LOSEPRAZOL 10MG
Toimeained: omeprasool
Ravimi vorm: gastroresistentne kõvakapsel
Ravimi tugevus: 10mg 28TK
Käsimüügiravim
Seotud teemad
Pakendi infoleht: teave kasutajale
1. Mis ravim on LOSEPRAZOL 10MG ja milleks seda kasutatakse
Loseprazol sisaldab toimeainet nimega omeprasool. See kuulub ravimite rühma, mida nimetatakse
prootonpumba inhibiitoriteks. Need ravimid vähendavad mao poolt toodetava happe hulka.
Mao ülihappesusega seotud sümptomite (kõrvetised, ülakõhuvalu) leevendamine täiskasvanutel alates
18. eluaastast.
Refluksiks nimetatakse happelist tagasivoolu maost söögitorru, mille tõttu võib söögitoru muutuda
põletikuliseks ja valusaks. See võib põhjustada selliseid sümptomeid, nagu valulik kõrvetav tunne
rinnus, mis tõuseb kurku (kõrvetis) ja hapukas maitse suus (happe tagasivool). Võib juhtuda, et
sümptomite paranemiseks tuleb tablette kasutada 2…3 järjestikust päeva.
2. Mida on vaja teada enne LOSEPRAZOL 10MG võtmist
Ärge kasutage Loseprazol'i
-
kui olete omeprasooli või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline;
-
kui te olete allergiline teisi prootonpumba inhibiitoreid sisaldavate ravimite suhtes (nt
pantoprasool, lansoprasool, rabeprasool, esomperasool);
-
kui te kasutate nelfinaviiri sisaldavat ravimit (kasutatakse HIV raviks).
Kui te ei ole kindel, palun pidage nõu oma arsti või apteekriga enne Loseprazol'i kasutamist.
Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Loseprazol'i võtmist pidage nõu oma arsti või apteekriga, kui:
-
te kehakaal langeb tundmatul põhjusel ja teil on raskusi neelamisega;
-
teil tekib kõhuvalu või seedimatus;
-
te oksendate toitu või verd;
-
teil tekib mustjas roe (verine väljaheide);
-
teil tekib raskekujuline või kestev kõhulahtisus, sest omeprasooli on seostatud nakkusliku
kõhulahtisuse kerge sagenemisega.
-
teil on varasemast teadaolev maohaavand või teostatud mao-soolestiku operatsioon;
-
te olete viimase nelja nädala jooksul olnud pideval sümptomaatilisel ravil seedehäirete või
kõrvetiste tõttu;
-
te olete viimase nelja nädala jooksul pidevalt kannatanud seedehäirete või kõrvetiste tõttu;
-
teil on nahakollasus või tõsine maksahaigus;
-
te olete vanuses üle 55-a ning sümptomid on uued või hiljuti muutunud.
Patsiendid ei tohi omeprasooli kasutada ennetava ravimina.
Loseprazol võib varjata teiste haiguste sümptomeid.
Ärge kasutage Loseprazol’i ilma arstiga nõu pidamata üle 14 päeva. Rääkige oma arstile, kui te ei
parane või kui teil läheb halvemaks.
Muud ravimid ja Loseprazol
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te võtate või olete hiljuti võtnud või kavatsete võtta mis tahes
muid ravimeid. See on vajalik seetõttu, et Loseprazol võib mõjutada seda, kuidas mõned ravimid
toimivad ning mõnedel ravimitel on toime Loseprazol’ile.
Ärge kasutage Loseprazol’i, kui te kasutate ravimit, mis sisaldab nelfinaviiri (kasutatakse HIV
raviks).
Kindlasti rääkige oma arstile või apteekrile, kui te kasutate klopidogreeli (kasutatakse verehüüvete
(trombide) ennetamiseks).
Palun informeerige oma arsti, kui te kasutate mõnda järgmistest ravimitest:
-
ketokonasool, itrakonasool, posakonasool või vorikonasool (kasutatakse seenhaiguste ravis);
-
digoksiin (kasutatakse südamehaiguste ravis);
-
diasepaam (kasutatakse ärevuse ravis, lihaste lõdvestamiseks ja epilepsia korral);
-
fenütoiin (kasutatakse epilepsia korral). Kui te kasutate fenütoiini, peab teie arst teid jälgima
ravi alustamisel ja lõpetamisel Loseprazol’iga;
-
ravimid, mida kasutatakse vere vedeldamiseks, nagu varfariin ja teised K vitamiini antagonistid;
-
erlotiniib, metotreksaat (kasutatakse vähiravis) - kui te võtate suuri metotreksaadi annuseid,
võib teie arst ajutiselt ravi Loseprazol’iga katkestada.
Teie arst peab teid võib-olla jälgima Loseprazol-ravi alustamisel või lõpetamisel;
-
rifampitsiin (kasutatakse tuberkuloosi ravis);
-
atasanaviir (kasutatakse HIV raviks);
-
takroliimus (kasutatakse elundite siirdamise korral);
-
liht-naistepuna (Hypericum perforatum) (kasutatakse kerge depressiooni ravis);
-
tsilostasool (kasutatakse vahelduva lonkamise ravis);
-
sakvinaviir (kasutatakse HIV raviks).
Loseprazol koos toidu ja joogiga
Te võite Loseprazol’i võtta koos toiduga või tühja kõhuga.
