LERCANIDIPINE ACTAVIS 20MG

Toimeained: lerkanidipiin

Ravimi vorm: õhukese polümeerikattega tablett

Ravimi tugevus: 20mg 90TK

Retseptiravim

Pakendi infoleht: teave kasutajale

Ravimi patsiendi infolehe PDF

1. Mis ravim on LERCANIDIPINE ACTAVIS 20MG ja milleks seda kasutatakse

Mis ravim on Lercanidipine Actavis ja milleks seda kasutatakse

Lercanidipine Actavis kuulub ravimite gruppi, mida nimetatakse kaltsiumikanalite blokaatoriteks, see
tähendab, et nad blokeerivad kaltsiumi sissevoolu südamelihase rakkudesse ja veresoontesse, mis
viivad verd südamest organismi (arterid). See tähendab kaltsiumi sisenemist nendesse rakkudesse, mis
põhjustavad südame kokkutõmbeid ja arterite ahenemist. Kaltsiumi sissevoolu takistamisega
langetavad kaltsiumikanalite blokaatorid südamelihase kokkutõmbeid ja laiendavad artereid, mille
tulemusel vererõhk langeb.

Lercanidipine Actavis on määratud teile kõrge vererõhu, ehk hüpertensiooni raviks.

2. Mida on vaja teada enne LERCANIDIPINE ACTAVIS 20MG võtmist

Mida on vaja teada enne Lercanidipine Actavis'e võtmist

Ärge võtke Lercanidipine Actavis't:
- kui olete lerkanidipiini või selle ravimi mis tahes koostisosade (loetletud lõigus 6) suhtes
allergiline.
- kui teil on olnud allergilisi reaktsioone ravimitele, mis on sarnased Lercanidipine Actavis'ele
(nt amlodipiin, nikardipiin, felodipiin, isradipiin, nifedipiin või latsidipiin).
- kui teil on teatud südamehaigused:

- ravile allumatu südamepuudulikkus;

- vere sissevoolu takistus südamesse;

- ebastabiilne stenokardia (valu rinnus teie puhkeolekus või pidevalt süvenev valu);

- kui teil vähem kui kuu aega tagasi olnud südameatakk.
- kui teil on tõsised maksa- või neerutöö häired.
- kui te võtate ravimeid, mida nimetatakse CYP3A4 isoensüümi inhibiitoriteks:


- seenevastased ravimid (nt ketokonasool või intrakonasool);


- makroliidantibiootikumid (nt erütromütsiin või troleandomütsiin);


- viirustevastased ravimid (nt ritonaviir);
- samal ajal koos ravimitega, mida nimetatakse tsiklosporiiniks või tsüklosporiiniks.
- koos greipfruudi või greipfruudi mahlaga.
- kui te olete rase, soovite rasestuda või olete viljakas eas naine ning ei kasuta mingeid
rasestumisvastaseid vahendeid.
- kui te imetate last rinnaga.

Hoiatused ja ettevaatusabinõud
Enne Lercanidipine Actavis'e võtmist pidege nõu oma arstiga
- kui teil on selline südamehaigus nagu siinussõlme nõrkuse sündroom, ja teil ei ole
südmestimulaatorit.
- kui te tunnete valu rinnus (stenokardia). Lerkanidipiin võib väga harvadel juhtudel suurendada
stenokardiahoogude esinemissagedust, mis võivad kesta kauem ja olla raskekujulisemad.
Üksikjuhtudel on teatatud ka südamelihase infarkti esinemisest.
- kui teil on probleeme maksa või neerudega või olete dialüüsravil.

Muud ravimid ja Lercanidipine Actavis
Teatage oma arstile või apteekrile, kui te kasutate või olete hiljuti kasutanud või kavatsete kasutada
mis tahes muid ravimeid, kaasa arvatud ilma retseptita ostetud ravimeid.

Lercanidipine Actavis’e võtmine koos teatud ravimitega (vt allpool) võib mõjutada nende ravimite
toimet või Lercanidipine Actavis’e toimet.

Väga oluline on oma arstile öelda, kui te juba võtate ükskõik millist järgmistest ravimitest:
- fenütoiin või karbamasepiin (langetõve ravimid);
- rifampitsiin (tuberkuloosi ravim);
- midasolaam (uinumist soodustav ravim);
- tsimetidiin, rohkem kui 800 mg (haavandite, seedehäirete või kõrvetiste puhul kasutatav ravim);
- digoksiin (südamepuudulikkuse ravim);
- terfenadiin või astemisool (allergiaravimid);
- amiodaroon või kinidiin (ravimid, mida kasutatakse kiire südamerütmi korral);
- metoprolool (kõrgvererõhutõve ravim);
- simvastatiin (kõrge kolesteroolitaseme vastane ravim).

Lercanidipine Actavis koos toidu, joogi ja alkoholiga
Te ei tohi süüa greipfruuti ega juua greibimahla, sest see võib vähendada Lercanidipine Actavis’e
toimet.

Kui te koos Lercanidipine Actavis’ega tarbite alkoholi, võite tunda pearinglust/minestada, väsimust
või nõrkust. Selle põhjuseks on asjaolu, et ravim langetab koostoimes alkoholiga tunduvalt rohkem
vererõhku.

Rasedus ja imetamine
Enne ravimi kasutamist pidage nõu oma arsti või apteekriga.

Kui te olete rase, imetate või arvate end olevat rase või kavatsete rasestuda, pidage enne selle ravimi
kasutamist nõu oma arstiga.

