetundlikkuse
häired
paresteesiad,
häired
somnolentsus
Silma
Nägemise
kahjustused
hägustumine
Kõrva ja
Vertiigo
labürindi
kahjustused
Respiratoorsed,
Bronhospasm
rindkere ja
mediastiinumi
häired
Seedetrakti
Kõhuvalu,
Suukuivus
Stomatiit,
Mikroskoopiline
häired
kõhukinnisus,
gastrointestinaalne
koliit
kõhulahtisus,
kandidiaas
kõhupuhitus,
iiveldus/
oksendamine
Maksa ja
Maksa-
Hepatiit ikterusega
Maksa-
sapiteede häired
ensüümide
või ilma
puudulikkus,
aktiivsuse
entsefalopaatia
suurenemine
eelneva
maksahaigusega
patsientidel
Naha ja
Dermatiit,
Alopeetsia,
Multiformne
nahaaluskoe
sügelus, lööve, fotosensitiivsus
erüteem, Stevensi-
kahjustused
urtikaaria
Johnsoni
sündroom, toksiline
epidermaalne
nekrolüüs (TEN)
Lihas-skeleti ja
Puusa, randme Artralgia, müalgia
Lihasnõrkus
sidekoe
ja selgroo
kahjustused
luumurrud (vt
lõik 4.4)
Neerude ja
Interstitsiaalne
kuseteede häired
nefriit; mõnel
patsiendil on
teatatud
kaasuvana neeru-
puudulikkusest
Reproduktiivse
Günekomastia
süsteemi ja
rinnanäärme
häired
Üldised häired
Halb enesetunne,
ja manustamis-
suurenenud
koha
higistamine
reaktsioonid
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid
Praeguseni on tahtliku üleannustamise kohta kogemusi väga vähe. 280 mg annusega seotult on
kirjeldatud seedetrakti nähte ja nõrkust. Ühekordseid 80 mg esomeprasooli annuseid on talutud
sümptomiteta.
Ravi
Spetsiifilist antidooti ei teata. Esomeprasool seostub ulatuslikult plasmavalkudega ning ei ole seetõttu
dialüüsitav. Nagu kõikide üleannustamiste korral peab ravi olema sümptomaatiline ning kasutama
üldtoetavaid meetmeid.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: maomahla happesusega seotud häirete raviks kasutatavad ained,
prootonpumba inhibiitorid,.
ATC kood: A02BC05.
Esomeprasool on omeprasooli S-isomeer, mis spetsiifilise suunatud toimemehhanismiga vähendab
maohappe sekretsiooni. Ta on parietaalraku happepumba spetsiifiline inhibiitor. Omeprasooli R- ja S-
isomeeri farmakodünaamiline aktiivsus on sarnane.
Toimemehhanism
Esomeprasool on nõrk alus, mis kontsentreerub ja muundub aktiivsesse vormi parietaalrakkude
sekretoorsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus ta pärsib ensüümi H+K+-ATPaas ehk
happepumpa, pärssides seega nii basaalset kui stimuleeritud happesekretsiooni.
Toime maohappe sekretsioonile
Pärast 20 ja 40 mg esomeprasooli suukaudset annustamist algab toime ühe tunni jooksul. 20 mg
esomeprasooli korduval manustamisel üks kord päevas viie päeva jooksul väheneb happetootmise
maksimumi keskmine pärast stimulatsiooni pentagastriiniga 90% võrra, mõõdetuna viiendal päeval
6...7 tundi pärast annustamist.
Pärast viiepäevast suukaudset annustamist 20 mg ja 40 mg esomeprasooliga püsis maosisene pH üle 4
keskmiselt 13 ja 17 tundi, vastavalt üle 24 tunni sümptomaatilistel gastroösofageaalse
reflukshaigusega patsientidel. Osakaal patsientidest, kellel maosisene pH püsis üle 4 vähemalt 8, 12
või 16 tundi, oli 20 mg esomeprasooliga vastavalt 76%, 54% ja 24%. Vastavad osakaalud olid 40 mg
esomeprasooliga 97%, 92% ja 56%.
Kasutades AUC-d plasmakontsentratsiooni surrogaatparameetrina, on näidatud seost
happesekretsiooni pärssimise ja ekspositsiooni vahel.
Happe inhibitsiooni terapeutiline toime
Refluksösofagiidi paranemine toimub 40 mg esomeprasooliga ligikaudu 78%-l patsientidest nelja
nädala ja 93%-l kaheksa nädala järel.
