OMEP 40MG

Omep kapslid on näidustatud:

Täiskasvanud:
- Kaksteistsõrmikuhaavandite ravi ja retsidiivide vältimine
- Maohaavandite ravi ja retsidiivide vältimine
- Helicobacter pylori eradikatsioon peptiliste haavanditega patsientidel koos sobivate
antibiootikumidega
- Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandite ravi
- Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja
kaksteistsõrmikuhaavandite vältimine riskiga patsientidel
- Refluksösofagiidi ravi
- Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline ravi
- Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi
- Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi

Lapsed
Lapsed vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga vähemalt 10 kg
- Refluksösofagiidi ravi
- Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite
sümptomaatiline ravi

Lapsed vanuses üle 4 aasta ja noorukid
- Helicobacter pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi koos
antibiootikumidega.

Annustamine täiskasvanutel

Kaksteistsõrmikuhaavandite ravi
Ägeda kaksteistsõrmikuhaavandi korral on soovitatav annus 20 mg üks kord ööpäevas. Enamusel
patsientidest toimub paranemine kahe nädala jooksul. Patsiendid, kellel esmase kuuriga ei ole
ilmnenud täielikku paranemist, paranevad tavaliselt järgneva kahenädalase raviperioodi jooksul.
Ravile halvasti alluva kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel on soovitatav kasutada annust 40 mg
üks kord ööpäevas ja paranemine toimub tavaliselt nelja nädala jooksul.

Kaksteistsõrmikuhaavandite retsidiivide vältimine
Kaksteistsõrmikuhaavandi retsidiivide vältimiseks H. pylori negatiivsetel patsientidel või kui H. pylori
eradikatsioon ei ole võimalik, on soovitatav annus 20 mg üks kord ööpäevas. Mõnedel patsientidel
võib küllaldane olla 10 mg päevaannus. Ebapiisava ravitulemuse korral võib annust suurendada kuni
40 mg-ni.

Maohaavandite ravi
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Enamusel patsientidest toimub paranemine nelnädala jooksul. Patsientidel, kellel esmase kuuriga ei ole ilmnenud täielikku paranemist, toimub
paranemine tavaliselt järgneva neljanädalase raviperioodi jooksul. Ravile halvasti alluva
maohaavandiga patsientidel on soovitatav kasutada annust 40 mg üks kord ööpäevas ja paranemine
toimub tavaliselt kaheksa nädala jooksul.

Maohaavandite retsidiivide vältimine
Ravile halvasti alluva maohaavandi retsidiivide vältimiseks on soovitatav annus 20 mg üks kord
ööpäevas. Vajadusel võib annust suurendada kuni 40 mg-ni üks kord ööpäevas.

H. pylori eradikatsioon peptiliste haavanditega patsientidel
H. pylori eradikatsiooniks tuleb antibiootikumide valikul arvestada iga patsiendi ravimtaluvusega ning
lähtuda kohalikest kehtivatest ravijuhistest.
- omeprasool 20 mg + klaritromütsiin 500 mg + amoksitsilliin 1000 mg, igaüht kaks korda
ööpäevas ühe nädala jooksul või
- omeprasool 20 mg + klaritromütsiin 250 mg (või 500 mg) + metronidasool 400 mg (või 500 mg
või tinidasool 500 mg), igaüht kaks korda ööpäevas ühe nädala jooksul või
- omeprasool 40 mg üks kord ööpäevas + amoksitsilliin 500 mg ja metronidasool 400 mg (või
500 mg või tinidasool 500 mg), kumbagi kolm korda ööpäevas ühe nädala jooksul.

Kui patsient jääb H. pylori positiivseks, võib ravikuuri korrata.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite ravi
Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite
raviks on soovitatav annus 20 mg üks kord ööpäevas. Enamusel patsientidest toimub paranemine nelja
nädala jooksul. Patsientidel, kellel esmase kuuriga ei ole ilmnenud täielikku paranemist, toimub
paranemine tavaliselt järgneva neljanädalase raviperioodi jooksul.

Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite
vältimine riskiga patsientidel
Mittesteroidsete põletikuvastaste ainete kasutamisest tingitud mao- ja kaksteistsõrmikuhaavandite
vältimiseks riskiga patsientidel (vanus > 60 a., anamneesis mao- ja kaksteistsõrmikuhaavand,
varasemas anamneesis seedetrakti ülaosa veritsus) on soovituslik annus 20 mg üks kord ööpäevas.

Refluksösofagiidi ravi
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Enamusel patsientidest toimub paranemine nelja
nädala jooksul. Patsientidel, kellel esmase kuuriga ei ole ilmnenud täielik paranemine, toimub
paranemine tavaliselt järgneva neljanädalase raviperioodi jooksul.
Raske ösofagiidi korral on soovitatav annus 40 mg üks kord ööpäevas ning paranemine toimub
tavaliselt kaheksa nädala jooksul.

