PRESID
Toimeained: felodipiin
Ravimi vorm: toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Ravimi tugevus: 2,5mg 30TK
Retseptiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on PRESID ja milleks seda kasutatakse
Presid sisaldab toimeainena felodipiini. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse kaltsiumikanali
blokaatoriteks. Presid’i kasutatakse kõrgvererõhutõve (hüpertensiooni) raviks või stenokardia
(valudega kulgeva südamehaiguse) ärahoidmiseks.
Presid’i toime põhineb veresoonte lõõgastamisel ja laiendamisel. Seeläbi langetab ravim vererõhku ja
hoiab ära valu rinnus (stenokardia).
Toimeainet prolongeeritult vabastavast tabletist vabaneb toimeaine kontrollitult kiirusega, mis tagab
ravimi ühtlase toime kogu päeva jooksul.
Ravim on näidustatud täiskasvanud patsientide raviks.
2. Mida on vaja teada enne PRESID võtmist
Ärge võtke Presid'i
-
kui te olete felodipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui te olete dihüdropüridiini tüüpi ravimite (nt nifedipiini või amlodipiini) suhtes allergiline;
-
kui teil on ebastabiilne stenokardia (stenokardia, mis ei allu hästi medikamentoossele ravile);
-
kui teil on ravimata südamepuudulikkus, mille tõttu teil esinevad jäsemete tursed, nõrkus ja
hingeldus;
-
kui teil on südamelihase infarkt;
-
kui teile on öeldud, et teil on südameklappide oluline kitsenemine;
-
kui teile on öeldud, et teil on südames takistus, mis aeglustab verevoolu südames;
-
kui teil on seisund, mida nimetatakse kardiogeenseks šokiks (tõsine seisund, mille korral süda ei
suuda organismi varustada piisava koguse verega).
Ärge võtke Presid’i, kui midagi eelnevast kehtib teie kohta. Kui te ei ole milleski kindel, pidage enne
Presid’i võtmist nõu oma arsti või apteekriga.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Presid’i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:
-
kui teil on probleeme maksaga;
-
kui teil on kiire südame löögisagedus (tahhükardia);
-
kui teie südame vasaku vatsakese funktsioon on halb;
-
kui teil on talumatus teatud suhkrute suhtes.
Kui teil tekivad või tugevnevad isheemilised valud peagi pärast ravi alustamist, tuleb ravi lõpetada.
Lapsed ja noorukid
Presid’i ei tohi kasutada lastel ja noorukitel, sest puuduvad ohutuse ja efektiivsuse andmed.
Muud ravimid ja Presid
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid, taimseid või looduslikke preparaate.
Eeskätt rääkige oma arstile või apteekrile, kui te võtate mõnda järgmistest ravimitest:
-
tsimetidiin, ranitidiin (kõrvetiste ja maohaavandite raviks);
-
erütromütsiin (bakteriaalsete infektsioonide raviks);
-
itrakonasool või ketokonasool (seen- või pärminfektsioonide raviks);
-
nevirapiin, ritonaviir, sakvinaviir, efavirens (HIV-infektsiooni raviks);
-
kinidiin (südame rütmihäirete raviks);
-
fenütoiin, karbamasepiin (epilepsia raviks);
-
barbituraadid (ravimid, mida kasutatakse rahustamiseks või unetuse raviks või epilepsia raviks);
-
rifampitsiin (tuberkuloosi raviks);
-
takroliimus (kasutatakse pärast neerude või maksa siirdamist);
-
tsüklosporiin (immuunsüsteemi allasurumiseks, nt pärast elundisiirdamist);
-
teised kõrgvererõhutõve (hüpertensiooni) ravimid;
-
ravimid, mida nimetatakse sümpatomimeetilisteks amiinideks (nt adrenaliin, noradrenaliin,
efedriin, pseudoefedriin, fenüülpropanoolamiin), mida kasutatakse südameseiskuse raviks ja
madala vererõhu tõstmiseks, astma korral, enneaegse sünnituse edasilükkamiseks või
stimulantidena, söögiisu vähendajatena, tähelepanuhäirete korral või dekongestantidena);
-
taimsed ravimid, mis sisaldavad naistepunaürti (Hypericum perforatum).
Presid koos toidu ja joogiga
Presid’i võtmise ajal ärge jooge greipfruudimahla. See võib mõjutada ravimi toimet.