Rasedus ja imetamine
Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arsti või apteekriga.
Teie arst otsustab, kas te võite sel ajal Loseprazol'i kasutada.
Teie arst otsustab, kas te võite kasutada Loseprazol'i sel ajal, kui te toidate last rinnapiimaga.
Autojuhtimine ja masinatega töötamine
On ebatõenäoline, et Loseprazol mõjutaks autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimet. Tekkida
võivad sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4). Nende ilmnemisel te ei tohi
autot juhtida ega masinaid käsitseda.
Loseprazol sisaldavad sahharoosi
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, pidage enne selle ravimi võtmist arstiga nõu.
3. Kuidas LOSEPRAZOL 10MG võtta
Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu on kirjeldatud selles infolehes või nagu arst või apteeker on
teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
Soovitatav annus on 20 mg (kaks 10 mg kapslit) üks kord ööpäevas 14 päeva jooksul. Kui teie
sümptomid püsivad veel pärast seda perioodi, võtke ühendust oma arsti või apteekriga.
Võib juhtuda, et sümptomite paranemiseks tuleb kapsleid kasutada 2…3 järjestikust päeva.
Ravimi kasutamisel
-
Kapslid on soovitav sisse võtta hommikul.
-
Te võite Loseprazol’i võtta koos toiduga või tühja kõhuga.
-
Neelake kapslid tervelt alla koos poole klaasitäie veega. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.
Seda seetõttu, et kapslid sisaldavad maohappekindlaid kaetud pelleteid, mis takistavad ravimi
lõhustumist maohappe toimel. Oluline on pelleteid mitte vigastada. Mikropelletid sisaldavad
toimeainena omeprasooli ning on kaetud maohappekindla kattega, mis ei lase neil lõhustuda
mao läbimisel. Toimeaine vabaneb pelletitest sooles, kus see ka imendub, et teie organismis
toimet avaldada.
Kui teil esineb raskusi kapslite neelamisel
-
Avage kapsel ning segage selle sisu poole klaasitäie veega või kergelt hapuka mahla, nt
puuviljamahla või õunaseguga, või gaseerimata veega.
-
Alati segage segu vahetult enne joomist (segu on hägune). Seejärel jooge segu koheselt
-
või 30 minuti jooksul.
-
Olemaks kindel, et kogu toimeaine on manustatud, loputada klaasi poole klaasitäie vedelikuga
ja juua ka see. Tahked osakesed sisaldavad toimeainet, neid ei tohi närida ega purustada.
Kui te kasutate Loseprazol’i rohkem kui ette nähtud
Kui te kasutate Loseprazol’i rohkem kui arst on teile määranud, võtke koheselt ühendust oma arsti või
apteekriga.
Kui te unustate Loseprazol’i kasutada
Kui unustasite Loseprazol’i annuse võtmata, tehke seda niipea, kui teile meenub. Ärge siiski unustatud
annust võtke, kui peaaegu on käes aeg võtta järgmine annus. Ärge võtke kahekordset annust, kui annus
jäi eelmisel korral võtmata.
Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.
4. Võimalikud kõrvaltoimed
Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.
Kui teil tekib mõni allpool loetletud harvadest, kuid tõsistest kõrvaltoimetest, katkestage
Loseprazol'i kasutamine ning pöörduge viivitamatult arsti poole:
-
Äkiliselt tekkivad kiuned, huulte, keele ja keelepiirkonna või keha turse, minestamine või
raskus neelamisel (tõsine allergiline reaktsioon).
-
Naha punetus koos villide tekkimise või naha koorumisega. Tõsised villid ja veritsus võivad
tekkida ka huultel, silmade piirkonnas, suus, ninas ja suguelundeil. Tegemist võib olla Stevensi-
Johnsoni sündroomi või toksilise epidermaalse nekrolüüsiga.
-
Kollane nahk, tume uriin ja väsimus, mis võivad olla maksatalitluse häirete sümptomeiks.
Teisteks kõrvaltoimeteks võivad olla:
Sage (võib esineda kuni 1 inimesel 10st)
-
peavalu;
-
mao ja soolega seotud probleemid: kõhulahtisus, kõhuvalu, kõhukinnisus, puhitus;
-
iiveldus või oksendamine.
Aeg-ajalt (võib esineda kuni 1 inimesel 100st)
-
jalalabade ja pahkluude turse;
-
unehäired (unetus);
-
pöörduv segasusseisund, nahatundlikkuse häired nagu torkimistunne nahal, unisus;
-
peapööritus;
-
maksatalitluse näitajate muutused veres;
-
lööve, nõgestõbi, sügelus;
-
üldine halb enesetunne ja energia puudumine.
