NAKLOFEN SR
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on NAKLOFEN SR ja milleks seda kasutatakse
Naklofen SR on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on valuvaigistav, põletikuvastane ja
palavikku alandav toime. Naklofen SR tablette kasutatakse erinevat tüüpi reumaatiliste haiguste raviks
ning erinevate valude leevendamiseks.
Pika toimega tablette kasutatakse krooniliste seisundite ravis.
2. Mida on vaja teada enne NAKLOFEN SR võtmist
Ärge võtke Naklofen SR tablette
-
kui te olete ülitundlik (allergiline) diklofenaki või Naklofen SR tablettide mõne koostisosa
suhtes; või te olete ülitundlik atsetüülsalitsüülhappe või teiste mittesteroidsete põletikuvastaste
ainete suhtes;
-
kui teil on varasemalt pärast mittesteroidsete põletikuvastaste ainete (MSPVA-de) või
atsetüülsalitsüülhappe kasutamist tekkinud hingamisprobleemid (bronhiaalastma), nõgestõbi
(urtikaaria), ninalimaskesta põletik (allergiline riniit) või ülitundlikkusreaktsioon ootamatu
huulte, näo ja kaela turse või ka käte ja jalgade tursega või lämbumistunde ja häälekähedusega
kulgev ülitundlikkusreaktsioon (angioödeem);
-
kui teil on või on kunagi esinenud mao- või kaksteistsõrmiksoole haavand, veritsus
seedetraktist;
-
kui teil on väljendunud südamehaigus ja/või tserebrovaskulaarne haigus, nt kui teil on olnud
südamelihaseinfarkt, insult, mini-insult (transitoorne isheemiline atakk, TIA) või südame- või
aju veresoonte sulgus või operatsioon selle raviks või šundilõikus sulguse kõrvaldamiseks;
-
kui teil on või on olnud vereringehäireid (perifeersete arterite haigus);
-
kui teil on raske maksa- või neerupuudulikkus;
-
kui te olete enam kui 6 kuud rase;
-
kui teil on peaaju veresoonte või mõni muu aktiivne verejooks või teil tehakse suure
verejooksuohuga kirurgilist operatsiooni;
-
kui teil esinevad ebaselged muutused verepildis või verehüübimishäired;
-
kui teil esineb kalduvus verejooksude tekkeks;
-
kui te kasutate samaaegselt vere hüübivust pärssivaid ravimeid (nt hepariini);
-
kui teie organismi vedelikuga varustatus on ebapiisav või veremaht on vähenenud;
Naklofen SR tablette ei tohi anda alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Naklofen SR tablettide võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga.
-
kui te põete või olete varasemalt põdenud seedetrakti haigusi peate olema arsti jälgimise all;
-
kui teil on raske neeru- või maksapuudulikkus või kui te olete eakas;
-
kui teil ravitakse epilepsiat või kui teil on väga harva esinev verepigmentide ainevahetushäire
(porfüüria);
-
kui te kasutate ravimeid, mis takistavad vere hüübimist (antikoagulandid) või ravimeid, mis
lahustavad olemasolevaid veretrombe (fibrinolüütikumid);
-
kui teil on astma, allergiline nohu, nina limaskesta turse, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus
või kroonilised hingamisteede infektsioonid, siis peate enne Naklofen SR'i võtmist
konsulteerima oma arstiga;
-
kui teil on kunagi esinenud tõsiseid nahareaktsioone.
Teavitage kindlasti oma arsti enne diklofenaki võtmist:
-
kui te suitsetate;
-
kui teil on suhkurtõbi (diabeet);
-
kui teil on valu rinnus, kõrge vererõhk, tõusnud kolesterooli- või triglütseriidide tase või
esinenud verehüübeid (trombe).
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades väikseimat efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul.
Muud ravimid ja Naklofen SR
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid.
Koostoimete tõttu mõnede teiste ravimitega võib Naklofen SR või teiste ravimite toime suureneda või
väheneda. Seda võib juhtuda koos ravimitega, mida kasutatakse:
-
psüühikahäirete raviks (liitium),
-
südameprobleemide raviks (digoksiin);
-
valuvaigistina (atsetüülsalitsüülhape ja muud mittesteroidsed põltikuvastased ained),
-
vere hüübivusprobleemide raviks (varfariin),
-
depressiooni raviks (ravimid, mida tuntakse serotoniini tagasihaarde inhibiitoritena),
-
diabeedi raviks,
-
immuunsüsteemi pärssimiseks (tsüklosporiin),
-
pahaloomuliste kasvajate raviks (metotreksaat),
-
infektsioonide raviks (antibiootikumid),
-
krampide raviks (fenütoiin),
-
kõrge vererõhu raviks (AKE inhibiitorid, beetablokaatorid),
-
kolesterooli langetamiseks (kolestipool/kolestüramiin),
-
podagra raviks (sulfiinpürasoon) ja seeninfektsioonide raviks (vorikonasool).
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Raseduse ajal ei soovitata Naklofen SR tablette võtta. Arst otsustab, kas ravist tulenev potentsiaalne
kasu rasedale ületab võimalikud ohud lapsele. Seega tohite seda ravimit raseduse ajal kasutada ainult
arsti soovitusel. Raseduse viimasel trimestril ei tohi seda ravimit võtta.
