TRUXAL
Toimeained: kloorprotikseen
Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett
Ravimi tugevus: 50mg 50TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on TRUXAL ja milleks seda kasutatakse
Truxal sisaldab toimeainet kloorprotikseeni. Truxal kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse
antipsühhootikumideks ehk neuroleptikumideks.
Need ravimid avaldavad toimet aju kindlatele piirkondadele ja aitavad korrigeerida teatud keemilisi
tasakaaluhäireid, mis põhjustavad haigusnähtusid.
Truxali kasutatakse skisofreenia ja teiste psühhooside raviks.
Teie arst võib teile Truxal’i määrata ka mõnel muul põhjusel. Küsimuste tekkimisel pidage nõu oma
arstiga.
2. Mida on vaja teada enne TRUXAL võtmist
Ärge kasutage Truxal'i
•
kui olete kloorprotikseeni või selle ravimi mõne koostisosa(de) (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline (ülitundlik);
•
kui teil esinevad teadvushäired;
•
kui te olete põdenud südameveresoonkonna haigusi;
•
kui teil esinevad südame rütmihäired;
•
kui teil on hüpokaleemia või hüpomagneseemia (vähe kaaliumi või magneesiumi veres või
geneetiline eelsoodumus nende seisundite tekkeks);
•
kui te võtate südametegevust mõjutavaid ravimeid (vt kasutamine koos teiste ravimitega).
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Truxal'i kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga kui
•
te põete maksahaigust;
•
te põete neeruhaigust;
•
teil on esinenud krampe;
•
teil esineb eesnäärme suurenemine;
•
teil on myasthenia gravis (harvaesinev haigus, mida iseloomustab väljendunud lihasnõrkus);
1
•
teil on suhkurtõbi (teie suhkurtõve ravi võib vajada korrigeerimist);
•
teil on orgaaniline ajukahjustus (mis võib olla tingitud mürgistusest alkoholi või orgaaniliste
lahustitega);
•
teil esinevad insuldi riskifaktorid (nt suitsetamine, kõrge vererõhk);
•
te olete põdenud südameveresoonkonna haigusi;
•
teie perekonnas on esinenud QT-intervalli pikenemist (aeglane südametegevus ja muutus EKG-s);
•
te kasutate teisi psühhoosivastaseid ravimeid;
•
teil on harvaesinev haigusseisund - madal silma eeskamber ja kitsas eeskambri nurk. Tekkida võib
äge glaukoom;
•
te olete eakas inimene. Eakad patsiendid on eriti tundlikud ortostaatilise hüpotensiooni tekke
suhtes (vererõhu langus lamavast asendist püsti tõusmisel);
•
teil või kellelgi teisel teie perekonnas on kunagi esinenud veretrombe, sest antipsühhootikume on
seostatud trombide tekkega;
•
teil on feokromotsütoom (neerupealise säsi kasvaja);
•
teil on prolaktiin-sõltuv neoplaasia (prolaktiin-sõltuv kasvaja);
•
teil on tõsine hüpotensioon või ortostaatiline düsregulatsioon (väga madal vererõhk või
märkimisväärne vererõhu langus pärast asendi muutust, näiteks pikali/istuvast asendist püsti
tõusmisel);
•
teil on Parkinsoni tõbi;
•
teil on vereloomesüsteemi haigused (vere loomega seotud organite, näiteks luuüdi, põrna ja
lümfisõlmede haigused);
•
teil on hüpertüreoos (üliaktiivne kilpnääre);
•
teil on urineerimistungiga seotud haigused, kusepeetus, pülorostenoos, iileus (raske või võimatu
uriini väljutada, kitsenenud mao väljalaskeava lastel, soolesulgus).
Lapsed ja noorukid
Truxal'i ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel kuna puuduvad hästi kontrollitud
uuringud.
Muud ravimid ja Truxal
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate, olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada mis
tahes muid ravimeid.
Eriti teavitage oma arsti või apteekrit sellest, kui te võtate mõnda järgnevalt loetletud ravimitest:
•
Barbituraadid ja sarnased ravimid (ravimid, mis põhjustavad unisust).
•
Epilepsiaravimid.
•
Guanetidiin ja sarnased ravimid (kasutatakse vererõhu langetamiseks).
•
Tritsüklilised antidepressandid.
•
Levodopa ja sarnased ravimid (kasutatakse Parkinsoni tõve raviks).
•
Metoklopramiid (kasutatakse seedetrakti häirete raviks).
•
Piperasiin (kasutatakse ümarusside ja naaskelsabade organismist eemaldamiseks).
•
Disulfiraam (Antabuse).
•
Ravimid, mis võivad põhjustada vee ja soolade tasakaalu häireid (väike kaaliumi või magneesiumi
sisaldus veres), näiteks teatud vee väljaajamise tabletid (tiasiiddiureetikumid).
•
Ravimid, mis teadaolevalt suurendavad Truxal’i sisaldust veres.
Järgmisi ravimeid ei tohi võtta samaaegselt Truxal’iga:
•
südametegevust mõjutavad ravimid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid, erütromütsiin,
terfenadiin, astemisool, gatifloksatsiin, moksifloksatsiin, tsisapriid, liitium);
•
muud psühhoosivastased ravimid (nt tioridasiin).
Antipsühhootikumid, sealhulgas Truxal lagundatakse maksas nn tsütokroom P450 süsteemi ensüümide
poolt. Truxali plasmataset võivad suurendada ravimid, mis pärsivad seda süsteemi (tsütokroom
CYP2D6), näiteks paroksetiin, fluoksetiin, klooramfenikool, disulfiraam, isoniasiid, MAO-
2
inhibiitorid, suukaudsed rasestumisvastased tabletid (pillid) ja vähemal määral buspiroon, sertraliin ja
tsitalopraam.