Harv (võib esineda kuni 1 inimesel 1000st)
-
vere häired, nagu leukotsüütide ja trombotsüütide arvu langus veres. See võib põhjustada
nõrkust, verevalumite teket või suurendada vastuvõtlikkust nakkushaigustele;
-
allergilised reaktsioonid, vahel tõsised, sealhulgas huulte, keele ja kõripiirkonna turse, palavik,
-
kiuned rinnus;
-
naatriumi madal sisaldus veres. See võib põhjustada nõrkust, oksendamist ja krampe;
-
ärritatus, agressiivsus, depressioon;
-
maitsetundlikkuse häired;
-
silma kahjustused, nagu nägemise hägustumine;
-
ägedalt tekkinud kiuned rinnus või õhupuudus (bronhospasm);
-
suu kuivus;
-
suu limaskesta põletik;
-
kandidoos ehk seeninfektsioon, mis võib tabada soolestikku, on tekitatud seente poolt;
-
käärsoole põletik (mikroskoopiline koliit);
-
maksatalitluse häired, sealhulgas ikterus, mis tekitab naha kollasust, tumedat uriini ja väsimust;
-
juuste väljalangemine (alopeetsia);
-
naha valgustundlikkus;
-
liigesvalud (artralgia) ja lihasvalud (müalgia);
-
tõsised neerutalitluse häired (interstitsiaalne nefriit);
-
suurenenud higistamine.
Väga harv (võib esineda kuni 1 inimesel 10000st)
-
muutused vererakkude arvus, sealhulgas agranulotsütoos (valgete vererakkude puudumine);
-
agressiivsus;
-
olematute asjade nägemine, tundmine või kuulmine (hallutsinatsioonid);
-
tõsised maksatalitluse häired, mis tekitavad maksapuudulikkust ja ajupõletikku;
-
tõsise lööbe, villide või naha koorumise teke. See võib olla seotud kõrge palaviku ja
liigesvaludega (erythema multiforme, Stevensi-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne
nekrolüüs);
-
lihasnõrkus;
-
rindade suurenemine meestel;
-
hüpomagneseemia.
Väga harvadel juhtudel võib Loseprazol toimida valgetele vererakkudele nii, et see põhjustab
immuunpuudulikkust. Kui teil on tekkinud nakkushaigus selliste sümptomitega, nagu palavik koos
tõsiselt halvenenud üldseisundiga või palavik koos paikse nakkushaiguse sümptomitega, nagu valu
kaelas, kurgus või suus või urineerimishäired, peate te koheselt pöörduma oma arsti poole, et välistada
valgete vererakkude puudumine (agranulotsütoos). Sel ajal on ka oluline, et te teavitate oma ravimist.
Ärge ehmuge võimalike kõrvaltoimete loetelust. Teil ei pruugi neist ühtegi tekkida.
Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.
5. Kuidas LOSEPRAZOL 10MG säilitada
Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.
Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbil pärast "Kõlblik kuni."
Kõlblikkusaeg viitab kuu viimasele päevale.
Hoida temperatuuril kuni 25ºC. Hoida originaalpakendis.
Ärge visake ravimeid kanalisatsiooni ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei kasuta. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.
6. Pakendi sisu ja muu teave
Mida Loseprazol sisaldab
-
Toimeaine on omeprasool. \Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 10 mg omeprasooli.
-
Abiained on: Suhkrusfäärid (maisitärklisest ja sahharoosist), naatriumlaurüülsulfaat, veevaba
dinaatriumfosfaat, mannitool, hüpromelloos, makrogool 6000, talk, polüsorbaat 80,
titaandioksiid, metakrüülhappeetüülakrülaat kopolümeeri (1:1) dispersioon 30%.
Kapslid: indigokarmiin (E132), kinoliinkollane (E104), titaandioksiid (E171), vesi, želatiin.
Kuidas Loseprazol välja näeb ja pakendi sisu
Kapsel on roheline ja valge.
Pakendis on 14 või 28 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
Müügiloa hoidja ja tootja
PRO.MED.CS Praha a.s.
Telčská 1
140 00 Prague 4
Tšehhi Vabariik
Lisaküsimuste tekkimisel pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole
PRO.MED.CS Baltic, UAB, Liimi 1, 10621 Tallinn, Tel: +372 6 597008
AS Prom.Medic. Eesti
Liimi 1
10621 Tallinn
Tel/Faks: +372 6 211969
Infoleht on viimati uuendatud jaanuaris 2015
Ravimi omaduste kokkuvõte
Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF
1. Ravimpreparaadi nimetus
LOSEPRAZOL 10 mg, gastroresistentsed kõvakapslid
2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis
Üks gastroresistentne kõvakapsel sisaldab 10 mg omeprasooli.
INN: Omeprazolum
Teadaolevat toimet omavad abiained: Sahharoos.
Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.
3. Ravimvorm
Gastroresistentne kõvakapsel.
Kapsel on roheline ja valge.
Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja mao-söögitoru
tagasivoolusümptomid) ravi täiskasvanutel .
4. Kliinilised andmed
4.1. Näidustused
Gastroösofageaalse reflukshaiguse vaevuste (kõrvetised ja mao-söögitoru
tagasivoolusümptomid) ravi täiskasvanutel.
4.2. Annustamine ja manustamisviis
Manustamine täiskasvanutel
Soovitatav annus on 20 mg üks kord ööpäevas 14 päeva jooksul.
Võib juhtuda, et sümptomite paranemiseks tuleb kapsleid kasutada 2…3 järjestikust päeva. Enamik
patsiente vabaneb täielikult kõrvetistest seitsme päeva jooksul. Ravi tuleb katkestada sümptomite
täielikul kadumisel.
Patsientide erirühmad
Neerutalitluse häire
Neerutalitluse häirega patsientidel ei ole vaja annust kohandada (vt lõik 5.2).
