TAFLOTAN

Toimeained: tafluprost

Ravimi vorm: silmatilgad, lahus

Ravimi tugevus: 0,015mg 1ml 0.3ml 30TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on TAFLOTAN ja milleks seda kasutatakse

Missugune ravim see on ja kuidas see toimib?
Taflotan'i silmatilgad sisaldavad tafluprosti, mis kuulub prostaglandiini analoogideks nimetatavate
ravimite rühma. Taflotan alandab silmasisest rõhku. Seda kasutatakse siis, kui rõhk silmas on liiga
suur.

Milleks seda ravimit kasutatakse?
Taflotan’i kasutatakse teatud glaukoomi, st avatud nurga glaukoomi ja ka okulaarse hüpertensiooni
raviks täiskasvanutel. Mõlemad seisundid on tingitud silmasisese rõhu suurenemisest ja võivad lõpuks
kahjustada nägemist.

2. Mida on vaja teada enne TAFLOTAN võtmist

Ärge kasutage Taflotan'i:
- kui olete tafluprosti või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Taflotan'i kasutamist pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.

Palun pange tähele, et Taflotan võib põhjustada järgmisi toimeid ning mõned neist võivad olla
püsivad.
- Taflotan võib põhjustada ripsmete pikenemist, paksenemist, värvimuutust ja/või vohamist ning
võib põhjustada ebatavalist karvakasvu silmalaugudel.
- Taflotan võib põhjustada silmaümbruse naha tumenemist. Pühkige nahalt üleliigne lahus. See
vähendab naha tumenemise võimalust.
- Taflotan võib muuta silma vikerkesta (silma värvilise osa) värvust. Kui kasutate Taflotan’i
ainult ühes silmas, siis võib ravitava silma värvus muutuda jäädavalt erinevaks teise silma
värvusest.

Teavitage oma arsti,



1/6
- kui teil on neeruprobleeme;
- kui teil on maksaprobleeme;
- kui teil on astma;
- kui teil on teisi silmahaigusi.

Lapsed ja noorukid
Ohutust ja efektiivsust puudutavate andmete vähesuse tõttu ei ole Taflotan'i kasutamine soovitatav
lastel ja noorukitel, kes on nooremad kui 18 aastased.

Muud ravimid ja Taflotan
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid.
Kui te kasutate silmas ka teisi ravimeid, jätke vähemalt 5 minutit Taflotan'i ja teise ravimi
manustamise vahele.

Rasedus, imetamine ja viljakus
Kui te olete rasestumisealine naine, peate ravi ajal Taflotan'iga kasutama efektiivseid
rasestumisvastaseid meetmeid. Ärge kasutage Taflotan'i raseduse ajal. Taflotan'i ei tohi kasutada
imetamise ajal. Pidage nõu oma arstiga.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Taflotan ei oma toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Vahetult pärast Taflotan'i
tilgutamist silma võib teie nägemine ajutiselt häguneda. Enne autojuhtimist või masinatega või
tööriistadega töötamist oodake nägemise selginemist.

3. Kuidas TAFLOTAN võtta

Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on 1 tilk Taflotan'i silma või silmadesse üks kord ööpäevas õhtuti. Ärge tilgutage
rohkem tilkasid ega kasutage sagedamini kui arstilt saadud juhised ette näevad. See võib Taflotan’i
toimet vähendada.
Üksnes siis manustage Taflotan’i mõlemasse silma, kui arst on teil seda teha käskinud.

Kasutamiseks ainult silmatilkadena. Mitte alla neelata.

Kasutamisjuhend

Uue koti avamine
Ärge kasutage rebenenud kotist üheannuselisi konteinereid. Avage kott piki mulgustatud joont.
Märkige koti avamise kuupäev kotil selleks ettenähtud alale.

Iga kord kui Taflotan’i kasutate
1.
Peske käed.
2.
Võtke konteinerite riba kotist välja.
3.
Eemaldage ribalt üks üheannuseline konteiner.
4.
Pange ülejäänud riba tagasi kotti ja koti sulgemiseks keerake serv alla.



