PENTASA

Haavandilise proktiidi ravi.

Täiskasvanud: 1 g (1 suposiit) 1...2 korda ööpäevas. Sool tuleks soovitatavalt enne suposiidi
kasutamist tühjendada.

Suposiidide efektiivse kasutamise kohta lastel on on ainult piiratud koguses andmeid.

Ülitundlikkus mesalasiini, ravimi teiste komponentide või salitsülaatide suhtes.
Raske maksa- või neerukahjustus.

Patsientidel, kellel on teada kõrvaltoimete esinemine ravimite suhtes, mis sisaldavad sulfasalasiini,
tohib ravi alustada üksnes hoolika arstliku järelevalve all. Mesalasiini akuutse talumatuse sümptomite,
nt kõhukrambid, äge kõhuvalu, palavik, tugev peavalu või lööve ilmnemisel tuleb ravi otsekohe
katkestada.

Enne ravi alustamist ja ravi ajal on raviarstil soovitatav teha vereanalüüse (vererakkude arv;
maksatalitluse parameetrid nagu ALT ja AST; seerumi kreatiniin) ning uriinianalüüse (testribad).
Reeglipäraselt toimuvad kontrollid 14 päeva pärast ravi alustamist, siis 2...3 korda soovitatavalt iga 4
nädala järel.
Normaalsete analüüsi tulemuste korral on vajalik edasine kontroll iga kolme kuu järel, kuid mõne
haigussümptomi ilmnemisel on vajalik kohene põhjalik kontroll.

Ettevaatus on soovitav maksafunktsiooni kahjustusega patsientide puhul.
Ravimit ei soovitata kasutada neerukahjustusega patsientidel. Kui ravi ajal tekib neerufunktsiooni
häire, tuleb kahtlustada mesalasiini nefrotoksilist toimet. Teiste teadaolevalt nefrotoksiliste ravimite
samaaegse kasutamise korral tuleb neerufunktsiooni jälgimise sagedust tõhustada.

Ravi ajal tuleb väga hoolikalt jälgida patsiente, kellel on kopsuhaigus, eriti astma.
Harva võivad tekkida mesalasiini põhjustatud südamehäired (müo- ja perikardiit).

Mesalasiini tõttu tekkinud rasketest vereloomehäiretest on teatatud väga harva. Analüüsid tuleb teha
viivitamatult kui ilmnevad lisasümptomid.
Patsientidel, kes saavad mesalasiiniga samal ajal ravi asatiopriini või 6-merkaptopuriini või
tioguaniiniga, suureneda risk vere düskraasia tekkeks (vt ka lõik 4.5). Nende kõrvaltoimete kahtlusel
või ilmnemisel tuleb mesalasiinravi lõpetada.

Pentasa ja asatiopriini või 6-merkaptopuriini või tioguaniini koostoimel on mitmetes uuringutes
ilmnenud kõrgenenud müelosupressiivne toime. Selle tekkemehhanism ei ole lõplikult selge. Soovitav
on vere valgeliblede regulaarne analüüs ning tiopuriinide annuse vastav kohandamine.
Piiratud andmete alusel vähendab mesalasiin varfariini antikoagulatiivset toimet.

Rasedus ja imetamine

Rasedus
Mesalasiini kasutamise kohta rasedatel puuduvad piisavad andmed. Siiski ei leitud piiratud arvul
rasedatel pärast mesalasiini kasutamist negatiivseid toimeid rasedusele, lootele või vastsündinu
tervislikule seisundile. Hetkel ei ole preparaadi kasutamise kohta raseduse perioodil rohkem olulist
epidemioloogilist infot.
Ühel juhul on täheldatud neerupuudulikkust vastsündinul, kelle ema sai raseduse ajal pikaajalist ravi
suure mesalasiini annusega (2-4 g ööpäevas, suukaudselt).
Pentasa’ga ravitud emade vastsündinutel on teatatud vereloomehäiretest (pantsütopeenia, leukopeenia,
trombotsütopeenia, aneemia).
Loomkatsed suukaudse mesalasiini manustamisega ei ole näidanud otseseid või kaudseid negatiivseid
mõjusid tiinusele, embrüonaalsele/fetaalsele arengule, sünnile või postnataalsele arengule.
On teada, et mesalasiin läbib platsentaarbarjääri ja selle kontsentratsioon nabaväädi plasmas on 1/10
ema plasma kontsentratsioonist. Metaboliiti (atsetüülmesalasiin) on leitud nabaväädi ja ema plasmas
samas kontsentratsioonis. Mitme uuringu tulemuste põhjal ei ole teatatud teratogeensest toimest ja
pole tõendeid, et inimestel kasutades ilmneks olulist riski.
Ravimit võib raseduse ja imetamise ajal kasutada juhul, kui ravist oodatav kasu ületab võimaliku riski.

