LUSOPRESS

Toimeained: nitrendipiin

Ravimi vorm: tablett

Ravimi tugevus: 20mg 28TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on LUSOPRESS ja milleks seda kasutatakse

Lusopress on ravim, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks. Lusopress sisaldab nitrendipiini,
mis kuulub kaltsiumi antagonistideks nimetatavate ravimite rühma.
Lusopress lõõgastab ja laiendab veresooni. See muudab verevoolu kergemaks ja langetab
vererõhku. Madalam vererõhk vähendab südamele mõjuvat koormust.

2. Mida on vaja teada enne LUSOPRESS võtmist

Ärge võtke Lusopressi


kui teil on viimase kuu jooksul olnud südameinfarkt;


kui teil on ebastabiilne stenokardia;


kui olete nitrendipiini või selle ravimi mis tahes koostisosa (loetletud lõigus 6) suhtes

allergiline;

kui olete rase;


kui te imetate;


kui teile on öeldud, et teil esineb aordiklapi ahenemine (stenoos);


kui teil on kunagi esinenud südameprobleemist põhjustatud kollaps (kardiogeenne

šokk), mille ajal on tekkinud hingeldus, kahvatus, külm higi ja suukuivus.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud

Enne Lusopressi võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga:


kui teil on madal vererõhk. See ravim võib vererõhku veelgi langetada;


kui teil on südamehaigus, mille korral süda ei suuda hakkama saada suurenenud

koormusega (väike kardiaalne reserv);

kui teil on neerupuudulikkus;


kui teil on glaukoom;


kui teie maks ei tööta korralikult. Teie arst peab võib-olla tegema mõned

vereanalüüsid. Samuti võidakse teile anda väiksem annus Lusopressi tablette.

Muud ravimid ja Lusopress

Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta
mis tahes muid ravimeid.

Lusopressi võtmisel koos teiste allpool loetletud ravimitega võib Lusopressi või teiste
ravimite toime muutuda:
• rifampitsiin (antibiootikum),
• tsimetidiin, ranitidiin (maohaavade raviks),
• digoksiin, diltiaseem, kinidiin, alfablokaatorid või beetablokaatorid (südameravimid),
• diureetikumid (vett väljaajavad ravimid, mida kasutatakse kõrge vererõhu raviks),
• enalapriil (kasutatakse kõrge vererõhu raviks),
• kinupristiin/dalfopristiin (antibiootikumide kombinatsioon),
• fenütoiin, karbamasepiin, fenobarbitaal või valproehape (kasutatakse epilepsia
raviks),
• nefasodoon (depressiooniravim),
• erütromütsiin, troleandomütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin (antibiootikumid),
• ketokonasool, itrakonasool või flukonasool (seenevastased ravimid),
• amprenaviir, atasanaviir, ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir, sakvinaviir (HIV ravimid),
• greibimahl: Lusopressi tablettide võtmise ajal ärge jooge greibimahla ega sööge
greipi.

Selle ravimi võtmine samal ajal koos teiste antihüpertensiivsete ravimitega on tavaliselt hästi
talutav, kuigi nitrendipiini toime võib tugevneda. Võimaliku hüpotensiivse toime tugevnemise
tõttu tuleb patsienti meditsiiniliselt jälgida, kui nitrendipiini kasutatakse koos
beetablokaatorite ja tsimetidiiniga. Samaaegne nitrendipiini ja digoksiini kasutamine võib
suurendada glükosiidisisaldust veres. Südameglükosiidi üleannustamise nähte ja sümptomeid
tuleb hoolikalt jälgida. Vajaduse korral tuleb digoksiini annust vähendada.
Kaltsiumiantagonistid võivad tugevdada antiarütmiliste ravimite (nagu amiodaroon, kinidiin)
negatiivset inotroopset toimet ning põhjustada siinussõlme seiskust ja AV blokaadi.
Lihaslõõgastite toime pikenemine on võimalik. Samaaegne kasutamine koos prasosiiniga võib
põhjustada rasket hüpotensiooni.
Greibimahl pidurdab nitrendipiini lagunemist. Suurem sisaldus plasmas võib põhjustada suurt
vererõhu langust.