2/6
5.
Veenduge, et lahus on üheannuselise

konteineri põhjas.

6.
Konteineri avamiseks keerake lipik

konteineri otsast ära.

7.
Kallutage pea taha.

8.
Pange konteineri ots silma lähedale.

9.
Tõmmake alumist silmalaugu allapoole ja

vaadake lakke.
10. Pigistage õrnalt konteinerit ja tilgutage üks
tilk alumise silmalau ja silma vahelisele
alale.

11. Sulgege hetkeks silm ja vajutage ühe minuti
jooksul sõrmega silma ninapoolsele nurgale.
See aitab vältida silmatilga voolamist
pisarakanalisse.
12. Pühkige üleliigne lahus silma ümbritsevalt
nahalt ära.

Kui tilk ei jõua silma, proovige uuesti.

Kui arst on teil käskinud manustada tilkasid mõlemasse silma, korrake samme 7 kuni 12, et tilk
teise silma manustada.
Ühe üheannuselise konteineri sisust piisab mõlemasse silma manustamiseks. Avatud konteiner
ülejäänud lahusega tuleb kohe pärast kasutamist ära visata.

Kui kasutate silmas muid ravimeid, jätke vähemalt 5 minutit Taflotan’i ja teise ravimi manustamise
vahele.

Kui te kasutate Taflotan’i rohkem kui ette nähtud, ei põhjusta see tõenäoliselt olulist kahju.
Manustage järgmine annus tavapärasel ajal.

Kui olete ravimit kogemata alla neelanud, pöörduge arsti poole.

Kui te unustate Taflotan’i kasutada, tilgutage üks tilk silma kohe, kui see teile meenub ja seejärel
tavapärase raviskeemi järgi. Ärge kasutage kahekordset annust, kui annus jäi eelmisel korral
kasutamata.




3/6
Ärge lõpetage Taflotan’i kasutamist oma arstiga nõu pidamata. Kui te lõpetate Taflotan’i
kasutamise, suureneb silmasisene rõhk taas. See võib põhjustada silmale pöördumatut kahjustust.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti, apteekri või
meditsiiniõega.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki. Enamik
kõrvaltoimeid ei ole tõsised.

Sageli esinevad Järgmised kõrvaltoimed võivad esineda kuni ühel inimesel 10-st.

Toimed närvisüsteemile:
- peavalu.

Toimed silmale:
- silma sügelus;
- silma ärritus;
- silmavalu;
- silma punetus;
- ripsmete pikkuse, paksuse ja arvu muutumine;
- silma kuivus;
- võõrkehatunne silmas;
- ripsmete värvuse muutumine;
- silmalaugude punetus;
- väikeste punktitaoliste põletikuliste piirkondade teke silma pinnal;
- valgustundlikkus;
- vesised silmad;
- ähmane nägemine;
- silma vähenenud nägemisteravus;
- vikerkesta värvuse muutumine (võib olla püsiv).

Aeg-ajalt esinevad kõrvaltoimed
Järgmised kõrvaltoimed võivad esineda kuni ühel inimesel 100-st.

Toimed silmale:
- silmi ümbritseva naha värvuse muutumine;
- paistes silmalaud;
- väsinud silmad;
- silma pinnamembraanidele tekkiv paistetus;
- eritis silmast;
- silmalaupõletik;
- silmasisese põletiku tunnused;
- ebamugavustunne silmas;
- silma pinnamembraanide pigmenteerumine;
- silma pinnamembraanidele tekkivad folliikulid;
- allergiline põletik;
- ebatavaline aisting silmas.

Toimed nahale ja nahaaluskoele:
- ebatavaline karvakasv silmalaugudel.