Rasedus, imetamine ja viljakus
Presid’i ei tohi võtta kogu raseduse jooksul. Kui te olete rase, arvate end olevat rase või kavatsete
rasestuda Presid’i võtmise ajal, lõpetage otsekohe Presid’i võtmine ja pidage nõu oma arstiga niipea
kui võimalik.
Felodipiin eritub rinnapiima, kuid ei ole kirjeldatud, et see põhjustaks probleeme rinnaga toidetavatel
imikutel. Arvestades sellega, et ravimi ohutuse kohta rinnaga toidetavatele imikutele on andmeid vähe,
ei ole Presid’i siiski soovitatav imetamise ajal kasutada.
Enne ravimi kasutamist pidage nõu arsti või apteekriga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Presid võib põhjustada pearinglust või väsimust. Kui see juhtub teiega, ärge juhtige sõidukeid ega
käsitsege masinaid.
Presid sisaldab laktoosmonohüdraati
-
Üks 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav Presid’i tablett sisaldab 25,2 mg
laktoosmonohüdraati (5 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 23,95 mg,
10 mg toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 21,45 mg). Kui arst on teile öelnud, et
te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima arstiga.
3. Kuidas PRESID võtta
Võtke Presid'i alati täpselt nii nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu
oma arsti või apteekriga.
Kõrgvererõhutõvega (hüpertensiooniga) täiskasvanud
Tavaline annus on üks 5 mg tablett hommikul. Arst võib teie ravi alustada ka ühe 2,5 mg tabletiga.
Arst võib teie annust suurendada kuni annuseni 10 mg.
Stenokardiaga täiskasvanud
Tavaline annus on üks 5 mg tablett hommikul. Arst võib teie annust suurendada kuni annuseni 10 mg.
Kui teil on mõni maksahaigus, võib arst teile välja kirjutada väiksema annuse. Eakatele võib arst
määrata väiksema algannuse.
Neelake tabletid alla tervelt koos klaasitäie veega, hommikuti. Ärge purustage ega närige neid. Ärge
võtke tablette koos greipfruudimahlaga, sest see võib Presid’i toime muuta liiga tugevaks. Võtke
tabletid tühja kõhuga või kerge einega, mis ei sisalda palju rasvu ega süsivesikuid.
Võtke seda ravimit nii kaua, kui arst on teile soovitanud. Ravi lõpetamine ilma arsti soovituseta võib
olla teie tervisele ohtlik.
Kui te võtate Presid’i rohkem kui ette nähtud
Kui te võtsite Presid’i rohkem kui arst on teile määranud, pöörduge otsekohe oma arsti poole või
minge lähimasse haiglasse. Võtke Presid tabletid endaga kaasa. Üleannustamine võib põhjustada
tasakaalutuse tunnet, minestamist ja pearinglust - selle põhjuseks on väga madal vererõhk, harvadel
juhtudel koos aeglustunud südame löögisagedusega.
Kui te unustate Presid’i võtta
Kui te unustate annuse võtmata, võtke see niipea kui see teile meenub. Kui on aga peaaegu aeg võtta
järgmine annus, jätke võtmata jäänud annus vahele. Ärge võtke kahekordset annust (2 annust samal
ajal), kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Kui te lõpetate Presid’i võtmise
Ärge lõpetage ravi kiiresti, sest felodipiini ärajätmisel võib esineda ärajätusümptomeid. Kui te lõpetate
tablettide võtmise liiga kiiresti, võib teie vererõhk jälle tõusta. Enne tablettide võtmise lõpetamist
pidage nõu oma arstiga ja järgige tema nõuandeid.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui midagi järgnevast juhtub teiega, lõpetage Presid'i võtmine ja rääkige sellest otsekohe oma arstile:
-
Valu rinnus ja samal ajal pearinglus.
-
Allergiline reaktsioon. Nähtude hulka kuuluvad kõrgenenud muhukesed nahal (kublad) või näo,
huulte, suu, keele või kurgu paistetus.
Muud on järgmised:
Süda ja vereringe: kiirenenud südame löögisagedus, palpitatsioonid, perifeersed tursed, minestamine.
Närvisüsteem: peavalu, torkimistunne sõrmedes või varvastes.
Maks: maksaprobleemid on leitavad vereanalüüsides.
Seedetrakt: kõhuvalu, iiveldus, oksendamine, paistes või veritsevad igemed. (Kui teie igemed on juba
paistes, võib see seisund halveneda. Seda saab ära hoida hoolika suuhügieeni abil.)