Rasedus ja imetamine

Ärge võtke Lusopressi tablette, kui olete rase. Kui te olete rase, imetate või arvate, end olevat
rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi kasutamist nõu oma arstiga.
Ärge võtke Lusopressi tablette, kui toidate last rinnaga. Kui te peate võtma Lusopressi
tablette, peate katkestama imetamise enne tablettide võtmise alustamist.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Nitrendipiin võib mõnel patsiendil mõjutada negatiivselt autojuhtimise ja masinatega
töötamise võimet. See kehtib eriti ravi alustamisel või muutmisel ning samaaegsel alkoholi
kasutamisel.

3. Kuidas LUSOPRESS võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel,
pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui ei ole teisiti määratud, on soovitatav annus täiskasvanutele 1 tablett üks kord päevas
hommikuti või pool tabletti kaks korda päevas hommikul ja õhtul (vastab 20 mg
nitrendipiinile ööpäevas).

Kui on vajalikud suuremad annused, võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada kuni ühe
tabletini kaks korda päevas, hommikul ja õhtul (vastab 40 mg nitrendipiinile ööpäevas).

Kui on näidustatud annuse vähendamine, on soovitatav võtta pool tabletti (10 mg
nitrendipiini) hommikul. Maksahaiguse või neerupuudulikkusega patsientidel on ravimi
metabolism ja eritumine aeglustunud. Seetõttu on vajalik annuse individuaalne kohandamine
kaasuva haiguse raskuse alusel.
Ravi nitrendipiiniga tuleb kohandada vastavalt patsiendi individuaalsele vajadusele ja
hüpertensiooni raskusastmele.
Ravi tuleb läbi viia meditsiinilise järelevalve all.
Kui teil on tunne, et Lusopressi toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti või
apteekriga.

Kasutamine lastel ja noorukitel
Lusopress 20 mg tablettide ohutus ja efektiivsus lastel vanuses alla 18 aasta ei ole tõestatud.
Ärge kasutage Lusopressi tablette, kui olete alla 18 aasta vana.

Kasutamine eakatel
Teie arst võib vähendada Lusopressi tablettide annust, kui olete üle 65 aasta vana. Eakatel
inimestel on nitrendipiini farmakokineetika muutunud nii, et võrreldes nooremate
patsientidega võivad olla vajalikud väiksemad säilitusannused.

Kui te võtate Lusopressi rohkem kui ette nähtud

Kui te võtate liiga palju tablette, pöörduge kohe arsti poole. Võimaluse korral võtke arstile
näitamiseks kaasa tabletid või ravimikarp.
Liiga suure koguse tablettide võtmine võib põhjustada vererõhu langemist liiga madalale ja
südame löögisageduse kiirenemist või aeglustumist. See võib samuti põhjustada
veresuhkrusisalduse suurenemist ja vere happelisuse suurenemist, kopsuturset, vere väikest
hapnikusisaldust ja teadvuse häireid, mis võivad viia teadvusekaotuseni.
Üleannustamise korral pöörduge kohe oma arsti poole või haiglasse.

Kui te unustasite Lusopressi võtta

Ärge võtke kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata. Jätkake järgmise
annuse võtmist ettenähtud annustamisjuhise järgi.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Nitrendipiini veresooni lõõgastava ja laiendava toime tulemusena võivad tekkida peavalu,
näopunetus, kuumatunne ja tursed, eriti hüppeliigestes ja labajalgadel, mis on tavaliselt
kerged ja mööduvad. Ravi katkestamine võib olla vajalik vaid harvadel juhtudel.
Nagu teiste ravimite puhul, mis lõõgastavad ja laiendavad veresooni, võivad mõnikord -eeskätt ravi alguses - ilmneda rinnavalu (stenokardia) hood või olemasoleva stenokardia
hoogude sageduse suurenemine, kestuse pikenemine ja raskuse süvenemine. Teavitage sellest
oma arsti.
Eakatel meespatsientidel võib harva pärast pikaajalist ravi esineda rindade suurenemist
(günekomastia).