Truxali kasutamisel koos ravimitega, millel on teada antikolinergiline aktiivsus, suureneb
antikolinergiline efekt.
Truxal koos toidu, joogi ja alkoholiga
Truxal’i võib võtta koos toiduga või ilma.
Truxal võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet, muutes teid unisemaks. Truxal-ravi ajal
soovitatakse alkoholist loobuda.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Rasedus
Kui te olete rase või arvate end olevat rase, rääkige sellest oma arstiga. Truxal’i tohib raseduse ajal
kasutada ainult äärmise vajaduse korral.
Järgmised sümptomid võivad esineda vastsündinutel, kelle emad on kasutanud Truxal’i viimasel
trimestril (raseduse viimased kolm kuud): värisemine, lihaste jäikus ja/või nõrkus, unisus, ärritus,
hingamisprobleemid ja raskused söötmisel. Kui teie lapsel ilmneb mõni nendest sümptomitest, siis
võib teil vajalik olla kontakteeruda arstiga.
Imetamine
Kui te imetate, pidage nõu oma arstiga. Rinnaga toitmise ajal ei tohi Truxal'i kasutada, kuna ravim
eritub väikestes kogustes rinnapiima.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Truxal võib põhjustada unisust ja pearinglust, eriti ravi alguses.
Sellisel juhul hoiduge autojuhtimisest ning mistahes tööriistade ja masinatega töötamisest, kuni need
nähud kaovad.
Truxal sisaldab laktoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, näiteks dieettoodetes sisalduv laktoos, pidage
enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
3. Kuidas TRUXAL võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Annused võivad olla erinevad sõltuvalt haiguse raskusest.
Soovitatav annus on:
Täiskasvanud
Psühhoosid
Algannus on tavaliselt 50...100 mg ööpäevas, mida suurendatakse järk-järgult 300 mg-ni ööpäevas.
Üksikutel juhtudel võib vajalik olla oluliselt suuremate annuste kasutamine. Säilitusannusena on
enamasti küllaldane 100...200 mg ööpäevas.
Riskigrupi patsiendid
Maksa- või neerufunktsiooni häiretega patsiente tuleb hoolega jälgida.
3
Kasutamine lastel ja noorukitel
Truxali ei ole soovitav kasutada lastel ja noorukitel.
Efektiivsuse ja ohutuse alased uuringud puuduvad Truxali kasutamise kohta lastel ja alla 18-aastastel
noorukitel.
Kui teil on tunne, et Truxal’i toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kuidas ja millal Truxal’i manustada
Neelake tabletid koos veega alla. Tablette ei tohi katki närida.
Ravi kestus
Ravimi rahustav toime ja ärajäämanähtude vastane toime avalduvad varsti pärast tablettide
manustamist.
Nende tablettide psühhoosivastane toime võib avalduda paari nädala jooksul; seetõttu võtab
psühhootiliste sümptomite taandumine või kadumine rohkem aega.
Ravi kestuse määrab teie arst. Jätkake tablettide võtmist seni, kuni arst seda soovitab. Haigus võib
püsida kaua aega ja kui te ravi liiga vara lõpetate, võivad haigusnähud tagasi tulla.
Ärge kunagi muutke ravimi annust ilma, et oleksite seda kõigepealt oma arstiga arutanud.
Kui te võtate Truxal’i rohkem kui ette nähtud
Kui te arvate, et teie ise või keegi teine on manustanud liiga palju Truxal tablette, siis võtke otsekohe
ühendust oma arstiga või pöörduge lähimasse haiglasse. Tehke seda ka juhul, kui mürgistuse nähud
puuduvad ja enesetunne ei ole halvenenud. Võtke ravimi pakend endaga haiglasse kaasa.
Üleannustamise sümptomid võivad olla järgmised:
•
unisus;
•
teadvuse kaotus;
•
lihastõmblused või -jäikus;
•
krambid;
•
madal vererõhk, nõrk pulss, kiire südametegevus, kahvatus, rahutus;
•
kõrge või madal kehatemperatuur;
•
südametegevuse muutusi, sealhulgas ebakorrapärast või aeglast südametegevust, on täheldatud
Truxal’i manustamisel üleannustamise korral koos teiste teadaolevalt südametegevust mõjutavate
ravimitega.
Kui te unustate Truxal’i võtta
Kui te unustate annuse manustamata, siis võtke järgmine annus tavalisel ajal. Ärge võtke kahekordset
annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.
Kui te lõpetate Truxal’i võtmise
Teie arst otsustab, millal ja kuidas on võimalik ravi lõpetada, et ära hoida mistahes ebameeldivad
sümptomid, mis võivad tekkida ravi järsu lõpetamise korral.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui teil peaks tekkima mõni järgnevatest sümptomitest, siis pöörduge viivitamatult oma arsti
poole või haiglasse:
4
Aeg-ajalt (rohkem kui 1 patsiendil 1000-st ja vähem kui 1 patsiendil 100-st):
•
Suu ja keele ebaharilikud liigutused; see võib olla tardiivse düskineesia varajaseks
sümptomiks.
Väga harv (vähem kui 1 patsiendil 10 000-st):
•
Kõrge palavik, ebaharilik lihasjäikus ja teadvushäired, eriti kui need esinevad koos
higistamise ja kiire südametegevusega; need võivad olla harvaesineva seisundi - maliigse
neuroleptilise sündroomi - sümptomiteks. Seda sündroomi on kirjeldatud erinevate
antipsühhootikumide kasutamisel.
