SINEMET CR 50/200 MG

Toimeained: levodopa+karbidopa

Ravimi vorm: toimeainet prolongeeritult vabastav tablett

Ravimi tugevus: 200mg+50mg 100TK

Retseptiravim

Seotud teemad

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on SINEMET CR 50/200 MG ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on SINEMET CR ja milleks seda kasutatakse

Miks arst määras teile SINEMET CR-i?
Arst määras teile SINEMET CR-i Parkinsoni tõve raviks.

Parkinsoni tõbi on krooniline haigus, mille puhul tekivad aeglased ja ebakindlad liigutused,
lihasjäikus ja -värinad. Ravimata juhtudel võib Parkinsoni tõbi põhjustada raskusi igapäevaste
toimingute sooritamisel.

Kuidas SINEMET CR ravib Parkinsoni tõbe?
SINEMET CR-i tabletid sisaldavad kahte toimeainet, levodopa ja karbidopa, mis sisse võetuna
vabanevad aeglaselt.

Arvatakse, et Parkinsoni tõve sümptomid on põhjustatud dopamiini vähesusest. Dopamiin on aine,
mida toodetakse teatud ajurakkudes. Dopamiin vahendab informatsiooni lihasliigutusi kontrollivate
ajuosade vahel. Dopamiini vähesus põhjustab liikumisraskusi.

Levodopa toimel täienevad aju dopamiinivarud, samal ajal kui karbidopa kindlustab levodopa viimise
vajalikku ajuossa. Paljudel haigetel vähendab see Parkinsoni tõve sümptomeid. Kuna toimeaine
vabanemine toimub aeglaselt, siis hoiab see organismis ühtlase koguse levodopat.

2. Mida on vaja teada enne SINEMET CR 50/200 MG võtmist

Mida on vaja teada enne SINEMET CR-i võtmist

Ärge võtke SINEMET CR-i:

kui olete karbidopa, levodopa või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
-
allergiline;

kui teil on kahtlaseid nahakahjustusi (sünnimärke), mida ei ole teie arst uurinud või kui teil on
-
kunagi olnud nahavähk;

kui te kasutate depressiooni raviks teatud monoamiinioksüdaasi (MAO) inhibiitoreid;
- kui teil on kitsanurga glaukoom.
-


1/4
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Informeerige arsti kõigist oma praegustest ja varem esinenud meditsiinilistest probleemidest, kaasa
arvatud kõigist allergilistest reaktsioonidest, depressioonist või vaimuhaigusest; kopsu-, neeru-,
maksa-, südamehaigustest või hormonaalsetest häiretest, haavandtõvest, krampidest või glaukoomist.

Teatage arstile, kui te olete varem saanud ravi levodopaga.

Teatage oma arstile, kui teie või teie pereliige/hooldaja paneb tähele, et teil on tekkinud tung tegeleda
õnnemängudega, suurenenud sugutung, sööte või kulutate raha liigselt ja/või on teisi tugevaid tunge,
mis võivad kahjustada teid või teisi. Neid teguviise nimetatakse impulsi kontrolli häireks. Teie arst
peab võib olla teie ravi uuesti üle vaatama.

Lapsed ja noorukid
SINEMET CR-i ei soovitata manustada alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.

Muud ravimid ja SINEMET CR
Kuigi SINEMET CR-i tohib võtta koos teiste ravimitega, on olemas ka erandeid. Arst võib teid
hoiatada teatud ravimite kasutamise suhtes, kui te võtate teatud psühhiaatriliste seisundite, vaimse
depressiooni, tuberkuloosi, kõrgvererõhutõve, lihasspasmide, krambivastaseid, tahtmatute liigutuste
raviga seotud ravimeid või rauda sisaldavaid toidulisandeid.

Teie arstil või apteekril on täielikum nimekiri nendest ravimitest, mille kasutamist koos
SINEMET CR-iga tuleb vältida. Palun teatage oma arstile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või
kavatsete võtta mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Rasedus ja imetamine
Ei ole teada, kas SINEMET CR-il on kahjulikke toimeid manustamisel raseduse ajal. Levodopa,
SINEMET CR-i üks koostisosa, eritub rinnapiima. Kui te olete rase, kavatsete rasestuda või toita last
rinnaga, siis teatage sellest oma arstile, kes aitab teil kaaluda ravimist saadavat kasu võimalike ohtude
suhtes.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Ravimi taluvus on individuaalne. On mõningaid SINEMET CR-iga seostatavaid kõrvaltoimeid, mis
võivad mõjutada autojuhtimise ja masinatega töötamise võimet (vt lõik 4. Võimalikud kõrvaltoimed).

SINEMET CR võib tekitada (liigset) unisust ja äkilist uinumist. Seetõttu kuni sellised hootised
episoodid ja unisus on möödas, peate te hoiduma autojuhtimisest ja tegevustest (nt masinatega
töötamisest), kus halvenenud tähelepanelikkus võib panna teid ennast või teisi ohtu, mille tulemuseks
võib olla vigastus või surm.

3. Kuidas SINEMET CR 50/200 MG võtta

Kuidas SINEMET CR-i võtta

SINEMET CR-i annus võib olla erinev, mis sõltub teie haiguse raskusest ja ravile alluvusest.

Et säilitada SINEMET CR-i aeglast ja ühtlast imendumist, ärge närige ega purustage tablette.

