LIDOCAINE-GRINDEKS

Lokaal- ja regionaalanesteesia, närviblokaadid.
Ventrikulaarsete rütmihäirete (ekstrasüstoolia, tahhükardia, fibrillatsioon) ravi erakorralises
situatsioonis, eriti pärast müokardiinfarkti või müokardi mehhaanilist ärritust
(südameoperatsioonid, perkutaansed interventsioonid).

Anesteesia
Lidokaiini kasutatakse lokaal- ja regionaalanesteesiaks, järgides igale anesteesialiigile
kehtestatud tehnilisi ja ohutusnõudeid. Annuse suurus sõltub individuaalsest taluvusest,
anesteesia liigist, tuimestatava pinna suurusest ja kudede verevarustusest.
Täiskasvanud. Lidokaiini tavaannus ei tohi ületada 200 mg.
Lapsed. Lidokaiini tavaannus ei tohi ületada 3 mg/kg.
Epiduraalanesteesia korral tuleb vähemalt 5 minutit enne kogudoosi manustada prooviannus
vältimaks ravimi soovimatut sattumist veresoonde või subarahnoidaalruumi. Soovitatud on
süstlaga perioodiliselt aspireerida, veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd.
Kestva epiduraal-, kaudaal- või paratservikaalanesteesia korral ei tohi maksimaalannust
manustada sagedamini kui 90 minuti tagant.
Intravenoosse regionaalanesteesia (Bier’i blokaadi) korral ei tohi žgutti vabastada enne kui
manustamisest on möödunud 20 minutit.

Südame rütmihäired
Ravimit manustatakse intravenoosselt.
Täiskasvanud. Tavaannus on 50...100 mg intravenoosselt EKG kontrolli all. Ravimit
süstitakse kiirusega 25...50 mg (1,25...2,5 ml 20 mg/ml süstelahust) minutis. Vajaduse korral
võib uue annuse manustada 5 minuti pärast. Lidokaiini ei tohi 1 tunni jooksul manustada
rohkem kui 200...300 mg.
Korduma kalduvate rütmihäirete korral ja patsientidele, kes ei ole võimelised suukaudseid
antiarütmikume võtma, võib lidokaiini manustada infusioonina 1…4 mg minutis
(20…50 µg/kg/min). Veenisisest infusiooni peab teostama EKG kontrolli all, et vältida
võimalikku üleannustamist ja toksilisust. Infusioon tuleb lõpetada kohe, kui patsiendi südame
rütm stabiliseerub või ilmnevad esimesed toksilisuse nähud. Harvadel juhtudel on vajalik
jätkata infusiooni kauem kui 24 tundi. Patsiendil tuleb esimesel võimalusel alustada
säilitusravi suukaudse antiarütmikumiga.
Lapsed. Kogemused lidokaiini kasutamisega on piiratud. Stardiannusena on soovitatud
kasutada 0,8...1 mg/kg, mida vajadusel korrata kuni 3...5 mg/kg saavutamiseni ning seejärel
jätkata veenisisese infusioonina 10...50 µg/kg/min.
Eakatel ja nõrgestatud organismiga patsientidel, samuti maksa- ja neerukahjustuse korral
tuleb lidokaiini annust vähendada ja vajaduse korral määrata vere lidokaiinisisaldust.

Ülitundlikkus lidokaiini ja teiste amiidide gruppi kuuluvate lokaalanesteetikumide suhtes.
Porfüüria.

Lidokaiini tuleb ettevaatusega kasutada epilepsia, maksa või kopsude kahjustuse, südame
paispuudulikkuse, raskete neeruhaiguste, märkimisväärse hüpoksia, raske respiratoorse
puudulikkuse, hüpovoleemia või šoki korral ning väljendunud ülejuhtehäirete ning
siinusbradükardia korral. Hüpokaleemia, hüpoksia ning happe-alustasakaalu häired peavad
olema korrigeeritud enne lidokaiinravi alustamist.