Naklofen SR-ravi ajal ei ole rinnaga toitmine soovitatav.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Naklofen SR'l on kerge või mõõdukas toime autojuhtimisele ja masinate käsitlemisele. Kui te tunnete
pearinglust ja/või teisi kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid, ärge juhtige autot ja ärge töötage ohtlike
masinatega.
Naklofen SR sisaldab sahharoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne ravimi kasutamist konsulteerima
arstiga.
3. Kuidas NAKLOFEN SR võtta
Kasutage seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst või apteeker on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski
kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Te ei tohiks oma annuseid muuta või ravi lõpetada enne, kui olete konsulteerinud arstiga.
Ravi on võimalik läbi viia kas ainult ühe ravimvormiga või erinevate ravimvormide kombinatsiooniga,
kuid arvesse tuleb võtta diklofenaknaatriumi maksimaalset lubatud ööpäevast annust 150 mg.
Ööpäevane annus
Algannus
Säilitusannus
Pika toimega tabletid (100 mg)
1 tablett
1 tablett
Tablett tuleb alla neelata tervelt, koos küllaldase koguse vedelikuga, söögi ajal või vahetult pärast
sööki.
Pika toimega tabletid ei sobi alla 18-aastastele lastele ja noorukitele.
Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul
Kui teil on tunne, et Naklofen SR tablettide toime on liiga tugev või liiga nõrk, rääkige sellest oma
arstile või apteekrile.
Kui te võtate Naklofen SR’i rohkem, kui ette nähtud
Kui te olete võtnud liiga suure annuse, konsulteerige koheselt oma arsti või apteekriga.
Liiga suure hulga tablettide sissevõtmine põhjustab peamiselt tugevamini väljendunud seedetrakti-,
neerude- või maksapoolseid kõrvaltoimeid ning kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid.
Üleannustamise nähtude tekkimisel rakendab arst nende kõrvaldamiseks vajalikke meetmeid.
Kui te unustate Naklofen SR’i võtta
Võtke ravimit iga päev umbes ühel ja samal kellaajal. Kui te unustasite võtta ravimit ettenähtud ajal,
võtke see niipea, kui see teile meenub.
Ärge võtke kahekordset annust, kui ravim jäi eelmisel korral võtmata.
Toimed, mis tekivad pärast ravimi Naklofen SR kasutamise lõpetamist
Kui te kasutate diklofenakki lühiajaliselt valu leevendamiseks, võite selle kasutamise täiesti ohutult
lõpetada niipea, kui te seda enam ei vaja. Kui arst on teile määranud pikaajalise ravi, peaksite temaga
enne ravi katkestamist konsulteerima.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Diklofenakiga on täheldatud järgnevaid kõrvaltoimeid:
-
Sage (mõjutab 1 kuni 10 kasutajat 100-st):iiveldus, kõhulahtisus, kõhukinnisus, kõhuvalu,
seedehäired, kõhupuhitus, peavalu, pearinglus, maksaensüümide aktiivsuse tõus, lööve).
-
Harva (mõjutab 1 kuni 10 kasutajat 10 000-st): veritsus, haavandid, perforatsioon, kollasus,
maksafunktsiooni häired (asümptomaatiline maksapõletik, äge maksapõletik, krooniline
aktiivne maksapõletik), häirunud sapivool maksast soolestikku (kolestaas), unisus, väsimus,
neerupuudulikkus, veri uriinis (hematuuria), nõgestõbi (urtikaaria), ülitundlikkusreaktsioonid
(bronhospasm, angioödeem, anafülaktiline šokk), vedeliku peetus (tursed), hingamishäired
(astma, düspnoe).
-
Väga harva (mõjutab vähem kui 1 kasutajat 10 000-st): muutused vererakkude arvus (aneemia,
trombotsütopeenia, leukopeenia, agranulotsütoos), näoturse (angioneurootiline ödeem),
desorientatsioon, depressioon, magamisraskused (unetus), õudusunenäod, ärrituvus,
psühhootilised häired, tundlikkuse häired (paresteesiad), mälu halvenemine, krambid, ärevus,
värisemine, aseptiline meningiit, maitsetundlikkuse häired, tserebrovaskulaarne haigus,
nägemishäired, ähmane nägemine, topeltnägemine (diploopia), helin kõrvus, kuulmise häired,
südame löögisageduse häired (palpitatsioonid), valu rinnus, südamepuudulikkus, müokardi
infarkt, kõrge vererõhk, veresoonte põletik, kopsupõletik, jämesoole põletik (mittespetsiifiline
hemorraagiline koliit, haavandilise koliidi või Crohn'tõve retsidiiv või ägenemine),
kõhukinnisus, stomatiit (sh haavandiline stomatiit), keelepõletik (glossiit), söögitoru-neelu
piirkonna häired, kõhukelme-, pankrease- ja soolepõletik, maksahäired (fulminantne hepatiit,
maksapuudulikkus ja nekroos), kuseteede häired (interstitsiaalne nefriit, nefrootiline sündroom,
papillaarne nekroos), proteinuuria, villilised reaktsioonid sh Stevent-Johnson'i sündroom (raske
nahka, suud, silmi ja genitaalpiirkonda haarav villiline lööve) ja toksiline epidermaalne
nekrolüüs (väga raske villiline lööve koos punaka kooruva nahaga), juustekadu, ülitundlikkus
päikese suhtes (fototoksilised reaktsioonid), naha värvumine punakaks või lillaks (purpur),
sügelus (pruuritus).