Parimate tulemuste saamiseks tuleb SINEMET CR-i võtta iga päev. Kasutage seda ravimit alati
täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või
apteekriga. Informeerige oma arsti kohe, kui teil tekib iiveldus või ebanormaalsed liigutused, kuna see
võib nõuda ravi muutmist.

Ravimi võtmist ei tohi järsult katkestada, välja arvatud juhul, kui arst seda vajalikuks peab.

Kui te võtate SINEMET CR-i rohkem kui ette nähtud
Kui te võtsite liiga palju tablette, siis tuleb kohe pöörduda arstiabi kiireks saamiseks raviasutusse.

2/4

Kui te unustate SINEMET CR-i võtta
SINEMET CR-i tuleb võtta nii nagu ette kirjutatud. Juhul kui mõni tablett jäi vahele, võtke see niipea
kui meelde tuleb. Kui on juba järgmise tableti võtmise aeg, siis ärge seda tabletti tagantjärgi lisaks
võtke, vaid jätkake tablettide võtmist nii nagu ette nähtud.

Kui te lõpetate SINEMET CR-i võtmise
Ilma arsti nõusolekuta ärge lõpetage SINEMET CR-i võtmist ega vähendage ise annust. Võivad
tekkida järgmised sümptomid: lihasjäikus, palavik ja vaimuhäired.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
SINEMET CR on üldiselt hästi talutav ravim.

Kõige sagedamini esinevateks kõrvaltoimeteks on ebanormaalsed liigutused (mis võivad meenutada
parkinsonismi), iiveldus, hallutsinatsioonid, segasus, pearinglus ja suukuivus.

Võivad esineda veel järgmised kõrvaltoimed: ebanormaalsed unenäod ja magamisraskused, unisus,
äkiline uinumine, vaimuhäired, depressioon, nõrkus, oksendamine ja isupuudus, näo õhetus, juuste
väljalangemine, minestus ja uriini, higi ja/või sülje värvuse muutus ja melanoom.

Te võite ka kogeda võimetust vastupanna soovile sooritada tegu, mis võib olla kahjulik, nagu nt tugev
tung tegeleda õnnemängudega, suurenenud seksuaaliha, kontrollimatult üleliigne ostlemine ja/või
kulutamine, sundkäitumuslik/liigsöömine ja/või teised tungid. Teatage oma arstile, kui te hakkate nii
käituma.

Võivad tekkida ka ülitundlikkusreaktsioonid nagu nõgeslööve, sügelemine, nahalööve ja näo, huulte,
keele ja/või kõri turse, millega võib kaasneda hingamis- ja neelamisraskus. Selliste haigusnähtude
tekkimisel pöörduge kohe arsti juurde.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas SINEMET CR 50/200 MG säilitada

Kuidas SINEMET CR-i säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil nelja numbriga pärast
"Kõlblik kuni:". Kaks esimest arvu tähistavad kuud, kaks viimast aga aastat.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida SINEMET CR sisaldab

- Toimeained on karbidopa ja levodopa, mida SINEMET CR sisaldab vastavalt 50 mg ja 200 mg.

3/4
- Teised koostisosad on hüdroksüpropüültselluloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos,
indigokarmiin (E132) ja võlupunane (E129).

Kuidas SINEMET CR välja näeb ja pakendi sisu

SINEMET CR (karbidopa, levodopa) on ovaalne suurusega 1,3 x 0,8 cm määrdunud lilla tablett, mis
on ühelt poolt tühi ja mille teisele poolele on pressitud kiri „521“. Iga SINEMET CR-i tablett sisaldab
toimeainena 50 mg karbidopat ja 200 mg levodopat. Pudelis on 100 tabletti.

Müügiloa hoidja
Tootja
Merck Sharp & Dohme OÜ
MERCK SHARP & DOHME BV
A. H. Tammsaare tee 47
Waarderweg 39
11316 Tallinn
2031 BN Haarlem
Eesti
Holland
Tel: +372 614 4200

Infoleht on viimati uuendatud oktoobris 2014.

4/4



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

SINEMET CR 50/200 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Iga tablett sisaldab 50 mg karbidopat ja 200 mg levodopat.

INN. Levodopum, carbidopum

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid

SINEMET CR (karbidopa, levodopa) on ovaalne suurusega 1,3 x 0,8 cm määrdunud lilla tablett, mis
on ühelt poolt tühi ja mille teisele poolele on pressitud kiri "521".

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Parkinsonism (välja arvatud ravimitest põhjustatud).

4.2. Annustamine ja manustamisviis

SINEMET CR tabletid on saadaval karbidopa ja levodopa sisaldusega suhtes 1 : 4-le. SINEMET CR
sisaldab karbidopat 50 mg ja levodopat 200 mg. SINEMET CR-i ööpäevane annus tuleb määrata
ettevaatlikult tiitrides. Haigeid tuleb ravi täpsustamise perioodil jälgida, eriti iivelduse või tahtetute
liigutuste (sealhulgas düskineesia, korea, düstoonia) tekkimise või süvenemise suhtes.

SINEMET CR-i tablette tuleb manustada ainult tervelt. Prolongeeritud toime säilitamiseks ei tohi
tabletti purustada ega katki närida.