Maksatalitluse häire
Maksatalitluse häirega patsiendid peaksid enne kasutamist nõu pidama oma arstiga (vt lõik 5.2).
Vanemaealised (> 65-aastased)
Vanemaealistel ei ole annuse kohandamine vajalik (vt lõik 5.2).
LOSEPRAZOL kapsleid on soovitav sisse võtta hommikul ning need tervelt koos poole klaasitäie
veega alla neelata. Kapsleid ei tohi närida ega purustada.
Neelamisraskusega patsiendid
Patsiendid võivad avada kapsli ning selle sisu sisse võtta koos poole klaasitäie veega või pärast selle
segamist kergelt hapuka mahla, nt puuviljamahla või õunaseguga, või gaseerimata veega.
Patsientidele tuleb meelde tuletada, et segu tuleb koheselt manustada (kuni 30 minuti jooksul), segada
vahetult enne joomist ja vahetult peale seda juua pool klaasi vett.
Teise võimalusena võib patsient kapslit imeda ning pelletid koos poole klaasitäie veega alla neelata.
Gastroresistentse kattega pelleteid ei tohi närida.
4.3. Vastunäidustused
Ülitundlikkus omeprasooli, asendatud bensimidasoolide või lõigus 6.1 loetletud mis tahes abiainete
suhtes.
Sarnaselt teiste prootonpumba inhibiitoritega ei tohi omeprasooli manustada koos nelfinaviiriga (vt
lõik 4.5).
4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Kui patsiendil esineb mõni alljärgnevatest sümptomitest (kehakaalu märkimisväärne langus, korduv
oksendamine, düsfaagia, veriokse või veriroe) ning kui kahtlustatakse maohaavandit, tuleb välistada
kasvaja esinemise võimalus, sest ravi võib nimetatud sümptomeid leevendada ja seetõttu põhjustada
diagnoosi hilinemist.
Atasanaviiri koosmanustamine prootonpumbainhibiitoritega ei ole soovitav (vt lõik 4.5). Kui
atasanaviiri kombinatsiooni prootonpumbainhibiitoriga peetakse vältimatuks, on soovitav patsienti
kliiniliselt hoolikalt jälgida (nt viirustase veres) ning samal ajal suurendada atasanaviiri annust 400
mg-le ja ritonaviiri annust 100 mg-le; 20 mg omeprasooli annust ei ole soovitav suurendada.
Omeprasool on CYP2C19 inhibiitor. Omeprasoolravi alustamisel või lõpetamisel tuleb arvestada
koostoimete võimalusega CYP2C19 vahendusel metaboliseeruvate ravimitega. Koostoimet on
täheldatud klopidogreeli ja omeprasooli vahel (vt lõik 4.5). Kirjeldatud koostoime kliiniline tähendus
ei ole selge. Ettevaatusabinõuna tuleb patsiente teavitada, et omeprasooli ja klopidogreeli
koosmanustamine ei ole soovitav.
Toime labortestidele
Tõusnud CgA tase võib segada neuroendokriinkasvajate uuringuid. Toime vältimiseks tuleb
omeprasoolravi ajutiselt katkestada vähemalt viis päeva enne CgA mõõtmist
Ravi prootonpumba inhibiitoritega võib vähesel määral suurendada mao-seedetrakti, nagu Salmonella-ja Campylobacter-infektsioonide tekkeriski (vt lõik 5.1).
Pikka aega kestnud seedehäirete ja kõrvetistega patsiendid peaksid käima regulaarselt arsti vastuvõtul.
Enam kui 55-aastased patsiendid, kes kasutavad käsimüügist ostetud seedehäirete ja kõrvetiste
vastaseid ravimeid, peaksid sellest teavitama oma apteekrit või arsti.
Patsienti tuleb instrueerida arstiga ühendust võtma, kui:
• neil on varasemast teadaolev maohaavand või teostatud mao-soolestiku operatsioon;
• nad on olnud viimase nelja nädala jooksul olnud pideval sümptomaatilisel ravil seedehäirete või
kõrvetiste tõttu;
• neil on ikterus või tõsine maksahaigus;
• nad on vanuses üle 55-a ning sümptomid on uued või hiljuti muutunud.
Patsiendid ei tohi omeprasooli kasutada ennetava ravimina.
Kapslid sisaldavad sahharoosi. Päriliku fruktoositalumatuse, glükoosi-galaktoosi malabsoptsiooni või
sahharaasi-isomaltaasi puudulikkusega patsiendid ei tohi seda ravimit kasutada.
4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Omeprasooli toime teiste toimeainete farmakokineetikale
Toimeained, millel on pH-st sõltuv imendumine
Omeprasoolravi jooksul võib maosisese happesuse langus suurendada või vähendada mao pH tasemest
sõltuva imendumisega toimeainete imendumist.
Nelfinaviir, atasanaviir
Nelfinaviiri ja atasanaviiri plasma tasemed vähenevad koosmanustamisel omeprasooliga.
Omeprasooli ja nelfinaviiri koosmanustamine on vastunäidustatud (vt lõik 4.3). Omeprasooli (40 mg
ööpäevas) samaaegne manustamine vähendas keskmist nelfinaviiri plasma taset ligikaudu 40 %,
farmakoloogiliselt aktiivse metaboliidi M8 keskmine plasma tase vähenes ligikaudu 75…90 %.