Muud võimalikud Lusopressi
Sage (vähem kui 1 patsiendil 10-st):
pearinglus, ebaregulaarne südametöö (palpitatsioonid), südame kiire löögisagedus
(tahhükardia), iiveldus, nõrkus, tursed.

Aeg-ajalt (vähem kui 1 patsiendil 100-st):
närvilisus, paresteesiad (tuimus, sügelus või muude olematute ärritajate tunne), treemor,
nägemise hägustumine, rinnavalu (stenokardia), madal vererõhk / minestamine
(hüpotensioon), hingeldus või hingamisraskused (düspnoe), kõhukinnisus, kõhulahtisus,
kõhuvalu või seedehäired või maovalu (gastralgia), ebameeldiv seedehäire (düspepsia),
oksendamine, allergiline dermatiit (sealhulgas sügelus, nõgestõbi, lööve), lihas-/liigesevalu
(müalgia), suurenenud urineerimisvajadus (polüuuria).

Harv (vähem kui 1 patsiendil 1000-st):
granulotsütoos, vähenenud söögiisu, müokardiinfarkt, igemepõletik, igemete hellus või turse,
veritsevad igemed (gingivaalne hüperplaasia), maksaensüümide sisalduse suurenemine,
rindade suurenemine meestel (günekomastia).

Väga harv (vähem kui 1 patsiendil 10 000-st):
vähenenud valgevereliblede arv.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime
võib olla ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud.
Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada
rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas LUSOPRESS säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

See ravim ei vaja säilitamisel eritingimusi.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil. Kõlblikkusaeg
viitab selle kuu viimasele päevale.

Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas
visata ära ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lusopress sisaldab

Toimeaine on nitrendipiin. Üks tablett sisaldab 20 mg nitrendipiini.
- Teised abiained on maisitärklis, mikrokristalne tselluloos, povidoon,
- naatriumlaurüülsulfaat, magneesiumstearaat.

Kuidas Lusopress välja näeb ja pakendi sisu

Kollased või rohekaskollased, veidi kaksikkumerad tabletid (2,6 ± 0.2 mm),, poolitusjoon
ühel pool. Tableti saab poolitusjoone abil jagada kaheks võrdseks annuseks.
Sisepakend:
blister,
mis
koosneb
kolmekordsest
lamineeritud
lehest
(polüamiid/alumiinium/PVC), mis on kuumutades kinnitatud alumiiniumfooliumist tagakülje
külge.
Välispakend: pappkarp.
Pakendi suurus: 28 tabletti.


Müügiloa hoidja
Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A.
Strada 6 - Edificio L
20089 Milanofiori - Rozzano (MI)
Itaalia

Tootja:
BERLIN-CHEMIE AG
Glienicker Weg 125
12489 Berlin
Saksamaa

Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku
esindaja poole:
OÜ Berlin-Chemie Menarini Eesti
Paldiski mnt. 27/29
10612 Tallinn

Infoleht on viimati uuendatud juulis 2014



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Lusopress 20 mg tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

Üks tablett sisaldab 20 mg nitrendipiini.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1

3. Ravimvorm

Tabletid.
Kollased või rohekaskollased, veidi kaksikkumerad tabletid (2,6 ± 0.2 mm), poolitusjoonega ühel pool.
Lusopress (nitrendipiin) 20 mg tabletid saab poolitusjoone abil jagada kaheks võrdseks annuseks, mis
sisaldavad 10 mg nitrendipiini.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Primaarne arteriaalne hüpertensioon.


4.2. Annustamine ja manustamisviis

Ravi nitrendipiiniga peab põhinema patsiendi individuaalsetel vajadustel ja hüpertensiooni raskusel
ning toimuma arsti järelevalve all.

Kui ei ole teisiti määratud, on soovitatav annus täiskasvanutele 20 mg üks kord päevas hommikuti või
10 mg kaks korda päevas hommikul ja õhtul (vastab 20 mg nitrendipiinile ööpäevas).

Kui on vajalikud suuremad annused, võib ööpäevast annust järk-järgult suurendada kuni 20 mg kaks
korda päevas, hommikul ja õhtul (vastab 40 mg nitrendipiinile ööpäevas).