Ühenädalane ravi esomeprasooliga 20 mg kaks korda päevas ja sobivate antibiootikumidega annab
H. pylori eradikatsiooni ligikaudu 90%-l patsientidest.
Pärast ühenädalast eradikatsioonravi ei ole vaja jätkata monoteraapiat antisekretoorsete ravimitega, et
haavandi tervenemine oleks tõhus ning leevendamaks tüsistumata kaksteistsõrmiksoole haavandite
sümptomeid.
Ühes randomiseeritud topeltpimedas platseebokontrollitud kliinilises uuringus randomiseeriti
patsiendid, kellel esines endoskoopiliselt kinnitatud peptilise haavandi verejooks, mida iseloomustati
kui Forrest Ia, Ib, IIa või IIb (vastavalt 9%, 43%, 38% ja 10%), saama esomeprasooli infusioonilahust
(n=375) või platseebot (n=389). Endoskoopilise hemostaasi järgselt said patsiendid kas 80 mg
esomeprasooli intravenoosse infusioonina 30 minuti jooksul, mille järgselt püsiinfusioonina 8 mg
esomeprasooli tunnis, või platseebot 72 tunni vältel. Pärast algset 72-tunnist perioodi said kõik
patsiendid happesupressiooniks uuringu avatud osas 40 mg suukaudset esomeprasooli 27 päeva
jooksul. Verejooksu retsidiivi esinemissagedus oli 3 päeva jooksul esomeprasooliga ravitud rühmas
5,9%, võrreldes 10,3%-ga platseebo rühmas. 30-ndaks ravijärgseks päevaks oli verejooksu retsidiivi
esinemissagedus esomeprasooliga ravitud rühmas 7,7%, võrreldes 13,6%-ga platseeboga.
Teised happe inhibitsiooniga seotud toimed
Ravi jooksul antisekretoorsete ravimitega suureneb seerumis gastriini tase, vastusena
happesekretsiooni vähenemisele. Samal põhjusel suureneb ka kromograniin A (CgA) tase seerumis.
CgA sisalduse suurenemine võib segada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Kirjanduse andmed
viitavad, et ravi prootonpumba inhibiitoritega tuleb katkestada vähemalt 5 päeva enne CgA sisalduse
mõõtmist. Kui CgA ja gastriinisisaldus ei ole 5 päeva möödumisel normaliseerunud, tuleb mõõtmist
korrata 14 päeva pärast ravi lõpetamist esomeprasooliga.
Mõnedel patsientidel on pikaajalise esomeprasoolravi vältel täheldatud ECL-rakkude hulga
suurenemist, mis võib olla seotud seerumi gastriinitaseme suurenemisega.
Pikaajalise ravi vältel antisekretoorsete ravimitega on teatatud maonäärmete tsüstide mõnevõrra
suurenenud esinemissagedusest. Need muutused on happesekretsiooni väljendunud inhibitsiooni
füsioloogiline tagajärg, on healoomulised ning näivad olevat pöörduvad.
Maohappesuse vähenemine mis tahes põhjusel, sealhulgas prootonpumba inhibiitorite tõttu, suurendab
normaalselt soolestikus esinevate bakterite arvukust maos. Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib
vähesel määral suurendada seedetraktiinfektsioonide, nagu Salmonella ja Campylobacter, ning
haiglapatsientidel tõenäoliselt ka Clostridium difficile tekkeriski.
Kahes uuringus, milles aktiivne võrdlusravim oli ranitidiin, näitas esomeprasool paremat toimet
MSPVA-sid, sealhulgas COX-2-selektiivseid MSPVA-sid, kasutanud patsientide maohaavandite
paranemisel.
Kahes uuringus, kus võrdluseks kasutati platseebot, näitas esomeprasool paremat toimet mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandite ennetamisel MSPVA-sid, sealhulgas COX-2-selektiivseid MSPVA-sid,
kasutanud patsientidel (vanuses >60 ja/või eelneva haavandiga).