Kirjeldatud koostoime võib hõlmata ka CYP2C19 pärssimist.
Omeprasooli ja atasanaviiri koosmanustamine ei ole soovitav (vt lõik 4.4). Omeprasooli (40 mg
ööpäevas) ja 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri samaaegne manustamine tervetele vabatahtlikele
vähendas atasanaviiri plasma taset 75 %. Atasanaviiri annuse suurendamine 400 mg-ni ei
kompenseerinud omeprasooli toimet atasanaviiri plasma tasemele. Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja
400 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiri koosmanustamine tervetele vabatahtlikele andis tulemuseks
30 %-lise atasanaviiri plasma taseme languse võrreldes 300 mg atasanaviiri/100 mg ritonaviiriga üks
kord ööpäevas.
Digoksiin
Omeprasooli (20 mg ööpäevas) ja digoksiini samaaegne ravi tervetel isikutel suurendas digoksiini
biosaadavust 10 % võrra. Digoksiini toksilisusest on teatatud harva. Siiski tuleb olla ettevaatlik, kui
kõrgetes annustes omeprasooli vanemaealistele patsientidele manustada. Digoksiini ravi tuleb sel
perioodil hoolikalt jälgida ja digoksiini taset veres analüüsida.
Klopidogreel
Kliinilises ristuuringus manustati viie päeva jooksul klopidogreeli (300 mg algannus, millele järgnes
75 mg/päevas) monoravina ja koos omeprasooliga (80 mg samaaegselt klopidogreeliga).
Klopidogreeli aktiivse metaboliidi plasma tase langes 46 % võrra (1. päeval) ja 42 % võrra (5. päeval)
klopidogreeli ja omeprasooli koosmanustamisel. Teises uuringus ilmnes, et klopidogreeli ja
omeprasooli manustamine erinevatel kellaaegadel ei välistanud nende koostoimet, mis tekib
tõenäoliselt omeprasooli pärssiva toime tõttu CYP2C19-le. Vaatlus- ja kliinilistest uuringutest on
saadud mittetäielikke andmeid selle farmakokineetilise/farmakodünaamilise koostoime tähendusest
olulisematele südame-veresoonkonna sündmustele.
Teised toimeained
Posakonasooli, erlotiniibi, ketokonasooli ja itrakonasooli imendumine on oluliselt vähenenud, mistõttu
nende kliiniline toime võib olla nõrgem. Koosmanustamist posakonasooli ja erlotiniibiga tuleb vältida.
CYP2C19 kaudu metaboliseeritavad toimeained
Omeprasool on CYP2C19, peamise omeprasooli metaboliseeriva ensüümi, mõõdukas inhibeerija.
Seetõttu võib teiste CYP2C19 abil metaboliseeruvate toimeainete metabolism langeda ja süsteemne
ekspositsioon neile ravimitele pikeneda. Sellisteks ravimiteks on R-varfariin ja teised K vitamini
antagonistid, tsilostasool, diasepaam ja fenütoiin.
Tsilostasool
Ristuuringus tervetele isikutele manustatud omeprasool annuses 40 mg suurendas tsilostasooli Cmax
ja AUC vastavalt 18 % ja 26 % ning ühe selle aktiivse metaboliidi Cmax ja AUC vastavalt 29 % ja
69 %.
Fenütoiin
Fenütoiini plasma kontsentratsiooni on soovitav jälgida omeprasooli ravi esimese kahe nädala jooksul
ning, kui fenütoiini annust kohandatakse, toimub omeprasooli ravi jälgimine ja annuse kohandamine
kuni omeprasoolravi lõpuni.
Teadmata mehhanism
Sakvinaviir
Omeprasooli samaaegne ravi sakvinaviiri/ritonaviiriga andis tulemuseks sakvinaviiri plasma taseme
tõusu kuni ligikaudu 70%, mida HIV-nakkusga patsiendid talusid hästi.
Takroliimus
Samaaegne omeprasooli ja takroliimuse manustamine võib tõsta takroliimuse kontsentratsiooni
plasmas. Vajalik on takroliimuse kontsentratsiooni, samuti neerufunktsiooni (kreatiniini kliirens)
tõhustatud jälgimine, vajadusel tuleb muuta takroliimuse annust.
Metotreksaat
Mõnedel patsientidel on teatatud metotreksaadi koosmanustamisel prootonpumba inhibiitoritega
metotreksaadisisalduse suurenemisest. Suure annuse metotreksaadi manustamisel võib osutuda
vajalikuks kaaluda omeprasooli manustamise ajutist katkestamist.
Teiste toimeainete toime omeprasooli farmakokineetikale
CYP2C19 ja/või CYP3A4 inhibiitorid
Kuna omeprasool metaboliseerub CYP2C19 ja CYP3A4 või mõlema abil, võivad CYP2C19 või
CYP3A4 inhibiitorid (klaritromütsiin, vorikonasool) suurendada omeprasooli kontsentratsiooni
seerumis, aeglustades omeprasooli ainevahetust. Samaaegne ravi omeprasooliga tekitas omeprasooli
ekspositsiooni enam kui kahekordistumise. Kuna omeprasool on kõrgetes annustes üldiselt
hästitalutav, ei ole omeprasooli annuse kohandamine tavaliselt vajalik. Siiski, raske maksatalitluse
häirega patsientidel ning kui näidustatud on pikaajaline ravi, võib annuse kohandamist kaaluda.