Tavaliste parkinsonismivastaste preparaatide (välja arvatud levodopa) kasutamist võib
SINEMET CR-i manustamise korral jätkata, kuigi võib osutuda vajalikuks nende annuse
korrigeerimine.

Kuna karbidopa väldib püridoksiinist tingitud levodopa toime kadumist, võib SINEMET CR-i
manustada ka püridoksiini (vitamiin B6) saavatele haigetele.

Algannus
Algannus haigetele, keda ei ole varem levodopaga ravitud
Soovitatav algannus on 1 SINEMET CR-i tablett 2...3 korda ööpäevas. Levodopa algannus ei tohi
ületada 600 mg ööpäevas ning seda ei tohi manustada sagedamini kui iga 6 tunni järel.

Algannus haigetele, keda praegu ravitakse levodopa/dekarboksülaasi inhibiitorite kombinatsiooniga
SINEMET CR ravi tuleb alustada annusega, mis sisaldab umbes 10% enam levodopat ööpäevas, kuigi
sõltuvalt ravile reageerimisest võib vajalikuks osutuda ka koguse suurendamine annuseni, mis sisaldab
1/9
kuni 30% rohkem levodopat ööpäevas (vt - Täpse annuse määramine (tiitrimine)). SINEMET CR-i
manustamisintervall peab ärkveloleku ajal olema 4...8 tundi (vt lõik 5.2).

Tabelis on toodud levodopa/dekarboksülaasi inhibiitorite tavalise kombinatsiooni asendamiseks
SINEMET CR raviga kasutatavad annused:

Juhised levodopa/dekarboksülaasi inhibiitorite esialgseks vahetamiseks SINEMET CR-i vastu

Levodopa/dekarboksülaasi inhibiitor
SINEMET CR
Levodopa ööpäevane annus*, mg
Soovitatav annustamisskeem
300...400
1 tablett 2 korda ööpäevas.
500...600
1 tablett 3 korda ööpäevas.
700...800
Kokku 4 tabletti, jagatuna 3 või enamaks annuseks.
900...1000
Kokku 5 tabletti, jagatuna 3 või enamaks annuseks.
* Annuste puhul, mida ei ole siin tabelis näidatud vt - Algannus haigetele, keda praegu ravitakse
levodopa/dekarboksülaasi inhibiitorite kombinatsiooniga.

Haiged, keda praegu ravitakse ainult levodopaga
Levodopa tuleb ära jätta vähemalt 8 tundi enne SINEMET CR ravi algust. Soovitatav algannus
haiguse kerge või keskmise kulu korral on 1 tablett SINEMET CR-i 2...3 korda ööpäevas.

Täpse annuse määramine (tiitrimine)
Ravi alustamise järgselt võib annuseid ja manustamisintervalle sõltuvalt ravitoimest suurendada või
vähendada. Enamik haigeid allub rahuldavalt SINEMET CR ravile 2...8 tabletiga ööpäevas jagatuna
annusteks, mida manustatakse iga 4...12 tunni järel. On kasutatud ka suuremaid annuseid (kuni
12 tabletti) ja lühemaid intervalle (vähem kui 4 tundi), kuid tavaliselt ei ole see otstarbekas.

Kui SINEMET CR-i manustatakse sagedamini kui 4 tunni järel või kui jagatud annused ei ole võrdsed,
soovitatakse väiksemad annused manustada päeva lõpupoole. Mõnedel haigetel võib esimese
hommikuse annuse toime avalduda kuni 1 tund hiljem võrreldes tavalise SINEMET’i hommikuse
annusega.

Soovitatavalt peab vähemalt 3-päevane periood olema annuste muutmise vahel.

Säilitusannus
Kuna Parkinsoni tõbi on progresseeruv haigus, siis soovitatakse perioodiliselt hinnata haigusekulgu
ning vajadusel SINEMET CR-i annuseid korrigeerida.

Teiste parkinsonismivastaste ravimite lisamine raviskeemi
SINEMET CR-i võib manustada koos kolinoblokaatorite, dopamiini agonistide ja amantadiiniga.
Nende ravimite lisamisel raviskeemi võib osutuda vajalikuks SINEMET CR-i annuse korrigeerimine.

Valitud patsientidele, kelle haigus on kaugele arenenud ning kes vajavad täiendavalt levodopat
lühikese aja jooksul päevasel ajal, võib SINEMET CR-i annustamisskeemile lisada ühe annuse
SINEMET 25/100-t.

Ravi katkestamine
Kui SINEMET CR-i annust tuleb kiiresti vähendada või ravi lõpetada, tuleb haigeid tähelepanelikult
jälgida, eriti juhul, kui haige saab ka neuroleptikume (vt lõik 4.4).

Üldanesteesia vajadusel võib SINEMET CR-iga ravi jätkata seni, kuni haigel on lubatud suu kaudu
ravimeid võtta. Ravi ajutisel katkestamisel tuleb tavaline annus manustada niipea, kui haige on jälle
võimeline suu kaudu ravimit võtma.

Kasutamine lastel
SINEMET CR-i ohutus ja efektiivsus imikutel ja lastel ei ole tõestatud; ravimi kasutamine alla
18-aastastel patsientidel ei ole soovitatav.
2/9

4.3. Vastunäidustused

Mitteselektiivseid monoamiini oksüdaasi (MAO) inhibiitoreid ja SINEMET CR-i ei tohi koos
manustada. Nende inhibiitorite manustamine tuleb lõpetada vähemalt 2 nädalat enne ravi algust
SINEMET CR-iga. SINEMET CR-i võib manustada koos selektiivsete MAO-B inhibiitoritega (nt
selegiliin HCl) tootja poolt soovitatud annustes (vt lõik 4.5 - Teised ravimid).