-
Teadmata (olemasolevate andmete põhjal ei ole võimalik sagedust hinnatat): segasus,
hallutsinatsioonid, üldine ebamugavustunne (jõuetus).
Kliinilised uuringud ning epidemioloogilised andmed lubavad oletada, et Naklofen SR kasutamine,
eriti suurtes annustes (150 mg päevas) ja pikaajaliselt on seotud,arteriaalse tromboosi juhtude riski
suurenemisega (nt müokardiinfarkt või insult).
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas NAKLOFEN SR säilitada
Kuidas Naklofen SR'i säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg viitab selle
kuu viimasele päevale.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Naklofen SR sisaldab
-
Toimeaine on:diklofenaknaatrium. Üks pika toimega tablett sisaldab 100 mg
diklofenaknaatriumi.
-
Abiained on:sahharoos, makrogool 6000 ja polüsorbaat 80, hüdroksüpropüülmetüültselluloos,
tsetüülalkohol, kolloidne räni, veevaba, talk, povidoon, magneesiumstearaat, titaandioksiid (E
171), raudoksiid (E 172).
Kuidas Naklofen SR välja näeb ja pakendi sisu
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on ümarad, kaksikkumerad, sileda pinnaga
punakaspruunid tabletid.
Karbis on 20, 30 või 50 blistrites pika toimega tabletti.
Müügiloa hoidja ja tootja
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia
Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
KRKA, d.d., Novo Mesto Eesti filiaal
Pärnu mnt 141
11314 Tallinn
Tel. 6671658
Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2015
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
Naklofen SR, 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks toimeainet prolongeeritult vabastav tablett sisaldab 100 mg diklofenaknaatriumi.
INN. Diclofenacum
Teadaolevat toimet omav abiaine:
-
sahharoos
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Toimeainet prolongeeritult vabastav tablett
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid on:ümarad, kaksikkumerad, sileda pinnaga
punakaspruunid tabletid.
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Valu. Reumaatilised haigused.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Naklofen SR 100 mg toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette kasutatakse pikaajalise ravi korral.
Alg- ja säilitusannus on 1 tablett üks kord ööpäevas.
Lapsed
Toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid ei sobi lastele ja alla 18-aastastele noorukitele.
Patsiendid peaksid tabletid alla neelama tervelt, koos küllaldase koguse vedelikuga, söögi ajal või
vahetult pärast sööki.
Kõrvaltoimeid saab vähendada, kasutades diklofenakki võimalikult lühikese aja jooksul, mis
sümptomite kontrollimiseks vajalik.(vt lõik 4.4).
4.3. Vastunäidustused
-
Ülitundlikkus toimeaine või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes.
-
Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ainetele (MSVPA), on diklofenak
vastunäidustatud patsientidele, kelle puhul atsetüülsalitsüülhape või teised mittesteroidsed
põletikuvastased ravimid kutsuvad esile astmat, urtikaariat või ägeda nohu hoogusid.
-
Mao- või seedetraktihaavand, verejooks või perforatsioon.
-
Anamneesis varasema MSPVA-de kasutamisega seotud seedetrakti verejooks või perforatsioon.
Äge või anamneesis korduv seedetrakti haavand/verejooks (kaks või enam kindlat
haavandumise või verejooksu juhtu).
-
Diagnoositud kongestiivne südamepuudulikkus (NYHA II-IV klass), südame isheemiatõbi,
perifeersete arterite haigus ja/või tserebrovaskulaarne haigus.
-
Alla 18-aastased lapsed ja noorukid.
-
Tserebrovaskulaarne vm aktiivne verejooks, suure verejooksuohuga operatsioonid.
-
Ebaselged verepildi muutused ja verehüübimishäired.
-
Anamneesis hemorraagiline diatees.
-
Samaaegne antikoagulantide (nt hepariini) kasutamine.
-
Raske maksa- või,neerupuudulikkus (vt lõik 4.4).
-
Hüpovoleemia, dehüdratsioon.
-
Raseduse viimane trimester (vt lõik 4.6).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Üldised
Kõrvaltoimeid saab vähendada kasutades minimaalset efektiivset annust võimalikult lühikese aja
jooksul, mis sümptomite kontrollimiseks vajalik (vt lõik 4.2, ja allpool Seedetrakti riskid ja
Kardiovaskulaarsed riskid).
Diklofenaki samaaegset kasutamist koos teiste süsteemsete MSPVA-dega, k.a selektiivsete
tsüklooksügenaas-2 inhibiitoritega, peab vältima, sest puuduvad mistahes tõendid sünergistliku kasu
kohta ja on oht kõrvaltoimete tugevnemiseks.
Eakate patsientide ravimisel peab meditsiinilistel põhjustel olema ettevaatlik. Nõrgestatud või väikese
kehakaaluga eakatel patsientidel on eriti soovitatav kasutada väikseimat toimivat annust.
Sarnaselt teiste MSPVA-dega, võivad ka diklofenaki esmakordsel kasutamisel harva tekkida
allergilised, sealhulgas anafülaktilised/anafülaktoidsed reaktsioonid.
Sarnaselt teiste MSPVA-dega, võib ka diklofenak oma farmakodünaamiliste omaduste tõttu varjata
infektsioonisümptomeid ja -nähte.