Südamepuudulikkusega, eakatele ja nõrgestatud organismiga patsientidele, samuti
maksakahjustuse korral või südameoperatsioonide järgselt tuleb lidokaiini manustada
väiksemas annuses.

Erilise ettevaatusega tuleb ravimit manustada pea- või kaelapiirkonda. Seoses nimetatud
piirkonna hea verevarustusega on seal suur oht süstida ravimit otse veresoonde, mis võib
põhjustada tõsiseid kõrvaltoimeid. Seetõttu on närviblokaadide korral vajalik süstlaga
aspireerida veendumaks, et süstlasse ei ole sattunud verd. Veenisisese manustamise ajal on
soovitatav jälgida teadvusseisundit, hingamisfunktsiooni ja EKG-d, soovitatav on valmistada
ette elustamisvahendid ja tüsistuste raviks vajaminevad ravimid. Raskete kõrvaltoimete
ilmnemise korral tuleb lidokaiini manustamine viivitamatult katkestada.

Veritsuskalduvusega patsientide puhul (hüübimishäirete või antikoagulantravi korral) tuleks
hoiduda lidokaiini manustamisest truncus sympaticus’e ja selle ganglionide piirkonda,
sügavale lihasesse ja epiduraalselt.

Ravimit ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis maliigne hüpertermia.

Korduva lidokaiini manustamisega kaasneb kumuleerumisoht.

Vasokonstriktoorsed ained (epinefriin või norepinefriin) pikendavad lidokaiini toime kestust
ning vähendavad selle imendumist süstekohast. Valmis segatud lahus tuleb koheselt ära
kasutada (vt lõik 6.2).

Kesknärvisüsteemi aktiivsust vähendavate ravimite ja lidokaiini samaaegne manustamine
võib suurendada pärssivat toimet kesknärvisüsteemile.

Samaaegne kasutamine koos lokaalanesteetikumi bupivakaiiniga võib suurendada vaba
lidokaiini kontsentratsiooni plasmas. Lidokaiini vaba fraktsiooni võib suurendada ka kokaiini
ning östrogeenide (sh östrogeeni sisaldavate kontratseptiivide) samaaegne kasutamine, mille
tagajärjel lidokaiini toksilisus suureneb.

Samaaegset kasutamist koos reboksetiiniga soovitatakse vältida.

Lidokaiini ja teiste antiarütmikumide (näiteks amiodarooni, tokainiidi jt) pärssiv toime
südametegevusele on aditiivne.

Samaaegne kasutamine koos antibakteriaalsete ravimitega (kvinupristiin/dalfopristiin)
suurendab ventrikulaarsete rütmihäirete tekke ohtu.

Lidokaiini samaaegsel kasutamisel koos narkootiliste või anesteetiliste ainetega tuleb jälgida
sünergistlikku toimet, respiratoorse puudulikkuse tekke risk on suurenenud.

Lidokaiin võib tugevdada suksametooniumi toimet.

Kuna tsimetidiin ja beeta-blokaatorid (propranolool, nadolool) võivad vähendada lidokaiini
kliirensit, suurendab nende ravimite samaaegne kasutamine lidokaiini kõrvaltoimete
tekkeohtu.

Mikrosomaalsete ensüümide indutseerijad (näiteks barbituraadid, bensodiasepiinid, fenütoiin)
võivad kiirendada lidokaiini metabolismi maksas ning vajalikuks võib osutuda lidokaiini
annuse suurendamine.

Atsetasolamiidist, lingudiureetikumidest ja tiasiididest tingitud hüpokaleemia vähendab
lidokaiini toimet.