4/6
Teadmata kõrvaltoimed (sagedust ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)
Toimed silmale:
- iirise/uuvea (silma keskkesta) põletik
- silmade sissevajunud välimus

Toimed hingamisteedele:
- astma ägenemine, hingamisraskused

Väga harvadel juhtudel on silma esiosa läbipaistva kihi (sarvkesta) tugevate kahjustustega patsientidel
tekkinud sarvkestale udused laigud, mis on tingitud ravi käigus tekkivatest kaltsiumiladestustest.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti, apteekri või meditsiiniõega.
Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot
ravimi ohutusest.

5. Kuidas TAFLOTAN säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud üheannuselisel konteineril, kotil ja
karbil pärast kirjet „Exp”. Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Hoidke avamata fooliumkotte külmkapis (2°C...8°C). Ärge avage kotti enne, kui olete valmis
silmatilkasid kasutama, kuna avatud kotis kasutamata jäänud konteinerid tuleb 28 päeva pärast koti
esmast avamist ära visata.

Pärast fooliumkoti avamist
• hoida üheannuselised konteinerid originaalfooliumkotis;
• hoida temperatuuril kuni 25°C;
• kasutamata jäänud üheannuselised konteinerid tuleb 28 päeva pärast fooliumkoti esmast avamist
ära visata;
• avatud üheannuseline konteiner ülejäänud lahusega tuleb kohe pärast kasutamist ära visata.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Taflotan sisaldab
-
Toimeaine on tafluprost. 1 ml lahust sisaldab 15 mikrogrammi tafluprosti. Üks üheannuseline
konteiner (0,3 ml) sisaldab 4,5 mikrogrammi tafluprosti. Üks tilk (ligikaudu 30 mikroliitrit) sisaldab
ligikaudu 0,45 mikrogrammi tafluprosti.
-
Teised koostisosad on glütserool, naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat, dinaatriumedetaat,
polüsorbaat-80 ja süstevesi. Vesinikkloriidhape ja/või naatriumhüdroksiid on lisatud pH
reguleerimiseks.

Kuidas Taflotan välja näeb ja pakendi sisu
Taflotan on selge värvitu vedelik (lahus) üheannuselistes plastikkonteinerites, igas konteineris on
0,3 ml lahust. Üks kott sisaldab kümme üheannuselist konteinerit. Taflotan on saadaval 30 või
90 üheannuselist konteinerit sisaldavates pakendites. Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja



5/6
Müügiloa hoidja:
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
SOOME

Tootjad:
Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
SOOME

ja

Laboratoire Unither
ZI La Guerie
F-50211 Coutances Cedex
Prantsusmaa


See ravimpreparaat on saanud müügiloa Euroopa Majanduspiirkonna liikmesriikides järgmiste
nimetustega:
Bulgaaria, Tšehhi Vabariik, Taani, Eesti, Soome, Ungari, Island, Läti, Leedu, Norra, Taflotan
Poola, Slovakkia, Rootsi
Saksamaa
Taflotan sine
Austria, Belgia, Küpros, Prantsusmaa, Kreeka, Iirimaa, Itaalia, Luksemburg, Malta,
Saflutan
Holland, Portugal, Rumeenia, Sloveenia, Hispaania, Ühendkuningriik


Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2014

Täpne teave selle ravimi kohta on Eesti Ravimiameti kodulehel.




6/6



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

TAFLOTAN, 15 mikrogrammi/ml silmatilgad, lahus üheannuselises konteineris

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Silmatilgad, lahus, mille 1 ml sisaldab 15 mikrogrammi tafluprosti.

Üks üheannuseline konteiner (0,3 ml) silmatilkade lahust sisaldab 4,5 mikrogrammi tafluprosti.
Üks tilk (ligikaudu 30 mikroliitrit) sisaldab ligikaudu 0,45 mikrogrammi tafluprosti.

INN. Tafluprostum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Silmatilgad, lahus üheannuselises konteineris (silmatilgad).

Selge, värvitu lahus.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Silma siserõhu alandamine avatud nurga glaukoomi ja okulaarse hüpertensiooniga patsientidel.