Naklofen SR toimeainet prolongeeritult vabastavad tabletid sisaldavad sahharoosi ja seetõttu ei ole
soovitatavad patsientidele, kellel on haruldane pärilik fruktoositalumatus, glükoosi-galaktoosi
imendumishäire või sahharoosi-isomaltaasipuudulikkus.
Seedetrakti riskid
Kõikide MSPVA-de, k.a difklofenaki puhul on teatatud seedetrakti verejooksust, haavandumisest või
perforatsioonist, mis võivad olla fataalsed ja tekkida mistahes ajal ravi vältel koos hoiatavate
sümptomitega või ilma, sõltumata tõsiste seedetrakti haigusjuhtude varasemast esinemisest. Eakatel on
tüsistused alati raskemad. Kui diklofenaki ravi ajal tekib seedetrakti verejooks või haavand, tuleb ravi
katkestada.
Kõikide MSPVA-de, k.a diklofenaki puhul on vajalik hoolikas meditsiiniline järelvalve ning eriti
ettevaatlik peab olema diklofenaki määramisel patsientidele, kellel on seedetrakti häirele viitavad
sümptomid või viited varasemale mao- või soolehaavandile, verejooksule või perforatsioonile (vt lõik
4.8). Seedetrakti verejooksu risk on suurem MSPVA-de annuse suurendamisel ja haavandi
anamneesiga patsientidel, eriti kui haavand on tüsistunud verejooksu või perforatsiooniga. MSPVA-de
kõrvaltoimete, eriti surmaga lõppeda võivate seedetrakti verejooksu ja perforatsiooni
esienemissagedus on kõrgem eakatel.
Gastrointestinaalse toksilisuse ohu vähendamiseks eakatel ja haavandi anamneesiga patsientidel, eriti
kui see tüsistus verejooksu või perforatsiooniga, tuleb ravi alustada ja jätkata väikseima toimiva
annusega.
Eelkirjeldatud patsientidel, samuti patsientidel, kes vajavad samaaegset ravi väikses annuses
atsetüülsalitsüülhappega (ASA) või muude ravimitega, mis tõenäoliselt suurendavad ohtu
seedetraktile, tuleb kaaluda kombineeritud ravi magu kaitsvate ravimitega (nt prootonpumba
inhibiitorite või misoprostooliga),.
Gastrointestinaalse toksilisuse anamneesiga patsiendid, eriti eakad, peavad teatama mistahes
ebatavalisest seedetrakti sümptomist (eriti seedetrakti verejooksust). Ettevaatus on soovitatav
patsientide puhul, kes kasutavad samaaegselt seedetrakti haavandi ja verejooksu ohtu suurendavaid
ravimeid, nt süsteemseid kortikosteroide, antikoagulante, trombotsüütide agregatsiooni inhibiitoreid
või selektiivseid serotoniini tagasihaarde inhibiitoreid (vt lõik 4.5).
Haavandilise koliidi või Crohn’i tõvega patsientide ravimisel peab samuti olema ettevaatlik ja
rakendama hoolikat meditsiinilist järelvalvet, sest soolepõletik võib ägeneda (vt lõik 4.8).
Toimed maksale
Diklofenaki määramisel kahjustatud maksafunktsiooniga patsientidele on vajalik hoolikas jälgimine,
sest nende seisund võib halveneda.
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenak põhjustada maksaensüümide aktiivsuse tõusu.
Pikaajalise diklofenak ravi ajal on soovitatav maksatalitlust regulaarselt kontrollida. Diklofenaki
manustamine tuleb lõpetada kauakestva või süveneva maksatalitluse häire korral, kui ilmnevad
maksahaiguse kliinilised sümptomid või muud nähud (nt eosinofiilia, nahalööve, jne). Diklofenaki
kasutamisel võib tekkida hepatiit ilma prodromaalsete sümptomiteta.
Diklofenaki kasutamisel maksaporfüüriaga patsientide ravis peab olema ettevaatlik, sest ravim võib
vallandada haigushoo.
Toimed neerudele
MSPVA-dega, k.a diklofenakiga seoses on teatatud vedelikupeetuse ja tursete tekkest, mistõttu pevad
olema eriti ettevaatlikud südame- või neerutalitluse häiretega patsiendid, hüpertensiooniga patsiendid,
eakad, patsiendid kes saavad samaaegset ravi diureetikumide või teiste neerutalitlust oluliselt mõjutada
võivate ravimitega, mistahes põhjusel tekkinud dehüdratsiooniga patsiendid, suuremate kirurgiliste
operatsioonide eel või järel (vt. lõik 4.3). Kui diklofenaki kasutatakse niisugustel juhtudel, on
soovitatav ettevaatusabinõuna kontrollida neerutalitlust. Kui ravi lõpetatakse, taastub tavaliselt
ravieelne seisund.
Toime nahale
MSPVA-de kasutamisel on väga harva teatatud tõsistest, mõnikord surmaga lõppenud
nahareaktsioonidest, k.a eksfoliatiivne dermatiit, Stevensi-Johnsoni sündroom ja toksiline
epidermaalne nekrolüüs (vt lõik 4.8). Suurim oht nahareaktsioonide tekkeks on ravi alguses; enamikul
juhtudest tekib reaktsioon esimesel ravikuul. Naklofen SR'i manustamine tuleb katkestada kohe, kui
ilmneb nahalööve, limaskesta kahjustused või mistahes muu ülitundlikkusnäht.