CYP2C19 ja/või CYP3A4 indutseerijad
Teadaolevalt CYP2C19 või CYP3A4 või mõlema indutseerijad (rifampitsiin ja liht-naistepuna) võivad
langetada omeprasooli kontsentratsiooni seerumis, kiirendades omeprasooli ainevahetust.
4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kolme prospektiivse epidemioloogilise uuringu (enam kui 1000 eksponeeritud tulemust) andmeil ei
põhjusta omeprasooli kasutamine raseduse ajal kõrvaltoimeid ega kahjusta loote või vastsündinu
tervist. Omeprasooli manustamine raseduse ajal on lubatud. Omeprasool eritub rinnapiima, kuid
terapeutilistes annustes kasutatuna ei mõjuta tõenäoliselt last.
4.7. Toime reaktsioonikiirusele
Omeprasool ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele. Tekkida
võivad sellised kõrvaltoimed nagu pearinglus ja nägemishäired (vt lõik 4.8). Nende ilmnemisel ei tohi
patsiendid autot juhtida ega masinaid käsitseda.
4.8. Kõrvaltoimed
Kõige tavalisemateks kõrvaltoimeteks (1-10% patsientidest) on peavalu, kõhuvalu, kõhukinnisus,
kõhulahtisus, puhitus ja iiveldus/oksendamine.
Kliinilistes uuringutes omeprasooliga ning ravimi registreerimisjärgsel perioodil kasutamisel on
täheldatud või oletatud järgmisi kõrvaltoimeid. Ükski kõrvaltoimetest ei ole teadaolevalt annusest
sõltuv. Allpool toodud kõrvaltoimed on esitatud vastavalt sagedusele ja organsüsteemi klassile (SOC).
Selles tabelis toodud kõrvaltoimed on on defineeritud järgmiselt: väga sage (≥1/10); sage (≥1/100 kuni
<1/10); aeg-ajalt (≥1/1000 kuni <1/100); harv (≥1/10000 kuni <1/1000); väga harv (<1/10000) ja
teadmata (sagedust ei saa hinnata olemasolevail andmeil).
Organsüsteemklass/sagedus
Kõrvaltoime
Vere ja lümfisüsteemi häired
Harv
Leukopeenia, trombotsütopeenia
Väga harv
Agranulotsütoos, pantsütopeenia
Immuunsüsteemi häired
Harv
Ülitundlikkusreaktsioonid nt. palavik, angioödeem ja
anafülaktiline reaktsioon/šokk
Ainevahetuse ja toitumise häired
Harv
Hüponatreemia
Teadmata
Hüpomagneseemia
Psühhiaatrilised häired
Aeg-ajalt
Unetus
Harv
Ärritatus, segasusseisund, depressioon
Väga harv
Agressiivsus, hallutsinatsioonid
Närvisüsteemi häired
Sage
Peavalu
Aeg-ajalt
Pearinglus, paresteesia, unisus
Harv
Maitsetundlikkuse häired
Silma kahjustused
Harv
Nägemise hägustumine
Kõrva ja labürindi kahjustused
Aeg-ajalt
Vertiigo
Respiratoorsed, rindkere ja mediastiinumi häired
Harv
Bronhospasm
Seedetrakti häired
Sage
Kõhuvalu, kõhukinnisus, kõhulahtisus, puhitus,
iiveldus/oksendamine
Harv
Suukuivus, stomatiit, seedetrakti kandidoos,
mikroskoopiline koliit
Maksa ja sapiteede häired
Aeg-ajalt
Maksaensüümide taseme tõus
Harv
Hepatiit ilma või koos ikterusega
Väga harv
Maksapuudulikkus, entsefalopaatia eelneva
maksahaigusega patsientidel
Naha ja nahaaluskoe kahjustused
Aeg-ajalt
Dermatiit, sügelus, lööve, urtikaaria
Harv
Juuste väljalangemine, valgusülitundlikkus
Väga harv
Multiformne erüteem, Stevensi-Johnsoni sündroom,
toksiline epidermaalne nekrolüüs (TEN)
Lihas-skeleti ja sidekoe kahjustused
Aeg-ajalt
Puusaluu-, randmeluu- või selgroomurrud
Harv
Artralgia, müalgia
Väga harv
Lihasnõrkus
Neerude ja kuseteede häired
Neerude ja kuseteede häired
Harv
Interstitsiaalne nefriit
Reproduktiivse süsteemi ja rinnanäärme häired
Väga harv
Günekomastia
Üldised häired ja manustamiskoha reaktsioonid
Aeg-ajalt
Väsimus, perifeerne turse
Harv
Suurenenud higistamine
Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.
4.9. Üleannustamine
Omeprasooli üleannustamise toimete kohta inimestel on piiratud teavet. Kirjanduses on kirjeldatud
annuseid kuni 560 mg, aeg-ajalt on teateid üksikute suukaudsete annuste kohta, mis ulatuvad annuseni
kuni 2400 mg omeprasooli (120 korda suurem soovitavast kliinilisest annusest). Teatatud on
iiveldusest, oksendamisest, pearinglusest, kõhuvalust, kõhulahtisusest ja peavalust. Üksikutel juhtudel
on kirjeldatud ka apaatiat, depressiooni ja segasusseisundit.