Kui on vajalik annust vähendada, tuleb võtta 10 mg nitrendipiini) hommikul. Kroonilise maksahaiguse
või neerupuudulikkusega patsientidel on aeglustunud ravimi metabolism ja eritumine. Seetõttu on
tingimata vajalik annuse individuaalne kohandamine kaasuva haiguse raskuse alusel.

Lapsed ja noorukid
Lusopress20 mg tablettide ohutus ja efektiivsus lastel vanuses alla 18 aasta ei ole tõestatud.

Eakad patsiendid
Et eakatel patsientidel on nitrendipiini farmakokineetika muutunud, võib neil vajalik olla väiksem
nitrendipiini säilitusannus võrreldes nooremate patsientidega.


4.3. Vastunäidustused

- Ülitundlikkus nitrendipiini, teiste 1,4-dihüdropüridiinide suhtes teoreetilise ristireaktiivsuse
riski tõttu või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete suhtes;
- šokk (sealhulgas kardiogeenne šokk);
- aordiklapi kõrge astme stenoos;
- äge müokardiinfarkt (esimese nelja nädala jooksul);

1
- ebastabiilne stenokardia;
- raske hüpotensioon:
- rasedus ja imetamine.


4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Dekompenseeritud südamepuudulikkuse või vasaku vatsakese raske talitlushäire, maksa- või
neeruhäirete või glaukoomiga patsientidel tuleb ravimit kasutada ettevaatlikult ja meditsiinilise
järelevalve all.
On kirjeldatud aluselise fosfataasi aktiivsuse suurenemist. Seetõttu soovitatakse perioodiliselt
kontrollida maksatalitlust ning vajaduse korral ravi katkestada.
Ülitundlikkuse tekkimisel ravimi suhtes, mis väljendub nahalööbe või tugeva sügelusena, tuleb ravi
lõpetada.


4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Nitrendipiin metaboliseeritakse tsütokroom P-450 3A4 süsteemi poolt, mis paikneb mao limaskestas ja
maksas. Seda süsteemi pidurdavad ja indutseerivad ravimid võivad muuta nitrendipiini toimeid ja
kliirensit.

Beetablokaatorid ja/või muud antihüpertensiivsed ravimid
Kombinatsioonid muude antihüpertensiivsete ravimitega on tavaliselt hästi talutavad. Siiski võivad
nitrendipiini toimed nende kombinatsioonide kasutamisel tugevneda. Kui kaasuvalt manustatakse
beetablokaatoreid, soovitatakse patsienti regulaarselt kontrollida, sest ravimi hüpotensiivne toime võib
tugevneda.

Alfablokaatorid
Pärast samaaegset ravi alfablokaatoritega (nagu prasosiin) täheldati rasket hüpotensiooni.

Antiarütmikumid
Kaltsiumikanalite antagonistid võivad tugevdada antiarütmiliste ravimite (nagu amiodaroon ja kinidiin)
negatiivset inotroopset toimet, indutseerida siinussõlme aktiivsuse blokaadi ja põhjustada
atrioventrikulaarset blokaadi.

Diureetikumid
Samaaegne ravi diureetikumidega võib esialgu põhjustada naatriumi suurenenud eritumist uriiniga.

Müorelaksandid
Nitrendipiin võib tugevdada müorelaksantide, nt pankurooniumi või vekurooniumi toimete
intensiivsust ja kestust.

Tsimetidiin, ranitidiin
Tsimetidiin ja vähemal määral ranitidiin võivad suurendada nitrendipiini sisaldust plasmas,
tugevdades sellega ravimi toimet.

Digoksiin
Pärast samaaegset manustamist koos digoksiiniga on oodatav digoksiini plasmasisalduse suurenemine.
Isegi digoksiini üleannustamise sümptomite puudumisel tuleb patsiente jälgida. Vajaduse korral tuleb
digoksiini annust vähendada.

Rifampitsiin

2
Rifampitsiin on tsütokroom P450 isoensüümi 3A4 tugev indutseerija. Samaaegse ravi korral
rifampitsiiniga on nitrendipiini biosaadavus oluliselt vähenenud (nagu ka teiste dihüdropüridiini tüüpi
kaltsiumikanalite blokaatorite puhul). Seetõttu on vererõhku langetav toime vähenenud.