Paranenud refluksösofagiidiga patsientide pikaajaline ravi
Paranenud refluksösofagiidi pikaajaliseks raviks on soovitatav annus 10 mg üks kord ööpäevas.
Vajadusel võib annust suurendada 20...40 mg-ni üks kord ööpäevas.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse sümptomaatiline ravi
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas. Küllaldase ravivastuse võib saavutada juba annusega
10 mg ööpäevas ja seetõttu võib mõelda annuse individuaalsele kohandamisele.
Kui nelja nädala jooksul ei ole 20 mg annusega sümptomite üle kontrolli saavutatud, tuleb mõelda
täiendavatele uuringutele.

Zollingeri-Ellisoni sündroomi ravi
Zollingeri-Ellisoni sündroomi korral tuleb annus kohandada individuaalselt ja ravi jätkata seni, kuni
see on kliiniliselt näidustatud. Soovitatav algannus on 60 mg ööpäevas. Kõigil rasketel juhtudel ja
ebapiisava ravivastuse korral teiste ravivõtetega on saavutatud küllaldane kontroll ja enam kui 90%-l
patsientidest on säilitusannuseks 20…120 mg ööpäevas. Kui vajalik annus on suurem kui 80 mg
ööpäevas, tuleb see jagada kaheks üksikannuseks.

Annustamine lastele

Lapsed vanuses üle 1 aasta ja kehakaaluga vähemalt 10 kg
Refluksösofagiidi ravi
Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite
sümptomaatiline ravi

Annustamissoovitused on järgnevad:
Vanus
Kehakaal
Anustamine
≥ 1 aasta
10…20 kg
10 mg üks kord ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada kuni 20
mg-ni üks kord ööpäevas.
≥ 2 aasta
> 20 kg
20 mg üks kord ööpäevas. Annust võib vajadusel suurendada kuni 40
mg-ni üks kord ööpäevas.

Refluksösofagiit: ravi kestus on 4…8 nädalat.

Gastroösofageaalse reflukshaigusega seotud kõrvetiste ja mao-söögitoru tagasivoolusümptomite
sümptomaatiline ravi: ravi kestus on 2…4 nädalat. Kui 2…4 nädala jooksul ei ole sümptomeid
kontrolli alla saadud, tuleb patsiendile teha täiendavaid uuringuid.

Lapsed vanuses üle 4 aasta ja noorukid
H. pylori infektsiooniga seotud kaksteistsõrmikuhaavandi ravi
Sobiva kombinatsioonravi valikul tuleb lähtuda kohalikest kehtivatest juhistest bakteriaalse
resistentsuse, ravi kestuse (tavaliselt 7, aga mõnikord kuni 14 päeva) ja antibakteriaalsete ravimite
asjakohase kasutuse kohta.
Ravi peab korraldama spetsialist.

Annustamissoovitused on järgnevad:
Kehakaal
15…30 kg
Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: omeprasool 10 mg, amoksitsilliin 25
mg/kg ja klaritromütsiin 7,5 mg/kg manustatuna koos kaks korda ööpäevas ühe
nädala jooksul
31…40 kg
Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: omeprasool 20 mg, amoksitsilliin
750 mg ja klaritromütsiin 7,5 mg/kg manustatuna koos kaks korda ööpäevas ühe
nädala jooksul
> 40 kg
Kombinatsioonravi kahe antibiootikumiga: omeprasool 20 mg, amoksitsilliin 1 g
ja klaritromütsiin 500 mg manustatuna koos kaks korda ööpäevas ühe nädala
jooksul

Patsientide erirühmad
Neerufunktsiooni häire
Neerufunktsiooni häirega patsientidel ei ole vaja annust kohandada (vt lõik 5.2).

Maksafunktsiooni häire
Maksafunktsiooni häirega patsientidele võib olla küllaldane ööpäevase annuse suurus 10…20 mg (vt
lõik 5.2).

Eakad (>65-aastased)
Eakatel patsientidel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).

Omep kapsleid on soovitav võtta hommikuti (eelistatult mitte söögi ajal) ning neelata need tervelt alla
koos poole klaasi veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.

Neelamisraskusega patsiendid ning lapsed, kes oskavad juua või neelata pooltahket toitu
võivad kapsli avada ning selle sisu neelata poole klaasitäie veega või segades selle eelnevalt kergelt
happelises vedelikus, nt puuviljamahlas või õunakastmes või gaseerimata vees. Patsientidele tuleb
öelda, et segu tuleb tarvitada kohe pärast valmistamist (või kuni 30 minuti jooksul) ja alati segada
vahetult enne joomist ning loputada alla poole klaasi veega.

Alternatiivse võimalusena võivad patsiendid kapsleid imeda ja neelata graanulid alla poole klaasitäie
veega. Enterokattega graanuleid ei tohi närida.