SINEMET CR on vastunäidustatud patsiendi ülitundlikkuse korral ravimi mõne koostisosa suhtes ja
kinnisenurga glaukoomiga patsientidel.

Kuna levodopa võib stimuleerida pahaloomulise melanoomi arengut, siis ei tohi SINEMET CR-i
manustada diagnoosimata nahahaiguse ja varem esinenud melanoomi korral.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Monoteraapiana kasutatava levodopa manustamine tuleb lõpetada vähemalt 8 tundi enne
SINEMET CR ravi algust (prolongeeritud toimeajaga levodopa manustamisel vähemalt 12 tundi
varem).

Eelnevalt ainult levodopat saanud haigetel võivad tekkida düskineesiad, sest karbidopa võimaldab
levodopal suuremates kogustes jõuda ajju, mistõttu seal tekib rohkem dopamiini. Düskineesiate korral
võib olla vajalik annust vähendada.

Sarnaselt levodopaga võib SINEMET CR põhjustada tahtetuid liigutusi ja psüühikahäireid. Arvatakse,
et need reaktsioonid on tingitud levodopa manustamisjärgsest aju dopamiinisisalduse suurenemisest.
Vajadusel vähendada annust. Kõiki haigeid tuleb hoolikalt jälgida depressiooni ja suitsiidimõtete
suhtes. Psühhoosinähtude korral anamneesis tuleb patsienti ravida ettevaatlikult.

Ettevaatlik tuleb olla SINEMET CR-i manustamisel, kui patsiendil on raske südame-veresoonkonna
või kopsuhaigus, bronhiaalastma, neerude, maksa või endokriinsüsteemi haigus või kui tal on esinenud
peptiline haavand või krambid.

Ettevaatlik tuleb olla SINEMET CR-i määramisel haigetele, kellel on olnud hiljuti müokardiinfarkt
ning kellel esinevad atriaalsed, nodaalsed või ventrikulaarsed rütmihäired. Sellistel haigetel tuleb
ravimi alg- ja säilitusannuse määramisel eriti hoolikalt jälgida südame funktsiooni.

Kroonilise lahtisenurga glaukoomiga haigeid võib SINEMET CR-iga ravida ettevaatlikult, kui on
kindel, et silma siserõhk on hästi kontrollitav ja patsienti jälgitakse silma siserõhu muutuste suhtes ravi
ajal hoolikalt.

Parkinsonismivastase ravi järsul katkestamisel on tekkinud pahaloomulist neuroleptilist sündroomi
meenutav seisund, mille tunnusteks on lihasrigiidsus, kehatemperatuuri tõus, psüühikahäired ja
kreatiinfosfokinaasi aktiivsuse suurenemine seerumis. Seetõttu tuleb haigeid karbidopa ja levodopa
kombinatsioonpreparaadi annuse kiirel vähendamisel või ravi lõpetamisel hoolikalt jälgida, eriti kui
haige saab ka neuroleptikume.

Levodopat on seostatud unisuse ja tahtmatu uinumisega. Väga harva on teatatud äkilisest uinumisest
päevaste toimingute ajal, mõnedel juhtudel seda enesele teadvustamata ja/või eelnevate
hoiatustunnusteta. Patsiente tuleb sellest informeerida ning soovitada neil olla ettevaatlikud ravi ajal
levodopaga autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel. Patsientidel, kellel on esinenud unisust ja/või
tahtmatut uinumist peavad hoiduma autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest.

SINEMET CR-i ei ole soovitatav kasutada ravimitest põhjustatud ekstrapüramidaalsete nähtude ravis.

Pikaajalise ravi korral on soovitatav perioodiliselt kontrollida maksa, vereloome, südame-vereringe ja
neerufunktsiooni.
3/9

Melanoom. Epidemioloogilised uuringud on näidanud, et Parkinsoni tõvega patsientidel on suurem
risk (2…6 korda suurem) melanoomi tekkimiseks võrreldes üldpopulatsiooniga. Kas täheldatud
suurenenud riski põhjuseks on Parkinsoni tõbi või muud tegurid, nt Parkinsoni tõve raviks kasutatavad
ravimid, ei ole selge.

Ülaltoodud põhjustel soovitatakse patsientidel olla valvsad ning tervishoiutöötajatel regulaarselt
jälgida patsiente melanoomide tekke suhtes, ükskõik millisel näidustusel SINEMET CR-i kasutatakse.
Ideaalis tuleb korrapäraselt käia nahauuringutel dermatoloogi juures.