Ärge kasutage Lercanidipine Actavis’t raseduse ajal või kui te soovite rasestuda või kui te olete
rasestumisealine naine ning te ei kasuta mingeid rasestumisvastaseid vahendeid.

Ärge kasutage Lercanidipine Actavis’t rinnaga toitmise ajal.

Autojuhtimine ja masinatega töötamine
Lercanidipine Actavis ei oma märkimisväärset toimet autojuhtimise või masinate käsitsemise võimele.
Kuid võivad esineda kõrvaltoimed, nagu pearinglus, nõrkus, väsimus ja harva ka unisus. Olge
ettevaatlik, kuni te ei tea, kuidas te reageerite Lercanidipine Actavis’ele.

Lercanidipine Actavis sisaldab laktoosmonohüdraati
Kui arst on teile öelnud, et te ei talu teatud suhkruid, peate te enne selle ravimi kasutamist
konsulteerima oma arstiga.

3. Kuidas LERCANIDIPINE ACTAVIS 20MG võtta

Kuidas Lercanidipine Actavis't võtta

Võtke seda ravimit alati täpselt nii, nagu arst on teile selgitanud. Kui te ei ole milleski kindel, pidage
nõu oma arsti või apteekriga.

Soovitatav annus on üks Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tablett üks kord
päevas iga päev ühel ja samal ajal, eelistatult hommikul, vähemalt 15 minutit enne hommikusööki,
sest kõrge rasvasisaldusega toit suurendab tunduvalt ravimi sisaldust teie organismis.
Teie arst võib vajadusel otsustada ravimi annust suurendada kuni ühe Lercanidipine Actavis 20 mg
õhukese polümeerikattega tabletini päevas.

Tabletid tuleb soovitatavalt alla neelata tervelt, koos ½ klaasitäie veega. Tabletil olev poolitusjoon on
ainult tableti poolitamiseks, kui teil on raskusi terve tableti neelamisega.

Kasutamine lastel ja noorukitel
Lercanidipine Actavis’t ei soovitata kasutada lastel ja alla 18-aastastel noorukitel.

Kui teil on tunne, et Lercanidipine Actavis’e toime on liiga tugev või liiga nõrk, pidage nõu oma arsti
või apteekriga.

Kui te võtate Lercanidipine Actavis’t rohkem kui ette nähtud
Võtke koheselt nõu saamiseks ühendust oma arsti, lähima haiglaga või kutsuge kiirabi.

Ületades raviannust võib vererõhk langeda liiga madalale ja südamerütm võib muutuda
ebaregulaarseks või kiireks. Tekkida võib ka teadvusetus.

Kui te unustate Lercanidipine Actavis’t võtta
Kui te unustasite oma tableti võtta, võtke see niipea, kui see teile meelde tuleb, välja arvatud juhul, kui
järgmise annuse võtmise aeg on juba peaaegu käes. Siis jätkake ravi nagu tavaliselt. Ärge võtke
kahekordset annust, kui tablett jäi eelmisel korral võtmata.

Kui te lõpetate Lercanidipine Actavis’e võtmise
Kui te lõpetate Lercanidipine Actavis kasutamise, võib teie vererõhk jälle tõusta. Palun pidage enne
ravi katkestamist arstiga nõu.

Kui teil on lisaküsimusi selle ravimi kasutamise kohta, pidage nõu oma arsti või apteekriga.

4. Võimalikud kõrvaltoimed

Nagu kõik ravimid, võib ka see ravim põhjustada kõrvaltoimeid, kuigi kõigil neid ei teki.

Allpool toodud kõrvaltoimete esinemissagedused on klassifitseeritud alljärgnevalt:

Väga sage
võib mõjutada enam kui 1 inimest 10-st
Sage
võib mõjutada kuni 1 inimest 10-st
Aeg-ajalt
võib mõjutada kuni 1 inimest 100-st
Harv
võib mõjutada kuni 1inimest 1000-st
Väga harv
võib mõjutada kuni 1 inimest 10000-st
Teadmata
ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel

Aeg-ajalt: peavalu, pearinglus, kiire südamerütm, oma südamelöökide tundmine, õhetushood
(mööduvad näo- ja kaelapunetushood), pahkluude turse.

Harv: unisus, nõrkus, väsimus, iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus, kõhuvalu, seedehäired,
nahalööve, lihasvalu, liig-urineerimine, valu rinnus (stenokardia).

Väga harv, teadmata: vererõhu langus, millega võib kaasuda minestamine, allergilised reaktsioonid,
igemete turse, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine vereanalüüsides, vererõhu langus, mis võib
tekitada pearinglust, uimasust või minestamist, urineerimiskordade suurenemine, valu rinnus ja
südameatakk.

Kõrvaltoimetest teavitamine
Kui teil tekib ükskõik milline kõrvaltoime, pidage nõu oma arsti või apteekriga. Kõrvaltoime võib olla
ka selline, mida selles infolehes ei ole nimetatud. Kõrvaltoimetest võite ka ise teavitada
www.ravimiamet.ee kaudu. Teavitades aitate saada rohkem infot ravimi ohutusest.

5. Kuidas LERCANIDIPINE ACTAVIS 20MG säilitada

Kuidas Lercanidipine Actavis't säilitada

Hoidke seda ravimit laste eest varjatud ja kättesaamatus kohas.