•
Naha ja silmavalgete kollaseks muutumine, see võib viidata teie maksa kahjustusele ja olla
ikterusele iseloomulik.
Järgnevad kõrvaltoimed on rohkem väljendunud ravi alguses ja enamus nendest tavaliselt kaovad ravi
jätkumisel:
Väga sage (1 või rohkem 10-st patsiendist)
•
Unisus (somnolentsus), peapööritus
•
Suukuivus, suurenenud sülje eritus (salivaarne hüpersekretsioon)
Sage (rohkem kui 1 patsiendil 100-st ja vähem kui 1 patsiendil 10-st)
•
Puperdav süda (tahhükardia), kiirete, jõuliste või ebaregulaarsete südamelöökide tunnetamine
(palpitatsioon)
•
Väänlevad või korduvad liigutused või ebanormaalne kehahoiak tänu pidevatele
lihastõmblustele (düstoonia), peavalu
•
Raskused silma lähedal olevatele objektidele pilgu fokusseerimisel (akommodatsioonihäire),
nägemishäired
•
Kõhukinnisus, seedimisraskused või ebamugavustunne ülakõhus (düspepsia), iiveldus
•
Suurenenud higistamine (hüperhidroos)
•
Lihasvalu (müalgia)
•
Suurenenud söögiisu, suurenenud kehakaal
•
Väsimus, nõrkus (asteenia)
•
Unisus (insomnia), närvilisus, agitatsioon, vähenenud seksuaaltung (libiido langus)
Aeg-ajalt (rohkem kui 1 patsiendil 1 000-st ja vähem kui 1 patiendil 100-st )
•
Parkinsonism, krambid, võimetus istuda paigal või liikumatult (akatiisia)
•
Silma ringikujuline liikumine (okulogüüriline kriis)
•
Oksendamine, kõhulahtisus
•
Urineerimishäired või võimetus urineerida (uriinipeetus)
•
Lööve, sügelus (pruritus), reaktsioon naha valgustundlikkuse tõttu (fotosensitiivne
reaktsioon), naha ekseem või põletik (dermatiit)
•
Lihaste rigiidsus
•
Söögiisu vähenemine, kehakaalu langus
•
Madal vererõhk (hüpotensioon), kuumahood
•
Ebanormaalsed maksa funktsiooni testid
•
Seksuaalsed häired (hilinenud ejakulatsioon, erektsiooni probleemid)
Harv (rohkem kui 1 patsiendil 10 000-st ja vähem kui 1 patsiendil 1 000-st)
•
Madal trombotsüütide hulk (trombotsütopeenia), madal valgete vereliblede hulk
(neutropeenia), vähenenud valgete vereliblede hulk (leukopeenia), luuüdi kahjustus
(agranulotsütoos)
5
•
Hingamisraskused või valulik hingamine (düspnoe)
•
Veres prolaktiini taseme tõus (hüperprolaktineemia)
•
Kõrge veresuhkur (hüperglükeemia), glükoosi tolerantsuse häirumine
•
Ülitundlikkus (hüpersensitiivsus), äge süsteemne ja tõsine allergiline reaktsioon
(anafülaktiline reaktsioon)
•
Meestel rinnanäärmete arenemine (günekomastia), ülemäärane piimaproduktsioon
(galaktorröa), menstruaaltsükli puudumine (amenorröa)
Ravimite puhul, millel on kloorprotikseeniga (Truxal’is sisalduv toimeaine) sarnane toime, on harva
kirjeldatud järgmisi kõrvaltoimeid:
•
QT-intervalli pikenemine (aeglane südametegevus ja muutus EKG-s)
•
Ebakorrapärane südametegevus (ventrikulaarsed arütmiad,vatsakeste virvendus,
ventrikulaarne tahhükardia)
•
Torsade de pointes (eritüüpi südame rütmihäire)
•
Pikaajaline valulik erektsioon. Kui teil tekib selline kõrvaltoime, võtke otsekohe ühendust
oma arstiga.
Harvadel juhtudel on südame rütmihäired (arütmiad) lõppenud äkksurmaga.
Veretrombid veenides, eriti jalaveenides (sellele viitavad nähud on jala turse, valu ja punetus), mis
võivad liikuda veresoontes kopsudesse ja põhjustada valu rindkeres ning hingamisraskusi. Kui te
märkate endal mõnda nendest nähtudest, pöörduge kiiresti arsti poole.
Antipsühhootikume kasutanud vanemaealistel dementsusega patsientidel täheldati pisut sagedamini
surmajuhte võrreldes nendega, kes ei kasutanud antipsühhootikume.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada riikliku
teavitussüsteemi www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas TRUXAL säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pudelil. Kõlblikkusaeg viitab kuu
viimasele päevale.
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
Ärge kasutage seda ravimit, kui täheldate tablettidel vigastusi nagu murtud või katkised tabletid.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Truxal sisaldab
- Toimeaine on kloorprotikseen (kloorprotikseenvesinikkloriidina).
Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 25 mg või 50 mg kloorprotikseenvesinikkloriidi.
- Abiained on maisitärklis, laktoosmonohüdraat, kopovidoon, glütserool 85%, mikrokristalne
tselluloos, kroskarmelloosnaatrium, talk ja magneesiumstearaat.
Tableti kate: Opadry OY-S-9478 (pruun) (hüdroksüpropüülmetüültselluloos, must raudoksiid E 172,
punane raudoksiid E 172, polüetüleenglükool 400, titaandioksiid E 171).
6
Kuidas Truxal välja näeb ja pakendi sisu
Truxal on saadaval 25 mg ja 50 mg õhukese polümeerikattega tablettidena (tabletid).