Patsiente tuleb regulaarselt jälgida impulsi kontrolli häirete tekke suhtes. Patsientidele ja nende
hooldajatele peab selgitama, et patsientidel, kellel on Parkinsoni tõve ravitud dopamiini agonistidega
ja/või teiste dopamiinergiliste raviviisidega, on kirjeldatud impulsi kontrolli häire käitumuslikke
sümptomeid (nt patoloogilist mängukirge, hüperseksuaalsust, suurenenud libiidot, sundkäitumuslikku
ostlemist ja liigsöömist). Kui tekivad sellised sümptomid, on soovitatav ravi üle vaadata.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Järgmiste ravimite manustamisel koos SINEMET CR-iga tuleb olla ettevaatlik:

Antihüpertensiivsed ravimid. Patsientidel, kellele ravi ajal mõnede antihüpertensiivsete ravimitega on
lisatud levodopa ja dekarboksülaasi inhibiitori kombinatsioon raviskeemi, on tekkinud
sümptomaatiline posturaalne hüpotensioon. Seetõttu on SINEMET CR-i ravi algul võib olla vajalik
antihüpertensiivse ravimi annuse kohandamine.

Antidepressandid. Üksikjuhtudel on levodopa ning karbidopa kombinatsiooni ja tritsükliliste
antidepressantide koosmanustamisel tekkinud kõrvaltoimeid, sealhulgas hüpertensiooni ja
düskineesiat.

MAO inhibiitoreid saavate haigete kohta vt lõik 4.3.

Raud. Uuringud on näidanud, et karbidopa ja/või levodopa biosaadavus väheneb suukaudsel
manustamisel koos raudsulfaadi või raudglükonaadiga.

Teised ravimid. D -dopamiinretseptorite antagonistid (nt fenotiasiinid, butürofenoonid ja risperidoon)
2
ja isoniasiid võivad levodopa ravitoimet vähendada. Parkinsoni tõve ravimisel papaveriin ja fenütoiin
nõrgendavad levodopa ravitoimet. Nende ravimite manustamisel koos SINEMET CR-iga tuleb haigeid
hoolikalt jälgida levodopa ravitoime nõrgenemise suhtes.

Sinemet CR-i kasutamine koos dopamiini depoosid tühjendavate ainete (näiteks reserpiini ja
tetrabenasiini) või teiste ravimitega, mis teadaolevalt tühjendavad monoamiini depoosid, ei ole
soovitatav.

Selegiliini ja karbidopa-levodopa koosmanustamine võib olla seotud tugeva ortostaatilise
hüpotensiooni tekkega, mida ei saa pidada ainult karbidopa-levodopa toimeks (vt lõik 4.3).

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
SINEMET CR-i toime inimese rasedusele ei ole teada, kuid nii levodopa kui ka karbidopa ja levodopa
kombinatsioonid on küülikutel põhjustanud siseelundite ja skeleti väärarenguid (vt lõik 5.3 -Teratoloogia ja reproduktiivsusuuringud). Seetõttu tohib SINEMET CR-i fertiilses eas naistele
manustada ainult juhul, kui ravist loodetav kasu emale ületab raseduse korral võimaliku ohu lootele.

Imetamine
Karbidopa eritumisest inimese rinnapiima andmed puuduvad. Ühes uuringus ühel imetaval emal, kes
põdes Parkinsoni tõbe, leiti, et levodopa eritus rinnapiima. Kuna paljud ravimid erituvad rinnapiima,
4/9
tuleb võimalike kõrvaltoimete tekke ohu tõttu lapsele, arvestades ravimi vajalikkust emale, otsustada:
kas lõpetada rinnaga toitmine või ravi SINEMET CR-iga.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Levodopat on seostatud unisuse ja tahtmatu uinumisega. Väga harva on teatatud äkilisest uinumisest
päevaste toimingute ajal, mõnedel juhtudel seda enesele teadvustamata ja/või eelnevate
hoiatustunnusteta. Patsiente tuleb sellest informeerida ning soovitada neil olla ettevaatlikud ravi ajal
levodopaga autojuhtimisel ja masinate käsitsemisel. Patsientidel, kellel on esinenud unisust ja/või
tahtmatut uinumist peavad hoiduma autojuhtimisest ja masinate käsitsemisest.

4.8. Kõrvaltoimed

Kontrollitud kliinilistes uuringutes keskmise raskusega või raske motoorse funktsiooni kõikumisega
haigetel ei põhjustanud SINEMET CR ainult sellele (toimeainet prolongeeritult vabastavale)
preparaadile omaseid kõrvaltoimeid.

Kõige sagedamini esinevaks kõrvaltoimeks oli düskineesia (tahtmatud liigutused). SINEMET CR-i
kasutamisel esineb düskineesiaid mõnevõrra sagedamini kui SINEMETi kasutamisel, sest
„väljalülitusaeg“ (mida SINEMET CR vähendab) asendub „sisselülitusajaga“ (millega mõnikord
kaasnevad düskineesiad).

Teisteks sageli esinenud kõrvaltoimeteks (> 2%) olid iiveldus, hallutsinatsioonid, segasus, pearinglus,
korea, suukuivus.

Harvem esinenud kõrvaltoimeteks (1...2%) olid hirmuunenäod, düstoonia, unisus sealhulgas väga
harva ülemäärane unisus päevasel ajal ja äkilised uinumise episoodid või unetus, depressioon,
asteenia, oksendamine ja anoreksia.