Ülitundlikkus omeprasooli, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.

Nagu ka teisi prootonpumba inhibiitoreid, ei tohi omeprasooli manustada koos nelfinaviiriga (vt lõik
4.5).

Kui patsiendil ilmneb mõni häiresümptomitest (nt kehakaalu tahtmatu märkimisväärne langus, korduv
oksendamine, düsfaagia, veriokse või veriroe) ning maohaavandi olemasolul või selle kahtlusel, tuleb
välistada pahaloomulise kasvaja võimalus, sest ravi võib nimetatud sümptomeid leevendada ja seetõttu
põhjustada diagnoosi hilinemist.

Atasanaviiri ei soovitata manustada koos prootonpumba inhibiitoritega (vt lõik 4.5). Kui atasanaviiri
kombineerimist prootonpumba inhibiitoriga peetakse vältimatuks, on soovitatav patsienti kliiniliselt
hoolikalt jälgida (nt viiruse hulka veres) ning samal ajal suurendada atasanaviiri annust 400 mg-ni
koos 100 mg ritonaviiriga; omeprasooli annust 20 mg ei tohi ületada.

Sarnaselt teiste maohapet blokeerivate ravimitega võib omeprasool vähendada B12-vitamiini
(tsüanokobalamiin) imendumist hüpo- või aklorhüüdria tõttu. Seda võimalust tuleb pikaajalise ravi
korral arvestada patsientide puhul, kellel organismi varud on väikesed või kellel on B12-vitamiini
imendumishäire riskitegureid.

Omeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Omeprasoolravi alustades või lõpetades tuleb arvestada
koostoimete võimalusega ravimitega, mis metaboliseeruvad CYP2C19 kaudu. Koostoimet on
täheldatud klopidogreeli ja omeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Kirjeldatud koostoime kliiniline tähendus
ei ole selge. Ettevaatusabinõuna tuleb omeprasooli ja klopidogreeli üheaegset manustamist vältida.

Osad kroonilise haigusega lapsed võivad vajada pikaajalist ravi, kuigi seda üldjuhul ei soovitata.

Omep sisaldab laktoosi. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatuse, laktaasipuudulikkuse või
glükoosi-galaktoosi imendumishäirega patsiendid ei tohi seda ravimit võtta.

Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib suurendada vähesel määral riski mao-seedetrakti
infektsioonide tekkeks, nagu Salmonella ja Campylobacter (vt lõik 5.1).

Vähemalt kolm kuud, ja enamikel juhtudel aasta, prootonpumba inhibiitoritega (nagu omeprasool)
ravitud patsientidel on teatatud raskest hüpomagneseemiast. Ilmneda võivad hüpomagneseemia tõsised
tunnused, nagu nt väsimus, kangestuskramplikkus, deliirium, krambid, pearinglus ja ventrikulaarne
arütmia, kuid need võivad alata varjatult ja jääda tähelepanuta. Enamusel sellistest patsientidest
hüpomagneseemia taandus pärast magneesiumivarude täiendamist ja prootonpumba inhibiitoriga ravi
lõpetamist.
Eeldatavasti pikaajalisele ravile jäävatel patsientidel või neil, kes võtavad prootonpumba inhibiitoreid
koos digoksiiniga või ravimitega, mis võivad põhjustada hüpomagneseemiat (nt diureetikumid)
peavad meditsiinitöötajad mõtlema magneesiumi tasemete mõõtmisele enne ravi alustamist
prootonpumba inhibiitoriga ja perioodiliselt ravi ajal.

Prootonpumba inhibiitorid, eriti kasutatuna suurtes annustes ja pika aja jooksul (>1 aasta), võivad
vähesel määral suurendada puusaluu-, randmeluu- ja lülisambamurdude tekkeriski, valdavalt eakatel
või teiste teadaolevate riskitegurite olemasolul. Vaatlusuuringud viitavad, et prootonpumba
inhibiitorid võivad luumurru tekke koguriski suurendada 10...40%. Osa sellest suurenemisest võib olla
tingitud teistest riskiteguritest. Osteoporoosi riskiga patsientidele tuleb pöörata tähelepanu vastavalt
kehtivatele kliinilistele ravijuhistele ja nad peavad piisavalt saama D-vitamiini ja kaltsiumi.

Sarnaselt teiste pikaajaliste ravikuuridega, eriti kui see kestab üle ühe aasta, tuleb patsiente
regulaarselt jälgida.

Omeprasooli toimed teiste toimeainete farmakokineetikale

pH-st sõltuva imendumisega toimeained
Omeprasoolravi ajal võib maohappesuse vähenemine suurendada või vähendada mao pH-st sõltuva
imendumisega toimeainete imendumist.

Nelfinaviir, atasanaviir
Nelfinaviiri ja atasanaviiri sisaldus plasmas väheneb kui neid manustada koos omeprasooliga.