Truxal tablettide kirjeldus:
25 mg tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, tumepruunid õhukese polümeerikattega tabletid
diameetriga 8 mm.
50 mg tabletid on ovaalsed, kaksikkumerad, tumepruunid õhukese polümeerikattega tabletid suurusega
6,5 x 9,5 mm.
Truxal õhukese polümeerikattega tabletid on suure tihedusega polüetüleen (HDPE) mahutis:
25 mg: 100 tabletti pakendis.
50 mg: 50 tabletti pakendis.
Müügiloa hoidja ja tootja
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Taani
Müügiloa hoidja esindaja Eestis
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole:
Lundbeck Eesti AS
Weizenbergi 29
10150 Tallinn
Tel: +372 6059350
Infoleht on viimati uuendatud märtsis 2015
7
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Truxal, 25 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Truxal, 50 mg õhukese polümeerikattega tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Truxal 25 mg:
Üks tablett sisaldab 25 mg kloorprotikseenvesinikkloriidi.
Truxal 50 mg:
Üks tablett sisaldab 50 mg kloorprotikseenvesinikkloriidi.
INN. Chlorprotixenum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
Laktoos monohüdraat
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Õhukese polümeerikattega tablett (tablett).
25 mg:
Ümmargune, kaksikkumer, tumepruun õhukese polümeerikattega tablett diameetriga 8
mm.
50 mg:
Ovaalne, kaksikkumer, tumepruun õhukese polümeerikattega tablett suurusega 6,6 x 9.5
mm.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Skisofreenia jt psühhoosid.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Täiskasvanud
Annus määratakse individuaalselt vastavalt patsiendi seisundile. Üldiselt alustatakse ravi väikeste
annustega, mida suurendatakse võimalikult kiiresti optimaalse toime saavutamiseni.
Skisofreenia jt psühhoosid
Algannus on 50...100 mg ööpäevas, mida suurendatakse järk-järgult. Optimaalne annus on tavaliselt 300
mg ööpäevas, kuid üksikutel juhtudel võib vajalik olla kuni 1200 mg ööpäevas.
Säilitusannusena on enamasti küllaldane 100...200 mg ööpäevas.
Sedatiivse toime tõttu tuleb annus manustada osadeks jagatuna nii, et väiksemad annused manustatakse
päeva ajal ja suurem annus õhtul.
Eakad patsiendid
Individuaalne annustamine vahemikus 25...100 mg ööpäevas.
Lapsed ja noorukid
1/10
Kloorprotikseeni ei ole soovitav kasutada lastel ja noorukitel, kuna puuduvad hästi kontrollitud
uuringud
Neerufunktsiooni häired
Soovitatav on ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi plasmakontsentratsiooni määramine.
Maksafunktsiooni häired
Soovitatav on ettevaatlik annustamine ja võimalusel ravimi plasmakontsentratsiooni määramine.
Tabletid võetakse sisse koos veega.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus toimeaine(te), teiste tioksanteenide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
Tsirkulatoorne kollaps, mistahes põhjusel tekkinud teadvushäired (nt mürgistuse tõttu alkoholi,
barbituraatide või opiaatidega), kooma.
Sarnaselt teiste antipsühhootikumide rühma kuuluvate ravimitega võib kloorprotikseen põhjustada QT-
intervalli pikenemist. Püsiva QT-intervalli pikenemise korral võib suureneda risk maliigsete arütmiate
tekkeks. Seetõttu on kloorprotikseen vastunäidustatud patsientidele, kellel on anamneesis kliiniliselt
olulised kardiovaskulaarsed häired (nt väljendunud bradükardia (<50 lööki minutis), hiljuti esinenud äge
müokardiinfarkt, kompenseerimata südamepuudulikkus, müokardi hüpertroofia, südame rütmihäired,
mida ravitakse IA ja III klassi antiarütmikumidega) ning patsientidele, kellel on anamneesis
ventrikulaarsed arütmiad või torsade de pointes.
Kloorprotikseen on vastunäidustatud patsientidele, kellel on teadaolev korrigeerimata hüpokaleemia või
hüpomagneseemia.
Peale selle on kloorprotikseen vastunäidustatud kaasasündinud pika QT sündroomiga või teadaoleva
omandatud QT-intervalli pikenemisega (QTc üle 450 msek meestel ja 470 msek naistel) patsientidele.
Kloorprotikseen on vastunäidustatud patsientidele, kes saavad QT-intervalli oluliselt pikendavaid
ravimeid (vt lõik 4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Neuroleptikumide kasutamisel võib tekkida maliigne neuroleptikumisündroom (hüpertermia,
lihasjäikus, teadvushäired, autonoomse närvisüsteemi ebastabiilsus). Patsientidel olemasoleva
orgaanilise ajukahjustuse või vaimse arengu peetusega, samuti opiaate ja alkoholi kuritarvitavatel
patsientidel võib sündroom sagedamini lõppeda surmaga.
Ravi: Neuroleptikumi ärajätmine. Sümptomaatiline ravi ja üldtoetavad meetmed.
Võib manustada dantroleeni ja bromokriptiini.
Sümptomid võivad püsida üle nädala pärast suukaudse neurolepikumi ärajätmist.
Ägeda glaukoomi episoodid tingituna pupilli laienemisest võivad esineda patsientidel harvaesineva
madala eeskambri ja kambri kitsa nurga korral.
Maliigsete arütmiate tekkeohu tõttu tuleb kloorprotikseeni ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel
on anamneesis kardiovaskulaarne haigus või kellel on perekonnas esinenud QT-intervalli pikenemist.