Kõrvaltoimed, millest on teatatud kliinilistes uuringutes ja pärast müügiloa saamist:

Hea-, pahaloomulised ja täpsustamata kasvajad (sealhulgas tsüstid ja polüübid): pahaloomuline
melanoom (vt lõik 4.3).
Vere ja lümfisüsteemi häired: agranulotsütoos, leukopeenia, hemolüütiline ja mittehemolüütiline
aneemia, trombotsütopeenia.
Ainevahetus- ja toitumishäired: anoreksia.
Psühhiaatrilised häired: agiteeritus, ärevushäired, bruksism, segasus, depressioon suitsiiditendentsiga
või ilma, desorientatsioon, unehäired, eufooria, hallutsinatsioonid, unetus, psühhootilised episoodid
kaasa arvatud meelepetted ja paranoidsed kujutlused.
Turuletulekujärgsel kasutamisel on dopamiini agonistide ja/või dopamiinergiliste raviviisidega
kirjeldatud patoloogilist (sundkäitumuslikku) mängukirge, libiido suurenemist, hüperseksuaalsust,
sundkäitumuslikku ostlemist ja liigsöömist. Seda harva levodopaga, sealhulgas SINEMET CR-iga,
ravitud patsientidel (vt lõik 4.4).
Närvisüsteemi häired: latentse Horneri sündroomi manifesteerumine, ataksia, kibe maitse suus,
bradükineetilised episoodid (sisse ja väljalülitusfenomenid), korea, krambid, vaimse võimekuse
vähenemine, dementsus, pearinglus, düskineesiad, düstoonia, ekstrapüramidaal- ja liigutushäired,
minestus, peavalu, suurenenud kätetreemor, maliigne neuroleptiline sündroom (vt lõik 4.4), tundetus,
paresteesia, erutustunne, unisus sealhulgas väga harva ülemäärane unisus päevasel ajal ja äkilised
uinumise episoodid, süvaminestus.
Silma kahjustused: blefarospasm, nägemisteravuse vähenemine, müdriaas, diploopia, okulogüürilised
kriisid.
Südame häired: südame rütmihäired, palpitatsioonid.
Vaskulaarsed häired: näo õhetus, kuumahood, hüpertensioon, ortostaatilised toimed kaasa arvatud
hüpotensiivsed episoodid, flebiit.
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired: kummalised hingamisrütmid, düspnoe, luksumine,
kähe hääl.
5/9
Seedetrakti häired: keele põlemistunne, kõhukinnisus, tume sülg, duodeenumi haavandi teke, diarröa,
suukuivus, düspepsia, düsfaagia, kõhupuhitus, seedetrakti verejooks, kõhuvalu, iiveldus, süljevoolus,
oksendamine.
Naha ja nahaaluskoe kahjustused: alopeetsia, angioödeem, tume higi, Henochi-Schönleini purpura,
rohke higistamine, kihelus, nahalööve, nõgeslööve.
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused: lihaskrambid, lihaste tõmblemine, trism.
Neerude ja kuseteede häired: tume uriin, uriini pidamatus, uriinipeetus.
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired: priapism.
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid: asteenia, valud rindkeres, tursed, väsimus,
ebanormaalne kõnnak, halb enesetunne, nõrkus.
Vigastus, mürgistus ja protseduuri tüsistused: kukkumine.
Uuringud: kehakaalu suurenemine ja vähenemine.
Analüüsid, mille tulemused on muutunud: kreatiniin, kusihape, aluseline fosfataas, SGOT (ASAT),
SGPT (ALAT), laktaadi dehüdrogenaas, bilirubiin, vere jääklämmastik ja Coombsi test.
Võib tekkida hemoglobiinisisalduse ja hematokriti vähenemine, glükoosisisalduse suurenemine
seerumis ning leukotsüütide, bakterite ja vere esinemine uriinis.
Karbidopa-levodopa preparaadid võivad põhjustada valepositiivset reaktsiooni uriini ketokehadele
juhul, kui ketonuuria määramiseks kasutatakse testriba. See reaktsioon ei muutu ka uriinianalüüsi
keetmise järgselt. Glükosuuria testimiseks kasutatav glükoosi oksüdaasi meetod võib anda
valenegatiivseid tulemusi.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

SINEMET CR-i ägeda mürgistuse ravi on põhimõtteliselt sama, mis levodopa ägeda mürgistuse
korral, arvestades, et püridoksiin ei vähenda SINEMET CR-i toimet.
Kuivõrd võib tekkida südamearütmia, siis tuleb tagada haige EKG-monitooring ja vajadusel
manustada sobivaid antiarütmikume. Arvestada tuleb võimalust, et haige on võtnud peale
SINEMET CR-i veel ka teisi ravimeid. Senini puuduvad andmed dialüüsi efektiivsusest mürgistuse
ravis, mistõttu selle kasutatavus mürgistuse ravis on teadmata.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: dopa ja selle derivaadid, ATC-kood: N04BA81

SINEMET CR on kombineeritud ravim toimeaineid prolongeeritult vabastavas polümeerist tabletis,
mille koostisse kuuluvad aromaatsete aminohapete dekarboksülaasi inhibiitor karbidopa ja dopamiini
metaboolne eelkäija levodopa. SINEMET CR-i kasutatakse Parkinsoni tõve ja sündroomi raviks.
SINEMET CR on eriti kasulik „väljalülitusaja“ vähendamiseks haigetel, keda on varem ravitud
tavaliste levodopa/dekarboksülaasi inhibiitori kombinatsioonidega ning kellel on esinenud etteteada
suure annuse düskineesiaid ja motoorse funktsiooni prognoosimatuid häireid.