Greibimahl
Greibimahl pidurdab nitrendipiini oksüdatiivset ainevahetust. Seega suurenevad greibimahla
tarvitamisel nitrendipiini plasmakontsentratsioonid ja selle antihüpertensiivsed toimed.
Greibimahla regulaarsel kasutamisel võivad sellised toimed püsida vähemalt 3 päeva pärast mahla
viimast tarvitamiskorda.

Võimalikud Fenütoiin, fenobarbitaal, karbamasepiin
Põhjalikumaid uuringuid, mis hindaksid koostoimeid nitrendipiini ja krambivastaste ravimite vahel, ei
ole läbi viidud. Siiski on teada, et fenütoiin, fenobarbitaal ja karbamasepiin on tsütokroom P450
isoensüümi 3A4 võimalikud indutseerijad. Samaaegne ravi krambivastaste ravimite ja
nitrendipiinisarnase ehitusega ravimitega vähendab oluliselt nende ravimite biosaadavust. Seetõttu on
oodatav vastav nitrendipiini biosaadavuse vähenemine, millele järgneb annuse suurendamise vajadus.
Pärast samaaegse ravi lõpetamist nitrendipiini ja krambivastaste ravimitega on vajalik nitrendipiini
annuse vähendamine alla esialgset väärtust.

Ketokonasool, itrakonasool, flukonasool
Põhjalikumaid uuringuid, mis hindaksid koostoimeid nitrendipiini ning ketokonasooli, itrakonasooli ja
flukonasooli vahel, ei ole läbi viidud. On teada, et seda tüüpi ravimid inhibeerivad tsütokroom P450
isoensüümi 3A4 ja on kirjeldatud mitmeid koostoimeid dihüdropüridiini tüüpi kaltsiumikanalite
blokaatoritega. Seetõttu ei saa samaaegsel suukaudsel ravil koos nitrendipiiniga välistada nitrendipiini
süsteemse biosaadavuse massiivset suurenemist vähenenud metaboliseerumise tõttu esmasel
maksapassaažil. Samaaegse ravi korral tuleb jälgida vererõhku ja vajaduse korral kaaluda nitrendipiini
annuse vähendamist.

Nefasodoon
Nitrendipiini ja nefasodooni koostoime formaalseid uuringuid ei ole läbi viidud. Siiski võib see
antidepressant tugevalt inhibeerida tsütokroom P450 3A4 süsteemi, mistõttu on samaaegsel
manustamisel koos nefasodooniga tõenäoline nitrendipiini plasmakontsentratsiooni suurenemine.

Valproehape
Põhjalikumaid uuringuid, mis hindaksid koostoimeid nitrendipiini ja valproehappe vahel, ei ole läbi
viidud. Et valproehappe manustamine põhjustab ensümaatilise inhibeerimise teel nimodipiini
(nitrendipiini ehitusega sarnase ehitusega kaltsiumikanalite inhibiitor) plasmasisalduse suurenemist, ei
saa välistada nitrendipiini plasmasisalduse suurenemise võimalust, millele järgneb tugevnenud toime.

Erütromütsiin, troleandomütsiin, klaritromütsiin, roksitromütsiin
Nitrendipiini ja ülamainitud makroliidide rühma kuuluvate antibiootikumide koostoime ulatuslikke
uuringuid ei ole läbi viidud. Need antibiootikumid vähendavad tsütokroom P450 3A4 aktiivsust, mis
osaleb teiste ravimite metabolismis. Makroliidide rühma kuuluvate antibiootikumide ja nitrendipiini
samaaegsel manustamisel võib suureneda nitrendipiini plasmakontsentratsioon.

Amprenaviir, atasanaviir, ritonaviir, indinaviir, nelfinaviir, sakvinaviir

3
Nitrendipiini ja proteaasi inhibiitorite koostoime ulatuslikke uuringuid ei ole läbi viidud. Sellesse
rühma kuuluvad ravimid on teadaolevalt potentsiaalsed tsütokroom P450 3A4 süsteemi inhibiitorid,
mistõttu nitrendipiini plasmakontsentratsioon võib selle ravimi ja proteaasi inhibiitorite samaaegsel
manustamisel suureneda.