Kohustuslik on ravieelne EKG monitooring. Kloorprotikseen on vastunäidustatud juhul, kui QTc on
ravieelselt meestel üle 450 msek või naistel üle 470 msek (vt lõik 4.3). Ravi ajal tuleb EKG
monitooringu vajadust hinnata individuaalselt. Ravi ajal tuleb QT-intervalli pikenemise korral annust
vähendada ja ravi lõpetada, kui QTc on >500 ms.
2/10
Soovitatav on regulaarne elektrolüütide sisalduse määramine.
Vältida tuleb samaaegset ravi teiste antipsühhootikumidega (vt lõik 4.5).
Sarnaselt teiste neuroleptikumidega tuleb kloorprotikseeni kasutamisel olla ettevaatlik orgaanilise
ajukahjustuse, krambiseisundite ja raske maksa-, neeru- ja südamehaiguste korral, samuti myasthenia
gravis’e ja eesnäärme hüpertroofiaga patsientidel.
Ettevaatusabinõud on vajalikud järgmiste haigusseisunditega patsientidel:
•
Feokromotsütoom
•
Prolaktiin-sõltuv neoplaasia
•
Raske hüpotensioon või ortostaatiline düsregulatsioon
•
Parkinsonitõbi
•
Vereloomesüsteemi haigused
•
Hüpertüreoos
•
Sagenenud urineerimistungiga haigused, kusepeetus, pülooruse stenoos, iileus
Nagu on kirjeldatud teiste psühhotroopsete ravimite puhul, võib ka kloorprotikseen muuta patsiendi
tundlikkust insuliini ja glükoosi suhtes, mistõttu võib diabeetikute puhul vajalik olla antidiabeetilise
ravi korrigeerimine.
Pikaajalist (eriti suurtes annustes) ravi saavaid patsiente tuleb regulaarselt jälgida ning võimalusel
säilitusannust vähendada.
Antipsühhootikumide kasutamisel on teatatud venoosse trombemboolia (VTE) juhtudest. Kuna
antipsühhootikume kasutavatel patsientidel esineb tihti VTE omandatud riskitegureid, tuleb kõik
võimalikud VTE riskitegurid välja selgitada kloorprotikseenravi alustamise eelselt ning ravi ajal ,
samuti tuleb tarvitusele võtta VTE ennetavad abinõud.
α - adrenoblokeeriva toimega antipsühhootikumidel on kirjeldatud priapismi teket soodustavat toimet,
ning on võimalik, et kloorprotikseen võib suurendada seda võimet. Raske priapism võib vajada
meditsiinilist sekkumist. Patsiente tuleb teavitada, et priapismi tunnuste ja sümptomite tekkimisel
tuleb pöörduda viivitamatult arstiabi saamiseks.
Kasutamine lastel ja alla 18-aastastel noorukitel
Kloorprotikseeni ei ole soovitav kasutada lastel ja noorukitel.
Efektiivsuse ja ohutuse alased uuringud puuduvad kloorprotikseeni kasutamise kohta lastel ja
noorukitel.
Eakad patsiendid
Tserebrovaskulaarsed häired
Randomiseeritud platseebokontrolliga kliinilistes uuringutes dementsusega patsientidel on mõnede
atüüpiliste antipsühhootikumide kasutamisel täheldatud tserebrovaskulaarsete kõrvaltoimete riski
ligikaudu 3-kordset suurenemist. Riski suurenemise mehhanism ei ole teada. Riski suurenemist ei saa
välistada teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide puhul. Kloorprotikseeni tuleb ettevaatusega
kasutada patsientidel, kellel esinevad insuldi riskifaktorid.
Eakad patsiendid on eriti aldid ortostaatilise hüpotensiooni tekkele.
Suremuse tõus dementsusega vanemaealistel patsientidel
Kahest jälgimisuuringust saadud andmed näitavad, et antipsühhootikume saavatel dementsusega
eakatel on suremuse risk tõusnud võrreldes ravi mittesaanutega. Riski täpse suuruse hindamiseks on
andmed ebapiisavad ning suurenenud riski põhjus ei ole teada.
Kloorprotikseen ei ole registreeritud dementsusega seotud käitumishäirete raviks.
Abiained
3/10
Tabletid sisaldavad laktoosmonohüdraati. Seda ravimit ei tohi kasutada patsiendid, kellel on
harvaesinev galaktoosi talumatus, Lappi laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi imendumishäire.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Kombinatsioonid, mille puhul on vajalik ettevaatusabinõude rakendamine
Kloorprotikseen võib suurendada alkoholi sedatiivset toimet ning barbituraatide ja kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet.
Neuroleptikumid võivad tugevdada või vähendada antihüpertensiivsete ravimite toimet; väheneb
guanetidiini jt sarnase toimega ravimite antihüpertensiivne toime.
Samaaegsel liitiumi manustamisel suureneb neurotoksiline toime.
Tritsüklilised antidepressandid ja neuroleptikumid pärsivad teineteise metabolismi.
Kloorprotikseen võib vähendada levodopa ja adrenomimeetikumide toimet ning tugevdada
kolinoblokeerivate ainete toimet.
Metoklopramiidi ja piperasiini samaaegne kasutamine suurendab ekstrapüramidaalhäirete riski.
Kloorprotikseeni antihistamiinergiline toime võib vähendada alkoholi disulfiraamireaktsiooni.