Kardiovaskulaarsed ja tserebrovaskulaarsed toimed
Hoolikas jälgimine ja nõustamine on vajalikud patsientide puhul, kellel on anamneesis MSPVA-de
kasutamisega seotud hüpertensioon ja/või kerge südame paispuudulikkus vedelikupeetuse ja tursetega.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150 mg päevas) ja pikaajaliselt on,seotud arteriaalse tromboosi juhtude (nt
müokardiinfarkt ja insult) kõrgenenud riskiga.
Oluliste kardiovaskulaarsete haiguste riskifaktoritega (sh hüpertensioon, hüperlipideemia, suhkurtõbi,
suitsetamine) patsientidel tuleks diklofenaki kasutamist hoolikalt kaaluda.
Diklofenaki kardivaskulaarsed riskid võivad suureneda annuse ja ravi kestuse suurenemisega, seetõttu
tuleks kasutada lühimat võimalikku ravikuuri ja väikseimat efektiivset päevast annust. Patsientidel
tuleb perioodiliselt hinnata sümptomite leevendumist ja ravivastust.
Hematoloogilised toimed
Sarnaselt teiste MSPVA-dega on diklofenaki pikaajalisel kasutamisel soovitatav jälgida vererakkude
arvu.
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenak ajutiselt pärssida trombotsüütide agregatsiooni.
Hüübimishäirega patsiente tuleb tähelepanelikult jälgida.
Olemasolev astma
Patsientidel, kellel on astma, hooajaline allergiline nohu, ninalimaskesta turse (nt ninapolüübid),
krooniline obstruktiivne kopsuhaigus või hingamisteede kroonilised infektsioonid (eriti allergilise
nohu sarnaste sümptomitega), esineb MSPVA-de suhtes reaktsioone sagedamini kui teistel
patsientidel. Selliste reaktsioonide hulka kuuluvad astma ägenemine (nn analgeetikumide talumatus/
analgeetikumastma), Quincke ödeem või urtikaaria. Seepärast on nende patsientide puhul vajalikud
erilised ettevaatusabinõud (valmisolek erakorraliseks abiks). Sama kehtib ka patsientide kohta, kes on
allergilised teiste toimeainete suhtes, nt on neil varem tekkinud nahareaktsioone, sügelust või
urtikaariat.
Oluline teave mõningate abiainete kohta.
Naklofen sisaldab laktoosi. Patsiendid, kellel on harvaesinev pärilik galaktoositalumatus,
laktaasidefitsiit või glükoosi-galaktoosi imendumishäire, ei tohi seda ravimit kasutada
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alljärgnevalt kirjeldatud koostoimeid on täheldatud diklofenaki gastroresistentsete tablettide ja/või
teiste ravimvormidega.
Liitium: Samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada liitiumi kontsentratsiooni
vereplasmas. Soovitatav on jälgida vereseerumi liitiumisisaldust.
Digoksiin: Samaaegsel manustamisel võib diklofenak suurendada digoksiini kontsentratsiooni
vereplasmas. Soovitatav on jälgida vereseerumi digoksiinisisaldust.
Diureetikumid ja antihüpertensiivsed ravimid: Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenak
samaaegsel manustamisel pärssida diureetikumide või antihüpertensiivsete ravimite (nt beeta-
adrenoblokaatorid, angiotensiini konverteeriva ensüümi (AKE) inhibiitorid) toimet. Seepärast peab
nimetatud ravimite samaaegsel manustamisel olema ettevaatlik ning perioodiliselt kontrollima
patsientide vererõhku, eriti eakatel patsientidel. Patsiendid peavad olema adekvaatselt hüdreeritud ning
tuleb kaaluda neerutalitluse jälgimist pärast samaegse ravi alustamist ning perioodiliselt ravi jooksul,
eriti diureetikumide ja AKE-inhibiitorite korral nefrotoksilisuse ohu suurenemise tõttu. Samaaegne
kaaliumi säästvate ravimite kasutamine võib põhjustada kaaliumisisalduse suurenemist, mida tuleb
seetõttu sageli kontrollida (vt lõik 4.4).
Teised MSPVA-d ja glükokortikosteroidid: Samaaegne ravi diklofenaki või teiste süsteemsete
MSPVA-de ja kortikosteroididega võib suurendada seedetrakti kõrvaltoimete esinemissagedust (vt
lõik 4.4).
Antikoagulandid ja trombotsüütide agregatsiooni pärssivad ravimid: Soovitatav on ettevaatus,
sest samaaegne manustamine võib suurendada verejooksu ohtu (vt lõik 4.4). Kuigi kliiniliste uuringute
põhjal ei mõjuta diklofenak antikoagulantide toimet, on diklofenaki ja antikoagulantidega samaaegselt
ravitud patsientidel üksikjuhtudel teatatud verejooksu suurenenud tekkeriskist. Seetõttu on neid
patsiente soovitatav hoolikalt jälgida.
Selektiivsed serotoniini tagasihaarde inhibiitorid (SSRI-d): Süsteemsete MSPVA-de, sh
diklofenaki ja SSRI-de samaaegne manustamine võib suurendada seedetrakti verejooksu tekkeriski (vt
lõik 4.4).