Monoteraapiana patsientidel,
- kes vajavad säilitusaineteta silmatilku;
- kelle esimese valiku ravi tulemus on olnud ebapiisav;
- kes ei talu esimese valiku ravimit või kellele see on vastunäidustatud.

Lisaravimina beetablokaatoritele.

Tafluprost on näidustatud täiskasvanutel vanuses >18 aastat.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Soovitatav annus on üks tilk Taflotan’i haige(te) silma(de) alumise silmalau allatõmbamisel
moodustuvasse sidekesta kotikesse üks kord ööpäevas, manustatuna õhtul.

Annus ei tohi ületada ühte tilka ööpäevas, kuna sagedasem manustamine võib vähendada silmasisest
rõhku langetavat toimet.

Ainult ühekordseks kasutamiseks. Ühest konteinerist piisab mõlemasse silma manustamiseks.
Ülejäänud lahus tuleb kohe pärast kasutamist ära visata.

Kasutamine eakatel
Eakatel patsientidel ei ole annuse muutmine vajalik.



1/7

Lapsed
Tafluprosti ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel lastel ei ole veel tõestatud. Andmed puuduvad.

Kasutamine neeru- ja maksakahjustuse korral
Tafluprosti mõju ei ole uuritud maksa- või neerukahjustusega patsientidel. Seetõttu tuleb ravimit
kasutada sellistel patsientidel ettevaatlikult.

Silmalau naha tumenemise riski vähendamiseks peab patsient pühkima nahalt liigse lahuse. Nagu
teistegi silmatilkade puhul, soovitatakse pärast manustamist vajutada silma ninapoolsele nurgale või
õrnalt silmalaule. See aitab vähendada okulaarselt manustatud ravimite süsteemset absorbeerumist.

Kui kasutatakse enam kui ühte lokaalset silmaravimit, tuleb erinevaid ravimeid manustada vähemalt
5-minutilise vahega.

4.3. Vastunäidustused

Ülitundlikkus toimeaine tafluprosti või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiaine suhtes.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Enne ravi algust tuleb patsiente teavitada tekkida võivast ripsmete kasvust, silmalaunaha tumenemisest
ja vikerkesta tugevamast pigmenteerumisest. Mõned neist muutustest võivad olla püsivad ja ainult ühe
silma ravimisel põhjustada silmade erinevat väljanägemist.

Vikerkesta pigmentatsiooni muutused kujunevad aeglaselt ja ei pruugi mitmete kuude jooksul olla
silmatorkavad. Värvuse muutus esineb sagedamini patsientidel, kellel on vikerkestad segavärvilised,
nt sinakaspruunid, hallikaspruunid, kollakaspruunid ja rohekaspruunid. Ühepoolse ravi tulemusena
võib kujuneda püsiv heterokroomia.

Tafluprosti ei ole uuritud patsientidel, kellel on neovaskulaarne, kinnise nurga, kitsa nurga või
kaasasündinud glaukoom. On olemas ainult piiratud kogemused tafluprosti kasutamisel afaakiaga
patsientidel ja pigment- või pseudoeksfoliatiivse glaukoomiga patsientidel.

Tafluprosti tuleb kasutada ettevaatusega afaakilistel patsientidel, pseudoafaakilistel patsientidel, kellel
esineb läätse tagumise kapsli või läätse eeskambri rebend, või teadaolevate tsüstoidse makulaarse turse
või iriidi/uveiidi riskiteguritega patsientidel.

Puuduvad kogemused raske astmaga patsientidega. Seetõttu tuleks ravimit nendel patsientidel
kasutada ettevaatusega.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Koostoimeid inimestel ei ole oodata, kuna tafluprosti süsteemsed kontsentratsioonid on okulaarse
manustamise järel äärmiselt madalad. Sellepärast ei ole läbi viidud spetsiifilisi uuringuid tafluprosti
koostoime kohta teiste ravimitega.
Kliinilistes uuringutes, milles kasutati tafluprosti samaaegselt timolooliga, ei täheldatud mingit
koostoimet.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Fertiilses eas naised/rasestumisvastased vahendid
Fertiilses eas naised tohivad kasutada Taflotan'i ainult siis, kui on kasutusel efektiivsed
rasestumisvastased vahendid (vt lõik 5.3).