Antipsühhootilise raviga seotud QT-intervalli pikenemist võib potentseerida teiste QT-intervalli
oluliselt pikendavate ravimite samaaegne manustamine. Selliste ravimite samaaegne manustamine on
seetõttu vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Vastavateks ravimirühmadeks on:
•
IA ja III klassi antiarütmikumid (nt kinidiin, amiodaroon, sotalool, dofetiliid)
•
mõned antipsühhootikumid (nt tioridasiin)
•
mõned makroliidid (nt erütromütsiin)
•
mõned antihistamiinikumid (nt terfenadiin, astemisool)
•
mõned kinoloonantibiootikumid (nt gatifloksatsiin, moksifloksatsiin)
Ülaltoodud loetelu ei ole ammendav ning vastunäidustatud on ka teised ravimid, mis teadaolevalt
pikendavad oluliselt QT-intervalli (nt tsisapriid, liitium).
Vältida tuleb ka ravimeid, mis teadaolevalt põhjustavad elektrolüütide tasakaaluhäireid (nt
tiasiiddiureetikumid - hüpokaleemia) ja suurendavad kloorprotikseeni plasmakontsentratsiooni, kuna
need võivad suurendada QT-intervalli pikenemise ja maliigsete arütmiate riski (vt lõik 4.3).
Neuroloeptikumid metaboliseeruvad maksas tsütokroom P450 süsteemis. Ravimid, mis inhibeerivad
tsütokroom CYP 2D6 süsteemi (sh paroksetiin, fluoksetiin, klooramfenikool, disulfiraam, isoniasiid,
MAO-inhibiitorid, suukaudsed kontratseptiivid, buspirooni väiksed annused, sertraliin ja tsitalopraam)
võivad tõsta kloorprotikseeni plasma taset.
Kloorprotikseeni koos kasutamisel ravimiga, millel on teada antikoliinergiline aktiivsus, suureneb
antikolinergiline efekt.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Kliiniline kogemus ravimi kasutamise osas rasedatel on vähene. Kloorprotikseeni tohib raseduse ajal
kasutada ainult juhul, kui oodatav kasu patsiendile ületab võimaliku ohu lootele.
Loomadel teostatud uuringud ei ole piisavad, et näidata reproduktiivsust kahjustavat toimet (vt lõik 5.3).
Raseduse kolmanda trimestri ajal antipsühhootikume (kaasaarvatud kloorprotikseen) saanud
vastsündinul on risk kõrvaltoimete tekkeks, sh ekstrapüramidaalreaktsioonid ja/või ärajätu nähud, mis
võivad varieeruda raskuse ja kestvuse poolest pärast sünnitust. Teatatud on agiteeritusest,
hüpertooniast, hüpotooniast, treemorist, unisusest, respiratoorsest distressist või söömishäiretest.
Sellest tulenevalt on vaja vastsündinuid hoolikalt jälgida.
Imetamine
Kuna kloorprotikseen eritub rinnapiima madalates kontsentratsioonides, ei ole terapeutiliste annuste
kasutamisel tõenäoline selle mõju imikule. Lapseni jõuab annus, mis moodustab u 2% ema ööpäevasest
4/10
annusest (mg/kg baasil). Rinnaga toitmist võib kloorprotikseenravi ajal jätkata, kuid imikut tuleb jälgida,
eriti esimese 4 nädala jooksul pärast sündi.
Fertiilsus
Inimestel on kõrvaltoimetena kirjeldatud hüperprolaktineemiat, galaktorröad, amenorröad, erektsiooni-ja ejakulatsioonihäireid (vt lõik 4.8). Nendel kõrvaltoimetel võib olla negatiivne mõju naiste ja/või
meeste seksuaalfunktsioonile ja fertiilsusele.
Kui tekib kliiniliselt oluline hüperprolaktineemia, galaktorröa, amenorröa või seksuaalfunktsiooni
häire, tuleb kaaluda annuse vähendamist (kui võimalik) või ravi lõpetamist.
Toimed on ravi lõpetamise järgselt pöörduvad.
Loomadel pole potentsiaalset toimet fertiilsusele uuritud.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Kloorprotikseen on sedatiivse toimega ravim.
Patsientidel, kes saavad psühhotroopset ravi, võib väheneda tähelepanu- ja keskendumisvõime ning
patsiente tuleb hoiatada, et see võib mõjutada nende autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed on enamasti annusest sõltuvad. Kõrvaltoimete sagedus ja tõsidus on enam väljendunud
ravi algstaadiumis ja need vähenevad ravi jätkumisel.
Ekstrapüramidaalsed reaktsioonid võivad tekkida eriti varases ravifaasis. Enamikul juhtudest saab
kõrvaltoimeid edukalt kontrollida ravimi annust vähendades ja/või kasutades parkinsonismiravimeid.
Rutiinne profülaktiline parkinsonismiravimite kasutamine ei ole soovitav. Parkinsonismiravimid
tardiivset düskineesiat ei leevenda, pigem võivad seda tugevdada. Soovitatav on annuse vähendamine
või võimalusel kloorprotikseeniga ravi katkestamine. Püsiva akatiisia korral võib kasu olla
bensodiasepiinist või propanoloolist.
Esinemissagedused pärinevad kirjandusest ja spontaansetest raportitest. Esinemissagedused on
defineeritud järgnevalt:
väga sage (≥ 1/10); sage (≥ 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt (≥ 1/1000 kuni < 1/100); harv (≥ 1/10000
kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Vere- ja lümfisüsteemi häired
Harv
Trombotsütopeenia,
neutropeenia, leukopeenia,
agranulotsütoos.
Immuunsüsteemi häired
Harv
Ülitundlikkus, anafülaktiline
reaktsioon.
Endokriinsüsteemi häired
Harv
Hüperprolaktineemia.
Ainevahetus- ja toitumishäired
Sage
Söögiisu suurenemine,
kaalutõus.
Aeg-ajalt
Söögiisu vähenemine,
kaalulangus.