Ärge kasutage seda ravimit pärast kõlblikkusaega, mis on märgitud karbile ja pudelile pärast "Kõlblik
kuni". Kõlblikkusaeg viitab selle kuu viimasele päevale.

Säilitamistingimused
Al/PVC blister: Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
Al/PVDC blister: Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.
HDPE purk koos niiskust imava aine pakikesega: Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida
originaalpakendis. Hoida purk tihedalt suletuna, niiskuse eest kaitstult.

Ärge visake ravimeid kanalisatsioon ega olmejäätmete hulka. Küsige oma apteekrilt, kuidas visata ära
ravimeid, mida te enam ei vaja. Need meetmed aitavad kaitsta keskkonda.

6. Pakendi sisu ja muu teave

Mida Lercanidipine Actavis sisaldab
- Toimeaine on lerkanidipiinvesinikkloriid.
10 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab
9,4 mg lerkanidipiinile.
20 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab
18,8 mg lerkanidipiinile.
- Teised koostisosad on
Tableti sisu: magneesiumstearaat, povidoon (K-29/32), naatriumtärklisglükolaat, tüüp A,
laktoosmonohüdraat, mikrokristalliline tselluloos.
Õhuke polümeerikate 10 mg tabletid: makrogool 3350, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, talk,
titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172);
Õhuke polümeerikate 20 mg tabletid: makrogool 3350, osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol, talk,
titaandioksiid (E171), kollane raudoksiid (E172), punane raudoksiid (E172).

Kuidas Lercanidipine Actavis välja näeb ja pakendi sisu
Lercanidipine Actavis 10 mg: kollane, ümmargune, kaksikkumer 6,5 mm õhukese polümeerikattega
tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Lercanidipine Actavis 20 mg: roosa, ümmargune, kaksikkumer 8,5 mm õhukese polümeerikattega
tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti
võrdseteks annusteks jagamiseks.

Pakendi suurused:
Blistrid (Al/PVC):
Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100
tabletti.
Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100
tabletti.

Blister (Al/PVDC):
Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90. 98,
100 tabletti
Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98,
100 tabletti

Tabletipurk:
Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 100 tabletti.
Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid: 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

Müügiloa hoidja ja tootja
Müügiloa hoidja:
Actavis Group PTC ehf.,
Reykjavikurvegi 76-78,
220 Hafnarfjörður,
Island

Tootjad:
Actavis Ltd.,
B16 Bulebel Industrial Estate,
Zejtun ZTN 3000,
Malta

või

Actavis hf.,
Reykjavikurvegi 78,
220 Hafnarfjörður,
Island

või

Balkanpharma - Dupnitsa AD,
3 Samokovsko Str.,
Dupnitsa 2600,
Bulgaaria


Lisaküsimuste tekkimisel selle ravimi kohta pöörduge palun müügiloa hoidja kohaliku esindaja poole.
UAB Actavis Baltics Eesti Filiaal,
Tiigi 28/ Kesk tee 23a,
Rae vald, 75301 Harjumaa
Tel: (+372) 6100 565


Infoleht on viimati uuendatud novembris 2014



Ravimi omaduste kokkuvõte

Ravimi omaduste kokkuvõtte PDF

1. Ravimpreparaadi nimetus

Lercanidipine Actavis 10 mg, õhukese polümeerikattega tabletid
Lercanidipine Actavis 20 mg, õhukese polümeerikattega tabletid

2. Kvalitatiivne ja kvantitatiivne koostis

10 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 10 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab
9,4 mg lerkanidipiinile.

20 mg: Üks õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg lerkanidipiinvesinikkloriidi, mis vastab
18,8 mg lerkanidipiinile.

INN: Lercanidipinum

Teadaolevat toimet omav abiaine:
10 mg: 30 mg laktoosmonohüdraati
20 mg: 60 mg laktoosmonohüdraati

Abiainete täielik loetelu vt lõik 6.1.

3. Ravimvorm

Õhukese polümeerikattega tablett.

Lercanidipine Actavis 10 mg: kollane, ümmargune, kaksikkumer 6,5 mm õhukese polümeerikattega
tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Lercanidipine Actavis 20 mg: roosa, ümmargune, kaksikkumer 8,5 mm õhukese polümeerikattega
tablett, poolitusjoon ühel poolel, märgis 'L' teisel poolel.

Poolitusjoon on ainult poolitamise kergendamiseks, et hõlbustada ravimi allaneelamist, mitte tableti
võrdseteks annusteks jagamiseks.

4. Kliinilised andmed

4.1. Näidustused

Kerge kuni mõõduka raskusega essentsiaalne hüpertensioon.

4.2. Annustamine ja manustamisviis

Manustamisviis: suukaudne.

Soovitatav annus on 10 mg üks kord ööpäevas, mis manustatakse suu kaudu vähemalt 15 minutit enne
sööki; sõltuvalt patsiendi individuaalsest ravivastusest võib annust järk-järgult suurendada kuni
20 mg-ni.

Annust tuleb suurendada astmeliselt, sest maksimaalne antihüpertensiivne toime võib saabuda
ligikaudu 2 nädala jooksul.

Mõnede patsientide puhul, kellel vajaliku ravivastuse saamiseks ei piisa ühest antihüpertensiivsest
ravimist, võib lerkanidipiini lisada ravile beeta-adrenoblokaatorite, diureetikumide (hüdroklorotiasiid)
või angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitoritega.