Parkinsoni tõvega haigetel, keda ravitakse levodopat sisaldavate preparaatidega, võivad esineda
motoorse funktsiooni häired, mida iseloomustavad nn väljakurnamise fenomen, suure annuse
düskineesia ja akineesia. Motoorse funktsiooni enamväljendunud kõikumise vorm on nn „sisse- ja
väljalülitumise“ fenomen (liikumisvõime ja -võimetuse ettearvamatu vaheldumine). Kuigi motoorse
funktsiooni kõikumiste põhjused ei ole täielikult teada, on näidatud, et neid saab nõrgendada plasmas
püsivat levodopa sisaldust tagava ravirežiimiga.

6/9
Levodopa leevendab Parkinsoni tõve sümptomeid, dekarboksüleerudes ajus dopamiiniks. Karbidopa ei
läbi hematoentsefaalbarjääri ning pärsib ainult levodopa ekstratserebraalset dekarboksüleerumist,
mistõttu ajju transporditakse suuremal hulgal levodopat ning seal muudetakse see dopamiiniks.
Tavaliselt väldib see vajadust manustada levodopat suurtes annustes ja sageli. Väiksem annus
vähendab või väldib seedetrakti ja kardiovaskulaarseid kõrvaltoimeid, eriti kui need on tingitud
dopamiini tekkimisest ekstratserebraalsetes kudedes.

SINEMET CR-i kasutatakse idiopaatilise Parkinsoni tõve, entsefaliidijärgse parkinsonismi,
sümptomaatilise parkinsonismi (süsinikmonooksiidi või mangaanimürgistuse) korral; samuti
Parkinsoni tõve või parkinsonismiga haigetel, kes tarvitavad püridoksiini sisaldavaid
vitamiinpreparaate. SINEMET CR-i kasutatakse ka „väljalülitusaja“ lühendamiseks haigetel, keda on
eelnevalt ravitud levodopa/dekarboksülaasi inhibiitoritega või ainult levodopaga ning kellel on
esinenud motoorse funktsiooni halvenemist enne järjekordse annuse manustamist („väljakurnamise“
fenomen), suure annuse düskineesiat, akineesiat või samalaadseid lühiajalisi motoorse funktsiooni
häireid.

SINEMET CR-ist vabanevad aktiivsed toimeained 4...6 tunni jooksul. Selle ravimvormi korral kõigub
levodopa kontsentratsioon plasmas vähem ning kõrgeim kontsentratsioon plasmas on 60% madalam
kui konventsionaalsel SINEMETil.

Kliinilistes katsetes on motoorse funktsiooni kõikumistega haigetel SINEMET CR-i kasutamisel
„väljalülitusaeg“ olnud lühem kui SINEMETi korral. Nii patsiendid kui arstid on SINEMET CR-i
toimet igapäevase elu funktsioonidele nii sisse- kui ka väljalülitumise olekule hinnanud paremaks
SINEMETi toimest. Patsiendid arvasid, et SINEMET CR vähendab rohkem nende haigusilmingute
kõikumist ning eelistasid seda SINEMETile. Motoorse funktsiooni kõikumisteta haigetel saavutas
SINEMET CR harvemal manustamisel SINEMETiga võrreldes sama ravitoime.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Karbidopa biotransformatsioon
Pärast radioaktiivselt märgistatud karbidopa suukaudset manustamist tervetele ja Parkinsoni tõvega
isikutele, saavutati radioaktiivsuse maksimaalne plasmakontsentratsioon tervetel 2…4 tunniga ja
haigetel 1,5…5 tunniga. Eritumine uriini ja väljaheitega oli mõlemal rühmal umbes võrdne.

Uriini metaboliitide võrdlemine tervete ja parkinsonismihaigete vahel näitas, et ravim metaboliseerub
mõlemal rühmal võrdsel määral. Metaboliseerumata ravimi eritumine uriiniga lõppes 7 tunniga ja seda
oli 35% kogu uriinis leiduvast radioaktiivsusest. Hiljem eritus ainult metaboliite.

Inimesel erituvateks metaboliitideks on α-metüül-3-metoksü-4-hüdroksüfenüülpropioonhape ja
α-metüül-3,4-dihüdroksüfenüülpropioonhape, mis olid vastavalt 14% ja 10% eritunud
radioaktiivsetest metaboliitidest. On leitud ka kaks väiksemat metaboliiti: üheks on
3,4-dihüdroksüfenüülatsetoon ja teiseks on ühend, mida tinglikult nimetatakse N-metüül-karbidopaks.
Neid kumbagi eritub vähem kui 5% uriiniga eritunud metaboliitidest. Uriinis leidub karbidopat ka
muutumatul kujul. Konjugaate ei leitud.

Levodopa biotransformatsioon
Levodopa imendub seedetraktist kiiresti ja metaboliseerub laialdaselt. Kuigi moodustub rohkem kui
30 metaboliiti, on peamisteks metaboliitideks dopamiin, adrenaliin ja noradrenaliin, ning lõpuks
dihüdroksüfenüülatsetaathape, homovanilliinhape ja vanillmandelhape. 3-0-metüüldopat leitakse
plasmas ja tserebrospinaalvedelikus. Selle leiu tähtsus on senini teadmata.