Harv
Hüperglükeemia, glükoosi
tolerantsuse häirumine.
Psühhiaatrilised häired
Sage
Unetus, närvilisus, agiteeritus,
libiido langus.
Närvisüsteemi häired
Väga sage
Somnolentsus, peapööritus.
Sage
Düstoonia, peavalu.
Aeg-ajalt
Tardiivne düskineesia,
parkinsonism, krambid,
akatiisia.
5/10
Väga harv
Neuroleptiline maliigne
sündroom.
Silma kahjustused
Sage
Akommodatsioonihäired,
nägemishäired.
Aeg-ajalt
Okulogüüriline kriis.
Südame häired
Sage
Tahhükardia,
südamepekslemine.
Harv
Elektrokardiogrammis QT
intervalli pikenemine.
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt
Hüpotensioon, kuumahood.
Väga harv
Venoosne trombemboolia.
Respiratoorsed, rindkere ja
Harv
Hingeldus.
mediastiinumi häired
Seedetrakti häired
Väga sage
Suukuivus, suurenenud
süljeeritus.
Sage
Kõhukinnisus, kõhupuhitus,
iiveldus.
Aeg-ajalt
Oksendamine, kõhulahtisus.
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt
Ebanormaalsed maksa
funktsiooni testid.
Väga harv
Ikterus.
Naha ja nahaaluskoe
Sage
Suurenenud higistamine.
kahjustused
Aeg-ajalt
Lööve, sügelus,
valgustundlikkusreaktsioon,
dermatiit.
Lihas-skeleti ja sidekoe
Sage
Lihasvalu.
kahjustused
Aeg-ajalt
Lihaste rigiidsus.
Neerude ja kuseteede häired
Aeg-ajalt
Urineerimishäired, uriinipeetus.
Rasedus, sünnitusjärgsed ja
Teadmata
Ravimi ärajätu sündroom
perinataalsed seisundid
vastsündinul (vt lõik 4.6).
Reproduktiivse süsteemi ja
Aeg-ajalt
Ejakulatsioonihäired, erektiilne
rinnanäärme häired
düsfunktsioon.
Harv
Günekomastia, galaktorröa,
amenorröa.
Üldised haired ja
Sage
Asteenia, kurnatus.
manustamiskoha reaktsioonid
Nagu ka teiste antipsühhootikumide ravimrühma kuuluvate ravimite puhul, on kloorprotikseeni
kasutamisel harva tekkinud QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad - vatsakeste
virvendus, ventrikulaarne tahhükardia, torsade de pointes ja ebaselge põhjusega äkksurm (vt lõik 4.4).
Klassiefektid
Järsu kloorprotikseenravi lõpetamisega võivad kaasneda ärajätu sümptomid. Kõige sagedasemad
sümptomid on iiveldus, oksendamine, isutus, kõhulahtisus, ninavoolus, higistamine, müalgiad,
paresteesiad, unetus, rahutus, ärevus ja agitatsioon. Patsiendid võivad kogeda ka peapööritust,
vahelduvalt kuuma ja külma tunnet ja treemorit. Üldiselt ilmnevad sümptomid 1. kuni 4. ärajätu
päeval ja kaovad 7-14 päeva pärast.
Antipsühhootikumide kasutamise puhul on teatatud priapismi juhtudest, - püsiv, tavaliselt valulik
peenise erektsioon, mis tõenäoliselt viib erektsioonihäireni, - sagedus teadmata (vt lõik 4.4).
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
6/10
Ravimi kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See võimaldab
jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist võiamlikest
kõrvaltoimetest riiklikku teavitamissüsteemi Ravimiameti kodulehe www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid
Somnolentsus, kooma, krambid, šokk, ekstrapüramidaalhäired, hüpertermia/hüpotermia. Rasketel
juhtudel neerukahjustus.
Üleannustamise korral koos teadaolevalt südamele mõjuvate ravimitega manustamisel on tekkinud
EKG muutused, QT-intervalli pikenemine, torsade de pointes, südameseiskus ja ventrikulaarsed
arütmiad.
Ravi
Ravi on sümptomaatiline ja toetav. Maoloputus tuleb teha võimalikult kiiresti pärast ravimi
suukaudset manustamist, samuti võib manustada aktiivsütt. Rakendada hingamist ja südametegevust
toetavaid meetmeid. Adrenaliini ei tohi kasutada, kuna selle tagajärjel võib vererõhk veelgi langeda.
Krambiraviks võib kasutada diasepaami ja ekstrapüramidaalhäirete korral biperideeni.
Surmaga võib lõppeda 2,5…4 g ja lastel u 4 mg/kg manustamine. Täiskasvanud on ellu jäänud pärast
10 g ja 3-aastane laps pärast 1000 mg manustamist.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline grupp:
Antipsühhootilised ained, tioksanteeni derivaadid,
ATC-kood: N05AF03
Toimemehhanism
Kloorprotikseen on tioksanteenirühma neuroleptikum.
Neuroleptikumide antipsühhootiline toime põhineb nende dopamiini- ja arvatavasti ka
serotoniiniretseptorite blokeerimisel. In vivo on kloorprotikseenil suur afiinsus nii dopamiini D - kui D -
1
2
retseptorite suhtes. Kloorprotikseen on afiinne ka 5-HT -retseptorite ja α -adrenoretseptorite suhtes ja
2
1
selles osas sarnaneb ta suurtes annustes fenotiasiinide, levomepromasiini, kloorpromasiini, tioridasiini ja
atüüpilise neuroleptikumi klosapiiniga. Kloorprotikseen omab afiinsust ka histamiini- (H )-retseptorite
1
suhtes, mis on võrdne difenhüdramiini omaga, samuti koliinergiliste muskariiniretseptorite suhtes.