Kuseteed: sagedasem urineerimine.
Liigesed ja lihased: pahkluude turse, valu liigestes ja lihastes.
Nahk: nahapõletik, lööve, sügelus, tundlikkus päikesevalguse suhtes.
Seksuaalsus: võimetus saavutada erektsiooni (impotentsus), seksuaalfunktsiooni häired.
Muud: kurnatus, kõrge kehatemperatuur (palavik).
Ravi alustamisel või annuse suurendamise järel võib teil tekkida selliseid kõrvaltoimeid: õhetus,
peavalud, kiirem südametöö või südamepekslemine, pearinglus- või väsimustunne.
Ärge laske ennast häirida käesolevast võimalike kõrvaltoimete loetelust. Teil ei pruugi tekkida mitte
ühtki neist kõrvaltoimetest. Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või
apteekriga. Kõrvaltoime võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud
5. Kuidas PRESID säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud pakendil.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Presid sisaldab
-
Toimeaine on felodipiin. Presid'i tabletid sisaldavad 2,5 mg, 5 mg või 10 mg felodipiini.
-
Teised koostisosad on laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos, hüpromelloos 2910/50
(E 464), hüpromelloos 2910/6 (E 464), povidoon 25, propüülgallaat (E 310), kolloidne veevaba
ränidioksiid, magneesiumstearaat (E 470 B), kollane raudoksiid (E 172), punane raudoksiid
(Presid 5 mg ja 10 mg tablettides) (E 172), titaandioksiid (E 171), talk (E 553 B),
propüleenglükool (E 1520).
Kuidas Presid välja näeb ja pakendi sisu
Presid 2,5 mg: kollased, ümara kujuga, kaksikkumerad toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid,
mille ühel küljel on kiri “2,5”.
Presid 5 mg: roosad, ümara kujuga, kaksikkumerad toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid,
mille ühel küljel on kiri “5”.
Presid 10 mg: punakaspruunid, ümara kujuga, kaksikkumerad toimeainet prolongeeritult vabastavad
tabletid, mille ühel küljel on kiri “10”.
Pakendi suurused: 30 või 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
TEVA Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29
747 70 Opava-Komárov
Tšehhi Vabariik
Tootjad:
TEVA Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29
747 70 Opava-Komárov
Tšehhi Vabariik
Merckle GmbH
Ludwig-Merckle Straße 3
89143 Blaubeuren
Saksamaa
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
Teva Eesti esindus UAB Sicor Biotech Eesti filiaal
Lõõtsa 8
11415 Tallinn
Tel.: +372 6610801
Infoleht on viimati uuendatud aprillis 2013
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Presid, 2,5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Presid, 5 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
Presid, 10 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 2,5 mg felodipiini.
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 5 mg felodipiini.
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 10 mg felodipiini.
INN. Felodipinum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
2,5 mg: üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 25,2 mg laktoosmonohüdraati
5 mg: üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 23,95 mg laktoosmonohüdraati
10 mg: üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 21,45 mg laktoosmonohüdraati
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett.
Presid 2,5 mg: kollased, ümara kujuga, kaksikkumerad toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid,
mille ühel küljel on kiri „2.5”.
Presid 5 mg: roosad, ümara kujuga, kaksikkumerad toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid,
mille ühel küljel on kiri „5”.
Presid 10 mg: punakaspruunid, ümara kujuga, kaksikkumerad toimeainet prolongeeritult vabastavad
tabletid, mille ühel küljel on kiri "10".
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Arteriaalne hüpertensioon. Stenokardia.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Ravim on kasutamiseks täiskasvanute ravis.
Hüpertensioon
Annus tuleb määrata individuaalselt. Ravi võib alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas. Sõltuvalt
patsiendi ravivastusest võib vajadusel ööpäevast annust vähendada 2,5 mg-ni või suurendada
10 mg-ni. Vajadusel võib lisada raviskeemi mõne teise hüpertensioonivastase ravimi. Tavaline
säilitusannus on 5 mg üks kord ööpäevas.
Stenokardia
Annus tuleb määrata individuaalselt. Ravi tuleks alustada annusega 5 mg üks kord ööpäevas ning
vajadusel suurendada seda 10 mg-ni üks kord ööpäevas.
Eakad
Kaaluda tuleks ravi alustamist väikseima võimaliku annusega.
Neerukahjustus
Neerukahjustusega patsientidel ei ole ravimi annuste muutmine vajalik.