Kuna annus-vastus kõver annuste vahemikus 20...30 mg on järsu platooga, siis on ebatõenäoline, et
annuse suurendamisel toime veelgi paraneks, kuid kõrvaltoimete esinemine võib suureneda.

Eakad
Kuigi farmakokineetiliste andmete ja kliinilise kogemuse põhjal ei ole ööpäevase annuse
korrigeerimine vajalik, peab ravi eakatel patsientidel alustama ettevaatusega.

Lapsed
Kliinilise kogemuse puudumise tõttu ei soovitata lastel ja alla 18-aastastel noorukitel lerkanidipiini
kasutada.

Neeru- või maksapuudulikkusfunktsiooni häired:
Erilist ettevaatust on vaja rakendada ravi alustamisel kerge kuni keskmise raskusega neeru- või
maksafunktsiooni häirete korral. Kuigi tavaliselt soovitatav raviskeem võib olla nende patsientide
poolt talutav, peab hoolikalt kaaluma annuse suurendamist 20 mg-ni ööpäevas. Maksakahjustusega
patsientidel võib antihüpertensiivne toime tugevneda ja seega tuleks kaaluda annuse kohandamist.

Lerkanidipiini ei soovitata kasutada patsientidel, kellel esineb raske maksa- või neerufunktsiooni häire
(glomerulaarfiltratsiooni määr < 30 ml/min).

Manustamisviis
Tabletid tuleb võtta vähese koguse veega vähemalt 15 minutit enne sööki.

4.3. Vastunäidustused

-
Ülitundlikkus toimeaine, mõne dihüdropüridiini derivaadi või lõigus 6.1 loetletud mis tahes
abiaine suhtes.
- Vasaku vatsakese väljavoolutakistus.
- Ravile allumatu südame paispuudulikkus.
- Ebastabiilne stenokardia.
- 1 kuu jooksul pärast müokardiinfarkti.
- Raske neeru- või maksafunktsiooni kahjustus.
- Samaaegne manustamise koos:

- tugevate CYP3A4 inhibiitoritega (vt lõik 4.5),

-
tsüklosporiiniga (vt lõik 4.5),

-
greipfruudimahlaga (vt lõik 4.5).
- Rasedus ja imetamine (vt lõik 4.6).
- Fertiilses eas naised, kes ei kasuta rasestumisvastaseid vahendeid.

4.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Siinussõlme nõrkuse sündroom
Eriti ettevaatlik peab olema lerkanidipiini kasutamisel siinussõlme nõrkuse sündroomi korral (kui
südamestimulaatorit ei ole paigaldatud). Kuigi hemodünaamika kontrollitud uuringutes ei ilmnenud
vatsakeste funktsiooni häirumist, peab ka südame vasaku vatsakese funktsioonihäirega patsientide
ravimisel olema ettevaatlik. Mõnede lühitoimeliste dihüdropüridiini derivaatide kasutamisel võib
isheemiatõvega patsientidel suureneda risk kardiovaskulaarsete kõrvaltoimete tekkeks. Kuigi
lerkanidipiin on pika toimeajaga preparaat, peab nimetatud patsientide puhul siiski olema ettevaatlik.

Stenokardia
Mõned dihüdropüridiinid võivad harvadel juhtudel põhjustada prekardiaalset valu või stenokardiat.
Väga harvadel juhtudel võivad olemasoleva stenokardiaga patsiendid kogeda haigushoogude
sagenemist, kestvuse pikenemist ja ägenemist.
Üksikjuhtudel võib tekkida müokardiinfarkt (vt lõik 4.8).

Kasutamine maksa või neerufunktsiooni häirete korral
Ettevaatlik peab olema ravi alustamisel kerge kuni keskmise raskusega neeru- või maksafunktsiooni
häirete korral. Kuigi tavaliselt soovitatav raviskeem võib olla nende patsientide poolt talutav, peab
hoolikalt kaaluma annuse suurendamist 20 mg-ni ööpäevas. Maksakahjustusega patsientidel võib
antihüpertensiivne toime olla tugevam ja seega tuleks kaaluda annuse korrigeerimist.

Lerkanidipiini ei soovitata kasutada patsientidel, kellel esineb raske maksa- või neerufunktsiooni häire
(kreatiniini kliirens < 30 ml/min) (vt lõik 4.2).

Alkoholi kasutamist tuleb vältida, sest see võib potentseerida vasodilateerivate antihüpertensiivsete
ravimite toimet (vt lõik 4.5).

CYP3A4 indutseerijad
CYP3A4 indutseerijad, nagu krambivastased ained (nt fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiin võivad
langetada lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni, mille tulemusena võib ravimi toime nõrgeneda
(vt lõik 4.5).

Ravim sisaldab laktoosmonohüdraati. Harvaesineva päriliku galaktoositalumatusega patsiendid,
samuti laktaasipuudulikkuse või glükoosi-galaktoosi imendumishäiretega patsiendid ei tohiks seda
ravimit võtta.

4.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Metaboolsed Kuna lerkanidipiin teadaolevalt metaboliseeritakse ensüüm CYP3A4 poolt, võivad samaaegselt
manustatud CYP3A4 inhibiitorid ja indutseerijad mõjutada lerkanidipiini metabolismi ja
eliminatsiooni.