Diabeediravimid: Kliiniliste uuringute põhjal võib diklofenakki manustada samaaegselt suukaudsete
diabeediravimitega ja see ei mõjuta kummagi ravimi kliinilist toimet. Siiski on üksikjuhtudel
kirjeldatud hüpo- ja hüperglükeemilist toimet, mistõttu tuli kohandada diabeediravimite annuseid ravi
ajal diklofenakiga. Samaagse ravi korral on ettevaatusabinõuna soovitatav kontrollida vere
glükoosisisaldust.
Metotreksaat: Diklofenak võib pärssida metotreksaadi tubulaarset kliirensit neerudes, mistõttu
metotreksaadi kontsentratsioon veres võib tõusta. Ettevaatus on vajalik, kui MSPVA-d, sh
diklofenakki on manustatud vähem kui 24 tundi enne või pärast metotreksaadi manustamist, sest
metotreksaadi kontsentratsioon veres võib tõusta ja toksilisus suureneda.
Tsüklosporiin: Sarnaselt teiste MSPVA-dega mõjutab diklofenak renaalseid prostaglandiine ja võib
seetõttu suurendada tsüklosporiini nefrotoksilisust. Diklofenaki annus patsientidel, kes saavad
samaaegselt ravi tsüklosporiiniga, peab olema väiksem kui neil patsientidel, kes tsüklosporiini ei saa.
Antibakteriaalsed kinoloonid: Üksikjuhtudena on kirjeldatud krambihoogude teket, mis võisid olla
tingitud kinoloonide ja MSPVA-de samaaegsest kasutamisest.
Fenütoiin: Fenütoiini ja diklofenaki koos kasutamisel on soovitatav kontrollida vereplasma
fenütoiinisisaldust, sest fenütoiini süsteemne saadavus tõenäoliselt suureneb.
Kolestipool ja kolestüramiin: Need ravimid võivad aeglustada või vähendada diklofenaki
imendumist. Seetõttu soovitatakse diklofenakki manustada vähemalt üks tund enne või 4…6 tundi
pärast kolestipooli ja kolestüramiini manustamist.
Tugevatoimelised CYP2C9 inhibiitorid: Diklofenaki kasutamisel koos tugevatoimeliste CYP2C9
inhibiitoritega (nt sulfiinpürasoon ja vorikonasool) on soovitav olla ettevaatlik, kuna need ravimid
võivad diklofenaki metabolismi pärssimise tõttu suurendada viimase maksimaalset kontsentratsiooni
ja süsteemset saadavust.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Rasedus
Prostaglandiinide sünteesi pärssimine võib negatiivselt mõjutada rasedust ja/või embrüo/loote arengut.
Epidemioloogiliste uuringute andmed näitavad, et prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite kasutamine
raseduse varases perioodis suurendab raseduse katkemise, südame väärarendite ja gastroskiisi
tekkeohtu. Südame-veresoonkonna väärarendite absoluutne risk suurenes ligikaudu tasemelt alla 1%
tasemele1,5%. Arvatavasti on nimetatud risk sõltuvuses annusest ja ravi kestusest. Loomadel on
prostaglandiinide sünteesi inhibiitorite manustamise tulemuseks implantatsioonieelse ja -järgse
lootekao ning embrüo-loote suremuse tõus.
Lisaks on prostaglandiini sünteesi inhibiitorite manustamisel loomadele tiinuse organogeneesi
perioodis täheldatud erinevate väärarendite tekkesageduse tõusu. Raseduse esimeses ja teises
trimestris ei ole Naklofen SR manustamine lubatud, välja arvatud juhtudel, kui selline vajadus on
selgelt põhjendatud. Naklofen SR manustamisel rasestuda soovivale naisele või raseduse esimesel ja
teisel trimestril peab ravimi annus olema võimalikult väike ja ravi kestus võimalikult lühike.
Raseduse kolmandas trimestris võivad kõik prostaglandiini sünteesi inhibiitorid põhjustada lootele:
-
kardiopulmonaalset toksilisust (arterioosjuha enneaegne sulgumine ja pulmonaalhüpertensioon);
-
neerufunktsiooni häiret, mis võib progresseeruda neerupuudulikkuseks koos
oligohüdramnioniga;
emale ja vastsündinule raseduse lõpus:
-
veritsusaja võimalikku pikenemist, agregatsioonivastast toimet, mis võib avalduda juba väga
väikeste annuste korral;
-
emakakontraktsioonide vähenemist, mille tulemuseks on sünnitustegevuse hilinemine või
ajaline pikenemine.
Seetõttu on Naklofen SR raseduse kolmandas trimestris vastunäidustatud.
Imetamine
Sarnaselt teiste MSPVA-dega eritub diklofenak vähesel määral rinnapiima. Kõrvaltoimete tekke
vältimiseks vastsündinul ei tohi imetamisperioodil diklofenakki manustada.
Fertiilsus
Sarnaselt teiste MSPVA-dega võib diklofenak kahjustada naise viljakust ning seda ei soovitata
naistele, kes soovivad rasestuda. Naistel, kellel on probleeme rasestumisega või kellele tehakse
viljatusuuringuid, tuleks kaaluda ravi katkestamist diklofenakiga.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Patsiendid, kellel diklofenaki kasutamise ajal tekivad nägemishäired, pööritustunne, vertiigo, unisus
või muud kesknärvisüsteemi häired, ei tohi juhtida autot ega käsitseda masinaid.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõrvaltoimed (tabel 1) on esitatud kokkuleppelise sagedusjaotuse alusel rühmadena,sageduse
vähenemise järjekorras: väga sage (>1/10), sage (>1/100 <1/10), aeg-ajalt (>1/1000 <1/100), harv
(>1/10000 <1/1000), väga harv (<1/10000)), teadmata (ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel).