Maksakahjustus
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel võivad esineda felodipiini kõrgemad
plasmakontsentratsioonid ja nad võivad reageerida väiksematele annustele (vt lõik 4.4).
Lapsed
Kliiniliste uuringute kogemus felodipiini kasutamisega hüpertensiivsetel lastel on vähene, vt lõigud
5.1 ja 5.2.
Tablette tuleb võtta hommikul ja neelata alla koos veega. Säilitamaks toimeaine prolongeeritud
vabastamist ei tohi tablette poolitada, purustada ega närida. Tablette võib võtta ilma söögita või pärast
kerget hommikusööki, mis ei sisalda liigselt rasvu ega süsivesikuid.
4.3. Vastunäidustused
-
ülitundlikkus toimeaine (või teoreetilise ristreaktiivsuse tõttu teiste dihüdropüridiinide) või
lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
-
rasedus (vt lõik 4.6 Fertiilsus, rasedus ja imetamine);
-
dekompenseeritud südamepuudulikkus;
-
äge müokardiinfarkt;
-
ebastabiilne stenokardia;
-
hemodünaamiliselt oluline südameklapi obstruktsioon;
-
dünaamiline südame väljavoolu obstruktsioon;
-
kardiogeenne Å¡okk.
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Felodipiin võib põhjustada raskekujulist hüpotensiooni koos sellele järgneva tahhükardiaga. See võib
tundlikel patsientidel viia südamelihase isheemia kujunemiseni. Tahhükardiale kalduvatel patsientidel
tuleb felodipiini kasutada ettevaatusega.
Felodipiini kliirens toimub maksa kaudu. Seetõttu võib olulise maksafunktsiooni kahjustusega
patsientidel esineda ravimi suuremaid kontsentratsioone veres ning tugevamat toimet (vt ka lõik 4.2).
Puuduvad tõendid selle kohta, et felodipiin võiks olla efektiivne müokardiinfarkti sekundaarseks
profülaktikaks.
Ravimi ohutust ja efektiivsust pahaloomulise hüpertensiooni ravis ei ole praeguseks tõestatud.
Felodipiini tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kellel on vasaku vatsakese raske düsfunktsioon.
Greipfruudimahla joomine viib maksimaalsete plasmatasemete ja biosaadavuse suurenemiseni, mille
põhjuseks võib olla koostoime puuviljamahla flavonoididega. Seetõttu ei tohi greipfruudimahla juua
samaaegselt Presid’i võtmisega (vt lõik 4.5).
See ravim sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku fruktoositalumatusega või glükoosi-galaktoosi
malabsorptsiooniga patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Koostoimed ensüümidega
Tsütokroom P450 ensüüme inhibeerivate või indutseerivate ainete manustamine võib mõjutada
felodipiini kontsentratsiooni vereplasmas.
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini kontsentratsiooni suurenemist plasmas
Näiteks:
- tsimetidiin
- ranitidiin
- erütromütsiin
- itrakonasool
- ketokonasool
-
anti-HIV / proteaasi inhibiitorid (nt ritonaviir, sakvinaviir)
- kinidiin
-
teatud flavonoidid, mida esineb greipfruudimahlas (seda koostoimet esineb ka
dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumi antagonistidega ning see on ravimiklassile iseloomulik koostoime).
Nende ravimite samaaegsel kasutamisel tuleb felodipiini annust vähendada. Presid’i tablettide võtmise
ajal ei tohi juua greipfruudimahla (vt lõik 4.4).
Koostoimed, mis põhjustavad felodipiini kontsentratsiooni vähenemist plasmas
Ensüümide indutseerijad võivad vähendada felodipiini kontsentratsiooni plasmas.
Näiteks:
- fenütoiin
- karbamasepiin
- rifampitsiin
- barbituraadid
- efavirens
- nevirapiin
-
Hypericum perforatum (naistepunaürt)
Neid ravimeid võtvad patsiendid võivad vajada tavalisest suuremaid felodipiini annuseid.
Täiendavad Takroliimus: Felodipiin võib suurendada takroliimuse kontsentratsiooni. Samaaegsel kasutamisel tuleb
jälgida takroliimuse kontsentratsiooni seerumis ning vajadusel kohandada takroliimuse annust.
Tsüklosporiin: Felodipiin ei muuda tsüklosporiini kontsentratsiooni plasmas, kuid tsüklosporiin
suurendab felodipiini kontsentratsiooni plasmas 150% võrra.