CYP3A4 inhibiitorid
Samaaegset lerkanidipiini ja CYP3A4 inhibiitorite (nt ketokonasool, itrakonasool, ritonaviir,
erütromütsiin, troleandomütsiin) koos kasutamist tuleb vältida.
Koostoime uuringus tugeva CYP3A4 inhibiitori ketokonasooliga täheldati lerkanidipiini
plasmakontsentratsiooni olulist suurenemist (S-lerkanidipiini AUC 15-kordset ja maksimaalse
plasmakontsentratsiooni C
8-kordset suurenemist).
max

Lerkanidipiini ja tsüklosporiini koosmanustamisel on täheldatud mõlema ravimi
plasmakontsentratsiooni suurenemist. Noortel tervetel täiskasvanutel läbiviidud uuring näitas, et kui
tsüklosporiini manustati 3 tundi pärast lerkanidipiini manustamist, siis lerkanidipiini
plasmakontsentratsioon ei muutunud, tsüklosporiini AUC suurenes aga 27%. Lerkanidipiini ja
tsüklosporiini koosmanustamine viis siiski lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni 3-kordse tõusu ja
tsüklosporiini AUC suurenemiseni 21% võrra. Tsüklosporiini ja lerkanidipiini ei tohi koos manustada.

Sarnaselt teistele dihüdropüridiini derivaatidele, on ka lerkanidipiin tundlik metabolismi inhibeerimise
suhtes greipfruudimahla toimel, mis toob kaasa tema süsteemse biosaadavuse suurenemise ja
hüpotensiivse toime tugevnemise. Lerkanidipiini ei tohi võtta koos greipfruudi mahlaga.

20 mg lerkanidipiini manustamisel koos midasolaamiga eakatele vabatahtlikele suurenes lerkanidipiini
imendumine ligikaudu 40%, samas selle kiirus vähenes (maksimaalse plasmakontsentratsiooni
saabumise aeg t
pikenes 1,75 tunnilt 3 tunnini). Midasolaami kontsentratsioon ei muutunud.
max

CYP3A4 indutseerijad
Lerkanidipiini manustamisel koos CYP3A4 indutseerijatega, nagu krambivastased ravimid (nt
fenütoiin, karbamasepiin) ja rifampitsiin peab olema ettevaatlik, kuna lerkanidipiini antihüpertensiivne
toime võib väheneda ning vererõhku tuleb kontrollida tavalisest sagedamini.

CYP3A4 substraadid
20 mg lerkanidipiini samaaegsel manustamisel patsientidele, kes said pikaajalist ravi
beetametüüldigoksiiniga, farmakokineetilisi koostoimeid ei ilmnenud. Digoksiini saavatel tervetel
vabatahtlikel täheldati pärast 20 mg lerkanidipiini manustamist tühja kõhuga digoksiini maksimaalse
plasmakontsentratsiooni C
keskmist suurenemist 33% võrra, samal ajal AUC ja renaalne kliirens ei
max
muutunud oluliselt. Samaaegset digoksiinravi saavaid patsiente tuleb hoolikalt jälgida
digoksiinimürgistuse kliiniliste nähtude suhtes.

Tsimetidiini samaaegne manustamine annuses 800 mg ööpäevas ei põhjusta olulisi muutusi
lerkanidipiini plasmakontsentratsiooni väärtustes, suuremate annuste kasutamisel peab aga olema
ettevaatlik, kuna lerkanidipiini biosaadavus ja hüpotensiivne toime võivad suureneda.

Vabatahtlikel vanuses 65±7 aastat (keskmine±standardviga) läbi viidud koostoime uuringus
fluoksetiiniga (CYP2D6 ja CYP3A4 inhibiitor) ei täheldatud kliiniliselt olulisi muutusi lerkanidipiini
farmakokineetikas.

20 mg lerkanidipiini manustamisel tühja kõhuga tervetele vabatahtlikele samaaegselt varfariiniga ei
muutunud viimase farmakokineetika.

Ettevaatus on vajalik lerkanidipiini määramisel koos CYP3A4 teiste substraatidega, nagu terfenadiin,
astemisool, klass III antiarütmikumid nagu amiodaroon, kinidiin.

Alkohol
Alkoholi tarvitamisest tuleb hoiduda, kuna see võib potentseerida vasodilatsiooni põhjustavate
antihüpertensiivsete ravimite toimet.

Teised koostoimed
Lerkanidipiini manustamisel koos metoprolooliga, beetablokaatoriga, mis elimineeritakse peamiselt
maksa kaudu, metoprolooli biosaadavus ei muutunud, samal ajal kui lerkanidipiini biosaadavus
vähenes 50%. See efekt võib olla tingitud beeta-adrenoblokaatorite poolt põhjustatud maksa
verevarustuse vähenemisest ja võib seetõttu esineda ka teiste selle rühma ravimite puhul. Järelikult
võib lerkanidipiini ohutult kasutada koos beeta-adrenoblokaatoritega, kuid vajalik võib olla annuse
korrigeerimine.

Kui lerkanidipiin 20 mg annust manustati korduvalt koos 40 mg simvastatiiniga, lerkanidipiini AUC
oluliselt ei muutunud, samal ajal kui simvastatiini AUC suurenes 56% ja tema aktiivse metaboliidi
beetahüdroksühappe AUC 28%. Tõenäoliselt ei oma need muutused kliinilist tähtsust. Koostoimeid ei
ole oodata, kui lerkanidipiini manustatakse hommikul ja simvastatiini õhtul, nagu selle ravimi puhul
näidustatud.

Lerkanidipiini on ohutult kasutatud koos diureetikumide ja AKE inhibiitoritega.