Kloorprotikseeni seonduvus retseptoritega on väga sarnane klosapiinile, kuid kloorprotikseenil on u 10
korda rohkem afiinne dopamiiniretseptorite suhtes.
Kõigis neuroleptilise (dopamiiniretseptoreid blokeeriva) aktiivsuse käitumuslikes katsetes on tõestust
leidnud, et kloorprotikseen on tugevatoimeline neuroleptikum. In vivo testmudelitel on leitud
korrelatsioon dopamiini D -retseptorite suhtes
2
in vitro esineva afiinsuse ja keskmiste ööpäevaste
suukaudsete antipsühhootiliste annuste vahel.
Kliiniline efektiivsus ja ohutus
Kliiniliselt on kloorprotikseen suurtes annustes sedatiivse toimega neuroleptikum, mida kasutatakse
paljudel erinevatel näidustustel.
Kloorprotikseen leevendab või kõrvaldab ärevuse, sundmõtted, psühhomotoorse agitatsiooni, rahutuse ja
unetuse, samuti hallutsinatsioonid, luulud jt psühhoosi sümptomid. Ägedate ekstrapüramidaalsümptomite
ja tardiivse düskineesia vähene esinemissagedus (vastavalt u 1% ja 0,05%, uuriti 11487 patsienti) näitab,
7/10
et kloorprotikseeni võib edukalt kasutada psühhootiliste patsientide säilitusravis, kui ravisoostumus ei ole
probleemiks.
Väikestes annustes kloorprotikseenil on antidepressiivne toime, mistõttu seda kasutatakse psühhiaatriliste
häirete korral, mida iseloomustavad ärevus-depressioon-rahutus; vähenevad ka kaasnevad
psühhosomaatilised sümptomid.
Kloorprotikseen ei põhjusta sõltuvuse ega tolerantsuse teket. Seega sobib kloorprotikseen hästi nii
psühhootiliste seisundite kui mitmesuguste muude psüühikahäirete raviks. Kloorprotikseen potentseerib
valuvaigistite toimet, avaldades ise ka sügeluse- ja oksendamisvastast toimet.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Suukaudse manustamise järgselt saabub maksimaalne kontsentratsioon plasmas u 2 (0,5...6) tunni pärast.
Keskmine biosaadavus on u 12% (5...32%).
Jaotumine
Ravimi jaotusruumala (V ) on u 15,5 l/kg. Seonduvus plasmavalkudega on üle 99%.
d ß
Kloorprotikseen läbib platsentaarbarjääri.
Biotransformatsioon
Kloorprotikseen metaboliseerub peamiselt sulfoksüdatsiooni ja külgahela N-demetüülimise teel. Vähemal
määral leiab aset ring-hüdroksüülimine ja N-oksüdatsioon. Kloorprotikseeni leidub sapis, mis viitab
enterohepaatilise ringe toimumisele. Metaboliitidel puudub neuroleptiline toime.
Eritumine
Eliminatsiooni poolväärtusaeg (t ) on u 16 tundi (4...33 tundi). Keskmine süsteemne kliirens (Cl ) on
1/2Ã
s
ligikaudu 1,2 l/min.
Kloorprotikseen eritub väljaheite ja uriiniga.
Kloorprotikseen eritub väikestes kogustes rinnapiima. Ravimi kontsentratsioonide suhe rinnapiimas ja
plasmas on vahemikus 1,2...2,6.
Kontrollgrupi ja alkohoolikute vahel ei ole kindlaks tehtud erinevusi ravimi plasmakontsentratsiooni ega
eritumiskiiruse osas, vaatamata sellele, kas alkohoolikud olid kained või mitte.
Eakad patsiendid
Andmed puuduvad.
Maksafunktsiooni häired
Andmed puuduvad.
Neerufunktsiooni häired
Andmed puuduvad.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Äge toksilisus
Kloorprotikseenil on madal ägeda mürgistuse potentsiaal.
Kroonilise mürgistuse uuringutes ei leitud ravimil terapeutiliste annuste kasutamisel kahjulikke
toimeid.
Reproduktsioonitoksilisus
Loomadel tehtud uuringutes pole täheldatud potentsiaalset toimet fertiilsusele, poegimisele või
sünnijärgsele arengule.
Hiirtel, rottidel ja küülikutel tehtud uuringud ei ole tõendanud teratogeenset toimet.
8/10
Kloorprotikseeni on kliiniliselt kasutatud alates 1959. aastast.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Tableti sisu
Maisitärklis,
Laktoosmonohüdraat,
Kopovidoon,
Glütserool (85%),
Mikrokristalliline tselluloos,
Kroskarmelloosnaatrium,
Talk,
Magneesiumstearaat.
Tableti kate
Opadry OY-S-9478 (pruun) (hüdroksüpropüülmetüültselluloos, must raudoksiid E 172, punane
raudoksiid E 172, polüetüleenglükool 400, titaandioksiid E 171).
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
5 aastat.
Kõlblikkusaeg on märgitud igale pakendile.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
25 mg tabletid 100 tk suure tihedusega polüetüleen (HDPE) mahutis;
50 mg tabletid 50 tk suure tihedusega polüetüleen (HDPE) mahutis.
HDPE purgi keeratav kork on lastekindel.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
H. Lundbeck A/S
Ottiliavej 9
DK-2500 Valby
Taani
9/10
8. Müügiloa number
Truxal 25 mg: 228598
Truxal 50 mg: 228698
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
24.03.1993/28.10.2013
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud märtsis 2015
10/10