Omeprasooli üleannustamisega seotud sümptomid on oma olemuselt mööduvad ning omeprasooli
tõttu ei ole tekkinud ühtegi rasket kõrvaltoimet. Suurte annuste manustamisel püsib eliminatsiooni
kiirus muutumatuna (esmajärjekorras kineetika) ning vajadusel antakse sümptomaatilist ravi.
5. Farmakoloogilised andmed
5.1. Farmakodünaamilised omadused
Farmakoterapeutiline rühm: Prootonpumba inhibiitorid, ATC-kood: A02BC01
Toimemehhanism
Omeprasool, kahe aktiivse enantiomeeri ratsemaat, pärsib maosoolhappe sekretsiooni täpselt sihitud
toimemehhanismi kaudu. Omeprasool on spetsiifiline happepumba inhibiitor parietaalrakus. Üks kord
ööpäevas manustades toimib see kiiresti ning avaldab toimet tänu maosoolhappe sekretsiooni
pöörduvale pärssimisele.
Omeprasool on nõrk alus, mis kontsentreeritakse ja muudetakse aktiivseks vormiks parietaalrakkude
tugevalt happelises keskkonnas, kus ta seejärel inhibeerib H+, K+-ATPaasi, s.o happeproduktsiooni
viimast etappi. Omeprasool pärsib stiimuli päritolust sõltumata annussõltuvalt nii basaal- kui ka
stimuleeritud sekretsiooni.
Farmakodünaamilised toimed
Kõik ilmnevad farmakodünaamilised toimed on seletatavad omeprasooli toimega happesekretsioonile.
Toime maosoolhappe sekretsioonile
Omeprasooli suukaudsel manustamisel üks kord ööpäevas tekib kiire ja efektiivne soolhappe
sekretsiooni vähendav toime nii päeval kui öisel ajal, kusjuures täielik toime saavutatakse 4
ravipäevaga. Kaksteistsõrmikuhaavandi korral saavutatakse 20 mg manustamisega maohappesuse
vähenemine 24 tunni jooksul vähemalt 80 % ulatuses; pentagastriiniga stimuleerimise järgselt väheneb
happe sekretsioon 24 tunni jooksul pärast omeprasooli manustamist 70 %.
20 mg omeprasooli suukaudsel manustamisel kaksteistsõrmikuhaavandi patsientidele püsib maosisene
pH ≥ 3 keskmiselt 17 tundi 24-tunnilisest perioodist.
Gastroösofageaalset reflukshaigust põdevatel patsientidel vähendab/normaliseerib omeprasool
annussõltuvalt söögitoru kokkupuudet happega. Happe sekretsiooni pärssimine on seotud omeprasooli
plasma kontsentratsioonikõvera aluse pindala (AUC) ning mitte tegeliku plasmakontsentratsiooniga
antud ajahetkel.
Omeprasoolravi ajal ei ole täheldatud tahhüfülaksiat.
Teised happe pärssimisega seotud toimed
Pikaajalise ravi korral on täheldatud mao näärmetsüstide tekke sagenemist. Need muutused on happe
sekretsiooni pärssimise füsioloogiline tagajärg, nad on healoomulised ja pöörduvad.
Prootonpumba inhibiitorite või muude hapet pärssivate ainete manustamisel tekkiv mao happesuse
vähenemine põhjustab seedetraktis normaalselt elunevate bakterite hulga suurenemist. Seetõttu võib
ravi tulemusena suureneda seedetrakti Salmonella- ja Campylobacter-infektsioonide tekkerisk.
Kromograniin A (CgA) tase suureneb samuti mao happesuse vähenemise tõttu. Seda CgA
modifitseerivat toimet ei ole enam võimalik näidata viis päeva pärast ravi lõpetamist PPIdega.
5.2. Farmakokineetilised omadused
Imendumine
Omeprasool ja omeprasoolmagneesium on happetundlikud, mistõttu neid manustatakse suu kaudu
enterokattega graanulitena kapslites või tablettides. Omeprasooli imendumine on kiire, maksimaalne
plasmakontsentratsioon tekib 1…2 tunni möödudes pärast ravimi manustamist. Omeprasool imendub
peensooles ning see toimub tavaliselt 3...6 tunni jooksul. Samaaegne toitumine ei mõjuta omeprasooli
biosaadavust. Omeprasooli suukaudse üksikannuse süsteemne saadavus (biosaadavus) on ligikaudu
40%. Korduvannustamisel tõuseb biosaadavus 60%-ni.
Jaotumine
Jaotusruumala oli tervetel vabatahtlikel ligikaudu 0,3 l/kg kehakaalu kohta. Keskmiselt 97 %
omeprasoolist seondub vereplasma valkudega.