2/7
Rasedus
Tafluprosti kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Tafluprostil võib olla kahjulik
farmakoloogiline toime rasedusele ja/või loote/vastsündinu tervisele. Loomkatsed on näidanud
kahjulikku toimet reproduktiivsusele (vt lõik 5.3). Taflotan'i ei tohi kasutada raseduse ajal, kui see ei
ole hädavajalik (st puuduvad muud ravivõimalused).

Imetamine
Ei ole teada, kas tafluprost või selle metaboliidid erituvad rinnapiimaga. Uuringus rottidega täheldati
tafluprosti ja/või selle metaboliitide eritumist piimaga pärast ravimi paikset manustamist (vt lõik 5.3).
Sellepärast ei tohiks tafluprosti imetamise ajal kasutada.

Fertiilsus
Emastel ja isastel rottidel ei mõjutanud intravenoosselt manustatud tafluprost ööpäevastes annustes
kuni 100 mikrogrammi/kg paaritumisvõimet ega fertiilsust.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Tafluprostil ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Nagu
kõikide silmaravimite puhul, peab patsient ravimi silma tilgutamisest põhjustatud hägusa nägemise
puhul enne auto juhtimist või masinatega töötamist ootama nägemise selginemist.

4.8. Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes on säilitusaineid sisaldava tafluprostiga ravitud rohkem kui 1400 patsienti
monoteraapiana või 0,5% timolooli lisaravimina. Kõige sagedamini teatatud raviga seotud kõrvaltoime
oli okulaarne hüpereemia, mis esines ligikaudu 13% patsientidest, kes osalesid säilitusainetega
tafluprosti kliinilistes uuringutes Euroopas ja USA-s. Enamikel juhtudel oli see kerge ja põhjustas
keskmiselt 0,4% ravimiuuringus osalevate patsientide ravi katkestamist. USA-s läbiviidud
kolmekuulises III faasi uuringus, kus võrreldi tafluprosti säilitusaineteta formulatsiooni säilitusaineteta
timolooli formulatsiooniga, esines okulaarset hüpereemiat 4,1% (13/320) patsientidest, keda raviti
tafluprostiga.

Järgmistest raviga seotud kõrvaltoimetest tafluprostiga teatati Euroopas ja USA-s läbi viidud
kliinilistes uuringutes pärast maksimaalselt 24 kuud kestvat järelkontrolli.

Igas esinemissageduse grupis on kõrvaltoimed toodud sageduse vähenemise järjekorras.

Närvisüsteemi häired
Sage (≥1/100 kuni <1/10): peavalu

Silma kahjustused
Sage (≥1/100 kuni <1/10): silma sügelus, silmaärritus, silmavalu, konjunktiivi/okulaarne hüpereemia,
muutused ripsmetes (pikenemine, paksenemine, vohamine), silma kuivus, võõrkehatunne silmas,
muutused ripsmete värvuses, silmalau erüteem, pindmine punktkeratiit (superficial punctate keratitis,
SPK), fotofoobia, pisaravoolu suurenemine, ähmane nägemine, nägemisteravuse langus ja vikerkesta
suurenenud pigmentatsioon.

Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100): silmalau pigmenteerumine, silmalauturse, astenoopia, konjunktiivi
turse, eritis silmast, blefariit, rakud eeskambris, ebamugavustunne silmas, helendus eeskambris,
konjunktiivi pigmenteerumine, konjunktiivi folliikulid, allergiline konjunktiviit ja ebatavalised
aistingud silmas.

Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): iriit/uveiit, silmalau vao süvenemine.