Lapsed
Uuringus, kus osalesid pikaajalist PPI-ravi saavad gastroösofageaalse reflukshaigusega pediaatrilised
patsiendid (<1 kuni 17 aastat vanad), tekkis 61% lastel vähesel määral teadaolevalt kliinilise tähtsuseta
ECL-rakkude hüperplaasia ilma atroofilise gastriidi või kartsinoidi tekketa.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Esomeprasool on happelabiilne ning teda manustatakse suukaudselt maohappekindla kattega
graanulitena. In vivo toimub muundumine R-isomeeriks ebaolulisel määral. Esomeprasooli
imendumine on kiire, kusjuures plasma tipptase tekib ligikaudu1...2 tundi pärast annust. 40 mg
üksikannuse absoluutne biosaadavus on 64%, suurenedes 89%-ni korduval üks kord ööpäevas
manustamisel. 20 mg esomeprasooli korral on vastavad väärtused 50% ja 68%. Näiv jaotusruumala
tasakaaluolekus on tervetel uuritavatel ligikaudu0,22 l kehakaalu kilogrammi kohta. Esomeprasool
seostub 97% ulatuses plasmavalkudega.
Toidu tarbimine aeglustab ja vähendab esomeprasooli imendumist, ehkki sellel puudub oluline mõju
toimele, mida esomeprasool maosisesele happesusele avaldab.
Biotransformatsioon ja eritumine
Esomeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 süsteemi (CYP) poolt. Suurem osa
esomeprasooli metabolismist sõltub polümorfsest CYP2C19-st, mis vastutab esomeprasooli hüdroksü-ja demetüülmetaboliitide moodustumise eest. Ülejäänu sõltub teisest spetsiifilisest isovormist,
CYP3A4-st, mis vastutab esomeprasooli sulfooni, peamise plasmametaboliidi moodustumise eest.
Alltoodud parameetrid peegeldavad peamiselt farmakokineetikat funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga
isikutel, nn „ulatuslikel metaboliseerijatel“.
Plasma kogukliirens on ligikaudu 17 l/h pärast ühekordset annust ja ligikaudu 9 l/h pärast korduvat
manustamist. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on pärast korduvat üks kord ööpäevas
manustamist ligikaudu 1,3 tundi. Esomeprasooli farmakokineetikat on uuritud annustes kuni 40 mg
kaks korda ööpäevas. Plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala suureneb esomeprasooli
korduval manustamisel. See suurenemine on annusest sõltuv ning põhjustab korduval manustamisel
AUC rohkem kui annusega võrdelist suurenemist. Selline aja- ja annusesõltuvus tuleneb esmase
maksapassaaži metabolismi ja süsteemse kliirensi vähenemisest, mis ilmselt on tingitud CYP2C19
ensüümi inhibitsioonist esomeprasooli ja/või tema sulfoonmetaboliidi poolt. Üks kord ööpäevas
manustamisel eemaldatakse esomeprasool plasmast annuste vahel täielikul ning puudub kalduvus
kuhjuda.
Esomeprasooli peamistel metaboliitidel puudub toime maohappe sekretsioonile. Peaaegu 80%
esomeprasooli suukaudsest annusest eritatakse metaboliitidena uriiniga, ülejäänu roojaga. Uriinis
leidub vähem kui 1% lähteravimist.
Patsientide eripopulatsioonid
Ligikaudu 2,9±1,5%-l populatsioonist puudub funktsionaalne ensüüm CYP2C19, mistõttu neid
kutsutakse „aeglasteks metaboliseerijateks“. Nendel isikutel katalüüsib esomeprasooli metabolismi
tõenäoliselt peamiselt CYP3A4. Pärast 40 mg esomeprasooli korduvat üks kord ööpäevas manustamist
oli aeglastel metaboliseerijatel keskmine plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala ligikaudu
100% suurem kui funktsionaalse CYP2C19 ensüümiga isikutel (ulatuslikel metaboliseerijatel).
Keskmine plasma tippkontsentratsioon suurenes ligikaudu 60% võrra. Need tulemused ei mõjuta
esomeprasooli annustamist.
Eakad
Esomeprasooli metabolism ei muutu eakatel (vanuses 71...80 aastat) oluliselt.
Pärast 40 mg esomeprasooli ühekordset annust on plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune keskmine
pindala naistel ligikaudu 30% suurem kui meestel. Korduva üks kord ööpäevas manustamise järgselt
soolisi erinevusi ei täheldata. Nendel tulemustel ei ole esomeprasooli annustamisel tähendust.
Maksakahjustus
Esomeprasooli metabolism võib kerge kuni mõõduka maksafunktsiooni häirega patsientidel olla
kahjustatud. Maksafunktsiooni raske häire korral väheneb metabolismi kiirus, millest tingituna
esomeprasooli plasmakontsentratsiooni-aja kõvera alune pindala kahekordistub. Seetõttu ei tohi raske
funktsioonihäire korral ületada maksimumi, 20 mg.