Muud ulatuslikult valkudele seonduvad ravimid: Felodipiini suur seonduvus plasma proteiinidega ei
mõjuta ilmselt teiste ulatuslikult seonduvate ravimite (nt varfariini) vaba fraktsiooni suurust.
Hüpertensioonivastased ravimid tugevdavad felodipiini hüpotensiivset toimet. Sümpatomimeetikumid
vähendavad felodipiini toimet.
Felodipiini manustamisel koos digoksiiniga ei ole annuseid vaja kohandada.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Felodipiini ei tohi raseduse ajal kasutada.
Imetamine
Felodipiin eritub rinnapiima. Raviannuste manustamisel imetavatele emadele ei ole siiski tõenäoline,
et see võiks mõjutada last.
Fertiilsus
Patsientide fertiilsuse kohta puuduvad andmed (vt ka lõik 5.3).
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Kuna felodipiin võib mõnikord põhjustada pearinglust või väsimust, peavad patsiendid enne
autojuhtimist või masinate käsitsemist teadma, kuidas ravim neile mõjub.
4.8. Kõrvaltoimed
Sarnaselt teistele arterioolide laiendajatele võib ka felodipiin põhjustada õhetust, peavalu,
südamepekslemist, pearinglust ja väsimust. Enamik neist kõrvaltoimetest on annusest sõltuvad ja
tekivad ravi alustamisel või pärast annuse suurendamist. Selliste kõrvaltoimete tekkimisel on need
tavaliselt ajutised ja kaovad mõne aja pärast.
Sarnaselt teistele dihüdropüridiinidele võib felodipiinravi saavatel patsientidel tekkida annusest sõltuv
hüppeliigeste piirkonna turse. Selle põhjuseks on prekapillaarne vasodilatsioon, mis ei ole mingil
määral seotud üldise vedelikupeetusega. Kliiniliste uuringute kogemuse järgi katkestas ravi
hüppeliigeste piirkonna turse tõttu 2% patsientidest.
Sarnaselt teistele kaltsiumiantagonistidele on teatatud kergest igemekoe vohamisest patsientidel, kellel
esines väljendunud gingiviit/periodontiit. Igemeturset saab vältida või vähendada hoolika suuhügieeni
abil.
Allpool loetletud kõrvaltoimed on esinenud nii kliinilistes uuringutes kui turuletulekujärgse
järelevalve jooksul.
Kõrvaltoimete esinemissagedused on defineeritud järgnevalt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 ja
<1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 ja <1/100); harv (≥1/10 000 ja <1/1000); väga harv (<1/10 000).
Närvisüsteemi häired
Sage: peavalu
Aeg-ajalt: pearinglus, paresteesia
Südame häired
Aeg-ajalt: tahhükardia, südamepekslemine
Vaskulaarsed häired
Sage: õhetus
Harv: sünkoop
Seedetrakti häired
Aeg-ajalt: iiveldus, kõhuvalu
Harv: oksendamine
Väga harv: igemete hüperplaasia, gingiviit, periodontiit
Maksa ja sapiteede häired
Väga harv: maksaensüümide aktiivsuse tõus
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt: nahalööve, kihelus
Harv: urtikaaria
Väga harv: valgusülitundlikkusreaktsioonid, leukotsütoklastiline vaskuliit
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Sage: hüppeliigeste piirkonna turse (mille põhjuseks on prekapillaarne vasodilatsioon)
Hüppeliigeste piirkonna turse on annusest sõltuv kõrvaltoime.
Harv: artralgia, müalgia
Neerude ja kuseteede häired
Väga harv: pollakisuuria
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärmete häired
Harv: impotentsus/ seksuaalfunktsiooni häire
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Väga sage: perifeersed tursed
Aeg-ajalt: väsimus
Väga harv: ülitundlikkusreaktsioonid, nt angioödeem, palavik
4.9. Üleannustamine
Sümptomid
Üleannustamine võib põhjustada liigset perifeerset vasodilatatsiooni koos olulise hüpotensiooni ja
mõnikord bradükardiaga.
Ravi
Aktiivsüsi, vajadusel maoloputus. Raske hüpotensiooni tekkimisel rakendatakse sümptomaatilist ravi.