Väga harva on mõnedel tugevalt kahjustatud sarvkestaga patsientidel teatatud sarvkesta
kaltsifikatsiooni juhtudest fosfaati sisaldavate silmatilkade kasutamisel.



3/7

Respiratoorsed häired
Teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel): astma ägenemine, düspnoe.

Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100): silmalau hüpertrihhoos.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Üleannustamise võimalus ei ole okulaarse manustamise korral tõenäoline.
Üleannustamise korral tuleb rakendada sümptomaatilist ravi.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: glaukoomivastased preparaadid ja miootikumid, prostaglandiini analoogid
ATC-kood: S01EE05

Toimemehhanism
Tafluprost on prostaglandiini F fluorineeritud analoog. Tafluprosti hape, mis on tafluprosti

bioloogiliselt aktiivne metaboliit, on inimese prostanoid-FP-retseptori väga potentne ja selektiivne
agonist. Tafluprosti happel on latanoprostist 12-kordselt suurem afiinsus FP-retseptori suhtes. Ahvidel
tehtud farmakodünaamilised uuringud näitavad, et tafluprost vähendab silmasisest rõhku vesivedeliku
uveoskleraalse äravoolu suurendamisega.

Farmakodünaamilised toimed
Normotensiivse ja okulaarse hüpertensiooniga ahvidega tehtud eksperimendid on näidanud, et
tafluprost on efektiivne silmasisest rõhku alandav ühend. Uuringus, kus analüüsiti tafluprosti
metaboliitide silmasisest rõhku langetavat toimet, alandas silmasisest rõhku oluliselt üksnes tafluprosti
hape.

Kui küülikuid raviti 4 nädalat tafluprosti 0,0015% oftalmilise lahusega üks kord ööpäevas, oli
nägemisnärvi pea verevool laserpunktvoolugraafikul mõõtmisel lähtetasemega võrreldes
märkimisväärselt (15%) suurenenud 14. ja 28. uuringupäeval.

Kliiniline efektiivsus
Silmasisest rõhku alandav toime algab 2 kuni 4 tundi pärast esmast manustamist ja maksimaalne toime
saavutatakse ligikaudu 12 tundi pärast manustamist. Toime püsib vähemalt 24 tundi. Säilitusainet
bensalkooniumkloriidi sisaldava tafluprosti preparaadiga teostatud ravimiuuringud on näidanud, et
tafluprost on efektiivne monoteraapiana ja sellel on lisaravimina aditiivne toime timoloolile: 6 kuud
kestvas uuringus näitas tafluprost olulist silmasisest rõhku langetavat toimet 6 kuni 8 mmHg võrra
erinevatel aegadel päeva jooksul võrreldes 7 kuni 9 mmHg latanoprostiga. Teises 6 kuud kestvas
kliinilises uuringus langetas tafluprost silmasisest rõhku 5 kuni 7 mmHg võrreldes 4 kuni 6 mmHg
timolooliga. Tafluprosti silmasisest rõhku langetav toime säilitati kuni 12 kuud kestvates jätku-
uuringutes. Kuus nädalat kestvas uuringus võrreldi oma vehiiklis tafluprosti silmasisest rõhku
langetavat toimet kui seda kasutati lisaravimina timoloolile. Võrreldes baasväärtusega (mida mõõdeti
pärast 4-nädalast sissejuhatavat perioodi timolooliga), oli täiendav silmasisest rõhku langetav toime 5
kuni 6 mmHg timolooli-tafluprosti rühmas ja 3 kuni 4 mmHg timolooli-vehiikli rühmas. Tafluprosti
säilitusainetega ja säilitusaineteta formulatsioonid näitasid sarnast, rohkem kui 5 mmHg silmasisest