Omeprasooli ja nelfinaviiri samaaegne manustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3).
Omeprasooli (40 mg üks kord ööpäevas) samaaegne manustamine vähendas nelfinaviiri keskmist
sisaldust plasmas ligikaudu 40% ja farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine ekspositsioon
vähenes ligikaudu 75…90%. Sellesse koostoimesse võib olla kaasatud ka CYP2C19 inhibeerimine.

Omeprasooli ja atasanaviiri ei soovitata samaaegselt manustada (vt lõik 4.4). Omeprasooli (40 mg üks
kord ööpäevas) ja 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri samaaegsel manustamisel tervetele
vabatahtlikele vähenes atasanaviiri ekspositsioon 75%. Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni
ei kompenseerinud omeprasooli toimet atasanaviiri ekspositsioonile. Omeprasooli (20 mg üks kord
ööpäevas) ja 400 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri samaaegsel manustamisel tervetele vabatahtlikele
vähenes atasanaviiri sisaldus ligikaudu 30% võrrelduna 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiriga üks
kord ööpäevas.

Digoksiin
Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiini samaaegne ravi tervetel isikutel suurendas digoksiini
biosaadavust 10%. Harvadel juhtudel on teatatud digoksiini toksilisusest. Siiski tuleb olla ettevaatlik
omeprasooli suurte annuste manustamisega eakatele patsientidele. Sellisel juhul tuleb digoksiinravi
hoolikamalt jälgida ja selle sisaldust veres kontrollida.

Klopidogreel
Ristuva disainiga kliinilises uuringus (crossover clinical study) manustati viie päeva jooksul
klopidogreeli (300 mg algannusena ja edasi 75 mg/päevas) üksi ja koos omeprasooliga (80 mg
samaaegselt klopidogreeliga). Klopidogreeli ja omeprasooli üheaegsel manustamisel vähenes
klopidogreeli aktiivse metaboliidi ekspositsioon 46% (1. päeval) ja 42% (5. päeval). Klopidogreeli ja
omeprasooli samaaegsel manustamisel vähenes keskmine trombotsüütide agregatsiooni pärssimine
(IPA) 47% (24. tunnil) ja 30% (5. päeval). Teises uuringus näidati, et klopidogreeli ja omeprasooli
manustamine erinevatel kellaaegadel ei takistanud nende koostoimet, mis tekib tõenäoliselt
omeprasooli pärssiva toime tõttu CYP2C19-le. Vaatlus- ja kliinilistest uuringutest on saadud
vastuolulisi andmeid selle farmakokineetilise/
farmakodünaamilise koostoime tähenduse kohta olulisematele südame-veresoonkonna seisunditele.

Teised toimeained
Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine väheneb oluliselt ja seetõttu
võivad nende kliinilised toimed nõrgeneda. Koosmanustamist posakonasooli ja erlotiniibiga tuleb
vältida.

CYP2C19 kaudu metaboliseeritavad toimeained
Omeprasool on peamise omeprasooli metaboliseeriva ensüümi CYP2C19 mõõdukas inhibiitor.
Seetõttu võib teiste CYP2C19 abil metaboliseeruvate toimeainete metabolism aeglustuda ja süsteemne
ekspositsioon neile ravimitele pikeneda. Sellisteks ravimiteks on näiteks R-varfariin ja teised K-
vitamiini antagonistid, tsilostasool, diasepaam ja fenütoiin.

Tsilostasool
Ristuva disainiga uuringus suurendas omeprasool manustatuna tervetele isikutele annusena 40 mg
tsilostasooli Cmax ja AUC vastavalt 18% ja 26% ning ühe selle aktiivse metaboliidi Cmax ja AUC
vastavalt 29% ja 69%.

Fenütoiin
Fenütoiini plasmakontsentratsiooni on soovitav jälgida omeprasoolravi esimese kahe nädala jooksul
ning fenütoiini annuse kohandamise korral tuleb ravi jälgida ja annust vajadusel kohandada kuni
omeprasoolravi lõpuni.

Teadmata mehhanism

Sakvinaviir
Omeprasooli ja sakvinaviiri/ritonaviiri samaaegse manustamise tulemuseks oli sakvinaviiri
plasmakontsentratsiooni tõus kuni ligikaudu 70%, mida HIV-nakkusega patsiendid talusid hästi.

Takroliimus
Omeprasooli ja takroliimuse samaaegsel manustamisel on teatatud takroliimuse
seerumikontsentratsiooni tõusust. Takroliimuse kontsentratsiooni, samuti neerufunktsiooni (kreatiniini
kliirens) tuleb hoolikamalt jälgida ning vajadusel tuleb muuta takroliimuse annust.