Metabolism
Omeprasool metaboliseerub täielikult tsütokroom P450 süsteemi (CYP) vahendusel. Põhiosa
omeprasooli metabolismist sõltub isoensüümist CYP2C19-st, mis vastutab omeprasooli hüdroksü- ja
desmetüülmetaboliitide tekke eest. Ülejäänu sõltub teisest spetsiifilisest isoensüümist, CYP3A4-st, mis
on vastutav omeprasoolsulfooni, peamise metaboliidi tekke eest. Kõrge afiinsuse tõttu CYP2C19
suhtes on omeprasoolil olemas võimalus teiste CYP2C19 substraatide võistlevaks pärssimiseks ja
metaboolsete koostoimete avaldumiseks. Omeprasool ei pärsi teiste CYP3A4 substraatide metabolismi
madala afiinsuse tõttu CYP3A4 suhtes. Lisaks puudub omeprasoolil pärssiv toime peamistele CYP
ensüümidele.
Ligikaudu 3 %-l Kaukaasia rassi ning 15...20%-l Aasia populatsioonist puudub funktsioneeriv
ensüüm CYP2C19 ja neid nimetatakse aeglasteks metaboliseerijateks. Sellistel inimestel
metaboliseerub esomeprasool tõenäoliselt peamiselt CYP3A4 vahendusel. Pärast korduvat 20 mg
omeprasooli manustamist üks kord päevas oli aeglastel metaboliseerijatel AUC ligikaudu 5 kuni 10
korda kõrgem kui funktsioneeriva CYP2C19 ensüümiga isikutel (kiiretel metaboliseerijatel).
Keskmised plasmakontsentratsioonid olid samuti 3 kuni 5 korda kõrgemad. Kirjeldatud leiud ei
mõjusta omeprasooli annustamist.
Eritumine
Omeprasooli eliminatsiooni poolväärtusaeg on tavaliselt alla ühe tunni nii üksikannuse kui korduva
manustamise järgselt. Omeprasool elimineeritakse annuste vahel plasmast täielikult ning üks kord
ööpäevas manustamisel ei ilmne kalduvust kuhjumisele. Ligikaudu 80% omeprasooli suukaudsest
annusest eritub uriini kaudu metaboliitidena, ülejäänu roojaga, olles sinna sattunud
sapiainevahetusest.
Omeprasooli AUC suureneb korduvannustamisel. See tõus on annussõltuv ning tuleneb
korduvannustamisele järgnevast mittelineaarsest annus/AUC suhtest. Kirjeldatud aja- ja
annusesõltuvust põhjustab ainevahetuse esimese passaaži ja süsteemse kliirensi langus, mis tekib
CYP2C19 ensüümi inhibeerimisel omeprasooli ja/või selle metaboliitide (nt sulfoon) poolt.
Omeprasooli metaboliidid ei oma toimet maohappe sekretsioonile.
Patsientide eripopulatsioonid
Maksatalitluse häire
Maksatalitluse häirega patsientidel võib esomeprasooli metabolism olla aeglustunud, põhjustades
AUC tõusu. Omeprasoolil ei ole ilmnenud kalduvust kuhjuda korduvannustamisel.
Neerutalitluse häire
Kahjustunud neerutalitlusega patsientidel ei ole omeprasooli farmakokineetika, sealhulgas
biosaadavus ja eliminatsioonitase, muutunud.
Vanemaealised
Omeprasooli metabolismi tase on vanemaealistel isikutel (75...79-aastased) mõnevõrra langenud.
Lapsed
Üle 1-aastaste laste ravil soovitatud annustega saadi täiskasvanutega sarnased ravimi plasma tasemed.
Alla 6-kuu vanustel lastel on omeprasooli kliirens aeglane madala suutlikkuse tõttu omeprasooli
lagundada.
5.3. Prekliinilised ohutusandmed
Rottidel teostatud kogu elu hõlmavates kartsinogeensusuuringutes ilmnes mao ECL-rakuline (i.k.
enterochromaffin-like) hüperplaasia ja kartsinoidid. Need muutused olid tingitud püsivast
hüpergastrineemiast, mis tekkis sekundaarselt happesuse pärssimisele. Sarnastest leidudest on teatatud
pärast H2-retseptori antagonistide või prootonpumba inhibiitorite ravi ning pärast osalist
fundektoomiat. Seega ei peegelda need muutused ühegi ravimi otsest mõju.
6. Farmatseutilised andmed
6.1. Abiainete loetelu
Suhkrusfäärid (maisitärklisest ja sahharoosist), naatriumlaurüülsulfaat, veevaba dinaatriumfosfaat,
mannitool, hüpromelloos, makrogool 6000, talk, polüsorbaat 80, titaandioksiid,
metakrüülhappeetüülakrülaat kopolümeeri (1:1) dispersioon 30%.
Kapslid: indigokarmiin (E132), kinoliinkollane (E104), titaandioksiid (E171), vesi, želatiin.
6.2. Sobimatus
Ei ole kohaldatav.
6.3. Kõlblikkusaeg
3 aastat.
6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel
Hoida temperatuuril kuni 25 °C.
Hoida originaalpakendis.
6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed
Alumiinium-alumiinium blister.
Pakendis on 14 või 28 kapslit.
Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.
6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine
Kasutamis- ja käsitsemisjuhend
Puudub.
7. Müügiloa hoidja
PRO.MED.CS Praha a.s.
TelÄská 1
140 00 Prague 4
TÅ¡ehhi Vabariik
8. Müügiloa number
463505
9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev
Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 04.02.2005
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 28.01.2015
10. Teksti läbivaatamise kuupäev
Ravimiametis kinnitatud: jaanuaris 2015