4/7
rõhku langetavat toimet väikeses, 4-nädalase raviperioodiga ristuvas uuringus. Lisaks jäi USA-s
läbiviidud kolmekuulises uuringus, kus võrreldi tafluprosti säilitusaineteta formulatsiooni
säilitusaineteta timolooli formulatsiooniga, tafluprosti silmasisest rõhku langetav toime erinevatel
ajahetkedel vahemikku 6,2 ja 7,4 mmHg, samas kui timolooliga saadud tulemused varieerusid
vahemikus 5,3 ja 7,5 mmHg.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Üks kord ööpäevas ühe tilga üheannuselises konteineris säilitusaineteta 0,0015% tafluprosti
silmatilkade manustamise järel mõlemasse silma 8 päeva vältel olid tafluprosti happe
plasmakontsentratsioonid madalad ja profiilid olid 1. ja 8. päeval sarnased. Plasmakontsentratsiooni
kõrgpunkt saavutati 10 minutit pärast annustamist ja langes allapoole kvantitatiivse määratavuse piiri
(10 pikogrammi/ml) vähem kui üks tund pärast annustamist. Keskmised C
(26,2 ja 26,6
max
pikogrammi/ml) ja AUC
(394,3 ja 431,9 pikogrammi*min/ml) väärtused olid 1. ja 8. päeval
0-last
sarnased, mis näitas, et ravimi tasakaalukontsentratsioon saavutati esimese annustamisnädala jooksul.
Säilitusainetega ja säilitusaineteta preparaadi süsteemse biosaadavuse vahel ei leitud mingit
statistiliselt olulist vahet.

Uuring küülikutega näitas, et tafluprosti absorbeerumine vesivedelikku oli võrreldav pärast
säilitusaineteta või säilitusainetega 0,0015%-lise tafluprosti oftalmilise lahuse ühekordset manustamist
silma.

Jaotumine
Ahvidel ei ilmnenud radioaktiivse markeriga tafluprosti spetsiifilist jaotust vikerkesta-tsiliaarkehasse
ega silma soonkesta, sh võrkkesta pigmentepiteeli, mis vihjab madalale afiinsusele melaniinpigmendi
suhtes. Rottidega tehtud kogu keha autoradiograafilises uuringus täheldati radioaktiivsuse kõrgeimat
kontsentratsiooni sarvkestas, millele järgnesid silmalaud, skleera ja vikerkest. Silmavälistes
piirkondades jaotus radioaktiivsus pisarakanalisse, suulakke, söögitorusse ja seedetrakti, neerudesse,
maksa, sapipõide ja kusepõide.

Tafluprosti happe in vitro seondumine inimese seerumi albumiiniga oli 99% tafluprosti happe
kontsentratsioonil 500 ng/ml.

Biotransformatsioon
Tafluprosti in vitro testitud peamine metaboolne tee inimestel on selle hüdrolüüs farmakoloogiliselt
aktiivseks metaboliidiks tafluprosti happeks, mida metaboliseerib edasi glükuronidatsioon või beeta-
oksüdatsioon. Farmakoloogiliselt inaktiivsed beeta-oksüdatsiooni saadused, 1,2-dinor- ja 1,2,3,4-
tetranortafluprosti happed võidakse glükuroniseerida või hüdroksüleerida. Tsütokroomi P450 (CYP)
ensüümisüsteem ei ole seotud tafluprosti happe metabolismiga. Küülikute sarvkestakoe ja puhastatud
ensüümidega tehtud uuringu põhjal on karboksüülesteraas peamine esteraas, mis tingib estri
hüdrolüüsi tafluprosti happeks. Hüdrolüüsi võib mõjutada ka butüülkoliinesteraas, kuid mitte
atsetüülkoliinesteraas.

Eritumine
Pärast 3H-tafluprosti (0,005% oftalmiline lahus; 5 mikroliitrit silma kohta) manustamist rottidele 21
päeva vältel üks kord ööpäevas mõlemasse silma eritus ligikaudu 87% radioaktiivsest koguannusest
ekskreetidesse. Uriini eritunud koguannuse osakaal oli ligikaudu 27…38% ja ligikaudu 44…58%
annusest eritus väljaheidetesse.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse, korduva annuse süsteemse toksilisuse, genotoksilisuse ja kartsinogeensuse
konventsionaalsed uuringud ei ole näidanud erilist kahjulikku toimet inimesele. Nagu teistegi PGF2
agonistide puhul, avaldas tafluprost ahvidel, kellele manustati korduvalt paikselt silma tafluprosti,



5/7
pöördumatuid toimeid vikerkesta pigmentatsioonile ja põhjustas pöörduvat palpebraalse fissuuri
laienemist.