Imetamine
N-atsetüül-5-aminosalitsüülhape ja väikses koguses mesalasiin erituvad rinnapiima. Kontsentratsioon
rinnapiimas on madalam kui ema veres, kuid metaboliidi (atsetüülmesalasiin) kontsentratsioon on
sarnane või suurem. Mesalasiini suukaudse kasutamise kohta imetavatel naistel on kogemused
piiratud. Puuduvad kontrollitud uuringud Pentasa kasutamisest rinnaga toitmise perioodil.
Ülitundlikkusreaktsioonide (nt kõhulahtisus) teket ei saa imikutel välistada. Ravimi tohib rinnaga
toitmise ajal kasutada vaid siis, kui sellest saadav oodatav kasu kaalub üles võimalikud ohud.
Imetamine tuleb lõpetada kui lapsel ilmneb kõhulahtisus.

Ei ole asjakohane.

Klinilistes uuringutes olid kõige sagedasemateks kõrvaltoimeteks kõhulahtisus, iiveldus, kõhuvalu,
peavalu, oksendamine ja nahalööbed. Aeg-ajalt võivad tekkida ülitundlikkusreaktsioonid ja
ravimipalavik.
Rektaalsel kasutamisel võib tekkida lokaalne reaktsioon (pruuritus, rektaalne düskomfort ja
roojapakitsus).
Kliinilistel uuringutel ja turuletulekujärgsetel andmetel põhinev kõrvaltoimete esinemissageduse:
Sage (>1/100 kuni <1/10), Aeg-ajalt (>1/1000 kuni <1/100), Harv (>1/10 000 kuni <1/1000), Väga
harv (<1/10 000), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Vere ja lümfisüsteemi
Väga harv
Eosinofiilia (allergilise reaktsiooni osana),
häired
muutused vereanalüüsis (aneemia, aplastiline
aneemia, leukopeenia (sh granulotsütopeenia ja
neutropeenia), trombotsütopeenia, agranulotsütoos,
pantsütopeenia)

Immuunsüsteemi häired
Väga harv
Pankoliit

Teadmata Ülitundlikkusreaktsioon

Närvisüsteemi häired
Sage
Peavalu


Harv
Pearinglus

Väga harv
Perifeerne neuropaatia

Südame häired
Harv
Müo*-ja perikardiit*

Respiratoorsed, rindkere
Väga harv
Allergilised ja fibrootilised kopsureaktsioonid (sh
ja mediastiinumi häired
düspnoe, köha, bronhospasm, allergiline alveoliit,
pulmonaalne eosinofiilia, interstitsiaalne
kopsuhaigus (pulmonaalne infiltratsioon,
pneumoniit)

Seedetrakti häired
Sage
Diarröa, kõhuvalu, iiveldus, oksendamine

Harv
Amülaasi aktiivsuse suurenemine, äge pankreatiit*,
meteorism

Maksa ja sapiteede häired
Väga harv
Maksaensüümide, kolestaasi näitajate ja bilirubiini
sisalduse suurenemine, hepatotoksilisus (hepatiit*,
kolestaatiline hepatiit, tsirroos, maksapuudulikkus)

Naha ja nahaaluskoe
Sage
Lööve (sh urtikaaria, erütematoosne lööve)
kahjustused


Väga harv
Alopeetsia

Lihas-skeleti ja sidekoe
Väga harv
Müalgia, artralgia, luupuse sarnased reaktsioonid
kahjustused

Neerude ja kuseteede
Väga harv
Neerufunktsiooni kahjustus (sh äge ja krooniline
häired
interstitsiaalne nefriit*, nefrootiline sündroom,

neerupuudulikkus), uriini värvuse muutus

Reproduktiivse süsteemi
Väga harv
Oligospermia (pöörduv)
ja rinnanäärme häired

Üldised häired ja
Teadmata Ravimpalavik
manustamiskoha
reaktsioonid

* Mesalasiinist põhjustatud müo- ja perikardiidi, pankreatiidi, nefriidi ja hepatiidi tekkemehhanism ei
ole teada, kuid see võib olla allergilise päritoluga.