Radioaktiivsete levodopa üksikannuste manustamisel tühja kõhuga parkinsonismihaigetele,
saavutatakse radioaktiivsuse maksimaalne plasmakontsentratsioon 1,5…2 tunniga ja on veel mõõdetav
4…6 tunni pärast. Maksimaalse kontsentratsiooni ajal on radioaktiivsusest 30% katehhoolamiine, 15%
dopamiini ja 10% dopat. Radioaktiivsed ühendid erituvad kiiresti uriiniga, kolmandik manustatud
annusest on sedastatav 2 tunni pärast. Uriiniga erituvatest metaboliitidest on 80…90%
7/9
fenüülkarboonhapped, peamiselt homovanilliinhape. 24 tunni pärast on leitud radioaktiivsusest 1…2%
dopamiini ja vähem kui 1% adrenaliini, noradrenaliini ja metaboliseerumata levodopat.

Karbidopa toime levodopa biotransformatsioonile
Tervetel isikutel suurendas karbidopa võrreldes platseeboga levodopa plasmakontsentratsiooni
järjekindlalt statistiliselt olulisel määral. Seda on näidatud nii karbidopa manustamisel enne levodopat
kui ka mõlema ravimi samaaegsel manustamisel. Ühes uuringus eelravi karbidopaga suurendas
levodopa üksikannuse plasmakontsentratsiooni 5 korda ning pikendas levodopa
plasmakontsentratsiooni mõõdetavuse 4 tunnilt 8 tunnile. Kui teistes uuringutes anti neid kahte ravimit
üheaegselt, siis saadi sarnased tulemused.

Uuringus, kus anti märgistatud levodopat üksikannusena Parkinsoni tõvega haigetele, keda varem oli
ravitud karbidopaga, suurenes levodopast tulenenud koguplasma radioaktiivsuse poolväärtusaeg 3-lt
15-le tunnile. Karbidopa suurendas vähemalt 3 korda alles jäänud radioaktiivsuse osakaalu
metaboliseerumata levodopana. Karbidopa eelravi vähendas dopamiini ja homovanilliinhappe
sisaldust plasmas ja uriinis.

SINEMET CR-i farmakokineetika
Levodopa farmakokineetikat uuriti pärast SINEMET CR-i manustamist vabatahtlikele noortele ja
eakatele isikutele. Levodopa keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon saabus pärast
SINEMET CR-i manustamist umbes 2 tunni möödudes (SINEMETi puhul 0,75 tunniga). Levodopa
keskmine maksimaalne plasmakontsentratsioon oli SINEMET CR-il 60% väiksem kui SINEMETil.
Levodopa in vivo imendumine pärast SINEMET CR-i manustamist oli pidev 4…6 tunni jooksul. Nii
nagu patsientidel nõnda ka nendes uuringutes kõikus levodopa plasmakontsentratsioon vähem kui
SINEMETi kasutamisel. Kuna levodopa biosaadavus võrreldes SINEMETiga on umbes 70%, siis
igapäevane levodopa annus on toimeainet prolongeeritult vabastavas preparaadis tavaliselt suurem kui
konventsionaalsete ravimite kasutamisel. SINEMET CR ei vabastanud oma koostisaineid kiiresti või
kontrollimatult.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Teratoloogia ja reproduktiivsusuuringud
Karbidopa ei olnud hiirtel ja küülikutel annustes 120 mg/kg/ööpäevas teratogeenne.

Levodopa annustes 125 ja 250 mg/kg/ööpäevas põhjustas küülikutel siseelundite ja skeleti
väärarenguid.

Karbidopa ja levodopa kombinatsioonid ei põhjustanud annustes 25/250...100/500 mg/kg/ööpäevas
teratogeensust hiirtel, kuid küülikutel ilmnesid siseelundite ja skeleti väärarengud, mis kvantitatiivselt
ja kvalitatiivselt olid sarnased nendega, mis tekkisid ainult levodopa kasutamisel.

Karbidopa annustes 30, 60 ja 120 mg/kg/ööpäevas ei mõjutanud rottide paaritumist, produktiivsust või
poegade ellujäämist. Suurim annus põhjustas isastel kehakaalu tõusu mõõduka vähenemise.

Karbidopa/levodopa manustamine annustes 10/20, 10/50 ja 10/100 mg/kg/ööpäevas ei kahjustanud
emas- ja isasrottide viljakust, nende paaritumist ega ka nende poegade kasvamist ja ellujäämist.

Kartsinogenees
96 nädalat kestnud uuringus, kus manustati karbidopat annustes 25, 45 ja 135 mg/kg/ööpäevas, ei
olnud karbidopat saanud ja kontrollrühma rottide vahel olulisi erinevusi suremuses ja kasvajate tekkes.

Karbidopa ja levodopa kombinatsioone (10/20, 10/50 ja 10/100 mg/kg/ööpäevas) manustati rottidele
suukaudu 106 nädalat. Võrdluses samaaegse kontrollrühmaga ei leitud mõju suremusele ja kasvajate
tekkele.


8/9
6.
FARMATSEUTILISED ANDMED

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Hüdroksüpropüültselluloos, magneesiumstearaat, hüpromelloos, indigokarmiin (E132) ja võlupunane
(E129).

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis valguse ja niiskuse eest kaitstult.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

HDPE pudel 100 tabletiga.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Merck Sharp & Dohme OÜ, A. H. Tammsaare tee 47, 11316 Tallinn, Eesti

8. Müügiloa number

()

090394

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19/12/1994
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 29/06/2010

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud oktoobris 2014.
9/9