Rasedus ja imetamine

Lidokaiin läbib platsentaarbarjääri. Loomkatsed ei ole näidanud, et lidokaiin mõjuks lootele
kahjulikult. Siiski puuduvad küllaldased ja hästi kontrollitud uuringud rasedate naistega,
millest tulenevalt ei soovitata ravimit sellel perioodil kasutada.
Sünnituse ajal võib lidokaiini analgeesiaks kasutada. Lidokaiini ja teiste lokaalsete
anesteetikumide kasutamisel tuleb arvestada, et võib tekkida hüpotensioon, sünnitustegevus
võib aeglustuda, lapsel võib hüpoksia ja bradükardia tekkimise oht suureneda ning
lihastoonus võib olla esimestel sünnijärgsetel päevadel vähenenud.
Ravim eritub rinnapiima, seetõttu tuleb olla ettevaatlik selle kasutamisega imetamise ajal.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine

Ei ole kohaldatav, kuna ravimit kasutatakse haiglatingimustes. Siiski tuleb arvesse võtta, et
mõnikord võib lidokaiini süsteemne toime halvendada vaimset või füüsilist võimekust.

Kõrvaltoimete põhjuseks on tavaliselt üleannustamine, mis võib olla tingitud liigsest
lidokaiini annusest, või tehnilistest vigadest manustamisel (süstimine veresoonde, süstimine
väga hea verevarustusega piirkondadesse - näiteks pea- või kaelapiirkonda), või individuaalne
ülitundlikkus kõnealuse ravimi suhtes. Allergilisi reaktsioone on esinenud harva.
Lidokaiini kõrvaltoimetena on esinenud järgmisi kõrvaltoimeid:

Kesknärvisüsteem: pearinglus, unisus, uimasus, närvilisus, eufooria, tinnitus, hägune või
kahelinägemine, nüstagmid, oksendamine, kuuma- ja külmatunne, tõmblused, treemor,
krambid, teadvusekadu, hingamispuudulikkus või -pidurdus.

Kardiovaskulaarsüsteem: hüpotensioon, kardiovaskulaarne kollaps ja bradükardia, mis võivad
viia südameseiskusele.

Äge
lidokaiinimürgistus
avaldab
kõige
tugevamat
toimet
KNSile
ja
kardiovaskulaarsüsteemile ning võib resulteeruda raske hüpotensiooni, asüstoolia,
bradükardia, apnoe, toonilis-klooniliste krampide, kooma, südameseiskuse, hingamisseiskuse
ja surmaga. Mürgistuse varajasteks tundemärkideks on rahutus, ärevus, tinnitus, pearinglus,
ähmane nägemine, treemor, meeleolu langus, unisus, asteenia, keele tuimus.

Spetsiifiline antidoot puudub. Intoksikatsiooni sümptomatoloogia avaldumisel tuleb ravimi
manustamine viivitamatult lõpetada. Vajalik võib olla juhitav hingamine ning hapniku
manustamine. Hüpotensiooni raviks soovitatakse kasutada vasopressoorseid aineid ning
intravenoosset vedeliku manustamist. Raskete krampide puhul võib kasutada väikestes
annustes diasepaami või ülilühikese toimeajaga barbituraati (tiopentoon), anesteesias
patsiendile
võib
intravenoosselt
manustada
lühikese
toimeajaga
lihaslõõgastit
(suksametoonium).
Dialüüsil ei ole positiivset mõju.

Farmakoterapeutiline grupp: Lokaalanesteetikum, antiarütmikum.
ATC-kood: N01 BB02; C01 BB01

Lidokaiin pärsib naatriumi ja kaaliumi liikumist läbi närvikiudude membraanide ja muudab
need stabiilseteks. Selle tagajärjel pidurduvad erutusteke ning selle ülekanne, millest
tulenebki anesteetiline toime. Lidokaiini toime saabub väga kiiresti ja kestab kuni kaks tundi.
Lidokaiin pärsib diastoolset depolarisatsiooni, lühendab aktsioonipotentsiaali ja efektiivset
refraktaarset perioodi, pärsib automatismi, ei mõjuta eriti müokardi kontraktiilsust, ülejuhet
atrioventrikulaarses
sõlmes,
erutatavust ja eferentset
innervatsiooni.
Lidokaiin
klassifitseeritakse 1b klassi (membraane stabiliseerivate) antiarütmikumide hulka.