Teiste toimeainete toimed omeprasooli farmakokineetikale

CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibiitorid
Kuna omeprasool metaboliseerub CYP2C19 ja CYP3A4 abil, võivad CYP2C19 või CYP3A4
teadaolevalt inhibeerivad toimeained (nt klaritromütsiin ja vorikonasool) omeprasooli ainevahetust
aeglustades põhjustada omeprasooli kontsentratsiooni suurenemist seerumis. Samaaegne ravi
vorikonasooliga põhjustas omeprasooli ekspositsiooni suurenemise enam kui kahekordseks. Kuna
omeprasool on suurtes annustes üldiselt hästi talutav, ei ole omeprasooli annuse kohandamine
tavaliselt vajalik. Raske maksatalitluse häirega patsientidel ning kui on näidustatud pikaajaline ravi,
võiks annuse kohandamisele siiski mõelda.

CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerijad
CYP2C19 või CYP3A4 või mõlemat teadaolevalt indutseerivad toimeained (nagu rifampitsiin ja
naistepuna-ürt) võivad omeprasooli ainevahetust kiirendades omeprasooli sisaldust seerumis
vähendada.

Kolme prospektiivse epidemioloogilise uuringu (enam kui 1000 eksponeeritud tulemust) tulemustest
ei ilmne omeprasooli kahjulikke toimeid rasedusele või loote/vastsündinu tervisele. Omeprasooli võib
raseduse ajal kasutada.

Omeprasool eritub rinnapiima, kuid terapeutiliste annuste kasutamise korral ei mõjuta tõenäoliselt last.

Omep ei mõjuta tõenäoliselt autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Võivad avalduda sellised
kõrvaltoimed nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende ilmnemisel ei tohi patsiendid autot
juhtida ega masinaid käsitseda.

Kõige sagedamini esinevateks kõrvaltoimeteks (1…10% patsientidest) on peavalu, kõhuvalu,
kõhukinnisus, kõhulahtisus, kõhupuhitus ja iiveldus/oksendamine.

Omeprasooliga tehtud kliinilistes uuringutes ning ravimi turuletulekujärgsel perioodil on täheldatud
või ravimiga tõenäoliselt seotuks peetud järgnevalt loetletud kõrvaltoimeid. Ükski neist ei osutunud
annusest sõltuvaks. Allpool loetletud kõrvaltoimed on klassifitseeritud esinemissageduste ja
organsüsteemi klasside (SOC) kaupa.
Sageduskategooriad on defineeritud järgnevalt: väga sage (≥1/10), sage (≥1/100 kuni <1/10), aeg-ajalt
(≥1/1000 kuni <1/100), harv (≥1/10000 kuni <1/1000), väga harv (<1/10000), teadmata (ei saa hinnata
olemasolevate andmete alusel).

Organsüsteemi klass/
Kõrvaltoime
esinemissagedus
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv:
leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv:
agranulotsütoos, pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv:
ülitundlikkusreaktsioonid nt palavik, angioödeem ja anafülaktiline
reaktsioon/šokk
Ainevahetus- ja toitumishäired
Harv:
hüponatreemia
Teadmata:
hüpomagneseemia (vt lõik 4.4)
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt:
unetus
Harv:
agiteeritus, segasus, depressioon
Väga harv:
agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage:
peavalu
Aeg-ajalt:
pearinglus, paresteesiad, unisus
Harv:
maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Harv:
ähmane nägemine
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt:
peapööritus (vertiigo)
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv:
bronhospasm
Seedetrakti häired
Sage:
kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus, iiveldus/oksendamine
Harv:
suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidiaas, mikroskoopiline koliit
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt:
maksaensüümide aktiivsuse tõus
Harv:
hepatiit ikterusega või ikteruseta
Väga harv:
maksapuudulikkus, entsefalopaatia eelneva maksahaigusega
patsientidel
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt:
dermatiit, sügelus, lööve, urtikaaria
Harv:
alopeetsia, fotosensitiivsus
Väga harv:
multiformne erüteem, Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline
epidermise nekrolüüs (TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt:
puusaluu-, randmeluu- või lülisambamurd (vt lõik 4.4)
Harv:
artralgia, müalgia
Väga harv:
lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Harv:
interstitsiaalne nefriit
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv:
günekomastia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt:
üldine halb enesetunne, perifeersed tursed
Harv:
suurenenud higistamine

Lapsed
Omeprasooli ohutust on hinnatud kokku 310-l lapsel vanuses 0...16 eluaastat, kellel esines
maohappega seotud haigus. Saadaval on ka vähesed andmed pikaajalisest ohutusest 46 lapse kohta,
kes said kliinilise uuringu raamides raske erosiivse ösofagiidi tõttu omeprasooli säilitusravi kuni 749
päeva. Kõrvaltoimed olid üldjuhul samad mis täiskasvanutel nii lühi- kui ka pikaajalise ravi puhul.
Puuduvad pikaajalised andmed omeprasoolravi mõjude kohta puberteedile ja kasvule.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

Omeprasooli üleannustamise kohta inimestel on andmed piiratud. Kirjanduses on kirjeldatud annuseid
kuni 560 mg, üksikutel juhtudel on teateid kuni 2400 mg ühekordsete suukaudsete annuste kohta
(120 korda suurem soovitavast kliinilisest annusest). Kirjeldatud on iiveldust, oksendamist,
pearinglust, kõhuvalu, kõhulahtisust ja peavalu. Üksikutel juhtudel on kirjeldatud ka apaatiat,
depressiooni ja segasusseisundit.