Kinupristiin/dalfopristiin
Eksperimentaalsed uuringud teise kaltsiumikanalite inhibiitori nifedipiiniga on näidanud, et selle
samaaegsel
manustamisel
koos
kinupristiini/dalfopristiiniga
suureneb
nifedipiini
plasmakontsentratsioon. Kui neid ravimeid manustatakse korraga, tuleb jälgida patsiendi vererõhku ja
vajaduse korral vähendada nitrendipiini annust.


4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Loomkatsed emasloomadele toksiliste annustega näitasid järglastel embrüotoksilisi toimeid.
Inimuuringuid ei ole läbi viidud.Ravimit ei tohi raseduse ajal kasutada (vt lõik 4.3).

Nitrendipiin eritub väikestes kogustes rinnapiima. Kontsentratsioon rinnapiimas on proportsionaalne
kontsentratsiooniga plasmas. Et uuringuid imikutel ei ole läbi viidud, tuleb imetamine ravi ajal
nitrendipiiniga katkestada (vt lõik 4.3).


4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Nitrendipiin võib mõnel patsiendil halveneda sõidukijuhtimise ja masinatega töötamise võimet. Seda
esineb sagedamini ravi alguses või ravi muutmisel, samuti alkoholi samaaegsel tarvitamisel.


4.8. Kõrvaltoimed

Nitrendipiini vasodilateerivast toimest tulenevad kõrvaltoimed (nt peavalu, punetus, kuumatunne ja
perifeersed tursed) on tavaliselt mööduvad ja kerged. Ravi katkestamine võib olla vajalik ainult
harvadel juhtudel. Nagu teiste vasodilataatorite puhul, võib mõnikord, eriti ravi alguses, esineda
stenokardiahooge või olemasoleva stenokardia hoogude sageduse suurenemist, kestuse pikenemist ja
raskuse süvenemist.
Eakatel patsientidel on pärast pikaajalist ravi harva esinenud günekomastiat.
Allolevas tabelis on toodud kõrvaltoimed, millest on teatatud kliinilistes uuringutes ja
turustamisjärgselt, järgmiste sageduste alusel: väga sage (> 1/10); sage (> 1/100 kuni < 1/10); aeg-ajalt
(> 1/1000 kuni < 1/100); harv (> 1/10 000 kuni < 1/1000); väga harv (< 1/10 000).

MedDRA
Kõrvaltoimed
Sagedus
organsüsteemi klass
Nitrendipiin
Vere ja lümfisüsteemi Leukopeenia
Väga harv
häired
Agranulotsütoos
Väga harv
Ainevahetus- ja Söögiisu vähenemine
Harv
toitumishäired
Psühhiaatrilised häired
Närvilisus
Aeg-ajalt
Närvisüsteemi häired
Peavalu
Väga sage
Pearinglus
Sage
Paresteesia
Aeg-ajalt
Treemor
Aeg-ajalt

4
Silma kahjustused
Nägemise ähmastumine
Aeg-ajalt
Südame häired
Südamepekslemine
Sage
Tahhükardia
Sage
Stenokardia
Aeg-ajalt
Müokardiinfarkt
Harv
Vaskulaarsed häired
Vasodilatatsioon
Väga sage
Punetus
Väga sage
Hüpotensioon
Aeg-ajalt
Respiratoorsed, rindkere Düspnoe
Aeg-ajalt
ja mediastiinumi häired
Seedetrakti häired
Iiveldus
Sage
Kõhukinnisus
Aeg-ajalt
Kõhulahtisus
Aeg-ajalt
Gastralgia
Aeg-ajalt
Düspepsia
Aeg-ajalt
Oksendamine
Aeg-ajalt
Igemete hüperplaasia
Harv
Maksa ja sapiteede häired
Maksaensüümide
sisalduse Harv
suurenemine
Naha
ja
nahaaluskoe Allergiline
dermatiit
(sealhulgas Aeg-ajalt
kahjustused
sügelus, urtikaaria, lööve)
Lihas-skeleti ja sidekoe Müalgia
Aeg-ajalt
kahjustused
Neerude
ja
kuseteede Polüuuria
Aeg-ajalt
häired
Reproduktiivse süsteemi Günekomastia
Harv
ja rinnanäärme häired
Üldised
häired
ja Perifeersed tursed
Sage
manustamiskoha
Nõrkus
Sage
reaktsioonid

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.