On oluline teada, et mitmed eelnimetatud häiretest võivad olla iseloomulikud ka põletikulisele
soolehaigusele.

Pentasa üleannustamise kohta on vähe andmeid, mis ei viita maksa- või neerutoksilisusele. Mürgistuse
korral puudub spetsiifiline antidoot ning ravi on sümptomaatiline ja toetav.
On andmeid patsientide kohta, kes on kasutanud ravimit 8 g päevas ühe kuu jooksul ning neil ei
tekkinud kõrvaltoimeid.

Võimaliku üleannustamise korral tuleb haige hospitaliseerida, ravi on sümptomaatiline ning on vajalik
põhjalik neerufunktsiooni jälgimine.

Farmakoterapeutiline grupp: soolepõletike vastane aine, ATC-kood. A07EC02

Mesalasiin on haavandilise koliidi ja Crohni tõve ravis kasutatava sulfasalasiini aktiivne koostisosa.
Kliiniliste andmete põhjal on mesalasiini ravitoime aluseks nii suukaudse kui rektaalse manustamise
korral peamiselt lokaalne toime soole seina põletikulistele kudedele. Kõigi patsientide puhul on
põletikulise soolehaiguse esinemisel täheldatud suurenenud leukotsüütide arvu, patoloogilist
tsütokiinide produktsiooni, arahhidoonhappe metaboliitide, eriti leukotrieen B4 tõusnud produktsiooni
ja vabade radikaalide tekkimist põletikulise soole kudedes. Mesalasiinil on nii in vitro kui in vivo
farmakoloogiline toime inhibeerida leukotsüütide kemotaksist, langetada tsütokiinide ja leukotrieenide
produktsiooni ning kaitsta soolt vabade radikaalide toime eest.

Mesalasiini terapeutiline toime sõltub peamiselt lokaalsest kontaktist haigestunud piirkonna soole
limaskestaga.

Biotransformatsioon
Mesalasiin metaboliseeritakse N-atsetüül-mesalasiiniks nii mittesüsteemselt soole limaskesta poolt kui
süsteemselt maksas. Osa atsetüleerimisest viiakse läbi ka soole mikrofloora poolt. Atsetüülmesalasiini
peetakse kliiniliselt inaktiivseks, kuid see pole veel lõplikult tõestatud.

Imendumine
Imendumine rektaalse manustamise järgselt on madal ning sõltub annusest, koostisest ja levimäärast.
Rektaalse manustamise korral imendub umbes 10% (uriiniga eritub umbes 0,1% mesalasiini ja 10%
atsetüleeritud mesalasiinina). Umbes 90% annusest jääb soolde ja eritub roojaga.

Jaotuvus
Mesalasiin ja atsetüülmesalasiin ei läbi hematoentsefaalbarjääri. Plasmavalkudega seondub ligikaudu
50% mesalasiinist ja 80% atsetüülmesalasiinist.

Eritumine
Mõlemad ained erituvad uriini ja väljaheitega. Uriiniga eritub peamiselt atsetüülmesalasiin.

Patsientide eripärad
Maksa- ja neerufunktsiooni häiretega patsientidel võib vähenenud eritumine ja tõusnud süsteemsed
kontsentratsioonid suurendada nefrotoksiliste kõrvaltoimete riski.

Toksilist renaalset toimet on demonstreeritud kõikide testitud loomaliikide puhul. Toksilised annused
loomadel olid tavaliselt 5...10-kordsed võrreldes inimestel kasutatud terapeutiliste annustega.
Seedetraktiga seotud olulisi toksilisi toimeid ei esinenud, uuritud on loomade maksa ja hematopoeetilist
süsteemi.
In vitro testsüsteemid ja in vivo uuringud ei ole näidanud mutageenset või klastogeenset toimet.
Võimaliku tumorigeensuse uuringud hiirte ja rottidega ei näidanud ravimiga seotud toime osa tuumorite
tekke sagenemisel.

Povidoon, makrogool 6000, magneesiumstearaat, talk.

Ei ole teada.

3 aastat.

Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, valguse eest kaitstult.

1 g suposiidid, 28 tk pakendis.
28 sõrmekaitset.

Kasutamisjuhend

Sool tuleks soovitatavalt enne suposiidi kasutamist tühjendada.
Vt pakendis olevat patsiendi kasutamisjuhendit.