Kirjeldatud nähud on olnud mööduva iseloomuga ning tõsiseid tagajärgi ei ole täheldatud. Suurte
annuste kasutamisel jäi eliminatsiooni kiirus muutumatuks (eeskätt kineetika). Ravi on
sümptomaatiline, kui see on vajalik.

Farmakoterapeutiline rühm: prootonpumba inhibiitorid.
ATC-kood: A02BC01

Toimemehhanism
Kahe aktiivse enantiomeeri ratseemiline segu omeprasool pärsib maohappe sekretsiooni täpselt
suunatud toimemehhanismi abil. See on parietaalraku happepumba spetsiifiline inhibiitor. Selle toime
on kiire ning üks kord päevas manustatuna pärsib see pöörduvalt maohappe sekretsiooni.

Omeprasool on nõrk alus, mis kontsentreeritakse ja muudetakse aktiivseks vormiks parietaalrakkude
intratsellulaarsete kanalikeste tugevalt happelises keskkonnas, kus ta inhibeerib H+, K+-ATPaasi. See
maohappe produktsiooni viimane etapp on annusest sõltuv ning selle tulemuseks on stiimulist
sõltumatu väga efektiivne nii basaal- kui stimuleeritud sekretsiooni inhibeerimine.

Farmakodünaamilised toimed
Kõik täheldatud farmakodünaamilised toimed on seletatavad omeprasooli toimega maohappe
sekretsioonile.

Toime maohappe sekretsioonile
Omeprasool manustatuna üks kord ööpäevas suu kaudu vähendab kiiresti ja efektiivselt soolhappe
sekretsiooni nii päeval kui öösel, kusjuures maksimaalne toime saavutatakse 4 ravipäeva jooksul.
Kaksteistsõrmikuhaavandiga patsientidel püsib omeprasooli 20 mg annuse korral mao happesuse
vähenemine 24 tunni jooksul vähemalt 80% ulatuses; pentagastriiniga stimuleerimise järgselt väheneb
maksimaalne happesekretsioon ligikaudu 70% 24 tunni jooksul pärast omeprasooli manustamist.

Kaksteistsõrmikuhaavandi korral püsib maosisene pH≥3 keskmiselt 17 tundi 24-tunnilisest perioodist
pärast 20 mg omeprasooli suukaudset manustamist.

Gastroösofageaalse reflukshaiguse korral vähendab/normaliseerib omeprasool annuse suurusest
sõltuvalt söögitoru kokkupuudet maohappega tänu maohappe sekretsiooni ja maosisese happesuse
vähendamisele. Happe sekretsiooni pärssimine on seotud omeprasooli kontsentratsioonikõvera aluse
pindala (AUC) ja mitte tegeliku plasmakontsentratsiooniga antud ajahetkel.

Omeprasoolravi ajal ei ole täheldatud tahhüfülaksiat.

Toime H. pylori’le
H. pylori on seotud peptilise haavandtõvega, sealhulgas kaksteistsõrmiku- ning maohaavandiga. H.
pylori on gastriidi peamine tekkepõhjus. H. pylori on koos maohappega peamisteks peptilise
haavandtõve tekkepõhjusteks. H. pylori on ka peamine atroofilise gastriidi tekkepõhjus, mis on seotud
suurenenud riskiga maovähi tekkeks.

H. pylori eradikatsioon omeprasooli ja antibiootikumide abil on seotud peptiliste haavandite heade
ravitulemuste ja pikaajaliste remissioonidega.

Uuringutes on leitud, et kaksikravi on vähem efektiivne kui kolmikravi. Seda võib siiski kaaluda kui
teadaoleva ülitundlikkuse tõttu ei ole võimalik ühtegi kolmikravi skeemi kasutada.

Teised happe pärssimisega seotud toimed
Pikaajalise ravi korral on täheldatud mao näärmetsüstide mõnevõrra sagedasemat avaldumist. Need
muutused on happe sekretsiooni pärssimise füsioloogiline tagajärg, olles healoomulised ja pöörduva
iseloomuga.