4.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Rasedus
Lerkanidipiini kasutamise kohta rasedatel ei ole piisavalt andmeid. Prekliinilised andmed ei kinnita
selle teratogeenset toimet rottidel ja küülikutel, samuti ei kahjustanud ravim rottide
reproduktsioonivõimet. Siiski, kuna kliiniline kogemus lerkanidipiini kasutamisel raseduse ja
imetamise ajal puudub ja teised dihüdropüridiinid on loomkatsetes tõestatult teratogeensed, ei tohi
lerkanidipiini kasutada raseduse ajal ega fertiilses eas naised ilma kindla kontratseptsioonita.

Imetamine
Lerkanidipiini suure lipofiilsuse tõttu võib oodata selle eritumist rinnapiima. Seetõttu ei tohi ravimit
rinnaga toitmise ajal kasutada.

4.7. Toime reaktsioonikiirusele

Lerkanidipine Actavis'el ei ole või on ebaoluline toime autojuhtimise ja masinate käsitsemise võimele.
Siiski peab olema ettevaatlik, kuna tekkida võivad pearinglus, jõuetus, väsimus ja harva unisus.

4.8. Kõrvaltoimed

Kliinilistes uuringutes ja turuletulekujärgselt on teatatud järgmistest kõrvaltoimetest:

Esinemissageduse hindamine:
Väga sage
>1/10
Sage
> 1/100 kuni < 1/10
Aeg-ajalt
> 1/1000 kuni < 1/100
Harv
> 1/10000 kuni < 1/1000
Väga harv
< 1/10000
Teadmata
(ei saa hinnata olemasolevate andmete alusel)

Organsüsteem
Kõrvaltoime
Immuunsüsteemi häired
Väga harv
Ülitundlikkus
Psühhiaatrilised häired
Harv
Unisus
Närvisüsteemi häired
Aeg-ajalt
Peavalu, pearinglus
Südame häired
Aeg-ajalt
Tahhükardia, palpitatsioonid, perifeersed tursed
Harv
Stenokardia
Väga harv
Valu rinnus, müokardiinfarkt, hüpotensioon
Mõned dihüdropüridiinid võivad harva põhjustada prekardiaalset valu
või stenokardiat. Väga harvadel juhtudel võivad juba olemasoleva
stenokardiaga patsiendid kogeda haigushoogude sagenemist, kestuse
pikenemist või ägenemist.
Vaskulaarsed häired
Aeg-ajalt
Nahaõhetus
Seedetrakti häired
Harv
Düspepsia, diarröa, kõhuvalu, oksendamine
Väga harv
Igemete hüpertroofia
Naha ja nahaaluskoe
Harv
Nahalööve
kahjustused
Lihas-skeleti ja sidekoe
Harv
Müalgia
kahjustused
Neerude ja kuseteede häired
Harv
Polüuuria
Väga harv
Sage urineerimine
Üldised häired ja
Harv
Asteenia, väsimus
manustamiskoha reaktsioonid
Uuringud
Väga harv
Maksa transaminaaside aktiivsuse pöörduv tõus

vereseerumis

Lerkanidipiin ei mõjuta ebasoodsalt vere glükoositaset ega lipiidide sisaldust seerumis.

Võimalikest kõrvaltoimetest teavitamine
Ravimi võimalikest kõrvaltoimetest on oluline teavitada ka pärast ravimi müügiloa väljastamist. See
võimaldab jätkuvalt hinnata ravimi kasu/riski suhet. Tervishoiutöötajatel palutakse teavitada kõigist
võimalikest kõrvaltoimetest www.ravimiamet.ee kaudu.

4.9. Üleannustamine

Turuletulekujärgselt on teatatud kolmest üleannustamisjuhust (vastavalt lerkanidipiini annused 150
mg, 280 mg ja 800 mg, võetud suitsiidi eesmärgil).

Annus
Nähud/Sümptomid
Ravi
Tulemus
150 mg
Unisus
Maoloputus
Tervenenud
+ määramata
Aktiveeritud süsi
kogus alkoholi
280 mg
Kardiogeenne šokk
Suurtes annustes katehhoolamiinid Tervenenud
+ 5,6 mg
Raske müokardi isheemia
Furosemiid
moksonidiini
Kerge neerupuudulikkus
Digitaalis
Parenteraalselt plasmamahu
asendajad
800 mg
Oksendamine
Aktiveeritud süsi
Tervenenud
Hüpotensioon
Lahtisti
Dopamiin i.v.

Üleannustamine võib põhjustada ulatuslikku perifeerset vasodilatatsiooni märkimisväärse
hüpotensiooni ja reflektoorse tahhükardiaga. Raske hüpotensiooni, bradükardia ja teadvusekao korral
rakendada kardiovaskulaarset toetavat ravi, bradükardia raviks manustada intravenoosselt atropiini.

Arvestades lerkanidipiini pikaajalist farmakoloogilist toimet, tuleb üleannustamise korral patsiendi
kardiovaskulaarset seisundit jälgida vähemalt 24 tunni jooksul. Dialüüsi efektiivsuse kohta andmed
puuduvad. Kuna toimeaine on väga lipofiilne, on tõenäoline, et plasmakontsentratsioon ei näita
riskiperioodi kestust ning dialüüs ei pruugi olla efektiivne.