4.9. Üleannustamine

Nitrendipiini toksilistest toimetest inimesel ei ole teatatud.
Üleannustamise korral on võimalikud järgmised toimed: näo punetus, vererõhu oluline langus
(tsirkulatoorse kollapsiga) ja südame löögisageduse muutused (bradükardia, tahhükardia).

Nitrendipiini toksilisi toimeid saab elimineerida antidoot kaltsiumglükonaadi intravenoosse
manustamisega.


5
Pärast suukaudset manustamist on soovitatav maoloputus. Kui siiski manustatakse kõhulahtisteid,
tuleb arvestada kaltsiumiantagonistidest tingitud soolelihaste inhibeerimist kuni soolte atooniani. Et
nitrendipiin ei ole dialüüsitav, ei ole hemodialüüs soovitatav. Plasmaferees on siiski soovitatav (tugev
seondumine plasmavalkudega, suhteliselt väike jaotusruumala). Bradükardiat tuleb ravida
sümptomaatiliselt atropiini või ortsiprenaliiniga. Eluohtliku bradükardia korral on vajalik ajutine
südamestimulaator.
Kardiogeensest šokist ja arteriaalsest vasodilatatsioonist põhjustatud hüpotensiooni korral on
soovitatav kaltsiumi (1…2 g kaltsiumglükonaat intravenoosselt), dopamiini (kuni 25 µg/kg minutis),
dobutamiini (15 µg/kg minutis), adrenaliini või noradrenaliini manustamine. Annuseid tuleb
kohandada terapeutilise toime saavutamiseni. Kaltsiumisisaldust tuleb hoida normi ülemise piiri
lähedal või veidi suurenenuna.

Südame ülekoormuse riski tõttu tuleb vältida lisavedelike manustamist ja soovitatav on
hemodünaamika jälgimine.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peamiselt vaskulaarsete toimetega selektiivsed kaltsiumikanalite
blokaatorid, dihüdropüridiini derivadid

ATC-kood: C08 CA08

Nitrendipiin, struktuurilt nifedipiiniga sarnane dihüdropüridiinide rühma kuuluv kaltsiumikanalite
blokaator, on antihüpertensiivsete omadustega vasodilataator. Nitrendipiin blokeerib erutusjärgse
kaltsiumiioonide vabanemise südame- ja veresoonte silelihastesse, inhibeerides sellega ATPaasi poolt
müofibrillide kontraktsiooni aktiveerimist. Nitrendipiinil on suur selektiivsus veresoonte silelihaste
suhtes. Tema peamine toime on perifeerse vaskulaarse vastupanu vähenemine koos sellest tuleneva
vererõhu langusega.
Eksperimentaalsed farmakoloogilised uuringud on näidanud, et ravimil on antihüpertensiivne,
pärgartereid laiendav, pärgarterite spasmide vastane ja müokardi kaitsev toime. Edasised
eksperimentaalsed andmed lubavad oletada, et nitrendipiin vähendab amüloid beeta akumuleerumist
ajus, mis on Alzheimeri tõve peamine patogeneetiline mehhanism.
Nitrendipiin ei avalda olulist toimet kesknärvisüsteemile, suhtelisele motoorsele aktiivsusele ega
seedetrakti passaažile.