Prootonpumba inhibiitorite või muude hapet pärssivate ainete manustamisel tekkiv mao alahappesus
põhjustab seedetraktis normaalselt leiduvate bakterite hulga suurenemist. Hapet vähendavate ainete
ravi tulemusena võib kergelt suureneda risk seedetrakti infektsioonide tekkeks, nt Salmonella ja
Campylobacter.

Kasutamine lastel
Rasket refluksösofagiiti põdevate 1...16aastaste laste seas läbiviidud kontrollrühmata uuringus muutus
ösofagiidi raskusaste kergemaks 90%-l juhtudest ning reflukshaiguse sümptomid vähenesid
omeprasooli annuse juures 0,7 kuni 1,4 mg/kg märkimisväärselt. Pimeuuringus raviti
gastroösofageaalse reflukshaiguse diagnoosiga 0...24-kuu vanuseid lapsi vastavalt 0,5, 1,0 või 1,5
mg/kg omeprasooli annusega. Oksendamise/regurgitatsiooni episoodide sagedus langes 50% 8-
nädalase ravikuuri järel annusest sõltumata.

Helicobacter pylori eradikatsioon lastel
Randomiseeritud topeltpimedas kliinilises uuringus (Héliot uuring), milles osalesid 4-aastased ja
vanemad gastriidi diagnoosiga lapsed, leiti, et omeprasooli ja kahe antibiootikumi (amoksitsilliin ja
klaritromütsiin) kombinatsioon on H. pylori ravis ohutu ja efektiivne H. pylori eradikatsiooni tase:
74,2% (23/31 patsiendist) omeprasool + amoksitsilliin + klaritromütsiin rühmas võrreldes 9,4%-ga
(3/32 patsiendist) amoksitsilliin + klaritromütsiin rühmas. Düspeptiliste sümptomite kliinilist
leevenemist ei ilmnenud. See uuring ei anna teavet alla 4-aastaste laste osas.

Imendumine
Omeprasool ja omeprasoolmagneesium on happetundlikud, mistõttu neid manustatakse suu kaudu
enterokattega graanulitena kapslites või tablettides. Omeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne
kontsentratsioon plasmas saavutatakse 1…2 tunni möödudes pärast ravimi manustamist. Omeprasool
imendub peensooles ning see toimub tavaliselt 3...6 tunni jooksul. Samaaegne söömine ei mõjuta
omeprasooli biosaadavust. Omeprasooli suukaudse üksikannuse süsteemne saadavus (biosaadavus) on
ligikaudu 40%. Korduva annustamise korral üks kord ööpäevas suureneb biosaadavus ligikaudu 60%-
ni.

Jaotumine
Omeprasooli jaotusruumala tervetel isikutel on ligikaudu 0,3 l/kg kehakaalu kohta. Omeprasool
seondub 97% ulatuses plasmavalkudega.

Metabolism
Omeprasool metaboliseeritakse täielikult tsütokroom P450 (CYP) süsteemi poolt. Põhiosa
selle metabolismist sõltub polümorfselt ekspresseeritud CYP2C19-st, mis vastutab omeprasooli
peamise metaboliidi - hüdroksüomeprasooli tekke eest plasmas. Ülejäänu sõltub teisest spetsiifilisest
isoensüümist, CYP3A4-st, mis on vastutav omeprasoolsulfooni tekke eest. Kõrge afiinsuse tõttu
CYP2C19 suhtes on omeprasoolil olemas võimalus teiste CYP2C19 substraatide võistlevaks
pärssimiseks ja metaboolsete koostoimete avaldumiseks. Omeprasool ei pärsi teiste CYP3A4
substraatide metabolismi madala afiinsuse tõttu CYP3A4 suhtes. Lisaks puudub omeprasoolil pärssiv
toime peamistele CYP ensüümidele.

Ligikaudu 3%-l kaukaaslastest ning 15...20%-l aasialastest puudub funktsioneeriv ensüüm CYP2C19
ja neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Sellistel inimestel metaboliseerub omeprasool
tõenäoliselt peamiselt CYP3A4 vahendusel. Pärast korduvat 20 mg omeprasooli manustamist üks kord
päevas oli aeglastel metaboliseerijatel AUC ligikaudu 5 kuni 10 korda kõrgem kui funktsioneeriva
CYP2C19 ensüümiga isikutel (kiiretel metaboliseerijatel). Keskmised maksimaalsed
plasmakontsentratsioonid olid samuti 3 kuni 5 korda kõrgemad. Kirjeldatud leiud ei mõjusta
omeprasooli annustamist.

Eritumine
Omeprasooli eliminatsiooni poolväärtusaeg on tavaliselt alla ühe tunni nii üksikannuse kui korduva
annuse suukaudse manustamise järgselt üks kord ööpäevas. Omeprasool elimineeritakse annuste vahel
plasmast täielikult ning üks kord ööpäevas manustamisel ei ilmne kalduvust kuhjumisele. Ligikaudu
80% omeprasooli suukaudsest annusest eritub uriini kaudu metaboliitidena, ülejäänu roojaga, olles
sinna sattunud sapiainevahetusest.