Patsient paigutatakse selili lamama, jalad kõrgemal. Kui samaaegselt esineb bradükardia, manustatakse
intravenoosselt 0,5...1 mg atropiini. Kui need võtted osutuvad ebapiisavaks, tuleb suurendada
plasmamahtu, rakendades infusioonravi nt glükoosi-, füsioloogilise või dekstraanilahusega. Kui need
meetmed on ebapiisavad, võib patsiendile manustada peamiselt α1-adrenoretseptoritele toimivaid
sümpatomimeetikume.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: kaltsiumikanali blokaatorid, ATC-kood: C08CA02
Felodipiin on dihüdropüridiinide rühma kuuluv tugevalt vasoselektiivne kaltsiumikanalite blokaator,
mis perifeerse vaskulaarse resistentsuse vähendamise teel langetab arteriaalset vererõhku.
Raviannustes toimib see selektiivselt arterioolide silelihastele ega mõjuta sealjuures otseselt
südamelihase kontraktiilsust ega ülejuhtivust. Ravim ei mõjuta veenide silelihaseid ega adrenergilist
vasomotoorset süsteemi, seetõttu ei ole felodipiini kasutamisega seoses esinenud ka ortostaatilist
hüpotensiooni. Felodipiinil esineb mõningane natriureetiline ja diureetiline toime, mistõttu ei kujune
vedeliku retentsiooni organismis.
Felodipiin on efektiivne igas astmes hüpertensiooni puhul. Seda võib kasutada nii monoteraapiana kui
ka kombineeritult teiste hüpertensioonivastaste ravimitega, näiteks beeta-blokaatorite, diureetikumide
või AKE inhibiitoritega tugevdamaks antihüpertensiivset toimet. Felodipiin langetab nii süstoolset kui
diastoolset vererõhku, samuti võib teda kasutada isoleeritud süstoolse hüpertensiooni korral.
Felodipiini antihüpertensiivne toime säilib ka kombineerimisel mittesteroidsete põletikuvastaste
ravimitega (MSPVA).
Parandades tasakaalu müokardi hapnikutarbimise ja hapnikuga küllastatuse vahel, avaldab felodipiin
stenokardia- ja isheemiavastast toimet. Felodipiin vähendab koronaaride vaskulaarset resistentsust.
Verevool koronaarides ja müokardi varustatus hapnikuga paranevad ka epikardiaalsete arterite ja
arterioolide dilatsiooni tõttu. Felodipiin hoiab efektiivselt ära spasmi tekkimise ja leviku koronaarides.
Süsteemse vererõhu langus viib vasaku vatsakese järelkoormuse vähenemisele, mistõttu väheneb
müokardi hapnikuvajadus.
Stabiilse pingutusstenokardiaga patsientidel parandab felodipiin koormustaluvust ja vähendab
stenokardiahoogude tekkesagedust. Vasospastilist tüüpi stenokardiaga patsientidel väheneb nii
sümptomaatilise kui nn tumma südame isheemiatõve esinemissagedus.
Täiskasvanud patsientidel on sõltumatult vanuselistest ja rassilistest erinevustest, samuti kaasnevatest
haigustest (nt südame paispuudulikkus, bronhiaalastma ja teised obstruktiivsed kopsuhaigused,
neerupuudulikkus, suhkurdiabeet, podagra, hüperlipeemia, Raynaud’ fenomen ja
neerutransplantatsiooni läbinud patsiendid) olnud felodipiin efektiivne ja hästi talutav ravim.
Felodipiin ei mõjuta veresuhkru ega -lipiidide profiili.
Toimekoht ja -mehhanism: Felodipiini peamiseks farmakodünaamiliseks omaduseks on kõrge
vaskulaarne selektiivsus. Arterioolide silelihaste tingitud müogeenne resistentsus allub äärmiselt hästi
felodipiini toimele. Toimides rakumembraanis paiknevaile kaltsiumikanalitele, pärsib felodipiin
veresoonte silelihaste elektrilist ja kontraktiilset aktiivsust.
Toime hemodünaamikale: Felodipiini peamine toime hemodünaamikale seisneb perifeerse vaskulaarse
resistentsuse vähendamises, mille tulemuseks on vererõhu langus. Toime tugevus sõltub annusest.
Reeglina toimub vererõhu alanemine 2 tundi pärast ravimi ühekordset manustamist ning kestab
vähemalt 24 tundi, selle perioodi jooksul on madalaima ja kõrgeima toime suhe üle 50%. Preparaadi
plasmakontsentratsiooni, perifeerse vaskulaarse resistentsuse languse ja vererõhu languse vahel esineb
positiivne korrelatsioon.