Süstituna imendub lidokaiin kiiresti ja jaotub organismi kõigi kudede vahel. Lidokaiin läbib
vabalt hematoentsefaal- ja platsentaarbarjääri. Lidokaiini lihasesisese manustamise järgselt
saavutati terapeutiline kontsentratsioon veres 5...15 minutiga ja see püsis 60...90 minutit.
Veenisisese manustamise puhul saavutati toime kohe ja see püsis 10...20 minutit. Lidokaiini
poolväärtusaeg on 1,6 tundi. Lidokaiin seondub 65% ulatuses plasmavalkudega.
Ventrikulaarsete rütmihäirete pärssimiseks vajalik lidokaiini plasmakontsentratsioon
(ümberarvestatult lidokaiinalusele) on ligikaudu 1,5...5 µg/ml. Veenisisese manustamise
korral toimub lidokaiini jaotumine kahes faasis. Varases faasis jõuab ravim kõige parema
verevarustusega kudedesse. Teise, hilise faasi ajal jaotub ravim rasvkoesse ja
skeletilihastesse. Südame paispuudulikkuse korral ravimi jaotusruumala väheneb.
Ravim metaboliseerub maksa mikrosomaalsete ensüümide toimel kiiresti ja täielikult (80%
ulatuses annusest) aktiivseteks metaboliitideks. Kõik maksa funktsiooni mõjutavad tegurid
võivad muuta lidokaiini farmakokineetikat. Lidokaiini poolväärtusaeg plasmas on 1,5...2
tundi ja kestva infusiooni korral 3 tundi või rohkem. Lidokaiini poolväärtusaeg (T1/2) on
maksahaiguste korral kaks või enam korda pikem.
Lidokaiin eritub neerude kaudu, 10% ulatuses muutumatul kujul ja ülejäänud osas
metaboliitidena. Neerufunktsiooni häirete korral võivad lidokaiini metaboliidid kumuleeruda.

Lidokaiinvesinikkloriidi manustamise järgselt toitmata ja toidetud emastele rottidele oli LD50
vastavalt 214 (159...324) ja 459 (346...773) mg/kg.
Lidokaiini võimalike kantserogeensete või mutageensete omaduste hindamiseks ei ole
korraldatud ühtegi uuringut.
Annustega, mis ületasid inimestel kasutatavaid terapeutilisi annuseid kuni 6,6-kordselt ei
ilmnenud rottidega läbi viidud reproduktiivsusuuringutes lidokaiini kahjulikku mõju lootele.

Naatriumkloriid, naatriumhüdroksiid, 1M lahus, süstevesi.
Lahuse pH on 5,0...7,0.

Lidokaiinvesinikkloriidi lahus on teadaolevalt kokkusobimatu amfoteritsiiniga, samuti
sulfadiasiinnaatriumi, metoksitoonnaatriumi, tsefasoliinnaatriumi ja fenütoiinnaatriumiga.
Segatuna lidokaiinvesinikkloriidi lahustega võivad happelises keskkonnas stabiilsed ravimid
(nt epinefriin, norepinefriin või isoprenaliin) mõne tunni jooksul muunduda, kuna lidokaiini
lahuse lisamise tõttu võib segu pH tase tõusta kõrgemale eelnimetatud ravimite pH-
stabiilsusmaksimumist. Taolised ex tempore valmistatud segud tuleb ära kasutada vahetult
pärast valmistamist.

4 aastat.

Hoida valguse eest kaitstult. Hoida temperatuuril kuni 25°C.

5 ml klaasampullid, 10 tk pakendis.

Erihoiatused ravimi käsitlemiseks ja hävitamiseks

Erijuhised puuduvad.