Esomeprasool ega tema peamised metaboliidid ei näita üks kord ööpäevas annustamisel kalduvust
kuhjuda.
Neerukahjustus
Neerufunktsiooni vähenemisega patsientidel ei ole uuringuid teostatud. Kuna neerud vastutavad
esomeprasooli metaboliitide eritamise, aga mitte lähteaine eliminatsiooni eest, ei eeldata, et
neerufunktsiooni häirega patsientidel esomeprasooli metabolism muutuks.
Lapsed
12...18-aastased noorukid
20 mg ja 40 mg esomeprasooli korduval annustamisel oli 12...18-aastastel koguekspositsioon (AUC)
ja ravimi plasmakontsentratsiooni maksimumi saavutamiseks kulunud aeg (t ) mõlema
max
esomeprasooli annuse korral sarnane täiskasvanute omaga.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Prekliinilised sildavad uuringud (bridging studies) ei ole korduva annuse toksilisuse, genotoksilisuse
ja reproduktiivse toksilisuse tavapäraste uuringute alusel inimestele erilisi ohte näidanud. Ratseemilise
seguga läbi viidud kartsinogeensuse uuringutes rottidel on näidatud ECL-rakkude hüperplaasiat ja
kartsinoidi. Sellised toimed maole on rottidel püsiva väljendunud hüpergastrineemia tagajärg, mis on
tekkinud teisesena maohappe tootmise vähenemisele ja mida täheldatakse pärast rottide pikaajalist ravi
maohappe sekretsiooni pärssijatega.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Kapsli sisu (pelletid)
Sahharoos
Maisitärklis
Povidoon K30
Naatriumlaurüülsulfaat
Polüvinüülalkohol
Titaandioksiid (E171)
Makrogool 3000
Makrogool 6000
Talk
Raske magneesiumkarbonaat
Metakrüülhappe-etüülakrülaadi kopolümeer (1:1), dispersioon 30%
Polüsorbaat 80
Kapsli kest
Želatiin
Titaandioksiid (E171)
Punane raudoksiid (E172)
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
2 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Blisterpakend koosneb OPA/Al/PE + DES film/Al + PE fooliumist
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
Blisterpakend koosneb OPA/Al/PVC/Al fooliumist
Hoida temperatuuril kuni 30 ºC.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
HDPE tabletipurk
Hoida purk tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Blisterpakend (OPA/Al/PE + DES film/Al + PE foolium): 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 ja 100
gastroresistentset kõvakapslit karbis.
Blisterpakend (OPA/Al/ PVC/Al foolium): 7, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60, 90, 98 ja 100
gastroresistentset kõvakapslit karbis.
HDPE purk PP kinnitusega, kuivatusainega: 98 gastroresistentset kõvakapslit ja kuivatusaine kapsel
karbis. Pakendis olevat kuivatusaine kapslit ei tohi süüa.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded hävitamiseks puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
Manustamine maosondi kaudu
1.
Avage kapsel, valage pelletid sobivasse süstlasse ning täitke süstal ligikaudu 25 ml vee ja
ligikaudu 5 ml õhuga.
Mõne sondi jaoks on vajalik dispersioon 50 ml-s vees, vältimaks sondi ummistumist pelletitega
2.
Loksutage süstalt kohe, et graanulid suspensioonis ühtlaselt jaotada.
3.
Hoidke süstalt, ots ülespoole, kontrollimaks, et ots ei ole ummistunud.
4.
Kinnitage süstal sondi külge, säilitades ülaltoodud asendi.
5.
Loksutage süstalt ja asetage ta kohale, ots suunaga allapoole. Süstige 5...10 ml kohe sondi.
Pöörake süstal pärast süstimist teistpidi ja loksutage (süstalt tuleb hoida, ots suunaga ülespoole,
et vältida otsa ummistumist).
6.
Pöörake süstla otsa allapoole ja süstige kohe veel 5...10 ml sondi. Korrake protseduuri kuni
süstla tühjenemiseni.
7.
Täitke süstal 25 ml vee ja 5 ml õhuga ning korrake vajadusel punktis 5 kirjeldatut, et uhta välja
kogu süstlasse jäänud sade. Mõne sondi jaoks on vaja 50 ml vett.
7. Müügiloa hoidja
KRKA, d.d., Novo mesto,
Šmarješka cesta 6,
8501 Novo mesto,
Sloveenia
8. Müügiloa number
20 mg: 676310
40 mg: 676410
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 03.03.2010
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.02.2015
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud veebruaris 2015