Omeprasooli AUC suureneb korduva annustamisega. See tõus on annusest sõltuv ning tuleneb
korduva annustamisele järgnevast mittelineaarsest annuse ja AUC suhtest. Selline sõltuvus ajast ja
annusest tuleneb ainevahetuse esimese passaaži ja süsteemse kliirensi langusest, mis tekib tõenäoliselt
CYP2C19 ensüümi inhibeerimisest omeprasooli ja/või selle metaboliitide (nt sulfoon) poolt.
Ühelgi metaboliidil ei ole täheldatud toimet maohappe sekretsioonile.

Patsientide eripopulatsioonid

Maksafunktsiooni häired
Maksafunktsiooni häirete korral on omeprasooli metabolism aeglustunud, põhjustades AUC
suurenemist. Üks kord päevas manustamise korral ei ole omeprasoolil ilmnenud kalduvust kuhjuda

Neerufunktsiooni häired
Neerufunktsiooni häiretega patsientidel ei ole omeprasooli farmakokineetika, sealhulgas biosaadavus
ja eliminatsiooni kiirus, muutunud.

Eakad
Omeprasooli metabolismi kiirus on eakatel isikutel (75...79-aastased) mõnevõrra langenud.

Lapsed
Ravi ajal soovitatud annustega üle 1 aasta vanustele lastele saavutati täiskasvanutega võrreldavad
plasmakontsentratsioonid. Alla 6 kuu vanustel lastel on omeprasooli kliirens madal, mis on tingitud
väiksemast võimest omeprasooli metaboliseerida.

Eluaegsetes uuringutes omeprasooliga ravitud rottidega on täheldatud mao ECL-rakulist hüperplaasiat
ja kartsinoide. Need muutused olid tingitud püsivast hüpergastrineemiast, mis tekkis sekundaarselt
happesuse pärssimisele. Sarnaseid leidusid on kirjeldatud pärast ravi H2-retseptori antagonistidega või
prootonpumba inhibiitoritega ning pärast osalist fundektoomiat. Seega ei peegelda need muutused
ühegi toimeaine otsest mõju.

Omep 20 mg
Kapsli sisu
Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos
Mikrokristalliline tselluloos
Veevaba laktoos
Povidoon (K 25)
Polüsorbaat 80
Talk
Magneesiumoksiid
Metakrüülhappe kopolümeerdispersioon tüüp C, 30% dispersioon vees
Trietüültsitraat
Magneesiumstearaat

Kapsli kest
Želatiin
Titaandioksiid (E171)

Trükitint
Šellak
Propüleenglükool.
Ammooniumhüdroksiid
Must raudoksiid (E172)

või

Šellak
Must raudoksiid (E172)
Propüleenglükool
Kontsentreeritud ammoniaagilahus
Kaaliumhüdroksiid

Omep 40 mg
Kapsli sisu
Väheasendatud hüdroksüpropüültselluloos
Mikrokristalliline tselluloos
Veevaba laktoos
Kroskarmelloosnaatrium
Povidoon (K 25)
Polüsorbaat 80
Hüpromelloosftalaat
Dibutüülsebakaat
Talk

Kapsli kest võib sisaldada
Karrageen
Kaaliumkloriid
Titaandioksiid (E171)
Kollane raudoksiid (E172)
Punane raudoksiid (E172)
Must raudoksiid (E172)
Hüpromelloos

Trükitint
Šellak
Propüleenglükool
Ammooniumhüdroksiid
Kaaliumhüdroksiid
Must raudoksiid (E172)

Ei kohaldata.

2 aastat

Omep 20 mg
Pärast esmast avamist 3 kuud (HDPE purkides).

Omep 20 mg
Hoida temperatuuril kuni 25°C.
Blister: Hoida originaalpakendis, valguse ja niiskuse eest kaitstult.
Pudel: Hoida pudel ja purk tihedalt suletuna.

Omep 40 mg
Hoida temperatuuril kuni 30°C.
Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
Hoida pudel ja purk tihedalt suletuna.

- Alumiinium/Alumiinium blister
- Omep 20mg: Valge HDPE purk polüpropüleenist keeratava turvakorgiga, mis sisaldab
kuivatusainet.

Omep40mg: Valge HDPE purk polüpropüleenist keeratava korgiga, mis sisaldab kuivatusainet.
- Klaaspudelid.

Pakendite suurused:
Blisterpakendis 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 ja 100 gastroresistentset kõvakapslit.
Tableti purgis 7, 10, 14, 15, 28, 30, 50, 56, 60 ja 100 gastroresistentset kõvakapslit.
Klaaspudelis 15 gastroresistentset kõvakapslit.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Erinõuded puuduvad.