Toimed südamele: Terapeutiliste annustes ei mõjuta felodipiin südamelihase kontraktiilsust, AV
juhtivust ega AV sõlme refraktoorset faasi. Felodipiinil on positiivne mõju vasaku vatsakese
funktsioonile, mida kinnitavad südamepuudulikkusega patsientidel läbi viidud väljutusfraktsiooni ja
süstoolse mahu mõõtmise tulemused. Felodipiini manustamine ei ole seotud neurohumoraalse
aktiveerumisega. Felodipiin ei mõjuta ilmselt patsientide elulemust. Hüpertensiooni või stenokardiaga
patsientidele saab felodipiini manustada ka vasaku vatsakese funktsiooni kahjustuse korral.
Antihüpertensiivne ravi felodipiiniga on seotud vasaku vatsakese olemasoleva hüpertroofia olulise
vähenemisega.
Toimed neerudele: Felodipiin vähendab naatriumi tubulaarset reabsorptsiooni, omades natriureetilist ja
diureetilist toimet. Naatriumi ja vee retentsioon esineb teiste vasodilataatorite kasutamisel. Kaaliumi
ega albumiini ööpäevast eritumist ravim ei mõjuta. Felodipiini manustamise järel väheneb ka neerude
vaskulaarne resistentsus. Normaalse neerufunktsiooni korral glomerulaarfiltratsiooni (GF) kiirus ei
muutu. Kahjustunud neerufunktsiooniga patsientidel võib felodipiini kasutamisel GF kiirus suureneda.
Patsientidel, kes kasutavad tsüklosporiini pärast neerutransplantatsiooni, vähendab felodipiin
vererõhku, parandab neerude verevarustust ja GFR. Felodipiin võib soodustada siiriku funktsiooni
varases transplantatsioonijärgses faasis.
Uuringus HOT (Optimaalne hüpertensiooniravi, Hypertension Optimal Treatment) jälgiti felodipiini
kui hüpertensioonivastase ravi põhiravimi mõju raskete kardiovaskulaarsete tüsistuste (nt akuutne
müokardiinfarkt, akuutne ajuinsult, kardiovaskulaarse tüsistuse poolt põhjustatud surm) esinemusele
seoses diastoolse vererõhu sihtväärtustega (≤ 90 mmHg / 11,996 kPa, ≤ 85 mmHg / 11,33 kPa,
≤ 80 mmHg / 10,663 kPa), mis uuringu jooksul ka saavutati. Uuringus osales kokku 18 790
hüpertensiooniga (dTK 100…115 mmHg / 13,333 kPa… 15,328 kPa) 50…80-aastast patsienti.
Keskmine jälgimisperiood oli 3,8 aastat (vahemikus 3,3…4,9 a). Felodipiini manustati kas
monoteraapiana või kombineeritult koos beetablokaatori ja/või AKE inhibiitori ja/või diureetikumiga.
Uuringus esines kliiniline kasu süstoolse ja diastoolse vererõhu vähenemise näol, vastavalt väärtusteni
139 mmHg / 18,527 kPa (süstoolne) ja 83 mmHg / 11,063 kPa (diastoolne). Diastoolse vererõhu
langetamine väärtuselt 105 mmHg väärtuseni 83 mmHg võimaldab ennetada 5…10 rasket
kardiovaskulaarset tüsistust iga 1000 patsientaasta kohta. See tähendab 30% võrra vähenenud riski
samal ajaperioodil. Kõrge vererõhu efektiivne langetamine on eriti kasulik diabeediga patsientide
alarühmas.
Lapsed
Felodipiini kasutamise kohta hüpertensiooniga lastel on vähe kliiniliste uuringute andmeid.
Juhuvalikuga topeltpimedas paralleelrühmadega 3-nädalases uuringus 6…16-aastastel primaarse
hüpertensiooniga lastel võrreldi üks kord ööpäevas manustatud felodipiini annuste 2,5 mg (n=33),
5 mg (n=33) ja 10 mg (n=31) hüpertensioonivastast toimet platseeboga (n=35). Uuringus ei
õnnestunud tõestada felodipiini efektiivsust vererõhu langetamisel 6…16-aastastel lastel.