Lühi- ja pikaajalisel kasutamisel on teatatud järgnevatest kõrvaltoimetest.
Sage
Harv
Väga harv
Teadmata
Vere ja
Trombotsütopeenia,
lümfisüsteemi
leukopeenia, aneemia
häired
(sh hemolüütiline ja
aplastiline aneemia),
agranulotsütoos.
Immuunsüstee
Ülitundlikkus,
Angioneurootiline
mi häired
anafülaktilised ja ödeem (sh näoturse),
anafülaktoidsed
sügelus, urtikaaria.
reaktsioonid (sh
angioödeem,
hüpotensioon ja
šokk).
Psühhiaatrilise
Desorientatsioon,
d häired
depressioon, unetus,
hirmuunenäod,
ärritatavus,
psühhootilised häired.
Närvisüsteemi Peavalu,
Unisus, väsimus.
Paresteesia,
Segasus,
häired
pööritustunne.
mäluhäired, krambid, hallutsinatsioonid,
ärevus, treemor,
ebamugavustunne.
aseptiline meningiit,
maitsetundlikkuse
häired,
tserebrovaskulaarne
tüsistus.
Silma
Nägemishäired,
kahjustused
ähmane nägemine,
kahelinägemine.
Kõrva ja
Vertiigo.
Tinnitus,
labürindikahjus
kuulmiskahjustus.
tused
Südame häired
Vedelikupeetus ja Palpitatsioonid, valu
tursed
rindkeres,südamepuud
ulikkus,
müokardiinfarkt.
Vaskulaarsed
Hüpertensioon,
häired
hüpotensioon,
vaskuliit.
Respiratoorsed
Astma (sh
Pneumoniit.
, rindkere ja
düspnoe).
mediastiinumi
häired
Seedetrakti
Iiveldus,
Gastriit,
Koliit (sh
häired
oksendamine,
seedetrakti
hemorraagiline koliit
düspepsia,
verejooks,
ning haavandilise
kõhuvalu,
veriokse, veriroe, koliidi või Crohni tõve
kõhupuhitus,
verine
ägenemine),
anoreksia.
kõhulahtisus,
kõhukinnisus,
seedetrakti
stomatiit (sh
haavand veritsuse, haavandiline
perforatsiooniga
stomatiit), glossiit,
või ilma.
söögitoru kahjustus,
membraanitaolised
soolestriktuurid,
pankreatiit.
Maksa ja
Transaminaasid Kollatõbi,
Fulminantne hepatiit,
sapiteede
e aktiivsuse
asümptomaatiline maksanekroos,
häired
tõus.
hepatiit, äge
maksapuudulikkus.
hepatiit,
krooniline
aktiivne hepatiit
kolestaas
Naha ja
Nahalööve.
Urtikaaria.
Bulloosne lööve,
nahaaluskoe
ekseem, erüteem,
kahjustused
multiformne erüteem,
Stevens-Johnson’i
sündroom, epidermise
nekrolüüs (Lyell’i
sündroom),
eksfoliatiivne
dermatiit, juuste
väljalangemine,
valgustundlikkus
reaktsioon, purpur,
allergiline purpur,
sügelus.
Neerude ja
Äge
kuseteede
neerupuudulikkus,
häired
hematuuria,
proteinuuria,
nefrootiline sündroom,
interstitsiaalne nefriit,
neerude
papillinekroos.
Kliinilised uuringud ja epidemioloogilised andmed viitavad sellele, et diklofenaki kasutamine, eriti
suurtes annustes (150mg päevas) ja pika-ajaliselt on seotud arteriaalse tromboosi juhtude riski
suurenemisega (nt müokardiinfarkt või insult) (vt lõik 4.3 ja 4.4).
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Sümptomid
Diklofenaki üleannustamisel tüüpiline kliiniline pilt puudub. Üleannustamisel võivad tekkida
järgmised sümptomid: oksendamine, seedetrakti verejooks, kõhulahtisus, pööritustunne, tinnitus või
krambid. Raske mürgistuse korral võivad tekkida äge neerupuudulikkus ja maksakahjustus.
Ravi
MSPVA-dest, sh diklofenakist tingitud ägeda mürgistuse ravi on üldiselt toetav ja sümptomaatiline.
Tüsistuste nagu hüpotensiooni, neerupuudulikkuse, krampide, seedetrakti häirete ja hingamise
pärssimise ravi on toetav ja sümptomaatiline.
Forsseeritud diureesist, dialüüsist või hemosorptsioonist on eeldatavasti vähe abi MSPVA-de, sh
diklofenaki elimineerimiseks nende suure valkudega seonduvuse ja ulatusliku metabolismi tõttu.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: mittesteroidsed põletiku- ja reumavastased ained, ATC-kood: M01AB05.