5. Farmakoloogilised andmed

5.1. Farmakodünaamilised omadused

Farmakoterapeutiline rühm: peamiselt vaskulaarse toimega selektiivsed kaltsiumikanali blokaatorid.
ATC-kood: C08CA13

Lerkanidipiin on dihüdropüridiinirühma kaltsiumikanalite blokaator, mis inhibeerib kaltsiumioonide
transmembraanset voolu südamelihas- ja silelihasrakkudesse. Tema antihüpertensiivse toime
mehhanism seisneb otseses veresoonte silelihaseid lõõgastavas toimes, vähendades seeläbi üldist
perifeerset vastupanu. Hoolimata lühikesest poolväärtusajast plasmas, on lerkanidipiinil pikaajaline
antihüpertensiivne toime suure seonduvuse tõttu lipiidmembraaniga. Kõrge vaskulaarse selektiivsuse
tõttu puudub lerkanidipiinil negatiivne inotroopne toime.

Kuna lerkanidipiini poolt esile kutsutud vasodilatsioon tekib järk-järgult, on hüpertensiivsetel
patsientidel harva täheldatud ägedat hüpotensiooni koos reflektoorse tahhükardiaga.

Nagu ka teiste asümmeetriliste 1,4-dihüdropüridiini derivaatide puhul, on lerkanidipiini
antihüpertensiivne toime tingitud peamiselt tema (S)-enantiomeerist.

Lisaks kliinilist näidustust toetavatele kliinilistele uuringutele on läbiviidud ka väiksemaid
kontrollimata kuid randomiseeritud uuringuid raske hüpertensiooniga patsientidel (keskmine ±SD
diastoolne vererõhk 114,5±3,7 mmHg), mis on näidanud, et 25-st patsiendist, kes kasutas
lerkanidipiini 20 mg annuses, normaliseerus vererõhk 40% patsientidest ja 56% 25-st patsiendist, kes
kasutasid lerkanidipiini annuses 10 mg kaks korda ööpäevas. Randomiseeritud, platseebokontrolliga
topeltpimeuuringus isoleeritud süstoolse hüpertensiooniga patsientidel oli lerkanidipiin tõhus süstoolse
vererõhu langetamisel keskmistelt algväärtustelt 172,6 ±5,6 mmHg väärtusteni 140,2 ±8,7 mmHg.

5.2. Farmakokineetilised omadused

Imendumine
Pärast 10...20 mg lerkanidipiini suu kaudu manustamist imendub ravim täielikult, maksimaalne
kontsentratsioon plasmas saabub ligikaudu 1,5...3 tundi, vastavad väärtused 3,30 ng/ml ± 2,09 ja 7,66
ng/ml±5,90, pärast manustamist.

Lerkanidipiini kahel enantiomeeril on sarnane plasmakontsentratsiooni profiil: maksimaalse
plasmakontsentratsiooni saabumise aeg on sama, maksimaalne plasmakontsentratsioon ja AUC on (S)-
enantiomeeri puhul keskmiselt 1,2 korda kõrgemad. Kahe enantiomeeri eliminatsiooni poolväärtusajad
on põhimõtteliselt ühesugused. Ei ole täheldatud enantiomeeride vastastikust üleminekut in vivo.

Ulatusliku esmase maksapassaaži tõttu on suu kaudu täis kõhuga manustatud lerkanidipiini absoluutne
biosaadavus ligikaudu 10%, kuid vähenes 1/3 võrra manustamisel tervetele vabatahtlikele tühja
kõhuga.

Lerkanidipiini suu kaudu manustamisel saavutatud plasmakontsentratsioon ei ole otseses
proportsionaalses seoses annusega (mittelineaarne kineetika). Pärast 10, 20 või 40 mg manustamist oli
täheldatud maksimaalsete plasmakontsentratsioonide suhe 1:3:8 ja kontsentratsiooni-aja kõvera aluste
pindalade (AUC) suhe 1:4:18, mis viitab esmase maksapassaaži progresseeruvale küllastumisele.
Järelikult suureneb biosaadavus annuse tõstmisel.

Lerkanidipiini suukaudne biosaadavus suureneb 4 korda juhul, kui lerkanidipiini manustatakse kuni 2
tunni jooksul pärast rasvarohket einet. Järelikult tuleb ravimit manustada enne sööki.

Jaotumine
Jaotumine plasmast kudedesse ja organitesse on kiire ja ulatuslik.

Lerkanidipiini seonduvus plasmavalkudega ületab 98%. Kuna raskete neeru- või maksafunktsiooni
häirete korral on plasmavalkude tase vähenenud, võib ravimi vaba fraktsiooni osakaal suureneda.

Biotransformatsioon
Lerkanidipiin metaboliseeritakse suurel määral CYP3A4 poolt; muutumatul kujul ei sisaldu ravimit ei
uriinis ega väljaheites. Ravim muudetakse peamiselt inaktiivseteks metaboliitideks ja ligikaudu 50%
manustatud annusest eritub uriiniga.

In vitro katsed inimese maksa mikrosoomidega on näidanud mõningast CYP3A4 ja CYP2D6
inhibeerimist lerkanidipiini poolt, kui kontsentratsioonid on vastavalt 160 ja 40 kordsed, suuremad,
võrreldes kontsentratsiooniga, mis plasmas tekib pärast 20mg lerkanidipiini manustamist.