Felodipiini pikaajalist toimet kasvamisele, puberteedile ja üldisele arengule ei ole uuritud. Lapseeas
rakendatud pikaajalise antihüpertensiivse ravi efektiivsus täiskasvanueas kardiovaskulaarse
haigestumuse ja suremuse vähenemisel ei ole samuti tõestatud.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine ja jaotumine
Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide suukaudsel manustamisel imendub felodipiin
seedetraktist täielikult. Felodipiini biosaadavus inimestel on ligikaudu 15% ning terapeutilises
annusevahemikus ei sõltu see annuse suurusest. Felodipiin seondub 99% ulatuses vereplasma
proteiinidega, peamiselt albumiinidega. Felodipiini pikendatud vabanemise tulemusel tabletist
imendumisefaas pikeneb ja sellega tagatakse felodipiini püsiv plasmakontsentratsioon 24 tunniks.
Metabolism ja eritumine
Felodipiin metaboliseerub ulatuslikult maksas ja kõik selle metaboliidid on inaktiivsed.
Eliminatsioonifaasi poolväärtusaeg (t1/2) on 24 tundi. Pikaajalise manustamise korral toimeaine
kumuleerumist ei toimu.
Eakatel ja kahjustunud maksafunktsiooniga patsientidel on ravimi plasmakontsentratsioon kõrgem kui
noorematel patsientidel. Kahjustunud neerufunktsiooniga haigetel, sh hemodialüüsipatsientidel ei ole
felodipiini kineetika muutunud. Ligikaudu 70% manustatud annusest eritub metaboliitidena uriiniga,
ülejäänud osa roojaga. Muutumatul kujul eritub uriiniga vähem kui 0,5% manustatud ravimist.
Üksikannuse (prolongeeritult vabanev felodipiin 5 mg) farmakokineetilises uuringus piiratud arvul
6...16-aastastel lastel (n=12) ei olnud ilmset seost laste vanuse ning felodipiini AUC, Cmax-i või
poolväärtusaja vahel.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Reproduktsioonitoksilisus
Ühes laborirottidel teostatud fertiilsuse- ja paljunemiskäitumise uuringus, milles katseloomadele
manustati felodipiini keskmistes ja suurtes annustes, esines sünnituse kestuse pikenemist ning
suremuse suurenemist sünnitus- ja postnataalperioodis. See toime on seotud felodipiini suurte annuste
inhibeeriva toimega emaka kontraktsioonidele. Laborirottidel, kellele manustati felodipiini inimese
annustega võrreldavates raviannustes, ei täheldatud viljakushäireid. Küülikutel teostatud
reproduktsiooniuuringutes esines emasloomadel annusest sõltuvat rinnanäärmete pöörduvat
suurenemist ning looteil jäsemete väärarenguid. Loodete väärarengud tekkisid juhtudel, kui felodipiini
kasutati loote arengu varastes etappides.
Mutageensus
4 erineval testil põhinevates mutageensusuuringutes ei esinenud felodipiinil mingisuguseid
mutageenseid omadusi.
Kantserogeensus
Uuringuid on teostatud hiirte ja pruunide rottidega. Pruunidel rottidel ilmnes interstitsiaalrakkude ja
testiste kasvajaid. See on liigispetsiifiline toime, mis on tingitud felodipiini mõjust pruuni roti
endokriinsüsteemile ning sellist toimet inimestele ei ole kirjeldatud.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalliline tselluloos
Hüpromelloos 2910/50 (E 464)
Hüpromelloos 2910/6 (E 464)
Povidoon 25
Propüülgallaat (E 310)
Kolloidne räni, veevaba
Magneesiumstearaat (E 470 B)
Kollane raudoksiid (E 172)
Punane raudoksiid (Presid 5 mg ja 10 mg tablettides) (E 172)
Talk (E 553 B)
Propüleenglükool (E 1520)
Ttitaandioksiid (E 171)
6.2. Sobimatus
Ei kohaldata.
6.3. Kõlblikkusaeg
4 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
PVC/PE/PVDC/ alumiiniumist blister
Pakendi suurus: 30 või 100 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
7. Müügiloa hoidja
TEVA Czech Industries s.r.o.
Ostravská 29
747 70 Opava-Komárov,
TÅ¡ehhi Vabariik
8. Müügiloa number
Presid, 2,5 mg: 361301
Presid, 5 mg: 361401
Presid, 10 mg: 361501
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Presid, 2,5 mg: 19.10.2001/19.10.2011
Presid, 5 mg: 19.10.2001/19.10.2011
Presid, 10 mg: 19.10.2001/19.10.2011
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud augustis 2012.