Diklofenak on mittesteroidne põletikuvastane ravim, millel on valuvaigistav, põletikuvastane ja
palavikku alandav toime. Ta inhibeerib ensüüm tsüklooksügenaasi aktiivsust ja sellest tulenevalt
prostaglandiinide sünteesi. On leitud, et diklofenaki-ravi ajal alaneb prostaglandiinide kontsentratsioon
uriinis, mao limaskestas ning sünoviaalõõne vedelikus.
Diklofenakki kasutatakse reumaatiliste haiguste ja valu erinevate vormide ravis.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Pärast suukaudset manustamist imendub diklofenak kiiresti. Imendumine toimub enam kui 90%
ulatuses, kuid biosaadavus on tänu esmasele maksapassaažile umbes 60%. Sõltuvalt ravimvormist
saavutatakse pärast suukaudset manustamist maksimumkontsentratsioon vereplasmas 1…4 tunni
jooksul.
Diklofenak imendub kaksteistsõrmiksoolest ja peensoolest; seega aeglustab toit ravimi imendumise
kiirust, vähendades maksimaalset kontsentratsiooni vereseerumis ning lükates edasi selle kujunemise
hetke. Seejuures jääb aga imenduv kogus samaks. Pikaajalise ravi korral ei avalda toit diklofenaki
kontsentratsioonile vereseerumis mingit mõju.
Jaotumine
99% diklofenakist seondub vereplasma valkudega, peamiselt albumiinidega.
Diklofenak tungib kergesti sünoviaalvedelikku, kus ta saavutab taseme, mis moodustab 60…70%
ravimi kontsentratsioonist vereseerumis. 3…6 tundi pärast manustamist on ravimi ja tema
metaboliitide kontsentratsioonid sünoviaalvedelikus suuremad kui vereseerumis. Diklofenak eritub
sünoviaalvedelikust aeglasemalt kui vereseerumist.
Biotransformatioon ja eritumine
Diklofenaki bioloogiline eliminatsiooni poolväärtusaeg on 1…2 tundi. Kerge neeru- või
maksapuudulikkuse korral jääb see muutumatuks.
Praktiliselt kogu manustatud diklofenaki kogus metaboliseerub maksas, peamiselt hüdroksüleerimis-ja metoksüleerimisreaktsioonide tulemusel. Ligikaudu 70% diklofenakist eritub farmakoloogiliselt
inaktiivsete metaboliitidena uriiniga. Vaid 1% ravimist eritub metaboliseerumata kujul. Ülejäänud
metaboliidid erituvad sapi ja väljaheitega.
Eakatel patsientidel ei esine diklofenaki imendumises, jaotumises, metabolismis ja eritumises
märkimisväärseid muutusi.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Ägeda toksilisuse uuringute andmetel on diklofenaknaatrium suukaudsel, intraperitoneaalsel,
intravenoossel või subkutaansel manustamisel katseloomadele suhteliselt toksiline. DL väärtused
50
olid enamikul katseloomaliikidel alla 500 mg/kg: hiirtel 116...530 mg/kg, rottidel 52...240 mg/kg,
küülikutel >100...157 mg/kg ning koertel 42...59 mg/kg. Ahvidel oli DL väärtus 3200 mg/kg. Rotid
50
ja koerad näivad olevat teiste katseloomaliikidega võrreldes diklofenaki toksilisuse suhtes suurema
tundlikkusega.
Diklofenaknaatriumi pikaajalisel suukaudsel manustamisel annustes kuni 16 mg/kg ööpäevas ilmnesid
rottidel toksilised kahjustused seedetraktis ja maksas. Vastupidiselt nendele andmetele täheldati
reesusahvidel seedetrakti kahjustusi ainult kõige suuremate manustatud annuste korral, st loomadel,
kes said 6 kuu jooksul ravimit annuses 75 mg/kg ööpäevas. Toksilise toime erinevused erinevatel
loomaliikidel näivad olevat tingitud ravimi erinevatest metaboolsetest radadest eri katseloomaliikidel.
Siinkohal peaks ära märkima, et diklofenaki metabolismirajad inimestel ja reesusahvidel on sarnased.
Reproduktiivsusuuringutes ei ilmnenud ravimil teratogeenset toimet hiirtele, rottidele ega ka
küülikutele, kuid annustes kuni 20 mg/kg ööpäevas võib ravim avaldada toksilisi toimeid nii
emasloomadele kui loodetele. Diklofenaki prostaglandiinide sünteesi pärssiv toime võib põhjustada
gestatsiooniaja pikenemist.
Diklofenakil ei ole täheldatud mutageenseid ega kartsinogeenseid toimeid.
In vitro ja in vivo uuringutes näidati, et ravim võib indutseerida valgustundlikkust.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Sahharoos
Makrogool 6000
Polüsorbaat 80
Hüdroksüpropüülmetüültselluloos
Tsetüülalkohol
Kolloidne räni,veevaba
Talk
Povidoon
Magneesiumstearaat
Titaandioksiid (E171)
Raudoksiid (E172).
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
5 aastat
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25 °C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Blisterpakend (Al-foolium, PVC-foolium): 20, 30 või 50 toimeainet prolongeeritult vabastavat tabletti
blisterpakendites ja pappkarbis.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Erinõuded puuduvad.
Kasutamata ravimpreparaat või jäätmematerjal tuleb hävitada vastavalt kohalikele nõuetele.
7. Müügiloa hoidja
KRKA, d. d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Sloveenia
8. Müügiloa number
()
072894
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 17.12.1999
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.01.2015
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud jaanuaris 2015