Randomiseeritud topeltpime platseebokontrolliga kliiniline uuring SYST-EUR (SYSTolic
Hypertension in EURope) näitas insuldiriski vähenemist 42% (95% CI: 17…60%; p = 0,003) ja
kardiovaskulaarsete tulemusnäitajate riski vähenemist 31% (95% CI: 14…45%; p < 0,001) pärast
mediaanset kaheaastast järeljälgimist 4695 eakal patsiendil, kellel esines isoleeritud hüpertensioon
..
Kaitsvat toimet neerudele täheldati lisaks post hoc analüüsiga: neerufunktsiooni kerge kahjustuse
esinemissagedus vähenes 64% (95% CI: 0…84%; p = 0,04) ja proteinuuria risk vähenes 33% (95% CI:
5…54%; p = 0,03).
Vaskulaarse dementsuse projektis (n = 2418), mis oli osa uuringust SYST-EUR, vähenes dementsuse,
sealhulgas Alzheimeri tõve, vaskulaarse ja segatüüpi dementsuse, esinemissagedus 50% (95% CI:
0…76%), 7,7 juhult 1000 patsiendiaasta kohta platseeborühmas 3,8 juhuni aktiivse ravi rühmas (21 vs.
11 patsienti, p = 0,05).


5.2. Farmakokineetilised omadused

6
Nitrendipiin imendub pärast suukaudset manustamist hästi, kuid allub ulatuslikule esmase passaaži
metabolismile. Absoluutne biosaadavus on vahemikus 10…20%, sõltudes osaliselt ravimvormist.
Pärast korduvat manustamist suureneb biosaadavus umbes 40%-ni.
Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 2 tunni jooksul nii ühekordsel (C
= 13,4 ng/ml)
max
kui korduval manustamisel (C
= 23,2 ng/ml).
max
Poolväärtusaeg on 2,5...22,5 tundi. Ravimi kumuleerumist ei ole täheldatud.
Valkudega seonduvus on ligikaudu 98% (polaarsete metaboliitide seonduvus plasmavalkudega on
umbes 70...80%).
Nitrendipiin metaboliseerub maksas peamiselt püridiintuuma dehüdrogeenimisel, esterrühmade
hüdrolüüsil karboksüülhapete tasemel ning metüülrühmade hüdroksüülimisel koos sellele järgneva
konjugeerumisega glükuroonhappega. Vähem kui 0,1% suukaudsest annusest on uriinist leitav
muutumatul kujul ja umbes 80% on leitav uriinist 96 tunni jooksul polaarsete metaboliitidena.


5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Äge toksilisus
Äge toksilisus (LD ) pärast suukaudset manustamist oli hiirtel 2775...2910 mg/kg, rottidel üle
50
10 000 mg/kg ja koertel 213,3 mg/kg. LD pärast intravenoosset manustamist oli hiirtel 33,4 mg/kg ja
50
rottidel 17,8 mg/kg. Intraperitoneaalselt süstitud nitrendipiin andis rottidel tulemuseks LD annused
50
üle 200 mg/kg.

Krooniline toksilisus
Toksilisi toimeid ei ilmnenud nitrendipiini suukaudsel manustamisel koertele annustes kuni 7,5 mg/kg
päevas 30 päeva jooksul ja 2,5 mg/kg päevas 180 päeva jooksul ning rottidele annustes kuni
200 mg/kg/ päevas 30 päeva jooksul ja 75 mg/kg päevas 180 päeva jooksul.

Farmakoloogilise ohutuse, korduvtoksilisuse, genotoksilisuse, kartsinogeensuse, reproduktsiooni- ja
arengutoksilisuse mittekliinilised uuringud ei ole näidanud kahjulikku toimet inimesele.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Maisitärklis
Mikrokristalliline tselluloos
Povidoon
Naatriumlaurüülsulfaat
Magneesiumstearaat.


6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.


6.3. Kõlblikkusaeg

3 aastat.


6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

See ravimpreparaat ei vaja säilitamisel eritingimusi.


6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

7
Sisepakend: blister, mis koosneb kolmekordsest lamineeritud lehest (polüamiid/alumiinium/PVC), mis
on kuumutades kinnitatud alumiiniumfooliumist tagakülje külge.
Välispakend: pappkarp.
Pakendi suurus: 28 tabletti.


6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Istituto Luso Farmaco d'Italia S.p.A.
Strada 6 - Edificio L
20089 Milanofiori - Rozzano (MI)
Itaalia

8. Müügiloa number

()

254499

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 09.04.1999
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 27.06.2014

10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud juulis 2014

8