Rottide ja küülikute emaka kontraktsioonide suurenemist on täheldatud in vitro uuringus, kus
tafluprosti happe kontsentratsioonid ületasid maksimaalset tafluprosti happe kontsentratsiooni
inimplasmas respektiivselt 4- kuni 40-kordselt. Tafluprosti uterotoonilist toimet ei ole inimese emaka
preparaatides uuritud.

Reproduktsioonitoksilisuse uuringuid tehti rottidel ja küülikutel intravenoosse manustamisega.
Rottidel ei täheldatud kõrvaltoimeid fertiilsusele või loote varajasele arengule süsteemse
ekspositsiooniga, mis ületas maksimaalset kliinilist annust rohkem kui 12 000 korda C
põhjal või
max
rohkem kui 2200 korda AUC põhjal.

Konventsionaalsetes embrüo-loote arengu uuringutes põhjustas tafluprost loote kehakaalu vähenemist
ja implantatsioonijärgsete kaotuste sagenemist. Tafluprost põhjustas rottide skeleti arenguhälvete
sagenemist ja küülikute kolju, aju ja lülisamba väärarengute sagenemist. Küülikutega teostatud
uuringus olid tafluprosti plasma ja selle metaboliitide sisaldus veres allpool kvantitatiivse määratavuse
piiri.

Rottide pre- ja postnataalses uuringus, milles tafluprosti annus ületas kliinilise annuse rohkem kui 20-
kordselt, täheldati vastsündinute suremuse suurenemist ja järglaste vähenenud kehakaalu ning
kõrvalesta avanemise edasilükkumist.

Radioaktiivse markeriga märgitud tafluprosti kasutavates uuringutes rottidega leiti, et ligikaudu 0,1%
paikselt manustatud annusest eritus piima. Kuna aktiivse metaboliidi (tafluprosti happe)
poolväärtusaeg plasmas on väga lühike (inimesel 30 minuti möödudes mitte enam mõõdetav), siis
suurem osa radioaktiivsusest on tingitud metaboliitide olemasolust, millel on vähe või üldse mitte
farmakoloogilist aktiivsust. Lähtuvalt ravimi metaboliseerimisest ja naturaalsetest prostaglandiinidest
võib eeldada, et suukaudne biosaadavus on väga madal.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Glütserool
Naatriumdivesinikfosfaatdihüdraat
Dinaatriumedetaat
Polüsorbaat-80
Vesinikkloriidhape ja/või naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks)
Süstevesi.

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

3 aastat.
Pärast fooliumkoti esmast avamist: 28 päeva.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida külmkapis (2°C...8°C).
Pärast fooliumkoti avamist
• hoida üheannuselised konteinerid originaalfooliumkotis;



6/7
• hoida temperatuuril kuni 25°C;
• avatud üheannuseline konteiner ülejäänud lahusega kohe pärast kasutamist ära visata.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Fooliumkotti pakitud madala tihedusega polüetüleenist (LDPE) üheannuselised konteinerid. Iga
üheannuseline konteiner on täidetud mahuni 0,3 ml ja igas fooliumkotis on 10 konteinerit.

Saadaval on järgmised pakendid: 30 x 0,3 ml-st üheannuselist konteinerit ja 90 x 0,3 ml-st
üheannuselist konteinerit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.

7. Müügiloa hoidja

Santen Oy
Niittyhaankatu 20
33720 Tampere
Soome

8. Müügiloa number

630509

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17.04.2009
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 02.09.2013

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2014




7/7