Koostoime uuringud inimestel on näidanud, et lerkanidipiini manustamine ei mõjuta midasolaami
(tüüpiline CYP3A4 substraat) ega metoprolooli (tüüpiline CYP2D6 substraat)
plasmakontsentratsioone. Seega ei ole tõenäoline, et raviannustes manustatud lerkanidipiin inhibeeriks
CYP3A4 ja CYP2D6 kaudu metaboliseeruvate ravimite biotransformatsiooni.

Eritumine
Eliminatsioon toimub peamiselt biotransformatsiooni teel. Keskmine terminaalne eliminatsiooni
poolväärtusaeg on 8...10 tundi ja suure seonduvuse tõttu lipiidmembraaniga kestab terapeutiline toime
24 tundi. Korduva manustamise järgselt ravimi kuhjumist ei täheldatud.

Eakad, neeru- ja maksapuudulikkus
Eakatel patsientidel ja kerge kuni keskmise raskusega neeru- või maksafunktsiooni häirte korral oli
lerkanidipiini farmakokineetika sarnane sellega, mida täheldati patsientide üldpopulatsioonis; raske
neerufunktsiooni häirega või dialüüsi saavatel patsientidel oli ravimi kontsentratsioon plasmas
suurenenud (ligikaudu 70%). Keskmise kuni raske maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel on
lerkanidipiini süsteemne biosaadavus tõenäoliselt suurenenud, kuna ravim metaboliseeritakse
tavaliselt suurel määral maksas.

5.3. Prekliinilised ohutusandmed

Farmakoloogilise ohutuse uuringutes loomadel ei ole terapeutiliste annuste kasutamisel ilmnenud
mõju autonoomsele närvisüsteemile, kesknärvisüsteemile või seedetraktile.

Toimed, mida pikaajalistes uuringutes täheldati rottidel ja koertel , olid otseselt või kaudselt seotud
kaltsiumikanali blokaatorite suurte annuste teadaolevate toimetega, peegeldades valdavalt ülemäärast
farmakodünaamilist toimet.

Lerkanidipiinil ei ilmnenud genotoksilist ega kantserogeenset toimet.

Lerkanidipiin ei avaldanud mõju rottide viljakusele ja üldisele reproduktiivsele funktsioonile.

Rottidel ja küülikutel teostatud uuringutes ei täheldatud lerkanidipiini teratogeenset toimet, kuid
rottidel põhjustasid ravimi suured annused implantatsiooniprotsessi häireid ja loote arengu
aeglustumist.

Lerkanidipiinvesinikkloriid, mida manustati suures annuses (12 mg/kg/päevas) poegimise ajal,
põhjustas düstookiat.

Lerkanidipiini ja/või selle metaboliitide jaotumist tiinetel loomadel ja nende eritumist piima ei ole
uuritud.

Toksilisuse uuringutes ei ole metaboliite eraldi uuritud.

6. Farmatseutilised andmed

6.1. Abiainete loetelu

Tableti sisu:
Magneesiumstearaat
Povidoon (K-29/32)
Naatriumgtärklislükolaat, tüüp A
Laktoosmonohüdraat
Mikrokristalliline tselluloos

Tableti kate:
Lercanidipine Actavis 10 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Makrogool 3350
Osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol
Talk
Titaandioksiid (E171)
Kollane raudoksiid (E172)

Lercanidipine Actavis 20 mg õhukese polümeerikattega tabletid
Makrogool 3350
Osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol
Talk
Titaandioksiid (E171)
Kollane raudoksiid (E172)
Punane raudoksiid (E172)

6.2. Sobimatus

Ei kohaldata.

6.3. Kõlblikkusaeg

2 aastat.

6.4. Erihoiatused ja ettevaatusabinõud kasutamisel

Al/PVC blister: Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

Al/PVDC blister: Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis, niiskuse eest kaitstult.

HDPE purk: Hoida temperatuuril kuni 25°C. Hoida originaalpakendis. Hoida purk tihedalt suletuna,
niiskuse eest kaitstult.

6.5. Koostoimed teiste ravimitega ja muud koostoimed

Blisterpakend (Alumiinium/PVC) läbisurutava fooliumkattega.
Blisterpakend (Alumiinium/PVDC) läbisurutava fooliumkattega.
Tabletipurk (HDPE) niiskust imava aine pakikesega, suletud LDPE-korgiga.

Pakendi suurused:
Blistrid(Al/PVC):
Lercanidipine Actavis 10 mg: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100 tabletti.
Lercanidipine Actavis 20 mg: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 98, 100 tabletti.

Blistrid(Al/PVDC):
Lercanidipine Actavis 10 mg: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98, 100 tabletti.
Lercanidipine Actavis 20 mg: 7, 14, 28, 30, 35, 42, 50, 56, 90, 98, 100 tabletti.

Tabletipurk:
Lercanidipine Actavis 10 mg: 100 tabletti.
Lercanidipine Actavis 20 mg: 100 tabletti.

Kõik pakendi suurused ei pruugi olla müügil.

6.6. Fertiilsus, rasedus ja imetamine

Erinõuded puuduvad.

7. Müügiloa hoidja

Actavis Group PTC ehf.
Reykjavikurvegi 76-78,
220 Hafnarfjörður,
Island

8. Müügiloa number

10 mg: 640109
20 mg: 640209

9. Esmase müügiloa väljastamise/müügiloa uuendamise kuupäev

Müügiloa esmase väljastamise kuupäev: 19.08.2009
Müügiloa viimase uuendamise kuupäev: 04.11.2014


10. Teksti läbivaatamise kuupäev

Ravimiametis kinnitatud novembris 2014